Efexor xr - prolong caps 75mg n14 (r); n28 (r); n98 (r); n7 (r); n10 (r); n15 (r); n20 (r); n30 (r); n50 (r); n56 (r); n60 (r); n100 (r); n500 (h); n1000 (h); n84 (r)

ATC Kood: N06AX16
Toimeaine: Venlafaxine
Tootja: Pfizer Europe MA EEIG

Artikli sisukord

EFEXOR XR
prolong caps 75mg N14 (R); N28 (R); N98 (R); N7 (R); N10 (R); N15 (R); N20 (R); N30 (R); N50 (R); N56 (R); N60 (R); N100 (R); N500 (H); N1000 (H); N84 (R)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Efexor XR, 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Efexor XR, 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Efexor XR, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Venlafaksiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Efexor XR ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Efexor XRi võtmist

3.Kuidas Efexor XRi võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Efexor XRi säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Efexor XR ja milleks seda kasutatakse

Efexor XR on antidepressant, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoriteks (SNRI). Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse depressiooni ja muude seisundite, näiteks ärevushäirete raviks. Arvatakse, et depressiooni ja/või ärevuse seisundis on inimesel serotoniini ja noradrenaliini tase ajus madalam. Antidepressantide toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid need võivad aidata, tõstes ajus serotoniini ja noradrenaliini taset.

Efexor XR on depressiooniga täiskasvanutele mõeldud ravim. See on mõeldud ka järgmiste ärevushäiretega täiskasvanutele: generaliseerunud ärevushäire, sotsiaalärevushäire (sotsiaalsete olukordade kartmine või vältimine) ja paanikahäire (paanikahood). Depressiooni või ärevushäirete õige ravi aitab teil paraneda. Ravita jäämisel võib teie seisund püsida ning muutuda tõsisemaks ja raskemini ravitavaks.

2. Mida on vaja teada enne Efexor XRi võtmist

Ärge võtke Efexor XRi:

kui olete venlafaksiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

kui te kasutate samal ajal või olete kasutanud viimase 14 päeva jooksul ravimeid, mida nimetatakse pöördumatu toimega monoamiinoksüdaasi inhibiitoriteks ja mida kasutatakse depressiooni või Parkinsoni tõve raviks. Pöördumatu toimega monoamiinoksüdaasi inhibiitori kasutamine koos Efexor XRiga, võib põhjustada tõsiseid või isegi eluohtlikke kõrvaltoimeid. Ka pärast Efexor XRi kasutamise lõpetamist peate te ootama vähemalt 7 päeva, enne kui võite kasutada mõnda monoamiinoksüdaasi inhibiitorit (vt ka lõigud „Muud ravimid ja Efexor XR“ ja informatsiooni selles lõigus „Serotoniinisündroomi“ kohta).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Efexor XRi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

kui te kasutate koos Efexor XRiga ravimeid, mis võivad suurendada serotoniinisündroomi tekkimise riski (vt lõik „Muud ravimid ja Efexor XR“);

kui teil on probleeme silmadega, näiteks teatavat liiki glaukoom (silma siserõhu tõus);

kui teil on esinenud kõrget vererõhku;

kui teil on esinenud probleeme südamega;

kui teile on öeldud, et teil on südame rütmihäired;

kui teil on esinenud krampe;

kui teil on esinenud vere naatriumitaseme langust (hüponatreemia);

kui teil tekib kergesti verevalumeid või verejookse (on esinenud veritsemishäireid) või kui te kasutate muid ravimeid, mis võivad veritsemisohtu suurendada, näiteks varfariin (kasutatakse trombide tekke ennetamiseks);

kui teil või kellelgi teie pereliikmetest on esinenud maniat või bipolaarset häiret (ülemäärane erutatus või eufooria);

kui teil on esinenud agressiivset käitumist.

Efexor XR võib esimeste ravinädalate jooksul põhjustada rahutust või võimetust rahulikult istuda või seista. Juhul, kui teil tekib selline seisund, rääkige sellest oma arstile.

Suitsiidimõtted ja depressiooni või ärevushäire süvenemine

Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või enesetapumõtteid. Need võivad tekkida sagedamini, kui te hakkate võtma esimest korda antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega, tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid vahel kauem.

Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:

kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.

kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased), keda raviti antidepressandiga.

Kui teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid mistahes ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge otsekohe haiglasse.

Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates teie depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast teie käitumises.

Suukuivus

10%-l venlafaksiiniga ravitavatest patsientidest esineb suukuivust. See võib suurendada hammaste lagunemise (kaaries) riski. Seepärast peate oma hammaste hügieeni eest eriti hoolt kandma.

Suhkurtõbi

Efexor XR võib muuta teie vere suhkrusisaldust. Seetõttu tuleb teie suhkurtõvevastaste ravimite annuseid võib-olla kohandada.

Lapsed ja noorukid

Ravimit Efexor XR ei tohi üldjuhul kasutada alla 18 aasta vanustel lastel ega noorukitel. Peaksite ka teadma, et alla 18 aasta vanustel patsientidel on sellesse klassi kuuluvate ravimite kasutamisel suurem oht kõrvaltoimete tekkimiseks, nt enesetapukatse, enesetapumõtted ja vaenulikkus (valdavalt agressiivsus, vastanduv käitumine ja viha). Hoolimata sellest võib teie arst ordineerida seda ravimit ka alla 18 aasta vanustele patsientidele, kui ta leiab, et see on neile kasulik. Kui teie arst on määranud seda ravimit alla 18 aasta vanusele patsiendile, pidage selle üle arstiga uuesti nõu. Kui alla 18 aasta vanustel patsientidel tekivad või süvenevad Efexor XRi kasutamise ajal eespool nimetatud sümptomid, rääkige sellest arstile. Ka selle ravimi ohutust kasvule, küpsemisele ja kognitiiv-käitumuslikule arengule selle pikaajalise kasutamise korral pole selles vanuserühmas veel tõestatud.

Muud ravimid ja Efexor XR

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Teie arst otsustab, kas te võite kasutada ravimit Efexor XR koos teiste ravimitega.

Ärge alustage ega lõpetage teiste ravimite, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimite ega looduslike või taimsete ravimite kasutamist ilma eelnevalt arsti või apteekriga konsulteerimata.

monoamiinoksüdaasi inhibiitoreid, mida kasutatakse depressiooni või Parkinsoni tõve raviks, ei tohi võtta koos Efexor XRiga. Räägige oma arstiga kui te olete võtnud neid ravimeid viimase 14 päeva jooksul. (MAOI: vt lõik „Mida on vaja teada enne ravimi Efexor XR võtmist“).

serotoniinisündroom:

Ravi ajal venlafaksiiniga, eriti selle kasutamisel koos teiste ravimitega, võib tekkida potentsiaalselt eluohtlik seisund või maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) sarnane reaktsioon (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“).

Need ravimid on näiteks järgmised:

triptaanid (kasutatakse migreeni raviks);

teised depressiooniravimid, näiteks SNRI-id, SSRI-id, tritsüklilised või liitiumi sisaldavad ravimid;

antibiootikumi linesoliidi sisaldavad ravimid (kasutatakse infektsioonide raviks);

monoamiinoksüdaasi inhibiitorit moklobemiidi sisaldavad ravimid (kasutatakse depressiooni raviks);

sibutramiini sisaldavad ravimid (kasutatakse kehakaalu alandamiseks);

tramadooli, fentanüüli, tapentadooli, petidiini või pentasotsiini sisaldavad ravimid (kasutatakse tugeva valu raviks);

dekstrometorfaani sisaldavad ravimid (kasutatakse köha raviks);

metadooni sisaldavad ravimid (kasutatakse opioididest tekkinud ravimsõltuvuse või tugeva valu raviks);

metüleensinist sisaldavad ravimid (kasutatakse veres suurenenud methemoglobiini taseme raviks);

liht-naistepuna (ehk Hypericum perforatum, looduslik või taimne ravim kerge depressiooni raviks) sisaldavad ravimid;

trüptofaani sisaldavad ravimid (kasutatakse näiteks unehäirete ja depressiooni raviks);

antipsühhootikumid (kasutatakse sellise haiguse raviks, mille sümptomiteks on asjade nägemine või tundmine, mida pole olemas, ekslik veendumus, ebatavaline kahtlustavus, ebaselge mõttekäik ja endasse sulgumine).

Serotoniinisündroomi nähtudeks ja sümptomiteks võivad olla mitu järgmiste seast: rahutus, hallutsinatsioonid, koordinatsioonivõime kadumine, südametegevuse kiirenemine,

kehatemperatuuri tõus, vererõhu kiired muutused, reflekside üliaktiivsus, diarröa, kooma, iiveldus, oksendamine. Kui arvate, et teil on tekkimas serotoniinisündroom, pöörduge kohe arsti poole.

Serotoniinisündroom võib oma kõige raskemal kujul sarnaneda maliigsele neuroleptilisele sündroomile (MNS). MNS-i sümptomid võivad olla palavik, südame kiirenenud löögisagedus, higistamine, raskekujuline lihaskangus, segasusseisund, lihasensüümide suurenenud aktiivsus (määratud veretestidega).

Teavitage kohe oma arsti või pöörduge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda, kui te kahtlustate endal serotoniinisündroomi.

Te peate teavitama oma arsti, kui te võtate ravimeid, mis võivad mõjutada teie südame rütmi.

Sellised ravimid võivad olla:

antiarütmikumid, nagu kinidiin, amiodaroon, sotalool või dofetiliid (kasutatakse südame rütmihäirete raviks);

antipsühhootikumid, nagu tioridasiin (vt ka ülalpool serotoniinisündroomi kohta);

antibiootikumid, nagu erütromütsiin või moksifloksatsiin (kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks);

antihistamiinikumid (kasutatakse allergia raviks).

