Labella - tablett (1,5mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

LABELLA, 1,5 mg tablett

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 1,5 mg levonorgestreeli. INN. Levonorgestrelum

Teadaolevat toimet omav abiaine: 43,3 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Tablett.

LABELLA on ümmargune ja valge tablett läbimõõduga ligikaudu 6 mm, mille ühel küljel on märgistus „C“ ja teisel küljel „1“

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Raseduse erakorraline vältimine 72 tunni jooksul pärast kaitsmata suguühet või pärast rasestumisvastase meetodi ebaõnnestumist.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üks tablett tuleb võtta nii kiiresti kui võimalik, eelistatult 12 tunni jooksul, kuid mitte hiljem kui 72 tundi pärast kaitsmata vahekorda (vt lõik 5.1).

Kui naine oksendab kolme tunni jooksul pärast tableti võtmist, tuleb otsekohe võtta veel üks tablett.

Naistel, kes on kasutanud viimase 4 nädala jooksul ensüüme indutseerivaid ravimeid ning peavad kasutama hädaabikontratseptsiooni, soovitatakse kasutada mittehormonaalset hädaabikontratseptsiooni (nt vasest emakasisest vahendit) või levonorgestreeli topeltannust (st 2 tabletti korraga), kui vasest emakasisest vahendit ei saa või ei ole soovi kasutada (vt lõik 4.5).

LABELLA’t võib võtta ükskõik millal menstruaaltsükli jooksul, välja arvatud juhul, kui menstruatsioon on hilinenud.

Pärast erakorralise rasestumisvastase meetodi kasutamist on soovitatav kasutada lokaalset barjäärimeetodit (nt kondoom, pessaar, spermitsiid, väike emakakaela kate) kuni järgmise menstruatsiooniperioodi alguseni. LABELLA kasutamine ei ole vastunäidustuseks regulaarse hormonaalse kontratseptsiooniga jätkamisele.

Lapsed

Puudub LABELLA asjakohane näidustus puberteedieelses eas lastel hädaabikontratseptsioonina kasutamiseks.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hädaabikontratseptsioon on juhuslik meetod. See ei tohi mingil juhul asendada regulaarset kontratseptsiooni meetodit.

Hädaabikontratseptsioon ei aita alati rasestumist ära hoida. Kui kaitsmata vahekorra toimumise aega ei ole võimalik täpselt kindlaks teha või kui naine on olnud kaitsmata vahekorras rohkem kui 72 tundi tagasi sama menstruaaltsükli jooksul, siis on võimalik, et viljastumine on toimunud. Ravi LABELLA’ga pärast teist vahekorda võib seetõttu olla ebaefektiivne raseduse vältimisel. Kui menstruatsioon on hilinenud rohkem kui 5 päeva või kui oodatava menstruatsiooni päeval tekib ebatavaline veritsus või kui rasedust kahtlustatakse ükskõik mis muul põhjusel, tuleb välistada raseduse olemasolu.

Piiratud ja mittetäielikud andmed viitavad, et suurenenud kehakaalu või kehamassindeksi (KMI) korral võib LABELLA efektiivsus olla vähenenud (vt lõik 5.1). Hoolimata kehakaalust või kehamassiindeksist, peavad kõik naised hädaabi kontratseptiivi võtma pärast kaitsmata vahekorda nii kiiresti kui võimalik.

Kui naine on rasestunud pärast LABELLA kasutamist, tuleb arvestada võimaliku ektoopilise rasedusega. Ektoopilise raseduse absoluutne risk on tõenäoliselt madal, sest LABELLA hoiab ära ovulatsiooni ja viljastumise. Ektoopiline rasedus võib edasi areneda ka vaatamata emakaverejooksule. Seetõttu ei ole LABELLA’t soovitatav kasutada patsientidel, kellel on ektoopilise raseduse tekkerisk (varasem salpingiit või ektoopiline rasedus anamneesis).

LABELLA’t ei ole soovitatav kasutada raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.

Raskekujulise malabsorptsiooni sündroomi korral, nagu Crohni tõbi, võib LABELLA efektiivsus olla vähenenud.

Pärast LABELLA võtmist on menstruaalverejooks tavaliselt normaalne ja algab eeldataval kuupäeval. Mõnikord võib menstruatsioon alata oodatust varem või hiljem. Naistel on soovitatav pöörduda oma arsti poole regulaarse kontratseptsiooni meetodi kasutamise alustamiseks või muutmiseks. Kui regulaarse hormonaalse kontratseptsiooni kasutajal ei alga ärajätuveritsust levonorgestreeli kasutamisele järgneval tabletivabal perioodil, siis tuleb välistada rasedus.

