Mucovit - kihisev tablett (600mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Mucovit 200 mg, kihisevad tabletid

Mucovit 600 mg, kihisevad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kihisev tablett sisaldab 200 mg või 600 mg atsetüültsüsteiini. INN. Acetylcysteinum.

Teadaolevat toimet omav abiaine: sorbitool (E420)

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kihisev tablett.

Valge ümmargune tablett.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Röga lahtistamine.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üldjuhul on soovituslikud annused järgmised:

Mucovit 200 mg kihisevad tabletid:

täiskasvanule ja üle 14-aastasele noorukile 400…600 mg ööpäevas 1 annusena või 2…3annuseks jagatuna;

6...14-aastasele lapsele 200…400 mg ööpäevas, jagatuna 1…2 annuseks; 2...6-aastasele lapsele 200 mg ööpäevas.

Senini puuduvad andmed atsetüültsüsteiini annustamise kohta vastsündinutele.

Mukovistsidoosi korral:

üle 6-aastasele lapsele 600 mg ööpäevas, jagatuna 3 annuseks; 2...6-aastasele lapsele 400 mg ööpäevas, jagatuna 2 annuseks.

Mukovistsidoosiga patsientidel kehakaaluga üle 30 kg võib annust suurendada kuni 800 mg-ni ööpäevas.

Mucovit 600 mg kihisevad tabletid:

täiskasvanutele ja üle 14-aastastele noorukitele 600 mg ööpäevas 1 annusena.

Manustamisviis

Tablett võetakse sisse pärast sööki lahustatuna klaasitäies vees.

Ravi kestus

ägedate hingamisteede haiguste puhul on 5…7 päeva, krooniliste hingamisteede haiguste puhul on ravi pikaajaline. Atsetüültsüsteiini mukolüütilist toimet toetab vedelikutarbimine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus atsetüültsüsteiini või ravimi ükskõik millise lõigus 6.1 nimetatud abiaine suhtes. Toimeaine suure sisalduse tõttu ei tohi Mucovit 200 mg kihisevaid tablette kasutada lastel vanuses alla 2 aasta.

Toimeaine suure sisalduse tõttu ei tohi Mucovit 600 mg kihiseviad tablette kasutada lastel vanuses alla 14 aasta.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Väga harva on atsetüültsüsteiini kasutamisega teatatud rasketest nahareaktsioonidest, nagu Stevensi- Johnsoni sündroom ja Lyelli sündroom. Patsienti tuleb informeerida, et naha või limaskestaga seotud muutuste ilmnemisel tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning atsetüültsüsteiini kasutamine lõpetada. Patsienti tuleb informeerida, et naha või limaskestade kahjustuse ilmnemisel tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning atsetüültsüsteiini kasutamine lõpetada.

Bronhiaalastma ja haavandtõve anamneesiga patsientidel tuleb atsetüültsüsteiini kasutada ettevaatlikult.

Histamiini talumatuse korral on samuti vajalik ettevaatus. Nimetatud patsientidel tuleb vältida pikaajalist ravi, sest atsetüültsüsteiin mõjutab histamiini metabolismi ning võib tekitada kõrvalnähte (nt peavalu, vasomotoorne riniit, sügelus).

Atsetüültsüsteiini kasutamine, eriti ravi algul, võib põhjustada lima vedeldumist ning seeläbi bronhiaalsekreedi koguse suurenemist. Kui patsient ei suuda piisavalt lima välja köhida, tuleb rakendada sobivaid meetmeid (nt posturaalset drenaaži ja aspiratsiooni).

Märkus piiratud naatriumisisaldusega dieedi kohta (madala naatriumisisaldusega/soolavaba):

üks kihisev tablett Mucovit 200 mg sisaldab 403,0 mg naatriumi, Mucovit 600 mg sisaldab 356,8 mg naatriumi.

Mucovit 200 mg ja 600 mg kihisevad tabletid sisaldavad sorbitooli. Päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeuuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutega.

Antibiootikumid

Tetratsükliinvesinikkloriidi manustamisaeg ei tohi langeda kokku atsetüültsüsteiini manustamisajaga ning vahe kahe ravimi manustamise vahel peab olema vähemalt kaks tundi.

Andmed atsetüültsüsteiini või teiste mukolüütikumide antibiootikume inaktiveerivast toimest pärinevad ainult in vitro katsetest, kus ained segati otseselt. Siiski tuleb ettevaatuse tõttu manustada suukaudseid antibiootikume eraldi ning vähemalt kahetunnise vahega. See ei kehti tsefiksiimi ja lorakarbefi kohta.

In vitro kokkusobimatust on kirjeldatud peamiselt aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, poolsünteetiliste penitsilliinide ja tetratsükliinide osas.

Kokkusobimatust ei ole kirjeldatud selliste antibiootikumide osas nagu amoksitsilliin, tsefuroksiim, doksütsükliin, erütromütsiin või triamfenikool.

