Gliclazide actavis - toimeainet modifitseeritult vabastav tablett (60mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Gliclazide Actavis, 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid

Gliclazide Actavis, 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

30 mg: Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 30 mg gliklasiidi. Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 54 mg laktoosi (monohüdraadina) (vt lõik 4.4).

60 mg: Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 60 mg gliklasiidi. Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 108 mg laktoosi (monohüdraadina) (vt lõik 4.4).

INN: Gliclazidum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett.

Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on valged, ovaalsed, kaksikkumerad, 5 x 11 mm tabletid, mille ühel küljel on märge „G“.

Gliclazide Actavis 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on valged, ovaalsed, kaksikkumerad, 7 x 15 mm tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon ja ühel küljel on ühel pool poolitusjoont märge „G“ ja teisel küljel „60“.

Tableti saab jagada kaheks võrdseks annuseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutel, kui ainult dieedi, füüsilise koormusega ja kehakaalu vähendamisega ei saavutata vere glükoosisisalduse piisavat vähenemist.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

30 mg: Ööpäevane annus võib varieeruda 1 kuni 4 tabletini, st 30...120 mg suukaudselt manustatuna ühekordse annusena hommikusöögi ajal.

60 mg: Ööpäevane annus varieerub poolest tabletist kuni 2 tabletini, st 30...120 mg suukaudselt manustatuna ühekordse annusena hommikusöögi ajal.

Kui ravim on unustatud võtmata, ei tohi järgmisel päeval manustatavat annust suurendada.

Nagu mistahes teise hüpoglükeemilise ravimi korral, peab annus vastama individuaalsele vajadusele (plasma glükoosisisaldus, glükosüleeritud hemoglobiin HbAlc).

Algannus

Soovituslik algannus on 30 mg ööpäevas (60 mg tableti puhul pool tabletti).

Kui plasma glükoositase jääb soovitud piiridesse, sobib antud annus ka säilitusannuseks. Kui vajalikku plasma glükoositaset ei õnnestunud saavutada, tuleb annust astmeliselt suurendada 60, 90 või 120 mg- ni ööpäevas. Intervall annuste suurendamise vahel peab olema vähemalt 1 kuu, välja arvatud patsiendid, kelle plasma glükoositase ei ole pärast kahenädalast ravi langenud. Sellisel juhul võib annust suurendada juba teise ravinädala lõpus. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 120 mg. Poolitatav Gliclazide Actavis 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett hõlbustab paindlikku annustamist. Üks Gliclazide Actavis 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastav tablett vastab kahele Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavale tabletile.

Üleminek gliklasiidi 80 mg tablettidelt Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele

Ühe 80 mg gliklasiidi tableti toime on võrreldav ühe tableti Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastava tableti toimega. Seega võib ülemineku sooritada, kuid eelduseks on hoolikas vereanalüüside jälgimine.

Üleminek gliklasiidi 80 mg tablettidelt Gliclazide Actavis 60 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele

Ühe 80 mg gliklasiidi tableti toime on võrreldav ühe tableti Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastava tableti toimega (st poole 60 mg tabletiga). Seega võib ülemineku sooritada, kuid eelduseks on hoolikas vereanalüüside jälgimine.

Üleminek mõnelt teiselt suukaudselt antidiabeetiliselt ravimilt Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele

Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võib kasutada ka teiste suukaudsete diabeediravimite asendamiseks. Üleminekul Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseetritult vabastavatele tablettidele peab arvestama eelmise antidiabeetilise ravimi annust ja poolväärtusaega.

Üleminekuperiood ei ole üldiselt vajalik. Algannusena kasutatakse 30 mg, edasine annus sõltub patsiendi individuaalsest vajadusest, nagu eelpool kirjeldatud. Üleminekul pikema poolväärtusajaga sulfonüüluurea preparaadilt on vajalik mõnepäevane ravimivaba periood, et ära hoida kahe ravimi aditiivset toimet, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Eelpool kirjeldatud skeemi tuleb järgida ka üleminekul Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele, st algannusena tuleb kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas, millele järgneb annuse astmeline suurendamine vastavalt individuaalsele metaboolsele vastusele.

