Actifed - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

ATC Kood: R01BA81
Toimeaine: Pseudoephedrine Triprolidine
Tootja: McNeil Products Limited

Artikli sisukord

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ACTIFED , 60 mg + 2,5 mg tabletid
ACTIFED, 6 mg/ml + 0,25 mg/ml siirup


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Tablett sisaldab 60 mg pseudoefedriini (vesinikkloriidina) ja 2,5 mg triprolidiini (vesinikkloriidina).
Siirup 5 ml sisaldab 30 mg pseudoefedriini (vesinikkloriidina) ja 1,25 mg triprolidiini
(vesinikkloriidina).

INN. Pseudoephedrinum, triprolidinum
Abiained vt lõik 6.1


3.
RAVIMVORM

Tablett.
Siirup.


4.
KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Allergilise nohu sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 tablett või 10 ml siirupit 3...4 korda ööpäevas,
maksimaalne päevane annus on 4 tabletti või 40 ml siirupit.
6...11-aastased lapsed: 5 ml siirupit 3...4 korda ööpäevas, maksimaalne päevane annus on 20 ml.
2...5-aastased lapsed: 2,5 ml siirupit 3...4 korda ööpäevas, maksimaalne päevane annus on 10 ml.
Alla 2-aastastele lastele tohib ravimit manustada ainult arsti nõuandel.
6 kuud ...2 aastat: 1,25 ml siirupit 3...4 korda ööpäevas, maksimaalne päevane annus on 5 ml.
Eakad patsiendid võivad kasutada tavalisi täiskasvanu annuseid (vt 5.2).
Maksapuudulikkus: kuigi kerge ja mõõduka maksapuudulikkuse korral võib kasutada tavalisi
annuseid, on vajalik ettevaatus. Raske maksapuudulikkuse korral on ravim vastunäidustatud (vt 4.3).
Neerupuudulikkus: mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidele peab ravimit manustama
ettevaatusega, eriti kui kaasneb kardiovaskulaarne puudulikkus (vt 5.2).

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus pseudoefedriini, triprolidiini või ravimi mõne abiaine ning akrivastiini suhtes. Raske
hüpertooniatõbi, koronaararterite ateroskleroos, raske maksapuudulikkus.
ACTIFED on vastunäidustatud patsientidele, kes kasutavad või on eelneva 2 nädala jooksul kasutanud
MAO inhibiitoreid või antibakteriaalset preparaati furasolidooni. Selline ravimikombinatsioon võib
mõnikord põhjustada vererõhu tõusu.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kuigi pseudoefedriin ei avalda praktiliselt mingit pressoorset toimet normaalse vererõhuga
patsientidele, tuleb ACTIFED´i kasutades olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel esineb kerge või
mõõdukas hüpertensioon (vt 4.3, 4.4).
Nagu teiste sümpatomimeetiliste ainete puhul, tuleb ACTIFED´i manustamisel olla ettevaatlik
südamehaiguste, suhkurtõve, hüpertüreoosi, kõrgenenud silma siserõhu ja prostata hüperplaasia korral.
Ettevaatlik tuleb olla raske või mõõduka neerupuudulikkuse korral, eriti kui kaasneb mõni
kardiovaskulaarne haigus.
ACTIFED võib põhjustada uimasust.
ACTIFED´i kasutamise ajal on soovitatav hoiduda alkoholist ja kesknärvisüsteemi toimivatest
rahustitest (vt 4.5).
Ravim sisaldab laktoosi. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoositalumatust, Lappi
laktaasipuudulikkust või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohiks seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

ACTIFED´i samaaegne kasutamine koos tritsükliliste antidepressantide, sümpatomimeetiliste ainete
(dekongestandid, söögiisu pärssijad ja amfetamiini taolised psühhostimulaatorid) või MAO
inhibiitoritega (sh.furasolidoon) võib põhjustada vererõhu tõusu (4.3). Pseudoefedriin võib vähendada
sümpaatilist aktiivsust omavate vererõhku langetavate ravimite toimet (bretüllium, betamediin,
metüüldopa, - või -adrenoblokaatorid). ACTIFED´i tarvitamisel hoiduda alkoholi ning rahustite
kasutamisest (vt 4.4).

