Gliclazide krka - toimeainet modifitseeritult vabastav tablett (30mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Gliclazide Krka, 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 30 mg gliklasiidi.

INN. GLICLAZIDUM

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks toimeainet modifitseeritult vabastav tablett sisaldab 73,5 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett.

Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on valged, ovaalsed kaksikkumerad tabletid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutel, kui ainult dieedi, füüsilise koormusega ja kehakaalu vähendamisega ei saavutata vere glükoosisisalduse piisavat vähenemist.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Tavaline ööpäevane annus varieerub 1 kuni 4 tabletini ööpäevas, st 30...120 mg, mis manustatakse suukaudselt ühekordse annusena hommikusöögi ajal.

Kui ravim ununeb võtmata (üks annus on vahele jäänud), ei tohi järgmisel päeval annust suurendada. Nagu mistahes teise hüpoglükeemilise ravimi korral, tuleb annust kohandada vastavalt patsiendi metaboolsele vastusele (plasma glükoosisisaldus, HbA1C - glükosüleeritud hemoglobiin).

Algannus

Soovitatav algannus on 30 mg ööpäevas.

Kui plasma glükoositase jääb soovitud piiridesse, sobib antud annus ka säilitusannuseks.

Kui vajalikku plasma glükoositaset ei õnnestunud saavutada, võib annust astmeliselt suurendada 60, 90 või 120 mg-ni ööpäevas. Intervall annuste suurendamise vahel peab olema vähemalt 1 kuu, välja arvatud patsiendid, kelle plasma glükoositase ei ole pärast kahenädalast ravi langenud. Sellisel juhul võib annust suurendada juba teise ravinädala lõpus.

Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 120 mg.

Üleminek gliklasiidi 80 mg (toimeaine kiire vabanemisega) tablettidelt Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele

Ühe 80 mg gliklasiidi tableti toime on võrreldav ühe Gliclazide Krka 30 mg-se toimeainet modifitseeritult vabastava tableti toimega. Seega võib ülemineku sooritada, kuid eelduseks on, et

hoolikalt monitooritakse vere glükoositaset.

Üleminek mõnelt teiselt suukaudselt antidiabeetiliselt ravimilt Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele

Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võib kasutada ka teiste suukaudsete diabeediravimite asendamiseks.

Üleminekul Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseetritult vabastavatele tablettidele peab arvestama eelmise antidiabeetilise ravimi annust ja poolväärtusaega.

Üleminekuperiood ei ole üldiselt vajalik. Algannusena kasutatakse 30 mg, edasine annus sõltub patsiendi vere glükoosisisaldusest, nagu eelpool kirjeldatud.

Üleminekul pikendatud toimekestusega sulfonüüluurea preparaadilt on vajalik mõnepäevane ravimivaba periood, et ära hoida kahe ravimi aditiivset toimet, mis võib põhjustada hüpoglükeemilist reaktsiooni. Eelpool kirjeldatud skeemi tuleb järgida ka üleminekul Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavatele tablettidele, st algannusena tuleb kasutada 30 mg gliklasiidi ööpäevas, millele järgneb annuse astmeline suurendamine vastavalt individuaalsele metaboolsele vastusele.

Kombineeritud ravi teiste suukaudsete antidiabeetiliste ravimitega

Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette võib kombineerida biguaniididega, alfa-glükosidaasi inhibiitoritega või insuliiniga.

Patsientidel, kellel ravi Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettidega ei anna piisavaid tulemusi, võib arsti hoolika järelvalve all alustada samaaegset insuliinravi.

Eakad

Gliclazide Krka 30 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette määratakse samas annuses kui alla 65-aastastele patsientidele.

Neerukahjustus

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel võib kasutada sama annustamisskeemi, mis normaalse neerufunktsiooniga patsientidel, koos patsiendi seisundi hoolika jälgimisega. Need andmed on kindlaks tehtud kliinilistes uuringutes.

