Artikli sisukord
Näidustus: Üldanesteesia sissejuhatamine; ärevusseisundid; krambisündroom, epileptiline staatus, febriilsed krambid; alkoholi võõrutusnähud.
Pakendi infoleht: teave patsiendile
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1. Mis ravim on Diazepeks ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne kui teile manustatakse Diazepeks’i
3. Kuidas Diazepeks’i teile manustatakse
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5 Kuidas Diazepeks’i säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
1. Mis ravim on Diazepeks ja milleks seda kasutatakse
Diazepeks on bensodiasepiinide rühma kuuluv ravim, millele on iseloomulik rahustav, ärevusevastane, lihaseid lõõgastav ja krambivastane toime; omab ka uinutavat toimet.
Diazepeks’i kasutatakse üldanesteesia sissejuhatamiseks ning ärevusseisundite, krambisündroomi, epileptilise staatuse, febriilsete krampide, alkoholi võõrutusnähtude raviks.
2. Mida on vaja teada enne kui teile manustatakse Diazepeks’i
Teile ei tohi manustada Diazepeks’i
- kui olete diasepaami, teiste bensodiasepiinide või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui teil on äge kitsanurga glaukoom või lahtisenurga glaukoom ja teile ei ole määratud vastavat ravi;
- kui teil on raskekujuline lihasnõrkus (myasthenia gravis);
- kui teil on hingamise depressioon, äge hingamispuudulikkus;
- kui teil on uneapnoe (unehäire, mille korral tekivad magamise ajal hingamispausid);
- kui teil on raske maksahaigus;
- kui teil on porfüüria (pärilik ainevahetushäire, mille puhul on tegemist toksiliste vaheainete kuhjumisega organismis, mis eelkõige kahjustavad nahka ja närvisüsteemi);
- kui teil on äge alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite mürgistus.
Diazepeksi ei kasutata foobiate, obsessiivsete seisundite (korduvad ebameeldivad mõtted või tundmused, mis põhjustavad ärevust) ja krooniliste psühhooside korral. Kui teil esineb mõni ülalkirjeldatud seisunditest, palun rääkige sellest enne Diazepeks’i kasutamist oma arstile.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Diazepeksi süstimist pidage nõu oma arsti, meditsiiniõe või apteekriga.
Bensodiasepiinide kasutamisega võivad kaasneda paradoksaalsed reaktsioonid nagu ärevus, erutusseisund, ärrituvus, agressiivsus, luulud, raev, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, mitteadekvaatne käitumine jt. Nimetatud sümptomite ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Selliste sümptomite ilmnemise oht on suurem lastel ja eakatel patsientidel. Bensodiasepiinide kasutamine võib tekitada sõltuvust. Risk on suurem pikaajalise ravi ja/või suuremate annuste korral, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus alkoholi või ravimite kuritarvitamise tõttu.
Lapsed Seda ravimit ei tohi kasutada alla 3-aasta vanustel lastel, kuna võimalik kasu ei ole suurem riskidest (vt lõik „Diazepeks sisaldab bensüülalkoholi, bensoehapet, naatriumbensoaati, propüleenglükooli ja etanooli“).
Muud ravimid ja Diazepeks Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Diazepeks’i koosmanustamine järgmiste ravimite ja ainetega tugevdab tsentraalset pärssivat toimet:
- antipsühhootilised ravimid, antidepressandid, nt monoamiinoksüdaasi (MAO) inhibiitorid,
fenotiasiinid (kasutatakse vaimsete probleemide ravis),
- barbituraadid (epilepsia ravimid),
- narkootilised ained (tugevad valuvaigistid),
- antihistamiinikumid (allergia ravimid),
- müorelaksandid (baklofeen, tisanidiin),
- nabiloon (kasutatakse iivelduse ja oksendamise vastu),
- lofeksidiin (aitab leevendada tugevate valuvaigistite võtmise lõpetamise järgseid sümptomeid),
- tsimetidiin (kasutatakse haavandtõve raviks),
- disulfiraam (kasutatakse alkoholisõltuvuse raviks),
- alkohol.
Tõuseb apnoe risk, võimalikud on hüpotensioon ja lihasnõrkus.
Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete (vererõhku alandavate) ravimitega suureneb nende hüpotensiivne toime. Eakad patsiendid vajavad erilist jälgimist. Isoniasiid (tuberkuloosiravim), ritonaviir või amprenaviir (viirusinfektsioonide ravimid) suurendavad diasepaami kontsentratsiooni vereplasmas. Tsimetidiin, fluvoksamiin ja fluoksetiin (kasutatakse vaimsete probleemide ravis), võivad potentseerida Diazepeks’i toimet. Samas võivad sellised ravimid nagu rifampitsiin (antibiootikum) vähendada Diazepeks’i toimet. Samaaegne Diazepeks’i kasutamine koos opioididega (tugevad valuvaigistid, asendusraviks kasutatavad ravimid ja mõned köharavimid) suurendab uimasuse, hingamisraskuste (respiratoorne depressioon), kooma tekke riski ja võib olla eluohtlik. Seetõttu tohib samaaegset ravi kaaluda vaid juhul, kui muud alternatiivsed ravivõimalused ei ole võimalikud.
Siiski kui arst määrabteile Diazepeks’i samaaegselt koos opioidega, tuleb annust ja kasutamise kestust piirata.
Palun öelge oma arstile, milliseid opioide te võtate ja järgige hoolikalt arsti antud annustamissoovitusi. Kasulik võib olla, kui teavitate sõpru või sugulasi, et nad oleksid teadlikud ülaltoodud sümptomite suhtes. Selliste sümptomite ilmnemisel võtke ühendust arstiga.
Diazepeks koos toidu, joogi ja alkoholiga Diazepeks’i ei ole soovitatav kasutada koos alkoholiga sedatiivse toime suurenemise tõttu.
Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi manustamist nõu oma arsti või apteekriga.
Raseduse ajal tuleks selle ravimi kasutamist vältida, eriti raseduse esimesel ja kolmandal trimestril. Esimesel trimestril diasepaami kasutamisel võib olla väike risk suulae lõhe tekkeks vastsündinul. Kui te planeerite rasedust või arvate, et olete rase, võtke ühendust oma arstiga otsustamaks ravimi kasutamise lõpetamist. Diasepaam läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine Nagu kõik seda tüüpi ravimid, võib Diazepeks vähendada reaktsioonikiirust.. Kuna ravimi põhjustatud unisus, mälu halvenemine, koordinatsioonihäired ja lihaste funktsiooni häired vähendavad autojuhtimise ja mehhanismide käsitsemise võimet, tuleb osavust nõudvaid tegevusi ravi ajal vältida. Mitteküllaldane uneaja kestuse korral suureneb tähelepanuvõime halvenemise tõenäosus. Alkohol võimendab eeltoodud toimeid.
Diazepeks sisaldab bensüülalkoholi, bensoehapet, naatriumbensoaati, propüleenglükooli ja etanooli Diazepeks sisaldab 15 mg bensüülalkoholi ühes ml süstelahuses. Bensüülalkohol võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Bensüülalkoholi on seostatud tõsise kõrvaltoime tekkeriskiga, mille korral esinevad hingamisprobleemid väikelastel (nn „õhupuudussündroom“). Ärge kasutage vastsündinutel (kuni 4 nädala vanustel) ilma arsti soovituseta. Ärge kasutage väikelastel (alla 3 aasta vanustel) üle ühe nädala ilma arsti või apteekri soovituseta. Pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui olete rase või imetate või teil on maksa- või neeruhaigus. Suurtes kogustes manustatud bensüülalkohol võib koguneda teie organismi ja põhjustada kõrvaltoimeid (nn „metaboolne atsidoos“). Diazepeks sisaldab 8 mg bensoehapet ja 98 mg naatriumbensoaati ühes ml süstelahuses, mis võib suurendada vastsündinutel (kuni 4 nädala vanustel) kollatõve riski. Diazepeks sisaldab 450 mg propüleenglükooli ühes ml süstelahuses. Kui teie laps on noorem kui 5- aastane, konsulteerige enne selle ravimi kasutamist oma arsti või apteekriga, eriti juhul kui laps saab teisi propüleenglükooli või alkoholi sisaldavaid ravimeid. Diazepeks sisaldab väikeses koguses ka etanooli (alkohol), vähem kui 100 mg annuses.
