Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Ambrolytin 30 mg/5 ml siirup
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 ml siirupit sisaldab 6 mg ambroksoolvesinikkloriidi (Ambroxoli hydrochloridum). 5 ml siirupit sisaldab 30 mg ambroksoolvesinikkloriidi.
INN: Ambroxolum
Teadaolevat toimet omavad abiained: sorbitool (E420) 1,75 g/5 ml siirupis, metüülparahüdroksübensoaat (E218) 2,5 mg/5 ml siirupis, propüülparahüdroksübensoaat (E216) 0,5 mg/5 ml siirupis ja propüleenglükool (E1520) 100 mg/5 ml siirupis.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Siirup.
Spetsiifilise lõhnaga, selge ja värvitu siirupine vedelik, pH 2,20...3,20.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Röga lahtistamine raskendatud lima sekretsiooni ja transportimisega kulgevate ägedate ja krooniliste bronhopulmonaarsete haiguste korral täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid 5 ml siirupit 3 korda ööpäevas (vastab 90 mg ambroksoolvesinikkloriidile) esimese 2 kuni 3 päeva jooksul, seejärel 5 ml siirupit 2 korda ööpäevas (vastab 60 mg ambroksoolvesinikkloriidile ööpäevas).
Täiskasvanutel võib vajadusel annust suurendada kuni 60 mg ambroksoolvesinikkloriidini kaks korda ööpäevas (vastab 120 mg ambroksoolvesinikkloriidile ööpäevas).
See raviskeem sobib ägedate hingamisteede haiguste raviks ja krooniliste haiguste esmaseks raviks. Ravi kestus ei tohi ilma arsti nõuandeta ületada 4...5 päeva. Ägeda hingamisteede haiguse korral, kui sümptomid ravi ajal ei parane või süvenevad, tuleb patsiendil soovitada pöörduda arsti poole.
Eakad Annustamine eakatel patsientidel ei erine annustamisest täiskasvanutel.
Maksa- või neerukahjustusega patsiendid
Maksa- või neerukahjustusega patsiendid peavad enne selle ravimi kasutamist konsulteerima arstiga (vt lõik 4.4).
Manustamisviis Suukaudne. Siirupit võib võtta toiduga või ilma.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Nahakahjustused On teatatud rasketest nahareaktsioonidest, näiteks multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS)/toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) ja äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (acute generalised exanthematous pustulosis, AGEP), mida on seostatud ambroksoolvesinikkloriidi manustamisega. Kui ilmnevad progresseeruva nahalööbe sümptomid või tunnused (mõnikord koos villide või limaskesta kahjustusega), tuleb ravi ambroksoolvesinikkloriidiga kohe katkestada ja pöörduda arsti poole.
Maksa- ja/või neerukahjustus Neerufunktsiooni kahjustuse või raske maksahaiguse korral võib ambroksoolvesinikkloriidi kasutada ainult pärast arstiga konsulteerimist. Nagu kõigi maksametabolismiga ravimite puhul, millele järgneb neerude kaudu elimineerimine, võib raske neerupuudulikkuse korral eeldada maksas moodustunud ambroksooli metaboliitide kuhjumist.
Abiained
- Ravim sisaldab 1,75 g sorbitooli (E420) igas 5 ml siirupis, mis võrdub 350 mg/ml. Päriliku fruktoositalumatusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
- Ambrolytin siirup sisaldab abiainetena metüül-p-hüdroksübensoaati (E218) ja propüül-p- hüdroksübensoaati, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).
- Ravim sisaldab 100 mg propüleenglükooli (E1520) igas 5 ml siirupis.
- Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 5 ml kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Ambroksoolvesinikkloriidi samaaegne kasutamine koos köha pärssivate ravimitega ei ole soovitatav.
Ambroksoolvesinikkloriidi kliiniliselt olulisi koostoimeid teiste ravimitega ei ole kindlaks tehtud.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Ambroksoolvesinikkloriid läbib platsentaarbarjääri. Prekliinilised teratogeensusuuringute andmed ja ulatuslikud kliinilise jälgimise andmed pärast 28. rasedusnädalat ei ole loote kahjustusi näidanud. Ambroksoolvesinikkloriidi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, eriti esimesel trimestril.
