Betahistine actavis - tablett (16mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Betahistine Actavis, 16 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 16 mg beetahistiindivesinikkloriidi.

INN. Betahistinum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks tablett sisaldab 140 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Valged või peaaegu valged ümmargused tabletid. Sissepressitud kiri „B16“ ühel poolel, poolitusjoon teisel poolel.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Annustamine

Täiskasvanud (sh eakad)

Suukaudne algannus on 8…16 mg kolm korda ööpäevas.

Säilitusannused on üldiselt vahemikus 24…48 mg ööpäevas. Annust võib kohaldada vastavalt patsiendi individuaalsetele vajadustele. Mõnikord on paranemist märgata alles paar nädalat pärast ravi algust.

Neerukahjustus

Selle patsiendirühmaga ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud, kuid turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine ilmselt vajalik.

Maksakahjustus

Selle patsiendirühmaga ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud, kuid turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine ilmselt vajalik.

Eakad

Selle patsiendirühma kohta on kliiniliste uuringute andmeid vähe, kuid ulatusliku turuletulekujärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohandamine selles patsiendirühmas vajalik.

Lapsed

Beetahistiini ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Manustamisviis

Tabletid tuleb alla neelata tervelt ilma närimata, koos piisava koguse vedelikuga, söögi ajal või pärast sööki.

Vastunäidustused

Beetahistiin on vastunäidustatud feokromotsütoomiga patsientidel. Kuna beetahistiin on histamiini sünteetiline analoog, võib see viia katehoolamiinide vabanemiseni kasvajast, mille tulemuseks on raske hüpertensioon.

Ravim on vastunäidustatud ka järgmistel juhtudel:

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Bronhiaalastmaga patsiente ning patsiente, kellel esineb või on anamneesis esinenud peptiline haavand, tuleb ravi ajal tähelepanelikult jälgida.

Ettevaatusega tuleb beetahistiini välja kirjutada patsientidele, kellel esineb urtikaaria, allergiline riniit või lööve, kuna need sümptomid võivad ägeneda.

Ettevaatus on vajalik raske hüpotensiooniga patsientide ravimisel.

Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoositalumatust, laktaasi puudulikkust või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

In vivo koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud. In vitro andmetele tuginevalt ei ole tsütokroom P450 ensüümi inhibeerimist oodata.

In vitro andmetel inhibeerivad beetahistiini metabolismi ravimid, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO), sh MAO subtüüpi B (nt selegiliin). Beetahistiini ja MAO inhibiitorite (sh MAO-B- selektiivsed) samaaegsel kasutamisel on soovitatav ettevaatus.

Üksikjuhtudel on kirjeldatud koostoimet etanooli ja koos dapsooniga pürimetamiini sisaldava ühendi ja betahistiini toime potentseerimise kohta salbutamooli poolt.

Beetahistiin on histamiini analoog, mistõttu võib beetahistiini ja antihistamiinikumide koostoime teoreetiliselt mõjutada ükskõik kumma ravimi toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Beetahistiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele kliiniliselt asjakohaste terapeutiliste kontsentratsioonide juures (vt lõik 5.3). Ettevaatusena on parem vältida beetahistiini kasutamist raseduse ajal.

Imetamine

Ei ole teada, kas beetahistiin eritub inimese rinnapiima.

Beetahistiin eritub rottide piima. Loomkatsetes esines poegimisjärgseid toimeid üksnes väga suurte annuste manustamisel (vt lõik 5.3). Ravimi kasutamisest tulevat kasu emale tuleb kaaluda rinnaga toitmisest tuleva kasu ja võimaliku ohuga lapsele.

Fertiilsus

Loomkatsetes ei tuvastatud toimet rottide fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Beetahistiin on näidustatud Ménière’i tõve ja sümptomaatilise vertiigo raviks. Mõlemad haigused võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Spetsiaalselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet uurivad beetahistiini kliinilised uuringud ei näidanud üldse või näitasid ebaolulist toimet.

Kõrvaltoimed

Alljärgnevalt on esitatud beetahistiiniga ravitud patsientidel platseebokontrollitud kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed järgneva esinemissagedusega: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10000).

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu

Teadmata: üksikjuhtudel unisus.

Südame häired

Harv: südamepekslemine.

Seedetrakti häired

Sage: iiveldus ja düspepsia.

Lisaks kliinilistes uuringutes täheldatud juhtudele on turuletulekujärgselt ja teadusliku kirjanduse andmetel esinenud ka järgnevaid kõrvaltoimeid. Nende kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevatel andmete alusel ja on seetõttu klassifitseeritud kui „teadmata“.

Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid, nt anafülaksia.

