Ferrum lek - närimistablett (100mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ferrum Lek, 100 mg närimistabletid

Ferrum Lek, 10 mg/1 ml siirup

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks närimistablett sisaldab 100 mg rauda [raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksina].

1 ml siirupit sisaldab 10 mg rauda [raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksina]. 5 ml siirupit (üks mõõtelusikatäis) sisaldab 50 mg rauda [raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksina].

Teadaolevat toimet omavad abiained: Närimistabletid: aspartaam.

Siirup: sahharoos, sorbitool, etanool, metüül- ja propüülparahüdroksübensoaat.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Närimistablett.

Siirup.

Närimistabletid on pruunikasvalged, laigulised, kujult ümmargused, lamedad, viltuste servadega tabletid.

Siirup on pruuni värvusega läbipaistev lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Rauavaegusaneemia ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Annused ja ravi kestus sõltuvad aneemia raskusest.

Rauavaegusaneemia

Ravi kestab 3...5 kuud, kuni hemoglobiini tase on normaliseerunud. Seejärel jätkatakse ravi veel mõne nädala jooksul, et täiendada organismi rauavarusid.

Kuni 1-aastased imikud. Ravi alustatakse 2,5 ml (1/2 mõõtelusikat) Ferrum Lek siirupiga ööpäevas. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult kuni 5 ml-ni (1 mõõtelusikatäis siirupit) ööpäevas.

Kuni 12-aastastele lastele on soovitav annus 5...10 ml (1...2 mõõtelusikatäit) Ferrum Lek siirupit ööpäevas.

Täiskasvanud, üle 12-aastased lapsed ja imetavad naised. Tavaline annus on üks kuni kolm Ferrum Lek närimistabletti ööpäevas või 10...30 ml (2...6 mõõtelusikatäit) Ferrum Lek siirupit.

Latentne rauapuudus

Ravi kestab umbes 1...2 kuud.

Kuni 1-aastased imikud. Kuna soovitavad annused selle näidustuse korral on väikesed, ei sobi käesolev siirup kasutamiseks sellel näidustusel.

Kuni 12-aastased lapsed. Soovitav annus on 2,5...5 ml (1/2...1 mõõtlusikatäit) Ferrum Lek siirupit ööpäevas.

Täiskasvanud, vanemad kui 12-aastased lapsed ja imetavad naised. Tavaline annus on üks Ferrum Lek närimistablett või 5...10 ml (1..2 mõõtelusikatäit) Ferrum Lek siirupit ööpäevas.

Rasedad naised

Rauavaegusaneemia

Ööpäevas manustatakse kaks kuni kolm närimistabletti või 20...30 ml (4...6 mõõtelusikatäit) siirupit kuni hemoglobiiniväärtuse normaliseerumiseni. Seejärel jätkatakse ravi rauadepoode kestvaks taastamiseks annusega 1 närimistablett või 10 ml (2 mõõtelusikatäit) Ferrum Lek siirupit ööpäevas raseduse lõpuni.

Latentne rauapuudus ja rauapuuduse profülaktika

Ööpäevas manustatakse üks Ferrum Lek närimistablett või 5...10 ml (1...2 mõõtelusikatäit) Ferrum Lek siirupit ööpäevas.

Tabel. Ferrum Lek’i ööpäevased annused rauapuuduse raviks ja profülaktikaks

(– –) Kuna nende näidustuste korral on vajalikud annused liiga väikesed, ei sobi käesolevad rauatabletid ega siirup sel otstarbel kasutamiseks.

Ööpäevase annuse võib manustada üks kord päevas või jaotatult mitmeks väiksemaks annuseks. Ferrum Lek närimistablette võib närida või tervelt alla neelata ning manustada söögi ajal või kohe pärast sööki.

Ferrum Lek siirupit võib segada puuvilja- või juurviljamahladega või lisada imiku pudelitoidule. Siirupit tuleb manustada söögi ajal või kohe pärast sööki. Annuse täpseks mõõtmiseks tuleb kasutada ravimiga kaasasolevat mõõtelusikat. Kui ravimi värvus on ainult pisut muutunud, ei avalda see mõju ravimi maitseomadustele ega ka tema efektiivsusele.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või ravimi mis tahes abiaine suhtes.
• Raua kasutamise häired (nt aneemia, sideroblastiline aneemia, pliimürgistusaneemia, talasseemia).
• Raua ülekoormus organismis (nt hemokromatoos, hemosideroos).
• Muu aneemia peale rauavaegusaneemia (hemolüütiline aneemia, Bvitamiini vaegusest põhjustatud megaloplastiline aneemia).
• Korduvad vereülekanded.
• Parenteraalne rauaravi (vt lõik 4.5).