Kombineeritud ravi teiste suukaudsete antidiabeetiliste ravimitega

Gliclazide Actavis’t võib kombineerida biguaniididega, alfa-glükosidaasi inhibiitoritega või insuliiniga. Patsientidel, kellel ravi Gliclazide Actavis’ega ei anna piisavaid tulemusi, võib samaaegselt arsti järelvalve all alustada insuliinravi.

Patsientide eripopulatsioonid

Eakad (üle 65-aastased)

Gliclazide Actavis’t määratakse samas annuses kui alla 65-aastastele patsientidele.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid

Nendel patsientidel võib kasutada tavalisi annuseid koos patsiendi seisundi hoolika jälgimisega. Need andmed on kindlaks tehtud kliinilistes uuringutes.

Hüpoglükeemia riskiga patsiendid

Hüpoglükeemia risk on suurenenud alljärgnevatel patsientidel:

• alatoitumisega või väärtoitumusega patsiendid,
• raske või halvasti kompenseeritud endokriinsüsteemi häired (hüpopituitarism, hüpotüreoidism, neerupealiste puudulikkus),
• pikaaegse ja/või suurtes annustes kortikosteroidravi lõpetamisel,
• rasked veresoonkonna haigused (raske südame koronaarhaigus, raske karootisekahjustus, difuusne veresoonkonna haigus).

Eelnimetatud haigetel on algannusena soovitatav kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas.

Lapsed

Gliclazide Actavis’e efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Andmed ja kliinilised kogemused lastel puuduvad.

Manustamisviis

Suukaudseks manustamiseks.

Tablett või tabletid on soovitatav neelata alla tervetena, ühes tükis, ilma närimata või purustamata.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Ülitundlikkus teiste sulfonüüluureate või sulfoonamiidide suhtes.
• I tüüpi diabeet.
• Diabeetiline prekooma ja kooma, diabeetiline ketoatsidoos.
• Raske neeru või maksapuudulikkus. Sellisel juhul on näidustatud insuliinravi.
• Ravi mikonasooliga (vt lõik 4.5).
• Imetamine (vt lõik 4.6).

Hüpoglükeemia

Ravi tuleb määrata ainult juhul, kui patsient sööb regulaarselt (k.a hommikusöök). On oluline, et süsivesikute tarbimine oleks regulaarne, sest söögikorra hilinemisel või süsivesikute ebapiisava sisalduse korral toidus suureneb hüpoglükeemia oht. Hüpoglükeemia tekib sagedamini vähese kalorsusega toidu söömisel, pärast pikka ja pingutavat füüsilist koormust, alkoholi tarvitamist või kombineeritud ravi korral teiste hüpoglükeemiliste preparaatidega.

Sulfonüüluureapreparaatide kasutamisel on tekkinud hüpoglükeemiat (vt lõik 4.8), mis mõnedel juhtudel on kulgenud raskelt ja pikaajaliselt. Hospitaliseerimine võib olla vajalik, samuti võib glükoosi manustamise vajadus väldata mitu päeva.

Hüpoglükeemiaohu vähendamiseks on vajalik hoolikas haigete ja ravimiannuse valik, samuti vastava informatsiooni edastamine patsiendile.

Hüpoglükeemia ohtu suurendavad tegurid:

• Patsiendi keeldumine koostööst või (peamiselt eakate puhul) suutmatus arsti korraldustest kinni pidada
• Alatoitumus, ebaregulaarsed söögikorrad, söögikordade vahelejätmine, nälgimine või muutused toitumises
• Füüsilise koormuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus
• Neerupuudulikkus
• Raske maksapuudulikkus
• Gliclazide Actavis’e üleannustamine
• Teatud endokriinsed häired: kilpnäärmehaigused, hüpopituitarism ja neerupealiste puudulikkus
• Alkoholi või mõne teise ravimi samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5).

