Bupensan - keelealune tabl 8mg n7; n10; n28; n30; n49

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Bupensan, 2 mg keelealused tabletid

Bupensan, 4 mg keelealused tabletid

Bupensan, 8 mg keelealused tabletid

Buprenorfiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

−Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.

−Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

−Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

−Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1.Mis ravim on Bupensan ja milleks seda kasutatakse

2.Mida on vaja teada enne Bupensan’i võtmist

3.Kuidas Bupensan’i võtta

4.Võimalikud kõrvaltoimed

5.Kuidas Bupensan’i säilitada

6.Pakendi sisu ja muu teave

1.Mis ravim on Bupensan ja milleks seda kasutatakse

Bupensan sisaldab toimeainena buprenorfiini, mis on opiaaditaoline narkootiline ravim (opioid), millel on ka valuvaigistav toime.

Buprenorfiini kasutatakse ainult vabatahtlikuks asendusraviks patsientidel vanuses 18 aastat ja üle selle, kellel on sõltuvus opiaaditaolisest narkootilisest ainest (nt heroiin) ja on nõustunud raviga. Buprenorfiin on osa kõikehõlmavast ja järelvalvega meditsiinilise, sotsiaalse ja psühholoogilise ravi programmist.

2. Mida on vaja teada enne Bupensan’i võtmist

Ärge võtke Bupensan’i:

−kui olete buprenorfiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

−kui te võtate monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid (depressiooni ravimid) või kui te olete võtnud neid viimase 2 nädala jooksul;

−kui teil on tõsised hingamisraskused;

−kui teil on tõsised maksaprobleemid;

−kui te olete alkohoolik ja/või teil on joomahullus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Te võite alustada ravi buprenorfiiniga ainult pärast seda, kui olete erikoolituse saanud arstiga ravitingimused põhjalikult läbi arutanud ja nendega kirjalikult nõustunud (olete allkirjastanud asendusravi jälgimislepingu).

Palun teavitage oma arsti, kui teil on mõni järgnevatest haigustest või need tekivad ravi ajal buprenorfiiniga:

−peatrauma ja koljusisese rõhu tõus;

−krambid (epilepsia);

−madal vererõhk;

−eesnäärme laienemine ja kuseteede ahenemine;

−astma või tõsised hingamishäired;

−neerupuudulikkus;

−maksapuudulikkus.

Vajadusel teie arst vähendab buprenorfiini annust või alustab vastava haiguse ravi. Arst otsustab kas ravi kohandamine on vajalik.

Kui ravi ajal tekib valu, võtke ühendust oma arstiga. Arst otsustab vajalike meetmete üle.

Palun käige regulaarselt kontrollis, nagu arst on määranud (nt uriini analüüs). See on vajalik teie ohutuse pärast ja kindlustab ravi efektiivsuse.

Buprenorfiin võib põhjustada sõltuvuse teket. Buprenorfiin ei vabasta olemasolevast sõltuvusest teiste sõltuvusttekitavate ravimite suhtes.

Sportlased peavad teadma, et see ravim võib anda dopinguproovis positiivse vastuse.

Muud ravimid ja Bupensan

Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Koostoimeid võivad põhjustada:

−bensodiasepiinid (ärevuse ja unehäirete vastased ravimid); nende võtmine koos buprenorfiiniga võib põhjustada hingamispuudulikkust ja isegi surma, eriti alkoholi samaaegsel tarvitamisel;

−MAO inhibiitorid; MAO inhibiitorite võtmine 14 päeva jooksul enne buprenorfiini võtmist võib põhjustada eluohtliku hingamishäire ja vereringehäire;

−teised rahustid ja unerohud, ka ärevusevastased ravimid;

−köhavastased ravimid;

−depressiooniravimid;

−vererõhku langetavad ravimid;

−tugevatoimelised valuvaigistid; buprenorfiin võib nende toimet nõrgendada;

−verehüübimist pidurdavad ravimid;

−ained, mille ainevahetus maksas toimub spetsiaalsete ensüümide (CYP) vahendusel, eriti ravimid, mida kasutatakse seenhaiguste või HIV raviks.

Kui te saate asendusravi metadooni või teiste ravimitega enne ravi alustamist buprenorfiiniga, siis annab arst teile asjakohaseid soovitusi mõlema ravimi annuse kohandamiseks.

