Glypressin - süstelahuse pulber ja lahusti (1mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Glypressin, 1 mg süstelahuse pulber ja lahusti

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks viaal sisaldab 1 mg terlipressiinatsetaati, mis vastab 0,86 mg terlipressiinile. Valmislahuse kontsentratsioon on 0,2 mg terlipressiinatsetaati/ml.

INN: Terlipressinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahuse pulber ja lahusti

Pulber (viaalis): valge lüofiliseeritud pulber

Lahusti (ampullis): selge värvitu vedelik

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Söögitoru veenilaiendite verejooks.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:

Algannus on 2 mg Glypressin’i intravenoosselt iga 4 tunni järel. Ravi jätkatakse kuni verejooksu kontrolli alla saamiseni 24 tunni jooksul või maksimaalselt kuni 48 tunni jooksul. Patsientidele kehakaaluga alla 50 kg või kõrvaltoimete tekkimisel võib pärast algannust järgmisi annuseid kohandada, manustades 1 mg veeni iga 4 tunni järel.

Vastunäidustused

Rasedus.

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravi ajal tuleb hoolikalt jälgida vererõhku, südamerütmi ja vedelike tasakaalu. Paikse nekroosi vältimiseks süstekohal tuleb süste teha täpselt veeni. Hüpertensiooni või teadaoleva südamehaigusega patsientidele tuleb pöörata erilist tähelepanu.

Südame madala väljutusmahuga septilises šokis patsientidel ei tohi terlipressiini kasutada.

Lapsed ja eakad: Väheste kogemuste tõttu tuleb lastel ja eakatel kasutada ravimit ettevaatusega. Nende patsientide gruppide jaoks ei ole andmeid spetsiaalseteks annustamissoovitusteks.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mitte-selektiivsete beetaadrenoblokaatorite toime vena porta’sse terlipressiini toimel suureneb. Samaaegne ravi bradükardiat tekitavate ravimitega (nt propofool, sufentaniil) võib põhjustada pulsisageduse ja minutimahu langust. Neid toimeid võib kirjeldada kui südametegevuse refleksogeenset pärssimist üle n. vaguse vastuseks kõrgenenud vererõhule.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Ravi Glypressin’iga on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.3). Glypressin tekitab emaka kontraktsioone ja suurendab emakasisest rõhku raseduse varases staadiumis ja võib vähendada emaka verevarustust. Glypressin võib omada kahjulikku toimet nii rasedusele kui lootele.

Glypressin’iga ravitud küülikutel on esinenud spontaanseid aborte ja väärarendeid.

Imetamine

Ei ole teada, kas terlipressiin eritub rinnapiima. Terlipressiini eritumist piima ei ole loomadel uuritud. Riski imikule ei saa välistada. Otsus kas jätkata/katkestada rinnaga toitmine või jätkata/katkestada ravi terlipressiiniga tuleb teha lähtudes kasust, mida annab rinnaga toitmine lapsele ja terlipressiinravi naisele.

Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid ravimi toimest autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud.

Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed (sagedusega 1…10%) on kahvatus, vererõhu tõus, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus ja peavalu.

Glypressin’i antidiureetiline toime võib tekitada hüponatreemiat, kui vedelike tasakaal ei ole kontrollitud.

Tabel: Kõrvaltoimete esinemissagedus

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Soovitatud annust (2 mg/4 tunni jooksul) ületada ei tohi, sest raskete süsteemse vereringe kõrvaltoimete tekkerisk on annusest sõltuv.

Teadaoleva hüpertensiooniga patsientidel saab vererõhku kontrollida 150 mikrogrammi klonidiini intravenoosse manustamisega.

Ravi vajava bradükardia korral manustatakse atropiini.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hüpofüüsi tagasagara hormoonid (vasopressiin ja selle analoogid), ATC-kood: H01BA04

Toimemehhanism

Terlipressiin on ise farmakoloogiliselt aktiivne, samuti nagu tema ensümaatilise lõhustumise teel moodustuv lüsiin-vasopresiin. 1 mg ja 2 mg annused alandavad efektiivselt portaalveeni rõhku ja tekitavad väljendunud vasokonstriktsiooni. Nii portaalveeni rõhu kui vena azygos verevoolu alanemine on annusest sõltuvad.

Farmakodünaamiline toime

Väiksema annuse toime hakkab kaduma 3 tunni pärast. Hemodünaamilised andmed aga näitavad, et 4- tunnise manustamisintervalli puhul on 2 mg annus efektiivsem kui 1 mg, sest suurem annus tagab usaldusväärsema toime.

Farmakokineetilised omadused

Biotransformatsioon

Farmakokineetika järgib kahekambrilist mudelit. Poolväärtusaeg on ligikaudu 40 min, metaboolne kliirens ligikaudu 9 ml/kg/min ja jaotusruumala ligikaudu 0,5 l/kg.

Lüsiin-vasopresiini soovitud kontsentratsioon plasmas tekib ligikaudu 30 min pärast Glypressin’i manustamist, maksimaalne tase saavutatakse 60…120 min pärast. Kuna terlipressiini ja lüsiin- vasopressiini vahel on 100% ristuv toime, ei ole teada sobivat RIA meetodit nende kahe aine eristamiseks.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Inimesel kasutatavates annustes olid ainsad loomadel täheldatud toimed need, mis on seotud terlipressiini farmakoloogiliste toimetega. Loomade kohta võrreldes inimestega farmakokineetilisi andmeid plasmakontsentratsiooni kohta saadaval ei ole, kuid kuna manustamisviis oli intravenoosne, võib loomkatses eeldada ravimi olulist sisalduse suurenemist organismis.

Embrüo-loote uuringutes rottidega ei täheldatud terlipressiini kõrvaltoimeid, kuid küülikutel tekkisid abordid, mis on tõenäoliselt seotud toksilisusega emasloomale, ning vähesel arvul loodetel esines ka luustumishäireid ning üksikjuhtudel suulaelõhet.

Kartsinogeensuse uuringuid terlipressiiniga läbi viidud ei ole.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Pulber: mannitool (E421) vesinikkloriidhape

Lahusti: naatriumkloriid vesinikkloriidhape süstevesi

Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Ravim tuleb kasutada otsekohe pärast manustamiskõlblikuks muutmist.

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Valmislahus tuleb viivitamatult pärast valmistamist ära kasutada.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Tüüp I klaasviaal bromobutüülkummikorgiga ja tüüp I klaasist ampull.

Pakendis: 5 komplekti (1 viaal + 1 ampull).

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Lahusti segatakse pulbriga, süstides seda läbi viaali kummikorgi. Saadud selge süstelahus tuleb süstida intravenoosselt vahetult pärast valmistamist.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Ferring GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.09.2005

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 24.08.2007

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

aprill 2016