Imetamine Ambroksoolvesinikkloriid eritub rinnapiima. Ambroksoolvesinikkloriidi kasutamine rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav.
Fertiilsus Mittekliinilised uuringud ei ole näidanud otsest ega kaudset kahjulikku toimet fertiilsusele (vt lõik 5.3).
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Turuletulekujärgsetest uuringutest ei ole tõendeid ambroksoolvesinikkloriidi mõju kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Uuringuid ambroksoolvesinikkloriidi mõju kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on loetletud allpool esinemissageduse ja organsüsteemi klasside järgi. MedDRA esinemissageduse kategooriad: väga sage ( 1/10), sage ( 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100), harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Immuunsüsteemi häired Harv: ülitundlikkusreaktsioonid. Teadmata: anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline šokk, angioödeem, kihelus.
Närvisüsteemi häired Sage: düsgeusia (maitsetundlikkuse muutus).
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Sage: neelu hüpoesteesia.
Seedetrakti häired Sage: iiveldus, suu hüpoesteesia. Aeg-ajalt: oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhuvalu, suukuivus. Teadmata: kurgu kuivus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: lööve, urtikaaria. Teadmata: rasked naha kõrvaltoimed (sh multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom/toksiline epidermaalne nekrolüüs ja äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos).
Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Siiani ei ole inimestel teatatud spetsiifilistest üleannustamise sümptomitest. Juhusliku üleannustamise või väärkasutamise teadetest täheldatud sümptomid on samad ambroksoolvesinikkloriidi teadaolevate kõrvaltoimetega, mida on kirjeldatud soovitatud annuste kasutamisel ja vajalikuks võib osutuda sümptomaatiline ravi.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: ekspektorandid, v.a kombinatsioonid köha pärssivate ainetega, mukolüütilised ained, ATC-kood: R05CB06.
Toimemehhanism Ambroksool, asendatud bensüülamiin, on broomheksiini metaboliit. Erinevalt broomheksiinist ei ole sellel metüülrühma ja sellel on hüdroksüülrühm tsükloheksüültsükli para-trans-positsioonis. Ehkki
selle toimemehhanismi ei ole veel täielikult välja selgitatud, on erinevad uuringud näidanud sekretolüütilist ja sekretomotoorset toimet.
Prekliinilistes uuringutes põhjustab ambroksoolvesinikkloriid seroosse bronhisekretsiooni suurenemist. Ambroksoolvesinikkloriid suurendab kopsu surfaktandi tootmist ja stimuleerib tsiliaarset aktiivsust. Selle tulemusel väheneb lima viskoossus ning suureneb lima voolavus ja transport (mukotsiliaarne kliirens).
Farmakodünaamilised toimed/kliiniline efektiivsus ja ohutus Bronhivedeliku suurenenud sekretsioon ja mukotsiliaarne kliirens hõlbustavad röga eritumist ja köhimist. Sekretolüütiline aine ambroksool suurendab lima kliirensit, hõlbustab röga eritumist ja leevendab produktiivset köha, mis põhineb sekretsiooni tekitaja aktiivsusel, kopsu surfaktandi tootmise ja mukotsiliaarse transpordi stimuleerimisel.
Prekliinilistes uuringutes on näidatud, et suurendab seroosse sekreedi osatähtsust. Limasekreedi liikumine arvatakse olevat tingitud lima viskoossuse vähenemisest ja ripsepiteeli aktiveerumisest.
Ambroksool põjustab surfaktantsüsteemi aktivatsiooni, toimides otseselt alveoolide II tüübi pneumotsüütidesse ja Clara- rakkudesse väikestes hingamisteedes.
Ambroksool soodustab surfaktandi moodustumist ja sekretsiooni alveoolidest ja bronhidest väljapoole nii loote kui täiskasvanu kopsudes. Neid toimeid on näidatud nii rakukultuuridel kui erinevatel liikidel in vivo.