Ka järgmistel ravimitel võib tekkida Efexor XRiga koostoime ning nende kasutamisel peab olema ettevaatlik. Eriti tähtis on öelda oma arstile või apteekrile, kui te kasutate ravimeid, mis sisaldavad:

ketokonasooli (seenevastane aine);

haloperidooli või risperidooni (psühhiaatriliste seisundite raviks);

metoprolooli (beetablokaator kõrge vererõhu ja südameprobleemide raviks).

Efexor XR koos toidu, joogi ja alkoholiga

Efexor XRi tuleks võtta koos toiduga (vt lõik 3 „Kuidas Efexor XRi võtta“).

Efexor XRi kasutamisel tuleb hoiduda alkoholi tarvitamisest.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Efexor XRi võite kasutada ainult pärast selle võimaliku kasulikkuse ja sellega teie sündimata lapsele kaasnevate võimalike ohtude läbiarutamist oma arstiga.

Informeerige kindlasti oma ämmaemandat ja/või arsti, et te kasutate Efexor XRi. Sarnased ravimid (SSRI-d) võivad raseduse ajal kasutamisel suurendada imikute riski tõsise seisundi tekkeks, mida nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks (PPHN). Seisund põhjustab lapsel kiiremat hingamist ja naha muutumist sinakaks. Nimetatud sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul pärast lapse sündi. Kui see juhtub teie lapsega, peate kohe ühendust võtma oma ämmaemanda ja/või arstiga.

Kui te võtate seda ravimit raseduse ajal, võib teie lapsel pärast sündimist lisaks hingamisraskusele esineda toitumisprobleeme. Kui midagi sellist juhtub teie lapsega, võtke oma ämmaemanda ja/või arstiga viivitamatult ühendust.

Efexor XR imendub rinnapiima. See võib imikule toimet avaldada. Seega pidage nõu oma arstiga ja ta otsustab, kas peate katkestama imetamise või ravi selle ravimiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu või masinaid, kuni te ei tea, millist mõju see ravim teile avaldab.

3.Kuidas Efexor XRi võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Tavaline soovituslik algannus depressiooni, generaliseerunud ärevushäire ja sotsiaalärevushäire raviks on 75 mg päevas. Arst võib teie annust järk-järgult suurendada, depressiooni raviks vajaduse korral isegi maksimaalse annuseni 375 mg päevas. Kui teil ravitakse paanikahäiret, alustab arst väiksemast annusest (37,5 mg) ja suurendab siis annust järk-järgult. Generaliseerunud ärevushäire, sotsiaalärevushäire ja paanikahäire puhul on maksimaalne annus 225 mg päevas.

Võtke Efexor XRi iga päev ligikaudu samal ajal, kas hommikul või õhtul. Kapslid tuleb koos vedelikuga tervelt alla neelata ning neid ei tohi avada, purustada, katki närida ega lahustada.

Efexor XRi tuleb võtta koos toiduga.

Kui teil on maksa- või neeruprobleemid, rääkige sellest oma arstile, sest teil võib osutuda vajalikuks selle ravimi annust muuta.

Ärge lõpetage selle ravimi kasutamist ilma arstiga nõu pidamata (vt lõik „Kui te lõpetate Efexor XRi kasutamise“).

Kui te võtate Efexor XRi rohkem kui ette nähtud

Pöörduge kohe oma arsti või apteekri poole, kui olete võtnud seda ravimit rohkem, kui arsti poolt ette nähtud.

Võimaliku üleannustamise sümptomiteks võivad olla kiire südame löögisagedus, ärkveloleku taseme muutused (unisusest koomani), hägustunud nägemine, krambid ja oksendamine.

Kui te unustate Efexor XRi võtta

Kui olete annuse vahele jätnud, võtke ravimit kohe, kui teile meenub. Kui on aga juba aeg võtta järgmist annust, ärge vahelejäänud annust võtke, vaid võtke üks annus nagu tavaliselt. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Ärge võtke Efexor XRi suuremat päevaannust, kui arst on teile päevas määranud.

Kui te lõpetate Efexor XRi kasutamise

Ärge katkestage ravi ega muutke selle annust ilma arstiga nõu pidamata, isegi kui te ennast paremini tunnete. Kui teie arst arvab, et te ei vaja enam Efexor XRi, võib ta paluda teil vähendada annust aegamööda, enne kui ravi täielikult lõpetada. Selle ravimi kasutamise lõpetamisel on täheldatud kõrvaltoimeid, eriti kui lõpetada ravi selle ravimiga järsult või vähendada annust liiga kiiresti. Mõnel patsiendil võivad tekkida sellised sümptomid nagu väsimus, pearinglus, uimasus, peavalu, unetus, õudusunenäod, suukuivus, söögiisu kadumine, iiveldus, kõhulahtisus, närvilisus, rahutus, segasus, kohin kõrvus, kipitustunne või harva elektrilöögitaoline tunne, nõrkus, higistamine, krambid või gripilaadsed sümptomid.

Arst annab teile nõu, kuidas ravi Efexor XRiga järk-järgult lõpetada. Kui teil tekib mõni nimetatud sümptom või muid häirivaid sümptomeid, pidage nõu oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Järgmistel juhtudel katkestage Efexor XRi kasutamine. Pöörduge kohe oma arsti poole või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda:

Aeg-ajalt (võivad esineda kuni ühel inimesel 100-st)

Näo, suu, keele, kõri, käte või jalgade turse ja/või ümbritsevast nahapinnast kõrgem sügelev lööve (nõgestõbi), neelamis- või hingamisraskused.

Teadmata sagedus (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Pitsitustunne rinnus, vilistav hingamine, neelamis- või hingamisraskused.

Raskekujuline nahalööve, kihelus või nõgestõbi (nahapinnast kõrgemad punetavad või kahvatud laigud, mis sageli kihelevad).

Serotoniinisündroomi nähud ja sümptomid võivad olla rahutus, hallutsinatsioonid, koordinatsiooni kadumine, südame kiire löögisagedus, palavik, kiired vererõhu muutused, üliaktiivsed refleksid, kõhulahtisus, kooma, iiveldus, oksendamine.

Serotoniinisündroom võib oma kõige raskemal kujul sarnaneda maliigsele neuroleptilisele sündroomile (MNS). MNS-i sümptomid võivad olla palavik, südame kiirenenud löögisagedus, higistamine, raskekujuline lihaskangus, segasusseisund, lihasensüümide suurenenud aktiivsus (määratav vereanalüüsis).

Põletikunähud, nagu kõrge kehatemperatuur, külmavärinad, värinad, peavalud, higistamine, gripitaolised sümptomid. See võib olla põhjustatud verehäirest, mis tõstab infektsiooni riski.

Raske nahalööve, mis võib põhjustada naha tugevat villidega kattumist ja koorumist.

Seletamatu lihasevalu, tundlikkus või nõrkus. See võib olla rabdomüolüüsi sümptom.

Teised kõrvaltoimed (nende sagedus on toodud välja allpool lõigus „Teised tekkida võivad kõrvaltoimed“), millest peate oma arstile rääkima, on:

köha, vilistav hingamine, hingeldus ja kõrge kehatemperatuur

must (tõrvataoline) väljaheide või vere esinemine väljaheites

sügelus, kollane nahk või silmad või uriini tume värvus, mis võib viidata maksapõletikule (hepatiit)

südameprobleemid, näiteks kiire või ebaregulaarne pulss, vererõhu tõus

silmaprobleemid, näiteks nägemise ähmastumine või pupillide laienemine

närviprobleemid, näiteks pearinglus, „sipelgate jooksmise” tunne, liikumishäired (lihasekrambid või jäikus), krambihood või krambid

psühhiaatrilised probleemid, näiteks hüperaktiivsus ja ebaharilik erutus

ärajätunähud (vt lõik „Kuidas Efexor XRi võtta“– „Kui te lõpetate Efexor XRi kasutamise“)

veritsusaja pikenemine - kui te lõikate endale sisse või vigastate end, võib veritsemine kesta pikemalt kui tavaliselt.

Ärge ehmuge, kui näete ravimi võtmise järel oma väljaheites väikeseid valgeid kuulikesi või graanuleid. Efexor XR kõvakapslite sees on sferoidid (väikesed valged kuulikesed), mis sisaldavad toimeainet (venlafaksiin). Need sferoidid vabastatakse kapslist teie maos. Sferoidid liiguvad aeglaselt mao-sooletraktis ja venlafaksiin vabaneb selle protsessi käigus aeglaselt. Sferoidi kate ei lahustu ja see eritatakse väljaheitega. Seega, isegi kui te märkate oma väljaheites sferoide, on teie ravim sealt imendunud.

