ATC Kood: B02AA02

Toimeaine: traneksaamhape

Tootja: Medochemie Limited

Artikli sisukord

Näidustus: Lühiajaline kasutamine verejooksu või verejooksu riski korral suurenenud fibrinolüüsi või fibrinogenolüüsi esinemisel. Lokaalselt esinev fibrinolüüs, näiteks järgmistel juhtudel: - prostatektoomia ja kusepõie operatsioon; - menorraagia; - ninaverejooks; - emakakaela konisatsioon; -traumaatiline hüfeem. Pärilik angioneurootiline turse. Hamba väljatõmbamine hemofiiliahaigetel. Seedetrakti ülaosa verejooksu ravi. Traneksaamhape on näidustatud täiskasvanutele ja 8 kuni 18 aasta vanustele lastele ja noorukitele.

õhukese polümeerikattega tablett (500mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Medsamic ja milleks seda kasutatakse

Medsamic sisaldab toimeainena traneksaamhapet, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse verejooksu tõkestavateks aineteks (pärsib protsessi, mis lahustab verehüübeid, vähendades või takistades seeläbi veritsust).

Medsamic'ut kasutatakse hemorraagia (tugev veritsus) lühiajaliseks raviks või ennetamiseks järgmistel juhtudel:

prostatektoomia (eesnäärme osaline või täielik eemaldamine)
kusepõie operatsioon
menorraagia (rohke ja pikaajaline menstruatsioon naistel)
epistaksis (ninaverejooks)
emakakaela konisatsioon (emakakaela osaline eemaldamine diagnoosimise hõlbustamiseks)
traumaatiline hüfeem (vigastusest tingitud verejooks silma taga).

Medsamic'ut kasutatakse ka:

päriliku angioneurootilise ödeemi (näo ja käte turset põhjustav pärilik seisund) raviks
tugeva veritsuse ennetamiseks pärast hamba väljatõmbamist hemofiiliahaigetel (veritsushäirega

patsient)

seedetrakti ülaosa tugeva veritsuse raviks.

Medsamic'ut kasutatakse täiskasvanutel ja 8 kuni 18 aasta vanustel lastel ja noorukitel.

2. Mida on vaja teada enne Medsamic’u võtmist

Medsamic’utu ei tohi võtta

kui olete allergiline traneksaamhappe või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)

suhtes. Allergiline reaktsioon võib hõlmata löövet, sügelust, hingamisraskusi või näo, huulte, kõri või keele turset.

kui teil on või on olnud arterites või veenides verehüübeid (nt süvaveenitromboos).
kui teil on olnud ajuverejooks.
kui teil on tõsiseid probleeme neerudega (raske neeruhaigus).
kui teil on esinenud krampe (krambihood või tõmblused).

kui teil on oht liigse veritsuse tekkeks veritsushäire tõttu, mida nimetatakse

konsumptsioonkoagulopaatiaks (põhjustab tugevat veritsust või verevalumeid).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Medsamic’u võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui teil on mõni järgnevatest seisunditest:

neeruhaigus (soovitatav on annust vähendada).
suur hulk verd uriinis, eriti kui teil on hemofiilia (seisund, mis takistab vere hüübimist).
teil on intravaskulaarne koagulatsioon, haigus, mille korral veri hakkab hüübima.
teil on ebaregulaarne menstruaalne veritsus ("menstruatsioon") teadmata põhjusel.
teil või teie perekonnas on esinenud verehüübeid veresoontes (nn tromboos).
teil on esinenud krampe (tõmblusi).

Lapsed ja noorukid Küsige oma arstilt enne ravi alustamist menorraagia (rohke ja pikaajaline menstruatsioon naistel) korral, kui olete alla 15-aastane.

Muud ravimid ja Medsamic Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Täpsemalt öeldes teavitage oma arsti, kui te võtate või olete võtnud mõnda järgmistest ravimitest, kuna need võivad tekitada koostoimeid Medsamic'uga:

fibrinolüütikumid (verehüübeid lagundavad ravimid, näiteks streptokinaas või urokinaas).
suukaudsed rasestumisvastased ravimid (võib suurendada tromboosi riski).