Neeru- ja maksapuudulikkus

Maksapuudulikkuse või raske neerupuudulikkusega patsientidel võib gliklasiidi farmakokineetika ja/või farmakodünaamika muutuda. Hüpoglükeemia kestus võib nendel patsientidel pikeneda, seepärast tuleb rakendada vastavaid ettevaatusabinõusid.

Patsiendi informeerimine

Patsiendile ja tema lähedastele tuleb selgitada hüpoglükeemia olemust ning selle sümptomeid (vt lõik 4.8), haiguse ravi ja põhjusi, mis viivad hüpoglükeemia tekkeni. Patsiendile tuleb selgitada, kui tähtis on järgida toitumissoovitusi, tegelda regulaarselt füüsilise koormusega ja mõõta vere glükoosisisaldust.

Puudulik vere glükoosisisalduse kontroll

Vere glükoosisisalduse kontrolli võivad antidiabeetilist ravi saavatel patsientidel mõjutada mitmed asjaolud: palavik, trauma, nakkushaigus või operatsioon. Mõnedel juhtudel on vajalik insuliini manustamine.

Mistahes suukaudse antidiabeetilise ravimi, sealhulgas gliklasiidi hüpoglükeemiline toime võib paljudel patsientidel aja möödudes nõrgeneda. See võib juhtuda diabeedi progresseerumise või ravivastuse vähenemise tõttu. Seda fenomeni nimetatakse sekundaarseks insuliinresistentsuseks, mis erineb esmasest resistentsusest, kus ravi ei anna tulemust juba esmasel kasutamisel. Enne sekundaarse resistentsuse diagnoosimist tuleb mõelda, kas ravimi annus on piisav ja toitumisrežiim adekvaatne.

Laboratoorsed uuringud

Glükeeritud hemoglobiini (või veenivere glükoosi määramine enne sööki) regulaarne määramine on vajalik plasma glükoositaseme hindamiseks. Individuaalne vere glükoosisisalduse määramine tuleb samuti kasuks.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) defitsiidiga patsientidel võib ravi sulfonüüluureatega viia hemolüütilise aneemia tekkeni. Kuna gliklasiid kuulub keemiliselt sulfonüüluureate gruppi, siis tuleks seda G6PD-defitsiidiga patsientidel kasutada ettevaatusega ning kaaluda alternatiivset ravi mitte- sulfonüüluurea preparaatidega.

Abiained

Gliclazide Actavis’t ei tohi manustada harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsientidele.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

1) Järgmised ravimid võivad hüpoglükeemia riski suurendada

Vastunäidustatud kombinatsioon

- Mikonasool (süsteemsel kasutamisel, oromukosaalse geelina): suureneb hüpoglükeemiline toime, võimalik hüpoglükeemiliste sümptomite või isegi kooma teke.

Ebasoovitatavad kombinatsioonid

• Fenüülbutasoon (süsteemsel kasutamisel): tugevneb sulfonüüluureapreparaatide hüpoglükeemiline toime (väheneb viimaste seondumine plasmavalkudega ja/või aeglustub eliminatsioon). Soovitatav on kasutada teisi põletikuvastaseid ravimeid või hoiatada patsienti, et tuleb sagedamini kontrollida vere glükoosisisaldust. Vajadusel korrigeerida ravi põletikuvastaste ravimite kasutamise ajal ja järgselt.
• Alkohol: tugevneb gliklasiidi hüpoglükeemiline toime (inhibeeritakse kompensatoorsed reaktsioonid) kuni kooma tekkimiseni. Hoiduda tuleb nii alkoholist kui ka alkoholi sisaldavatest ravimitest.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Järgnevate ravimite toimel võib vere glükoosisisaldust langetav efekt tugevneda ning seega mõnikord tekkida isegi hüpoglükeemia: teised antidiabeetilised ravimid (insuliin, akarboos, biguaniidid (nt

metformiin), tiasolidiindioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, GLP-1 retseptori antagonistid), beeta-adrenoblokaatorid, flukonasool, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), -histamiinretseptoriteH blokaatorid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d), sulfoonamiidid, klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ained.

