Foradil aerolizer - inhalatsioonipulber kõvakapslis (12mcg)

FORADIL AEROLIZER
inhalatsioonipulber kõvakapslis (12mcg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Foradil Aerolizer, 12 mikrogrammi inhalatsioonipulber kõvakapslis

Formoteroolfumaraatdihüdraat

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Foradil Aerolizer ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Foradil Aerolizeri kasutamist
3. Kuidas Foradil Aerolizerit kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Foradil Aerolizerit säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on Foradil Aerolizer ja milleks seda kasutatakse

Mis on Foradil Aerolizer

Foradil Aerolizer sisaldab toimeainena formoteroolfumaraatdihüdraati. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse bronhodilaatoriteks või pikatoimelisteks beeta-agonistideks. Üks Foradil Aerolizeri kapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati ja kapsli sisu on ette nähtud inhaleerimiseks (sisse hingamiseks) ravimi karbis oleva Aerolizer inhalaatoriga.

Milleks Foradil Aerolizerit kasutatakse

Foradil Aerolizer on bronhide lõõgastaja ehk bronhodilataator. Seda kasutatakse bronhospasmi raviks bronhiaalastma korral lisaks inhaleeritavale glükokortikosteroidile ning bronhospasmi raviks kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.

Kuidas Foradil Aerolizer toimib

Formoterool muudab hingamise kergemaks, avades kitsad hingamisteed kopsudes ja hoides need lõõgastunud kuni 12 tundi. Kasutamisel vastavalt arsti ettekirjutusele aitab Foradil Aerolizer ära hoida astma sümptome nii päeval kui öösel.

Jälgimine ravi ajal Foradil Aerolizeriga

Ravi Foradil Aerolizeriga võib tõsta veresuhkru taset. Kui te olete diabeedihaige, võib seega vajalik olla veresuhkru jälgimine.

Ravi Foradil Aerolizeriga võib langetada kaaliumi taset veres, mille tõttu võivad kergemini tekkida südame rütmihäired. Seega võib arst jälgida kaaliumi taset teie veres, eriti kui teil on äge astma.

Kui teil on küsimusi selle kohta, kuidas Foradil Aerolizer töötab või miks seda ravimit teile määrati, küsige oma arstilt.

Mida on vaja teada enne Foradil Aerolizeri kasutamist

Ärge kasutage Foradil Aerolizerit

•kui te olete formoterooli või mõne selle ravimi koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Kui see kehtib teie puhul, rääkige oma arstiga enne Foradil Aerolizeri võtmist. Kui te arvate, et olete allergiline, pidage nõu oma arstiga.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Foradil Aerolizer

•kui teil on mõni südamehaigus, südamelihase infarkt, südame rütmihäired;

•kui teil on kilpnäärme ületalitlus;

•kui teil on südamehäire, nagu näiteks ebanormaalne elektriline signaal QT-intervalli pikenemine, või kasutate ravimeid, mis võivad seda põhjustada;

•kui teil on suhkurtõbi;

•kui teil on kõrge vererõhk;

•kui teil on aneurüsm (piirkond, kus arter on nõrga seina tõttu paisunud nagu kott);

•kui teil on feokromotsütoom (neerupealise kasvaja, mis võib mõjutada vererõhku).

Kui teil esineb mõni loetletud seisunditest, informeerige oma arsti enne Foradil Aerolizeri kasutamist.

•Kui tunnete, et teil hakkab Foradil Aerolizeri kasutamise ajal tekkima hingeldus või vilisev hingamine, siis jätkake ravimi kasutamist, kuid pöörduge arsti poole niipea kui võimalik, sest te võite vajada teist ravimit.

Oluline informatsioon

Ärge neelake kapsleid – kapsli sisu tuleb inhaleerida pakendis oleva Aerolizer inhalaatoriga.

Kui teil on astma: Ärge kasutade Foradil Aerolizerit ainsa astmaravimina. Kasutage Foradil Aerolizerit ainult koos inhaleeritava kortikosteroidiga.

Kui te kasutatate Foradil Aerolizerit, ärge kasutage teisi pikatoimelisi -agonisteβ nagu näiteks salmeterool.

Ärge kasutage Foradil Arolizerit:

•kui astma on allunud hästi inhaleeritavale kortikosteroidile;

•kui te vajate lühitoimelist -agonistiβ vaid vahetevahel.

Mõnedes kliinilistes uuringutes on Foradil Aerolizeri kasutamisel ilmnenud raskeid astmahoogusid (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvatoimed“).

Ägeda astmahoo korral ärge kasutage Foradil Aerolizerit ning ärge suurendage arsti poolt soovitatud annust.

Ärge muutke ega lõpetage ühegi hingamisraskuse ohjamiseks või raviks kasutatava ravimi, kaasa arvatud inhaleeritava kortikosteroidi kasutamist. Arst kohandab ravimeid vastavalt vajadusele.

Kui teil on astma, ärge kasutage Foradil Aerolizerit äkilise vilistava hingamise leevendamiseks. Kasutage alati äkiliste astma sümptomite raviks lühitoimelist -agonistiβ (näiteks inhaleeritav salbutamool).

Oluline informatsioon sarnase ravimi kohta

Foradil Aerolizer kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse pikatoimelisteks -agonistideksβ (LABA-d). Ühe teise LABA-ga (salmeterool) läbi viidud uuringus ilmnes surma riski suurenemine astma tõttu. Ei ole läbi viidud ühtegi uuringut, et hinnata, kas see võib ilmneda ka Foradil Aerolizeri toimel. Rääkige sellest riskist ja Foradil Aerolizeri ravist astma korral saadavast kasust oma arstiga.

Muud ravimid ja Foradil Aerolizer

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid. See kehtib nii retsepti- kui käsimüügiravimite kohta. See on eriti tähtis, kui te võtate mõnda järgnevalt loetletud ravimitest:

•monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid või tritsüklilised antidepressandid, mis on depressiooni ja meeleolu häirete ravimid;

•sümpatomimeetikumid, mis on adrenaliinisarnased ravimid, mida kasutatakse astma ja ninakinnisuse raviks;

•antihistamiinsed ehk sageli kasutatavad allergiavastased ravimid, mida kasutatakse allergilise reaktsiooni nähtude ennetamiseks või raviks;

•steroidhormoonid, mida kasutatakse sageli astma ja teiste põletikuliste haiguste raviks;

•diureetikumid ehk „vett väljaviivad tabletid”, mida kasutatakse tursete (vedelikupeetuse), südamepuudulikkuse ja kõrgvererõhu raviks;

•beetablokaatorid, mida kasutatakse kõrgvererõhu, südamepuudulikkuse, stenokardia (valu rinnus), ärevuse ja südame rütmihäirete raviks. Teatud glaukoomi raviks kasutatavad silmatilgad võivad sisaldada beetablokaatoreid;

•kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid, mis on südame rütmihäirete ravimid;

•fenotiasiini derivaadid, ravimrühm, mida kasutatakse psüühikahäirete, nt skisofreenia, maania, psühhootiliste häirete ja ärevuse raviks;

•südameglükosiidid, mida kasutatakse südamepuudulikkuse ja südame rütmihäirete raviks;

•ksantiini derivaadid, ravimrühm, mida kasutatakse astma ja hingamisteede krooniliste obstruktiivsete haiguste raviks;

•makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin, asitromütsiin);

•patsientidel, kes saavad samaaegset anesteesiat halogeenitud süsivesinikega (nt halotaan), on kõrgenenud oht südame rütmihäirete tekkeks. Rääkige oma arstile, et te kasutate Foradil Aerolizerit, kui teil plaanitakse läbi viia anesteesiaga kirurgilist protseduuri;

•antikolinergilised ravimid võivad tugevdada formoterooli bronhodilateerivat toimet.

