Lidocaine-grindeks - süstelahus (20mg 1ml) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

LIDOCAINE – GRINDEKS, 20 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

1 ampull (5 ml) sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

INN. Lidocaini hydrochloridum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus. Steriilne.

Selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Lahuse pH on 5,0...7,0.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia, närviblokaadid.

Ventrikulaarsete rütmihäirete (ekstrasüstoolia, tahhükardia, fibrillatsioon) ravi erakorralises situatsioonis, eriti pärast müokardiinfarkti või müokardi mehhaanilist ärritust (südameoperatsioonid, perkutaansed interventsioonid).

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Anesteesia

Lidokaiini kasutatakse lokaal- ja regionaalanesteesiaks, järgides igale anesteesialiigile kehtestatud tehnilisi ja ohutusnõudeid. Annuse suurus sõltub individuaalsest taluvusest, anesteesia liigist, tuimestatava pinna suurusest ja kudede verevarustusest.

Täiskasvanud

Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 200 mg.

Epiduraalanesteesia korral tuleb vähemalt 5 minutit enne koguannust manustada prooviannus, vältimaks ravimi soovimatut sattumist veresoonde või subarahnoidaalruumi. Soovitatud on süstlaga perioodiliselt aspireerida, veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd.

Kestva epiduraal-, kaudaal- või paratservikaalanesteesia korral ei tohi maksimaalannust manustada sagedamini kui 90 minuti tagant.

Intravenoosse regionaalanesteesia (Bier’i blokaadi) korral ei tohi žgutti vabastada enne kui manustamisest on möödunud 20 minutit.

Lapsed

Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 3 mg/kg.

Südame rütmihäired

Ravimit manustatakse intravenoosselt.

Täiskasvanud

Tavaannus on 50...100 mg intravenoosselt EKG kontrolli all. Ravimit süstitakse kiirusega 25...50 mg (1,25...2,5 ml 20 mg/ml süstelahust) minutis. Vajaduse korral võib uue annuse manustada 5 minuti pärast. Lidokaiini ei tohi 1 tunni jooksul manustada rohkem kui 200...300 mg.

Korduma kalduvate rütmihäirete korral ja patsientidele, kes ei ole võimelised suukaudseid antiarütmikume võtma, võib lidokaiini manustada infusioonina 1…4 mg minutis (20…50 µg/kg/min). Veenisisest infusiooni peab teostama EKG kontrolli all, et vältida võimalikku üleannustamist ja toksilisust. Infusioon tuleb lõpetada kohe, kui patsiendi südame rütm stabiliseerub või ilmnevad esimesed toksilisuse nähud. Harvadel juhtudel on vajalik jätkata infusiooni kauem kui 24 tundi. Patsiendil tuleb esimesel võimalusel alustada säilitusravi suukaudse antiarütmikumiga.

Eakad ja nõrgestatud organismiga patsiendid, maksa- ja neerukahjustusega patsiendid

Eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel, samuti maksa- ja neerukahjustuse korral tuleb lidokaiini annust vähendada; vajaduse korral määrata vere lidokaiini sisaldust.

Lapsed

Kogemused lidokaiini kasutamisega on piiratud. Stardiannusena on soovitatud kasutada 0,8...1 mg/kg, mida vajadusel korrata kuni 3...5 mg/kg saavutamiseni ning seejärel jätkata veenisisese infusioonina 10...50 µg/kg/min.

Manustamisviis

Ravimit võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt, subkutaanselt või epiduraalselt.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, teiste amiidide gruppi kuuluvate lokaalanesteetikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Porfüüria.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Lidokaiini tuleb ettevaatusega kasutada epilepsia, maksa või kopsude kahjustuse, südame paispuudulikkuse, raskete neeruhaiguste, märkimisväärse hüpoksia, raske respiratoorse puudulikkuse, hüpovoleemia või šoki korral ning südame ülejuhtehäirete ning siinusbradükardia korral. Hüpokaleemia, hüpoksia ning happe-alustasakaalu häired peavad olema korrigeeritud enne lidokaiinravi alustamist.

Südamepuudulikkusega, eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele, samuti maksakahjustuse korral või südameoperatsioonide järgselt tuleb lidokaiini manustada väiksemas annuses.

Erilise ettevaatusega tuleb ravimit manustada pea- või kaelapiirkonda. Seoses nimetatud piirkonna hea verevarustusega on seal suur oht süstida ravimit otse veresoonde, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu on närviblokaadide korral vajalik süstlaga aspireerida veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd. Veenisisese manustamise ajal on

soovitatav jälgida teadvusseisundit, hingamisfunktsiooni ja EKG-d, soovitatav on valmistada ette elustamisvahendid ja tüsistuste raviks vajaminevad ravimid. Raskete kõrvaltoimete ilmnemise korral tuleb lidokaiini manustamine viivitamatult katkestada.

Veritsuskalduvusega patsientide puhul (hüübimishäirete või antikoagulantravi korral) tuleks hoiduda lidokaiini manustamisest truncus sympaticus’e ja selle ganglionide piirkonda, sügavale lihasesse ja epiduraalselt.

Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maliigne hüpertermia.

Korduva lidokaiini manustamisega kaasneb kumuleerumisoht.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vasokonstriktoorsed ained (epinefriin või norepinefriin) pikendavad lidokaiini toime kestust ning vähendavad selle imendumist süstekohast. Valmis segatud lahus tuleb koheselt ära kasutada (vt lõik 6.2).

Kesknärvisüsteemi aktiivsust vähendavate ravimite ja lidokaiini samaaegne manustamine võib suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Samaaegne kasutamine koos lokaalanesteetikumi bupivakaiiniga võib suurendada vaba lidokaiini kontsentratsiooni plasmas. Lidokaiini vaba fraktsiooni võib suurendada ka kokaiini ning östrogeenide (sh östrogeeni sisaldavate kontratseptiivide) samaaegne kasutamine, mille tagajärjel lidokaiini toksilisus suureneb.

Samaaegset kasutamist koos reboksetiiniga soovitatakse vältida.

Lidokaiini ja teiste antiarütmikumide (näiteks amiodarooni, tokainiidi jt) pärssiv toime südametegevusele on aditiivne.

Samaaegne kasutamine koos antibakteriaalsete ravimitega (kvinupristiin/dalfopristiin) suurendab ventrikulaarsete rütmihäirete tekke ohtu.

Lidokaiini samaaegsel kasutamisel koos narkootiliste või anesteetiliste ainetega tuleb jälgida sünergistlikku toimet, respiratoorse puudulikkuse tekke risk on suurenenud.

Lidokaiin võib tugevdada suksametooniumi toimet.

Kuna tsimetidiin ja beeta-blokaatorid (propranolool, nadolool) võivad vähendada lidokaiini kliirensit, suurendab nende ravimite samaaegne kasutamine lidokaiini kõrvaltoimete tekkeohtu.

Mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (näiteks barbituraadid, bensodiasepiinid, fenütoiin) võivad kiirendada lidokaiini metabolismi maksas ning vajalikuks võib osutuda lidokaiini annuse suurendamine.

Atsetasolamiidist, lingudiureetikumidest ja tiasiididest tingitud hüpokaleemia vähendab lidokaiini toimet.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri. Loomkatsed ei ole näidanud, et lidokaiin mõjuks lootele kahjulikult. Siiski puuduvad küllaldased ja hästi kontrollitud uuringud rasedate naistega, millest tulenevalt ei soovitata ravimit sellel perioodil kasutada.

Sünnituse ajal võib lidokaiini analgeesiaks kasutada. Lidokaiini ja teiste lokaalsete anesteetikumide kasutamisel tuleb arvestada, et võib tekkida hüpotensioon, sünnitustegevus võib aeglustuda, lapsel võib hüpoksia ja bradükardia tekkimise oht suureneda ning lihastoonus võib olla esimestel sünnijärgsetel päevadel vähenenud.

Imetamine

Ravim eritub rinnapiima, seetõttu tuleb olla ettevaatlik selle kasutamisega imetamise ajal.

Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole kohaldatav, kuna ravimit kasutatakse haiglatingimustes. Siiski tuleb arvesse võtta, et mõnikord võib lidokaiini süsteemne toime halvendada vaimset ja/või füüsilist võimekust.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete põhjuseks on tavaliselt üleannustamine, mis võib olla tingitud liigsest lidokaiini annusest või tehnilistest vigadest manustamisel (süstimine veresoonde, süstimine väga hea verevarustusega piirkondadesse - näiteks pea- või kaelapiirkonda), või individuaalne ülitundlikkus kõnealuse ravimi suhtes.

Täheldatud on järgmisi kõrvaltoimeid:

Immuunsüsteemi häired

Harva on esinenud allergilisi reaktsioone.

Närvisüsteemi ja psühhiaatrilised häired

Pearinglus, unisus, uimasus, närvilisus, eufooria, tinnitus, hägune või kahelinägemine, nüstagmid, oksendamine, kuuma- või külmatunne, lihastõmblused, treemor, krambid, teadvusekadu.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Hingamispuudulikkus või –pidurdus.

Südame ja vaskulaarsed häired

Hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps ja bradükardia, mis võivad viia südameseiskusele.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Äge lidokaiinimürgistus avaldab kõige tugevamat toimet KNSile ja kardiovaskulaarsüsteemile ning võib resulteeruda raske hüpotensiooni, asüstoolia, bradükardia, apnoe, toonilis-klooniliste krampide, kooma, südameseiskuse, hingamisseiskuse ja surmaga. Mürgistuse varajasteks tundemärkideks on rahutus, ärevus, tinnitus, pearinglus, ähmane nägemine, treemor, meeleolu langus, unisus, asteenia, keele tuimus.