Hüpoglükeemia riskiga patsiendid

• alatoitumisega või väärtoitumusega patsiendid,
• rasked või halvasti kompenseeritud endokriinsüsteemi häired (hüpopituitarism, hüpotüreoidism, neerupealiste puudulikkus),
• pikka aega kestnud ja/või suurte annustega teostatud kortikosteroidravi katkestamine,
• raske veresoonkonna haigus (raske südame koronaarhaigus, raske karootise kahjustus, difuusne veresoonkonna haigus).

Eelnimetatud haigetel on soovitatav kasutada minimaalset algannust 30 mg ööpäevas.

Lapsed

Gliclazide Krka efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Andmed lastel puuduvad.

Manustamisviis

Gliclazide Krka’t manustatakse ühekordse annusena hommikusöögi ajal.

Tablett(id) on soovitatav alla neelata ilma neid purustamata või närimata.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus gliklasiidi, teiste sulfonüüluureate, sulfoonamiidide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• I tüüpi diabeet.
• Diabeetiline prekooma ja kooma, diabeetiline ketoatsidoos.
• Raske neeru või maksapuudulikkus (sellisel juhul on soovitav insuliinravi).
• Ravi mikonasooliga (vt lõik 4.5).
• Imetamine (vt lõik 4.6).

Hüpoglükeemia

Ravi tuleb määrata ainult juhul, kui patsient sööb regulaarselt (k.a hommikusöök). On oluline, et süsivesikute tarbimine oleks regulaarne, sest söögikorra hilinemisel, toidu ebapiisava koguse või süsivesikute vähese sisalduse korral toidus suureneb hüpoglükeemia oht. Hüpoglükeemia tekib sagedamini vähese kalorsusega toidu söömisel, pärast pikka ja pingutavat füüsilist koormust, alkoholi tarbimist või kombineeritud ravi korral teiste hüpoglükeemiliste preparaatidega.

Hüpoglükeemia võib tekkida sulfonüüluurea preparaatide kasutamisel (vt lõik 4.8). Mõnedel juhtudel on see kulgenud raskelt ja pikaajaliselt. Vajalik võib olla hospitaliseerimine ning glükoosi manustamist võib olla vajalik jätkata mitmeid päevi.

Hüpoglükeemia ohu vähendamiseks on vajalik hoolikas haigete ja ravimi annuse valik, samuti arusaadava informatsiooni edastamine patsiendile.

Hüpoglükeemia ohtu suurendavad tegurid:

• patsiendi keeldumine koostööst või (peamiselt eakate puhul) suutmatus arsti korraldustest kinni pidada;
• alatoitlus, ebaregulaarsed söögikorrad, söögikordade vahelejätmine, nälgimine või järsud muutused toidu koostises;
• füüsilise koormuse ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
• neerupuudulikkus;
• raske maksapuudulikkus;
• Gliclazide Krka toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide üleannustamine;
• teatud endokriinsüsteemi haigused: kilpnäärmehaigused, hüpopituitarism ja neerupealiste puudulikkus;
• mõne teise ravimi samaaegne kasutamine (vt lõik 4.5).

Neeru- ja maksapuudulikkus

Maksapuudulikkuse või raske neerupuudulikkusega patsientidel võib gliklasiidi farmakokineetika ja/või farmakodünaamika muutuda. Hüpoglükeemia kestus võib nendel patsientidel pikeneda, seepärast tuleb rakendada vastavaid ettevaatusabinõusid.

Patsiendi informeerimine

Patsiendile ja tema lähedastele tuleb selgitada hüpoglükeemia riskifaktoreid ning selle sümptomeid (vt lõik 4.8), haiguse ravi ja põhjusi, mis viivad hüpoglükeemia tekkeni.

Patsiendile tuleb selgitada, kui tähtis on järgida toitumissoovitusi, tegelda regulaarselt füüsilise koormusega ja mõõta regulaarselt vere glükoosisisaldust.