Ravimi korduv manustamine sama menstruaaltsükli jooksul ei ole soovitav, sest see võib põhjustada tsüklihäire.

LABELLA ei ole nii efektiivne kui konventsionaalsed kontratseptsiooni meetodid ja see on näidustatud üksnes hädaabi vahendina. Naisi, kes vajavad korduvalt hädaabi kontratseptsiooni, tuleb nõustada, et nad kaaluksid pikaajaliste kontratseptsiooni meetodite kasutamist.

Hädaabikontratseptsiooni kasutamine ei asenda vajalikke ettevaatusabinõusid sugulisel teel edasikanduvatesse haigustesse nakatumisest hoidumiseks.

See ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Maksaensüümide, peamiselt CYP3A4, indutseerijate samaaegne kasutamine suurendab levonorgestreeli metabolismi. On täheldatud, et efavirensi samaaegne manustamine vähendab levonorgestreeli taset plasmas (AUC) ligikaudu 50%.

Levonorgestreeli plasmataset potentsiaalselt vähendavate ravimite hulka kuuluvad barbituraadid (sh primidoon), fenütoiin, karbamasepiin, Hypericum Perforatum’it (naistepunaürti) sisaldavad taimsed ravimid, rifampitsiin, ritonaviir, rifaburiin ja griseofulviin.

Naistel, kes on kasutanud viimase 4 nädala jooksul ensüüme indutseerivaid ravimeid ning peavad kasutama hädaabikontratseptsiooni, tuleb kaaluda mittehormonaalse hädaabikontratseptsiooni (nt vasest emakasisese vahendi) kasutamist. Naistel, kes ei saa või ei soovi vasest emakasisest vahendit kasutada, on võimalik kasutada levonorgestreeli topeltannust (st 3 mg 72 tunni jooksul pärast kaitsmata vahekorda), kuigi selle kombinatsiooni (levonorgestreeli topeltannus samaaegselt koos ensüümi indutseerijaga) kooskasutamist ei ole uuritud.

Levonorgestreeli sisaldavad ravimid võivad suurendada riski tsüklosporiini toksilisuse tekkimiseks, sest inhibeerivad tsüklosporiini metabolismi.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

LABELLA’t ei tohi manustada rasedatele. See ei katkesta rasedust. Kui rasedus areneb edasi, siis väheste olemasolevate epidemioloogiliste andmete alusel ei ole oodata kõrvaltoimeid lootele, kuid puuduvad kliinilised andmed potentsiaalsete tagajärgede kohta, kui levonorgestreeli võetakse suuremas annuses kui 1,5 mg (vt lõik 5.3).

Imetamine

Levonorgestreel eritub inimese rinnapiima. Imiku võimalikku kokkupuutumist levonorgestreeliga saab vähendada, kui ema võtab tableti sisse vahetult pärast rinnaga toitmist ning hoidub imetamisest pärast LABELLA manustamist.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toimet autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeks oli iiveldus.

* Veritsuse iseloom võib ajutiselt olla häiritud, kuid enamikul naistest algab järgmine menstruatsioon 5...7 päeva jooksul alates eeldatavast kuupäevast.

** Kui järgmine menstruatsioon on hilinenud rohkem kui 5 päeva, tuleb välistada rasedus.

Turuletulekujärgse järelevalve käigus on täiendavalt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest: Seedetrakti häired

Väga harv (<1/10 000): kõhuvalu

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harv (<1/10 000): lööve, urtikaaria, kihelus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme kahjustused

Väga harv (<1/10 000): vaagnapiirkonna valu, düsmenorröa

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Väga harv (<1/10 000): näo turse.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Suukaudsete kontratseptiivide massiivse suukaudse üleannustamise järgselt ei ole tõsistest kõrvaltoimetest teatatud. Üleannustamise tõttu võivad tekkida iiveldus ning ärajätuveritsus. Spetsiifilisi antidoote ei ole, ravi peab olema sümptomaatiline.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: suguhormoonid ja genitaalsüsteemi modulaatorid, hädaabi kontratseptiivid, ATC-kood: G03AD01

Andmed kontratseptiivide efektiivsuse kohta suure kehakaalu/kehamassiindeksi korral on piiratud ja mittetäielikud. Kolmes WHO uuringus suurenenud kehakaalu/kehamassiindeksi korral ei täheldatud muutust kontratseptiivide efektiivsuse vähenemise suunas (Tabel 1), samas kahes teises uuringus (Creinin et al., 2006 ja Glasier et al., 2010) täheldati suure kehakaalu või kehamassiindeksi korral kontratseptiivide efektiivsuse vähenemist (Tabel 2). Mõlemas meta-analüüsis jäeti välja juhud, mil kontratseptiivi manustati hiljem kui 72 tundi pärast kaitsmata vahekorda (st levonorgestreeli kasutamine mitte registreeritud näidustusel (off-label)) ja naised, kellel oli edasisi kaitsmata vahekordi.