Ferrum Lek suukaudsete preparaatide ja teiste rauapreparaatide kasutamisel võib väljaheide värvuda tumedaks (tumeroheliseks kuni mustaks). Sellel nähtusel kliiniline tähtsus puudub.

Infektsioonid ja kasvajad võivad põhjustada aneemiat. Põhihaiguse raviga tuleks alustada enne rauapreparaadi kasutamise alustamist. Kui aneemia põhjuseks on infektsioon või pahaloomuline kasvaja, säilitatakse manustatud raud retiikulo-endoteliaalsüsteemi rakkudes, kust see vabaneb alles pärast primaarse haiguse kõrvaldamist (ravi).

Eriti eakatel rauavaegusaneemia või algselt teadmata etioloogiaga aneemiaga inimestel tuleb kindlaks teha rauavaeguse põhjus või verejooksu allikas.

Erütropoetiini nõudva raske ja kroonilise neerukahjustusega patsiente tuleb ravida ettevaatlikult ja rauda manustada intravenoosselt, kuna suukaudselt manustatav raud imendub ureemilistel patsientidel halvasti.

Ferrum Leki siirup

Maksakahjustusega patsientidel ja alkoholismi korral tuleb rauasiirupit kasutada ettevaatlikult.

Rauapreparaat võib põhjustada mürgitust eriti lastel.

Ravi ajal raud(II)-glütsiin-sulfaadi kompleksiga võib tekkida hammaste värvuse muutus. Hammaste värvuse muutus võib väheneda spontaanselt pärast ravimi kasutamise lõpetamist või tuleb eemaldada abrasiivse hambapasta või professionaalse hammaste puhastamisega.

Lapsed

Närimistablettide kasutamine ei ole soovitatav alla 12-aastastel lastel, kuna neil on vajalik preparaadi manustamine väiksemas annuses. Selle asemel tuleks eelistada Ferrum Lek siirupit.

Teadmiseks diabeetikutele! Üks tablett vastab 0,04 leivaühikule, üks ml siirupit sisaldab 200 mg sahharoosi.

Ferrum Lek närimistabletid sisaldavad aspartaami, mis on organismis fenüülalaniini allikaks. Ühe tableti kohta tekib 1,5 mg fenüülalaniini. See võib olla ohtlik fenüülketonuuriaga patsientidele. Prekliinilised ja kliinilised andmed puuduvad, et hinnata aspartaami kasutamist alla 12 nädala vanustel imikutel.

Ferrum Lek siirup sisaldab 200 mg sahharoosi ja 280 mg sorbitooli ühes ml. Päriliku fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoos malabsorptsiooni või sukraas-isomaltaas puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Sorbitool võib põhjustada seedetrakti vaevusi ning kerget kõhulahtisust.

Ferrum Lek siirup sisaldab väikestes kogustes etanooli (alkoholi), vähem kui 100 mg/30 ml (maksimaalne ööpäevane annus) kohta.

Ferrum Lek siirup sisaldab metüül- ja propüülparahüdroksübensoaati, mis võivad tekitada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).

Ferrum Lek siirup ja närimistabletid sisaldavad vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes annuses, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kuna raud on seotud kompleksina, ei teki tõenäoliselt ioonseid koostoimeid toidu koostisosadega (oksalaatide, tanniinidega) ja samal ajal manustatavate ravimitega (tetratsükliinidega, antatsiididega).

Rauapreparaadi manustamine ei mõjuta peitvere testi (selektiivne Hb suhtes) tulemust peitvere tuvastamiseks ning seega ei ole vajalik rauaravi katkestada.

Teiste parenteraalsete ja suukaudsete rauapreparaatide samaaegset manustamist tuleb vältida suukaudselt manustatava raua imendumise olulise pärssimise tõttu (vt lõik 4.3).

Samaaegsel kasutamisel väheneb nii raua kui ka bisfosfonaatide imendumine.