Arst võib ravimite annust muuta või isegi mõne ravimitest ära jätta.

Arst võib olla määranud teile teisi ravimeid, mida tuleb regulaarselt kasutada teie kopsuhaiguse raviks. Sellisel juhul on tähtis jätkata nende regulaarset kasutamist. ÄRGE LÕPETAGE RAVIMI MANUSTAMIST ega vähendage annust, isegi kui teie enesetunne tunduvalt paraneb.

Foradil Aerolizeri kasutamine eakatel patsientidel (üle 65-aastased)

Kui te olete 65-aastane või vanem, võite kasutada Foradil Aerolizerit samas doosis kui ülejäänud täiskasvanud.

Lapsed ja noorukid (6-aastane või vanemad)

Foradil Aerolizeri inhaleeritavat pulbrit võivad kasutada lapsed alates 6. eluaastast. Lapsed peavad oskama inhalaatorit õigesti kasutada (vt „Kuidas kasutada Foradil Aerolizeri kapsleid ja inhalaatorit“). Nad peaksid seda tegema täiskasvanu abiga.

Rasedus ja imetamine

Informeerige arsti, kui te olete rase või planeerite rasestuda.

Ei ole piisavalt andmeid Foradil Aerolizeri ohutuse kohta kasutamisel raseduse ajal. Võimalik risk inimesele ei ole teada.Teie arst informeerib teid riskidest, mis kaasnevad Foradil Aerolizeri kasutamisega raseduse ajal.

Ei ole teada, kas formoterool eritub inimese rinnapiima. Imetamise ajal ei ole Foradil Aerolizer soovitatav. Teie arst informeerib teid riskidest, mis kaasnevad Foradil Aerolizeri kasutamisega imetamise ajal.

Kuidas Foradil Aerolizerit kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Järgige hoolikalt arsti poolt antud instruktsioone ning ärge ületage määratud annust.

Arst määrab olenevalt teie seisundist, kui sageli ja millises annuses peate Foradil Aerolizerit kasutama.

Astma raviks määratakse teile Foradil Aerolizerit alati lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.

Astma raviks täiskasvanule on Foradil Aerolizeri tavaline annus 1 või 2 kapslit kaks korda ööpäevas inhaleerituna inhalaatori abil. Maksimaalne soovitatav päevane annus on 4 kapslit ööpäevas. Kui teie tavaline annus on 1 kapsel kaks korda ööpäevas, siis te võite ainult vajadusel tavaliste sümptomite leevendamiseks inhaleerida lisaks tavalisele annusele 1 või 2 kapslit ööpäevas. Informeerige kohe oma arsti, kui lisaannuse inhaleerimine on vajalik enam kui kahel päeval nädalas, sest teie seisund võib olla halvenenud. Ootamatute astma sümptomite raviks kasutage alati lühitoimelisi -agonisteβ (näiteks salbutamooli inhalaator).

Soovitatav ööpäevane annus alates 6-aastastele lastele on 1 kapsel 2 korda ööpäevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus lastele on 2 kapslit ööpäevas.

Astmahoo vältimiseks enne füüsilist pingutust, kokkupuudet külma õhu või teadaoleva allergeeniga inhaleerige 1 kapsel vähemalt 15 minutit varem. See on soovitatav annus täiskasvanule ja üle 6- aastasele lapsele.

Mõnel juhul võib arst täiskasvanu annust suurendada 2 kapslini kaks korda ööpäevas, et vältida vilistavat hingamist ja bronhospasmi. Kui te saate regulaarset astmaravi, sisaldab teie raviskeem alati inhaleeritavat kortikosteroidi astma raviks.

Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral on tavaline säilitusannus täiskasvanule 1 või 2 kapslit kaks korda ööpäevas inhaleerituna inhalaatori abil.

Kuidas kasutada Foradil Aerolizeri kapsleid ja inhalaatorit

Järgige piltidega juhiseid, et teada saada, kuidas kasutada Foradl Aerolizeri kapsleid ning Aerolizer inhalaatorit.

Kasutage Foradil Aerolizeri kapslite inhaleerimiseks ainult spetsiaalselt selleks otstarbeks mõeldud Aerolizer inhalaatorit.

Võtke kapsel fooliumist välja vahetult enne inhaleerimist. Teie sõrmed peavad olema täiesti kuivad, et vältida kapsli niiskumist.

Ärge neelake kapslit alla. Kapslis olev pulber on mõeldud ainult inhaleerimiseks. Aerolizer koosneb järmistest osadest:

1. Kate huuliku kaitseks
2. Inhalaator

Inhalaator koosneb:

1. Huulik
2. Kapsli pesa
3. Külgedel asuvad nupud, mille vajutamisel nõelad purustavad pesasse asetatud kapsli
4. Õhu sisselaskeava

Juhend inhalaatori õigeks kasutamiseks

1. Eemaldage inhalaatori kate.
2. Avage kapsli pesa.

Hoidke inhalaatori põhja kindlalt paigal ja pöörake huulikut noolega näidatud suunas.

1. Sõrmed peavad olema täiesti kuivad. Võtke kapsel blisterpakendist välja alles vahetult enne selle kasutamist ning asetage kapsel kapslikujulisse pessa inhalaatori põhjas.

Ärge asetage kapslit huulikusse!

1. Sulgege kapsli pesa, pöörates huuliku tagasi suletud asendisse. Lõpuks peaksite kuulma klõpsatust.
2. Pulbri vabastamiseks kapslist:

•hoidke Aerolizer püstiasendis, huulik ülespoole suunatult.

•Suruge tugevalt külgedel olevaid nuppe ÜKS KORD. Laske nupud lahti.

Siiski võib kapsel killustuda ning väikesed želatiinitükid võivad sattuda teie suhu ja neelu. Želatiin on söödav ja seetõttu kahjutu.