Tabel 1: Kolme WHO uuringu meta-analüüs (Von Hertzen et al., 1998 ja 2002; Dada et al., 2010)

Toimemehhanism

LABELLA täpne toimemehhanism ei ole teada. Soovitatavas annuses toimib levonorgestreel arvatavasti peamiselt ovulatsiooni ja viljastumise pärssijana, kui vahekord toimus ovulatsioonieelses faasis, mil viljastumise tõenäosus on suurim. Samuti võib see põhjustada muutusi endomeetriumis, mis raskendavad implanteerumist. LABELLA ei ole efektiivne, kui implanteerumisprotsess on juba alanud.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Ühe 2001. aastal läbi viidud randomiseeritud topeltpimeda kliinilise uuringu (Lancet 2002; 360: 1803- 1810) tulemused näitasid, et LABELLA ühekordne annus 1500 mikrogrammi (võetuna 72 tunni jooksul pärast kaitsmata vahekorda) hoidis ära 84% võimalikest rasedustest (võrreldes 79%-ga, kui 12-tunnise vahega võeti kaks 750-mikrogrammist tabletti).

Soovitatava annustamisskeemi kasutamisel ei ole karta, et levonorgestreel põhjustaks olulisi muutusi vere hüübimisfaktorites ning lipiidide ja süsivesikute metabolismis.

Lapsed

Prospektiivses vaatlevas uuringus näidati, et 305-st korrast, kus levonorgestreeli kasutati hädaabi rasestumisvastase tabletina, rasestus 7 naist, mis annab ebaõnnestumise määraks 2,3%. Ravi ebaõnnestumise protsent alla 18-aastastel naistel (2,6% või 4/153 ) oli võrreldav ebaõnnestumise protsendiga 18-aastastel ja vanematel naistel (2,0 % või 3/152).

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudselt manustatud levonorgestreel imendub kiiresti ja peaaegu täielikult.

Jaotumine

Pärast LABELLA ühe tableti sissevõtmist saabub 2 tunniga levonorgestreeli maksimaalne tase seerumis, mis on 18,5 nanogrammi/ml. Pärast maksimaalse taseme saavutamist seerumis väheneb levonorgestreeli sisaldus keskmise eliminatsiooni poolväärtusajaga ligikaudu 26 tundi.

Biotransformatsioon

Levonorgestreel ei eritu muutumatu vormina, vaid metaboliitidena.

Eritumine

Levonorgestreeli metaboliidid erituvad ligikaudu võrdsetes kogustes nii uriini kui väljaheitega. Biotransformatsioon toimub steroidide teadaolevaid metaboolseid radasid pidi, st levonorgestreel hüdoksüleeritakse maksas ning selle metaboliidid erituvad glükuroniidmetaboliitidena. Farmakoloogilise toimega metaboliite ei teata.

Levonorgestreel seondub seerumi albumiinidega ja suguhormoone siduva globuliiniga (sex hormone binding globuliin, SHBG). Vaid 1,5% kogu seerumikontsentratsioonist esineb vaba steroidina, kuid 65% on spetsiifiliselt seondunud SHBG-ga.

On kindlaks tehtud, et levonorgestreeli absoluutne biosaadavus on peaaegu 100% manustatud annusest.

Rinnaga toidetava lapse organismi võib jõuda rinnapiimaga ligikaudu 0,1% emale manustatud annusest.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes on tõestatud, et ravimi suured annused põhjustavad emasloodete virilisatsiooni. Korduvtoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse tavapärased mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele, välja arvatud teave, mida on käsitletud käesoleva ravimi omaduste kokkuvõtte teistes lõikudes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Poloksameer 188

Kroskarmelloosnaatrium

Magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/alumiinium blistrid

Igas karbis on üks blister ühe tabletiga.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

UAB Exeltis Baltics

Islandijos pl. 209A

Kaunas, LT-49163

Leedu

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29.04.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

veebruar 2017