Puudulik vere glükoosisisalduse kontroll

Vere glükoosisisalduse kontrolli võivad antidiabeetilist ravi saavatel patsientidel mõjutada mitmed asjaolud: naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad ravimid (vt lõik 4.5), palavik, trauma, infektsioon või operatsioon. Mõnel juhul on vajalik insuliini manustamine.

Mis tahes suukaudse antidiabeetilise ravimi, sealhulgas gliklasiidi, hüpoglükeemiline toime nõrgeneb paljudel patsientidel aja möödudes: see võib juhtuda diabeedi progresseerumise või ravivastuse vähenemise tõttu. Tekib sekundaarne insuliinresistentsus, mis erineb esmasest resistentsusest, kus ravi ei anna tulemust juba esmasel kasutamisel. Enne sekundaarse resistentsuse diagnoosimist tuleb mõelda, kas ravimi annus on piisav ja toitumisrežiim adekvaatne.

Düsglükeemia

Diabeetikutel, eriti eakatel, kes saavad samaaegselt ravi fluorokinoloonidega, on teatatud vere glükoositasakaalu häiretest sealhulgas hüpoglükeemiast ja hüperglükeemiast. Seetõttu on soovitatav hoolikas vere glükoosisisalduse jälgimine kõikidel patsientidel, kes saavad samaaegselt gliklasiidi ja fluorokinoloone.

Laboratoorsed uuringud

Glükosüleeritud hemoglobiini (või veenivere glükoos enne sööki) määramine on soovitatav plasma glükoositaseme hindamiseks. Individuaalne vere glükoosisisalduse määramine tuleb samuti kasuks.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) defitsiidiga patsientidel võib ravi sulfonüüluureatega viia hemolüütilise aneemia tekkeni. Kuna gliklasiid kuulub keemiliselt sulfonüüluureate rühma, siis tuleks seda G6PD-defitsiidiga patsientidel kasutada ettevaatusega ning kaaluda alternatiivset ravi mitte sulfonüüluurea preparaatidega.

Abiained

Gliclazide Krka modifitseeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoositalumatust, laktaasidefitsiiti või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Hüpoglükeemia riski võivad suurendada järgmised ravimid

Vastunäidustatud kombinatsioon

• Mikonasool (süsteemsel kasutamisel, geelina suuõõne limaskestale): suureneb hüpoglükeemia oht isegi kuni kooma tekkimiseni.

Ebasoovitatavad kombinatsioonid

• Fenüülbutasoon (süsteemsel kasutamisel): tugevneb sulfonüüluurea preparaatide hüpoglükeemiline toime (väheneb viimaste seondumine plasmavalkudega ja/või aeglustub eritumine).

Soovitatav on kasutada teisi põletikuvastaseid ravimeid või hoiatada patsienti, et tuleb sagedamini kontrollida vere glükoosisisaldust. Vajadusel tuleb korrigeerida diabeediravimite annust põletikuvastaste ravimite kasutamise ajal ja järgselt.

• Alkohol: tugevneb gliklasiidi hüpoglükeemiline toime (inhibeeritakse kompensatoorsed reaktsioonid), mis võib viia hüpoglükeemilise kooma tekkimiseni.

Hoiduda tuleb nii alkoholist kui ka alkoholi sisaldavatest ravimitest.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Järgnevate ravimite toimel võib vere glükoosisisaldust langetav efekt tugevneda ning seega mõnikord tekkida isegi hüpoglükeemia: teised antidiabeetilised ravimid (insuliin, akarboos, metformiin, tiasolidiindioonid, dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitorid, GLP-1 retseptori antagonistid), beeta- adrenoblokaatorid, flukonasool, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (kaptopriil, enalapriil), -histamiinretseptoriteH blokaatorid, MAO-inhibiitorid, sulfoonamiidid, klaritromütsiin ja mittesteroidsed põletikuvastased ained.

Järgmised ravimid võivad suurendada vere glükoositaset

Ebasoovitav kombinatsioon

• Danasool: soodustab suhkrutõve kujunemist.