3. Kuidas Diazepeks’i teile manustatakse
Diazepeks süstelahust võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt arst või meditsiiniõde. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Diazepeks’i annus määratakse individuaalselt olenevalt patsiendi vanusest ja haiguse raskusest. Täiskasvanud Üldanesteesia sissejuhatamine või sedatsioon enne ebameeldivat diagnostilist protseduuri (premedikatsioon): 0,2 mg/kg kehakaalu kohta manustatakse intravenoosselt. Tavaannus täiskasvanule on 10...20 mg, kuid sõltuvalt ravivastusest võivad olla vajalikud suuremad annused. Parim viis individuaalsete annuste määramiseks: alguses süstida 5 mg (1 ml), seejärel korduvalt manustada 2,5 mg-seid annuseid (0,5 ml). Patsiendi reaktsiooni tuleb jälgida pärast iga lisainjektsiooni 30 sekundi vältel, kuni märgatakse, et patsient suleb silmad. Maksimaalne annus peaks olema 0,35 mg/kg. Ägedate ärevusseisundite lühiajaline ravi: manustatakse 10 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel võib manustamist korrata vähemalt 4 tunnise intervalliga. Ägedate lihasspasmide sümptomaatiline ravi: manustatakse 10 mg aeglaselt intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel võib manustamist korrata vähemalt 8 tunnise intervalliga. Ravi tuleb jätkata suukaudse raviga. Teetanus: algannus on 0,1...0,3 mg/kg kehakaalu kohta, mida korratakse iga 1...4 tunni järel. Annus tuleb valida sõltuvalt haigusjuhu raskusest; äärmiselt rasketel juhtudel tuleb kasutada suuremaid annuseid. Epileptiline staatus: manustatakse 10...20 mg diasepaami intravenoosselt (5mg/min) või intramuskulaarselt, vajadusel võib korrata 30...60 minutit hiljem. Status epilepticus´e ravimisel tuleb arvestada diasepaami lühiajalise toimega intravenoossel manustamisel ja sellest tulenevalt
krambihoogude taastekke võimalusega: patsienti tuleb jälgida ja olla valmis korduvaks manustamiseks. Alkoholi võõrutusnähud: soovitatav annus on 10...20 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Eakad ja nõrgestatud patsiendid Annused ei tohi olla suuremad kui pool tavaannusest.
Kasutamine lastel ja noorukitel Epileptilise staatuse ja febriilsete krampide ravi: 0,2...0,3 mg/kg kehakaalu kohta (või 1 mg eluaasta kohta) manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel korratakse 30...60 minuti järel. Teetanus: sama kui täiskasvanutel. Premedikatsioon: kuni 0,2 mg/kg kehakaalu kohta. Manustada tuleb aeglaselt (0,5 ml/min). Diazepeks’i tuleb süstida küünraaugu suurde veeni, hüpotensiooni või apnoe tekkeriski vähendamiseks peab patsient kogu protseduuri vältel olema selili liikumatus asendis.
Kui teile manustatakse Diazepeks’i rohkem kui ette nähtud Bensodiasepiinide üleannustamise (liigse manustamise) tulemusena tekib harilikult kesknärvisüsteemi pärssumine, mis võib väljenduda unisusest koomani. Kergematel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus, reflekside pärssumine ja letargia. Raskematel juhtudel võivad sümptomiteks olla:
- liigutuste koordinatsioonihäire,
- lihasnõrkus,
- vererõhu langus,
- hingamisdepressioon,
- kooma (harva) ja surm (väga harva).
Kui te arvate, et teile on manustatud liiga palju, võtke viivitamatult ühendust oma arstiga!
Kui teile lõpetatakse Diazepeks’i manustamine Väljakujunenud füüsilise sõltuvuse korral võib ravi järsk katkestamine esile kutsuda ärajätunähud. Nendeks võivad olla peavalu, lihasvalu, äärmine ärevus, pinge, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, jäsemete tuimus, suurenenud tundlikkus valgusele, helidele ja füüsilisele kontaktile, hallutsinatsioonid või epileptilised hood. Pärast pikemaajalist intravenoosset manustamist on soovitatav annust järk-järgult vähendada. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sage (võib tekkida kuni 1 isikul 10-st)
- väsimus, unisus, ataksia, sõltuvusnähud, lihasnõrkus; tavaliselt annusest sõltuv.
Valdavalt tekivad need nähud ravi alguses ja mööduvad pikemaajalisel kasutamisel.
Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 isikul 100-st)
- segasus, amneesia, närvilisus, düsartria, peavalu, hüpokineesia, peapööritus, treemor, minestamine. depressioon, paranoia (ülemäärane ärevus või hirm). paradoksaalsed reaktsioonid (sh äge ärevusseisund, hirmuseisund, hallutsinatsioonid, lihastoonuse tõus, unetus või unehäired, õudusunenäod, agressiivsus, ebaadekvaatne käitumine). südamerütmi aeglustumine, äge vereringe puudulikkus. vererõhu langus. kõhukinnisus, iiveldus.
- apnoe (hingamiskatkestus). kusepidamatus või kusepeetus. suguvõime muutus. hägune nägemine, kahelinägemine, kiired tahtmatud silmatõmblused. nõgestõbi, nahalööbed.
Väga harv (esineb vähem kui 1 isikul 10000-st)
- maksaensüümide aktiivsuse tõus (transaminaasid ja alkaalsed fosfataasid), kollatõbi. südame seiskus. vere valgeliblede arvu vähenemine.
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- luksumine, süljenäärmete talitluse häired. Intravenoosne manustamine võib põhjustada süstekohal paikseid reaktsioone, samuti tromboflebiiti (trombidega kulgev veenipõletik) ja tromboosi (veresoone ummistus, mis on tingitud veresoonesisesest verehüübimisest). Intramuskulaarne manustamine võib põhjustada lokaalset valutunnet, mõnel juhul võib tekkida süstekohal nahapunetus.
Eakad ja maksafunktsiooni häiretega patsiendid võivad olla ülaltoodud kõrvaltoimetele vastuvõtlikumad. Soovitatav on ravi regulaarselt jälgida ja vajadusel lõpetada see niipea kui võimalik.
Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas DIAZEPEKS’i säilitada
o o Hoida külmkapis (2 C...8 C). Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Mitte kasutada pärast pakendile märgitud kõlblikkusaja lõppu. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka.. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Diazepeks sisaldab
- Toimeaine on diasepaam (Diazepamum). Üks ml süstelahust sisaldab 5 mg diasepaami.
- Abiained on bensüülalkohol, bensoehape (E 210), propüleenglükool, naatriumbensoaat (E 211), 96% etanool ja süstevesi.
Kuidas Diazepeks välja näeb ja pakendi sisu Värvitu või nõrgalt kollakas rohelise tooniga läbipaistev lahus.
Pakendis 10 ampulli 0,5% lahusega, 2 ml süstelahust ampullis. Pakendis 330 ampulli 0,5% lahusega, 2 ml süstelahust ampullis (raviasutustele).
Müügiloa hoidja ja tootja AS GRINDEKS Krustpils iela 53
Rīga, LV-1057 Läti
Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: AS Grindeks Eesti filiaal, Tondi 33,11316 Tallinn. Telefon: 612 02 24
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2019.
Pakendi infoleht: teave kasutajale
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
1. Mis ravim on Diazepeks ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Diazepeks’i võtmist
3. Kuidas Diazepeks’i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5 Kuidas Diazepeks’i säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
1. Mis ravim on Diazepeks ja milleks seda kasutatakse
Diazepeks’i toimeaine diasepaam on bensodiasepiini derivaat, millel on anksiolüütiline, st ärevust leevendav, krambivastane ja lihaseid lõõgastav toime.
Näidustused: Ärevusseisundid. Alkoholi võõrutusnähud. Skeletilihaste spastilisus ja spasmid.
2. Mida on vaja teada enne Diazepeks’i võtmist
Ärge võtke Diazepeks’i:
- kui te olete diasepaami, teiste bensodiasepiinide või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline,
- kui teil on äge suletudnurga glaukoom,
- kui teil on hingamise depressioon, äge hingamispuudulikkus,
- kui teil on uneapnoe (hingamise peetus une ajal),
- kui teil on raske maksahaigus,
- kui teil on foobia või obsessiooni seisundid (taastuvad ebameeldivad mõtted või tunded, mis vallandavad ärevuse),
- kui teil on psühhoos,
- kui teil on myasthenia gravis (raskekujuline lihasnõrkus),
- kui teil on alkoholi või KNS-toimiva ravimi sõltuvus.