Bupensan koos alkoholiga

Ravi ajal buprenorfiiniga ei ole lubatud tarvitada alkohoolseid jooke ega võtta alkoholi sisaldavaid ravimeid.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Buprenorfiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid, et hinnata selle kahjulikku toimet. Suured annused raseduse lõpus võivad vastsündinul põhjustada hingamishäireid. Buprenorfiini pikaajaline kasutamine raseduse viimase kolme kuu vältel võib vastsündinul põhjustada ärajätunähte. Seetõttu ei ole buprenorfiini kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Buprenorfiin eritub rinnapiima kaudu lapsele. Te ei tohi imetamise ajal buprenorfiini võtta.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

See ravim võib aeglustada teie reageerimisvõimet ja autojuhtimisevõimet. Palun pidage nõu oma arstiga enne autojuhtimist ja masinate käsitsemist.

Bupensan sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

3.Kuidas Bupensan’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu arsti või apteekriga.

See ravim on ainult suukaudseks manustamiseks ja seda ei tohi süstida.

Annus

Arst määrab teile vajaliku annuse.

Ravim on saadaval kolmes erinevas tugevuses. Arst kohandab vajadusel ravi käigus ravimi annust. Te ei tohi ise annust muuta.

Ravitoime sõltub annusest ja kaasnevast meditsiinilisest, psühholoogilisest ja sotsiaalsest abist.

Kui teil on tunne, et Bupensan’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Manustamisviis

Hoidke tablett keele all, kuni see on ära sulanud. Keelealune manustamine on buprenorfiini ainus efektiivne manustamistee. Ärge neelake tabletti alla, sest siis kaotab see oma toime. Hoidke tabletti keele all kuni see on täielikult sulanud (5...10 minutit).

Tabletti võite võtta mis tahes ajal.

Väärkasutamise vältimiseks on soovitatav tableti manustamine arsti või apteekri järelvalve all.

Te ei tohi tabletti lahustada ja süstida, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, ka surma (hingamisraskused, tõsine maksakahjustus) ja tõsiseid reaktsioone, ka infektsioone süstekohal.

Ravi kestus

Ravi kestuse määrab teie arst individuaalselt teile.

Pärast mõnda aega kestnud edukat ravi võib arst vähendada annust astmeliselt kuni väikseima säilitusannuseni. Sõltuvalt teie seisundist võib buprenorfiini annuse vähendamist hoolika meditsiinilise jälgimise all jätkata kuni ravi lõpetamiseni.

Kui te võtate Bupensan’i rohkem kui ette nähtud

Buprenorfiini üleannustamine vajab kohest haiglaravi. Seetõttu võtke kohe ühendust arstiga või paluge kellelgi teisel seda teha.

Buprenorfiini üleannustamise peamine näht on tõsine hingamishäire (hingamise pärssimine), mis võib põhjustada hingamisseiskust ja surma.

Kui te unustate Bupensan’i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Bupensan’i võtmise

Ärge muutke ise ravi ja ärge lõpetage ravi ilma arsti nõusolekuta. Ravi järsk katkestamine võib põhjustada ärajätusümptomeid.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4.Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil tekivad järgnevad sümptomid:

−tugev väsimus;

−silmade ja/või naha kollasus.

Need võivad olla tõsise maksakahjustuse nähud, mis võib olla seotud väärkasutamise, viirusinfektsioonide, vähese toidutarbimise, alkoholi ja maksa kahjustavate ravimitega (nt atsetüülsalitsüülhape).

Teised kõrvaltoimed

SAGE (võib tekkida kuni 1 kasutajal 10-st)

Peavalu, minestamine, peapööritus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus kehaasendi muutusel istuvast või lamavast asendist püsti tõustes, insomnia, nõrkustunne, unisus, higistamine.

HARV (võib tekkida kuni 1 kasutajal 1000-st)

Tõsised allergilised reaktsioonid, nt naha ja limaskestade valulik turse või šokk, hallutsinatsioonid, tõsised hingamishäired (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), maksakahjustus (vt ka lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), allergilised reaktsioonid, nt lööve, urtikaaria ja sügelus.

Ärajätunähud võivad tekkida pärast esimest annust, aga ka siis kui olete buprenorfiini võtnud vähem kui 4 tundi enne sõltuvusaine (morfiin, heroiin) kasutamist või vähem kui 24 tundi enne viimast metadooni annust, sest buprenorfiin võib nende ainete toimet osaliselt nõrgendada. Buprenorfiin ei kõrvalda olemasolevat opiaadi sõltuvust.