1. Hingake sügavalt välja.
2. Ravimi inhaleerimiseks:
3. •asetage huulik suhu ja kallutage pea veidi tahapoole.
4. •Sulgege huuled ümber huuliku.
5. •Hingake kiirelt ja ühtlaselt sisse nii sügavalt, kui saate.

Kapsli pöörlemine ja pulbri lendumine peaks tekitama vuriseva heli. Kui vurisevat heli ei teki, võib kapsel olla oma pesas takerdunud. Avage inhalaator ja võtke kapsel välja. Ärge tehke seda nuppudele vajutades.

1. Pärast läbi huuliku sisse hingamist hoidke veidi aega hinge kinni ja eemaldage huulik suust. Seejärel hingake läbi nina välja. Avage inhalaator veendumaks, et kapsel on tühi. Kui kapslisse on jäänud veel pulbrit, korrake punktides 6…8 kirjeldatut.
2. Pärast kasutamist avage inhalaator (vt punkt 2) ning võtke tühi kapsel välja. Pulbri jääkide eemaldamiseks pühkige inhalaatorit kuiva riide või pintsliga. Ärge kasutage Aerolizeri puhastamiseks vett!
3. Sulgege huulik ja asetage sellele kate tagasi.

Küsimused / Kuidas vältida probleeme

Kuidas vältida kapsli purunemist väikesteks tükkideks?

Kapsel võib puruneda, kui te vajutate külgedel olevaid nuppe (vt punkt 5) ning väikesed želatiinitükid võivad sattuda teie suhu ja neelu. Seda on võimalik ära hoida:

•kui te vajutate nuppe ainult üks kord;

•säilitate kapsleid kuni kasutamiseni originaalpakendis (blisterpakendis);

•säilitate kapsleid temperatuuril kuni 25°C;

•väldite kapslite niiskumist.

Kas kapsli tükid on kahjulikud?

Ei. Kapsel on tehtud želatiinist, mis on söödav ega ole kahjulik. Želatiini tükikeste sattumisel suhu ja neelu, võib need alla neelata.

Kuidas toimida, kui kapsel takerdub kapslipesasse?

Avage Aerolizer, pöörake see tagurpidi ning koputage kergelt vastu põhja.

Mida teha, kui nupud jäävad kinni?

Proovige ettevaatlikult nupud algsesse asendisse tagasi nihutada.

Kuidas aru saada, et ravimi annus on tõepoolest võetud?

•Te kuulete vurisevat heli sel ajal kui te hingate läbi Aerolizeri.

•Te tunnete suus laktoosi magusat maitset ning neelus pulbrit.

•Kapsel on tühi.

Kuidas eemaldada Aerolizerist pulbri jääke?

•Selleks kasutage kuiva riiet või pehmet pintslit.

•Pidage meeles, et Aerolizerit ei tohi mitte kunagi pesta.

Kui te unustate Foradil Aerolizerit kasutada

Kui te unustasite Foradil Aerolizerit kasutada, tehke seda niipea, kui teile meenub. Kui on peaaegu järgmise annuse aeg, ärge inhaleerige kahekordset annust, vaid jätkake tavalist annustamist.

Kui te kasutate Foradil Aerolizerit rohkem kui ette nähtud

Kui te võtsite kogemata määratust oluliselt suurema annuse Foradil Aerolizerit, võib tekkida haiglane enesetunne ja/või vajadus oksendada, värinad, peavalu, pearinglus (võimalikud kõrgvererõhu sümptomid), südame löögisageduse kiirenemine, unisus. Võtke viivitamatult ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse, kuna te võite vajada arstiabi. Võtke ravimpreparaadi pakend endaga kaasa.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Foradil Aerolizer põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Foradil Aerolizeri kasutamine on põhjustanud tõsiseid astmahoogusid (õhupuudustunde süvenemine, köha, vilistav hingamine, pigistustunne rinnus, mille tulemuseks võib olla hospitaliseerimine).

Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised:

• Kui teil tekib bronhospasm koos vilistava hingamise või köha ja hingamisraskustega.

See tõsine kõrvaltoime esineb aeg-ajalt (võib esineda ühel kuni kümnel patsiendil sajast).

•Kui teil esineb allergiline reaktsioon, näiteks minestamistunne (teil on madal vererõhk), lööve, sügelemine või turse näopiirkonnas.

•Kui teil esinevad järgmised sümptomid: lihasnõrkus, lihasspasm või ebanormaalne südamerütm (see võib vihjata madalale kaaliumitasemele veres).

•Kui teil esineb ebaregulaarne südamerütm (sh südametegevuse kiirenemine).

•Kui teil tekib pigistav valu rinnus (stenokardia sümptomid).

Need tõsised kõrvaltoimed esinevad väga harva (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest).

Kui teil tekib mõni neist kõrvaltoimetest, informeerige otsekohe oma arsti.

Muud kõrvaltoimed

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil sajast):

•peavalu;

•värinad;

•kiired ja ebaregulaarsed südamelöögid.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil tuhandest):

•rahutus;

•ärevus;

•närvilisus;

•unehäired;

•pearinglus;

•kiired südamelöögid;

•kurguärritus;

•suukuivus;

•lihaskrambid;

•lihasvalu.

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil kümnest tuhandest):

•kaaliumisisalduse vähenemine veres;

•südame rütmihäired;

•iiveldus;

•ülitundlikkus (kaasa arvatud bronhospasm, naha sügelemine, naha punetus).

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest):

•vere suhkrusisalduse suurenemine;

•stenokardia;

•südame EKGs pikenenud QT-intervall;

•vererõhu kõikumised;

•maitsetundlikkuse muutused;

•käte, pahkluude ja labajalgade turse;

•ülemäärane janu, sage urineerimine, pearinglus ja väsimus pikema perioodil vältel (see võib viidata kõrgele veresuhkru tasemele);

•vererõhu langus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

•vererõhu tõus;

•köha;

•lööve.

Kui mõni neist kõrvaltoimetest on äge, rääkige sellest arstiga niipea kui võimalik. Kui te harjute ravimiga ära, võivad mõned neist kõrvaltoimetest aja jooksul kaduda.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Kuidas Foradil Aerolizerit säilitada

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida kapsleid koos inhalaatoriga originaalpakendis (blisterpakendis) niiskuse eest kaitstult. Uue pakendi kasutuselevõtmisel visake ära ka eelmise pakendi Aerolizer.

Äre kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Foradil Aerolizer sisaldab

Toimeaine on formoteroolfumaraatdihüdraat.

1 kõvakapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati.

Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat (25 mg ühes kapslis, sisaldab piimavalku). Kapsli kest on valmistatud želatiinist.

Kuidas Foradil Aerolizer välja näeb ja pakendi sisu

Karbis on Aerolizer inhalaator ja 30 või 60 kapslit inhalatsioonipulbriga PVC/PE/PVDC või alumiiniumist blisterpakendis.

