Bronchostad - kihisev tablett (600mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bronchostad, 200 mg kihisevad tabletid

Bronchostad, 600 mg kihisevad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Bronchostad 200mg

Üks kihisev tablett sisaldab 200 mg atsetüültsüsteiini

Teadaoleva toimega abiained: 1 tablett sisaldab 20 mg aspartaami ja 191 mg naatriumi.

Bronchostad 600mg

Üks kihisev tablett sisaldab 600 mg atsetüültsüsteiini

Teadaoleva toimega abiained: 1 tablett sisaldab 20 mg aspartaami ja 150 mg naatriumi.

INN. Acetylcysteinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Kihisev tablett.

Valge, kergelt kollakas, ümmargune kihisev tablett poolitusjoonega ühel küljel, sidrunilõhnaline. Tableti saab jagada kaheks võrdseks annuseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Röga lahtistamine.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kui arst ei otsusta teisiti, siis järgmisi annuseid:

Bronchostad 200mg

täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid:

1 tablett 2…3 korda ööpäevas (vastab 400...600 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas) 6...14-aastased lapsed ja noorukid:

1 tablett 2 korda ööpäevas (vastab 300...400 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas) 2...5-aastased lapsed:

½tabletti 2…3 korda ööpäevas (vastav 200...300 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas)

Mukovistsidoosi korral:

2...6-aastased lapsed:

½tabletti 4 korda ööpäevas (vastab 400 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas)

üle 6 aastased lapsed ja noorukid:

1 tablett 3 korda ööpäevas (vastab 600 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas)

Bronchostad 600mg

täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid:

½ tabletti 2 korda või 1 tablett üksikannusena ööpäevas (vastab 600 mg atsetüültsüsteiinile ööpäevas).

Manustamisviis

Tablett võetakse sisse pärast sööki klaasis vees lahustatuna.

Märkus:Atsetüültsüsteiini mukolüütilist toimet toetab vedeliku tarbimine.

Ravi kestus

Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust ja tõsidusest ning ravi kestuse üle otsustab arst. Kroonilise bronhiidi ja mukovistsidoosi korral peab ravi olema pikaajaline.

Hoiatus:

Nõrk väävli lõhn, mis ilmneb ravimi säilitamise jooksul tuleneb toote loomulikust säilitsusprotsessist. Seni, kui säilivusaeg ei ole möödunud on see ohutu ning ei oma tähendust ravimi efektiivsuse ega talumise seisukohast.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus atsetüültsüsteiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Lisaks:

Toimeaine suure sisalduse tõttu ei tohi Bronchostad 200 mg kihisevaid tablette kasutada lastel vanuses alla 2 eluaastat.

Toimeaine suure sisalduse tõttu ei tohi Bronchostad 600 mg kihisevaid tablette kasutada lastel vanuses alla 14 eluaastat.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Väga harva on registreeritud raskeid nahareaktsioone nagu Stevensi-Johnsoni sündroomi ja Lyelli sündroomi, mis on tekkinud ajalises seoses atsetüültsüsteiini kasutamisega.

Patsienti tuleb informeerida, et naha või limaskestade kahjustuse ilmnemisel tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning atsetüültsüsteiini kasutamine lõpetada. Vt ka lõik 4.8.

Atsetüültsüsteiini kasutamisel bronhiaalastmaga patsientidel või peptiliste haavandite anamneesiga patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Histamiini talumatusega patsientide puhul soovitatakse olla ettevaatlik. Tuleb vältida pikaajalist ravi, kuna atsetüültsüsteiin mõjutab histamiini ainevahetust ning võib põhjustada talumatusreaktsioone nagu peavalu, nohu, sügelust.

Atsetüültsüsteiini kasutamine, eriti ravi algul, võib põhjustada lima vedeldumist ning seeläbi bronhiaalsekreedi koguse suurenemist. Kui patsient ei suuda piisavalt lima välja köhida, tuleb rakendada sobivaid meetmeid (nt posturaalset drenaaži ja suktsiooni).

Bronchostad 200 mg

Sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini saamisallikas, ja võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.

Üks kihisev tablett sisaldab 8,3 mmol (191 mg) naatriumi. Seda tuleb arvesse võtta piiratud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Bronchostad 600 mg

Sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini saamisallikas, ja võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.

Üks kihisev tablett sisaldab 6,5 mmol (150 mg) naatriumi. Seda tuleb arvesse võtta piiratud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeuuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutega.

Atsetüültsüsteiini ja köhavastaste preparaatide kombinatsioon võib pärssida köharefleksi ning esile kutsuda ohtlikku sekreedi peetumist. Seega tuleb sellise kombinatsiooni kasutamist hoolikalt kaaluda.

Aktiveeritud süsi võib vähendada atsetüültsüsteiini toimet.