Teised tekkida võivad kõrvaltoimed

Väga sage (võivad esineda enam kui ühel inimesel 10-st)

Pearinglus; peavalu

Iiveldus; suukuivus

Higistamine (sealhulgas öine higistamine)

Sage (võivad esineda kuni ühel inimesel 10-st)

Vähenenud söögiisu

Segasus, enesest võõrdumise (või eraldumise) tunne; orgasmi puudumine; vähenenud sugutung; närvilisus; unetus; häirivad unenäod

Unisus; treemor; „sipelgate jooksmise” tunne; suurenenud lihastoonus

Nägemishäired, sealhulgas ähmane nägemine; pupillide laienemine; silmade suutmatus automaatselt muuta fookust kaugemal olevatest objektidest lähemal olevateni

Kohin kõrvus (tinnitus)

Südamepekslemine (palpitatsioonid)

Vererõhu tõus; nahaõhetus

Haigutamine

Oksendamine; kõhukinnisus; kõhulahtisus

Urineerimise sagenemine; raskused uriini väljutamisel

Menstruaaltsükli häired, näiteks suurenenud või ebaregulaarne veritsus; ebanormaalne ejakulatsioon/orgasm (mehed), erektsioonihäire (impotensus)

Nõrkus (asteenia); väsimus; külmavärinad

Kolesteroolisisalduse tõus

Aeg-ajalt (võivad esineda kuni ühel inimesel 100-st)

Hallutsinatsioonid; reaalsusest võõrdumise (või eraldumise) tunne; rahutus; orgasmihäired (naised), tunnete või emotsioonide puudumine; ülierutuse tunne; hammaste kiristamine

Rahutuse tunne või võimetus istuda või seista paigal; minestus; lihaste tahtmatud liigutused, koordinatsiooni- ja tasakaaluhäired; maitsetundlikkuse muutus

Südame kiirenenud löögisagedus; pearinglustunne (eriti kiirel püstitõusmisel)

Õhupuudus

Vere oksendamine, must tõrvataoline väljaheide või vere esinemine väljaheites, mis võib viidata sisemisele verejooksule

Ülitundlikkus päikesekiirguse suhtes; marrastused; nahalööve; juuste väljalangemine

Võimetus väljutada uriini

Kehakaalu suurenemine; kehakaalu langus

Harv (võivad esineda kuni ühel inimesel 1000-st)

Krambid või krambihood

Võimetus kontrollida urineerimist

Üliaktiivsus, mõttekäigu kiirus ja vähenenud unevajadus (mania)

Teadmata esinemissagedus (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Veritsusaja pikenemine, mis võib olla põhjustatud vereliistakute arvu vähenemisest veres, see võib viia marrastuste või veritsuste tekke suurenemiseni

Liigne veetarbimine (tuntud kui antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom)

Vere naatriumisisalduse langus

Enesetapumõtted ja –käitumine; enesetapumõtete ja –käitumise juhtudest on teatatud venlafaksiinravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist (vt lõik 2 „Mida on vaja teada enne Efexor XRi võtmist“)

Desorientatsioon ja segasus, millega sageli kaasnevad hallutsinatsioonid (deliirium); vaenulikkus

Jäikus, spasmid ja lihaste tahtmatud liigutused

Tugev silmavalu ja vähenenud või hägustunud nägemine

Peapööritus (vertiigo)

Vererõhu langus, südame muutunud, kiire või ebaregulaarne löögisagedus, mis võib viia minestamiseni; ootamatu veritsus, nt veritsevad igemed; vere esinemine uriinis või vere oksendamine või äkki tekkinud marrastused või katkenud veresooned (katkenud veenid)

Köha, vilistav hingamine, hingeldus ja kõrge palavik, mis on valgeliblede taseme tõusuga seotud kopsupõletiku (pulmonaalne eosinofiilia) sümptomid

Tugevad kõhu- või seljavalud (mis võivad viidata tõsisele soole-, maksa- või kõhunäärmehäirele)

Sügelus, kollane nahk või silmad, uriini tume värvus või gripilaadsed sümptomid, mis võivad viidata maksapõletikule (hepatiit); kerged muutused maksaensüümide aktiivsuses veres

Sügelus; kerge lööve

Ebanormaalne rinnapiima teke

Efexor XRil on mõnikord kõrvaltoimeid, millest te ei tarvitse olla teadlik, näiteks vererõhu tõus või ebanormaalne pulss; vähesed maksaensüümide, naatriumi või kolesterooli taseme muutused veres. Harvemini võib Efexor XR halvendada trombotsüütide funktsiooni teie veres, mis suurendab verevalumite või verejooksude tekkimise ohtu. Seepärast võib teie arst teha teil aeg-ajalt vereanalüüse, eriti kui olete Efexor XRi kaua kasutanud.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Efexor XRi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6.Pakendi sisu ja muu teave

Mida Efexor XR sisaldab

Toimeaine on venlafaksiin.

Efexor XR 37,5 mg:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 42,43 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 37,5 mg venlafaksiinile.

Abiained on:

Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk.

Kapsli kest: želatiin, must, punane ja kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171). Kapsli trükitint: šellak, punane raudoksiid (E172), ammooniumhüdroksiid, simetikoon, propüleenglükool.

Efexor XR 75 mg:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 84,85 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 75 mg venlafaksiinile.

Abiained on:

Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk. Kapsli kest: želatiin, punane ja kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171).

Kapsli trükitint: šellak, punane raudoksiid (E172), ammooniumhüdroksiid, simetikoon, propüleenglükool.

Efexor XR 150 mg:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kapsel sisaldab 169,7 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 150 mg venlafaksiinile.

Abiained on:

Kapsli sisu: mikrokristalliline tselluloos, etüültselluloos, hüpromelloos, talk. Kapsli kest: želatiin, punane ja kollane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171).

Kapsli trükitint: šellak, naatriumhüdroksiid, povidoon, titaandioksiid (E171), propüleenglükool.

Kuidas Efexor XR välja näeb ja pakendi sisu

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.

Efexor XR 37,5 mg on läbipaistmatu helehall ja läbipaistmatu virsikuvärvi toimeainet prolongeeritult vabastav (želatiin) kõvakapsel suuruses 15,9 mm x 5,82 mm, millele on punasega peale trükitud „W” ja tugevus „37,5”.

Blisterpakendid suurustes 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 ning haiglatele 70 (10 x 7, 1 x 70) või pudelid suurustes 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 ning haiglatele 70.

Efexor XR 75 mg on läbipaistmatu virsikuvärvi toimeainet prolongeeritult vabastav (želatiin) kõvakapsel suuruses 19,4 mm x 6,91 mm , millele on punasega peale trükitud „W” ja tugevus „75“. Blisterpakendid suurustes 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 ning haiglatele 500 (10 x 50) ja 1000 (10 x 100) või pudelid 14, 20, 50, 100 ning haiglatele 500 ja 1000.

Efexor XR 150 mg on läbipaistmatu tumeoranži värvi toimeainet prolongeeritult vabastav (želatiin) kõvakapsel suuruses 23,5 mm x 7,65 mm, millele on valgega peale trükitud „W” ja „150“. Blisterpakendid suurustes 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 ning haiglatele 500 (10 x 50) ja 1000 (10 x 100) või pudelid 14, 20, 50, 100 ning haiglatele 500 ja 1000.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootjad

Müügiloa hoidja:

Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road Sandwich

Kent CT13 9NJ Ühendkuningriik

Tootjad:

Pfizer Ireland Pharmaceuticals

Little Connell

Newbridge

Co. Kildare

Iirimaa

või

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH

Betriebsstätte Freiburg

Mooswaldallee 1

D-79090 Freiburg

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal

Sõpruse pst 157 13417 Tallinn

Tel: +372 666 7500

Infoleht on viimati uuendatud juunis 2015.


RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Efexor XR, 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Efexor XR, 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Efexor XR, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Efexor XR, 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 42,43 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 37,5 mg venlafaksiinile.

Efexor XR, 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 84,85 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 75 mg venlafaksiinile.

Efexor XR, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 169,7 mg venlafaksiinvesinikkloriidi, mis vastab 150 mg venlafaksiinile.

INN. Venlafaxinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.

Efexor XR, 37,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Halli läbipaistmatu kapslikaane ja virsikuvärvi läbipaistmatu kapslikehaga kõva želatiinkapsel, suuruses 3 (15,9 mm x 5,82 mm), millele on punasega trükitud „W” ja „37,5”.

Efexor XR, 75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Läbipaistmatu virsikuvärvi kõva želatiinkapsel, suuruses 1 (19,4 mm x 6,91 mm), millele on punasega trükitud „W” ja „75”.

Efexor XR, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid:

Läbipaistmatu tumeoranž kõva želatiinkapsel, suuruses 0 (23,5 mm x 7,65 mm), millele on valgega trükitud „W” ja „150”.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Depressioon.

Depressiooni retsidiivide profülaktika.

Generaliseerunud ärevushäire.

Sotsiaalärevushäire.

Paanikahäire, agorafoobiaga või ilma.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Depressioon

Venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik algannus on 75 mg üks kord päevas. Kui patsiendil ei teki ravivastust algannusele 75 mg päevas, võib vajalikuks osutuda annuse suurendamine maksimaalse annuseni 375 mg päevas. Annust võib suurendada 2-nädalaste või pikemate intervallidega. Kui see on sümptomite raskuse tõttu kliiniliselt põhjendatud, võib annust suurendada sagedamini, kuid mitte lühema kui 4-päevase intervalliga.

Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Kasutama peab väikseimat efektiivset annust.

Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja vältel, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tulemuslikkust peab regulaarselt hindama iga patsiendi puhul individuaalselt. Depressiooni kordumise ennetamiseks võib osutuda vajalikuks veel pikemaajalisem ravi. Enamikul juhtudel on soovituslik annus depressiooni kordumise profülaktikaks sama mis ägeda depressiooni puhul.

Antidepressantravi peab jätkuma vähemalt kuue kuu jooksul pärast seisundi stabiliseerumist.

Generaliseerunud ärevushäire

Venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik algannus on 75 mg üks kord päevas. Patsientidel, kellel ei teki ravivastust algannusele 75 mg päevas, võib vajalikuks osutuda annuse suurendamine maksimaalse annuseni 225 mg päevas. Annust võib suurendada 2-nädalaste või pikemate intervallidega.

Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Kasutama peab väikseimat efektiivset annust.

Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja vältel, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tulemuslikkust peab regulaarselt hindama iga patsiendi puhul individuaalselt.

Sotsiaalärevushäire

Venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik annus on 75 mg üks kord päevas. Suuremate annuste täiendavat kasulikkust ei ole tõestatud.

Patsientidel, kellel algsele annusele 75 mg päevas ravivastust ei teki, võib kaaluda annuse individuaalset suurendamist maksimaalse annuseni 225 mg päevas. Annust võib suurendada 2- nädalaste või pikemate intervallidega.

Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Kasutama peab väikseimat efektiivset annust.

Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja vältel, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tulemuslikkust peab regulaarselt hindama iga patsiendi puhul individuaalselt.

Paanikahäire

Soovitatav on kasutada venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi annust 37,5 mg päevas 7 päeva jooksul. Seejärel tuleb annust suurendada 75 mg-ni päevas. Patsientidel, kellel annusele 75 mg päevas ravivastust ei teki, võib vajalikuks osutuda annuse suurendamine maksimaalse annuseni 225 mg päevas. Annust võib suurendada 2-nädalaste või pikemate intervallidega.

Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt lõik 4.4). Kasutama peab väikseimat efektiivset annust.

Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja vältel, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tulemuslikkust peab regulaarselt hindama iga patsiendi puhul individuaalselt.

Eakad patsiendid

Venlafaksiini annuse spetsiaalset kohandamist ainuüksi patsiendi vanusest lähtudes ei peeta vajalikuks. Kuid eakate ravimisel peab olema ettevaatlik (nt neerukahjustuse tekkimise võimalus, võimalikud vanusest tingitud muutused neurotransmitterite tundlikkuses ja afiinsuses). Alati tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust ning annuse suurendamise vajaduse korral patsiente hoolikalt jälgida.

Lapsed

Venlafaksiini ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel.

Kontrollitud kliinilised uuringud depressiooniga lastel ja noorukitel ei näidanud venlafaksiini efektiivsust ega toeta venlafaksiini kasutamist neil patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Venlafaksiini kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ja alla 18-aasta vanustel noorukitel muude näidustuste puhul ei ole kindlaks määratud.

Maksakahjustusega patsiendid

Kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb üldiselt kaaluda venlafaksiini päevaannuse vähendamist 50% võrra. Kliirensi individuaalse varieerumise tõttu neil patsientidel võib olla soovitav määrata neile annus individuaalselt.

Raske maksakahjustusega patsientide kohta on vähe andmeid. Soovitatav on olla ettevaatlik ja kaaluda annuse vähendamist rohkem kui 50% võrra. Raske maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb kaaluda ravist saadavat võimalikku kasu ja nende patsientide ravimisega kaasnevat ohtu.

Neerukahjustusega patsiendid

Kuigi patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on 30 kuni 70 ml/min, ei ole vaja annust muuta, tuleb olla nende puhul ettevaatlik. Hemodialüüsi vajavatel ja raske neerukahjustusega (GFR < 30 ml/min) patsientidel tuleb annust vähendada 50% võrra. Kliirensi individuaalse varieerumise tõttu neil patsientidel võib olla soovitav määrata neile annus individuaalselt.

Venlafaksiini kasutamise katkestamisel tekkida võivad ärajätunähud

Ravi järsku katkestamist tuleb vältida. Ravi lõpetamisel venlafaksiiniga on soovitatav ärajätunähtude tekkevõimaluse vähendamiseks annust vähendada järk-järgult vähemalt ühe kuni kahe nädala jooksul (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekkivad sümptomid on talumatud, võib kaaluda jätkamist varem määratud annusega. Arst võib seejärel jätkata annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Manustamisviis

Suukaudne.

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid venlafaksiinikapsleid on soovitatav manustada koos toiduga iga päev ligikaudu samal ajal. Kapslid tuleb koos vedelikuga tervelt alla neelata ning neid ei tohi osadeks jagada, purustada, katki närida ega lahustada.

Toimeainet kiirelt vabastavaid venlafaksiini tablette kasutavad patsiendid võib viia üle venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite kasutamisele lähima samaväärse päevaannusega. Näiteks toimeainet kiirelt vabastavate venlafaksiinitablettide kasutamiselt 37,5 mg kaks korda päevas võib minna üle venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite kasutamisele 75 mg üks kord päevas. Võimalik, et vajalik on annuse individuaalne kohandamine.

Venlafaksiini prolongeeritult vabastavad kapslid sisaldavad sferoide, mis vabastavad toimeainet aeglaselt seedetrakti. Nende sferoidide lahustumatu osa elimineeritakse ning võib olla nähtav väljaheites.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Samaaegne ravi pöördumatu toimega monoamiinoksüdaasi inhibiitoritega (MAOI) on vastunäidustatud serotoniinisündroomi ohu tõttu, mille sümptomiteks on agiteeritus, treemor ja hüpertermia. Ravi venlafaksiiniga ei tohi alustada vähemalt 14 päeva jooksul pärast ravi katkestamist pöördumatu toimega monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga.

Ravi venlafaksiiniga tuleb katkestada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu toimega monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga (vt lõigud 4.4 ja 4.5).

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine

Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite) suurenenud ohuga. Risk püsib kuni märgatava remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.

Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille raviks venlafaksiini kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt. Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid nagu depressiooniga patsientide ravimisel.

Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või –katseks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.

Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelevalve, seda eriti ravi alguses ja pärast annuse muutmist. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole.

Lapsed

Efexor XRi ei tohi kasutada laste ja alla 18-aasta vanuste noorukite raviks. Kliinilistes uuringutes on antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel esinenud platseebogrupiga võrreldes rohkem suitsidaalset käitumist (enesetapukatseid ja -mõtteid) ja vaenulikkust (valdavalt agressiivsust, vastanduvat käitumist ja viha). Kui hoolimata sellest otsustatakse kliinilise vajaduse tõttu patsienti ravida, tuleb patsienti hoolikalt jälgida enesetapuga seotud sümptomite suhtes. Peale selle puuduvad pikaajalised andmed ravimi ohutuse kohta laste ja noorukite kasvule, küpsemisele ja kognitiiv- käitumuslikule arengule.

Serotoniinisündroom

Nagu teiste serotoninergiliste ainete puhul, võib venlafaksiini kasutamise ajal kujuneda serotoniinisündroom, potentsiaalselt eluohtlik seisund, eriti ravimi kooskasutamisel teiste ainetega, mis võivad mõjutada serotoninergilist neurotransmitterite süsteemi (sealhulgas triptaanid, SSRI-d, SNRI-d, liitium, sibutramiin, liht-naistepuna (Hypericum perforatum), fentanüül ja selle analoogid, tramadool, dekstrometorfaan, tapentadool, petidiin, metadoon ja pentasotsiin), ainetega, mis kahjustavad serotoniini metabolismi (nagu MAO inhibiitorid, nt metüleensinine), serotoniini prekursoritega (näiteks trüptofaani asendajad) või antipsühhootikumide või teiste dopamiini antagonistidega (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

Serotoniinisündroomi sümptomite hulka võivad kuuluda muutused vaimses seisundis (nt agiteeritus, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomne ebastabiilsus (nt tahhükardia, labiilne vererõhk, hüpertermia),

neuromuskulaarsed kõrvalekalded (nt hüperrefleksia, koordinatsioonihäired) ja/või seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, diarröa). Serotoniinisündroom oma kõige raskemal kujul võib sarnaneda MNS-iga, mis hõlmab hüpertermiat, lihasrigiidsust, autonoomset ebastabiilsust eluliste näitajate kiire fluktueerumise ja vaimse seisundi muutustega.

Kui venlafaksiini kooskasutamine serotoniini ja/või dopamiini neurotransmissioonisüsteemi mõjustavate ainetega on kliiniliselt vajalik, on soovitatav patsiendi hoolikas jälgimine, eriti ravi alguses ja annuse suurendamise korral.

Venlafaksiini kooskasutamine serotoniini prekursoritega (näiteks trüptofaani asendajad) ei ole soovitatav.

Suletud nurga glaukoom

Venlafaksiini kasutamisel võib tekkida müdriaas. Kõrgenenud silma siserõhuga või ägeda suletud nurga glaukoomi (kinnise nurga glaukoom) ohuga patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Vererõhk

Venlafaksiiniga ravimisel on sageli esinenud annus-sõltuvat vererõhu kõrgenemist. Turuletulekujärgsel perioodil on mõnedel juhtudel esinenud kriitilisi vererõhu tõusu juhtumeid, mis on vajanud viivitamatut ravi. Enne ravi alustamist tuleks kõiki patsiente jälgida kõrge vererõhu osas ning olemasolev hüpertensioon peab olema asjakohaselt ravitud. Vererõhku tuleb kontrollida perioodiliselt, pärast ravi alustamist ning annuse suurendamist. Ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel patsientidel, kellel vererõhu kõrgenemine võib halvendada kaasuvat haigust (nt puuduliku südamefunktsiooniga patsiendid).

Südame löögisagedus

Südame löögisagedus võib kiireneda, eriti suuremate annuste korral. Ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel patsientidel, kellel südame löögisageduse kiirenemine võib halvendada kaasuvat haigust.

Südamehaigus ja arütmia tekke oht

Hiljutise müokardiinfarktiga või ebastabiilse südamehaigusega patsientidel ei ole venlafaksiini kasutamist hinnatud. Seepärast tuleb olla ravimi kasutamisel neil patsientidel ettevaatlik.

Turuletulekujärgsel perioodil on venlafaksiini kasutamisel esinenud QTc pikenemise, torsade de pointes’, ventrikulaarse tahhükardia ja fataalsete südame rütmihäirete juhtumeid ning seda eriti üleannustamisel või nendel patsientidel, kellel esinevad muud OTc pikenemise/torsade de pointes’ riskifaktorid. Enne venlafaksiini määramist tõsise südame rütmihäire või QTc pikenemisega patsientidele tuleks kaaluda ohtude ja kasulikkuse vahekorda.

Krambid

Ravi ajal venlafaksiiniga võib esineda krampe. Nagu kõikide antidepressantide puhul, tuleb olla ravi alustamisel venlafaksiiniga ettevaatlik patsientide puhul, kellel on esinenud krampe, ning neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Krampide tekkimisel tuleb ravi alati katkestada.

Hüponatreemia

Venlafaksiini kasutamisel võib tekkida hüponatreemia ja/või antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom (SIADH). Seda on esinenud kõige sagedamini hüpovoleemiaga või dehüdreerunud patsientidel. Eakatel, diureetikume kasutavatel või muudel vähenenud veremahuga patsientidel võib selle nähu tekkimise oht olla suurem.