Kui on vajalik selle toimeaine kasutamine, hoiatage patsienti ja rõhutage glükoosisisalduse veres ja uriinis jälgimise olulisust. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine danasoolravi ajal ja pärast seda.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

• Kloorpromasiin (neuroleptikum): suured annused (>100 mg kloorpromasiini ööpäevas) suurendavad plasma glükoositaset (väheneb insuliini sekretsioon).

Hoiatage patsienti vastavalt ja rõhutage vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine neuroleptikumravi ajal ja pärast seda.

• Glükokortikoidid (süsteemsel ja lokaalsel manustamisel: liigesesisesed, naha ja rektaalsed preparaadid) ja tetrakosaktiid: suureneb plasma glükoositase, võimaliku ketoosi kujunemiseni (glükokortikoidide tõttu väheneb süsivesikute taluvus).

Hoiatage patsienti vastavalt ja rõhutage vere glükoosisisalduse jälgimise vajadust, eriti ravi alguses. Võib osutuda vajalikuks antidiabeetilise ravimi annuse korrigeerimine glükokortikoidravi ajal ja pärast seda.

• Ritodriin, salbutamool, terbutaliin: intravenoosselt.

Vere glükoosisisaldus suureneb seoses agonistliku toimega beeta-2-retseptoritele.

Rõhutage patsiendi vere glükoosisisalduse jälgimise olulisust ning vajadusel lülituge insuliinravile.

• Naistepuna (Hypericum perforatum) sisaldavad ravimid:

naistepunaürt vähendab gliklasiidi imendumist. Väga oluline on vere glükoositaseme jälgimine.

Järgmised ravimid võivad põhjustada düsglükeemiat

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

• Fluorokinoloonid: gliklasiidi samaaegsel kasutamisel fluorokinolooniga tuleb patsienti hoiatada düsglükeemia riskist ja rõhutada vere glükoosisisalduse jälgimise olulisust.

Tähelepanu nõudev kombinatsioon

• Antikoagulantravi (nt varfariin):

Sulfonüüluuread võivad kaasuva ravi ajal tugevdada antikoagulantide toimet. Vajalik võib olla antikoagulandi annuse kohandamine.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Gliklasiidi kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal (vähem kui 300 raseda andmed), kuigi on mõningaid andmeid teiste sulfonüüluurea preparaatide kohta.

Loomkatsetes puudus gliklasiidil teratogeenne toime (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on parem vältida gliklasiidi kasutamist raseduse ajal.

Kontroll suhkrutõve üle peaks olema saavutatud enne viljastumist, et vähendada kontrollimata diabeediga seotud kaasasündinud väärarengute tekkimise ohtu.

Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid ei ole sobivad, insuliin on esimese valiku ravim suhkrutõve raviks raseduse ajal. On soovitatav suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid asendada insuliiniga enne plaanitavat rasedust või võimalikult vara raseduse avastamisel.

Imetamine

Ei ole teada, kas gliklasiid või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Vastsündinul tekkida võiva hüpoglükeemia ohu tõttu on rinnaga toitmise ajal gliklasiidi kasutamine vastunäidustatud. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada.

Fertiilsus

Toimet fertiilsusele või reproduktiivsusele isastel ja emastel rottidel ei ole täheldatud (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Gliclazide Krka ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kuid siiski peab patsient tundma hüpoglükeemia tunnuseid ning olema ettevaatlik autojuhtimisel või liikuvate mehhanismidega töötamisel, seda eriti ravi alguses.

Kõrvaltoimed

Gliklasiidi ja teiste sulfonüüluureate kasutamise kogemusele tuginedes on teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Hüpoglükeemia

Sarnaselt kõigile sulfonüüluureatele võib ravi Gliclazide Krka toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettidega sageli põhjustada hüpoglükeemiat, kui söögikorrad on ebaregulaarsed ja eriti kui söögikord jäetakse vahele. Hüpoglükeemia võimalikeks tunnusteks on peavalu, tugev näljatunne, iiveldus, oksendamine, roidumus, unehäired, agiteeritus, agressiivsus, keskendumisvõime vähenemine, teadvushäired ja reageerimisvõime aeglustumine, depressioon; segasusseisund, kõne- ja nägemishäired, kõnevõime kaotus, lihastõmblused, halvatus, tundlikkushäired, pearinglus, jõuetus, enesekontrolli kaotus, deliirium, krambid, pindmine hingamine, bradükardia, uimasus ja teadvusekaotus kuni koomani või letaalse lõppeni.