Senised andmed antibiootikumide (tetratsükliinid, aminoglükosiidid, penitsilliinid) inaktiveerimisest atsetüültsüsteiini poolt pärinevad ainult in vitro katsetest, kus vastavaid aineid segati vahetult.

Ohutuse huvides peab atsetüültsüsteiini ja suukaudsete antibiootikumide manustamise vahele jääma vähemalt 2-tunnine intervall. See ei kehti tsefiksiimi ja lorakarbefi puhul.

Atsetüültsüsteiin/nitroglütseriin

On täheldatud, et atsetüültsüsteiin soodustab samaaegsel kasutamisel glütserooltrinitraadi (nitroglütseriini) vasodilatoorseid ja antitrombotsütaarseid toimeid. Kui peetakse vajalikuks samaaegset ravi nitroglütseriini ja atsetüültsüsteiiniga, tuleb patsienti jälgida hüpotensiooni võimaliku esinemise suhtes, mis võib olla raskekujuline ja millele võivad osutada peavalud.

Muutused laboratoorsete parameetrite määramises

Atsetüültsüsteiin võib mõjutada salitsülaatide kolorimeetrilise sisalduse analüüsi Uriinianalüüsides võib atsetüültsüsteiin mõjustada ketoainete määramise tulemusi.

Atsetüültsüsteiini preparaatide lahustamist koos teiste ravimitega ei soovitata.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Atsetüültsüsteiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid. Loomkatsed ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt. lõik 5.3).

Imetamine

Andmed eritumise kohta rinnapiima puuduvad.

Ravimit võib raseduse ja imetamise ajal kasutada vaid pärast kasu-riski suhte hoolikat kaalumist.

Toime reaktsioonikiirusele

Atsetüültsüsteiin ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esinemissageduse alusel rühmitatud järgnevalt: väga sage: (>1/10); sage: (>1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt: (>1/1 000 kuni < 1/100); harv: (>1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (<1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt: ülitundlikusreaktsioonid

Väga harv: anafülaktiline šokk; anafülaktilised reaktsioonid

Närvisüsteemi häired

Aeg-ajalt: peavalu

Kõrva ja labürindi kahjustused

Aeg-ajalt: tinnitus

Südame häired

Aeg-ajalt: tahhükardia

Vaskulaarsed häired

Aeg-ajalt: hüpotensioon

Väga harv: verejooks

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv: düspnoe, bronhospasmid

Seedetrakti häired

Aeg-ajalt: stomatiit, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Harv: düspepsia

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt: urtikaaria, lööve, angioödeem, pruritus, eksanteem

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Aeg-ajalt: palavik Teadmata: näo ödeem

Samuti on atsetüültsüsteiini kasutamisega seoses täheldatud väga harvasid (< 1/10.000) veritsusjuhtumeid, neist mõned ülitundlikkusreaktsioonide kontekstis. Mitmes uuringus on kirjeldatud trombotsüütide agregatsiooni vähenemist seoses atsetüültsüsteiinraviga, kuid selle kliiniline tähtsus ei ole veel kindlaks tehtud.

Väga harva on registreeritud raskeid nahareaktsioone nagu Stevensi-Johnsoni sündroomi ja Lyelli sündroomi, mis on tekkinud ajalises seoses atsetüültsüsteiini kasutamisega. Enamusel neist juhtudest võeti vähemalt ühte muud ravimit, mis võis soodustada kirjeldatud naha- limaskestade toimeid.

Uute naha või limaskestade muutuste ilmnemisel tuleb koheselt konsulteerida arstiga ning atsetüültsüsteiini kasutamine otsekohe lõpetada.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Atsetüültsüsteiini suukaudsete vormide manustamisel ei ole täheldatud ühtegi mürgistusjuhtu. Terved vabatahtlikud manustasid 11,6 g atsetüültsüsteiini ööpäevas kolme kuu vältel, kuid tõsiseid kõrvaltoimeid ei täheldatud. Suukaudseid annuseid kuni 500 mg atsetüültsüsteiini kilogrammi kehakaalu kohta taluti ilma mürgistusnähtudeta.

Mürgistuse sümptomid

Üleannustamine võib kutsuda esile seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Imikutel esineb hüpersekretsiooni oht.

Mürgistuse ravi Vastavalt sümptomitele.

On olemas kogemused seoses paratsetamooli mürgistusega veenisiseselt atsetüültsüsteiini manustamise kohta inimesele maksimaalse ööpäevase annusena kuni 30 g atsetüültsüsteiini äärmiselt kõrgete annuste intravenoosne. manustamine on põhjustanud anafülaktilisi reaktsioone, eriti kiirel manustamisel. Ühel juhul registreeriti pärast suurt veenisisest üleannustamist epileptilist krampi ja ajuturset, millele järgnes surm.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: atsetüültsüsteiin on aminohape tsüsteiini derivaat ATC-kood: R05CB01

Atsetüültsüsteiin on aminohape tsüsteiini derivaat. Atsetüültsüsteiin avaldab mukolüütilist ja sekretomotoorset toimet bronhide piirkonnale. Arvatakse, et atsetüültsüsteiin põhjustab mukopolüsahhariididevaheliste disulfiidsidemete katkemise, mis avaldab DNA-ahelatele (mädases sekreedis) depolümeriseerivat toimet, mistõttu lima viskoossus väheneb.