2) Järgmised ravimid võivad veresuhkru taset suurendada

Ebasoovitatav kombinatsioon

- Danasool: soodustab suhkrutõve kujunemist. Kui on vajalik selle toimeaine kasutamine, tuleb sellest hoiatada patsienti ja jälgida glükoosisisaldust veres ja uriinis. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine danasoolravi ajal ja pärast seda.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

• Klorpromasiin (neuroleptikum): suured annused (>100 mg kloorpromasiini ööpäevas) suurendavad plasma glükoositaset (väheneb insuliini sekretsioon). Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine neuroleptikumravi ajal ja pärast seda.
• Glükokortikoidid (süsteemsel ja lokaalsel manustamisel: liigesesisesed, naha ja rektaalsed preparaadid) ja tetrakoosaktriin: suureneb plasma glükoositase, võimaliku ketoosi kujunemiseni (glükokortikoidide tõttu väheneb süsivesikute taluvus). Patsienti tuleb vastavalt hoiatada ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust, eriti ravi alguses. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine glükokortikoidravi ajal ja pärast seda.
• Ritodriin, salbutamool ja terbutaliin (intravenoosselt): vere glükoosisisaldus suureneb seoses agonistliku toimega beeta2retseptoritele. Vajalik on jälgida patsiendi vere glükoosisisaldust ning vajadusel viia üle insuliinravile.

3)Tähelepanu nõudev kombinatsioon

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

• Antikoagulantravi (nt varfariin): Sulfonüüluuread võivad kaasuva ravi ajal tugevdada antikoagulantide toimet. Antikoagulandi annust võib vajadusel kohandada.

Rasedus

Puuduvad andmed gliklasiidi kasutamise kohta raseduse ajal, kuigi on mõned andmed teiste sulfonüüluureapreparaatide kohta.

Loomkatsetes puudus gliklasiidil teratogeenne toime.

Kontroll suhkrutõve üle peab olema saavutatud enne viljastumist, et vähendada kontrollimata diabeediga seotud kaasasündinud väärarengute tekkimise ohtu.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ei ole sobivad, insuliin on esimese valiku ravim suhkrutõve raviks raseduse ajal. Soovitatav on suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid asendada insuliiniga enne plaanitavat rasedust või võimalikult vara raseduse avastamisel.

Imetamine

Ei ole teada, kas gliklasiid või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Vastsündinul tekkida võiva hüpoglükeemia ohu tõttu on rinnaga toitmise ajal gliklasiidi kasutamine vastunäidustatud.

Toime reaktsioonikiirusele

Gliclazide Actavis’el ei ole teadaolevalt toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kuid siiski peab patsient tundma hüpoglükeemia tunnuseid ning olema ettevaatlik autojuhtimisel või liikuvate mehhanismidega töötamisel, seda eriti ravi alguses.

Kõrvaltoimed

Gliklasiidi ja teiste sulfonüüluurea preparaatide kasutamise kogemusele tuginedes tuleb mainida alljärgnevaid kõrvaltoimeid.

Hüpoglükeemia

Sarnaselt kõigile sulfonüüluureatele võib ravi gliklasiidiga põhjustada hüpoglükeemiat, kui söögikorrad on ebaregulaarsed ja eriti kui söögikord jäetakse vahele. Hüpoglükeemia võimalikeks tunnusteks on: peavalu, tugev näljatunne, iiveldus, oksendamine, roidumus, unehäired, erutatus, agressiivsus, keskendumisvõime vähenemine, teadvushäired ja reageerimisvõime aeglustumine, depressioon; segasusseisund, kõne- ja nägemishäired, kõnevõime kaotus, lihastõmblused, halvatus, tundlikkushäired, pearinglus, jõuetus, enesekontrolli kaotus, deliirium, krambid, pindmine hingamine, bradükardia, uimasus ja teadvusekaotus kuni koomani või letaalse lõppeni.