Adrenergilise vasturegulatsiooni tõttu võivad tekkida ka higistamine, külm-niiske nahk, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja südame rütmihäired.

Tavaliselt taanduvad hüpoglükeemia tunnused süsivesikute (suhkur) söömisel. Suhkruasendajad toimet ei oma. Kogemused teiste sulfonüüluureatega on näidanud, et hüpoglükeemia võib taastekkida ka siis, kui esialgne ravi oli tulemuslik.

Raske või pikaajalise hüpoglükeemia korral, isegi siis, kui suhkru manustamisega saavutati esialgne positiivne tulemus, on vajalik kohene medikamentoosne ravi või isegi hospitaliseerimine.

Muud kõrvaltoimed

Seedetrakti häired: on teatatud seedetrakti häiretest, sh kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus ja –kinnisus. Nende kõrvaltoimete tekkimisest on võimalik hoiduda või viia see miinimumini, kui gliklasiidi võtta koos hommikusöögiga.

Järgnevatest kõrvaltoimetest on teatatud harvem:

• Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Lööve, sügelus, nõgestõbi, angioödeem, erüteem, makulopapuloosne lööve, villiline lööve (nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs) ja üksikjuhtudel ravimist põhjustatud nahalööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS).

• Vere ja lümfisüsteemi häired

Hematoloogilisi muutusi esineb harva. Nendeks võivad olla aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia. Need kõrvaltoimed üldiselt mööduvad pärast gliklasiidravi lõpetamist.

• Maksa ja sapiteede häired

Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (ASAT, ALAT, alkaalne fosfataas), hepatiit (üksikjuhud). Kolestaatilise ikteruse korral tuleb ravi katkestada. Need kõrvaltoimed on tavaliselt ravi lõpetamisel taandunud.

• Silma kahjustused

Vere glükoosisisalduse muutuse tõttu võivad esineda mööduvad nägemishäired, eriti ravi alguses.

Ravimrühmaga seotud kõrvaltoimed

Sarnaselt teistele sulfonüüluureatele on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

erütrotsütopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia ja allergiline vaskuliit, hüponatreemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ning isegi maksafunktsiooni häired (nt kolestaasi ja ikterusega) ja hepatiit, mis taandus pärast sulfonüüluurea võtmise lõpetamist või üksikjuhtudel viis eluohtliku maksakahjustuseni.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab järkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Sulfonüüluureate üleannustamine võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Mõõduka hüpoglükeemia sümptomite korral, kui ei esine teadvusekaotust ega neuroloogilisi häireid,

peab määrama raviks koheselt süsivesikuid, muudetakse annust ja/või dieeti. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida, kuni arst on patsiendi seisundi ohutuses kindel.

Võimalikud on rasked hüpoglükeemilised reaktsioonid koos kooma, krampide või muude neuroloogiliste häiretega, mida tuleb ravida kui erakorralist meditsiinilist juhtumit, mis nõuab patsiendi kohest hospitaliseerimist.

Ravi

Hüpoglükeemilise kooma või selle kahtluse korral tuleb patsiendile manustada kiire intravenoosse süstena 50 ml kontsentreeritud (20...30%) glükoosilahust. Sellele peab järgnema lahjendatud (10%) glükoosilahuse pidev infusioon tasemel, mis säilitab vere glükoosisisalduse üle 1g liitri kohta. Patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida ja sõltuvalt selle järgsest patsiendi seisundist, otsustab arst edasise jälgimise vajalikkuse üle.