Müügiloa hoidja

SIA “Novartis Baltics”

Gustava Zemgala gatve 76

LV-1039 Rīga

Läti

Tootja

Novartis Pharma GmbH

Roonstrasse 25

90429 Nürnberg

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

SIA Novartis Baltics Eesti filiaal Pärnu mnt 141

11314 Tallinn Eesti

Telefon: 6630 810

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Foradil Aerolizer, 12 mikrogrammi inhalatsioonipulber kõvakapslites

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 kõvakapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati.

INN. Formoterolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Inhalatsioonipulber kõvakapslis

Valge voolav pulber läbipaistvas kõvas želatiinkapslis, millele on kirjasuurusega 3 musta tindiga trükitud „CG“ kattele ja „FXF“ korpusele või „CG“ korpusele ja „FXF“ kattele.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Bronhospasmi ravi bronhiaalastma korral lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile. Bronhospasm kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.

Annustamine ja manustamisviis

Foradil Aerolizerit võivad kasutada täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed.

Foradil Aerolizeri inhalatsioonipulbriga kapslid on ainult inhaleerimiseks ja neid võib inhaleerida ainult pakendisoleva spetsiaalse Aerolizer inhalaatoriga.

Täiskasvanud

Bronhiaalastma

Säilitusraviks 1…2 kapslit (12…24 mikrogrammi formoterooli) kaks korda ööpäevas.

Foradil Aerolizerit tohib määrata ainult täiendava ravimina lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.

Maksimaalne soovitatav säilitusannus on 48 mikrogrammi ööpäevas. Vajadusel võib tavaliste sümptomite leevendamiseks lisaks säilitusravile manustada 1…2 formoterooli kapslit, kui ei ületata maksimaalset ööpäevast annust (48 mikrogrammi). Kui lisaannuste vajadus muutub sagedaseks (enam kui kahel päeval nädalas), tuleb nõu saamiseks pöörduda arsti poole, kes vajadusel korrigeerib ravi, kuna see võib viidata haiguse ägenemisele.

Foradil Aerolizerit ei tohi kasutada astmahoo ägedate sümptomite leevendamiseks. Astmahoo korral tuleks kasutada lühitoimelisi -agonisteβ (vt lõik 4.4).

Pingutusastma profülaktikaks või enne kokkupuudet teadaoleva allergeeniga

Ühe kapsli sisu (12 mikrogrammi) tuleb inhaleerida 15 minutit enne pingutust või allergeeniga kokkupuudet. Patsientidele, kellel on anamneesis esinenud raskekujulist bronhospasmi, võib profülaktikaks olla vajalik 2 kapsli sisu inhaleerimine (24 mikrogrammi).

Püsiva astmaga patsientidel võib olla kliiniliselt näidustatud Foradil’i kasutamine füüsilisest koormusest tingitud bronhospasmi ennetamiseks või enne kokkupuudet teadaoleva mittevälditava allergeeniga, kuid astma ravi peab sisaldama ka inhaleeritavat kortikosteroidi.

Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus

Säilitusraviks 1…2 kapslit (12…24 mikrogrammi) kaks korda ööpäevas.

Üle 6-aastased lapsed

Bronhiaalastma

Säilitusraviks 1 kapsel (12 mikrogrammi) kaks korda ööpäevas. Maksimaalne soovitatav annus on 24 mikrogrammi ööpäevas. Foradil Aerolizerit tohib määrata ainult täiendava ravimina lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.

6...12 aasta vanuseid lapsi on soovitatav ravida kombinatsioonravimiga, mis sisaldab inhaleeritavat kortikosteroidi ja pikatoimelist beeta2-agonisti (LABA), välja arvatud juhtudel, kui on vajalik inhaleeritava kortikosteroidi ja pikatoimelise beeta2-agonisti eraldi manustamine (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Foradil Aerolizerit ei tohi kasutada astmahoo ägedate sümptomite leevendamiseks. Astmahoo korral tuleks kasutada lühitoimelisi -agonisteβ (vt lõik 4.4).

Pingutusastma profülaktikaks või enne kokkupuudet teadaoleva allergeeniga

Ühe inhaleeritava kapsli sisu (12 mikrogrammi) tuleb inhaleerida vähemalt 15 minutit enne pingutust või allergeeniga kokkupuudet.

Püsiva astmaga patsientidel võib olla kliiniliselt näidustatud Foradil Aerolizeri kasutamine füüsilisest koormusest tingitud bronhospasmi ennetamiseks või enne kokkupuudet teadaoleva mittevälditava allergeeniga, kuid astma ravi peab sisaldama ka inhaleeritavat kortikosteroidi.

Foradil Aerolizer ei ole soovitatav alla 6-aastastele lastele.

Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed

Foradil Aerolizeri bronhodilateeriv toime püsib ka veel 12 tundi pärast manustamist. Seega on enamikul kroonilist ravi vajavatel bronhokonstriktsiooni juhtudel piisav, kui ravimit manustatakse kaks korda päevas.

Patsientide erirühmad

Neerupuudulikkus

Formoterooli ei ole neerupuudulikkusega patsientidel uuritud.

Maksapuudulikkus

Formoterooli ei ole maksapuudulikkusega patsientidel uuritud.

Eakad (vanemad kui 65 aastat)

Formoterooli ei ole eakatel patsientidel uuritud. Kliinilistest uuringutest pärinevatel andmetel ei ole annuse kohandamine täiskasvanutega võrreldes vajalik.

Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus formoterooli või laktoosi (sisaldab väheses koguses piimavalke) suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Astmaga seotud suremus

Foradil Aerolizeri toimeaine formoterool kuulub pikatoimeliste -agonistideβ klassi. Uuringus teise -agonistiβ salmeterooliga ilmnes, et astmaga seotud suremus võrreldes platseeboga oli suurem salmeterool-ravi saanud patsientide grupis. Puuduvad uuringud, mis kinnitaksid astmaga seotud suremuse tõusu Foradil Aerolizeri ravi korral.

Formoterooli ei tohiks kasutada (ja see ei ole ka piisav) esmase ravina astma korral.

Soovitatav annus

Foradil Aerolizeri annus peaks olema individuaalselt määratud vastavalt patsiendi vajadustele ning kasutada tuleks võimalikult madalat toimivat annust. Annust ei tohiks suurendada üle soovitatava maksimaalse annuse (vt lõik 4.2).

Põletikuvastane ravi (nt kortikosteroididega) astma korral

Astmahaigete ravimisel tuleb pikatoimelist beeta2-agonisti (LABA) Foradil Aerolizerit kasutada ainult täiendava ravimina lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile patsientidel, kes ei ole saavutanud piisavat ravivastust ainult inhaleeritava kortikosteroidi kasutamisel või kelle haiguse raskusaste õigustab selgelt ravi alustamist nii inhaleeritava kortikosteroidi kui LABA’ga.