Alternatiivse toimemehhanismina arvatakse, et atsetüültsüsteiini reaktiivsel SH-rühmal on võime siduda keemilisi radikaale ja seega võime kõrvaldada toksilisust keemilistel radikaalidel.

Lisaks soodustab atsetüültsüsteiin glutatiooni sünteesi See on ka selgituseks ravimi toimele vastumürgina paratsetamooli mürgistuse korral.

Kroonilise bronhiidi ja mukovistsidoosiga patsientidega uuringutes kirjeldatakse, et atsetüültsüsteiini profülaktiline manustamine pärsib bakteriaalsete haiguste ägenemise sagedust ja raskust.

Farmakokineetilised omadused

Suukaudselt manustatud atsetüültsüsteiin imendub kiiresti ja peaaegu täielikult ning metaboliseeritakse maksas farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks tsüsteiiniks ning inaktiivseteks diatsetüültsüstiiniks, tsüstiiniks ja teisteks disulfiidideks. Tänu kiirele esmasele metabolismile on suukaudse atsetüültsüsteiini biosaadavus väga madal (ligikaudu 10 %). Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub inimesel 1...3 tunni pärast, kusjuures metaboliit tsüsteiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas on ligikaudu 2 µmol/l. Atsetüültsüsteiini seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 50 %.

Atsetüültsüsteiin ja tema metaboliidid esinevad organismis kolme vormina: osaliselt vabalt, osaliselt labiilsete disulfiidsidemete abil valkudega seotult ja osaliselt seondunud aminohappena.

Atsetüültsüsteiin eritub peaaegu täielikult inaktiivsete metaboliitidena (anorgaaniliste sulfaatidena ja diatsetüültsüsteiinina) neerude kaudu.

Atsetüültsüsteiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 tund, mis on tingitud peamiselt kiirest biotransformatsioonist maksas. Seega maksafunktsiooni häire korral pikeneb plasma poolväärtusaega kuni 8 tunnini.

Farmakokineetilistes uuringutes ilmnes, et veenisiseselt manustatud atsetüültsüsteiini jaotusmaht on 0,47 l/kg (kogu) või 0,59 l/kg (vähendatud). Plasma kliirens on arvestatud 0,11 l/h/kg (kogu) ja 0,84 l/h/kg (vähendatud). Eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast veenisisest manustamist on 30...40 min, kusjuures eliminatsiooni kineetika on kolmefaasiline (α-, β- ja terminaalne γ-faas).

Atsetüültsüsteiin läbib platsenta ja ta on leitav nabaväädi veres.

Puuduvad andmed, kas atsetüültsüsteiin läbib inimesel hematoentsefaalbarjääri.

Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

(Vt lõik 4.9”)

Krooniline toksilisus

Erinevate loomaliikidega (rott, koer) läbiviidud kuni 1-aastase kestusega uuringud ei ole näidanud mingeid patoloogilisi muutusi.

Tumorigeensus ja mutageensus.

Atsetüültsüsteiinil puuduvad tõenäoliselt mutageenseid omadused. Bakterioloogiline test oli negatiivne. Uuringud atsetüültsüsteiini tumorigeense toime kohta puuduvad.

Reproduktsiooni toksilisus

Embrüotoksilisuse uuringud viidi läbi tiinete küülikute ja rottidega, kellele manustati organogeneesi perioodil suukaudselt atsetüültsüsteiini. Küülikutele manustati 250, 500 ja 750 mg/kg kohta ning rottidele 500...1000 ja 2000 mg/kg. kohta. Loote väärarenguid ei täheldatud kummagi loomaliigi uuringus.

Viljastumisvõime ning peri- ja postnataalse arengu uuringud viidi läbi atsetüültsüsteiini suukaudse manustamisega rottidele.Nende uuringute tulemused näitasid, et atsetüültsüsteiin ei kahjusta sugurakkude funktsiooni, viljastumismäära, sünnitust ega neonataalset arengut.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

adipiinhape aspartaam sidrunhape, veevaba

naatriumvesinikkarbonaat povidoon K25 sidrunimaitseline aine.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult

Tuub tuleb sulgeda pärast tableti võtmist.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PP tuub PE sulguriga.

Bronchostad 200 mg

Originaalpakend 10 ja 20 kihiseva tabletiga

Bronchostad 600 mg

Originaalpakend 10 ja 20 kihiseva tabletiga

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG

Stadastraβe 2-18

D-61118 Bad Vilbel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

Bronchostad 200 mg: 573608

Bronchostad 600 mg: 573708

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.02.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.02.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2015