Conpin 100mg - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Conpin 100 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 100 mg isosorbiidmononitraati.
INN. Isosorbidi mononitras

Abiaine: laktoos, 1 toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 25 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1


3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Kreemika tooniga, 17,6 x 7 mm kaksikkumerad ovaalsed tabletid, mõlemal pool poolitusjoon.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Stenokardia profülaktika ja pikaajaline ravi.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Annustamine:

Reeglina tuleks ravi alustada toimeainet prolongeeritult vabastava ISMN-preparaadi väikese annusega
ning seda raviarsti juhiste kohaselt aeglaselt suurendada, kuni jõutakse vajaliku annuseni.

Täiskasvanud:
Üks Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (mis vastab 100 mg
isosorbiidmononitraadile) võetakse üks kord päevas.

Nitraatraviga harjumatutel patsientidel ja/või ebastabiilse südame-veresoonkonna seisundiga
patsientidel tuleks ravi alustada väiksema annusega ­ pool Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult
vabastavat tabletti. Näiteks 1. ... 4. päeval võib anda pool Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult
vabastavat tabletti, seejärel võib ravi jätkata ühe Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastava
tabletiga.

Eakad:
Eakatel ei ole ilmnenud vajadust tavapärast annust kohandada, kuid ettevaatlik tuleb olla juhul, kui
patsiendil on suurem kalduvus madalale vererõhule või on väljendunud maksa- või neerukahjustus.

Neeru- ja/või maksafunktsiooni häired:
Annust tuleb kohandada vastavalt konkreetse patsiendi vajadustele (vt lõik 4.4)

Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei soovitata kasutada lastel ohutuse ja
efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Manustamisviis ja kestus:

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb võtta tervelt (närimata) piisava koguse
vedelikuga (nt klaasi veega).

Manustamise kestuse üle otsustab raviarst.

4.3 Vastunäidustused

Isosorbiidmononitraati ei tohi võtta järgmistel juhtudel:
-
ülitundlikkus toimeaine isosorbiidmononitraadi, teiste nitraadiühendite või ravimi ükskõik
millise abiaine suhtes
-
suletud nurga glaukoom
-
peatrauma või peaaju verejooks
- väljendunud
aneemia
-
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, konstriktiivne perikardiit ja perikardi
tamponaad
-
äge vereringepuudulikkus (sokk, vereringe kollaps)
-
kardiogeenne sokk, juhul kui intraaortaalne kontrapulsatsioon või positiivsed inotroopsed
ravimid ei taga piisavalt kõrget vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku
-
tugevalt väljendunud hüpotoonia (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg)
-
fosfodiesteraas-5-inhibiitorite (nt sildenafiil, vardenafiil või tadalafiil) samaaegne
manustamine, kuna sel juhul võib tagajärjeks olla märkimisväärne vererõhku langetav
toime.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Isosorbiidmononitraati tuleb järgmistel juhtudel kasutada ettevaatlikult:
-
madal täitumisrõhk, näiteks ägeda müokardiinfarkti korral, südame vasaku vatsakese
funktsiooni langus (vasaku vatsakese puudulikkus). Vältida tuleb süstoolse vererõhu langemist
alla 90 mmHg.
-
mahu vähenemine, hüpotensioon ja parema vatsakese infarkt
- aordi-
ja/või
mitraalstenoos
- kalduvus
ortostaatiliste
vereringe regulatsioonihäirete tekkeks
-
haigused, millega kaasneb kõrgenenud koljusisene rõhk (senini on edasist rõhu tõusu
täheldatud vaid intravenoosse glütseroolnitraadi suurte annuste puhul).

Isosorbiidmononitraadi manustamist raske maksa- või neerukahjustusega patsientidele tuleb
põhjalikult kaaluda.
Lastel ei ole ohutust ja efektiivsust kindlaks tehtud.
Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei sobi ägedate stenokardiahoogude
raviks.
Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati.
Ravimit ei tohiks võtta patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus,
laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäired.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Silmas tuleb pidada ravimi järgmisi koostoimeid:

Samaaegne teiste vasodilataatorite, antihüpertensiivsete ravimite, AKE-inhibiitorite, beeta-
adrenoblokaatorite, kaltsiumiantagonistide, diureetikumide, neuroleptikumide või tritsükliliste
antidepressantide ja alkoholi kasutamine võib tugevdada Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult
vabastavate tablettide vererõhku langetavat toimet.
Eriti kehtib see fosfodiesteraas-5-inhibiitorite (nt sildenafiil, vardenafiil või tadalafiil) samaaegsel
kasutamisel (vt lõik 4.3).

