Brufen - kihisevad graanulid (200mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Brufen, 200 mg kihisevad graanulid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kotike sisaldab 200 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Iga kotike sisaldab 1111 mg sahharoosi ja 66 mg naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kihisevad graanulid.

Valged graanulid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Nõrga kuni mõõduka valu, nt peavalu, menstruatsioonivalu, hambavalu, ja ülemiste hingamisteede viirusinfektsioonist põhjustatud palaviku ja valu sümptomaatiline leevendamine.

Annustamine ja manustamisviis

Suukaudne ravim ainult lühiajaliseks kasutamiseks.

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks madalaimat efektiivset annust nii lühikese aja jooksul kui võimalik (vt lõik 4.4).

Ibuprofeeni annus sõltub patsiendi vanusest ja kehakaalust. Ibuprofeeni maksimaalne ööpäevane üksikannus täiskasvanutel ja noorukitel ei tohi ületada 400 mg. Korraga suurema kui 400 mg annuse võtmine ei anna paremat valuvastast toimet.

Täiskasvanud patsient peab arstiga nõu pidama, kui sümptomid püsivad või süvenevad või kui vajadus Brufen’i kihisevate graanulite kasutamiseks kestab palaviku korral kauem kui 3 päeva ja valu korral kauem kui 5 päeva.

Ravi sobib täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 30 kg (üle 8-aastased).

Täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga ≥ 40 kg:

Ibuprofeeni algannus on 200 mg või 400 mg. Vajadusel võib võtta lisaannusena 1 või 2 kotikest (200 mg kuni 400 mg ibuprofeeni).

Annuste manustamise vahele peab jääma vähemalt 4 tundi. Mistahes 24-tunnise ajavahemiku jooksul ei tohi ületada ibuprofeeni koguannust 1200 mg.

Kui noorukitel kestab vajadus selle ravimi järele kauem kui 3 päeva või kui sümptomid süvenevad, tuleb arstiga nõu pidada.

Lapsed kehakaaluga ≥ 30 kg (üle 8-aastased):

Brufen’i kihisevaid graanuleid tohib kasutada ainult lastel kehakaaluga vähemalt 30 kg. Ibuprofeeni maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg/kg kehakaalu kohta, jagatuna 3 annuseks, manustamisintervalliga 6…8 tundi. Maksimaalset soovitatavat ööpäevast annust ei tohi ületada. Mistahes 24-tunnise ajavahemiku jooksul ei tohi ületada ibuprofeeni koguannust 600 mg. Brufen’i kihisevate graanulite manustamisel lastele kehtivad järgmised annustamisjuhised:

Kui lastel kestab vajadus selle ravimi järele kauem kui 3 päeva või kui sümptomid süvenevad, on soovitav arstiga nõu pidada.

Tundliku maoga patsientidel on soovitatav võtta Brufen’i kihisevaid graanuleid söögi ajal. Kui ravimit võtta peagi pärast söögikorda, võib Brufen’i kihisevate graanulite toime alata hiljem. Sel juhul ärge võtke Brufen’i kihisevaid graanuleid rohkem kui on soovitatud lõigus 4.2 (annustamine) või mitte varem, kui on möödunud piisav annustamiskordade vaheline ajavahemik.

Brufen 200 mg kihisevad graanulid ei sobi kasutamiseks lastel, kes on nooremad kui 8 aastat või kelle kehakaal on alla 30 kg.

Eakad

Annuse spetsiaalne kohandamine ei ole vajalik. Võimalike kõrvaltoimete profiili tõttu (vt lõik 4.4) on eakaid patsiente soovitatav hoolikalt jälgida.

Neerukahjustus

Kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada (raske neerupuudulikkusega patsiendid vt lõik 4.3).

Maksakahjustus

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada (raske maksafunktsiooni häirega patsiendid vt lõik 4.3).

Manustamisviis

Kiirema toime saavutamiseks võib annuse võtta tühja kõhuga. Tundliku maoga inimestel on soovitatav võtta ibuprofeeni koos toiduga.

Kihisevad graanulid tuleb segada veega, saadakse apelsinimaitseline kihisev jook. Lisage kotikese sisu ligikaudu 125 ml veele, segage ning jooge niipea, kui kihisemine on lõppenud. Kotikese sisu ei saa jagada eraldi annusteks, korraga tuleb ära kasutada kogu kotikese sisu. Brufen’i kihisevate graanulite kasutamisel võib esineda mööduv kõrvetustunne suus või kurgus; veenduge, et kõik graanulid on vees lahustunud.