See ravim ei ole depressiooni või depressiooniga kaasuva ärevuse korral näidustatud ainuravimina, sest võib suurendada suitsiidi ohtu. Ravim ei ole soovitatav psühhootilise haiguse esmaseks raviks.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Diazepeks’i võtmist pidage nõu oma arstiga:
- kui teil on probleeme südame ja kopsudega,
- kui teil on porfüüria (harvaesinev pärilik ainevahetushäire),
- kui teil on probleeme neerude või maksaga,
- kui te olete eakas (risk segasusseisundist ja kohmakusest põhjustatud kukkumisteks ja vigastusteks),
- kui teil on lihasnõrkus,
- kui teil on aju verevarustuse häired (arterioskleroos).
Selliste seisundite korral võib arst annuseid vähendada.
Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia, mis väljendub ebasobivas käitumises. See seisund tekib tavaliselt mõned tunnid pärast manustamist. Seetõttu peavad patsiendid olema kindlad, et nad saavad segamatult järjest magada 7…8 tundi. Tekkerisk suureneb annuse suurenedes. Ravi kestus peab olema nii lühike kui võimalik, kuid ei tohi kesta ärevusseisundite korral kauem kui 8...12 nädalat, kaasaarvatud ravi lõpetamisel annuse järk-järgulise vähendamise periood. Ravimi kasutamine võib viia füüsilise ja psüühilise sõltuvuseni. Risk sõltuvuse tekkeks kasvab annuste suurendamise ja ravikestuse pikendamisega. Eelsoodumusega patsientidel, teadaoleva alkoholismi ja ravimite kuritarvitamisega või väljendunud isiksusehäiretega patsientidel, on see risk veel suurem. Annuste järsul vähendamisel või ravi järsul katkestamisel võivad tekkida ärajätu sümptomid: peavalu, lihasvalu, suur ärevus, pingeseisund, rahutus, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel esinevad ka sellised sümptomid nagu derealisatsioon, depersonalisatsioon (reaalsuse taju kadumine), hüperakuusia (helide vastuvõtlikkuse muutus), tuimus ja tundlikkuse häired jäsemetes, ülitundlikkus valguse, lärmi ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid. Ärajätu sümptomite vältimiseks tuleb annust järk-järgult vähendada. Diasepaamravi järsk lõpetamine patsientidel, kel esineb epilepsia või krambihoogusid, võib esile kutsuda krambihoo või epileptilise seisundi. Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei tohi iseseisvalt annust suurendada ega ravimi kasutamist ilma arstipoolse loata järsult lõpetada. Tuleb arvestada võimalusega, et bensodiasepiinide kasutamisega võivad kaasneda paradoksaalsed reaktsioonid nagu rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, luupainajad, hallutsinatsioonid. Need esinevad suurema tõenäosusega lastel ja eakatel. Sellisel juhul tuleb Diazepeks’i kasutamine katkestada ja võtta arstiga ühendust.
Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada harjumust. Ravi järsk katkestamine võib tekitada tagasilöögi efektina ärevuse. See on mööduv sündroom, kus sümptomid, mis tingisid Diazepeks ravi tekivad uuesti, aga tugevamal kujul. Sellega võivad kaasuda ükskõik millised ülalnimetatud ärajätu sümptomid. Seetõttu tuleb hoiduda ravi järsust lõpetamisest.
Muud ravimid ja Diazepeks Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Diazepeks’i samaaegne kasutamine teiste tsentraalset närvisüsteemi (KNS) pärssivate ravimitega (trankvillisaatorid, uinutid, antidepressandid, antipsühhootikumid, krambivastased, anesteetikumid, narkootilised analgeetikumid, sedatiivsed antihistamiinikumid) või alkoholiga võib tugevdada sedatiivset toimet. Narkootiliste analgeetikumide puhul esineda võiv eufooria võimendumine võib samuti viia psüühilise sõltuvuse tekkele. Diazepeks’i samaaegne manustamine selliste krambivastaste ravimitega nagu fenütoiin, võib tekitada antagonismi; antagonismi teke on võimalik ka juhul kui bensodiasepiine kasutatakse koos levodopaga.
Diazepeks’i ei tohi kasutada 2 nädala jooksul pärast ravi lõppu mitte-selektiivse MAO inhibiitori – linesoliidiga, sest toimed kesknärvisüsteemile ja toksilisus võivad tugevneda.
Diazepeks potentseerib hüpotensiivsete ravimite toimet. Diazepeks’i kasutamisel koos alfa- adrenoblokaatorite ja moksonidiiniga suureneb sedatiivne toime. Diazepeks’i sedatiivset toimet suurendavad ka alfa agonist – lofeksidiin, lihasrelaksandid – baklofeen või tiasanidiin, nabüloon ja disulfiraam.
Diazepeks’i toimet võivad tugevdada ka teised ravimid: tsisapriid, isoniasiid, viirustevastased ained (nt amprenaviir, ritonaviir), seentevastased ained (flukonasool, itrakonasool, ketokonasool), tsimetidiin, omeprasool, fluvoksamiin ja fluoksetiin ning suukaudsed rasestumisvastased ravimid. Teisest küljest selline ravim nagu rifampitsiin vähendab Diazepeks’i toimet. Manustamine koos antatsiididega võib pärssida Diazepeks’i imendumist.
Diazepeks’i ja opioidide (tugevad valuvaigistid, asendusravis kasutatavad ravimid ja mõned köharavimid) samaaegne kasutamine suurendab unisuse, hingamisraskuste (hingamisdepressioon), kooma tekkeriski ja võib olla eluohtlik. Seetõttu tohib nende samaaegset kasutamist kaaluda vaid siis, kui puuduvad teised ravivõimalused.
Kui teie arst siiski määrab teile Diazepeks’it koos opiodidega, peab ta annust vähendama ning samaaegse ravi kestust lühendama.
Teavitage oma arsti kõikidest opioidravimitest, mida te võtate ning järgige tähelepanelikult arsti poolt antud annustamissoovitusi. On abiks, kui teavitate oma lähedasi ja sugulasi ülalmainitud sümptomitest. Kui sellised sümptomid tekivad, võtke ühendust oma arstiga.
Diazepeks koos toidu, joogi ja alkoholiga Alkohol võib võimendada Diazepeks’i kesknärvisüsteemi toimeid.
Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Diazepeks’i ei tohiks raseduse ajal, eriti esimesel ja viimasel trimestril, kasutada või ainult erilisel vajadusel ja arsti loal. Diazepeks läbib platsentaarbarjääri. Esimesel trimestril diasepaami kasutamisel võib olla väike risk suulae lõhe tekkeks vastsündinul. Patsient peab kontakteeruma arstiga ravi katkestamise suhtes, juhul kui ta soovib jääda rasedaks või kahtlustab, et on rase. Diazepeks eritub rinnapiima. Seetõttu tuleb Diazepeks’i kasutamisest imetamise ajal hoiduda või lõpetada imetamine.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ravi ajal Diazepeks’iga ärge juhtige autot ega kasutage masinaid või mehhanisme, sest ravim võib muuta teid uimaseks, halvendada mälu ja kontsentreerumisvõimet. Alkohol võimendab neid toimeid.
Diazepeks sisaldab laktoosmonohüdraati Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate enne selle ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3. Kuidas Diazepeks’i võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Suukaudne. Annus ja ravikestus määratakse individuaalselt sõltuvalt patsiendi vanusest ja haiguse sümptomaatikast.
Närvilisus ja ärevus: Täiskasvanud patsientidel on tavaline annus 2,5 mg 3 korda päevas. Ööpäevane maksimaalne annus on 30 mg. Lihasspasmide leevendamiseks manustatakse 2,5…15 mg ööpäevas jagatuna mitmeks annustamiskorraks. Raskete spastiliste häirete (tserebraalparalüüs) korral täiskasvanutel kasutatakse ravimit annuses 2,5…60 mg ööpäevas. Alkoholi võõrutusnähud: 10 mg 3 või 4 korda päevas esimesel ravipäeval, 5 mg 3 või 4 korda teisel ravipäeval. Ravimit võib manustada ka ühekordse annusena 5…20 mg, mida võib vajadusel iga 2...4 tunni järel korrata. Eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele tuleb manustada pool soovitatud annusest. Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada. Kasutamine lastel ja noorukitel: Puuduvad piisavad kliinilised uuringud diasepaami kasutamisest lastel ja noorukitel. Seetõttu tohib diasepaami neil kasutada ainult erandjuhtudel ja väiksemates annustes ja arsti järelvalvel. Tserebraalse spastilisuse korral kasutatakse lastel annuseid 2,5...40 mg ööpäevas, annusteks jagatuna. Teetanuse korral lihasspasmide kontrollimiseks kasutatakse lastel annuseid 3...10 mg/kg ööpäevas. Kui teile tundub, et Diazepeks’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtate Diazepeks’i rohkem kui ette nähtud Üleannus avaldub tavaliselt kesknärvisüsteemi töö pärssumises, mis võib varieeruda uimasusest koomani. Kergetel juhtudel esinevad sümptomid on uimasus, vaimne segasus ja letargia. Kui kasutatakse veel teisi kesknärvisüsteemi toimivaid aineid, eriti alkoholi, on üleannustamisel tekkivad toimed veel tõsisemad ning ilma sobiva toetava ravita võivad olla surmaga lõppevad. Vajalik on esmaabi. Kui patsient on teadvusel tuleb esile kutsuda oksendamine (tunni jooksul). Võib manustada aktiveeritud sütt. Edasine ravi peab toimuma meditsiinilise personali järelevalve all. Üleannustamisel võtke otsekohe arstiga ühendust. Kui te unustate Diazepeks’i võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata, vaid jätkake ravi tavalise skeemi järgi.