Sage ravimivajadus (nt profülaktiline ravi kortikosteroidide ja LABA’ga) koormusest tingitud bronhokonstriktsiooni ennetamiseks mitmel korral nädalas hoolimata adekvaatsest püsiravist võib olla suboptimaalse astmakontrolli sümptom ja viitab astmaravi tõhususe ning ravisoostumuse hindamise vajadusele.

6...12 aasta vanuseid lapsi on soovitatav ravida kombinatsioonravimiga, mis sisaldab inhaleeritavat kortikosteroidi ja LABA, välja arvatud juhul, kui on vajalik inhaleeritava kortikosteroidi ja LABA eraldi manustamine (vt lõik 4.2 „Annustamine ja manustamisviis” ja lõik 4.8 „Kõrvaltoimed”).

Foradil Aerolizerit ei tohi kasutada koos ühegi teise LABA’ga.

Foradil Aerolizeri määramisel tuleks kaaluda saadava põletikuvastase ravi adekvaatsust. Patsiente tuleb instrueerida, et nad ka pärast Foradil Aerolizer-ravi alustamist jätkaksid põletikuvastast ravi ega muudaks seda ka siis, kui sümptomid vähenevad.

Kui astmanähud on kontrolli all, võib kaaluda Foradil Aerolizeri annuse järk-järgulist vähendamist. Tähtis on annuse vähendamise ajal patsiente regulaarselt jälgida. Kasutada tuleb Foradil Aerolizeri väikseimat efektiivset annust.

Bronhiaalastma ägenemine

Foradil Aerolizeri kliinilised uuringud näitasid, et raskeid astma ägenemisi esines rohkem Foradil Aerolizerit saavate patsientide hulgas, eriti 5…12. aasta vanustel, võrreldes platseebot saavate patsientidega (vt lõik 4.8). Need uuringud ei võimalda täpsustada raskete astmajuhtude ägenemiste esinemise erinevust ravigruppide vahel.

Kui astma sümptomid püsivad või kui sümptomite kontrolliks on vaja suurendada Foradil Aerolizeri annust, viitab see haiguse ägenemisele ja vajadusele korrigeerida ravi.

Kuigi formoterooli määratakse lisaravina juhul kui inhaleeritavad kortikosteroidid ei taga piisavat kontrolli astmasümptomite üle, ei tohiks patsientidele formoterooli määrata akuutse

astma ägenemise ajal või kui neil esineb astma akuutne või oluline halvenemine. Formoteroolravi ajal võivad esineda tõsised astmaga seotud kõrvaltoimed ja ägenemised.

Foradil Aerolizerit ei tohi kasutada ägedate astma sümptomite leevendamiseks. Astmahoo korral tuleks kasutada lühitoimelist -agonisti.β Patsiente tuleb informeerida vajadusest pöörduda koheselt arsti poole astmasümptomite kiirel süvenemisel.

Kaasuvad haigused

Järgmiste haiguste esinemisel Foradil Aerolizeri ravi saaval patsiendil tuleb olla tähelepanelik, seda eriti annustamise osas:

•isheemilised südamehaigused;

•südame rütmihäired (eriti kolmanda astme atrioventrikulaarblokaad), tahhüarütmiad, raskekujuline südamepuudulikkus;

•idiopaatiline subvalvulaarstenoos;

•raske hüpertensioon;

•aneurüsm;

•feokromotsütoom;

•hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;

•türeotoksikoos;

•teadaolev või kahtlustatav QT-intervalli pikenemine EKG-l (QTc >0,44 s; vt lõik 4.5) ja patsiendid, keda ravitakse QTc-intevalli mõjutavate ravimitega (vt lõik 4.5).

•Kuna -agonistidβ omavad hüperglükeemilist toimet, on diabeediga patsiendil soovitatav täiendavalt määrata vere glükoosisisaldust.

Neeru- ja maksapuudulikkus

Neeru- või maksafunktsiooni langus ei mõjuta formoterooli farmakokineetikat. Kuna formoterool elimineeritakse peamiselt metabolismi teel, võib väljendunud maksatsirroosiga patsientidel eeldada formoterooli sisalduse suurenemist plasmas.

Hüpokaleemia

-agonistidβ võivad põhjustada potentsiaalselt ohtlikku hüpokaleemiat, kaasa arvatud Foradil Aerolizer. Hüpokaleemia võib soodustada südame rütmihäireid. Eriti ettevaatlik tuleb olla raskekujulise astma korral, kuna hüpoksia ja kaasuv ravi (vt lõik 4.5) võivad hüpokaleemilist toimet süvendada. Hüpokaleemilist efekti võib tugevdada kaasuv ravi ksantiiniderivaatidega, steroididega ja diureetikumidega. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida kaaliumisisaldust seerumis.

Paradoksaalne bronhospasm

Astma inhalatsioonravi võib põhjustada paradoksaalset bronhospasmi. Selle tekkimisel tuleb ravimi manustamine koheselt lõpetada ja määrata alternatiivne ravim (vt lõik 4.8).

Vale manustamisviis

On teatatud patsientidest, kes on kogemata kapslid inhaleerimise asemel alla neelanud. Enamasti ei põhjustanud see kõrvaltoimeid. Arst peab patsiendile selgitama Foradil Aerolizeri õiget kasutamist. Kui Foradil Aerolizerit kasutav patsient ei tunneta sümptomite paranemist, tuleb kontrollida inhalaatori kasutamise õigsust.

Formoterool sisaldab laktoosmonohüdraati (vähem kui 500 mikrogrammi võetud annuse kohta). See kogus ei põhjusta tavaliselt laktoositalumatusega inimestel probleeme. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi- galaktoosi imendumishäire, ei tohiks seda kasutada.

Lapsi vanuses kuni 6 aastat ei tohiks formoterooliga ravida, kuna selle vanuserühma jaoks ei ole piisavalt andmeid.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Formoterooliga ei ole koostoimete uuringuid läbi viidud.

β-adrenoblokaatorid (sh silmatilgad) võivad nõrgendada Foradil Aerolizeri toimet, mistõttu nende koosmanustamist tuleks vältida.

Foradil Aerolizeri, nagu ka teisi -agonisteβ tuleb kasutada ettevaatlikult koos antiarütmikumidega (nt kinidiini, disopüramiidi, prokaiinamiidi, fenotiasiinide), antihistamiinsete ainete (nt terfenadiin, astemisool, misolastiin), monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, makroliidide ja tritsükliliste antidepressantidega või ükskõik millise teise ravimiga, mis võib pikendada QT-intervalli, sest need potentseerivad adrenergiliste agonistide toimet kardiovaskulaarsüsteemile.

QT-intervalli pikendavad ravimid võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate tekke riski (vt lõik 4.4.). Hüpokaleemia võib soodustada südame rütmihäireid.