Suukaudne.

Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Äge või anamneesis korduv peptiline haavand/verejooks (kaks või rohkem erineval ajal esinenud kindlat haavandi või verejooksu episoodi).

Anamneesis seedetrakti verejooks või perforatsioon seoses varasema MSPVA-raviga.

Varem esinenud ülitundlikkusreaktsioon (nt bronhospasm, astma, urtikaaria, angioödeem või nohu) pärast ibuprofeeni, atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de võtmist.

Raske maksapuudulikkus.

Raske südamepuudulikkus (NYHA IV klass) või südame isheemiatõbi.

Raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsioon alla 30 ml/min).

Seisundid, mille korral on suurem kalduvus verejooksude tekkeks või äge verejooks.

Tugev dehüdratatsioon (mille põhjuseks on oksendamine, kõhulahtisus või ebapiisav vedeliku manustamine).

Ebaselge põhjusega vereloome häired.

Raseduse kolmas trimester (vt lõik 4.6).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades väikseimat toimivat annust lühima aja jooksul, mis on sümptomite kontrolli all hoidmiseks vajalik (vt lõik 4.2 ja allpool „Seedetrakti toimed“ ning „Kardiovaskulaarsed toimed“).

Teatud seisunditega patsientide puhul on vajalik ettevaatus, sest need seisundid võivad halveneda:

• Süsteemne erütematoosne luupus ja segatüüpi sidekoehaigus – suurenenud risk aseptilise meningiidi tekkeks (vt allpool ja lõik 4.8).
• Seedetrakti häired ja kroonilised põletikulised soolehaigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi) (vt lõik 4.8).
• Neerukahjustus (vt lõigud 4.3 ja 4.8).
• Maksafunktsiooni häire (vt lõigud 4.3 ja 4.8).
• Vahetult pärast suurt kirurgilist operatsiooni.
• Vereloome häired.
• Vere hüübimishäired.
• Hüpertensiooni ja/või südamekahjustusega patsiendid, sest nende neerufunktsioon võib halveneda (vt lõigud 4.3 ja 4.8).
• Patsiendid, kellel on esinenud ülitundlikkust või allergilisi reaktsioone, sest neil võib olla suurem risk ülitundlikkusreaktsiooni tekkimiseks pärast Brufen’i kihisevate graanulite manustamist.
• Patsiendid, kellel on heinanohu, ninapolüübid või krooniline obstruktiivne hingamisteede haigus, sest neil patsientidel on suurem risk allergiliste reaktsioonide tekkeks. Need allergilised reaktsioonid võib avalduda astmahoo (nn analgeetiline astma), Quincke ödeemi või urtikaariana.

Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib ka ibuprofeen varjata infektsiooni nähtusid.

On andmeid, mille alusel tsüklooksügenaasi/prostaglandiini sünteesi inhibeerivad ravimid võivad ovulatsiooni mõjutades kahjustada naiste viljakust. See toime on pöörduv ravi lõpetamisel.

Ibuprofeeni kasutamisest koos teiste MSPVA-dega, sh tsüklooksügenaas-2 selektiivsete inhibiitoritega tuleb hoiduda, sest võimalik on toimete liitumine (vt lõik 4.5).

Brufen 200 mg kihisevad graanulid sisaldavad 2,9 mmol (66 mg) naatriumi kotikese kohta. Sellega tuleb arvestada kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

Brufen 200 mg kihisevad graanulid sisaldavad 1111 mg sahharoosi kotikese kohta. Sellega tuleb arvestada suhkurtõbe põdevate patsientide puhul. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sahharaas-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Eakad

Eakatel patsientidel esineb MSPVA-de kasutamisel rohkem kõrvaltoimeid, eeskätt seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni, mis võivad lõppeda surmaga.

Kardiovaskulaarsed toimed

Enne ravi alustamist hüpertensiooni ja/või südamepuudulikkusega patsientidel tuleb ettevaatuse mõttes pidada nõu arsti või apteekriga, sest neil patsientidel on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest seoses MSPVA-raviga.

Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamist, eelkõige just suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib seostada arteriaalse tromboosi (nt müokardi infarkt või insult) riski vähese suurenemisega. Epidemioloogilistest uuringutest ei ole üldiselt ilmnenud, et ibuprofeeni kasutamine väikestes annustes (nt ≤ 1200 mg ööpäevas) suurendaks arteriaalse tromboosi riski.