Prootonpumba inhibiitorid võivad vähendada suukaudselt manustatud raua imendumist. Seega võib vajalik olla annuse kohandamine või üleminek i.v. rauapreparaadile. Kliiniliste uuringute andmed puuduvad.

Mõju diagnostilistele testidele

Raua suukaudsel manustamisel võib tekkida väljaheite tumedaks muutumine, mille põhjuseks ei ole varjatud seedetrakti verejooks. Guajakitesti tulemus võib olla valepositiivne.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Katseloomadel teostatud reproduktsiooniuuringutes ei täheldatud lootele mingisuguseid ohtusid. Rasedatel naistel teostatud kontrollitud uuringutes ei täheldatud ravimi kasutamisel raseduse esimese trimestri vältel ühtegi kahjulikku kõrvaltoimet ei lootele ega emale. Preparaadi kasutamine raseduse esimesel kolmandikul ei kujuta riski ning negatiivne toime lootele ei ole tõenäoline.

Imetamine

Rinnapiim sisaldab rauda, mis on seondunud laktoferriiniga. Manustatud raud(III)hüdroksiid- polümaltoos-kompleksist satub rinnapiima ainult väike osa, kuid on väga ebatõenäoline, et see võiks põhjustada rinnaga toidetaval imikul kõrvaltoimeid.

Toime reaktsioonikiirusele

Ferrum Leki mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. On ebatõenäoline, et Ferrum Lek mõjutab autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Raua polümaltooskompleksi ohutust ja taluvust on hinnatud 24 publikatsiooni või kliinilise uuringu aruande metaanalüüsis, mis hõlmas kokku 1 473 eksponeeritud patsienti.

Suukaudsete rauapreparaatide teadaolev kõrvaltoime on väljaheite värvuse muutumine, mida ei peeta kliiniliselt oluliseks ja mis on alaregistreeritud. Muud sageli täheldatud kõrvaltoimed olid seedetrakti häired (iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus ja kõhuvalu).

Peamistes kliinilistes uuringutes teatati ravimi kõrvaltoimetest, mis esinesid järgmistes organsüsteemide klassides:

Kõrvaltoimete sagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10);

sage (≥ 1/100 ja < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 ja < 1/100); harv (≥ 1/10 000 ja < 1/1000); väga harv (< 1/10 000) või

teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Närvisüsteemi häired

Aeg-ajalt: peavalu

Seedetrakti häired

Väga sage: väljaheite värvuse muutus.

Sage: kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus.

Aeg-ajalt: oksendamine, hammaste värvuse muutus, gastriit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: pruritus, nahalööve5,6, urtikaaria, erüteem.

Lihasskeleti ja sidekoe kahjustused

Harv: lihasspasmid, müalgia.

Väljaheite värvuse muutusest teatati metaanalüüsis väiksema esinemissagedusega, kuid see on üldiselt hästi teadaolev kõrvaltoime suukaudsete rauapreparaatide manustamisel. Seetõttu on selle esinemissageduseks märgitud väga sage.

1. Sisaldab: kõhuvalu, düspepsia, ebamugavustunne kõhus, kõhupuhitus
2. Sisaldab: oksendamine, regurgitatsioon
3. Sisaldab: tahtmatud lihastõmblused, treemor
4. Sisaldab: nahalööve, makulaarne lööve, vesikulaarne lööve

Turuletulekujärgselt teatatud juhud. Hinnanguline esinemissagedus on <1/491 patsiendil (95% usaldusvahemiku ülempiir).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise korral ei ole raua kuhjumine või mürgistus raua polümaltooskompleksiga tõenäoline selle vähese toksilisuse (s.t hiirtel või rottidel 50% surmav annus (LD) > 2000 mg Fe/kg kehakaalu kohta) ja raua kontrollitud omastamise tõttu. Surmaga lõppenud juhuslikest mürgistustest ei ole teatatud.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: aneemiavastased preparaadid, rauapreparaadid, kolmevalentne raud, suukaudsed preparaadid

ATC kood: B03AB05 (raudoksiidi polümaltooskompleks)

Raud esineb kõikides keharakkudes ja on vajalik eluliselt olulisi protsesse kontrollivate ensüümide funktsioneerimises. Rauapreparaatide manustamine leevendab rauavaegusest tingitud vereloomehäireid.