Dialüüs ei anna patsiendile soovitavat tulemust, kuna gliklasiid on tugevalt seondunud plasmavalkudega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: sulfoonamiidid, uurea derivaadid

ATC-kood: A10BB09

Toimemehhanism

Gliklasiid on suukaudne suhkrutõveravim, mis erineb teistest sulfoonüüluureatest, sisaldades endotsüklilise N-sidemega heterotsüklilist ringi.

Gliklasiid langetab plasma glükoositaset, stimuleerides insuliini sekretsiooni pankrease Langerhansi saarekestes paiknevatest beeta-rakkudest. Postprandiaalse insuliini ja C-peptiidi sekretsiooni suurenemine säilib ka pärast 2 aastat kestnud ravi.

Lisaks nendele metaboolsetele omadustele on gliklasiidil hemovaskulaarsed omadused.

Farmakodünaamilised toimed

Toime insuliini vabanemisele

Gliklasiid taastab II tüüpi suhkrutõve korral oluliselt insuliini sekretsiooni esimeses (varases) faasis vastusena glükoosi plasmasisalduse suurenemisele ja suurendab insuliini sekretsiooni teises (hilises) faasis. Vastusena toidu või glükoosi poolt indutseeritud stimulatsioonile suureneb insuliini sekretsioon märkmisväärselt.

Hemovaskulaarsed omadused

Gliklasiid vähendab mikrotrombide teket kahe mehhanismi kaudu, mis võivad olla seotud suhkrutõve komplikatsioonide kujunemisega:

Farmakokineetilised omadused

• trombotsüütide agregatsiooni ja adhesiooni osaline inhibeerimine koos trombotsüütide aktivatsiooni markerite (beetatromboglobuliin, tromboksaan B) pärssimisega;
• toime veresoone endoteeli fibrinolüütilisele aktiivsusele koos koe plasminogeeni aktivaatori aktiivsuse suurenemisega.

Imendumine

Plasmakontsentratsioonid suurenevad progressiivselt esimese 6 tunni jooksul, jõudes tasakaalukontsentratsioonini, mis säilib kuuendast kuni kaheteistkümnenda tunnini pärast manustamist.

Indiviididevahelised erinevused on minimaalsed.

Gliklasiid imendub seedetraktist täielikult. Söömine imendumise kiirust ega määra ei mõjuta.

Jaotumine

Ligikaudu 95% ravimist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala on ligikaudu 30 liitrit.

Gliclazide Krka toimeainet modifitseeritult vabastavate tablettide ööpäevane üksikannus säilitab efektiivse gliklasiidi plasmakontsentratsiooni 24 tunniks.

Biotransformatsioon

Gliklasiid metaboliseerub peamiselt maksas ja eritub neerude kaudu: uriinis võib leida alla 1% muutumatust toimeainest. Aktiivseid metaboliite plasmas leitud ei ole.

Eritumine

Gliklasiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on vahemikus 12...20 tundi.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Kuni 120 mg-se manustatud annuse ja ravimi plasmakontsentratsiooni vaheline sõltuvus on lineaarne.

Erirühmad

Eakad

Kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi muutusi eakatel patsientidel ei ole täheldatud.

Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Pikaajalised kartsinogeensusuuringud puuduvad. Loomkatsetes ei ole täheldatud teratogeenseid toimeid, kuid inimese maksimaalsest annusest 25 kordselt suuremate annuste kasutamisel täheldati väiksema sünnikaaluga looteid. Loomkatsetes ei täheldatud pärast gliklasiidi manustamist toimet fertiilsusele ja paljunemisvõimele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat

Hüpromelloos

Kaltsiumkarbonaat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Magneesiumstearaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Gliklazide Krka 30 mg on saadaval PVC/Alumiinium blistrites (10, 14 või 15 tabletti blistris) pakendatuna karpidesse 10, 14, 20, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 120 või 180 tabletti ja tableti purkidesse (HDPE pitseeritud PP-keeratava korgiga) 90, 120 või 180 tableti kaupa.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erihoiatused puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.10.2013

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.12.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

november 2018