Ebanormaalne veritsemine

Serotoniini tagasihaaret inhibeerivad ravimid võivad põhjustada trombotsüütide funktsiooni halvenemist. SSRI-de ja SNRI-de kasutamisega seotud veritsuste juhtumid on hõlmanud ekhümoosi, hematoome, epistaksist ja petehhiat kuni seedetrakti ja eluohtlike verejooksudeni. Venlafaksiini kasutavatel patsientidel võib suureneda verejooksude oht. Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorite puhul, tuleb venlafaksiini kasutamisel veritsemiskalduvusega, sealhulgas antikoagulante ja trombotsüütide inhibiitoreid kasutavatel patsientidel olla ettevaatlik.

Seerumi kolesteroolitase

Kliiniliselt olulisi seerumi kolesteroolitaseme tõuse täheldati vähemalt 3 kuud kestnud platseebo- kontrolliga kliinilistes uuringutes 5,3%-l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 0,0%-l platseeboga ravitud patsientidest. Pikaajalise ravi ajal tuleb kaaluda seerumi kolesteroolitaseme mõõtmist.

Samaaegne kasutamine kaalu alandavate ainetega

Venlafaksiini ohutust ja efektiivsust selle kasutamisel koos kaalu alandavate ainetega, sealhulgas fentermiiniga, ei ole kindlaks määratud. Venlafaksiini samaaegne kasutamine koos kaalu alandavate ainetega ei ole soovitatav. Venlafaksiin ei ole näidustatud kehakaalu alandamiseks ei eraldi võetuna ega koos teiste ravimitega.

Mania/hüpomania

Väikesel osal meeleoluhäiretega patsientidest, kes on kasutanud antidepressante, sealhulgas venlafaksiini, võib esineda maniat/hüpomaniat. Nagu teistegi antidepressantide puhul, peab venlafaksiini kasutamisel olema ettevaatlik patsientide puhul, kellel endal või perekonnas on esinenud bipolaarset häiret.

Agressiivsus

Vähestel patsientidel, kes on kasutanud antidepressante, sealhulgas venlafaksiini, võib esineda agressiivsust. Seda on esinenud ravi algul, annuse muutmisel või ravi katkestamisel.

Nagu kõikide antidepressantide puhul, tuleb venlafaksiini kasutamisel olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on esinenud agressiivsust.

Ravi lõpetamine

Ravi lõpetamisel esineb sageli ärajätunähte, eriti järsul katkestamisel (vt lõik 4.8). Kliinilistes uuringutes esines ravi katkestamisel (järk-järgulise katkestamise ajal ja pärast selle lõppu) kõrvaltoimeid ligikaudu 31%-l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 17%-l platseeboga ravitud patsientidest.

Ärajätunähtude tekkimise oht võib sõltuda mitmest tegurist, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ja annuse vähendamise määrast. Kõige sagedamad kõrvaltoimed on olnud pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia), unehäired (sealhulgas unetus ja intensiivsed unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor ja peavalu. Need sümptomid on üldjuhul kerged või mõõdukad; mõnel patsiendil võivad need siiski olla ka raskekujulised. Need tekivad tavaliselt ravi katkestamise esimestel päevadel, kuid neid sümptomeid on väga harva esinenud ka patsientidel, kellel on kogemata annus vahele jäänud. Need sümptomid kaovad üldjuhul iseenesest, tavaliselt 2 nädala jooksul, kuigi mõnel inimesel võivad need kesta ka kauem (2...3 kuud või rohkem). Seepärast on soovitatav lõpetada ravi venlafaksiiniga järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul, vastavalt patsiendi vajadustele (vt lõik 4.2).

Akatiisia/psühhomotoorne rahutus

Venlafaksiini kasutamisega on seostatud akatiisia teket, millele on iseloomulik subjektiivselt ebameeldiv või ängistav rahutus ja liikumisvajadus, millega sageli kaasneb võimetus rahulikult istuda või seista. See tekib kõige tõenäolisemalt ravi esimestel nädalatel. Nende sümptomite tekkimisel võib patsiendi annuse suurendamine olla kahjulik.

Suukuivus

10%-l venlafaksiiniga ravitavatest patsientidest esineb suukuivust. See võib suurendada kaariese tekkimise riski ja patsientidele tuleb tuletada meelde hammaste hügieeni tähtsust.

Diabeet

Diabeediga patsientidel võib ravi SSRI või venlafaksiiniga mõjutada glükeemilist kontrolli. Võib tekkida vajadus kohandada insuliini ja/või suukaudsete antidiabeetiliste ravimite annust.

Koostoimed laboratoorsete testidega

Venlafaksiini kasutavatel patsientidel on teatatud valepositiivsetest uriini immuunanalüüsi sõeltestidest fentsüklidiini ja amfetamiini suhtes. Selle põhjuseks on sõeltestide vähene spetsiifilisus. Valepositiivseid testitulemusi võib oodata mitme päeva jooksul pärast venlafaksiinravi lõpetamist. Kinnitavad testid, nagu gaaskromatograafia/massispektromeetria, eristavad venlafaksiini fentsüklidiinist ja amfetamiinist.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Monoamiinoksüdaasi inhibiitorid (MAOI)

Pöördumatu toimega mitteselektiivsed monoamiinoksüdaasi inhibiitorid (MAOI)

Venlafaksiini ei tohi kasutada koos pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiinoksüdaasi inhibiitoritega. Ravi venlafaksiiniga ei tohi alustada vähemalt 14 päeva jooksul pärast ravi katkestamist pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga. Ravi venlafaksiiniga tuleb katkestada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Pöörduva toimega selektiivne MAO-A inhibiitor (moklobemiid)

Serotoniini sündroomi tekkimise ohu tõttu ei ole venlafaksiini kasutamine koos pöörduva toimega selektiivse MAOI-ga, näiteks moklobemiidiga, śoovitatav. Pärast ravi pöörduva monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga võib enne venlafaksiini kasutamise alustamist olla lühem intervall kui 14 päeva. On soovitatav, et ravi venlafaksiiniga lõpetatakse vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöörduva toimega MAOI-ga (vt lõik 4.4).

Pöörduva toimega mitteselektiivne MAOI (linesoliid)

Antibiootikum linesoliid on nõrk pöörduva toimega mitteselektiivne MAOI ja seda ei tohi manustada venlafaksiiniga ravitavatele patsientidele (vt lõik 4.4).

Patsientidel, kes on hiljuti lõpetanud ravi monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga ja alustanud ravi venlafaksiiniga või hiljuti lõpetanud ravi venlafaksiiniga enne ravi alustamist monoamiinoksüdaasi inhibiitoriga, on esinenud raskeid kõrvaltoimeid. Nende kõrvaltoimete hulgas on olnud treemor, müokloonus, diaforees, iiveldus, oksendamine, õhetus, pearinglus ja hüpertermia koos maliigset neuroleptilist sündroomi meenutavate nähtudega, krambid ja surm.

Serotoniinisündroom

Nagu teistegi serotoninergiliste ainete puhul, võib ravi ajal venlafaksiiniga tekkida serotoniinisündroom, potentsiaalselt eluohtlik seisund, eriti ravimi samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis võivad mõjutada serotoninergilist neurotransmitterite süsteemi (sealhulgas triptaanid, SSRI-d, SNRI-d, liitium, sibutramiin, liht-naistepuna (Hypericum perforatum), fentanüül ja selle analoogid, tramadool, dekstrometorfaan, tapentadool, petidiin, metadoon ja pentasotsiin), ravimitega, mis kahjustavad serotoniini metabolismi (nagu monoamiinoksüdaasi inhibiitorid, nt metüleensinine), serotoniini prekursorite (näiteks trüptofaani asendajad) või antipsühhootikumide või teiste dopamiini antagonistidega (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Kui samaaegne ravi venlafaksiiniga ja selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitoriga või serotoniini- norepinefriini tagasihaarde inhibiitori või serotoniini retseptori agonistiga (triptaan) on kliiniliselt vajalik, on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, eriti ravi algul ja annuse suurendamisel. Venlafaksiini kasutamine samaaegselt serotoniini prekursoritega (näiteks trüptofaani sisaldavate toidulisanditega) ei ole soovitatav (vt lõik 4.4).

Kesknärvisüsteemile toimet avaldavad ained

Venlafaksiini samaaegse kasutamisega koos teistega kesknärvisüsteemile toimet avaldavate ainetega kaasnevat riski ei ole süstemaatiliselt hinnatud. Seepärast on soovitatav olla ettevaatlik venlafaksiini kasutamisel koos teiste kesknärvisüsteemile toimet avaldavate ainetega.

Etanool

On täheldatud, et venlafaksiin ei süvenda etanooli poolt põhjustatud vaimsete ja motoorsete võimete halvenemist. Kuid nagu kõikide närvisüsteemile toimet avaldavate ainete puhul, on patsientidel soovitatav hoiduda alkoholi tarvitamisest.

QT intervalli pikendavad ravimid

QTc pikenemise ja/või ventrikulaarse südame rütmihäire (nt torsade de pointes) risk suureneb kasutamisel koos nende ravimitega, mis pikendavad QTc intervalli. Nende ravimite kooskasutamist tuleb vältida (vt lõik 4.4).

Vastavad rühmad hõlmavad:

Ia ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)

mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin)

mõned makroliidid (nt erütromütsiin)

mõned antihistamiinikumid

mõned kinoloonantibiootikumid (nt moksifloksatsiin).

Ülalmainitud nimekiri ei ole lõplik ning hoiduda tuleb teiste üksikute ravimite kasutamisest, mis teadaolevalt pikendavad märgatavalt QT intervalli.