Medsamic'u võtmine võib siiski olla teile sobiv ja teie arst saab otsustada, mis teile sobib.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga, kes otsustab, kas te tohite Medsamic’ut võtta. Traneksaamhapet võib väikeses koguses erituda rinnapiima. Kui te soovite imetada, teavitage sellest oma arsti.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Puudub teadaolev toime autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.

Medsamic sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Medsamic’ut võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Pea meeles: Võtke oma ravimit alati koos klaasitäie veega. Võite võtta seda koos toiduga või ilma. Annus sõltub ravi vajavast seisundist ja kehakaalust. Teie arst arvutab teile õige annuse.

Kasutamine täiskasvanutel ja eakatel Soovitatav annus on 15...25 mg/kg kehakaalu kohta (2...3 tabletti) 2...3 korda ööpäevas.

Prostatektoomia: ravi tuleb alustada traneksaamhappe süstimisega; seejärel jätkatakse 2 tabletiga

(1,0 g) 3...4 korda ööpäevas.

Menorraagia: 2 tabletti (1,0 g) 3 korda ööpäevas vastavalt vajadusele, maksimaalselt 4 päeva.

Annust võib suurendada, kui veritsus on väga tugev. Ärge kasutage rohkem kui 8 tabletti ööpäevas. Arst võib määrata teistsuguse annuse. Kui pärast esimest päeva ei ole toime (verejooksu vähenemine) ilmnenud, lõpetage ravi ja pidage nõu oma arstiga.

Ninaverejooks: 2 tabletti (1,0 g) 3 korda ööpäevas 7 päeva.
Emakakaela konisatsioon: 3 tabletti (1,5 g) 3 korda ööpäevas.
Traumaatiline hüfeem: 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) 3 korda ööpäevas.
Pärilik angioneurootiline ödeem: 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) 2...3 korda ööpäevas vahelduva

intervalliga mõne päeva jooksul või pidevalt.

Hemofiilia: Hamba väljatõmbamise korral 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) iga kaheksa tunni järel.
Seedetrakti ülaosa verejooks: ravi tuleb alustada traneksaamhappe süstimisega iga 6 tunni järel

esimese 3 ööpäeva jooksul, seejärel 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) suukaudselt iga 6 tunni järel järgmised 3...4 päeva.

Kasutamine neeruhaigusega patsientidel Neeruhaigusega patsiendid vajavad väiksemat annust, mille arvutab välja arst. Alla 500 mg annuste korral tuleb kasutada teist, sobivamat ravimvormi.

Kasutamine lastel Arst ütleb teile täpselt, kui palju ravimit lapsele anda. Arstid arvutavad annuse vastavalt teie lapse kehakaalule. Alla 8-aastaste laste puhul, kelle kehakaal on alla 25 kg ja traneksaamhappe arvutatud annus on väiksem kui 500 mg, tuleb kasutada traneksaamhappe teisi ravimvorme.

Kui te võtate Medsamic’ut rohkem, kui ette nähtud Pöörduge viivitamatult arsti poole või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Üleannustamise nähtudeks võivad olla iiveldus, oksendamine või pearinglus püsti tõustes. Kui teil on selle ravimi kasutamise kohta lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te unustate Medsamic’i võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke lihtsalt järgmine annus planeeritud ajal.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõik ravimid võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, kuigi tõsised allergilised reaktsioonid on väga haruldased. Pöörduge kohe oma arsti poole, kui teil tekib äkki vilistav hingamine, hingamisraskused, silmalaugude, näo või huulte turse, lööve või sügelus (eriti kui see mõjutab kogu keha).

Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest: Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st)

Nägemisprobleemid, eriti värvinägemise häired.
Verehüüve silmas. See võib põhjustada veritsust silmast või nägemise kaotust.
Veresoone ummistumine verehüübega (nimetatakse trombembooliaks).
Sügelev, punane või paistes nahk või veenitromboos mis tahes kohas.

Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st)

Allergilised reaktsioonid, sh need, mis põhjustavad hingamisraskusi või pearinglust.
Madal vererõhk, mis võib põhjustada halba enesetunnet või teadvuse kaotust.
Verehüüve arterites või veenides (nimetatakse tromboosiks).
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Need on tavaliselt kerged ja mööduvad väga kiiresti, kuid

kui need jätkuvad, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Krambid (tõmblused), eriti väärkasutuse korral.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Medsamic’ut säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 30°C

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Medsamic sisaldab

Toimeaine on traneksaamhape. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 500 mg traneksaamhapet.
Teised koostisosad on: Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos (PH 101), eelželatiniseeritud maisitärklis, povidoon (K30), mikrokristalliline tselluloos (PH 102), naatriumkroskarmelloos, talk, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat. Õhuke polümeerikate: Opadry White 03F180011: hüpromelloos (2910), titaandioksiid (E171), makrogool 8000.

Kuidas Medsamic välja näeb ja pakendi sisu Valged, ovaalsed, kaksikkumerad tabletid, mõõtmetega 18 x 9 mm, mille mõlemal küljel on sügav poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

PVC/PVDC-Alumiinium blisterpakendid pappkarbis. Pakendi suurused: 10, 20, 30, 60 või 100 õhukese polümeerikattega tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja Medochemie Ltd 1-10 Constantinoupoleos street 3011 Limassol Küpros

Tootja Medochemie Ltd Agios Athanassios Industrial Area Michali Irakleous 2 Agios Athanasios 4101 Limassol Küpros

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Medsamic 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 500 mg traneksaamhapet. INN: Acidum tranexamicum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valged, ovaalsed, kaksikkumerad tabletid, mõõtmetega 18 x 9 mm, mille mõlemal küljel on sügav poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Lühiajaline kasutamine verejooksu või verejooksu riski korral suurenenud fibrinolüüsi või fibrinogenolüüsi esinemisel. Lokaalselt esinev fibrinolüüs, näiteks järgmistel juhtudel:

prostatektoomia ja kusepõie operatsioon;
menorraagia;
ninaverejooks;
emakakaela konisatsioon; -traumaatiline hüfeem.

Pärilik angioneurootiline turse. Hamba väljatõmbamine hemofiiliahaigetel. Seedetrakti ülaosa verejooksu ravi. Medsamic on näidustatud täiskasvanutele ja 8 kuni 18 aasta vanustele lastele ja noorukitele.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Lokaalselt esinev fibrinolüüs Soovitatav standardannus on 15...25 mg/kg kehakaalu kohta (2...3 tabletti) 2...3 korda ööpäevas. Allpool loetletud näidustuste korral võib kasutada järgmisi annuseid:

Prostatektoomia: Hemorraagia profülaktikat ja ravi kõrge riskiga patsientidel tuleb alustada pre- või postoperatiivselt traneksaamhappe süstelahusega; seejärel jätkata 2 tabletiga (1 g) 3…4 korda ööpäevas kuni makroskoopilist hematuuriat enam ei esine.

Menorraagia: Soovitatav annus on 2 tabletti (1 g) 3 korda ööpäevas vastavalt vajadusele kuni 4 päeva. Väga tugevate menstruatsiooni verejooksude korral võib annust suurendada. Ööpäevast koguannust 4 g (8 tabletti) ei tohi ületada. Ravi Medsamic’uga ei tohi alustada enne menstruatsiooni vereerituse algust.

Ninaverejooks: Korduvate verejooksude korral suukaudselt manustada 2 tabletti (1 g) 3 korda ööpäevas 7 päeva vältel.

Emakakaela konisatsioon: 3 tabletti (1,5 g) 3 korda ööpäevas.

Traumaatiline hüfeem: 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) 3 korda ööpäevas. Annus põhineb arvutusel 25 mg/kg 3 korda ööpäevas.

