Loratin express - tablett (10mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Loratin, 10 mg tablett

Loratin express, 10 mg tablett

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg loratadiini. INN. Loratadinum

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoos.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett

Tableti kirjeldus: valge, ellipsikujuline, poolitusjoonega, mille pikkus on 7,5 - 7,9 mm ning laius u 5 mm.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Allergilise riniidi ja konjunktiviidi sümptomaatiline ravi. Urtikaaria sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga enam kui 30 kg: peavad võtma 1 tableti üks kord ööpäevas (vastavalt 10 mg loratadiini). Tableti võib võtta sõltumatult toidukordadest.

2...12-aastased lapsed: - kehakaaluga üle 30 kg

10 mg üks kord ööpäevas (üks tablett üks kord ööpäevas);

- kehakaaluga 30 kg või vähem

pool tabletti üks kord ööpäevas (vastab 5 mg loratadiinile).

Loratadiini efektiivsus ja ohutus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Maksakahjustusega patsiendid

Raske maksahaigusega patsientidele tuleb manustada väiksem algannus, sest loratadiini kliirens võib neil olla aeglasem. Täiskasvanute ja üle 30 kg kaaluvate laste soovitatav algannus on 10 mg ülepäeviti, 30 kg ja vähem kaaluvatele lastele on soovitatav manustada 5 mg (pool tabletti) ülepäeviti.

Neerukahjustusega patsiendid

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Eakad

Eakatel ei ole vaja annust kohandada.

Manustamisviis ja ravi kestus

Tablett tuleb ilma närimata alla neelata, juues peale veidi vedelikku. Tabletti võib võtta toidukordadest sõltumatult.

Üldjuhul oleneb ravi kestus kliinilisest pildist ja haiguse kulust ning ei tohi ületada 6 kuud.

Urtikaaria korral piirduvad senised kogemused vaid kuni 4-nädalase raviga.

2...12-aastaste laste puhul on lubatud ravi kestus 2 nädalat.

Tundlikkus ravimi suhtes on individuaalselt erinev. Kui 3 ravipäeva jooksul mingit toimet ei avaldu, ei toimi ravim tõenäoliselt ka edaspidi.

Vastunäidustused

Loratin/Loratin express on vastunäidustatud patsientidele, kellel esineb ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Raske maksakahjustusega patsientidele tuleb Loratin’i/Loratin express’i manustada ettevaatusega (vt lõik 4.2).

Loratin’i/Loratin express’i manustamine tuleb lõpetada vähemalt 48 tundi enne nahatestide tegemist, vastasel korral võivad antihistamiinikumid nõrgendada või ära hoida naha reaktiivsusindeksi positiivseid reaktsioone.

See ravim sisaldab laktoosi, mistõttu harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Psühhomotoorseid võimeid mõõtvatest uuringutest nähtus, et samaaegsel manustamisel alkoholiga ei tugevda Loratin/Loratin express alkoholi toimet.

Võib esineda potentsiaalseid koostoimeid CYP3A4 või CYP2D6 teadaolevate inhibiitoritega (nt tsimetidiin, erütromütsiin, ketokonasool), mille tulemusena võib loratadiini sisaldus suureneda (vt lõik 5.2) ja kõrvaltoimed võivad tugevneda.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes on teatatud loratadiini plasmakontsentratsiooni suurenemisest samaaegsel kasutamisel koos ketokonasooli, erütromütsiini ja tsimetidiiniga, kuid see ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi (sh elektrokardiograafilised).

Lapsed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Suur hulk rasedate kohta saadud andmeid (rohkem kui 1000 raseda andmed) näitab, et loratadiini kasutamisel ei esine väärarenguid ega kahjulikku toimet lootele/vastsündinule.

Loratadiin ei olnud loomkatsetes teratogeense toimega. Loratadiini ohutus raseduse ajal ei ole kinnitatud (vt lõik 5.3). Seetõttu ei ole Loratin’i/Loratin express’i soovitatav raseduse ajal kasutada.