Ravile allumatu hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse (NYHA II...III klass), diagnoositud isheemilise südamehaiguse, perifeersete arterite haiguse ja/või peaaju veresoonte haigusega patsiente tohib ibuprofeeniga ravida üksnes hoolika kaalumise järel ja vältida tuleb suurte annuste (2400 mg ööpäevas) kasutamist. Hoolikalt tuleb kaaluda ka kardiovaskulaarsete haiguste (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, diabeet, suitsetamine) riskifaktoritega patsientide pikaajalist ravi, eriti kui ibuprofeeni on vaja kasutada suurtes annustes (2400 mg ööpäevas).

Seedetrakti verejooks, haavandumine ja perforatsioon

Kõikide MSPVA-dega seoses on teatatud potentsiaalselt surmaga lõppevast seedetrakti verejooksust, haavandumisest või perforatsioonist, mis on avaldunud mis tahes ajal ravi jooksul, koos hoiatavate sümptomite või varasemate raskete seedetrakti tüsistustega või ilma.

Patsientidel, kellel on anamneesis haavand, eriti kui see on tüsistunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning eakatel, esineb MSPVA suuremate annuste korral suurem risk seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni tekkeks. Need patsiendid peavad ravi alustama väikseima võimaliku annusega. Nii nendel patsientidel kui ka patsientidel, kes vajavad samaaegset ravi väikeses annuses atsetüülsalitsüülhappega või teiste ravimitega, mis võivad suurendada seedetrakti kõrvaltoimete tekkeriski, tuleb kaaluda kombinatsioonravi kaitsvate ravimitega (nt misoprostool või prootonpumba inhibiitorid) (vt allpool ja lõik 4.5).

Patsiendid, kellel on anamneesis seedetrakti toksilisus, eriti eakad patsiendid, peavad teatama mis tahes ebatavalistest abdominaalsetest sümptomitest (eriti seedetrakti verejooks), eriti ravi alguses.

Ettevaatus on soovitatav patsientidel, kes saavad samaaegset ravi, mis võib suurendada riski haavandite või verejooksu tekkeks, nt suukaudsete kortikosteroididega, antikoagulantidega nagu varfariin, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega või trombotsüütide agregatsiooni vastaste ravimitega nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Kui patsiendil esineb seedetrakti verejooks või haavandid, tuleb ravi ibuprofeeniga lõpetada.

MSPVA-sid tuleb anda ettevaatusega patsientidele, kellel on anamneesis seedetrakti haigus, nt haavandiline koliit ja Crohni tõbi, kuna need seisundid võivad ägeneda (vt lõik 4.8).

Toime neerudele

Ibuprofeen võib põhjustada naatriumi, kaaliumi ja vedelikupeetust patsientidel, kellel pole eelnevalt olnud neerufunktsiooni häiret, sest omab toimet renaalsele perfusioonile. See võib tekitada turseid või viia eelsoodumusega patsientidel isegi südamepuudulikkuse või hüpertensioonini.

Nagu teistegi MSPVA-de korral, on pikaajaline ibuprofeeni manustamine põhjustanud loomadel neerude papillaarset nekroosi ja teisi patoloogilisi renaalseid muutuseid. Inimestel on teatatud ägedast interstitsiaalsest nefriidist koos hematuuriaga, proteinuuriast ning üksikutel juhtudel nefrootilisest sündroomist. Neerutoksilisust on täheldatud ka patsientidel, kellel prostaglandiinid täidavad neeru perfusiooni säilitamisel kompensatoorset rolli. Neil patsientidel võib MSPVA-de manustamine põhjustada annusest sõltuvat prostaglandiinide moodustumise vähenemist ja teiseks verevoolu vähenemist neerudes, mis võib põhjustada neerupuudulikkust. Suurem risk selleks esineb patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, maksafunktsiooni kahjustus, kes võtavad diureetikume või AKE inhibiitoreid ja eakatel. MSPVA-ravi lõpetamisele järgneb üldiselt paranemine ravieelsele tasemele.

Ettevaatus on vajalik dehüdreeritud patsientide, eeskätt laste ja eakate puhul. Dehüdreeritud lastel, noorukitel ja eakatel esineb neerukahjustuse tekkerisk.