Buprenorfiin võib põhjustada ka sõltuvuse teket.

Väärkasutamine veenisisese süstena võib põhjustada reaktsioone ja mõnikord süstekoha infektsiooni, samuti tõsist ägedat maksapõletikku.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5.Kuidas Bupensan’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

PVC/PVdC/PVC-alumiiniumblistrid: Hoida temperatuuril kuni 30° C. Alumiinium-alumiiniumblistrid: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Bupensan sisaldab

Bupensan 2 mg keelealused tabletid

−Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiinile.

−Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Bupensan 4 mg keelealused tabletid

−Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 4,32 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 4 mg buprenorfiinile.

−Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Bupensan 8 mg keelealused tabletid

−Toimeaine on buprenorfiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 8,64 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 8 mg buprenorfiinile.

−Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mannitool, maisitärklis, povidoon (K=22,5...27,0), sidrunhappe monohüdraat, naatriumtsitraat, magneesiumstearaat.

Kuidas Bupensan välja näeb ja pakendi sisu

Bupensan 2 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid, pikkusega 10 mm ja laiusega 5 mm.

Bupensan 4 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 12 mm ja laiusega 6 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Bupensan 8 mg keelealused tabletid on valged, ovaalsed, lamedad, kaldservaga tabletid poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 14 mm ja laiusega 7 mm. Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Bupensan keelealused tabletid on pakendatud blisterpakendisse on 7, 10, 28, 30 ja 49 tableti kaupa.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

G.L. Pharma GmbH,

Schlossplatz 1, 8502 Lannach,

Austria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Covalent OÜ

Pärnu mnt 102c, Tallinn 11312, Tel: +3726600945 Fax: +3726600946

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2016.

___________________________________________________________________________

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Üleannustamine

Hingamise pärssimise korral rakendada sümptomaatilist ravi ja intensiivravi standardmeetmeid. Kui kasutatakse opioidantagonisti (st naloksoon), tuleb arvestada buprenorfiini pikaajalise toimega.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bupensan, 2 mg keelealused tabletid

Bupensan, 4 mg keelealused tabletid

Bupensan, 8 mg keelealused tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Bupensan 2 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 2,16 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 2 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (45,453 mg).

Bupensan 4 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 4,32 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 4 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (91,086 mg).

Bupensan 8 mg keelealused tabletid

Iga tablett sisaldab 8,64 mg buprenorfiinvesinikkloriidi, mis vastab 8 mg buprenorfiini alusele. Teadaolevat toimet omav abiaine: veevaba laktoos (182,171 mg).

INN. Buprenorphinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Keelealune tablett.

Bupensan 2 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, pikkusega 10 mm ja laiusega 5 mm..

Bupensan 4 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 12 mm ja laiusega 6 mm.

Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

Bupensan 8 mg keelealused tabletid

Valged, ovaalsed, lamedad, kaldservadega tabletid, poolitusjoonega mõlemal küljel, pikkusega 14 mm ja laiusega 7 mm.

Poolitusjoon ei ole ette nähtud tableti poolitamiseks.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Opioidsõltuvuse asendusravi meditsiinilise jälgimise, sotsiaalse ja psühholoogilise abi raames. Ravim on mõeldud kasutamiseks 18-aastastel ja vanematel patsientidel, kes on andnud nõusoleku sõltuvuse raviks.

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

See ravim on ainult suukaudseks manustamiseks ja seda ei tohi süstida.

Patsiendid vajavad hoolikat jälgimist ja toetamist.

Ravi peab toimuma sellise arsti järelvalve all, kes omab kogemust sõltuvushäirega patsientide ravi ja jälgimise osas.

Ravi alguses on nõutav järelvalve vähemalt üks kord nädalas.

Kuritarvitamise riski vähendamiseks on soovitatav ravimit manustada arsti vastuvõturuumis/apteegis ning järelvalve all. Ravimi igapäevane manustamine arsti vastuvõturuumis/apteegis peab olema standard ning ainult erandina võib sellest kõrvale kalduda (nt töögraafiku tõttu).

Induktsioonravi

Algannus on 0,8...4 mg manustatuna ühekordse ööpäevase annusena.