Pärast suukaudset manustamist avaldub toime keskmiselt 30 minuti pärast ja kestab sõltuvalt üksikannuse suurusest 6...12 tundi.
Pärast ambroksoolvesinikkloriidi manustamist suureneb mõnede antibiootikumide (amoksitsilliin, tsefuroksiim, erütromütsiin) kontsentratsioon bronhopulmonaarses sekreedis ja süljes.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub ambroksool peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1...2,5 tunni jooksul pärast manustamist. Absoluutne biosaadavus pärast ühe 30 mg tableti manustamist on 79%. Jaotumine Ambroksool jaotub kudedes kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse kopsudes. Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 85% (80...90%).
Biotransformatsioon Ligikaudu 30% manustatud suukaudsest annusest elimineeritakse esmase maksapassaaži ajal. Ambroksoolvesinikkloriid metaboliseeritakse peamiselt maksas glükuroniseerimise ja dibroomantraniilhappeks (ligikaudu 10% annusest) lõhustamise teel.
Eritumine 90% elimineerub maksas moodustunud metaboliitidena neerude kaudu. Vähem kui 10% eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Plasma lõplik poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi. Ambroksool läbib platsentaarbarjääri ja imendub liikvorisse ning rinnapiima.
Patsientide erirühmad Maksakahjustusega patsientidel väheneb ambroksoolvesinikkloriidi eritumine. Raske neerukahjustuse korral on oodata ambroksooli metaboliitide kuhjumist. Toimeaine kõrge terapeutilise indeksi tõttu ei ole annuse kohandamine vajalik.
Muu On leitud, et vanus ega sugu ei mõjuta ambroksoolvesinikkloriidi farmakokineetikat kliiniliselt olulisel määral ja seega ei ole annustamisskeeme vaja muuta.
On leitud, et toit ei mõjuta ambroksoolvesinikkloriidi biosaadavust.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda toksilisuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse (in vitro ja in vivo) ja kantserogeensuse uuringud ei ole näidanud ambroksoolvesinikkloriidi kahjulikku toimet inimesele. Rottide ja küülikute reproduktiivtoksilisuse uuringutes ei näidanud ambroksoolvesinikkloriid embrüotoksilist ega teratogeenset potentsiaali. Isaste ja emaste rottide viljakust see ei mõjutanud. Rottidele peri- ja postnataalse arengu ajal emasloomale toksilistes annustes manustatud ambroksoolvesinikkloriid põhjustas arengu hilinemist ja loomade arvu vähenemist pesakonnas.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sorbitool (E420) Metüülparahüdroksübensoaat (E218) Propüülparahüdroksübensoaat (E216) Glütserool (E422) Propüleenglükool (E1520) Naatriumsahhariin (E954) Sidrunhappemonohüdraat (E330) Tutti Frutti lõhna- ja maitseaine (lõhna- ja maitseosa: apelsiniõli, etüülbutüraat, isoamüülatsetaat, isoamüülbutüraat, vanilliin; all-rac- alfa-tokoferool (E307)) Puhastatud vesi
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat.
Kõlblikkusaeg pärast pudeli esmast avamist: 6 kuud.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
120 ml siirupit on saadaval pruunist klaasist (tüüp III) 125 ml pudelis, mis on suletud LDPE vooderdisega lastekindla polüpropüleenist korgiga või 200 ml siirupit on saadaval pruunist klaasist (tüüp III) 200 ml pudelis, mis on suletud LDPE vooderdisega lastekindla polüpropüleenist korgiga.
1 (üks) pudel koos polüpropüleenist gradueeritud mõõtekorgiga, millel on mõõtmistähised 2,5 ml, 3 ml, 5 ml, 7,5 ml, 10 ml, 12,5 ml, 15 ml ja 20 ml on koos infolehega pakendatud pappkarpi.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
SOPHARMA AD 16 Iliensko Shose Str. Sofia 1220 Bulgaaria
8. MÜÜGILOA NUMBER
1010520
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.10.2020 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 09.04.2025
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2025