Kui te lõpetate Diazepeks’i võtmise Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sage (esineb vähem kui ühel isikul 10-st, kuid rohkem kui ühel 100-st):
- nõrkus, uimasus,
- lihasnõrkus.
Need toimed esinevad peamiselt ravi alguses ning tavaliselt kaovad pikemaajalisel kasutamisel. Toimete tõsidus sõltub manustatud annusest.
Harv (esineb vähem kui ühel isikul 1000-st, kuid rohkem kui ühel 10 000-st):
- koordinatsiooni häired, peavalu, värin, pearinglus,
- segasus, meeleolu langus, libiido muutused; paradoksaalsed reaktsioonid (rahutus, ärevus, ärrituvus,
agressiivsus, unetus, hallutsinatsioonid), eriti lastel ja eakatel. Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb rääkida arstiga ravi katkestamiseks.
- kõhukinnisus, seedehäired, iiveldus, suukuivus või süljevoolus,
- topeltnägemine, nägemishäired,
- hüpotensioon,
- südame löögisageduse aeglustumine,
- kusepidamatus, kusepeetus,
- nahalööve,
- hingamishäiretega patsientidel (krooniline bronhiit) võib esineda hingamise depressiooni
(hingamisraskused) Väga harv (esineb vähem kui ühel isikul 10000-st):
- leukopeenia ja granulotsütopeenia (vere valgeliblede arvu vähenemine),
- maksaensüümide (transaminaasid ja alkaalne fosfataas) tõus veres, samuti kollatõbi.
Eakad on eriti vastuvõtlikud tsentraalselt pärssivate ravimite suhtes, eriti kui neil on orgaanilised ajukahjustused. Eakad ning halvenenud maksafunktsiooniga patsiendid on eriti vastuvõtlikud ka kõrvaltoimetele.
Täheldatud on ka füüsilise ja psüühilise sõltuvuse, anterograadse amneesia, paradoksaalsete reaktsioonide teket (vt lõik Mida on vaja teada enne Diazepeks’i võtmist).
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas Diazepeks’i säilitada
Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Diazepeks sisaldab
- Toimeaine on diasepaam (Diazepamum). Üks tablett sisaldab 5 mg diasepaami.
- Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, hüdroksüpropüültärklis, mikrokristalne tselluloos, ränidioksiid, talk, magneesiumstearaat.
Kuidas Diazepeks välja näeb ja pakendi sisu Valged ümmargused kaldservadega poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
10 tabletti PVC/alumiinium fooliumist blisterpakendis, 2 blisterpakendit (20 tabletti) kartongkarbis. 250 tabletti plastikpudelis.
Müügiloa hoidja ja tootja AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
AS Grindeks Eesti filiaal Tondi 33, 11316 Tallinn Tel.: +372 6120224 Fax: +372 612 0331
Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2019.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
DIAZEPEKS, 5 mg/ml süstelahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks ml süstelahust sisaldab 5 mg diasepaami. INN. Diazepamum
Teadaolevat toimet omavad abiained: bensüülalkohol, bensoehape, naatriumbensoaat, propüleenglükool, etanool
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Süstelahus. Värvitu või nõrgalt kollakas rohelise tooniga läbipaistev lahus.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Üldanesteesia sissejuhatamine; ärevusseisundid; krambisündroom, epileptiline staatus, febriilsed krambid; alkoholi võõrutusnähud.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Diazepeksi annus määratakse individuaalselt olenevalt näidustusest ja haiguse raskusest.
Täiskasvanud Üldanesteesia sissejuhatamine või sedatsioon enne ebameeldivat diagnostilist protseduuri (premedikatsioon): 0,2 mg/kg kehakaalu kohta intravenoosselt. Tavaannus täiskasvanule on 10...20 mg, kuid sõltuvalt ravivastusest võivad olla vajalikud suuremad annused.
Parim viis individuaalsete annuste määramiseks: alguses süstida 5 mg (1 ml), seejärel korduvalt manustada 2,5 mg-seid annuseid (0,5 ml). Patsiendi reaktsiooni tuleb jälgida pärast iga lisainjektsiooni 30 sekundi vältel, kuni märgatakse, et patsient suleb silmad. Maksimaalne annus peaks olema 0,35 mg/kg.
Ägedate ärevusseisundite lühiajaline ravi: manustatakse 10 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel võib manustamist korrata vähemalt 8 tunnise intervalliga. Ravi tuleb jätkata suukaudse raviga. Ägedate lihasspasmide sümptomaatiline ravi: manustatakse 10 mg aeglaselt intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel võib manustamist korrata vähemalt 4 tunnise intervalliga.
Teetanus: algannus on 0,1...0,3 mg/kg kehakaalu kohta, mida korratakse iga 1...4 tunni järel. Annus tuleb valida sõltuvalt haigusjuhu raskusest; äärmiselt rasketel juhtudel tuleb kasutada suuremaid annuseid. Epileptiline staatus: manustatakse 10...20 mg diasepaami intravenoosselt (5 mg/min) või intramuskulaarselt, vajadusel võib korrata 30...60 minutit hiljem.
Status epilepticus´e ravimisel tuleb arvestada diasepaami lühiajalise toimega intravenoossel manustamisel ja sellest tulenevalt krambihoogude taastekke võimalusega: patsienti tuleb jälgida ja olla valmis korduvaks manustamiseks.
Alkoholi võõrutusnähud: soovitatav annus on 10...20 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Eakad ja nõrgestatud patsiendid Annused ei tohi olla suuremad kui pool tavaannusest.
Lapsed Epileptilise staatuse ja febriilsete krampide ravi: 0,2...0,3 mg/kg kehakaalu kohta (või 1 mg eluaasta kohta) manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt, vajadusel korratakse 30...60 minuti järel. Teetanus: sama kui täiskasvanutel. Premedikatsioon: kuni 0,2 mg/kg kehakaalu kohta. Manustada tuleb aeglaselt (0,5 ml/min). Diazepeks’i tuleb süstida küünraaugu suurde veeni, hüpotensiooni või apnoe tekkeriski vähendamiseks peab patsient kogu protseduuri vältel olema selili liikumatus asendis.
Manustamisviis Diazepeks süstelahust võib manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Intravenoosselt tuleb ravimit manustada aeglaselt (0,5…1 ml/min või 2,5…5 mg/min).
4.3 Vastunäidustused
- ülitundlikkus diasepaami, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
- äge kitsanurga glaukoom või lahtisenurga glaukoom, kui patsiendile ei ole määratud vastavat ravi;
- myasthenia gravis;
- hingamise pärssumine, äge hingamispuudulikkus;
- uneapnoe;
- raske maksapuudulikkus;
- porfüüria;
- äge intoksikatsioon alkoholiga või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega.
Vastunäidustatud foobiate või obsessiivsete seisundite, krooniliste psühhooside korral.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Orgaanilise ajukahjustusega (eriti arterioskleroos) või kroonilise kopsupuudulikkusega patsientidele ei tohi diasepaami manustada. Siiski võib hädaolukorras või kui sellist patsienti ravitakse haiglas. Intravenoosselt tuleb ravimit manustada aeglaselt, mitte rohkem kui 1 ml (5 mg) minutis. Samuti võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine kroonilise maksahaigusega patsientidel. Ettevaatus on vajalik neerupuudulikkusega patsientide puhul, kuigi diasepaami poolväärtusaeg on muutumatu. Vältida tuleb ravimi sattumist arterisse või veresoontevahelisse ruumi. Intramuskulaarsel manustamisel tuleb ravimit süstida sügavale lihasesse. Diasepaami ei ole soovitatav segada süstlas või infusioonisüsteemis teiste ravimitega. Pärast intravenoosset manustamist toimib ravim kiiresti ja lühiajaliselt, seetõttu ei ole soovitatav seda kasutada säilitusravis.