Köhavastased ravimid

Kombineerides atsetüültsüsteiini köhavastaste ravimitega, tekib sekreedi peetuse oht köharefleksi mahasurumise tõttu. Seetõttu tuleb sellise kombinatsiooni kasutamist hoolikalt kaaluda.

Nitroglütseriin

On täheldatud, et atsetüültsüsteiin soodustab samaaegsel kasutamisel glütserooltrinitraadi (nitroglütseriini) vasodilatoorseid ja antitrombotsütaarseid toimeid. Kui peetakse vajalikuks samaaegset ravi nitroglütseriini ja atsetüültsüsteiiniga, tuleb patsienti jälgida hüpotensiooni võimaliku esinemise suhtes, mis võib olla raskekujuline ja millele võivad osutada peavalud.

Muutused laboratoorsete parameetrite määramises

Atsetüültsüsteiin võib mõjutada salitsülaatide kolorimeetrilise sisalduse analüüsi. Uriinianalüüsides võib atsetüültsüsteiin mõjustada ketoainete määramise tulemusi.

Aktiveeritud süsi võib vähendada atsetüültsüsteiini toimet.

Atsetüültsüsteiini preparaatide lahustamist koos teiste ravimitega ei soovitata.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Puuduvad küllaldased kliinilised andmed atsetüültsüsteiini kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt. lõik 5.3).

Imetamine

Andmed eritumise kohta rinnapiima puuduvad.

Ravimit võib raseduse ja imetamise ajal kasutada vaid pärast kasu-riski suhte hoolikat kaalumist.

Toime reaktsioonikiirusele

Atsetüültsüsteiin ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esinemissageduse alusel rühmitatud järgnevalt: väga sage: (>1/10); sage: (>1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt: (>1/1 000 kuni < 1/100); harv: (>1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (<1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Lisaks on atsetüültsüsteiini kasutamisega seoses väga harva täheldatud verejooksu, osaliselt ülitundlikkusreaktsioonide raames.

Erinevates uuringutes on kirjeldatud trombotsüütide agregatsiooni vähenemist atsetüültsüsteiini olemasolul, kuid selle kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Atsetüültsüsteiini suukaudsete vormide manustamisel ei ole täheldatud ühtegi mürgistusjuhtu. Vabatahtlikele manustati 11,6 g atsetüültsüsteiiniga ööpäevas 3 kuu vältel ilma, et oleks tekkinud ühtegi rasket kõrvaltoimet. Suukaudseid annuseid kuni 500 mg atsetüültsüsteiini kilogrammi kehakaalu kohta taluti ilma mürgistusnähtudeta.

Mürgistuse sümptomid

Üleannustamine võib kutsuda esile seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Imikutel on hüpersekretsiooni oht.

Mürgistuse ravi

Vastavalt sümptomitele.

On olemas kogemused atsetüültsüsteiini intravenoosse manustamise kohta inimesele maksimaalse ööpäevase annusena kuni 30 g atsetüültsüsteiini paratsetamooli mürgistuse korral. Atsetüültsüsteiini erakordselt kõrgete annuste intravenoosne manustamine põhjustas anafülaktoidseid reaktsioone, eriti kiirel manustamisel. Ühel juhul registreeriti pärast suurt veenisisest üleannustamist epileptilisi krampe ja ajuturset, millele järgnes surm.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Mukolüütilised ained

ATC-kood: R05CB01.

Atsetüültsüsteiin on aminohape tsüsteiini derivaat. Atsetüültsüsteiin avaldab bronhide piirkonnale sekretolüütilist ja sekretomotoorset toimet.

Arvatakse, et ta lõhub disulfiidsidemeid mukopolüsahhariidikiudude vahel ning et ta depolümeriseerib DNA-ahelaid mädases limas. Nende mehhanismide kaudu väheneb lima viskoossus. Alternatiivse

mehhanismina arvatakse, et atsetüültsüsteiini reaktiivne SH-rühm seob keemilisi radikaale ja kõrvaldab nende toksilisuse.

Lisaks suurendab atsetüültsüsteiin glutatiooni sünteesi. See selgitab atsetüültsüsteiini kui antidoodi toimet paratsetamooli mürgistuse korral.

Kroonilise bronhiidi ja mukovistsidoosiga patsientidega uuringutes kirjeldatakse, et atsetüültsüsteiini profülaktiline manustamine pärsib bakteriaalsete haiguste ägenemise sagedust ja raskust.

Farmakokineetilised omadused

Atsetüültsüsteiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult. Ta metaboliseerub maksas farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks tsüsteiiniks ning inaktiivseteks diatsetüültsüstiiniks, tsüstiiniks ja teisteks disulfiidideks.

Tänu kiirele esmasele metabolismile on suu kaudu manustatud atsetüültsüsteiini biosaadavus väga madal (ligikaudu 10%).