CYP3A4 inhibiitorid võivad samuti võimendada isosorbiidmononitraadi vererõhku langetavat
toimet. Inhibiitoriteks on näiteks asooli tüüpi antimükootikumid, tsiprofloksatsiin, klaritromütsiin,
diklofenak, doksütsükliin, erütromütsiin, imatiniib, isoniasiid, nefasodoon, nikardipiin, propofool,
proteaasi inhibiitorid, kinidiin ja verapamiil.

CYP3A4 indutseerijad võivad vähendada isosorbiidmononitraadi vererõhku langetavat toimet.
Indutseerijateks on näiteks aminoglutetimiid, karbamasepiin, naftsilliin, nevirapiin, fenobarbitaal,
fenütoiin ja rifamütsiinid.

Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastava tableti ja dihüdroergotamiini samaaegne
kasutamine võib põhjustada DHE-taseme tõusu ja seega suurendada viimase vererõhku tõstvat
toimet.

4.6 Rasedus ja imetamine

Kuigi prekliinilistes loomkatsetes ei ole suudetud kindlaks teha kahjulikku toimet lootele, tuleks
isosorbiidmononitraati raseduse ja imetamise perioodil võtta vaid pärast ravist oodatava kasu ja
võimaliku riski hoolikat analüüsimist, sest isosorbiidmononitraadi kasutamise kohta rasedatel ja
imetavatel naistel puuduvad piisavad kogemused.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett omab kerget või mõõdukat toimet
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett võib ka ettekirjutustele vastaval
tarvitamisel muuta patsiendi reaktsioonikiirust ja omab seega arvestatavat toimet autojuhtimise ja
masinate käsitsemise võimele ning võimele töötada kohtades, kus puudub kindel toetuspind. Eriti
kehtib see ravi alguses, pärast annuse suurendamist, preparaadi vahetamist ja koos alkoholiga
tarvitamisel.

4.8 Kõrvaltoimed


Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
Väga harv
(1/10%)
(1/100 kuni
(1/1000 kuni
(<1/10 000),
<1/10)
<1/100)
teadmata (ei saa
hinnata
olemasolevate
andmete alusel)
Südame

reflektoorne
stenokardia

häired
tahhükardia
sümptomite

võimendumine,
kodade
fibrillatsioon,
bradükardia,
sünkoop
Närvisüsteemi
peavalu uimasus

häired
peapööritus
Seedetrakti häired

iiveldus,


oksendamine
Naha ja
õhetus,
eksfoliatiivne
nahaaluskoe
allergilised
dermatiit
kahjustused
nahareaktsioonid
Vaskulaarsed
hüpotensioon
/
raske

häired
ortostaatiline
hüpotensioon
hüpotensioon
esmasel
kasutamisel ja ka
annuse
suurendamisel
Üldised häired ja
nõrkus
kollapsiseisund

manustamiskoha
reaktsioonid
Reproduktiivse
impotentsus

süsteemi ja
rinnanäärme
häired

Märkus:
Ravi alguses võivad esineda nn "nitraatpeavalud", ehkki kogemused näitavad, et kui patsient jätkab
tablettide võtmist, taanduvad need enamasti mõne päeva pärast.

Conpin 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamise ajal võib tingituna
verevoolu relatiivsest ümberjaotumisest hüpoventileeritud alveolaarosadesse tekkida mööduv
hüpokseemia, mis võib koronaartõvega patsientidel vallandada müokardi hüpokseemia.

On kirjeldatud nii tolerantsuse teket kui ka ristuva tolerantsuse teket teiste nitraadiühendite suhtes.
Toime nõrgenemise või kadumise vältimiseks tuleks hoiduda suurte annuste pidevast kasutamisest.

Annuse suurendamise ja/või manustamisintervalli muutmise tagajärjeks võib olla toime vähenemine
või kadumine.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid
Esineda võivad vererõhu langus ortostaatiliste regulatsioonihäiretega, reflektoorne tahhükardia ja
peavalud, nõrkustunne, pearinglus, uimasus, õhetus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.

Suurte annuste puhul (üle 20 mg/kg kehakaalu kohta) peab ISMN-i lagunemisel tekkivate nitritioonide
tõttu arvestama methemoglobiini moodustumise, tsüanoosi, õhupuuduse ja tahhüpnoega.

Väga suurte annuste puhul võib tekkida koljusisese rõhu tõus koos tserebraalsete sümptomitega.

Kroonilise üleannustamise puhul on mõõdetud methemoglobiini kõrgenenud taset, mille kliiniline
tähendus on vaieldav.

Üleannustamise ravi
Lisaks üldistele abinõudele nagu maoloputus ja patsiendi asetamine horisontaalasendisse, kus jalad on
peast kõrgemal, peab intensiivravi tingimustes jälgima elulisi näitajaid ja vajadusel neid korrigeerima.