Bensodiasepiinid võivad põhjustada anterograadset amneesiat (vt lõik 4.8). Tavaliselt tekib see mõne tunni pärast peale ravimi manustamist. Seetõttu tuleb riski vähendamiseks tagada patsiendile peale ravimi manustamist 7...8 tundi katkematut und. Paradoksaalsed reaktsioonid nagu rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, luulud, raev, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebaadekvaatne käitumine ja teised käitumishäired võivad ilmneda bensodiasepiinide kasutamisel. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi katkestada. Selliste sümptomite ilmnemise tõenäosus on suurem lastel ja eakatel.
Sõltuvus ja ärajätunähud Bensodiasepiinravi võib tekitada sõltuvust. Risk on suurem pikaajalise ravi ja/või suuremate annuste korral, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus alkoholi või ravimite kuritarvitamise tõttu. Väljakujunenud füüsilise sõltuvuse korral võib ravi katkestamine esile kutsuda ärajätunähud. Nendeks võivad olla peavalu, lihasvalu, äärmine ärevus, pinge, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, jäsemete tuimus, suurenenud tundlikkus valgusele, helidele ja füüsilisele kontaktile, hallutsinatsioonid või epileptilised hood. Pärast pikemaajalist intravenoosset manustamist on soovitatav annust järk-järgult vähendada. Eriti ettevaatlik tuleks olla Diazepeks’i manustamisel eakatele, nõrgestatud organismiga, aga ka kardiorespiratoorsete haigustega patsientidele apnoe ja südameseisaku ohu tõttu. Samaaegne barbituraatide, alkoholi jt KNS depressantide kasutamine suurendab kardiorespiratoorset depressiooni koos suurenenud apnoe ohuga. Pikemaajalise ravi korral on soovitatav teha vereanalüüs ja hinnata maksa funktsionaalset seisundit. Diasepaami ei ole soovitatav kasutada sünnitusabis. Raseduse ajal võib diasepaami kasutada ainult juhul kui puudub alternatiiv (vt lõik 4.6).
Samaaegse opioidide kasutamisega kaasnev risk Diasepaami ja opioidide samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, respiratoorset depressiooni, koomat ja lõppeda surmaga. Nende riskide tõttu tohib bensodiasepiine ja bensodiasepiinisarnaseid ravimeid samaaegselt koos opioididega määrata ainult patsientidele, kellel alternatiivsed ravivõimalused ei ole võimalikud. Kui arst otsustab määrata Diazepeks’i samaaegselt koos opioididega, tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust nii lühikese aja jooksul kui võimalik (vt ka üldisi soovitusi annustamise kohta lõigus 4.2).
Patsiente peab hoolikalt jälgima respiratoorse depressiooni ja sedatsiooni nähtude ning sümptomite tekke suhtes. Seetõttu on äärmiselt vajalik teavitada patsiente ja nende hooldajaid (kui on), et nad oleksid nendest sümptomitest teadlikud (vt lõik 4.5).
Lapsed Pediaatrias kasutatakse ravimi minimaalseid annuseid, et vältida ohtlikke kõrvaltoimeid (apnoe või kestev unisus).
Teave abiainete kohta Ravim sisaldab 15 mg bensüülalkoholi ühes ml süstelahuses. Bensüülalkohol võib põhjustada allergilisi reaktsioone. Bensüülalkoholi intravenoosset manustamist on seostatud vastsündinutel tõsise kõrvaltoime ja surmaga („õhupuudussündroom“). Väikseim bensüülalkoholi annus, mis võib põhjustada toksilisust, ei ole teada. Seetõttu ei tohi seda manustada enneaegsetele vastsündinutele ja imikutele. Võib põhjustada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone kuni 3-aastastel lastel. Ravim sisaldab 8 mg bensoehapet ja 98 mg naatriumbensoaati ühes ml süstelahuses, mis võib suurendada vastsündinutel (kuni 4 nädala vanustel) kollatõve riski. Ravim sisaldab 450 mg propüleenglükooli ühes ml süstelahuses. Ravim sisaldab väikeses koguses ka etanooli (0,122 mg/ml).
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Diasepaami tsentraalne pärssiv toime tugevneb järgmiste ravimite ja ainetega koosmanustamisel: sedatiivsed antihistamiinikumid, antipsühhootilised ravimid, müorelaksandid (baklofeen, tisanidiin), nabiloon, lofeksidiin, aga ka fenotiasiini derivaadid, barbituraadid, narkootilised ained,
antidepressandid (MAO inhibiitorid jt), tsimetidiin, disulfiraam ja alkohoolsed joogid. Tõuseb apnoe risk, võimalikud on hüpotensioon ja lihasnõrkus. Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega suureneb nende hüpotensiivne toime. Eakad patsiendid vajavad hoolikat jälgimist. Isoniasiid, ritonaviir, amprenaviir suurendavad diasepaami kontsentratsiooni vereplasmas. Kui Diazepeksi manustatakse intravenoosselt koos narkootiliste analgeetikumidega (nt hambaravis), on soovitatav manustada Diazepeks pärast analgeetikumi ja annus tuleb hoolikalt tiitrida vastavalt patsiendi vajadusele.
Teadaolevad maksaensüümide inhibiitorid (nt tsimetidiin, fluvoksamiin, fluoksetiin, omeprasool) vähendavad bensodiasepiinide kliirensit potentseerides nii nende toimet, samas teadaolevate maksaensüümide indutseerijatega (nt rifampitsiin) koosmanustamisel bensodiasepiinide toime väheneb.
Suukaudsed kontratseptiivid võivad pärssida diasepaami süstelahuse metabolismi.
Opioidid Täiendava kesknärvisüsteemi pärssiva toime tõttu suurendab sedatiivse toimega ravimite nagu bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ravimid (sh Diazepeks) ja opioidide samaaegne kasutamine sedatsiooni, respiratoorse depressiooni, kooma ja surma tekkeriski. Samaaegsel kasutamisel tuleb annust ja kasutamise kestust piirata (vt lõik 4.4).
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Diasepaami ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, samuti ei ole riski puudumise kohta tõendeid loomkatsetest. Diasepaam läbib platsentaarbarjääri. Esimesel trimestril diasepaami kasutamisel võib olla väike risk suulae lõhe tekkeks vastsündinul. Seetõttu ei tohiks diasepaami raseduse ajal kasutada, eriti esimesel trimestril. Bensodiasepiinide suurte annuste kasutamine või väikeste annuste kestev kasutamine raseduse viimasel trimestril või sünnituse ajal on põhjustanud vastsündinul südame rütmihäireid, hüpotooniat, imemisnõrkust, hüpotermiat ja mõõdukat respiratoorset depressiooni. Tuleb meeles pidada, et vastsündinutel (eriti enneaegsetel) ei ole ravimit lõhustav ensüümsüsteem veel täielikult välja arenenud.
Vastsündinutel, kelle emad on raseduse lõpus pidevalt kasutanud bensodiasepiine, võib olla välja kujunenud füüsiline sõltuvus ja neil on risk ärajätunähtude tekkeks.
Imetamine Diasepaam imendub rinnapiima. Ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Fertiilsus Kui Diazepeksi on määratud fertiilses eas naisele, tuleb teda hoiatada, et juhul kui ta kavatseb rasestuda või kui ta arvab, et on rase, peab ta ühendust võtma oma arstiga ravi lõpetamiseks.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Patsiente tuleb teavitada, et nagu kõik seda tüüpi ravimid, võib Diazepeks vähendada reaktsioonikiirust. Ravi ajal tuleb hoiduda masinatega töötamisest (autojuhtimine ja töötamine mehhanismidega), kuna ravim põhjustab unisust ja koordinatsioonihäireid. Lisaks tuleb patsiente teavitada, et alkohol süvendab kõiki häireid ja selle kasutamist tuleb ravi ajal vältida.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA esinemissageduse konventsioonile: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Sageli tekkivad kõrvaltoimed on väsimus, unisus, ataksia, ravimsõltuvus, lihasnõrkus; tavaliselt on need annusest sõltuvad. Valdavalt tekivad need nähud ravi alguses ja mööduvad pikemaajalisel kasutamisel.
Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv: neutropeenia.
Närvisüsteemi häired Sage: väsimus, unisus, ataksia. Aeg-ajalt: segasus, amneesia, närvilisus, düsartria, peavalu, hüpokineesia, peapööritus, treemor, minestamine.
Psühhiaatrilised häired Sage: sõltuvusnähud. Aeg-ajalt: depressioon, paranoia. Paradoksaalsed reaktsioonid (sh äge ärevusseisund, hirmuseisund, hallutsinatsioonid, lihastoonuse tõus, unetus või unehäired, õudusunenäod, agressiivsus, ebaadekvaatne käitumine).
Südamehäired Aeg-ajalt: bradükardia, kardiovaskulaarne kollaps. Väga harv: südame seiskus.
Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt: hüpotensioon.
Seedetrakti häired Aeg-ajalt: kõhukinnisus, iiveldus. Teadmata: luksumine, süljenäärmete talitluse häired.
Maksa ja sapiteede häired Väga harv: transaminaaside ja aluseliste fosfataaside (maksaensüümid) aktiivsuse tõus, kollatõbi.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt: apnoe.
Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Sage: lihasnõrkus.
Neerude- ja kuseteede häired Aeg-ajalt: kusepidamatus või kusepeetus.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Aeg-ajalt: suguvõime muutus.
Silma kahjustused Aeg-ajalt: hägune nägemine, diploopia, nüstagmid.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: nõgestõbi, nahalööbed.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata: Intravenoosne manustamine võib põhjustada süstekohal paikseid reaktsioone, samuti tromboflebiiti ja tromboosi. Selliste kõrvaltoimete vältimiseks tuleb Diazepeksi manustada suurtesse veenidesse ja väga väikeseid veene süstimiseks mitte kasutada. Intramuskulaarne manustamine võib põhjustada lokaalset valutunnet, mõnel juhul võib tekkida süstekohal erüteem. Rangelt tuleb vältida ravimi süstimist arterisse või veresoontevahelisse ruumi.
Eakad ja maksafunktsiooni häiretega patsiendid on ülaltoodud kõrvaltoimetele eriti vastuvõtlikud. Soovitatav on ravi kulgu pidevalt jälgida ja vajadusel lõpetada see niipea kui võimalik.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise korral bensodiasepiinidega tekib kesknärvisüsteemi depressioon, mille tugevus varieerub unisusest koomani. Kergematel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus, reflekside pärssumine, letargia. Tõsisematel juhtudel võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, respiratoorne depressioon, kooma (harva) ja surm (väga harva).
Ravi Üleannustamise korral tuleb teostada maoloputus (kui ravimit manustati suukaudselt), stimuleerida hingamist, manustada intravenoosselt vedelikku. Diasepaam ei ole dialüüsiga organismist eemaldatav. Ravi on sümptomaatiline: hingamise, pulsi ja arteriaalse vererõhu kontroll. Hüpotensiooni ravitakse metaraminolooni või norepinefriiniga. Kesknärvisüsteemi pärssiva toime vähendamiseks võib kasutada spetsiifilist bensodiasepiinide retseptorite antagonisti - flumaseniili. Sellist ravi saavad patsiendid vajavad hoolikat jälgimist haiglatingimustes. Flumaseniili tuleb ettevaatusega manustada epilepsiahaigetele, kes saavad bensodiasepiinravi.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: N05BA01
Diazepeks sisaldab toimeainet diasepaami - psühhotroopset bensodiasepiini, millele on iseloomulikud järgmised väljendunud toimed: rahustav, ärevusevastane, krambivastane, müorelakseeriv aga ka uinutav toime. Kesknärvisüsteemis (KNS) seondub diasepaam spetsiifiliste bensodiasepiini retseptoritega, mis on tihedalt seotud KNS-i peamise pärssiva mediaatori - gamma-aminovõihappega (GAVH). Seetõttu suurenebki ravimi kasutamise ajal GAVH pärssiv toime KNS-le. Diasepaam toimib limbilisse süsteemi ning peaaju kooreosasse, põhjustades sellega sedatiivset ja anksiolüütilist toimet. Diasepaami müorelakseeriv ning krambivastane toime põhineb võimel vähendada kõigis ajuosades epileptilist aktiivsust ja pärssida spinaalseid reflekse. Diasepaam ei toimi autonoomse närvisüsteemi perifeersetesse retseptoritesse ja ei põhjusta ekstrapüramidaalsüsteemi häireid.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Diasepaami imendumine oleneb tema manustamisviisist. Lihasesisesel manustamisel võib ravimi imendumisejärgne maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas olla madalam kui suukaudsel manustamisel.
Intramuskulaarse manustamise korral on diasepaami imendumine ebaühtlane, eriti tuharalihastest. Seda manustamisteed tuleks kasutada ainult juhul kui suukaudne või intravenoosne manustamine ei ole võimalik või soovitatav.
Jaotumine Diasepaami ja selle metaboliitide seondumine plasmavalkudega on kõrge (98%). Diasepaam on lipiidlahustuv; diasepaam ja selle metaboliidid läbivad hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri ning erituvad ka rinnapiima koguses ligikaudu üks kümnendik võrreldes ema plasmakontsentratsiooniga.
Biotransformatsioon Diasepaam metaboliseerub põhiliselt farmakoloogiliselt aktiivseteks metaboliitideks nagu N- desmetüüldiasepaam, temasepaam, oksasepaam.
Eliminatsioon Diasepaamile on pärast intravenoosset manustamist iseloomulik kahefaasiline eliminatsioon. Eliminatsiooni esimeses faasis toimub ravimi kiire jaotumine organismis, teises faasis pikaajaline eliminatsioon 1...2 päeva vältel. Diasepaami eliminatsiooni poolväärtusaeg võib olla isegi 2...5 päeva tema aktiivse metaboliidi N-desmetüüldiasepaami (nordiasepaam) tõttu. Ravimi korduval kasutamisel võivad nii diasepaam kui ka N-desmetüüldiasepaam kumuleeruda organismis. Viimase puhul võib püsiseisundi saavutamine võtta kuni kaks nädalat ja võib saavutada kõrgema kontsentratsiooni kui algühend. Diasepaam ja selle metaboliidid eritatakse uriiniga, valdavalt konjugeeritud vormis. Diasepaami kliirens on 20...30 ml/min.
Patsientide erirühmad Ravimi ja selle metaboliitide eliminatsiooni poolväärtusaeg on tõusnud vastsündinutel ja vanuritel, aga ka maksahaiguste korral. Neerufunktsiooni häirete korral diasepaami poolväärtusaeg ei muutu. Diasepaami intramuskulaarse manustamise korral võib tõusta seerumi kreatiini fosfokinaasi aktiivsus, mille maksimaalne tase saabub 12...24 tundi pärast manustamist. Seda fakti tuleb arvesse võtta müokardi infarkti diagnoosi korral. Diasepaami ja selle metaboliitide plasmakontsentratsiooni ning terapeutilise efekti vahel ei ole korrelatsiooni.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus Diasepaamil on loomkatsetes hiirtega kindlaks tehtud järgmine äge toksilisus (DL ): nahaalusi - >800 mg/kg, kõhukelmealusi - 220 mg/kg, intravenoosselt - >100 mg/kg. Toime reproduktiivsele süsteemile Ravimi suukaudne manustamine rottidele annuses 100 mg/kg vähendas eluvõimeliste munarakkude ja ellujäänud poegade arvu. Ravimi manustamisel rottidele annuses 80 mg/kg ei ilmnenud teratogeenset efekti.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Bensüülalkohol Bensoehape (E 210) Propüleenglükool Naatriumbensoaat (E 211) Etanool 96%
Süstevesi
6.2 Sobimatus
Diazepeks’i süstelahus ei sobi vesilahustega. Diazepeks’i süstelahust ei soovitata sademe tekke ohu tõttu manustada ühes süstlas või infusioonsüsteemis teiste ravimitega.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida külmkapis (2°C...8°C). Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
2 ml ampullis, pakendis 10 ampulli või 330 ampulli (raviasutustele).
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
AS GRINDEKS Krustpils iela 53 Rīga, LV-1057 Läti
8. MÜÜGILOA NUMBER
203898
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV:
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.06.1998 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.01.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Jaanuar 2019
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
DIAZEPEKS, 5 mg tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab 5 mg diasepaami. INN. Diazepamum Teadaolevat toimet omav abiaine: üks tablett sisaldab 14 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Tablett.
Valged ümmargused lamedad kaldservadega poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Ärevusseisundid. Alkoholi võõrutusnähud. Skeletilihaste spastilisus ja spasmid.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Annus ja ravikestus määratakse individuaalselt sõltuvalt patsiendi vanusest ja haiguse sümptomaatikast.