Inimesel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1…3 tunni pärast, kusjuures metaboliit tsüsteiini maksimaalne plasmakontsentratsioon on ligikaudu 2 mikromooli/l.

Atsetüültsüsteiini seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 50%.

Atsetüültsüsteiin ja tema metaboliidid esinevad organismis kolme vormina: osaliselt vabalt, osaliselt labiilsete disulfiidsidemete kaudu valkudega seondunult ning osaliselt seondunud aminohappena. Atsetüültsüsteiin eritub peaaegu täielikult inaktiivsete metaboliitidena (anorgaanilised sulfaadid, diatsetüültsüstiin) neerude kaudu.

Atsetüültsüsteiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 tund ning seda määrab peamiselt kiire biotransformatsioon maksas. Maksafunktsiooni häire korral pikeneb poolväärtusaeg kuni 8 tunnini.

Farmakokineetilised uuringud intravenoosselt manustatud atsetüültsüsteiiniga näitasid, et tema jaotusmaht on 0,47 l/kg; plasma kliirens oli 0,11 l/h/kg.

Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast intravenoosset manustamist on 30...40 minutit, kusjuures eritumine järgib kolmefaasilist kineetikat (alfa-, beeta- ja terminaalne gammafaas).

Atsetüültsüsteiin läbib rottidel platsentaarbarjääri ja seda leiti lootevees. Metaboliidi L-tsüsteiini kontsentratsioon oli platsentas ja lootes kõrgem kui ema plasmas 0,5, 1, 2 ja 8 tundi pärast 100 mg atsetüültsüsteiini/kg kehakaalu kohta suukaudset manustamist.

Puuduvad andmed, kas atsetüültsüsteiin läbib hematoentsefaalbarjääri inimesel.

Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus Vt lõik 4.9.

Korduvtoksilisus

Uuringud erinevatel loomadel (rottidel, koertel) kestusega kuni üks aasta ei näidanud mingeid patoloogilisi muutusi.

Tumorigeensus ja mutageensus

Atsetüültsüsteiinil puuduvad eeldatavasti mutageensed omadused. Bakterioloogiline test oli negatiivne. Uuringud atsetüültsüsteiini tumorigeense toime kohta puuduvad.

Reproduktsiooni toksikoloogia

Embrüotoksilisuse uuringutes manustati tiinetele küülikutele ja rottidele organogeneesi perioodil suukaudselt atsetüültsüsteiini. Annus oli 250, 500 ja 750 mg/kg kohta küülikutel ja 500…1000 ja 2000 mg/kg kohta rottidel. Kummaski katses ei täheldatud loote väärarenguid.

Viljakusuuringud, perinataalse ja postnataalse perioodi uuringud tehti rottidel atsetüültsüsteiini suukaudsel manustamisel. Tulemused näitasid, et atsetüültsüsteiin ei kahjusta suguorganite funktsiooni, fertiilsust, sünnitust, imetamist ega vastsündinud loomade arengut.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Askorbiinhape

Sidrunhape (E330)

Naatriumvesinikkarbonaat

Naatriumkarbonaat

Sorbitool (E420)

Makrogool 6000

Naatriumtsitraat

Naatriumsahhariin (E954)

Sidruni lõhna- ja maitseaine

Magneesiumstearaat (jääkidena)

Sobimatus

Vt lõik 4.5 „Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed“

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

Mucovit 200 mg kihisevad tabletid

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Pärast tableti väljavõtmist tuleb tuub tihedalt sulgeda!

Mucovit 600 mg kihisevad tabletid

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Mucovit 200 mg kihisevad tabletid on pakitud silikageeli sisaldava PE-korgiga PP-tuubidesse või neljakihilisest lamineeritud paberist (paber/PE/alumiinimum/ionomeer) hermeetiliselt suletud ribapakendisse.

Tuubis on 24 kihisevat tabletti. Ribapakendis on 10 või 20 kihisevat tabletti.

Mucovit 600 mg kihisevad tabletid on pakitud silikageeli sisaldava PE-korgiga PP-tuubidesse või neljakihilisest lamineeritud paberist (paber/PE/alumiinimum/ionomeer või paber/alumiinium/PE/PE) hermeetiliselt suletud ribapakendisse.

Tuubis on 12 kihisevat tabletti. Ribapakendis on 10 kihisevat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

PharmaEstica Manufacturing OÜ Vanapere tee 3

Pringi küla Viimsi vald 74011 Harjumaa

Tel: +372 6546922

MÜÜGILOA NUMBER

Mucovit 200 mg: 700710

Mucovit 600 mg: 783012

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Mucovit 200 mg kihisevad tabletid

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 31.08.2010

Müügiloa uuendamise kuupäev: 03.07.2015

Mucovit 600 mg kihisevad tabletid

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.03.2012

Müügiloa uuendamise kuupäev: 07.03.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2018