Patsientidel, kes saavad samaaegset anesteesiat halogeenitud süsivesinikega, on kõrgenenud arütmiate oht.

Antikolinergilised ravimid võivad tugevdada formoterooli bronhodilateerivat toimet.

Teiste sümpatomimeetiliste ainete, näiteks teiste -agonistideβ või efedriini samaaegne kasutamine võib tugevdada Foradil Aerolizeri kõrvaltoimeid ja sel juhul võib olla vajalik annuse tiitrimine.

Ksantiini derivaatide, kortikosteroidide või diureetikumide, näiteks tiasiidide ja lingudiureetikumide samaaegne manustamine võib tugevdada -agonistraviβ tulemusena tekkida võivat hüpokaleemiat (vt lõik 4.4.). Hüpokaleemia võib suurendada arütmiate esinemise tõenäosust patsientidel, keda ravitakse südameglükosiididega.

Rasedus ja imetamine

Rasetusmisvõimelises eas olevad naised

Rasetusmisvõimelises eas olevate naiste kohta erisoovitused puuduvad.

Rasedus

Ei ole piisavalt andmeid Foradil Aerolizeri kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsetes on formoterool põhjustanud implantaadi irdumist, vähendanud varast postnataalset elulemust ja loote kaalu. Need toimed esinesid tunduvalt suuremate süsteemsete kontsentratsioonide korral kui seda on võimalik saavutada. Ravi formoterooliga võib kaaluda igas raseduse staadiumis, kui see on vajalik astma kontrolliks ja kui oodatav kasu emale on suurem kui mistahes võimalik risk lootele. Potentsiaalne risk inimesele ei ole teada.

Sarnaselt teistele -agonistideleβ võib formoterool lõõgastava toime tõttu emaka silelihasesse aeglustada sünnituse kulgu.

Imetamine

Foradil Aerolizeri kasutamise kohta imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid. Ravimit on leitud imetavate rottide piimas. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, ei tohiks Foradil Aerolizerit imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus

Formoterooli mõju kohta fertiilsusele andmed puuduvad. Isastel ja emastel rottidel läbi viidud uuringutes ei kirjeldatud fertiilsuse langust.

Toime reaktsioonikiirusele

Formoterool ei mõjuta autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

Kõrvaltoimed

Astma tõsine ägenemine

Platseebokontrollitud kliiniliste uuringute tulemustest vähemalt neljanädalase ravi vältel Foradil Aerolizeriga võib järeldada astma ägenemisjuhtude suurenenud määra Foradil Aerolizeri (0,9% 10…12 µg kaks korda päevas, 1,9% 24 µg kaks korda päevas) saanud patsientidel võrreldes platseeboravi saanutega (0,3%), eriti 5…12-aastaste laste seas.

Tulemused noorukite ja täiskasvanud astmapatsientide seas

Kahe 12-nädalase kontrollitud juhtuuringu jooksul, mis viidi läbi 1095 USA-s elava ja vähemalt 12-aastase patsiendi seas, ilmnes astma tõsist ägenemist (astma äge süvenemine, mis nõudis patsiendi hospitaliseerimist) märksa sagedamini kaks korda päevas 24 µg Foradil Aerolizerit saavate (9/271, 3,3%) patsientide hulgas kui kaks korda päevas 12 µg Foradil Aerolizerit (1/275, 0,4%), platseeboravi (2/277, 0,7%) või albuterooli (2/272, 0,7%) saavate patsientide seas.

Kliiniline uuring 2085 patsiendiga viidi läbi eelneva tulemuse kontrollimiseks eesmärgiga võrrelda astmaga seotud raskeid kõrvaltoimeid suuremate ja väiksemate annuste korral. Nimetatud 16-nädalane uuring ei avastanud vastavaid annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid Foradil Aerolizeri manustamisel. Uuringu jooksul oli astma tõsiste ägenemisjuhtude esinemisprotsent veidi kõrgem Foradil Aerolizeri manustamisel võrreldes platseeboga [kolmes topeltpimedas ravirühmas: kaks korda päevas 24 µg Foradili (2/527, 0,4%), kaks korda päevas 12 µg Foradil Aerolizerit (3/527, 0,6%) ja platseebot (1/514, 0,2%); avatud uuringu ravirühmas: kaks korda päevas 12 µg Foradili Aerolizerit pluss kaks lisaannust päevas (1/517, 0,2%).

Ravitulemused astmahaigetel 5…12-aastaste laste seas

Foradili Aerolizeri annuse 12 µg kaks korda päevas ohutust võrreldi Foradil Aerolizeri annusega 24 µg kaks korda päevas ja platseeboravi ohutusega ulatuslikus mitmekeskuselises, randomiseeritud, topeltpimedas, 52 nädalat väldanud kliinilises uuringus 518 astmahaige lapse seas (5…12 aasta vanuses). Lähtuti vajadusest kasutada iga päev bronhodilataatoreid ja põletikuvastaseid ravimpreparaate. Enam esines astma tõsist ägenemist laste seas, kes said Foradili Aerolizerit 24 µg kaks korda päevas (11/171, 6,4%) või Foradil Aerolizerit 12 µg kaks korda päevas (8/171, 4,7%), võrreldes lastega, kes said platseeboravi (0/176, 0,0%).

Raviskeemi koostamiseks vt lõik 4.2 „Annustamine ja manustamisviis“ ja lõik 4.4 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“.

Kõige sagedamini teatatud -agonistideβ kõrvaltoimed, näiteks treemor ja palpitatsioonid, on tavaliselt kerged ja kaovad paaripäevase ravi jooksul.

Teised soovimatud kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed (Tabel 1) on toodud MedDRA organsüsteemi klasside alusel esinemissageduse järgi kahanevas järjekorras: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100, <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000, <1/100); harv (≥1/10000, <1/1000); väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud. Igas sageduse rühmituses on kõrvaltoimed reastatud tõsiduse kahanemise järjekorras. Esinemissageduse kategooriad põhinevad järgmisel konventsioonil (CIOMS III):

Tabel 1	Kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgsel perioodil esinenud
kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi häired
Väga harv		Ülitundlikkus (kaasa arvatud hüpotensioon, urtikaaria, angioödeem,
		sügelemine, lööve)
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv		Hüpokaleemia
Väga harv		Hüperglükeemia
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt		Agitatsioon, ärevus, närvilisus, unetus
Närvisüsteemi häired
Sage		Peavalu, treemor
Aeg-ajalt		Pearinglus
Väga harv		Düsgeusia
Südame häired
Sage		Palpitatsioonid
Aeg-ajalt		Tahhükardia
Väga harv		Perifeerne turse
Teadmata		Stenokardia, südame rütmihäired (nt kodade virvendus,
		supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstolid)
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiiniumi häired
Aeg-ajalt		Bronhospasm, kaasa arvatud paradoksaalne bronhospasm, kurgu
		ärritus
Teadmata		Köha*
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt		Suukuivus
Väga harv		Iiveldus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt		Lihaskrambid, müalgia
Naha ja naha aluskoe kahjustused
Teadmata		Lööve*
Vaskulaarsed häired
Väga harv		Vererõhu kõikumised
Uuringud
Teadmata		Elektrokardiogrammi pikenenud QT-intervall, vererõhu tõus (sh
		hüpertensioon)*

* Foradil Aerolizer-ravi saanud patsientidel teatatud turustamisjärgsed kõrvaltoimed. Kuna need kõrvaltoimed on saadud spontaanselt teadmata suurusega populatsioonist, ei ole võimalik nende esinemissagedust usaldusväärselt hinnata. Seetõttu on see märgitud kui teadmata.