Pärilik angioneurootiline turse 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) 2…3 korda ööpäevas vahelduvalt mõne päeva jooksul või pidevalt, olenevalt sellest, kas patsiendil esineb prodromaalseid sümptomeid või mitte.

Hemofiilia Hamba väljatõmbamise korral 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) iga kaheksa tunni järel. Annus põhineb arvutusel 25 mg/kg.

Seedetrakti ülaosa verejooks 10 ml traneksaamhapet süstitakse aeglaselt intravenoosselt iga 6 tunni järel esimesel 3 päeval, seejärel 2...3 tabletti (1,0...1,5 g) suu kaudu iga 6 tunni järel järgmised 3...4 päeva.

Patsientide erirühmad Lapsed Lastel on annus lõigus 4.1 kirjeldatud praeguste heakskiidetud näidustuste korral 20 mg/kg ööpäevas. Alla 8-aastaste lastel, kelle kehakaal on <25 kg ja traneksaamhappe arvutatud annus on väiksem kui 500 mg, tuleb kasutada traneksaamhappe teisi ravimvorme. Nende näidustuste korral on efektiivsuse, annustamise ja ohutuse kohta andmed siiski piiratud.

Eakad patsiendid Annuse vähendamine ei ole vajalik, välja arvatud neerupuudulikkuse korral.

Neerukahjustus Intravenoosse ravimvormi kliirensi andmete ekstrapoleerimise teel on kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav suukaudse annuse vähendamine järgmiselt.

Seerumi kreatiniin (μmol/l) Traneksaamhappe annus* 120...249 15 mg/kg kehakaalu kohta 2x ööpäevas 250...500 15 g/kg kehakaalu kohta ööpäevas *Väiksemate annuste korral kui 500 mg tuleb kasutada traneksaamhappe teisi ravimvorme.

Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Manustamisviis Suukaudne. Ravimit tuleb alati võtta koos klaasitäie veega, toidukorrast sõltumata.

4.3 Vastunäidustused

Traneksaamhappe tabletid on vastunäidustatud patsientidele, kellel esineb:

ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
raske neerukahjustus (akumuleerumise oht).
subarahnoidaalne hemorraagia. Piiratud kliiniline kogemus näitab, et verejooksu retsidiivi

vähenenud riski kaalub üles ajuisheemia esinemissageduse suurenemine.

anamneesis venoosne või arteriaalne tromboos.
fibrinolüütilised seisundid pärast tarbimiskoagulopaatiat.
anamneesis krampide esinemine.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Neerupuudulikkusega patsientidel on soovitatav annust vähendada (vt lõik 4.2) akumuleerumise ohu tõttu.

Traneksaamhapet tuleb kasutada ettevaatusega ülemiste kuseteede massiivse hematuuria korral (eriti hemofiilia korral), kuna mõnel juhul on teatatud kusejuha obstruktsioonist (st kusejuha hüübe teke).

Traneksaamhapet tuleb kasutada ettevaatusega intravaskulaarse koagulatsiooni ajal.

Suure tromboosiriskiga patsiendid (varasem trombemboolia ja trombemboolia perekonna anamneesis) peavad traneksaamhapet kasutama ainult selge meditsiinilise näidustuse korral ja range meditsiinilise järelevalve all.

Ebaregulaarse menstruaalverejooksuga patsiendid ei tohi traneksaamhapet kasutada enne ebaregulaarsuse põhjuse kindlakstegemist. Kliinilised kogemused traneksaamhappega alla 15-aastaste menorraagiaga noorukite puhul puuduvad.

Enne traneksaamhappe kasutamist tuleb uurida trombemboolia riskitegureid.

Traneksaamhapet tuleb suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatele patsientidele manustada ettevaatusega tromboosiriski suurenemise tõttu.