Seedetrakti häired

Kerged seedetrakti häired (nt oksendamine, kõhuvalu, kõhupuhitus). Seedetrakti häirete vältimiseks tuleb ravimit manustada söögi ajal või vähendada annust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Naha ja nahaaluskoe ülitundlikkusreaktsioonid, eriti angioneurootiline turse, urtikaaria, nahalööbed ja pruuritus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamist on esinenud üksikutel juhtudel. Kuni 640 mg beetahistiini manustamisel on mõnedel patsientidel esinenud kerged või keskmise raskusega sümptomid (nt iiveldus, unisus, kõhuvalu). Tõsisemaid tüsistusi (nt krambid, kopsude või südamega seotud tüsistused) on esinenud beetahistiini

tahtlikul üleannustamisel, eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustega. Üleannustamise korral tuleb rakendada üldist toetavat ravi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased preparaadid,

ATC-kood: N07CA01

Beetahistiini -agonistlikkuH toimet perifeersetesse veresoontes olevatesse histamiini retseptoritesse, on inimesel näidatud beetahistiinist tingitud vasodilatsiooni antagoniseerimisega histamiini antagonisti difenhüdramiiniga. Beetahistiinil on vähene toime maohappe sekretsioonile (see on -retseptoriteH poolt vahendatav toime).

Beetahistiini toimemehhanism Meniere’i tõve ravis ei ole selge. Beetahistiini toimet vertiigo ravis seletatakse tänu tema otsese toime tõttu vestibulaartuumade neuronitesse võimega modifitseerida sisekõrva verevarustust.

Beetahistiini ühekordne suukaudne annus kuni 32 mg tekitas tervetel isikutel indutseeritud vestibulaarse nüstagmi maksimaalse pärssimise 3…4 tundi pärast annustamist, suuremad annused olid efektiivsemad nüstagmi kestvuse vähendamisel.

Beetahistiini toimel suureneb inimesel pulmonaarse epiteeli permeaablus. See tuleneb radioaktiivse markeri kopsust verre kliirensi aja vähenemisest. Seda toimet saab ära hoida terfenadiini, teadaolevalt -retseptoriteH blokaatori, eelneva suukaudse manustamisega.

Kuigi histamiin omab südamele positiivset inotroopset toimet, ei suurenda beetahistiin südame minutimahtu ja tema vasodilateeriv toime põhjustab ainult mõnedel patsientidel vähest vererõhu langust.

Inimesel omab beetahistiin eksokriinnäärmetesse vähest toimet.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Beetahistiin imendub pärast suukaudset manustamist täielikult, C-märgistatud beetahistiini kontsentratsioon plasmas saabub tühja kõhu tingimustes ligikaudu ühe tunni pärast.

Jaotumine

Plasmaproteiinidega seondumine on väike või puudub üldse.

Eritumine

Beetahistiini eliminatsioon toimub peamiselt metabolismi teel, misjärel metaboliidid erituvad peamiselt renaalse ekskretsiooni teel. 8 milligrammisest radioaktiivsest annusest ilmub 56 tunni jooksul uriini 85…90%, kusjuures eritumise maksimum saabub 2 tundi pärast manustamist. Pärast beetahistiini suukaudset manustamist on sisaldus vereplasmas väga madal. Seetõttu põhinevad beetahistiini farmakokineetika määramised ainsa metaboliidi, 2-püridüülatseethappe, plasmasisalduse määramisel.

Biotransformatsioon

Presüsteemse metabolismi kohta andmeid ei ole ja eritumine sapi kaudu ei ole ravimi ega tema metaboliidi peamine eritumistee, kuigi beetahistiin lammutatakse maksas.

Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisus

Koertel ja paavianidel täheldati närvisüsteemi kõrvaltoimeid pärast 120 mg/kg ja suuremate intravenoossete annuste manustamist.

Beetahistiini suukaudse korduvtoksilisuse uuringutes manustati rottidele 18 kuu jooksul 500 mg/kg ja koertele 6 kuu jooksul 25 mg/kg annuseid. Beetahistiin oli hästi talutav, selget toksilist toimet ei avaldunud.

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal Beetahistiinil puudub mutageenne potentsiaal.

Beetahistiini 18 kuud kestnud korduvtoksilisuse uuringus rottidel annustega kuni 500 mg/kg ei esinenud mingeid viiteid kartsinogeensele potentsiaalile.

Reproduktsioonitoksilisus

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes täheldati toimeid ainult selliste ekspositsioonide juures, mida peetakse piisavalt palju suuremaks kui inimestel kasutatav maksimaalne ekspositsioon, mis viitab, et see ei ole kliinilise kasutamise korral oluline.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Povidoon K90

Mikrokristalliline tselluloos

Laktoosmonohüdraat

Veevaba kolloidne ränidioksiid

Krospovidoon

Stearhape

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Alu/PVC/PVDC blistrid. Pakendis 20, 30 42, 50, 60 või 84 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf Reykjavikurvegur 76-78 220 Hafnarfjörður Island

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.08.2006

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 25.05.2012

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2018