Ärevusseisundid: Täiskasvanud patsientidel on tavaline annus 2,5 mg 3 korda päevas. Ööpäevane maksimaalne annus on 30 mg. Lihasspasmide leevendamiseks manustatakse 2,5…15 mg ööpäevas jagatuna mitmeks annustamiskorraks. Raskete spastiliste häirete (tserebraalparalüüs) korral täiskasvanutel kasutatakse ravimit annuses 2,5…60 mg ööpäevas. Alkoholi võõrutusnähud: 10 mg 3 või 4 korda päevas esimesel ravipäeval, 5 mg 3 või 4 korda teisel ravipäeval. Ravimit võib manustada ka ühekordse annusena 5…20 mg, mida võib vajadusel iga 2...4 tunni järel korrata. Eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele tuleb manustada pool soovitatud annusest. Maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada. Lapsed Puuduvad piisavad kliinilised uuringud diasepaami kasutamisest lastel ja noorukitel. Seetõttu tohib diasepaami neil kasutada ainult erandjuhtudel ja väiksemates annustes. Tserebraalse spastilisuse korral kasutatakse lastel annuseid 2,5...40 mg ööpäevas, annusteks jagatuna. Teetanuse korral lihasspasmide kontrollimiseks kasutatakse lastel annuseid 3...10 mg/kg ööpäevas.
Manustamisviis
Diazepeks tabletid on suukaudseks manustamiseks.
4.3 Vastunäidustused
- teadaolev ülitundlikkus diasepaami, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
- äge suletudnurga glaukoom;
- äge hingamispuudulikkus;
- hingamise depressioon;
- uneapnoe sündroom;
- raske maksapuudulikkus;
- foobia või obsessiooni seisundid;
- psühhoos;
- myasthenia gravis;
- alkoholi või KNS-toimiva ravimi sõltuvus.
Ravim ei ole depressiooni või depressiooniga kaasuva ärevuse korral näidustatud ainuravimina, sest võib suurendada suitsiidi ohtu. Ravim ei ole soovitatav psühhootilise haiguse esmaseks raviks.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ravi kestus Ravi kestus peab sõltuvalt näidustusest olema nii lühike kui võimalik, kuid ei tohi kesta ärevusseisundite korral kauem kui 8...12 nädalat, kaasaarvatud ravi lõpetamisel annuse järk-järgulise vähendamise periood. Ravi kestuse pikendamine peab olema hoolikalt kaalutletud. Ravi alustamisel oleks kasulik patsienti informeerida ravi piiratud kestusest ja täpselt selgitada, kuidas annust järk-järguliselt vähendatakse. Lisaks on oluline, et patsient oleks teadlik tagasilöögi efekti tekke võimalusest ravi lõppemisel, mis võimaldab vähendada ärevust selliste sümptomite ilmnemisel. Lühitoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel on andmeid ärajätunähtude ilmnemisest annustevahelisel perioodil, eriti suurte annuste kasutamisel. Pikatoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel on oluline vältida vahetust lühitoimeliste bensodiasepiinide vastu ärajätunähtude tekke ohu tõttu. Diasepaamravi järsk lõpetamine patsientidel, kel esineb epilepsia või krambihoogusid, võib esile kutsuda krambihoo või epileptilise seisundi.
Sõltuvus ja ärajätunähud Bensodiasepiinide ja nende sarnaste ainete kasutamine võib viia füüsilise ja psüühilise sõltuvuseni. Risk sõltuvuse tekkeks kasvab annuste suurendamise ja ravikestuse pikendamisega. Eelsoodumusega, teadaoleva alkoholismi, ravimite kuritarvitamisega või isiksusehäiretega patsientidel on see risk veel suurem. Ravimi annuse järsul vähendamisel või ravi katkestamisel võivad tekkida ärajätunähud: peavalu, lihasvalu, suur ärevus, pingeseisund, rahutus, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel esinevad ka sellised sümptomid nagu derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, jäsemete tuimus ja paresteesiad, ülitundlikkus valguse, lärmi ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid. Ärajätu sümptomite vältimiseks tuleb annust järk-järgult vähendada. Diazepeksi efektiivseks ja ohutuks kasutamiseks tuleb patsiente hoiatada, et nad ei tohi iseseisvalt annust suurendada ega ravimi kasutamist ilma arsti loata järsult lõpetada. Ravi järsk katkestamine võib tekitada tagasilöögi efektina ärevuse. Sellega võivad kaasuda ükskõik millised ülalnimetatud ärajätunähud. Seetõttu tuleb hoiduda ravi järsust lõpetamisest. Harjumus Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada harjumust.
Opioidide samaaegse kasutamisega seotud risk Diazepeksi ja opioidide samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, hingamisdepressiooni, koomat ja surma. Nende riskide tõttu tohib sedatiivseid ravimeid nagu bensodiasepiine või bensodiasepiinisarnaseid ravimeid (sh Diazepeks) samaaegselt koos opioididega määrata ainult patsientidele, kellel puuduvad alternatiivsed ravivõimalused. Kui on otsustatud määrata diasepaami samaaegselt koos opioididega, tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust ning ravi kestus peab jääma võimalikult lühikeseks (vt ka üldisi annustamissoovitusi lõigus 4.2).
Patsiente tuleb hoolikalt jälgida hingamisdepressiooni ning sedatsiooni nähtude ja sümptomite tekke suhtes. Tungivalt soovitatav on teavitada patsiente ja nende hooldajaid (kui need on olemas) sellistest sümptomitest (vt lõik 4.5).
Spetsiifilised patsientide grupid Lastele tohib bensodiasepiine manustada ainult pärast vajaduse hoolikat kaalumist; ravi kestus peab olema minimaalne. Bensodiasepiine ei tohi manustada raske maksapuudulikkusega patsientidele entsefalopaatia tekke ohu tõttu. Bensodiasepiine tuleb manustada äärmise ettevaatusega teadaoleva alkoholismi või ravimite kuritarvitamisega patsientidele. Kroonilise hingamispuudulikkuse, kroonilise maksahaiguse ja nõrgestatud organismi korral, samuti eakatele, tuleb annuseid vähendada. Ravimi manustamisel neerupuudulikkuse ja lihasnõrkusega patsientidele peab olema ettevaatlik. Amneesia Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia, see seisund tekib tavaliselt mõned tunnid pärast manustamist. Tekkerisk suureneb annuse suurenedes. Riski vähendamiseks tuleb tagada patsiendile peale ravimi manustamist 7...8 tundi katkematut und.
Paradoksaalsed reaktsioonid Tuleb arvestada võimalusega, et bensodiasepiinide kasutamisega võivad kaasneda paradoksaalsed reaktsioonid nagu rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, luupainajad, hallutsinatsioonid. Sellisel juhul tuleb Diazepeks’i kasutamine katkestada. Tekkerisk on suurem lastel ja eakatel. Muud Diazepeks tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorbtsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Diasepaami samaaegne kasutamine teiste tsentraalset närvisüsteemi pärssivate ravimitega (trankvillisaatorid, uinutid, antidepressandid, antipsühhootikumid, krambivastased, anesteetikumid, narkootilised analgeetikumid, sedatiivsed antihistamiinikumid) või alkoholiga võib tugevdada sedatiivset toimet. Narkootiliste analgeetikumide puhul esineda võiv eufooria võimendumine võib samuti viia psüühilise sõltuvuse tekkele.
Diasepaami samaaegne manustamine selliste krambivastaste ravimitega nagu fenütoiin, võib tekitada antagonismi; antagonismi teke on võimalik ka juhul kui bensodiasepiine kasutatakse koos levodopaga.
Diazepeks’i ei tohi kasutada 2 nädala jooksul pärast ravi lõppu mitte-selektiivse MAO inhibiitori – linesoliidiga, sest toimed kesknärvisüsteemile ja toksilisus võivad tugevneda.
Diasepaam potentseerib hüpotensiivsete ravimite toimet. Diasepaami kasutamisel koos alfa- adrenoblokaatorite ja moksonidiiniga suureneb sedatiivne toime. Diasepaami sedatiivset toimet suurendavad ka alfa agonist – lofeksidiin, lihasrelaksandid – baklofeen või tisanidiin, nabiloon ja tsisapriid.
Manustamine koos isoniasiidiga inhibeerib diasepaami metabolismi. Teadaolevalt inhibeerib ka disulfiraam bensodiasepiinide metabolismi, suurendades sedatiivset ja toksilist toimet. Viirustevastased ravimid (amprenaviir, ritonaviir) võivad suurendada diasepaami toimet, suureneb respiratoorse depressiooni tekke risk. Seentevastased ravimid (flukonasool, itrakonasool, ketokonasool) suurendavad bensodiasepiinide plasmakontsentratsiooni.