Krambid Patsientidele, kellel esineb anamneesis krampe, ei tohi traneksaamhapet manustada. Traneksaamhappe raviga seoses on teatatud krampide esinemist. Südameoperatsiooni puhul on teatatud enamikust neist juhtudest pärast traneksaamhappe suurte annuste intravenoosset (iv) süstimist.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tableti kohta, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Traneksaamhape neutraliseerib fibrinolüütiliste ravimite trombolüütilist toimet. Traneksaamhappe manustamisel suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatele patsientidele tuleb olla ettevaatlik tromboosiriski suurenemise tõttu.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset toimet. Kliiniline kasutamine rasedatel on piiratud ja kuna traneksaamhape läbib platsentat, ei tohi seda raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst peab seda hädavajalikuks.

Imetamine Traneksaamhape eritub rinnapiima kontsentratsioonis, mis on ligikaudu üks sajandik ema veres olevast kontsentratsioonist.

Fertiilsus Traneksaamhappe toime kohta fertiilsusele kliinilised andmed puuduvad. Loomkatsetes ei mõjutanud traneksaamhape kliiniliselt oluliste annuste korral isaste ega emaste rottide fertiilsust.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole teada.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on loetletud allpool organsüsteemi klassi ja esinemissageduse alusel. Esinemissagedused on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) ja väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired Väga harv: Ülitundlikkusreaktsioonid, sh anafülaksia.

Silma kahjustused Harv: Värvinägemise häired, võrkkesta/arteri oklusioon.

Südame häired Väga harv: Hüpotensiooniga seotud halb enesetunne, koos teadvusekaotusega või ilma (tavaliselt pärast liiga kiiret intravenoosset süstimist, erandjuhtudel pärast suukaudset manustamist).

Vaskulaarsed häired Harv: Trombembooliad Väga harv: Arteriaalne või venoosne tromboos mis tahes kohas.

Seedetrakti häired Väga harv: Võib esineda seedetrakti kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, mis kaovad annuse vähendamisel.

Närvisüsteemi häired Väga harv: Krambid, eriti väärkasutamise korral (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: Allergilised nahareaktsioonid.

Turuletulekujärgselt: Traneksaamhappe kasutamisel on harva teatatud kõrvaltoimeid: trombembooliad, värvinägemise häired ja muud nägemishäired ning pearinglus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Nähtudeks ja sümptomiteks võivad olla pearinglus, peavalu, hüpotensioon ja krambid. On täheldatud, et krambid kipuvad esinema sagedamini traneksaamhappe annuse suurendamisel. Oksendamise esilekutsumine, siis maoloputus ja akiivsöe manustamine. Neerude kaudu eritumise soodustamiseks tuleb manustada suures koguses vedelikku.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antihemorraagilised ained, antifibrinolüütilised ained, aminohapped, ATC-kood: B02AA02

Traneksaamhape on antifibrinolüütiline ühend, mis on plasminogeeni plasmiiniks aktivatsiooni tugevatoimeline konkureeriv inhibiitor. Palju suuremates kontsentratsioonides on ta plasmiini mitte-

konkureeriv inhibiitor. Traneksaamhappe inhibeeriv toime urokinaasi pool on 6…100 korda ja streptokinaasi poolt tekitatud plasminogeeni aktivatsiooni 6…40 korda suurem kui aminokaproonhappel. Traneksaamhappe antifibrinolüütiline aktiivsus on ligikaudu 10 korda suurem kui aminokaproonhappel.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Traneksaamhappe tablettide biosaadavus on 0,5...2,0 g annuse korral ligikaudu 35% ja see ei sõltu samaaegsest toidu tarbimisest. Pärast suukaudset manustamist suureneb C ja neerude kaudu eritumine lineaarselt annusega vahemikus 0,5...2 g. Pärast traneksaamhappe ühekordse suukaudset annuse 0,5 g manustamist on C ligikaudu 5 μg/ml, pärast 2 g manustamist 15 μg/ml. Pärast traneksaamhappe ühekordset suukaudset annust 2 g püsib terapeutiline kontsentratsioon plasmas kuni 6 tundi. Jaotumine Parenteraalselt manustatud traneksaamhape jaotub kahekambrilise jaotusmudeli järgi. Traneksaamhape jõuab rakuvahelisse ruumi ja tserebrospinaalvedelikku viivitusega. Jaotusruumala on ligikaudu 33% kehakaalust. Traneksaamhape läbib platsentaarbarjääri ja võib saavutada imetava naise rinnapiimas ühe sajandiku vereseerumis olevast maksimaalsest kontsentratsioonist. Eritumine Traneksaamhape eritub uriiniga muutumatul kujul. 90% manustatud annusest eritub esimese kaheteistkümne tunni jooksul pärast manustamist neerude kaudu (glomerulaarne eritumine ilma tubulaarse imendumiseta). Pärast suukaudset manustamist eritus 3 ja 24 tunni möödudes vastavalt 1,13% ja 39% manustatud annusest. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 3 tundi. Neerupuudulikkusega patsientidel on plasmakontsentratsioon suurenenud.