Üldjuhul võib valuvaigistite harjumuslik kasutamine, eriti kombineeritult mitme valuvaigisti kasutamine, põhjustada püsivat neerukahjustust koos neerupuudulikkuse riskiga (analgeetiline nefropaatia). Füüsiline koormus, mis on seotud soolade kao ja vedelikupuudusega, suurendab riski. Seetõttu tuleb sellest hoiduda.

Hingamisteede häired

Ettevaatus on vajalik ibuprofeeni manustamisel patsientidele, kellel on praegu või on anamneesis bronhiaalastma, krooniline riniit, sinusiit, ninapolüübid, adenoidid või allergiline haigus, sest on teatatud bronhospasmi, urtikaaria või angioödeemi tekkest sellistel patsientidel pärast MSPVA-de kasutamist.

Nahareaktsioonid

Seoses MSPVA-de kasutamisega on väga harva teatatud rasketest, mõnikord surmaga lõppevatest nahareaktsioonidest, sh eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk selliste nahareaktsioonide tekkeks on ravi alguses: enamikul juhtudest ilmneb reaktsioon esimese ravikuu jooksul. Ravi ibuprofeeniga tuleb lõpetada esimeste nahalööbe, limaskesta kahjustuse või mis tahes muude ülitundlikkuse sümptomite avaldumisel.

Tuulerõugetest võivad erandjuhtudel alguse saada tõsised naha ja pehmete kudede infektsioossed tüsistused. Siiani ei saa välistada MSPVA-de soodustavat rolli nende infektsioonide süvenemisel. Seetõttu on tuulerõugete korral soovitatav vältida ravi Brufen’iga.

Allergilised reaktsioonid

Väga harva on täheldatud raskekujulisi ägedaid ülitundlikkusreaktsioone (nt anafülaktiline šokk). Esimeste ülitundlikkusreaktsiooni nähtude tekkimisel pärast Brufen’i võtmist tuleb ravi lõpetada. Sõltuvalt sümptomitest peavad vajalikud meditsiinilised protseduurid olema teostatud koolitatud personali poolt.

Ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel on anamneesis ülitundlikkus- või allergilised reaktsioonid muude toimeainete suhtes, sest neil võib olla suurem risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks ibuprofeeni suhtes.

Muud ettevaatusabinõud

Ibuprofeen, Brufen’i toimeaine, võib ajutiselt pärssida vereliistakute funktsiooni (trombotsüütide agregatsioon) ja pikendada veritsusaega. Hüübimishäiretega või antikoagulantravil olevaid patsiente on seetõttu soovitatav hoolikalt jälgida.

Brufen’i pikaajalisel kasutamisel on nõutav perioodiliselt kontrollida maksafunktsiooni näitajaid, neerufunktsiooni ja üldvereanalüüsi.

Ravi ajal ibuprofeeniga on olemasoleva autoimmuunhaigusega (nt süsteemne erütematoosne luupus, segatüüpi sidekoehaigused) patsientidel mõnikord täheldatud aseptilise meningiidi sümptomeid, nagu kaelajäikus, peavalu, iiveldus, oksendamine, palavik või desorienteeritus.

Pikaajalisel valuvaigistite kasutamisel võib esineda peavalu, mis ei taandu ravimi annuste suurendamisel.

Alkoholi samaaegne tarbimine võib tugevdada MSPVA-de toimeainest tingitud kõrvaltoimeid, eriti toimeid seedetraktile või kesknärvisüsteemile.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes saavad raviks mõnda järgmistest ravimitest, sest mõnedel patsientidel on teatatud ravimi koostoimetest:

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus

Ibuprofeeni kasutamine võib kahjustada fertiilsust, mistõttu seda ravimit ei soovitata kasutada naistel, kes soovivad rasestuda. Naistel, kellel esineb raskusi rasestumisega või kellel teostatakse viljatuse uuringuid, tuleb kaaluda ibuprofeeni võtmise lõpetamist (vt lõik 4.4).

Rasedus

Prostaglandiini sünteesi inhibeerimine võib kahjustavalt mõjutada rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad suurenenud riski raseduse katkemiseks ja kardiaalse väärarengu ning gastroskiisi tekkeks pärast prostaglandiini sünteesi inhiibitori kasutamist raseduse varajases järgus. Usutavasti suureneb risk koos annuse ja ravi kestusega. Loomadel on prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamisel näidatud esinemissageduse suurenemist tiinuse katkemiste (nii enne kui pärast implanteerumist) ja embrüo/fetaalse suremuse osas. Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sh kardiovaskulaarsete väärarengute esinemissageduse suurenemisest loomadel, kes said organogeneesi perioodil prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid.