Imetamine

Loratadiin eritub rinnapiima, seetõttu ei ole last rinnaga toitvatel naistel soovitatav loratadiini kasutada.

Fertiilsus

Puuduvad andmed loratadiini mõjust meeste ja naiste viljakusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Kliinilistes uuringutes, milles hinnati juhtimisvõimet, ei ilmnenud loratadiini saavatel patsientidel mingit kahjustust. Loratadiin ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Siiski tuleb patsiente teavitada, et väga harvadel juhtudel esineb mõnel inimesel uimasust, mis võib mõjutada nende võimet juhtida sõidukeid või käsitseda masinaid.

Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Kliinilistes uuringutes täiskasvanutel ja noorukitel, kellel esinesid allergilise riniidi või kroonilise idiopaatilise urtikaaria nähud, teatati loratadiini soovitatava annuse 10 mg ööpäevas puhul kõrvaltoimetest 2% võrra rohkematel patsientidel kui platseeboga ravitud patsientide puhul. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, millest teatati rohkem kui platseebo korral, olid unisus (1,2%), peavalu (0,6%), suurenenud söögiisu (0,5%) ja unetus (0,1%).

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Järgnevas tabelis on loetletud turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed organsüsteemi klasside järgi. Esinemissagedused on määratletud kui väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal).

Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Lapsed

Kliinilistes uuringutes 2 kuni 12-aastastel lastel olid sagedasemad kõrvaltoimed peavalu (2,7%), närvilisus (2,3%) ja väsimus (1%), millest teatati võrreldes platseeboga enam.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Loratadiini üleannustamisel suurenes antikolinergiliste sümptomite esinemissagedus. Üleannustamisel on teatatud unisusest, tahhükardiast ja peavalust.

Üleannustamise korral tuleb rakendada üldisi sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid ning jätkata nendega nii kaua kui vajalik. Võib kasutada veega segatud aktiivsöe manustamist. Võib kaaluda maoloputust. Loratadiin ei ole hemodialüüsitav ning ei ole teada, kas see on peritoneaaldialüüsi abil elimineeritav. Pärast esmaabi peab jätkama patsiendi meditsiinilist jälgimist.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood: R06AX13

Toimemehhanism

Loratin’i/Loratin express’i toimeaine loratadiin on tritsükliline antihistamiinikum, mis toimib valikuliselt perifeersetesse -retseptoritesse.H

Farmakodünaamilised toimed

Populatsiooni suurema osa suhtes ning tingimusel, et seda kasutatakse soovitatavas annuses, ei ole loratadiinil kliiniliselt olulisi sedatiivseid ega antikolinergilisi omadusi.

Pikaajalise ravi jooksul ei esinenud mingeid kliiniliselt olulisi muutusi füüsilisel läbivaatusel ja elektrokardiogrammides ega ka eluliste näitajate ja laborianalüüside tulemuste osas.

Loratadiin ei oma olulist toimet -retseptoritele.H See ei pärsi noradrenaliini tagasihaaret ning praktiliselt ei oma toimet kardiovaskulaarsele funktsioonile või südamestimulaatori aktiivsusele.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Loratadiin imendub kiiresti ja tõhusalt. Samaaegne toidu manustamine võib vähesel määral aeglustada loratadiini imendumist, kuid see ei mõjuta kliinilist toimet.

Jaotumine

Loratadiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega (97% kuni 99%), kusjuures aktiivse metaboliidi seonduvus on mõõdukas (73% kuni 76%). Tervetel isikutel on loratadiini ja selle aktiivse metaboliidi plasmas jaotumise poolväärtusajad vastavalt ligikaudu 1 tund ja 2 tundi.