Teiste ravimite mõju venlafaksiinile

Ketokonasool (CYP3A4 inhibiitor)

Farmakokineetilises uuringus ketokonasooli kasutamisega CYP2D6 kiirete ja aeglaste metaboliseerijate puhul suurenes pärast ketokonasooli manustamist venlafaksiini (CYP2D6 aeglaste ja kiirete metaboliseerijate puhul vastavalt 70% ja 21%) ja O-desmetüülvenlafaksiini (CYP2D6 aeglaste ja kiirete metaboliseerijate puhul vastavalt 33% ja 23%) kõveraalune pindala. CYP3A4 inhibiitorite (nt atasanaviir, klaritromütsiin, indinaviir, itrakonasool, vorikonasool, posakonasool, ketokonasool, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir, telitromütsiin) ja venlafaksiini samaaegsel kasutamisel võivad venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini tasemed tõusta. Seepärast peab olema CYP3A4 inhibiitori ja venlafaksiini samaaegsel kasutamisel ettevaatlik.

Venlafaksiini toime teistele ravimitele

Liitium

Venlafaksiini samaaegsel kasutamisel liitiumiga võib tekkida serotoniinisündroom (vt „Serotoniinisündroom“).

Diasepaam

Venlafaksiin ei mõjuta diasepaami ega selle aktiivse metaboliidi desmetüüldiasepaami farmakokineetikat ja farmakodünaamikat. Diasepaam ei näi mõjutavat venlafaksiini ega O- desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Ei ole teada, kas ravimil on farmakokineetilisi ja/või farmakodünaamilisi koostoimeid teiste bensodiasepiinidega.

Imipramiin

Venlafaksiin ei mõjutanud imipramiini ega 2-OH-imipramiini farmakokineetikat. Venlafaksiini manustamisel 75 mg kuni 150 mg päevas suurenes 2-OH-desipramiini AUC annusest sõltuvalt 2,5- kuni 4,5-kordselt. Imipramiin ei mõjutanud venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada. Venlafaksiini ja imipramiini samaaegsel kasutamisel peab olema ettevaatlik.

Haloperidool

Farmakokineetilises uuringus haloperidooliga leiti, et haloperidooli suukaudne üldkliirens vähenes 42% võrra, AUC suurenes 70% võrra, CMAX suurenes 88% võrra, kuid poolväärtusaeg ei muutunud. Seda tuleb arvesse võtta patsientide puhul, kes kasutavad haloperidooli ja venlafaksiini samaaegselt. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Risperidoon

Venlafaksiin suurendas risperidooni AUC 50% võrra, kuid ei muutnud oluliselt kogu aktiivse rühma (risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon) farmakokineetilist profiili. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Metoprolool

Venlafaksiini ja metoprolooli samaaegsel manustamisel tervetele vabatahtlikele nende ravimite farmakokineetilise koostoime uuringus tõusis metoprolooli plasmakontsentratsioon ligikaudu 30...40% võrra, samas metoprolooli aktiivse metaboliidi α-hüdroksümetoprolooli plasmakontsentratsioon ei muutunud. Selle leiu kliiniline tähtsus hüpertensiooniga patsientidele ei ole teada. Metoprolool ei mõjutanud venlafaksiini ega selle aktiivse metaboliidi O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetilist profiili. Venlafaksiini ja metoprolooli koosmanustamisel peab olema ettevaatlik.

Indinaviir

Farmakokineetiline uuring indinaviiriga näitas indinaviiri AUC vähenemist 28% võrra ja CMAX vähenemist 36% võrra. Indinaviir ei mõjutanud venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Venlafaksiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Rasedatele võib manustada venlafaksiini vaid juhul, kui ravist saadav kasu ületab võimaliku riski.

Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorite puhul (SSRI/SNRI), võivad vastsündinutel tekkida ärajätunähud, kui venlafaksiini kasutatakse kuni sünnituseni või ka siis, kui selle kasutamine on lõpetatud veidi varem. Mõnel vastsündinul, kes puutusid venlafaksiiniga kokku raseduse kolmanda trimestri lõpupoole, tekkisid tüsistused, mille tõttu nad vajasid kunstlikku toitmist, hingamisfunktsiooni toetamist või pikemaajalist haiglaravi. Sellised tüsistused võivad tekkida kohe pärast sünnitust.

Epidemioloogiliste andmete põhjal on alust arvata, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eelkõige raseduse hilises staadiumis, võib suurendada vastsündinul püsiva pulmonaalse hüpertensiooni (persistent pulmonary hypertension, PPHN) riski. Kuigi PPHN seotust SNRI-raviga ei ole uuritud, ei saa venlafaksiini kasutamisel potentsiaalset riski välistada, arvestades sarnast toimemehhanismi (serotoniini tagasihaarde inhibeerimine).

SSRI/SNRI kasutamisel emal raseduse lõppjärgus võib vastsündinutel täheldada järgmisi sümptomeid: ärrituvus, treemor, hüpotoonia, pikaajalised nutuhood ja raskused imemise või uinumisega. Need sümptomid võivad tuleneda kas serotoninergilisest toimest või ravimi mõjust. Enamikul juhtudel tekivad need tüsistused kohe või 24 tunni jooksul pärast sündi.

Imetamine

Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin erituvad rinnapiima. Turuletulekujärgselt on esinenud venlafaksiini kasutavate emade rinnapiima saavatel lastel ärrituvust, liigset nuttu ja muutunud unerežiimi. Samuti on kirjeldatud imetamise lõpetamisel tekkivat venlafaksiini manustamise katkestamisest tingitud sümptomite kujunemist. Ohtu imikule ei saa välistada. Seetõttu tuleb otsustada, kas jätkata imetamist ja katkestada ravi Efexor XRiga või jätkata ravi Efexor XRiga ja katkestada imetamine, võttes arvesse imetamise vajalikkust lapsele ja Efexor XRi ravist saadavat kasu naisele.

Fertiilsus

Uuringus, milles manustati O-desmetüülvenlafaksiini nii isastele kui ka emastele rottidele, täheldati viljakuse vähenemist. Selle leiu asjakohasus inimesele ei ole teada (vt lõik 5.3).

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Kõik psühhoaktiivsed ravimid võivad kahjustada otsustusvõimet, mõtlemist ja motoorseid oskusi. Seepärast tuleb kõiki venlafaksiini kasutavaid patsiente hoiatada nende võime suhtes juhtida sõidukit või kasutada ohtlikke masinaid.

4.8Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini (> 1/10) esinenud kõrvaltoimed olid iiveldus, suukuivus, peavalu ja higistamine (kaasa arvatud öine higistamine).

Kõrvaltoimete tabel

Allpool on loetletud esinenud kõrvaltoimed organsüsteemide ja esinemissageduse järgi.

Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organ-

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

süsteem

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Vere ja

 

 

 

 

trombotsütopeenia,

lümfisüsteemi

 

 

 

 

vere häired sh

häired

 

 

 

 

agranulotsütoos,

 

 

 

 

 

aplastiline aneemia,

 

 

 

 

 

neutropeenia,

 

 

 

 

 

pantsütopeenia

 

 

 

 

 

 

Immuun-

 

 

 

 

anafülaktiline

süsteemi häired

 

 

 

 

reaktsioon

 

 

 

 

 

 

Endokriin-

 

 

 

 

antidiureetilise

süsteemi häired

 

 

 

 

hormooni

 

 

 

 

 

liignõristuse

 

 

 

 

 

sündroom

 

 

 

 

 

 

Ainevahetus- ja

 

söögiisu langus

 

 

hüponatreemia

toitumishäired

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Psühhiaatrilised

 

segasusseisund,

hallutsinatsioo-

mania

suitsidaalsed

häired

 

depersonalisat-

nid,

 

mõtted ja

 

 

sioon, anorgasmia,

derealisatsioon,

 

suitsidaalne

 

 

libiido langus,

agiteeritus,

 

käitumine*,

 

 

närvilisus, unetus,

orgasmihäired

 

deliirium,

 

 

ebanormaalsed

(naised),

 

agressioon**

 

 

unenäod

apaatia,

 

 

 

 

 

hüpomania,

 

 

 

 

 

hammaste

 

 

 

 

 

kiristamine

 

 

 

 

 

 

 

 

Närvisüsteemi

pearinglus,

unisus, treemor,

akatiisia/

krambid

maliigne

häired

peavalu ***

paresteesia,

psühhomotoor-

 

neuroleptiline

 

 

hüpertoonia

ne rahutus,

 

sündroom,

 

 

 

sünkoop,

 

serotoninergiline

 

 

 

müokloonus,

 

sündroom,

 

 

 

koordinatsioo-

 

ekstrapüramidaalne

 

 

 

ni- ja tasakaalu-

 

häire sh düstoonia

 

 

 

häired,

 

ja düskineesia,

 

 

 

düsgeusia

 

hilisdüskineesia

 

 

 

 

 

 

Organ-

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

süsteem

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Silma

 

nägemishäired, sh

 

 

suletudnurga

kahjustused

 

ähmane nägemine,

 

 

glaukoom

 

 

müdriaas,

 

 

 

 

 

akommodatsiooni

 

 

 

 

 

häire

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Kõrva ja

 

tinnitus

 

 

vertiigo

labürindi

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Südame häired

 

südame-

tahhükardia

 

ventrikulaarne

 

 

pekslemine

 

 

fibrillatsioon,

 

 

 

 

 

ventrikulaarne

 

 

 

 

 

tahhükardia (sh

 

 

 

 

 

torsade de pointes)

 

 

 

 

 

 

Vaskulaarsed

 

hüpertensioon,

ortostaatiline

 

hüpotensioon,

häired

 

vasodilatatsioon

hüpotensioon

 

veritsemine

 

 

(enamasti

 

 

(limaskesta

 

 

nahaõhetus)

 

 

veritsemine)

 

 

 

 

 

 

Respiratoorsed,

 

haigutamine

düspnoe

 

pulmonaalne

rindkere ja

 

 

 

 

eosinofiilia

mediastiinumi

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Seedetrakti

iiveldus,

oksendamine,

seedetrakti

 

pankreatiit

häired

suukuivus

kõhulahtisus,

verejooks

 

 

 

 

kõhukinnisus

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Maksa ja

 

 

 

 

hepatiit,

sapiteede

 

 

 

 

kõrvalekalded

häired

 

 

 

 

maksafunktsiooni

 

 

 

 

 

analüüsides

 

 

 