Nagu kõigi inhaleeritavate ravimitega, võib väga harvadel juhtudel tekkida paradoksaalne bronhospasm (vt lõik 4.4).

Ravi -agonistidegaβ võib põhjustada insuliini, vabade rasvhapete, glütserooli ja ketokehade taseme tõusu veres.

Abiaine laktoos sisaldab väikest hulka piimavalke. Need võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Üleannustamine

Sümptomid

Kliiniline kogemus üleannustamise ravi kohta on ebapiisav. Üleannustamisel ilmnevad tõenäoliselt -agonistideleβ tüüpilised kõrvaltoimed: peavalu, treemor, palpitatsioonid. Üksikjuhtudel on üleannustamisel teatatud sümptomiteks olnud uimasus, ventrikulaarsed südame rütmihäired, metaboolne atsidoos, hüpertensioon, tahhükardia, hüperglükeemia, hüpokaleemia, pikenenud QTc-intervall, arütmia, iiveldus ja oksendamine.

Ravi

Ravi on toetav ja sümptomaatiline. Rasketel juhtudel tuleks patsient hospitaliseerida.Võib kaaluda kardioselektiivsete β-blokaatorite kasutamist, kuid seda arsti järelvalve all ning äärmise ettevaatlikkusega, sest nende kasutamine võib põhjustada bronhospasmi. Tuleb jälgida kaaliumi taset veres.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: inhaleeritavad adrenergilised ained, selektiivsed beeta2- adrenoretseptorite agonistid, ATC-kood: R03AC13

Toimemehhanism

Formoterool on selektiivne -agonist.β Pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel avaldab see bronhodilateerivat toimet. Toime saabub kiiresti (1…3 minuti jooksul) ja kestab 12 tundi pärast inhaleerimist.

Formoterool inhibeerib histamiini ja leukotrieenide vabanemist passiivselt sensibiliseerunud inimese hingamisteedes. Loomkatsetes on täheldatud formoterooli põletikuvastast toimet, nagu turse ja põletikurakkude akumulatsiooni vähenemist.

Merisea trahhea in vitro uuringud näitasid, et ratseemiline formoterool ja selle (R,R)- ja (S,S)- enantiomeerid on kõrgselektiivsed -adrenoretseptororiteβ agonistid. (S,S)-enantiomeer oli 800…1000 korda vähem tugevam kui (R,R)-enantiomeer ning ei mõjutanud (R,R)- enantiomeeri aktiivsust trahhea silelihastele. Farmakoloogiliselt ei ole tõestatud kummagi enantiomeeri eraldi kasutamise eelised võrreldes ratseemilise seguga.

Inimesel hoiab Foradil Aerolizer ära inhaleeritud allergeeni, füüsilise koormuse, külma õhu, histamiini või metakoliini poolt põhjustatud bronhospasmi teket.

Aerolizer inhalaatoriga manustatud formoterool annuses 12 µg või 24 µg kaks korda ööpäevas põhjustas kiire, vähemalt 12 tundi kestnud bronhodilatatsiooni kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust põdevatel patsientidel. Seejuures paranes patsientide elukvaliteet (hindamise aluseks Saint George Respiratoorne Küsimustik).

Farmakokineetilised omadused

Foradil Aerolizeri terapeutilised annused on vahemikus 12…24 µg kaks korda ööpäevas. Formoterooli kineetika kohta plasmas koguti andmeid tervetelt vabatahtlikelt, kes inhaleerisid soovitatavatest annustest suuremaid annuseid ning kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust põdevatelt patsientidelt, kes inhaleerisid terapeutilisi annuseid. Muutumatu formoterooli

eritumine uriiniga süsteemse ekspositsiooni kaudse näitajana korreleerub ravimi sisaldusega plasmas. Eliminatsiooni poolväärtusajad arvutatuna uriini ja plasma kohta on sarnased.

Imendumine

Pärast ühekordse 120 µg formoteroolfumaraadi doosi inhaleerimist imendus tervetel vabatahtlikel formoterool kiiresti plasmasse, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni 266 pmol/l 5 minuti jooksul. Kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, kes said ravi 12 nädala jooksul 12 või 24 µg formoteroolfumaraadiga kaks korda päevas, olid

keskmised formoterooli plasmakontsentratsioonid vahemikus 11,5 ja 27,5 pmol/l ning 23,3 ja 50,3 pmol/l vastavalt 10 minutit, 2 tundi ja 6 tundi pärast inhaleerimist.

Formoterooli ja/või selle (R,R)- ning (S,S)-enantiomeeride kumulatiivne renaalne eritumine pärast inhalatsioonipulbri (12…96 µg) manustamist näitas, et formoterooli süsteemne sisaldus suureneb proportsionaalselt manustatava annuse suurusega.

Pärast 12 või 24 µg formoteroolfumaraadi inhaleerimist kaks korda päevas 12 nädala jooksul suurenes muutumatu formoterooli renaalne eritumine vahemikus 63 ja 73% (viimane vs. esimene annus) astmahaigetel ning vahemikus 19 ja 38% kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel. Seega esineb plasmas formoterooli korduval manustamisel mõningal määral akumuleerumist. Korduval manustamisel ei esinenud ühe enantiomeeri teisest suhteliselt suuremat akumuleerumist.

Põhinedes andmetele teiste inhaleeritavate ravimite kohta, on tõenäoline, et enamus inhaleeritavast formoteroolist neelatakse alla ja see imendub seedetraktist. 80 µg H- märgistatud formoteroolfumaraadi suukaudsel manustamisel kahele tervele vabatahtlikule imendus vähemalt 65%.

Jaotumine

Umbes 61…64% formoterooli seondub plasmavalkudega (umbes 34% albumiinidega). Terapeutiliste annuste manustamisel saavutatud kontsentratsioonivahemikes seondumiskohad ei küllastu.