Biotransformatsioon

Pärast suukaudset manustamist imendub loratadiin kiiresti ning läbib ulatusliku esmase maksapassaaži peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 vahendusel. Peamine metaboliit desloratadiin (DL) on farmakoloogiliselt aktiivne ja vastutab suurel määral kliinilise toime eest. Loratadiini ja DL maksimaalne kontsentratsioon plasmas (TMAX) saabub vastavalt 1 kuni 1,5 tundi või 1,5 kuni 3,7 tundi pärast manustamist.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes on teatatud loratadiini kontsentratsiooni suurenemisest plasmas, millega ei kaasnenud kliiniliselt olulisi muutusi (sh elektrokardiogrammides), kui loratadiini kasutati samaaegselt ketokonasooli, erütromütsiini ja tsimetidiiniga.

Eritumine

Loratadiini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg oli tervetel täiskasvanutel 8,4 tundi (vahemikus 3 kuni 20 tundi), peamisel aktiivsel metaboliidil oli see 28 tundi (vahemikus 8,8 kuni 92 tundi).

10 päeva jooksul eritub ligikaudu 40% annusest uriiniga ja 42% väljaheitega, peamiselt konjugeeritud metaboliitidena. Ligikaudu 27% annusest eritub esimese 24 tunni jooksul uriiniga. Muutumatu aktiivse vormina, loratadiini või DL-na eritub vähem kui 1% toimeainest.

Lineaarsus

Loratadiini ja selle aktiivse metaboliidi biosaadavuse parameetrid on annusega proportsionaalsed.

Eakad

Loratadiini ja selle metaboliitide farmakokineetiline profiil on tervetel täiskasvanud vabatahtlikel võrreldav tervete eakate vabatahtlikega.

Neerukahjustus

Kroonilise neerukahjustusega patsientidel olid nii loratadiini kui tema aktiivse metaboliidi AUC ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas (CMAX) suuremad kui normaalse neerufunktsiooniga patsientide AUC ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas (CMAX). Loratadiini ja tema metaboliidi keskmised eliminatsiooni poolväärtusajad ei erinenud oluliselt tervetel isikutel täheldatust. Hemodialüüs ei mõjuta loratadiini ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetikat kroonilise neerukahjustusega isikutel.

Maksakahjustus

Alkoholismist põhjustatud kroonilise maksahaigusega patsientidel olid loratadiini AUC ja maksimaalne kontsentratsioon plasmas (CMAX) kahekordsed, samas kui aktiivse metaboliidi farmakokineetiline profiil ei olnud normaalse maksafunktsiooniga patsientidega võrreldes märkimisväärselt muutunud. Loratadiini ja selle metaboliidi eliminatsiooni poolväärtusaeg oli vastavalt 24 ja 37 tundi ning see pikenes vastavalt maksahaiguse raskusele.

Loratadiin ja selle aktiivne metaboliit erituvad imetavate naiste rinnapiima.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ole leitud teratogeenset toimet. Siiski täheldati rottide järglastel pikenenud poegimist ja vähenenud elujõulisust, kui tase palsmas (AUC) ületas 10 korda kliinilise annuse puhul saavutatava.

Pärast 5-päevast manustamist, kuni 12 tabletti (120 mg) ööpäevas suukaudse lüofilisaadina hamstrite põske, ei täheldatud limaskesta ärritust.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoos

Magneesiumstearaat

Maisitärklis

Ränidioksiid

Nõuanne diabeetikutele: Üks tablett sisaldab vähem kui 0,01 leivaühikut.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Tabletid on pakendatud alumiiniumist/polüvinüülkloriidist blisterlehtedele, mis paiknevad pappkarbis.

Loratin Express: 10 tabletti pakendis (käsimüügiravim)

Loratin: 30 tabletti pakendis (retseptiravim).

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

HEXAL AG

Industriestraβe 25

D-83607 Holzkirchen

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBRID

Loratin: 397102

Loratin express: 396902

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 4.10.2002

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 9.10.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

August 2018