 

 

 

Naha ja

hüperhidroos

 

angioödeem,

 

Stevensi-Johnsoni

nahaaluskoe

(sh öine

 

valgustundlik-

 

sündroom,

kahjustused

higistamine)

 

kusreaktsioon,

 

multiformne

 

 

 

ekhümoos,

 

erüteem,

 

 

 

lööve,

 

epidermise

 

 

 

alopeetsia

 

toksiline nekrolüüs,

 

 

 

 

 

pruritus, nõgestõbi

 

 

 

 

 

 

Lihas-skeleti ja

 

 

 

 

rabdomüolüüs

sidekoe

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Neerude ja

 

düsuuria

kusepeetus

kuse-

 

kuseteede

 

(enamasti

 

pidamatus

 

häired

 

katkendlik

 

 

 

 

 

urineerimine),

 

 

 

 

 

pollakisuuria

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Organ-

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Teadmata

süsteem

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

menstruatsiooni-

 

 

 

süsteemi ja

 

häired veritsemise

 

 

 

rinnanäärme

 

suurenemise või

 

 

 

häired

 

veritsemise

 

 

 

 

 

ebaregulaarseks

 

 

 

 

 

muutumisega (nt

 

 

 

 

 

menorraagia,

 

 

 

 

 

metrorraagia),

 

 

 

 

 

ejakulatsiooni-

 

 

 

 

 

häire,

 

 

 

 

 

erektsioonihäire

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Üldised häired

 

asteenia, väsimus,

 

 

 

ja manustamis-

 

külmavärinad

 

 

 

koha

 

 

 

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Uuringud

 

vere kolesterooli-

kehakaalu tõus,

 

elektrokardio-

 

 

sisalduse tõus

kehakaalu

 

grammis QT-

 

 

 

langus

 

intervalli

 

 

 

 

 

pikenemine,

 

 

 

 

 

veritsusaja

 

 

 

 

 

pikenemine, vere

 

 

 

 

 

prolaktiinisisalduse

 

 

 

 

 

tõus

 

 

 

 

 

 

* Venlafaksiinravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 4.4).

**Vt lõik 4.4.

***Kliiniliste uuringute koondandmete kohaselt esines peavalu sarnaselt nii venlafaksiini kui platseebo kasutajatel.

Ravi lõpetamine

Ravi lõpetamisel venlafaksiiniga (eriti järsul katkestamisel) tekivad sageli ärajätusümptomid. Kõige sagedamini esinenud nähud on pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia), unehäired (sealhulgas unetus ja intensiivsed unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, vertiigo, peavalu ja gripisündroom. Need sümptomid on üldjuhul kerged või mõõdukad ja mööduvad iseenesest; mõnel patsiendil võivad need olla ka raskekujulised ja/või püsida pikemat aega. Seepärast on soovitatav lõpetada ravi venlafaksiiniga, kui seda enam ei vajata, järk-järgult, annuse järk-järgulise vähendamise teel (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

Lapsed

Lastel ja noorukitel (6- kuni 17-aastased) oli venlafaksiini kõrvaltoimete profiil (platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes) üldiselt samasugune kui täiskasvanutel. Nagu täiskasvanutelgi, täheldati söögiiisu langust, kehakaalu langust, vererõhu tõusu ja kolesteroolitaseme suurenemist vereseerumis (vt lõik 4.4).

Pediaatrilistes kliinilistes uuringutes täheldati kõrvaltoimena suitsiidimõtteid. Sagenesid ka vaenulikkuse ning, eriti depressiooni korral, ka enesevigastuste juhud.

Pediaatrilistel patsientidel täheldati eelkõige järgmisi kõrvaltoimeid: kõhuvalu, agiteeritus, düspepsia, ekhümoos, epistaksis ja müalgia.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Turuletulekujärgsel perioodil esines venlafaksiini üleannustamist valdavalt koos alkoholiga ja/või koos teiste ravimitega. Kõige sagedamad üleannustamisnähud on tahhükardia, muutused teadvuse tasemes (ulatudes unisusest koomani), müdriaas, krambid ja oksendamine. Veel on teatatud kõrvaltoimetest, nagu muudatused EKG-s (nt QT-intervalli pikenemine, atrioventrikulaar- ja Hisi kimbu blokaad, QRS- kompleksi pikenemine), ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, hüpotensioon, vertiigo ja surmad.

Avaldatud retrospektiivsete uuringute andmetel võib venlafaksiini üleannustamine olla seotud kõrgenenud letaalsuse riskiga võrreldes SSRI-tüüpi antidepressantidel täheldatuga, kuid väiksemaga kui tritsükliliste antidepressantide puhul. Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et venlafaksiinravi saavatel patsientidel esineb rohkem suitsiidi riskifaktoreid kui SSRI-dega ravitavatel patsientidel. Ei ole teada kui suure määra surmaga lõppenud juhtude suurenemise riskist võib omistada venlafaksiini üleannustamisel tekkinud toksilisusele ja kui suure osa venlafaksiiniga ravitud patsientide teatud iseärasustele. Üleannustamise ohu vähendamiseks tuleb venlafaksiini retseptid välja kirjutada võimalikult väiksele ravimi kogusele, mis tagaks patsiendi heaolu.

Soovituslik ravi

Soovitatav on rakendada üldisi toetava ja sümptomaatilise ravi meetmeid; tuleb jälgida südame rütmi ja elutähtsaid parameetreid. Aspireerimisohu korral ei ole oksendamise esilekutsumine soovitatav. Maoloputus võib olla näidustatud vahetult pärast ravimi sissevõtmist või vastavate sümptomitega patsiendi puhul. Toimeaine imendumist võib piirata ka aktiivsöe manustamine. Forsseeritud diureesi, dialüüsi, hemoperfusiooni ja verevahetuse kasulikkus ei ole tõenäoline. Venlafaksiini spetsiaalseid antidoote ei ole teada.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised antidepressandid, ATC-kood: N06AX16.

Toimemehhanism

Venlafaksiini antidepressiivne toime inimesele arvatakse olevat seotud neurotransmitterite aktiivsuse potentseerimisega kesknärvisüsteemis. Prekliinilised uuringud on näidanud, et venlafaksiin ja selle peamine metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin on serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid. Venlafaksiin on ka dopamiini tagasihaarde nõrk inhibiitor. Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit vähendavad beeta-adrenergilist reaktsiooni pärast nii ühekordse annuse manustamist kui ka korduvat manustamist. Venlafaksiin ja O-desmetüülvenlafaksiin on üldise toime poolest neurotransmitterite tagasihaardele ja retseptoritega seondumisele väga sarnased.

Venlafaksiinil ei ole in vitro olulist afiinsust roti aju muskariini-, kolinergiliste, H-histaminergiliste ega alfa-adrenergiliste retseptorite suhtes. Farmakoloogilise toimega neile retseptoritele võivad kaasneda mitmesuguste teiste antidepressiivsete ravimitega seonduvad kõrvaltoimed, näiteks antikolinergilised, sedatiivsed ja kardiovaskulaarsed kõrvaltoimed.

Venlafaksiinil puudub inhibeeriv toime monoamiinoksüdaasidele (MAO).

In vitro uuringud näitasid, et venlafaksiinil praktiliselt puudub afiinsus opiaatide või bensodiasepiini retseptorite suhtes.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Depressioon

Venlafaksiini kiireltvabastava ravimvormi efektiivsust depressiooni ravis tõestati viie randomiseeritud topeltpimeda lühiajalise 4- kuni 6-nädalase platseebo-kontrollitud uuringuga, milles kasutati annuseid

kuni 375 mg päevas. Venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi efektiivsus depressiooni raviks määrati kindlaks kahes lühiajalises platseebo-kontrollitud uuringus kestusega 8 kuni 12 nädalat, milles kasutati annuseid 75…225 mg päevas.

Ühes pikaajalises uuringus randomiseeriti täiskasvanud ambulatoorsed patsiendid, kellel oli 8- nädalases avatud uuringus tekkinud ravivastus prolongeeritult vabanevale venlafaksiinile (75, 150 või 225 mg), sama prolongeeritult vabaneva venlafaksiini annusega jätkavasse või platseebo rühma kuni 26 nädalaks, mille jooksul jälgiti retsidiivide teket.

Teises pikaajalises uuringus tõestati venlafaksiini efektiivsus depressiooni korduvate episoodide ennetamisel 12 kuu jooksul platseebo-kontrolliga topeltpimedas kliinilises uuringus depressiooni korduvate episoodidega ambulatoorsetel täiskasvanud patsientidel, kellel oli tekkinud viimase depressiooniepisoodi puhul ravivastus venlafaksiini suhtes (100…200 mg päevas, kaks korda päevas).

Generaliseerunud ärevushäire

Venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsus generaliseerunud ärevushäire ravis tõestati kahes 8-nädalases platseebokontrolliga püsiannusega (75…225 mg päevas) uuringus, ühes 6- kuulises platseebokontrolliga, püsiannusega (75…225 mg päevas) uuringus ja ühes 6-kuulises platseebokontrolliga paindliku annustamisega (37,5, 75 ja 150 mg päevas) uuringus täiskasvanud ambulatoorsete patsientidega.

Kuigi tõestati ka annuse 37,5 mg päevas paremust platseeboga võrreldes, ei olnud see püsivalt sama efektiivne kui suuremad annusted.

Sotsiaalärevushäire

Venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsus sotsiaalärevushäire ravis tõestati neljas topeltpimedas paralleelrühmaga 12-nädalases mitmekeskuselises platseebokontrolliga uuringus paindliku annustamisega uuringus ja ühes topeltpimedas paralleelrühmaga 6-kuulises platseebokontrolliga püsi/paindliku annusega uuringus täiskasvanud ambulatoorsete patsientidega. Patsientidele manustati annuseid vahemikus 75…225 mg päevas. Ei leidnud tõendamist, et rühmas annusega 150…225 mg päevas oleks olnud ravimi efektiivsus 6-kuulise uuringu jooksul suurem kui annust 75 mg päevas kasutanud rühmas.