Esimesel ja teisel raseduse trimestril ei tohi ibuprofeeni anda, välja arvatud juhul kui see on absoluutselt hädavajalik. Kui ibuprofeeni võetakse naise poolt, kes püüab rasestuda või raseduse esimese ja teise trimestri jooksul, peab annus olema nii väike ja ravi kestus nii lühike kui võimalik.

Kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada: Lootel:

• Kardiopulmonaarset toksilisust (ductus arteriosus’e enneaegne sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon).
• Neerufunktsiooni kahjustust, mis võib areneda neerupuudulikkuseks ja oligohüdramnioniks. Emal ja vastsündinul, raseduse lõpul:
• Veritsusaja pikenemist – trombotsüütide agregatsioonivastane toime võib avalduda juba väga väikeste annuste korral.
• Emaka kontraktsioonide pärssimist, põhjustades sünnituse hilinemist või sünnituse kestuse pikenemist.

Seega on ibuprofeen raseduse viimasel trimestril vastunäidustatud.

Imetamine

Ibuprofeen eritub rinnapiima, kuid kasutatuna terapeutilistes annustes lühiajaliseks raviks on mõju imikule ebatõenäoline. Kui kirjutatakse välja pikem ravikuur, tuleb kaaluda varast lapse rinnast võõrutamist.

Toime reaktsioonikiirusele

MSPVA-de võtmise järgselt võivad kõrvaltoimetena tekkida pearinglus, uimasus, väsimus ja nägemishäired. Nende tekkimisel ei tohi patsient juhtida sõidukit ega käsitseda masinaid. See on eriti oluline, kui lisaks on tarbitud alkoholi.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on seotud seedetraktiga. Võivad esineda peptilised haavandid, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga, eriti eakatel patsientidel (vt lõik 4.4). Manustamise järgselt on täheldatud iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhupuhitust, kõhukinnisust, düspepsiat, kõhuvalu, veriroed, veriokset, haavandilist stomatiiti, koliidi ja Crohni tõve ägenemist (vt lõik 4.4). Harvem on täheldatud gastriiti.

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Eriti sõltub seedetrakti verejooksu esinemise risk kasutatud annusest ja ravi kestusest. Teiste teadaolevate riskifaktorite kohta vt lõik 4.4.

Ülitundlikkus:

MSPVA-de kasutamisel on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest. Nendeks võivad olla (a) mittespetsiifilised allergilised reaktsioonid ja anafülaksia (b) hingamisteede reaktsioon, milleks võib olla astma, astma ägenemine, bronhospasm või düspnoe või (c) teatud nahareaktsioonid, sh erinevat tüüpi nahalööve, kihelus, urtikaaria, purpur, angioödeem ja harvem eksfoliatiivsed ja bulloossed dermatoosid (sh Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs ja multiformne erüteem).

MSPVA-de kasutamisega ajaliselt kokkulangeva kõrvaltoimena on kirjeldatud infektsiooniga seotud põletike ägenemist (nt nekrotiseeriva fastsiidi teke). Kui Brufen’i kasutamisel tekivad või süvenevad infektsiooni nähud, on patsiendil soovitatav viivitamatult arsti poole pöörduda.

Erandjuhtudel võivad tuulerõugeinfektsiooni ajal tekkida rasked nahainfektsioonid ja pehmete kudede tüsistused.

Kõrvaltoimed, millel on vähemalt võimalik seos ibuprofeeniga, on esitatud MedDRA esinemissageduse konventsiooni ja organsüsteemi klassi alusel. Kasutatud on järgmist

esinemissageduste jaotust: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamist, eelkõige just suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib seostada arteriaalse tromboosi (nt müokardi infarkt või insult) riski vähese suurenemisega (vt lõik 4.4).

Seoses MSPVA-raviga on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest ning haavandilise koliidi ja Crohni tõve süvenemisest.

Brufen’i võtmisel võib suus ja kurgus esineda mööduvat kõrvetustunnet.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Toksilisus

Toksilisuse nähud ja sümptomid ei avaldu üldjuhul annuste juures, mis jäävad alla 100 mg/kg nii lastel kui täiskasvanutel. Siiski võib mõnel juhul esineda vajadus toetavaks raviks. Lastel on täheldatud toksilisuse nähtude ja sümptomite manifesteerumist pärast 400 mg/kg või suuremate annuste võtmist.