Patsientide erirühmad Neerukahjustus Traneksaamhape eritub muutumatul kujul uriiniga. Neerufunktsiooni häirega patsientidel võib ravimi eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda. Vahetult pärast traneksaamhappe annuse manustamist oli traneksaamhappe plasmakontsentratsioon kõigil südameoperatsiooni patsientidel sarnane. See peegeldab jaotumist kehavedelikesse. 24 tunni möödudes täheldati plasmakontsentratsiooni lineaarset suurenemist koos neerufunktsiooni langusega (seerumi kreatiniinitaseme tõusuga), mis kinnitab neerukahjustusega patsientidel annuse vähendamise vajadust (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis). Maksakahjustus Farmakokineetilised andmed olemasoleva maksakahjustusega patsientide kohta, keda raviti traneksaamhappega, ei ole kättesaadavad. Kuna traneksaamhape eritub muutumatul kujul, ei ole annuse kohandamine maksakahjustuse tõttu vajalik.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Genotoksilisus Traneksaamhape ei olnud mutageenne B. subtilis'e suhtes ega avaldanud kromosomaalset mõju hiina hamstri rakkudele. Kromosoomikahjustuste esinemissagedus suurenes roti luuüdis 3 g/kg annuse juures. Letaalset mutageensust ei tuvastatud domineeriva letaalsusega katses 100 mg/kg ja 3 g/kg juures. Piiratud hulga mutageensuskatsete põhjal võib järeldada, et traneksaamhape ei ole mutageenne.

Kantserogeensus Shermann-Wyckoffi rottidel läbi viidud toidukantserogeensuse uuring näitas suurte annuste korral sapiteede hüperplaasia, kolangioomi ja maksa adenokartsinoomi esinemissageduse suurenemist. Neid leide ei ole aga korratud mitmetes teistes eluaegsetes uuringutes SD- või CDF1-hiirtega. Hiirtel, kes

said toiduga traneksaamhapet annustes kuni 5 g/kg/ööpäevas 20 kuu jooksul, täheldati võimalikku raviga seotud leukeemia esinemissageduse suurenemist.

Reproduktiivtoksilisus Viljakuse ja varase embrüonaalse arengu uuringus manustati isastele rottidele traneksaamhapet 0,3% ja 1% ravimina toidus (keskmised annused 222 ja 856 mg/kg/päev) või emastele rottidele annustes 0,3% ja 1,2% ravimina toidus. Traneksaamhappel ei olnud mõju isaste ega emaste rottide viljakusele ega reproduktiivfunktsioonile annustes, mis olid vastavalt 4 või 5 korda suuremad kui inimesele soovitatav maksimaalne annus kehapindala põhjal.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Mikrokristalliline tselluloos (PH 101) Eelželatiniseeritud tärklis (mais) Povidoon (K30) Mikrokristalliline tselluloos (PH 102) Naatriumkroskarmelloos Talk Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat

Õhuke polümeerikate: Opadry White 03F180011 Hüpromelloos (2910) Titaandioksiid (E171) Makrogool 8000

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused