Grippostad - suukaudse lahuse pulber (600mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Grippostad, 600 mg suukaudse lahuse pulber

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kotike 5 g suukaudse lahuse pulbriga sisaldab 600 mg paratsetamooli. INN. Paracetamolum

Teadaoleva toimega abiained: üks kotike sisaldab sahharoosi ja aspartaami

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber

Valge kuni kergelt kollakas pulber.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Nõrk kuni mõõdukas valu.

Palavik.

Märkus. Ravimit kasutatakse üle 10-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Grippostad’i annus oleneb patsiendi vanusest ja/või kehakaalust. Tavaline üksikannus on 10...15 mg paratsetamooli kehakaalu kg kohta ning tavaline maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg/kg.

Üksikannus (1 kotike) vastab 600 mg paratsetamoolile.

Annustevaheline intervall peab olema 6...8 tundi ning ööpäevas võib manustada 3...4 annust. Iga annuse vaheline ajaline intervall peab olema vähemalt 6 tundi.

1 kotikese üksikannust ei tohi ületada.

Juhul, kui samaaegselt manustatakse teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid ei tohi maksimaalset paratsetamooli ööpäevast kogust (vt tabel) ületada.

Maksa- või neerukahjustusega või Gilberti sündroomiga patsiendid

Annust tuleb vähendada või annustevahelist intervalli pikendada.

Tõsise neerukahjustusega patsiendid

Tõsise neerukahjustusega patsientidel (kretiini kliirens < 10 ml/min) peab annustevaheline intervall olema vähemalt 8 tundi.

Vanurid

Annuse muutmine ei ole vajalik.

Lapsed, noorukid ja madala kehakaaluga täiskasvanud

Grippostad’i ei või kasutada lastel alla 10 eluaasta ega patsientidel, kes kaaluvad vähem kui 40kg, kuna annuse tugevus ei ole neile sobilik. Neile on saadaval teised sobiva tugevusega ja/või ravimvormiga paratsetamooli ravimid.

Manustamisviis

Grippostad’i kotikese sisu valada tassi, valada peale kuuma vett, segada ja juua kuumalt. Joogi välimus pärast pulbri lahustamist on kergelt hägune, värvuselt värvitust helekollaseni.

Grippostad’i manustamine pärast sööki võib pikendada toime saabumist.

Kasutuse kestus

Paratsetamooli sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada kauem kui 3 päeva jooksul, kui arst või hambaarst ei ole soovitanud teisiti. Konsulteerimine arstiga on vajalik, kui sümptomid ei taandu 3 päevaga.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Järgmiste seisundite korral tuleb seda ravimit kasutada erilise ettevaatusega:

• maksakahjustus (ChildPugh < 9)
• krooniline alkoholism
• tõsine neerukahjustus (kretiini kliirens < 10 ml/min, vt lõik 4.2)
• Gilberti sündroom
• glükoos6fosfaatdehüdrogenaasi puudumine
• krooniline alatoitumine (maksa glutatiooni vähesed varud)

Konsulteerimine arstiga on vajalik, kui 3 päevaga kõrge palavik, sekundaarne põletik ei taandu või sümptomid püsivad kauem.

Arsti või hambaarsti soovituseta tohib paratsetamooli sisaldavaid ravimeid kasutada üksnes väheseid päevi ja madalates doosides.

Analgeetikumide pikemaajalisel suurtes annustes, ettekirjutustele mittevastaval kasutamisel võivad tekkida peavalud, mida ei tohi ravida ravimi suurendatud annustega.

Üldiselt võib harjumuslik valuvaigistite, eriti mitme valuvaigisti kombineeritud kasutamine põhjustada kestvat neerukahjustust kuni neerupuudulikkuseni (analgeetikum-nefropaatia).

Pikaajalise suurtes annustes, ettekirjutustele mittevastava analgeetikumide manustamise järsu lõpetamisega võivad kaasneda peavalud, väsimus, lihasvalud, närvilisus ja vegetatiivsed sümptomid. Need sümptomid kaovad mõne päeva jooksul. Nähtude kadumiseni ei tohi uuesti manustada

valuvaigisteid ning nende manustamise jätkamine ei tohi toimuda ilma eelneva arstiga konsulteerimiseta.

Patsiendid, kel esineb harvaesinev pärilik glükoosi-galaktoosi imendumishäire ei tohi seda ravimit kasutada.

Abiained: 1 kotike sisaldab 3,8g sahharoosi (suhkrut), mis vastab umbes 0,32 leivaühikule. Seda peab arvestama melliitdiabeediga patsientide puhul.

Sisaldab magusainet aspartaami – fenüülalaniini allikat, mis võib olla ohtlik fenüülketonuuriaga patsientidele.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

•Probenetsiidi manustamine pärsib glükuroonhappe konjugatsiooni ning vähendab paratsetamooli kliirensit umbes 2 faktori võrra. Samaaegsel ravil probenetsiidiga, tuleks kaaluda annuse vähendamist.

•Salitsüülamiidid võivad põhjustada paratsetamooli eliminatsiooni poolväärtusaja suurenemist.

• Antikoagulandid: Paratsetamooli korduv, üle 1 nädala, kasutamine suurendab antikoagulantide toimet. Juhul kui paratsetamooli manustatakse ebaregulaarselt, puudub märkimisväärne toime.

•Eriline ettevaatus on vajalik samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis põhjustavad ensüümide induktsiooni, või maksatoksiliste ainetega.

•Paratsetamooli ja AZT (zidovudiini) samaaegne kasutamine suurendab neutropeenia tekke ohtu. Seetõttu tuleks paratsetamooli samaaegselt zidovudiiniga kasutada vaid arsti nõuandel.

•Samaaegne kasutamine mao tühjenemist kiirendavate ravimitega, nt metoklopramiidiga, kiirendab paratsetamooli imendumist ning toime saabumist.

•Samaaegne kasutamine mao tühjenemist aeglustavate ravimitega, nt propanteliiniga, võib aeglustada paratsetamooli imendumist ja toime saabumist.

•Kolestüramiin vähendab paratsetamooli imendumist.

•Naistepuna samaaegne kasutamine võib suurendada paratsetamooli toksiliste metaboliitide hulka ja maksa toksilisust

Mõju laboratoorsetes uuringutes

Paratsetamooli manustamine võib mõjutada fosfotungstaatkusihappe proove ja veresuhkru analüüse glükoosoksüdaas-peroksüdaasi kaudu.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Epidemioloogiliste uuringute andmete põhjal ei ole terapeutilistes annustes paratsetamooli suukaudsel kasutamisel kahjulikku toimet raseduse kulule, lootele ega vastsündinule. Andmed raseduse aegsest üleannustamisest ei ole näidanud väärarengute suurenenud riski. Reproduktiivuuringud suukaudse manustamise kohta ei näidanud väärarengute või embrüotoksilisuse esinemist.

Paratsetamooli tohib tavaoludes kasutada kogu raseduse ajal, pärast loodetava kasu ja võimaliku ohu kaalumist. Paratsetamooli ei tohi kasutada pikkade perioodidena, suurtes annustes ega kombinatsioonis teiste ravimitega, sest nende olukordade ohutust ei ole tõestatud.

Imetamine

Paratsetamool eritub suukaudse manustamise järgselt vähesel määral rinnapiima. Imetamise ajal ei ole ilmnenud soovitamtud toimeid või kõrvaltoimeid. Paratsetamooli võib ,austada terapeutilistes doosides imetamise ajal.

Toime reaktsioonikiirusele

Seni ei ole teada.

Kõrvaltoimed

Allpool on toodud kõrvaltoimed, mis on jagatud esinemissageduse järgi, kasutades järgmist liigitust: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv: vereloome häired, näiteks trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia.

Immuunsüsteemi häired

Väga harv: eelsoodumusega isikutel bronhospasmi (analgeetiline astma), ülitundlikkusreaktsioonid alates erüteemist kuni urtikaariani, angioödeem, düspnoe, higistamine, iiveldus, vererõhu langus ja anafülaktiline šokk.

Maksa ja sapiteede häired

Harv: maksa transaminaasi tõus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harvadel juhtudel on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid

Mürgituse oht esineb eriti vanuritel, väikestel lastel, maksa häiretega, kroonilistel alkohoolikutel, krooniliste toitumishäiretega patsientidel ja samaaegsel ensüümide indutseerimist põhjustavate ravimite manustamisel. Sellistel juhtudel võib üleannustamine olla surmav. Mürgistusnähud avalduvad tavaliselt 24tunni jooksul pärast manustamist: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus ja valu alakõhus. Sellele järgneb sümptomite paranemine; siiski nõrk alakõhu valu säilib kinnitamaks maksakahjustust.

Paratsetamooli üleannus suurusjärgus ≥ 6 grammi üksikannusena täiskasvanutel, või 140 mg/kg kehakaalu kohta üksikannusena lastel, toob kaasa maksakahjustuse nekroosis, mis võib viia täieliku ja pöördumatu nekroosini ja sellele järgneva maksakahjustuseni, metaboolse atsidoosi ja entsefalopaatia. See võib omakorda kaasa tuua (mõnikord surmava) kooma. Samal ajal on märgatud transaminaaside (AST, ALT), laktaatdehüdragenaasi ja bilirubiinisisalduse kõrgeid tasemeid, koos suurenenud tromboplastiini aja pikenemisega, mis võib ilmneda 12-48 tunni jooksul pärast manustamist. Üldjuhul

maksakahjustuse kliinilised sümptomid avalduvad pärast kahte päeva ja saavutavad oma haripunkti 4- 6 päeva pärast. Isegi juhul, kui tõsist maksakahjutust ei tekki, võib tekkida ka tõsine neerukahjustus koos tubulaarse nekroosiga.Muud maksaga mitteseotud sümptomid hõlmavad südamehäireid ja pankreatiiti.

Mürgistuse ravi

Paratsetamooli üleannustamise (isegi kahtluse) korral intravenoosselt SH grupi doonorite, nt N- atsetüültsüsteiini manustamine on kasulik esimese 10 tunni jooksul. N-atsetüültsüsteiin võib anda ka mõningast kaitset pärast 10. Tundi ja kuni 48. Tunnini. Sellisel juhul peab annustamine toimuma pikema aja jooksul.