Diasepaami kliirens üldiselt väheneb maksaensüümide inhibiitorite toimel (tsimetidiin, omeprasool, fluvoksamiin ja fluoksetiin). Maksaensüümide indutseerijate (rifampitsiin) toimel, vastupidiselt, kliirens suureneb. Manustamine koos antatsiididega võib pärssida diasepaami imendumist.
Suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada diasepaami toimet.
Opioidid Opioidide samaaegne kasutamine koos sedatiivsete ravimitega nagu bensodiasepiinid või bensodiasepiinisarnased ravimid (sh Diazepeks) suurendab sedatsiooni, hingamisdepressiooni, kooma ja surma tekkeriski täiendava KNS-i pärssiva toime tõttu. Samaaegsel kasutamisel peab annus ja ravi kestus olema piiratud (vt lõik 4.4).
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Diasepaami ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, samuti ei ole riski puudumise kohta tõendeid loomkatsetest. Diasepaam läbib platsentaarbarjääri.
Diasepaami ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada, eriti esimese ja viimase trimestri ajal, kui selleks puuduvad erilised vajadused. Patsient peab kontakteeruma arstiga ravi katkestamise suhtes, juhul kui ta kavatseb jääda rasedaks või kahtlustab, et on rase.
Esimesel trimestril diasepaami kasutamisel võib olla väike risk suulae lõhe tekkeks vastsündinul. Seetõttu ei tohiks diasepaami raseduse ajal kasutada, eriti esimesel trimestril. Bensodiasepiinide suurte annuste või väikeste annuste pikaajaline manustamine raseduse viimase trimestri ja sünnituse ajal võib tekitada loote südametöö häireid, hüpotooniat, hüpotermiat, raskendatud imemist ja mõõdukat respiratoorset depressiooni. Lisaks sellele on raseduse hilisstaadiumis bensodiasepiine kasutanud emade vastsündinutel täheldatud füüsilise sõltuvuse ja ärajätu sümptomite teket.
Imetamine Diasepaam eritub rinnapiima. Seetõttu tuleb diasepaami kasutamisest imetamise ajal hoiduda või lõpetada rinnaga toitmine.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Kesknärvisüsteemi kõrvalnähtude tõttu võib reaktsioonikiirus halveneda. Patsiente tuleb hoiatada, et kui nad võtavad diasepaami, peavad nad hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest, sest ravim võib
tekitada uimasust, halvendada mälu ja mõjutada kontsentreerumisvõimet. Alkohol võimendab neid toimeid.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA esinemissageduse konventsioonile: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Sageli tekkivad kõrvaltoimed Närvisüsteemi häired: väsimus, unisus. Skeletilihaskoe ja sidekoe häired: lihasnõrkus. Need toimed esinevad peamiselt ravi alguses ning tavaliselt kaovad pikemaajalisel kasutamisel. Toimete tõsidus sõltub manustatud annusest. Harva esinevad kõrvaltoimed Närvisüsteemi häired: ataksia, peavalu, treemor, peapööritus. Psühhiaatrilised häired: segasus, meeleolu langus, depressioon, libiido muutus; paradoksaalsed reaktsioonid (rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, unetus, hallutsinatsioonid), eriti lastel ja eakatel. Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada. Seedetrakti häired: kõhukinnisus, seedehäired, iiveldus, suukuivus või süljevoolus. Nägemishäired: diploopia, nägemisteravuse langus. Veresoonkonna häired: hüpotensioon. Südamehäired: bradükardia. Neerude- ja kuseteede häired: kusepidamatus või kusepeetus. Naha- ja nahaaluskoe häired: nahalööbed. Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: hingamishäiretega patsientidel (krooniline bronhiit) võivad respiratoorsed häired süveneda (hingamisraskused).
Väga harva esinevad kõrvaltoimed Maksa ja sapiteede häired: transaminaaside ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse suurenemine, aga ka kollatõbi. Vere ja lümfisüsteemi häired: leukopeenia ja granulotsütopeenia.
Eakad on eriti vastuvõtlikud tsentraalselt pärssivate ravimite suhtes, eriti kui neil on orgaanilised ajukahjustused. Eakad ning nõrgestatud maksafunktsiooniga patsiendid on eriti vastuvõtlikud ka kõrvaltoimetele. Täheldatud on ka füüsilise ja psüühilise sõltuvuse, anterograadse amneesia, paradoksaalsete reaktsioonide teket (vt lõik 4.4). Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Üleannus avaldub tavaliselt kesknärvisüsteemi töö pärssumises, mis võib varieeruda uimasusest koomani. Kergetel juhtudel esinevad sümptomid on uimasus, vaimne segasus ja letargia. Raskematel juhtudel võib tekkida ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, respiratoorne depressioon, kooma (harva). Kui kasutatakse veel teisi kesknärvisüsteemi toimivaid aineid, eriti alkoholi, on üleannustamisel tekkivad toimed veel tõsisemad ning ilma sobiva toetava ravita võivad olla surmaga lõppevad. Tuleb esile kutsuda oksendamine (ühe tunni jooksul) kui patsient on teadvusel või teha maoloputust kui patsient ei ole
teadvusel. Võib manustada aktiveeritud sütt. Tuleb jälgida hingamist ja südamefunktsiooni. Dialüüsi toime on piiratud. KNS nähtude leevendamiseks võib manustada flumaseniili, spetsiifilist bensodiasepiini retseptorite antagonisti. Kui tekib erutus, ei tohi barbituraate kasutada.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: N05BA01 Diazepeks sisaldab diasepaami – bensodiasepiinide rühma kuuluvat psühhotroopset ainet sedatiivse, anksiolüütilise, krambivastase ja müorelakseeriva toimega, millel on ka uinutav toime. Diasepaam seondub kesknärvisüsteemis spetsiifiliste bensodiasepiini retseptoritega, mis on funktsionaalselt seotud suurima ajus oleva inhibeeriva neuromediaatori - gammaaminovõihappe (GABA) retseptoritega, millest tulenevalt diasepaam võimendab GABA aktiivsust. Diasepaam seondub limbilises süteemis ja ajukoores olevate bensodiasepiini retseptoritega tekitades sedatiivse ja anksiolüütilise toime. Diasepaami müorelakseeriv ja krambivastane toime on seotud kõikide spinaalsete juhteteede inhibeerimisega ning tserebrospinaalsete reflekside pärssimisega. Diasepaam ei oma olulist toimet vegetatiivse närvisüsteemi perifeersetesse retseptoritesse ning ei põhjusta ekstrapüramidaalhäireid.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Diasepaam imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult, kontsentratsiooni maksimum plasmas tekib 30…90 minutit pärast suukaudset manustamist. Imendumise aste on kõrge (75%). 98…99% diasepaamist seotakse plasmavalkudega, ta on väga lipofiilne, läbib kergesti hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Ravim eritub rinnapiima. Jaotusruumala on 1…2 l/kg.
Ravim metaboliseerub maksas aktiivmetaboliitideks nagu N- desmetüüldiasepaam, temasepaam ja oksasepaam. Diasepaami poolväärtusaeg on kuni 24 tundi. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg aktiivmetaboliidil – desmetüüldiasepaamil – on kuni 100 tundi, mis tagab ravimi pikema toimeaja. Diasepaam ja tema metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, enamasti nende konjugeeritud vormina. Diasepaami kliirens on 20…30 ml/min. Pikaajalise ravi korral võib ravim kumuleeruda. Vastsündinutel, eakatel ja maksahaigusega patsientidel on poolväärtusaeg pikenenud; neerupuudulikkuse korral on muutused poolväärtusajas ebaolulised.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus. Uuringud loomadega on näidanud järgmisi LD50 väärtusi: hiired suukaudselt 720 mg/kg, rotid suukaudselt 1240 mg/kg.
Reproduktsioonitoksilisus. Rottide reproduktsioonivõimet (fertiilsust) uuriti pärast diasepaami suure annuse (100 mg/kg) manustamist, mille tulemusel vähenes tiinuste arv ja järglaste elulemus. Edasised uuringud rottidel diasepaami annusega 80 mg/kg teratogeenset toimet ei avaldanud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Laktoosmonohüdraat
Hüdroksüpropüültärklis Mikrokristalliline tselluloos Ränidioksiid Talk Magneesiumstearaat
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25° C. Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
10 tabletti PVC/alumiinium fooliumist blistris; 2 blistrit (20 tabletti) pakendis. 250 tabletti plastikpudelis.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
AS Grindeks. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.
8. MÜÜGILOA NUMBER
028393
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 21.12.2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Veebruar 2019