Väljendunud hüpotensiooni ja/või soki puhul tuleb läbi viia voluumeni täitmine, erandjuhtudel võib
vereringe parandamiseks süstida dopamiini.
Epinefriini ja sarnaste ainete manustamine on vastunäidustatud.

Sõltuvalt raskusastmest on methemoglobineemia puhul kasutusel järgmised antidoodid:
1. C-vitamiin:
1 g suukaudselt või naatriumisoolana intravenoosselt.

2. Metüleensinine:

kuni 50 ml 1% metüleensinise lahust intravenoosselt.

3. Toluidiinsinine:
algselt 2...4 mg/kg kehakaalu kohta rangelt intravenoosselt, vajadusel korduvalt 2 mg/kg
kehakaalu kohta 1-tunniste intervallide järel.

4.
Hapnikravi, hemodialüüs, verevahetus.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Südamehaiguste korral kasutatavad vasodilataatorid: orgaanilised
nitraadid
ATC-kood: C01DA14

Toimemehhanism

Isosorbiidmononitraat toimib otseselt veresoonte silelihaseid lõõgastavalt ja põhjustab
vasodilatatsiooni.

Toime on suurem postkapillaarsetele mahtuvusveresoontele ja suurtele arteritele, eriti koronaararterite
veel reageerivatele osadele, kuid väiksem vastupanuveresoonetele. Vasodilatatsioon voolu teel viib
venoosse kapatsiteedi suurenemiseni ("pooling"), väheneb tagasivool südamesse, vatsakeste voluumen
ja täitumisrõhk langeb ("eelkoormuse langus"). Vatsakeste vähenenud suurus ja vähenenud süstoolne
seinapinge vähendavad südamelihase energia- ja hapnikutarvet.

Südame täitumisrõhu vähenemine soodustab isheemiaohtlike subendokardiaalsete seinakihtide
perfusiooni, regionaalne seina liikuvus ja löögimaht võivad paraneda.

Südamele lähedal suurte arterite dilatatsioon põhjustab nii süsteemse ("järelkoormuse langus") kui ka
pulmonaalse vastupanu vähenemist.

Isosorbiidmononitraat kutsub esile bronhide, kuseteede, sapipõie, sapiteede, söögitoru, peen- ja
jämesoole silelihaste, kaasa arvatud sfinkterite relaksatsiooni.

Molekulaarsel tasandil toimivad nitraadid suure tõenäosusega lämmastikoksiidi (NO) ja tsüklilise
guanosüülmonofosfaadi (cGMP) moodustamise teel, mida peetakse relaksatsiooni mediaatoriks.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Isosorbiidmononitraat imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja täielikult. Süsteemne
saadavus on 90...100%. Isosorbiidmononitraat metaboliseerub peaaegu täielikult maksas.
Moodustunud metaboliidid ei ole aktiivsed.
Poolväärtusaeg plasmas on 4...5 tundi. Isosorbiidmononitraat eritub peaaegu täielikult oma
metaboliitidena neerude kaudu. Ainult ligikaudu 2% elimineeritakse muutumatul kujul neerude kaudu.

Tolerantsus
Hoolimata pidevast annusest ja nitraatide muutumatust tasemest on täheldatud efektiivsuse langust.
Olemasolev tolerantsus kaob 24 tundi pärast ravi katkestamist.
Katkendliku manustamise korral ei ole täheldatud tolerantsuse väljakujunemist.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Pikaajalised uuringud rottidel ei näidanud isosorbiidmononitraadi kasvajaid tekitavat potentsiaali.
Mitmetes mutageensuskatsetes (in vitro ja in vivo) tõestati negatiivne tulemus.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringud loomadel ei näidanud isosorbiidmononitraadi teratogeenset
ega muud embrüotoksilist toimet. Peri-/postnataalsetes toksilisusuuringutes täheldati fetotoksilisust
ainult väga suurte annuste manustamise järgselt ema mõjutava toksilisuse piirides.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1. Abiainete
loetelu

Laktoosmonohüdraat
Hüpromelloos
Montaanglükoolvaha
Talk
Magneesiumstearaat
Veevaba kolloidne ränidioksiid

6.2. Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4. Säilitamise
eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5.
Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiiniumfooliumist tagaküljega PVC-/PVDC-kilest koosnev blisterpakend karbis.

Pakendi suurused: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6.
Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

TAD Pharma GmbH
Heinz-Lohmann-Straße 5
27472 Cuxhaven
Saksamaa


8. MÜÜGILOA
NUMBER

526706


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

20.10.2006/20.06.2008


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud juunis 2008