Sümptomid

Enamikul patsientidest, kes on alla neelanud märkimisväärse koguse ibuprofeeni, avalduvad sümptomid 4…6 tunni jooksul.

Kõige sagedamini esinevad üleannustamise sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, letargia ja uimasus. Kesknärvisüsteemi (KNS) sümptomid on peavalu, tinnitus, pearinglus, krambid ja teadvuse kadu. Samuti on harvadel juhtudel teatatud nüstagmist, metaboolsest atsidoosist, hüpotermiast, neerude kõrvaltoimetest, seedetrakti verejooksust, koomast, apnoest ja KNS ning hingamissüsteemi pärssimisest. On teatatud ka kardiovaskulaarsest toksilisusest, sh hüpotensioonist, bradükardiast ja tahhükardiast. Olulise üleannustamise korral on võimalik neerupuudulikkus ja maksakahjustus. Suured üleannused on üldiselt hästi talutavad, kui ei ole manustatud teisi ravimeid.

Ravi

Ibuprofeeni üleannustamisel puudub spetsiifiline antidoot. Kui üle 400 mg/kg annuse sissevõtmisest on möödunud vähem kui üks tund, on soovitatav maoloputus koos toetavate meetmetega.

Patsiendi ravi on sümptomaatiline vastavalt vajadusele. Ühe tunni jooksul pärast potentsiaalselt toksilise annuse manustamist võib kaaluda aktiivsöe manustamist. Alternatiivina tuleb täiskasvanute puhul kaaluda maoloputust ühe tunni jooksul pärast potentsiaalselt eluohtliku annuse manustamist.

Sagedasi või kauakestvaid krampe ravitakse intravenoosselt manustatud diasepaamiga.

Täpsema info saamiseks pöörduge kohalikku mürgistusteabekeskusesse.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained; propioonhappe derivaadid.

ATC-kood: M01AE01

Ibuprofeen on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), millel on tavapärastes loomkatsetes põletikumudelil tõestatud efektiivne prostaglandiinide sünteesi pärssiv toime. Inimestel vähendab ibuprofeen põletikust tingitud valu, turset ja palavikku.

Ibuprofeen omab pärssivat toimet prostaglandiinide sünteesile pärssides tsüklooksügenaasi aktiivsust.

Lisaks sellele on ibuprofeenil inhibeeriv toime ADP ja kollageeni poolt stimuleeritud trombotsüütide agregatsioonile.

Uuringute käigus kogutud andmed näitavad, et ibuprofeen võib takistada väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile, kui neid manustatakse samaaegselt. Mõned farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et 400 mg ibuprofeeni ühekordse annuse manustamisel kuni 8 tundi enne või kuni 30 minutit pärast kiirelt vabaneva atsetüülsalitsüülhappe (81 mg) annustamist võib täheldada atsetüülsalitsüülhappe toime vähenemist tromboksaani või trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi pole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 4.5).

Ibuprofeen inhibeerib prostaglandiini sünteesi emakas, vähendades sellega emakasisest puhke- ja aktiivoleku survet, emaka perioodilisi kokkutõmbeid ja vereringesse vabastatavate prostaglandiinide hulka. Need muutused oletatavasti seletavad menstruaalvalu leevendumist. Ibuprofeen inhibeerib prostaglandiini sünteesi neerudes, mis võib riskiga patsientidel viia neerupuudulikkuse, vedelikupeetuse ja südamepuudulikkuseni (vt lõik 4.3).

Prostaglandiinid on seotud ovulatsiooniga ning prostaglandiinide sünteesi inhibeerivate ravimite kasutamine võib seega mõjutada naiste viljakust (vt lõigud 4.4, 4.6 ja 5.3).

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudsel manustamisel imendub ibuprofeen osaliselt maost ja seejärel täielikult peensoolest biosaadavusega 80...90%. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 1,7 tundi (mediaanväärtus) pärast ibuprofeeni kihisevate graanulite manustamist tühja kõhuga. Manustades koos toiduga on maksimaalne kontsentratsioon seerumis 34% madalam ning see saabub ligikaudu 2 tundi aeglasemalt võrreldes ravimi võtmisega tühja kõhuga. Toit ei vähenda olulisel määral üldist biosaadavust.