Kui vajalik algannus on väiksem kui 2 mg, tuleb kasutada teist ravimit, sest Bupensan on saadaval toimeaine sisaldusega 2 mg, 4 mg ja 8 mg.

−Opioidsõltlased, kes pole läbinud võõrutusravi.

Ravi alguses tuleb buprenorfiini annus manustada vähemalt 4 tundi pärast viimast opioidi kasutamist või siis, kui tekivad esimesed ärajätunähud.

−Metadooniga ravitavad patsiendid.

Enne ravi alustamist buprenorfiiniga tuleb metadooni annust vähendada maksimaalselt 30 mg-ni ööpäevas. Buprenorfiin võib esile kutsuda ärajätunähud metadoonist sõltuvatel patsientidel.

Üleminek asendusravilt metadooniga teisele toimeainele peab alati toimuma eelnevat asendusravi läbi viinud arsti ja uut ravi alustava arsti koostöös, kes peavad ühiselt määratlema edasise ravikäigu.

Annuse kohandamine ja säilitusannus

Buprenorfiini annust tuleb progresseeruvalt suurendada vastavalt individuaalse patsiendi kliinilisele ravivastusele; maksimaalset lubatud ühekordset annust, 24 mg ööpäevas, ei tohi ületada. On soovitatav väljastada patsiendile ravimit ühe annuse kaupa iga päev.

Annuse vähendamine ja ravi lõpetamine

Pärast rahuldava stabilisatsiooniperioodi saavutamist peab annust järk-järgult vähendama kokkuleppel patsiendiga ja hoolika järelvalve all, kuni ravi täieliku lõpetamiseni.

2 mg, 4 mg ja 8 mg keelealuste tablettide olemasolu võimaldab annust järk-järgult vähendada. Vajadusel vähendada annust aeglasemalt, väiksemate astmetena, tuleb kasutada teisi buprenorfiini keelealuseid tablette, mille toimeainesisaldus on väiksem. Pärast ravi lõpetamist buprenorfiiniga tuleb patsiente jälgida võimaliku retsidiivi tõttu.

Asendusravi määramiseks tuleb kasutada narkootilise aine retsepti, märkides sellele “asendusraviks” ja vajadusel “väljastada apteegis ühe annuse kaupa iga päev ”.

Annust tohib muuta ainult raviarst koostöös ravi alustanud arstiga.

Kahjustatud maksatalitlusega patsiendid

Maksakahjustuse mõju buprenorfiini farmakokineetikale ei ole teada. Toimeaine metaboliseerub suurel määral, mistõttu võib eeldada, et keskmise ja raske maksakahjustusega patsientidel on ravimi kontsentratsioon vereplasmas kõrgem. Maksapuudulikkusega patsientidel võib buprenorfiini farmakokineetika olla muutunud, mistõttu soovitatakse kerge ja keskmise maksakahjustusega patsientidel väiksemat algannust ja hoolikat annuse tiitrimist (vt lõik 5.2).

Kahjustatud neerutalitlusega patsiendid

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerukahjustusega (CLCR < 30 ml/min) patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 5.2).

Noorukid

Bupensan’i ei soovitata kasutada noorukitel (vanuses kuni 18 aastat), sest ravikogemus nende patsientidega ei ole piisav.

Manustamisviis

Manustatakse sublingvaalselt. Arst peab hoiatama patsiente, et sublingvaalne manustamine on ainuke efektiivne ja hästi talutav ravimi manustamise moodus. Tabletti tuleb hoida keele all, kuni see on lahustunud (toimub tavaliselt 5 kuni 10 minuti jooksul).

Tablette ei tohi lahustada ja süstida, sest see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, mis võivad lõppeda surmaga (hingamise pärssimine, raske maksakahjustus) ja raskeid kohalikke reaktsioone, mõnikord koos septilise reaktsiooniga.

Hoiatus

Bupensan on ette nähtud ainult opioidsõltuvuse raviks.

Raviarst peab arvestama kuritarvitamise ja väärkasutamise riskiga (nt i.v. manustamine), eriti ravi alguses.

Diversioon

Diversiooni all mõeldakse buprenorfiini sattumist illegaalsele turule kas patsientide endi või selliste isikute kaudu, kes hangivad ravimit patsientidelt või apteekidest varguse teel. Selline diversioon võib põhjustada uute, primaarse sõltuvusainena buprenorfiini kasutavate sõltlaste teket ning sellega kaasnevat üleannustamise, vere kaudu levivate viirushaiguste leviku, hingamise pärssimise ja maksakahjustuse tekke riski.

