Betaserc - tablett (8mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Betaserc 8 mg tabletid

Betaserc 16 mg tabletid

Betaserc 24 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 8 mg beetahistiindivesinikkloriidi, mis vastab 5,21 mg beetahistiinile, 16 mg beetahistiindivesinikkloriidi, mis vastab 10,42 mg beetahistiinile või 24 mg beetahistiindivesinikkloriidi, mis vastab 15,63 mg beetahistiinile.

INN. Betahistinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Betaserc 8 mg tablett: ümar lame valge või peaaegu valge kaldservaga. Läbimõõt on 7 mm, kaal ligikaudu 125 mg. Standardmärgistus on ühel küljel ”256”.

Betaserc 16 mg tablett: ümar kaksikkumer poolitusjoonega valge või peaaegu valge kaldservaga. Läbimõõt on 8,5 mm, kaal ligikaudu 250 mg. Standardmärgistus on ühel küljel ”267”. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Betaserc 24 mg tablett: ümar kaksikkumer poolitusjoonega valge või peaaegu valge kaldserva ja märgistusega. Läbimõõt on 10 mm, kaal ligikaudu 375 mg. Standardmärgistus on ühel küljel ”289”. Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ménièr'i tõve sümptomaatiline ravi.

Vestibulaarse vertiigo sümptomaatiline ravi.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanutele 24…48 mg ööpäevas eraldi annusteks jaotatuna.

Annustamine on individuaalne. Mõnikord võib paranemist täheldada alles pärast paarinädalast ravi. Vahel on parim ravitulemus saavutatud alles mõne kuu pärast. Ravi alustamisel haiguse algusjärgus saab ära hoida haiguse progresseerumist ja/või kuulmiskadu hilisemas haiguse järgus.

Lapsed:

Betaserc’i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel efektiivsus- ja ohutusandmete puudulikkuse tõttu.

Eakad:

Selle patsiendi rühma kohta on kliiniliste uuringute andmed piiratud. Turustamisjärgse laiapõhjalise kogemuse alusel ei ole annuse kohaldamine selles patsiendi rühmas vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustus:

Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turustamisjärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohaldamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustus:

Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turustamisjärgse kogemuse alusel ei ole annuse kohaldamine vajalik.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Feokromotsütoom.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsiente, kellel on bronhiaalastma ja anamneesis peptiline haavand, tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

In vivo koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud. In vitro andmete põhjal ei ole oodata, et beetahistiin inhibeeriks tsütokroom P450 ensüüme.

In vitro andmetel inhibeerivad beetahistiini metabolismi ravimid, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO), sh MAO subtüüpi B (nt selegiliin). Beetahistiini ja MAO inhibiitorite (sh MAO-B- selektiivsed) samaaegsel kasutamisel on soovitatav ettevaatus.

Beetahistiin on histamiini analoog, mistõttu võib beetahistiini ja antihistamiinikumide koostoime teoreetiliselt mõjutada ükskõik kumma ravimi toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Beetahistiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsed ei näita kliiniliselt olulise terapeutilise ekspositsiooni juures otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele. Ennetava meetmena on eelistatav beetahistiini kasutamist raseduse ajal vältida.

Imetamine

Ei ole teada kas beetehistiin eritub inimese rinnapiima.

Beetahistiin eritub rottide piima. Loomkatsetes täheldatud sünnitusjärgsed toimed ilmnesid ainult väga suurte annuste juures. Ravimi kasutamisest saadavat kasu emale tuleb kaaluda rinnaga toitmisest saadava kasu ja ravimiga seotud riskidega lapsele.

Fertiilsus

Loomkatsed rottidel ei näidanud mõju viljakusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Beetahistiin on näidustatud Ménièr'i tõve ja vestibulaarse vertiigo sümptomaatiliseks raviks. Mõlemad haigused võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kliiniliste uuringite tulemuste põhjal beetahistiinil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes esinesid beetahistiini kasutanud patsientidel järgmised kõrvaltoimed, mille esinemissagedused on defineeritud järgnevalt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000).

Seedetrakti häired

Sage: iiveldus ja düspepsia.

Närvisüsteemi häired

Sage: peavalu

Lisaks kliinilistes uuringutes täheldatud juhtudele on turuletulekujärgselt kõrvaltoimete teatiste teel ja teadusliku kirjanduse vahendusel teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest. Nende kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata, mistõttu on see klassifitseeritud kui „teadmata“.

Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkusreaktsioonid, nt anafülaktsia.

Seedetrakti häired

Kerged seedetrakti häired (nt oksendamine, kõhuvalu, kõhupuhitus). Nende vältimiseks tuleb ravimit manustada söögi ajal või vähendada annust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Naha ja nahaaluskoe ülitundlikkusreaktsioonid, eriti angioneurootiline turse, urtikaaria, nahalööve ja sügelus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamist on esinenud üksikutel juhtudel. Kuni 640 mg beetahistiini manustamisel on mõnedel patsientidel esinenud kerged või keskmise raskusega sümptomid (nt iiveldus, unisus, kõhuvalu). Tõsisemaid tüsistusi (nt krambid, kopsude või südamega seotud tüsistused) on esinenud beetahistiini tahtlikul üleannustamisel, eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustega. Üleannustamise ravi korral tuleb rakendada standardseid toetavaid meetmeid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased ravimpreparaadid, ATC-kood: NO7CA01

Beetahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt. On mitu mõeldavat hüpoteesi, mida toetavad loomkatsed ja kliinilised andmed:

- Beetahistiin mõjutab histaminergilist süsteemi:

Beetahistiin toimib nii osalise hinstamiin -retseptoriH agonistina kui ka histamiin -retseptoriH antagonistina ka närvikoes ja ei oma märkimisväärset aktiivsust -retseptoriteH suhtes. Beetahistiin suurendab histamiini vabanemist ja ringlust, blokeerides presünaptilisi -retseptoreidH ja põhjustades -retseptoriteH allaregulatsiooni.