Mitmetuumalised raud(III)hüdroksiidi tuumad on pindmiselt ümbritsetud mitme mittekovalentselt seotud polümaltoosi molekuliga, moodustades kompleksi, mille üldine molekulmass on umbes 50 kD. See on nii suur, et difusioon läbi limaskesta membraani on umbes 40 korda väiksem kui enamikul vees lahustuvatel raud(II)sooladel, mis esinevad vesilahuses raud(II)heksakompleksina. Raud(III)hüdroksiidi kompleks on stabiilne ega vabasta ioonset rauda füsioloogilistes tingimustes. Mitmetuumaline raud(III)hüdroksiidi kompleks on seotud füsioloogiliselt esineva ferritiiniga (toimib kui varuvalk) sarnase struktuuriga. Erinevalt raud(II) sooladest, ei ole raud(III)hüdroksiidi polümaltooskompleksil prooksüdatiivseid omadusi. Selliste lipoproteiinide nagu VLDL-i ja LDL-i vastuvõtlikkus oksüdatisoonile on vähenenud.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Raua imendumine mõõdetuna erütrotsüütides oleva hemoglobiinina on pöördvõrdeline manustatud annusega (kaksikisotoopide (Fe ja Fe) tehnikat kasutate uuringute põhjal). Rauavaeguse ulatuse ja

imenduva raua koguse vahel esineb statistiliselt negatiivne korrelatsioon (mida raskem rauavaegus, seda parem imendumine. Suurim raua imendumine toimub kaksteistsõrmiksooles ja tühisooles. Kolmevalentse raua kompleks imendub kontrollitud mehhanismiga.

Vastupidiselt rausasooladele ei avaldanud toit mittekliinilistes ja kliinilistes uuringutes negatiivset mõju raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksi biosaadavusele. Ühes kliinilises uuringus näidati märkimisväärselt suurenenud raua biosaadavust raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksist. Teistes uuringutes näidati samaaegsel toidu manustamisel positiivset trendi, kuid ilma kliiniliselt olulise toimeta.

Jaotumine

Raud imendub seedetraktis, veres seondub koheselt transferriiniga. Transferriiniga seondunud raud jaotatakse rauapuudusega piirkondadesse ning rauda säilitavatesse organitesse nagu maks ja põrn. Raud(III)hüdroksiid-polümaltoos-kompleksi jaotumist pärast imendumist on uuritud kaksikisotooptehnika meetodiga (Fe ja Fe).

Biotransformatsioon

Enamik rauda seotakse erütropoieesi käigus luuüdis hapniku trasnportvalgu hemoglobiiniga või säilitatakse ferritiinina. Erütrotsüüdi eluea lõpus erütrotsüütidega seondunud raud elimineeritakse. Polümaltoosi laguproduktid (matoos ja glükonaat) muudetakse vaheühendite metabolismis kasutatavaks glükoosiks.

Eritumine

Imendumata jäänud raud eritub roojaga. Seedetrakti epiteelirakkude ja naharakkude irdumise tõttu ning eritumine higi, sapi ja uriiniga ulatub ainult umbes 1 mg rauani päevas. Naistel tuleb arvestada ka menstruatsiooniga kaotatavat rauda.

Prekliinilised ohutusandmed

Ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Närimistabletid: dekstraadid makrogool 6000 aspartaam (E951) šokolaadiessents talk

Siirup: sahharoos

sorbitooli lahus (E420) metüülparahüdroksübensoaat (E218) propüülparahüdroksübensoaat (E216) etanool 96%

kooreessents puhastatud vesi naatriumhüdroksiid

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

Närimistabletid: 5 aastat.

Siirup: 2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Närimistabletid. Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Siirup. Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Ferrum Lek närimistabletid ribapakendites (ribapakendid karpides), Alu/Alu blister – 30 tk (3 x 10 tk).

Ferrum Lek siirup: merevaiguvärvi klaaspudel koos alumiiniumist (või HDPE-st) keeratava korgi ja LDPE tihendiga. Iga pudel sisaldab 100 ml siirupit. Ravimipudeliga on kaasas mõõtelusikas.

Erinõuded hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Lek Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57, Ljubljana, Sloveenia

Toodetud Lek’i poolt ravimfirma Vifor (International) Inc. litsentsi alusel (St. Gallen, Šveits).

MÜÜGILOA NUMBRID

Siirup 50 mg/5 ml: 356301

Närimistabletid 100 mg: 356401

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17.08.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 30.06.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

September 2018