Biotransformatsioon / metabolism

Suurem osa formoteroolist metaboliseerub peamiselt otsese glükuronisatsiooni, aga ka O- demetüleerumise teel. Väiksem osa formoteroolist metaboliseerub sulfaadiga konjugeerimise ja edasise deformuleerumise teel. Paljud ensüümid katalüüsivad formoterooli glükuronisatsiooni (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 ja 2B15) ja O- demetüleerumist (CYP2D6, 2C19, 2C9 ja 2A6) ning seepärast on koostoimete tõenäosus teiste ravimitega teatud spetsiifiliste ensüümide inhibeerimise tõttu vähetõenäoline. Formoterool ei inhibeerinud terapeutilistes annustes tsütokroom P450 ensüüme.

Eritumine

Astmahaigetel ja kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust põdevatel patsientidel, keda raviti 12 nädala jooksul 12 või 24 µg formoteroolfumaraadiga kaks korda ööpäevas, leiti uriinist muutumatul kujul formoterooli vastavalt 10% ja 7% manustatud annusest. Uriinist leitud

muutumatust formoteroolist moodustasid 40% (R,R)- ja 60% (S,S)-enantiomeer manustatuna ühekordse annusena (12…120 µg) tervetele vabatahtlikele ning ühekordse ja korduva annusena astmahaigetele.

Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad organismist täielikult; umbes 2/3 suu kaudu manustatud annusest eritub uriiniga ja 1/3 sapiga. Formoterooli renaalne kliirens on 150 ml/min.

Tervetel vabatahtlikel oli lõplik formoterooli eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas pärast ühekordse 120 µg formoteroolfumaraadi inhaleerimist 10 tundi ning (R,R)- ja (S,S)- enantiomeeride lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg arvestatuna renaalse eritumise määrana vastavalt 13,9 ja 12,3 tundi.

Patsientide erirühmad

Sugu. Pärast kehakaalu korrigeerimist ei erinenud formoterooli farmakokineetika oluliselt meestel ja naistel.

Eakad. Formoterooli farmakokineetikat ei ole eakatel inimestel uuritud.

Lapsed. Uuringus 5…12-aastaste astmahaigete lastega, kes inhaleerisid 12…24 µg formoteroolfumaraati kaks korda päevas 12 nädala jooksul, suurenes muutumatu formoterooli renaalne eritumine 18…84% võrreldes pärast esimest annust mõõdetud kogusega. Akumulatsioon lastel ei ületanud vastavat näitajat täiskasvanutel, mis oli vahemikus 63 ja 73% (vt ülalpool). Uuritud lastel leiti uriinis muutumatul kujul formoterooli umbes 6% manustatud annusest.

Maksa-/ neerupuudulikkusega patsiendid: Neeru- või maksapuudulikkusegaga patsientidel ei ole uuritud formoterooli farmakokineetikat.Kuna formoterool elimineeritakse peamiselt metabolismi teel, võib väljendunud maksatsirroosiga patsientidel eeldada formoterooli sisalduse suurenemist plasmas.

Prekliinilised ohutusandmed

Mutageensus

Mutageensustestid on läbi viidud suures ulatuses ning üheski in vitro või in vivo katses ei leitud genotoksilist toimet.

Kartsinogeensus

Kaheaastased uuringud rottidel ja hiirtel ei näidanud kartsinogeenset potentsiaali.

Isastel hiirtel sagenes väga suurte annuste korral vähesel määral adrenaalsete subkapsulaarsete rakkude healoomuliste kasvajate esinemine. Siiski ei täheldatud seda muutust teises uuringus hiirtel, kus suurte annuste suukaudsel manustamisel olid patoloogilisteks muutusteks silelihaste healoomulised kasvajad genitaaltraktis emastel ning maksakasvajad nii emastel kui isastel. On teada, et -agonistideβ suured annused põhjustavad närilistel silelihaste kasvajaid.

Kahes rottidel läbiviidud uuringus, kus kasutati erinevaid annuseid, esines mesovariaalsete leiomüoomide esinemissageduse tõus. Need healoomulised kasvajad on rottidel tüüpilised pikaajalisel -agonistideβ suurte annuste kasutamisel. Täheldati ka munasarja tsüstide ja healoomuliste granuloossete/tekaalrakkude esinemise sagenemist; -agonistidβ avaldavad mõju rottide munasarjadele, mis on suure tõenäosusega näriliste puhul spetsiifiline toime. Esimeses uuringus täheldati suuremate annuste kasutamisel ka mõningaid teisi kasvajatüüpe, mida ei esinenud väiksemate annuste kasutamisel.

Teises, rottidel läbi viidud uuringus, ei suurenenud ühegi kasvaja esinemissagedus statistiliselt olulisel määral madalaima annuse kasutamisel, mille puhul süsteemne ekspositsioon oli 10 korda kõrgem inimesele soovitatavast maksimaalsest annusest.

Need uuringud viitavad mutageense potentsiaali puudumisele ning võib järeldada, et kasutamisel terapeutilistes annustes ei ole formoterool kartsinogeenne.

Reproduktiivne toksilisus

FARMATSEUTLISED ANDMED

Abiainete loetelu

1. Loomkatsetes ei ilmnenud teratogeenset toimet. Pärast suukaudset manustamist rottidele eritus formoterool rinnapiima. Formoterooli mõju fertiilsusele ja üldisele reproduktiivsusele hinnati suguküpsetel isastel ja emastel rottidel. Kuni 60 mg/kg/ööpäevas suukaudselt manustatavate annuste (umbes 12 000 korda suurem kui maksimaalne soovituslik päevane inhaleeritav annus inimestele mr/m2 järgi) puhul ei kirjeldatud rottidel fertiilsuse halvenemist või toimet embrüo varajasele arengule.

Laktoosmonohüdraat (25 mg / kapsel, sisaldab piimavalke) Želatiin

Sobimatus

Ei ole teada.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Hoida originaalpakendis (blisterpakendis) koos inhalaatoriga niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Karbis on Aerolizer inhalaator ja 30 või 60 kapslit inhalatsioonipulbriga alumiiniumist blisterpakendis.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Et tagada ravimi õige manustamine, peab arst või keegi meditsiinipersonalist:

•Näitama patsiendile, kuidas inhalaatorit kasutada.

•Andma kapsli ainult koos inhalaatoriga.

•Hoiatama patsienti, et kapslid on ainult inhaleerimiseks ning neid ei tohi alla neelata.

Üksikasjalik kasutusjuhend on toodud pakendi infolehes.

Patsient peab teadma, et želatiinkapsel võib puruneda ning väikesed želatiinitükikesed võivad inhaleerimise käigus sattuda suhu või neelu. Selle vältimiseks tuleb kapsel avada ühekordse läbitorkega. Samas on kapsel siiski valmistatud söödavast želatiinist, mis on ohutu.

Kapslid tuleb blisterpakendist välja võtta ainult vahetult enne kasutamist.

MÜÜGILOA HOIDJA

SIA “Novartis Baltics”

Gustava Zemgala gatve 76

LV-1039 Rīga

Läti

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

06.2002/25.06.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

aprill 2018