Paratsetamooli kontsentratsiooni plasmas saab vähendada dialüüsi abil. Paratsetamooli taset plasmas tuleb jälgida.

Muud paratsetamooli mürgistuse ravimeetmed sõltuvad kliinilistest sümptomitest, nende ulatusest ja staadiumist ning vastavad tavalistele intensiivravi abinõudele.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Teised analgeetikumid ja antipüreetikumid.

ATC-kood: N02BE01

Paratsetamooli analgeetiline ja antipüreetiline toimemehhanism ei ole täpselt selged. Tõenäoline on tsentraalne ja perifeerne toime. On tõestatud tserebraalse prostaglandiini sünteesi märkimisväärset inhibeerimist, samas kui perifeerse prostaglandiini sünteesi inhibeeritakse vaid nõrgalt. Lisaks pärsib paratsetamool endogeensete pürogeenide toimet hüpotaalamuse termoregulatsiooni keskusesse.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist imendub paratsetamool kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 30...60 minutit pärast manustamist. Pärast rektaalset manustamist imendub paratsetamool 68...88% ulatuses, mille järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas alles 3...4 tunni pärast.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub kiiresti kõigisse kudedesse. Kontsentratsioonid veres, plasmas ja süljes on võrreldavad. Seondumine plasmavalkudega on vähene.

Metabolism

Paratsetamool metaboliseerub eeskätt maksas, peamiselt kahel teel: konjugeerumisel glükuroonhappe ja väävelhappega. Terapeutilisi annuseid ületavate annuste puhul on teine metebolismirada kiiresti küllastuv. Vähesemal määral toimub metabolism ka katalüsaator tsütokroom P 450 (peamiselt CYP2E1) abil, mille tulemuseks on metaboliit N-atsetüül-p-bensokvinoonimiini moodustumine, mis tavaliselt kiiresti detoksifitseeritakse glutatiooni poolt ning seondub tsüsteiini ja merkaptuurhappega. Raske intoksikatsiooni juhtudel suureneb selle toksilise metaboliidi kogus.

Eliminatsioon

Paratsetamool eritub peamiselt uriiniga. 90% imendunud kogusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul – peamiselt glükuroniidide (60...80%) ja sulfaatkonjugaatidena (20...30%). Vähem kui 5% eritub esialgsel kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi. Poolväärtusaeg on pikenenud maksa- ja neerufunktsiooni häirete korral, pärast üleannustamist ja vastsündinuil.

Maksimaalne toime ja toime keskmine kestus (4...6 tundi) korreleeruvad üldjoontes kontsentratsioonidega plasmas.

Neerukahjustus

Raske neerukahjustuse (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) korral pikeneb paratsetamooli ja tema metaboliitide eritumine.

Eakad patsiendid

Konjugatsiooni maht ei muutu.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomuuringutes, mis viidi läbi rottide ja hiirtega, uurimaks paratsetamooli ägedat, subkroonilist ja kroonilist toksilisust, täheldati järgnevat: seedetrakti kahjustused, verepildi muutused, maksa/neerude parenhüümi degeneratiivsed muutused ja nekroos. Neid muutusi võib esmalt seletada toimemehhanismiga, ja teisalt – paratsetamooli metabolismiga. Neid metaboliite, mida arvatakse põhjustavat toksilisi toimeid ning neile järgnevaid orgaanilisi muutusi, on leitud ka inimestel. Lisaks on täheldatud pikaajalisel kasutamisel (nt 1 aasta vältel) maksimaalsete terapeutiliste annuste raames pöörduva kroonilise agressiivse hepatiidi väga harvu juhtumeid. Subtoksiliste annuste puhul võivad intoksikatsiooni sümptomid ilmneda pärast 3 kasutusnädalat. Seega ei tohi paratsetamooli kasutada suuremates annustes ega pikemate perioodidena.

Laiaulatuslikud uuringud ei kinnitanud paratsetamoolil mingit olulist genotoksilisuse riski terapeutiliste (st mittetoksiliste) annuste piires. Rottide ja hiirtega läbiviidud pikaajalised uuringud ei osuta mingile olulisele tumorigeensele toimele seoses paratsetamooli mittehepatotoksiliste annustega. Põhinedes senistel loomuuringutel ja praegustel kogemustel seoses inimesega, puuduvad igasugused tõendid teratogeensuse kohta. Paratsetamool läbib platsentaarbarjääri.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

50 mg askorbiinhapet (C-vitamiini), aspartaam, veevaba sidrunhape, etüültselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, sahharoos, sidruni lõhna- ja maitseaine (sisaldab akaatsiakummi E414) .

Üks kotike sisaldab 3,8 mg süsivesikuid.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiiniumkotike. Välispind: paber ja sisepind: polüetüleenist koosnev kile.

Üks originaalpakend sisaldab 5 või 10 kotikest 5 g pulbriga peroraalse lahuse valmistamiseks.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastrasse 2-18

61118 Bad Vilbel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 14.06.2000

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2015