Adrenergilise vasturegulatsiooni tõttu võivad tekkida ka higistamine, külm-niiske nahk, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja südame rütmihäired.

Tavaliselt taanduvad hüpoglükeemia tunnused süsivesikute (glükoos) söömisel. Suhkruasendajad toimet ei oma. Kogemused teiste sulfonüüluureatega on näidanud, et hüpoglükeemia võib taastekkida ka siis, kui esialgne ravi oli tulemuslik.

Raske või pikaajalise hüpoglükeemia korral, isegi siis, kui suhkru manustamisega saavutati ajutine positiivne tulemus, on vajalik kohene medikamentoosne ravi või isegi hospitaliseerimine.

Muud kõrvaltoimed

Aeg-ajalt on teatatud seedetraktihäirete, sh kõhuvalu, iivelduse, oksendamise, düspepsia, kõhulahtisuse ja –kinnisuse esinemisest. Nende kõrvaltoimete tekkimisest on võimalik hoiduda või viia see miinimumini, kui gliklasiidi võtta söögikorra ajal.

Järgnevaid kõrvaltoimeid on esinenud harva:

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Lööve, sügelus, nõgestõbi, angioödeem, erüteem, makulopapuloosne lööve, villiline lööve (nt Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs).

Vere ja lümfisüsteemi häired

Hematoloogilisi muutusi esineb harva. Nendeks võivad olla aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia. Need kõrvaltoimed üldiselt mööduvad pärast gliklasiidi ravi lõpetamist.

Maksa ja sapiteede häired

Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (ASAT, ALAT, alkaalne fosfataas), hepatiit (üksikjuhud). Kolestaatilise ikteruse korral tuleb ravi katkestada. Need sümptomid kaovad tavaliselt pärast ravi lõpetamist.

Silma kahjustused

Vere glükoosisisalduse muutuse tõttu võivad esineda mööduvad nägemishäired, eriti ravi alguses.

Ravimrühmale omased kõrvaltoimed

Sarnaselt teistele sulfonüüluureatele on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: erütrotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, allergiline vaskuliit, hüponatreemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ning isegi maksafunktsiooni häired (nt kolestaas ja ikterus) ja hepatiit, mis taandus pärast sulfonüüluurea võtmise lõpetamist või üksikjuhtudel viis eluohtliku maksakahjustuseni.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sulfonüüluureapreparaatide üleannustaminevõib põhjustada hüpoglükeemiat. Mõõdukat hüpoglükeemiat teadvusekaotuse ja neuroloogiliste häireteta ravitakse kohese süsivesikute manustamise, annuse muutmise ja/või dieedi muutusega. Patsiendi seisundit tuleb rangelt kontrollida kuni arst on patsiendi ohutuses kindel.

Raske hüpoglükeemia, mille korral võivad tekkida kooma, krambid või muud neuroloogilised sümptomid, vajab meditsiinilist ravi ning patsient tuleb hospitaliseerida.

Hüpoglükeemilise kooma või selle kahtluse korral tuleb manustada intravenoosse süstena 50 ml kontsentreeritud (20...30%) glükoosilahust. Vajadusel tuleb jätkata madalama kontsentratsiooniga (10%) glükoosi infusiooni kuni vere glükoosisisaldus jääb püsima üle 1g liitri kohta. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida kuni arst otsustab edasise jälgimise vajalikkuse üle. Hemodialüüsist ei ole kasu, kuna gliklasiid seondub tugevalt plasmavalkudega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: vere glükoosisisaldust vähendavad ained, välja arvatud insuliinid: sulfonüüluuread, ATC-kood: A10BB09

Gliklasiid on suukaudne suhkurtõveravim, mis erineb teistest sulfoonüüluureapreparaatidest, sisaldades endotsüklilist N-sidemega heterotsüklilist ringi.