Kui ravimsõltuvus on kestnud vähem kui ühe aasta või patsiendi vanus on vähem kui 20 aastat, tuleb eriti hoolikalt kaaluda asendusravi vajalikkust.

Asendusravi võib alustada ainult pärast patsiendi teavitamist ravi kõikidest aspektidest ja teadva nõusoleku allkirjastamist patsiendi poolt. Enne ravi alustamist buprenorfiiniga peab patsiendi opiodsõltuvus olema kinnitatud uriini opiaatide sõeluuringu positiivse tulemusega.

Ravi alustamisel Bupensan’iga peab arst olema teadlik buprenorfiinmolekuli osalisest agonistlikust toimest. Buprenorfiin seondub müü- ja kapa-opiodretseptoritega ning võib vallandada ärajätusümptomite tekke opioidsõltuvusega patsientidel.

Ravi tulemus sõltub nii määratud annusest kui ka rakendatavatest kombineeritud meetmetest (meditsiinilistest, psühholoogilistest, sotsiaalsetest ja õpetuslikest meetmetest) patsiendi ravis.

Bupensan keelealuseid tablette on soovitatav määrata ainult piiratud ajavahemikuks. See lihtsustab annuse kohaldamist, parandab ravikoostööd ja vähendab kuritarvitamise või väärkasutamise (peamiselt i.v. manustamine) riski.

Sportlased peavad arvestama, et buprenorfiin võib põhjustada dopinguproovis positiivseid tulemusi.

See ravimpreparaat sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI).

MAOI manustamisel ajavahemikus kuni 2 nädalat enne opioidi (petidiin) manustamist, täheldati eluohtlikke koostoimeid, mis mõjutasid kesknärvisüsteemi (hingamine ja vereringe). Sarnaseid koostoimeid buprenorfiiniga ei saa välistada (vt ka lõik 4.3).

Mittesoovitatavad kombinatsioonid

Alkohol.

Alkohol tugevdab buprenorfiini sedatiivset toimet, mis võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise ohtlikuks. Buprenorfiini ei tohi võtta koos alkohoolsete jookide või alkoholi sisaldavate ravimitega.

On teatatud surmajuhtudest üleannustamise tõttu buprenorfiini, bensodiasepiinide ja alkoholi samaaegsel manustamisel.

Kombinatsioonid, mida tuleb kasutada ettevaatlikult

Kombinatsioon bensodiasepiinidega võib tugevdada tsentraalset hingamise pärssimist ning hingamisseiskuse ja surma riski. Seetõttu peavad annused olema vähendatud ja/või seda kombinatsiooni tuleb vältida ravimi kuritarvitamise riskiga patsiendide puhul (vt lõik 4.4).

Teised kesknärvisüsteemi depressandid.

Teised opioidide derivaadid (valuvaigistid ja köhavastased ravimid, nagu metadoon, dekstropropoksüfeen, kodeiin, dekstrometorfaan ja noskapiin), teatud antidepressandid, sedatiivsed H1-retseptori antagonistid, barbituraadid, muud anksiolüütikumid kui bensodiasepiinid, neuroleptikumid, klonidiin ja sarnased ained. Need kombinatsioonid tugevdavad pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Opioidretseptori agonistide, nagu morfiini ja sarnaste analgeetikumide toime võib väheneda buprenorfiini osalise antagonistliku toime tõttu.

Fenprokumoon.

Teatatud on süstitava buprenorfiini ja fenprokumooni võimalikust koostoimest, mille tulemusel tekkis purpura.

Teiste ravimite toimed buprenorfiinile

CYP3A4, CYP2C19 ja CYP2D6 inhibiitorid või indutseerijad.

Buprenorfiin metaboliseerub CYP3A4 vahendusel. Buprenorfiini ja ketokonasooli (CYP3A4 tugev inhibiitor) koostoimeuuring näitas, et buprenorfiini ja vähemal määral ka norbuprenorfiini CMAX ja AUC suurenesid (buprenorfiini puhul vastavalt ligikaudu 70% ja 50%).