Paanikahäire

Venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsus paanikahäire raviks tõestati kahes topeltpimedas 12-nädalases mitmekeskuselises platseebokontrolliga uuringus paanikahäirega täiskasvanud patsientidega (agorafoobiaga või ilma). Algannusena kasutati paanikahäire uuringutes 7 päeva vältel annust 37,5 mg päevas. Seejärel said patsiendid ühes uuringus püsivaid annuseid 75 või 150 mg päevas ja teises uuringus 75 või 225 mg päevas.

Tõhusus leidis tõestamist ka pikaajalises topeltpimedas platseebokontrolliga paralleelrühmaga uuringus ravimi pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse ning relapsi ennetamise kohta täiskasvanud ambulatoorsetel patsientidel, kellel oli tekkinud avatud uuringus ravivastus. Patsiendid jätkasid venlafaksiini prolongeeritult vabastava ravimvormi sama annuse kasutamist, mida nad olid kasutanud avatud faasi lõpul (75, 150 või 225 mg).

5.2Farmakokineetilised omadused

Venlafaksiin metaboliseerub ulatuslikult, eelkõige aktiivseks metaboliidiks O-desmetüülvenlafaksiiniks. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini keskmised poolväärtusajad vereplasmas ± standardhälve on vastavalt 5±2 ja 11±2 tundi. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini stabiilsed kontsentratsioonid saavutatakse 3 päeva jooksul alates suukaudse mitme annusega ravi alustamisest. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini kineetika on annusevahemikus 75 mg kuni 450 mg päevas lineaarne.

Imendumine

Pärast toimeainet kiiresti vabastava venlafaksiini ühekordset suukaudset annust imendub vähemalt 92% venlafaksiinist. Presüsteemse metabolismi tõttu on absoluutne biosaadavus 40…45%.

Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini plasmakontsentratsioonid on maksimaalsed vastavalt 2 ja 3 tundi pärast toimeainet kiiresti vabastava venlafaksiini manustamist. Toimeainet prolongeeritult vabastavate venlafaksiini kapslite manustamisel on venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini plasmakontsentratsioonid maksimaalsed vastavalt 5,5 ja 9 tundi pärast manustamist. Kui venlafaksiini võrdseid päevaannuseid manustatakse kas toimeainet kiiresti vabastava tableti või toimeainet prolongeeritult vabastava kapsli kujul, saavutatakse toimeainet prolongeeritult vabastava kapsli puhul aeglasem, kuid sama ulatusega imendumine kui toimeainet kiiresti vabastava tableti puhul. Toit ei mõjuta venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini biosaadavust.

Jaotumine

Venlafaksiin ja O-desmetüülvenlafaksiin seonduvad terapeutilistel kontsentratsioonidel inimese plasmavalkudega minimaalselt (vastavalt 27% ja 30%). Venlafaksiini jaotusmaht stabiilses olekus pärast intravenoosset manustamist on 4,4±1,6 l/kg.

Biotransformatsioon

Venlafaksiini metabolism maksas on ulatuslik. In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et venlafaksiin biotransformeerub CYP2D6 toimel oma põhiliseks aktiivseks metaboliidiks O- desmetüülvenlafaksiiniks. In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et venlafaksiin biotransformeerub CYP3A4 toimel oma vähemtähtsaks ja vähemaktiivseks metaboliidiks N-desmetüülvenlafaksiiniks. In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et venlafaksiin on nõrk CYP2D6 inhibiitor. Venlafaksiin ei pärssinud CYP1A2, CYP2C9 ega CYP3A4.

Eritumine

Venlafaksiin ja selle metaboliidid erituvad eelkõige neerude kaudu. Ligikaudu 87% venlafaksiini annusest väljub uriiniga 48 tunni jooksul kas muutumatul kujul venlafaksiinina (5%), konjugeerimata O-desmetüülvenlafaksiinina (29%), konjugeeritud O-desmetüülvenlafaksiinina (26%) või muude vähemtähtsate inaktiivsete metaboliitidena (27%). Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini keskmised tasakaalukontsentratsiooni plasmakliirensid ± standardhälve on vastavalt 1,3±0,6 l/h/kg ja 0,4±0,2 l/h/kg.

Erigrupid

Vanus ja sugu

Patsiendi vanus ja sugu ei mõjuta oluliselt venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat.

CYP2D6 kiired/aeglased metaboliseerijad

Venlafaksiini plasmakontsentratsioonid on CYP2D6 aeglaste metaboliseerijate puhul kõrgemad kui kiirete metaboliseerijate puhul. Kuna venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini üldine ekspositsioon (kontsentratsioonikõveraalune pindala) on nii aeglaste kui ka kiirete metaboliseerijate puhul sarnane, ei ole nende kahe rühma puhul vaja kasutada venlafaksiini erinevaid annustamisskeeme.

Maksakahjustus

Child-Pugh raskusastmega A (kerge maksakahjustus) ja Child-Pugh raskusastmega B (mõõdukas maksakahjustus) uuringus osalejatel pikenesid venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini poolväärtusajad, võrreldes normaalsete uuringus osalejatega. Venlafaksiini ja O- desmetüülvenlafaksiini suukaudne kliirens vähenes. Uuringus osalejatel täheldati suuri individuaalseid erinevusi. Raske maksakahjustusega patsientide kohta on vähe andmeid (vt lõik 4.2).

Neerukahjustus

Dialüüsiga patsientidel pikenes venlafaksiini eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 180% võrra ja kliirens vähenes ligikaudu 57% võrra, võrreldes normaalsete uuringus osalejatega, kuid O- desmetüülvenlafaksiini eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenes ligikaudu 142% võrra ja kliirens vähenes ligikaudu 56% võrra. Raske neerukahjustusega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on annuse kohandamine vajalik (vt lõik 4.2).

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Venlafaksiini uuringud rottide ja hiirtega kartsinogeneesi ei näidanud. Venlafaksiin ei olnud väga erinevates in vitro ja in vivo uuringutes mutageenne.

Loomadega läbiviidud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes esines rottidel poegade kaalu langus, poegade surnult sündimise sagenemine ja poegade 5 esimesel laktatsioonipäeval suremise sagenemine. Nende surmajuhtumite põhjus ei ole teada. Neid toimeid täheldati annusega 30 mg/kg päevas, mis on 4 korda suurem inimese päevaannusest 375 mg venlafaksiini (mg/kg alusel). Nende leidude suhtes toimeta annus oli inimese annusest 1,3 korda suurem. Võimalik oht inimesele ei ole teada.

Uuringus, milles manustati O-desmetüülvenlafaksiini nii isastele kui ka emastele rottidele, täheldati viljakuse vähenemist. Need annused ületasid ligikaudu 1…2-kordselt inimestele manustatavat venlafaksiini annust 375 mg päevas. Selle leiu asjakohasus inimesele ei ole teada.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Efexor XR 37,5 mg:

Kapsli sisu:

Mikrokristalliline tselluloos

Etüültselluloos

Hüpromelloos

Talk

Kapsli kest:

Želatiin

Must, punane ja kollane raudoksiid (E172) Titaandioksiid (E171)

Kapsli trükitint:

Šellak

Punane raudoksiid (E172) Ammooniumhüdroksiid Simetikoon Propüleenglükool

Efexor XR 75 mg:

Kapsli sisu:

Mikrokristalliline tselluloos

Etüültselluloos

Hüpromelloos

Talk

Kapsli kest:

Želatiin

Punane ja kollane raudoksiid (E172) Titaandioksiid (E171)

Kapsli trükitint:

Šellak

Punane raudoksiid (E172) Ammooniumhüdroksiid Simetikoon Propüleenglükool

Efexor XR 150 mg:

Kapsli sisu:

Mikrokristalliline tselluloos

Etüültselluloos

Hüpromelloos

Talk

Kapsli kest:

Želatiin

Punane ja kollane raudoksiid (E172) Titaandioksiid (E171)

Kapsli trükitint:

Šellak

Propüleenglükool

Naatriumhüdroksiid Povidoon Titaandioksiid (E171)

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Efexor XR 37,5 mg:

Selged või läbipaistmatud PVC/alumiiniumfoolium blisterpakendid 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 100 kapsliga ning haiglatele 70 (10 x 7, 1 x 70) kapsliga.

PVC/alumiiniumfoolium üheannuselised blisterpakendid 14, 28, 84, 100 kapsliga.

Kõrge tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 kapsliga ning haiglatele 70 kapsliga.

Efexor XR 75 mg:

Selged või läbipaistmatud PVC/alumiiniumfoolium blisterpakendid 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsliga ning haiglatele 500 (10 x 50) ja 1000 (10 x 100) kapsliga. PVC/alumiiniumfoolium üheannuselised blisterpakendid 14, 28, 84, 100 kapsliga.

Kõrge tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid 14, 20, 50, 100 kapsliga ning haiglatele 500 ja 1000 kapsliga.

Efexor XR 150 mg:

Selged või läbipaistmatud PVC/alumiiniumfoolium blisterpakendid 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 kapsliga ning haiglatele 500 (10 x 50) ja 1000 (10 x 100) kapsliga. PVC/alumiiniumfoolium üheannuselised blisterpakendid 14, 28, 84, 100 kapsliga.

Kõrge tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelid 14, 20, 50, 100 kapsliga ning haiglatele 500 ja 1000 kapsliga.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Pfizer Europe MA EEIG Ramsgate Road Sandwich

Kent CT13 9NJ Ühendkuningriik

8.MÜÜGILOA NUMBRID

Efexor XR 37,5 mg: 352801

Efexor XR 75 mg: 317800

Efexor XR 150 mg: 317700

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Efexor XR 37,5 mg:

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.06.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 09.06.2015

Efexor XR 75 mg / Efexor XR 150 mg:

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 14.06.2000

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 09.06.2015

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuni 2015