Toimemehhanism

Gliklasiid langetab plasma glükoositaset, stimuleerides insuliini sekretsiooni pankrease Langerhansi saarekestes paiknevatest beeta-rakkudest. Postprandiaalse insuliini ja C-peptiidi sekretsiooni suurenemine säilib ka pärast 2 aastat kestnud ravi.

Lisaks nendele metaboolsetele omadustele on gliklasiidil hemovaskulaarsed omadused.

Farmakodünaamilised toimed

Toime insuliini vabanemisele

Gliklasiid tugevdab II tüüpi suhkrutõve korral oluliselt insuliini sekretsiooni esimeses faasis vastusena glükoosi plasmasisalduse suurenemisele, samuti suureneb insuliini sekretsioon teises faasis. Vastusena toidu või glükoosi indutseeritud stimulatsioonile suureneb insuliini sekretsioon märkmisväärselt.

Hemovaskulaarsed omadused

Gliklasiid takistab mikrotrombide teket kahe mehhanismi kaudu, mis on seotud suhkrutõve komplikatsioonide kujunemisega:

Farmakokineetilised omadused

• inhibeerib osaliselt trombotsüütide adhesiooni soone seintele ja agregatsiooni veresoontes, pärssides trombotsüütide aktivatsiooni markerite vabanemist (beetatromboglobuliin, tromboksaan B);
• soodustab fibrinolüüsi veresoone endoteelis, suurendades koe plasminogeeni aktivaatori aktiivsust.

Imendumine

Gliklasiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 6 tundi pärast manustamist ning säilib 6...12 tunni vältel.

Indiviididevahelised erinevused on minimaalsed.

Gliklasiid imendub seedetraktist täielikult. Söömine imendumist ei mõjuta.

Jaotumine

Ligikaudu 95% ravimist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala on ligikaudu 30 liitrit. Gliclazide Actavis 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide ööpäevane üksikannus säilitab efektiivse gliklasiidi plasmakontsentratsiooni 24 tunniks.

Biotransformatsioon

Gliklasiid metaboliseerub peamiselt maksas ja eritub neerude kaudu: uriinis võib leida alla 1% muutumatust toimeainest. Aktiivseid metaboliite plasmas leitud ei ole.

Eritumine

Gliklasiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 12...20 tundi.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Kuni 120 mg-se manustatud annuse ja ravimi plasmakontsentratsiooni vaheline sõltuvus on lineaarne.

Patsintide eripopulatsioonid

Eakad

Kliiniliselt märkimisväärseid farmakokineetiliste parameetrite muutusi eakatel ei ole täheldatud.

Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Pikaajalised kartsinogeensuse uuringud puuduvad. Loomkatsetes ei ole täheldatud teratogeenseid toimeid, kuid inimese maksimaalsest annusest 25 kordselt suuremate annuste kasutamisel täheldati väiksema sünnikaaluga looteid.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat

Hüpromelloos

Mikrokristalliline tselluloos

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Magnesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC/Alumiinium blistrid.

PVC/PVDC/PVC/Alumiinium blistrid.

Valged HDPE tabletipurgid, mis on suletud LDPE või PP korgiga.

PAKENDI SUURUSED:

Blistrid: 10, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 120, 180 toimeainet modifitseeritult vabastavat tabletti. Tabletipurgid: 90, 120, 180 toimeainet modifitseeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf. Reykjavíkurvegi 76-78 220 Hafnarfjörður Island

MÜÜGILOA NUMBRID

30 mg: 871915

60 mg: 871815

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.06.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2017