Buprenorfiini ja CYP3A4 tugevatoimelise inhibiitori (nt seenevastased asoolid, nagu ketokonasool või itrakonasool, erütromütsiin, gestodeen, troleandomütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid, nagu ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir ja sakvinaviir) samaaegne manustamine võib põhjustada buprenorfiini ja norbuprenorfiini kontsentratsiooni märkimisväärset tõusu vereplasmas. Sellist kombinatsiooni tuleb vältida või hoolikalt jälgida, sest vajalik võib olla annuse vähendamine.

Buprenorfiini koostoimeid CYP3A4 indutseerijatega ei ole uuritud, seetõttu soovitatakse Bupensan’iga ravitavaid patsiente hoolikalt jälgida, kui nad saavad samaaegset ravi ensüümide indutseerijatega, nt fenobarbitaali, karbamasepiini, fenütoiini ja rifampitsiiniga.

Buprenorfiini toimed teistele ravimitele

On näidatud, et buprenorfiin on CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor in vitro. Terapeutilise kontsentratsiooni pärssimise risk in vivo on madal, kuid seda ei saa välistada. Buprenorfiini kombineerimisel teiste ravimitega, mis on CYP2D6 või CYP3A4 substraadid, võivad nende ravimite kontsentratsioonid vereplasmas suureneda ja tekkida annusest sõltuvad kõrvaltoimed. Buprenorfiin ei inhibeeri in vitro ensüümi CYP2C19. Teiste ensüümide toimet, mis ravimeid metaboliseerivad, ei ole uuritud.

Siiani pole buprenorfiini puhul leitud olulist koostoimet kokaiiniga, mis on kõige sagedamini uimastisõltlaste poolt koos opioididega kasutatav aine.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Bupensan’i kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada.

Raseduse lõppfaasis võivad buprenorfiini suured annused põhjustada vastsündinul hingamise depressiooni, isegi pärast lühiajalist manustamisperioodi. Buprenorfiini pikaajaline manustamine viimase kolme raseduskuu jooksul võib vastsündinul põhjustada ärajätunähte. Seetõttu ei ole buprenorfiini soovitatav kasutada raseduse ajal.

Imetamine

Buprenorfiin ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. On leitud, et rottidel võib buprenorfiin pärssida laktatsiooni. Seetõttu tuleb Bupensan’i kasutamise ajal imetamine katkestada.

Fertiilsus

Puuduvad andmed buprenorfiini toime kohta inimese fertiilsusele. Katsed rottidega ei näidanud toimet fertiilsusele (vt lõik 5.3).

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Buprenorfiin võib põhjustada uimasust, eriti koos alkoholi või kesknärvisüsteemi depressantidega. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik (vt lõik 4.5).

Isikutele, kes meditsiinilistel põhjustel manustavad sõltuvust tekitavaid aineid või ravimeid, mis tõenäoliselt mõjutavad autojuhtimise võimet, võidakse väljastada individuaalne arstlik juhiluba.

4.8Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete tekkimine sõltub patsiendi ravimi taluvusest, mis on sõltuvushäiretega isikutel suurem võrreldes üldpopulatsiooniga.

Väga sage (≥1/10)

Sage (≥1/100 kuni <1/10)

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)

Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)

Väga harv (<1/10000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired

Harv: angioneurootiline ödeem, anafülaktiline šokk

Psühhiaatrilised häired

Harv: hallutsinatsioonid

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu, minestamine, pearinglus.

Vaskulaarsed häired

Sage: ortostaatiline hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv: bronhospasm, hingamise pärssimine (vt lõigud 4.4 ja 4.5)

Seedetrakti häired

Sage: konstipatsioon, iiveldus, oksendamine

Maksa ja sapiteede häired

Harv: transaminaaside aktiivsuse tõus, maksanekroos, hepatiit (vt lõik 4.4)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: lööve, urtikaaria, sügelus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage: insomnia, asteenia, unisus, higistamine.

Väljendunud sõltuvushäirega patsientidel võib algne buprenorfiini manustamine tekitada ärajätunähte, mis on sarnased naloksooni korral tekkivatega.

Intravenoosse väärkasutuse korral on teatatud paiksetest reaktsioonidest, mõnikord septilistest, ning potentsiaalselt tõsisest ägedast hepatiidist (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Osalise opioidagonisti omaduste tõttu on buprenorfiinil ilmselt lai teoreetiline ohutusvahemik.