Ravi

Spetsiifiline antidoot puudub. Intoksikatsiooni sümptomatoloogia avaldumisel tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada. Vajalik võib olla juhitav hingamine ning hapniku manustamine. Hüpotensiooni raviks soovitatakse kasutada vasopressoorseid aineid ning intravenoosset vedeliku manustamist. Raskete krampide puhul võib kasutada väikestes annustes diasepaami või ülilühikese toimeajaga barbituraati (tiopentoon), anesteesias patsiendile võib intravenoosselt manustada lühikese toimeajaga lihaslõõgastit (suksametoonium).

Dialüüsil ei ole positiivset mõju.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, IB klassi antiarütmikumid ATC-kood: N01BB02; C01BB01

Lidokaiin pärsib naatriumi ja kaaliumi liikumist läbi närvikiudude membraanide ja muudab need stabiilseteks. Selle tagajärjel pidurduvad erutusteke ning selle ülekanne, millest tulenebki anesteetiline toime. Lidokaiini toime saabub väga kiiresti ja kestab kuni kaks tundi. Lidokaiin pärsib diastoolset depolarisatsiooni, lühendab aktsioonipotentsiaali ja efektiivset refraktaarset perioodi, pärsib automatismi, ei mõjuta eriti müokardi kontraktiilsust, ülejuhet atrioventrikulaarses sõlmes, erutatavust ja eferentset innervatsiooni. Lidokaiin klassifitseeritakse 1b klassi (membraane stabiliseerivate) antiarütmikumide hulka.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine

Süstituna imendub lidokaiin kiiresti ja jaotub organismi kõigi kudede vahel. Lidokaiin läbib vabalt hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Lidokaiini lihasesisese manustamise järgselt saavutati terapeutiline kontsentratsioon veres 5...15 minutiga ja see püsis 60...90 minutit. Veenisisese manustamise puhul saavutati toime kohe ja see püsis 10...20 minutit. Lidokaiini poolväärtusaeg on 1,6 tundi. Lidokaiin seondub 65% ulatuses plasmavalkudega.

Ventrikulaarsete rütmihäirete pärssimiseks vajalik lidokaiini plasmakontsentratsioon (ümberarvestatult lidokaiinalusele) on ligikaudu 1,5...5 µg/ml. Veenisisese manustamise korral toimub lidokaiini jaotumine kahes faasis. Varases faasis jõuab ravim kõige parema verevarustusega kudedesse. Teise, hilise faasi ajal jaotub ravim rasvkoesse ja skeletilihastesse. Südame paispuudulikkuse korral ravimi jaotusruumala väheneb.

Biotransformatsioon ja eritumine

Ravim metaboliseerub maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel kiiresti ja täielikult (80% ulatuses annusest) aktiivseteks metaboliitideks. Kõik maksa funktsiooni mõjutavad tegurid võivad muuta lidokaiini farmakokineetikat. Lidokaiini poolväärtusaeg plasmas on 1,5...2 tundi ja kestva infusiooni korral 3 tundi või rohkem.

Lidokaiin eritub neerude kaudu, 10% ulatuses muutumatul kujul ja ülejäänud osas metaboliitidena.

Maksakahjustus

Lidokaiini poolväärtusaeg (T1/2) on maksahaiguste korral kaks või enam korda pikem.

Neerukahjustus

Neerufunktsiooni häirete korral võivad lidokaiini metaboliidid kumuleeruda.

Prekliinilised ohutusandmed

1. Lidokaiinvesinikkloriidi suukaudse manustamise järgselt toitmata või toidetud emastele rottidele oli LD50 vastavalt 214 (159÷324) ja 459 (346÷773) mg/kg.

Lidokaiini võimalike kantserogeensete või mutageensete omaduste hindamiseks ei ole korraldatud ühtegi uuringut.

Annustega, mis ületasid inimestel kasutatavaid terapeutilisi annuseid kuni 6,6-kordselt ei ilmnenud rottidega läbi viidud reproduktiivsusuuringutes lidokaiini kahjulikku mõju lootele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid

Naatriumhüdroksiidi lahus (pH kohandamiseks)

Süstevesi

Sobimatus

Lidokaiinvesinikkloriidi lahus on teadaolevalt kokkusobimatu amfoteritsiiniga, samuti sulfadiasiinnaatriumi, metoksitoonnaatriumi, tsefasoliinnaatriumi ja fenütoiinnaatriumiga. Segatuna lidokaiinvesinikkloriidi lahustega võivad happelises keskkonnas stabiilsed ravimid (nt epinefriin, norepinefriin või isoprenaliin) mõne tunni jooksul muunduda, kuna lidokaiini lahuse lisamise tõttu võib segu pH tase tõusta kõrgemale eelnimetatud ravimite pH- stabiilsusmaksimumist. Taolised ex tempore valmistatud segud tuleb ära kasutada vahetult pärast valmistamist.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Mitte lasta külmuda.

Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml klaasampullid, 5 ampulli alusel. 2 alust pakendis. Pakendi suurus: 10 ampulli.

Erihoiatused ravimpreparaadi käsitlemiseks ja hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS.

Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205

Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.04.2003

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2018