• Beetahistiin võib suurendada verevoolu nii kohleaarpiirkonnas kui ka kogu peaajus: Farmakoloogilised loomkatsed on näidanud, et vereringe sisekõrva soonjutis (striae vvascularis) paraneb, võimalik, et põhjuseks on sisekõrva mikrovereringe prekapillaarsete sfinkterite lõõgastumine. Samuti on näidatud, et beetahistiin parandab inimestel ajuverevarustust.
• Beetahistiin soodustab vestibulaarset kompensatsiooni:

Beetahistiin kiirendab vestibulaarset taastumist pärast ühepoolset neurektoomiat loomadel, luues ja soodustades tsentraalset vestibulaarset kompensatsiooni; sellele toimele on iseloomulik histamiini vabanemise ja ringluse ülesregulatsioon -retseptoriteH antagonismi vahendusel. Ka inimestel vähendas beetahistiinravi vestibulaarse neurektoomia järgset taastumisaega.

Beetahistiin muudab neuronaalset aktiivsust vestibulaartuumades:

On leitud, et beetahistiinil on ka annusest sõltuv inhibeeriv toime neuroni saki genereerimisele lateraalsetes ja mediaalsetes vestibulaartuumades.

Loomkatsetes tõestatud farmakodünaamilised omadused võivad soodustada beetahistiini ravitoimet vestibulaarsüsteemile.

Beetahistiini efektiivsus on tõestatud uuringutes, millesse hõlmati vestibulaarse vertiigo ja Ménière’i tõvega patsiendid, kelle puhul näidati peapööritushoogude sageduse ja raskuse vähenemist.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine:

Beetahistiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult kogu seedetrakti ulatuses. Imendumisjärgselt metaboliseeritakse ravim kiiresti ja peaaegu täielikult 2-püridüülatseethappeks. Beetahistiini tase vereplasmas on väga madal. Farmakokineetiline analüüs põhineb seetõttu 2-PAA mõõtmistel plasmas ja uriinis.

CMAX on pärast sööki manustades madalam võrreldes tühja kõhu seisundiga. Beetahistiini üldine imendumine on aga mõlema seisundi puhul ühesugune, mis näitab, et söögiga võtmine vaid aeglustab beetahistiini imendumist.

Jaotumine:

Beetahistiini seonduvus verevalkudele on alla 5%.

Biotransformatsioon:

Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult metaboliidiks 2-PAA (millel puudub farmakoloogiline toime). Pärast beetahistiini suukaudset manustamist saavutab 2-PAA sisaldus plasmas (ja uriinis) maksimumi 1 tund pärast ravimi võtmist ja väheneb poolväärtusajaga ligikaudu 3,5 tundi.

Eritumine:

2-PAA eritub täielikult uriini. Annusevahemikus 8...48 mg on ligikaudu 85% algannusest uriinis tuvastatav. Beetahistiini enda renaalne ja väljaheitega eritumine on vähese tähtsusega.

Lineaarsus:

Tuvastatav tase püsib muutumatuna suukaudselt manustatud annusevahemikus 8...48 mg, mis viitab beetahistiini lineaarsele farmakokineetikale ning näitab, et asjassepuutuv metaboolne rada ei ole küllastunud.

Prekliinilised ohutusandmed

Korduvtoksilisus

Närvisüsteemi kõrvaltoimeid täheldati koertel ja paavianidel pärast vähemalt 120 mg/kg annuste veenisisesel manustamisel.

Suukaudse korduvtoksilisuse uuringud rottidel 18 kuu jooksul annuses 500 mg/kg ja koertel 6 kuu jooksul annuses 25 mg/kg näitasid, et beetahistiin on hästi talutav ilma selge toksilisuseta.

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal

Beetahistiinil puudub mutageenne potentsiaal.

18 kuud kestnud kroonilise toksilisuse uuringus rottidel beetahistiini annustega kuni 500 mg/kg ei leitud mingeid tõendeid kartsinogeense potentsiaali kohta.

Reproduktsioonitoksilisus

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes täheldati toimeid ainult selliste ekspositsioonide juures, mida peetakse piisavalt palju suuremaks kui inimestel kasutatav maksimaalne ekspositsioon, mis viitab, et see ei ole kliinilise kasutamise korral oluline.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos

Mannitool

Sidrunhappe monohüdraat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Talk

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC ja fooliumpakend. 8 mg tabletid: 100 tabletti.

16 mg tabletid: 60 tabletti.

24 mg tabletid: 20, 50 või 100 tabletti.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

BGP Products SIA

Mūkusalas 101

Rīga, LV 1004

Läti

MÜÜGILOA NUMBRID

8 mg tabletid: 118795

16 mg tabletid: 118895

24 mg tabletid: 435004

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

8 mg ja 16 mg tabletid:

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.03.2001 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.08.2012

24 mg tabletid:

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.02.2004 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.08.2012

TEKSTI KAASAJASTAMISE KUUPÄEV

veebruar 2018