Jaotumine

Ibuprofeen seondub plasmavalkudega ulatuslikult (99%). Ibuprofeeni jaotusruumala on väike, täiskasvanutel ligikaudu 0,12...0,2 l/kg.

Metabolism

Ibuprofeen metaboliseerub maksas kiiresti tsütokroom P450, eelistatult CYP2C9 vahendusel kaheks peamiseks inaktiivseks metaboliidiks, 2-hüdroksüibuprofeeniks ja 3-karboksüibuprofeeniks. Pärast ravimi suukaudset manustamist on natuke vähem kui 90% ibuprofeeni suukaudsest annusest leitav uriinis oksüdeeritud metaboliitide ja nende glükuroonkonjugaatidena. Väga väike hulk ibuprofeeni eritub uriiniga muutumatul kujul.

Eritumine

Eritumine neerude kaudu on kiire ja täielik. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi. Ibuprofeen eritub peaaegu täielikult 24 tunni jooksul pärast viimase annuse manustamist.

Patsientide erirühmad

Eakad

Eeldades, et neerukahjustust ei esine, on noorte ja eakate vahelised erinevused farmakokineetilises profiilis ning eritumises uriiniga väikesed ning kliiniliselt ebaolulised.

Lapsed

Ibuprofeeni süsteemne ekspositsioon pärast kehakaalu järgi kohandatud raviannuse manustamist (5 mg/kg kuni 10 mg/kg) 1-aastastele või vanematele lastele on ilmselt sarnane täiskasvanutele.

3 kuu kuni 2,5 aasta vanustel lastel on leitud suurem ibuprofeeni jaotusruumala (l/kg) ning kliirens (l/kg/h) kui > 2,5...12-aastastel lastel.

Neerukahjustus

Kerge neerukahjustusega patsientidel on teatatud suuremast seondumata (S)-ibuprofeeni tasemest, kõrgemast (S)-ibuprofeeni AUC väärtusest ning suurenenud enantiomeeride AUC (S/R) suhtest võrreldes tervete kontrollisikutega.

Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel, kellele teostatakse dialüüsi, on keskmine vaba ibuprofeeni fraktsioon ligikaudu 3%, võrreldes 1%-ga tervetel vabatahtlikel. Raske neerufunktsiooni kahjustus võib põhjustada ibuprofeeni metaboliitide kuhjumist. Selle toime kliiniline tähtsus on teadmata. Metaboliite saab eemaldada hemodialüüsiga (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

Maksakahjustus

Alkohoolne maksahaigus koos kerge kuni mõõduka maksakahjustusega ei põhjustanud farmakokineetilistes parameetrites olulisi muutusi.

Tsirroosiga patsientidel, kellel esines mõõdukas maksakahjustus (Child Pugh skoor 6…10), keda raviti ratseemilise ibuprofeeniga, täheldati poolväärtusaja keskmiselt 2-kordset pikenemist ning enantiomeeride AUC suhe (S/R) oli oluliselt madalam võrreldes tervete kontrollisikutega, mis viitab

(R)-ibuprofeeni metaboolse inversiooni halvenemisele (S)-enantiomeeriks (vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

Prekliinilised ohutusandmed

Ibuprofeeni subkrooniline ja krooniline toksilisus ilmnes loomkatsetes peamiselt seedetrakti kahjustuste ja haavanditena. In vitro ega in vivo uuringud ei ole ibuprofeenil näidanud kliiniliselt olulise tähendusega viiteid mutageensusele. Uuringutes hiirte ja rottidega ei täheldatud ibuprofeeni kartsinogeenset toimet. Ibuprofeen pärsib ovulatsiooni küülikutel ja kahjustab erinevatel loomaliikidel (küülik, rott ja hiir) implantatsiooni. Reproduktsioonikatsed näitasid, et ibuprofeen läbib platsentaarbarjääri ning emale toksiliste annuste korral tekkis sagedamini väärarenguid (nt vatsakeste vaheseina defekt).

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Veevaba naatriumkarbonaat Naatriumkroskarmelloos Õunhape

Mikrokristalliline tselluloos Naatriumsahhariin Naatriumvesinikkarbonaat Sahharoos

Povidoon

Apelsini lõhna- ja maitseaine Naatriumlaurüülsulfaat

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Kotike koosneb paber/polüetüleen/alumiiniumfooliumist ja polüetüleenlaminaadist. Pakendi suurused: 12, 20 või 30 kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Iirimaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.03.2013

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 03.07.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2018