Buprenorfiini peamine üleannustamise sümptom on hingamise pärssimine, mis võib põhjustada hingamisseiskust ja surma.

Juhusliku üleannustamise korral tuleb rakendada üldisi toetavaid abinõusid, kaasa arvatud patsiendi respiratoorse ja kardiaalse seisundi tähelepanelik jälgimine.

Ravi:

Hingamise pärssimise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ravi ja standardseid intensiivravi meetmeid. Kui kasutatakse opioidantagonisti (nt naloksoon), tuleb arvestada buprenorfiini pikaajalise toimega.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised närvisüsteemi toimivad ained, sõltuvushäirete raviks kasutatavad ained, opioidisõltuvuse raviks kasutatavad ained; ATC-kood: N07BC01

Buprenorfiin on osaline opioidagonist/antagonist, mis seondub müü- ja kappa-retseptoritega ajus. Ravimi toime opioidide asendusravis põhineb selle aeglaselt pöörduval seondumisel müü-retseptoritega, mis pikema aja jooksul võib vähendada sõltuvate patsientide ravimivajadust.

Tänu opioidide osalisele agonistlikule toimele on buprenorfiinil lai ohutusulatus ning tema pidurdavad toimed, eriti kardiaalse ja respiratoorse funktsiooni suhtes, on mõõdukad.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suu kaudu manustatud buprenorfiin metaboliseerub maksa esmasel läbimisel N-dealkülatsiooni ja glükurokonjugatsiooni näol peensooles ja maksas. Seetõttu on oraalne kasutamine selle ravimi puhul sobimatu.

Sublingvaalsel manustamisel ei ole buprenorfiini absoluutne biosaadavus täpselt teada, kuid see arvatakse olevat 15%...30%. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 90 minutit pärast sublingvaalset manustamist ja maksimaalse annuse ja kontsentratsiooni suhe on lineaarne vahemikus 2 mg kuni 16 mg.

Jaotumine

Buprenorfiini imendumisele järgneb kiire jaotumisfaas. Poolväärtusaeg on 2...5 tundi.

Biotransformatsioon

Buprenorfiin metaboliseerub 14-N-dealkülatsiooni ja glükurokonjugatsiooni teel. Kliinilised andmed kinnitavad, et buprenorfiini N-dealkülatsioon toimub CYP3A4 vahendusel. N-desalküül- buprenorfiin on nõrga sisemise aktiivsusega müü-agonist

Eritumine

Buprenorfiini eritumine on bi- või trieksponentsiaalne, pika, kuni 32-tunnise lõpliku eritumisfaasiga, mille põhjuseks on osalt buprenorfiini reabsorptsioon pärast konjugeeritud derivaadi hüdrolüüsi sooles ja osalt molekuli kõrge lipofiilsus.

Buprenorfiin eritub peamiselt väljaheitega (70%) glükurokonjugeeritud metaboliitide biliaarse ekskretsiooni teel, ülejäänu eritub uriiniga.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Ühekordse ja korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Rottide ja küülikutega läbi viidud teratoloogilistest katsetest lähtuvalt võib järeldada, et buprenorfiin ei ole embrüotoksiline ega teratogeenne. Rottidel ei täheldatud soovimatuid mõjusid fertiilsusele ega üldisele reproduktsioonile, siiski oli neil intramuskulaarse ja oraalse manustamise korral kõrge peri- ja postnataalne suremus raskendatud poegimise ja imetamishäirete tõttu. Lisaks põhjustas suurtes annustes buprenorfiini suukaudne manustamine emasloomale gestatsiooni ja imetamise ajal vastsündinud rottide teatud neuroloogiliste funktsioonide (pinnale kukkumise refleks ja vastus võpatusele) veidi hilisemat arengut.

6.FARMATSEUTLISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat mannitool maisitärklis

povidoon (K=22,5…27,0) sidrunhappe monohüdraat naatriumtsitraat magneesiumstearaat.

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

PVC/PVdC/PVC-alumiiniumblister: Hoida temperatuuril kuni 30° C. Alumiinium-alumiiniumblister: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVdC/PVC-alumiinium või alumiinium-alumiiniumblistrid.

Pakendis 7, 10, 28, 30 või 49 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

8.MÜÜGILOA NUMBRID

2 mg: 752711

4 mg: 752811

8 mg: 752611

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.08.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 11.11.2015

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2016