4.6 Rasedus ja imetamine

Andmed ravimi toimest raseduse ajal on ebapiisavad. Loomkatsetes pseudoefedriini ja triprolidiiniga
kahjulikke toimeid loote arengule leitud ei ole (vt 5.3). Pseudoefedriin ja triprolidiin erituvad väikestes
kogustes rinnapiima, kuid kahjulik toime imikule on tavaliste raviannuste korral ebatõenäoline.
Ravimi kasutamine raseduse ja imetamise ajal tuleb kõne alla juhul, kui loodetav kasu emale ületab
võimalikud ohud lapsele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

ACTIFED võib põhjustada unisust ning häirida tähelepanunõudva tegevuse sooritamist. Patsientide
reaktsioon triprolidiini kesknärvisüsteemi mõjutava toime suhtes on erinev, seega peaksid ACTIFED´i
tarvitavad patsiendid välja selgitama oma individuaalse vastusreaktsiooni enne autojuhtimist jms.
tegevust.

4.8 Kõrvaltoimed

Tõsised kõrvaltoimed tekivad harva. Võib esineda kesknärvisüsteemi erutus, unehäired, väga harva
hallutsinatsioonid. On esinenud nahalööbeid, suu ja ninaneelu kuivust, tahhükardiat. Mõnel juhul on
meestel tekkinud kusepeetus, kuid selle eelduseks on kaasnev prostata adenoom.
Triprolidiin võib põhjustada uimasust. Aegajalt on kirjeldatud nahalöövet, suu-, nina- ja kõrikuivust
ning tahhükardiat.

4.9 Üleannustamine

Ägeda mürgistuse korral võib lisaks eeltoodud kõrvaltoimetele tekkida letargia, pearinglus, ataksia,
nõrkustunne, hüpotoonia, hingamispeetus, naha ja limaskestade kuivus, kehatemperatuuri tõus,
üliaktiivsus, treemor, ärrituvus, rahutus, krambid, südamekloppimine ja hüpertensioon.
Ravi on sümptomaatiline: toetada hingamist, teostada krambivastast ravi, vajadusel teha maoloputus ja
põie kateteriseerimine. Pseudoefedriini eritumist on võimalik kiirendada happelise diureesiga, kuigi
selle protseduuri potentsiaalne terapeutiline kasu on vaieldav. Ka dialüüsi tähtsus üleannustamise
korral ei ole teada, kuigi 4 tundi kestev hemodialüüs eemaldas organismist 20% pseudoefedriinist
pärast 60 mg pseudoefedriini ja 8 mg akrivastiini sisaldava kombineeritud preparaadi manustamist.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused


Farmakoterapeutiline grupp: Süsteemse toimega nasaalsed antikongestandid; ATC-kood. R01BA81

Pseudoefedriinil on otsene ja kaudne sümpatomimeetiline toime. Ta vähendab efektiivselt ülemiste
hingamisteede turset. Pseudoefedriin on nõrgema toimega kui efedriin ning põhjustab viimasest vähem
tahhükardiat, süstoolse vererõhu tõusu ning kesknärvisüsteemi erutust. Limaskestade turset vähendav
toime ilmneb 30 min pärast ja kestab 4 tundi.

Triprolidiin leevendab histamiini vabanemisega kaasnevaid sümptomeid. Ta on tugevatoimeline H1-
retseptorite blokaator, millel on vähene antikoliinergiline toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Pseudoefedriin:
Pärast suu kaudu manustamist imendub pseudoefedriin seedetraktist hästi. Ühekordse 60 mg
pseudoefedriini annuse (siirup või tablett) manustamise järgselt on pseudoefedriini plasma
poolväärtusaeg 5,5 tundi. Tervetele vabatahtlikele oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 180 ng/ml
saavutatud 2 tundi pärast tablettide ja 1,5 tundi pärast siirupi manustamist. Pseudoefedriin
metaboliseerub osaliselt maksas norpseudoefedriiniks, mis on aktiivne metaboliit. Pseudoefedriin ja
tema metaboliidid erituvad uriiniga 55...90% muutumatul kujul. Pseudoefedriini kliirens on ligikaudu
7,5 ml/min/kg. Eritumine kiireneb happelise ja aeglustub aluselise uriini korral.

Triptolidiin:
Pärast ühekordse 2,5 mg annuse suukaudset manustamist täiskasvanutele saabus toime 1...2 tunni
jooksul. Toime oli maksimaalne umbes 3 tunni möödudes ning kestis 8 tundi. Triprolidiini
poolväärtusaeg on 3,2 tundi. 1% manustatud annusest eritub muutumatul kujul 24 tunni jooksul.
Tervetele vabatahtlikele oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 5,5 ng/ml saavutatud 2 tundi pärast
tablettide ning 6,0 ng/ml 1,5 tundi pärast siirupi manustamist.

Jaotumine: pseudoefedriinil ligikaudu 2,8 l/kg kohta, triptolidiinil ligikaudu 7,5 l/kg kohta (siirup).

Farmakokineetika neerupuudulikkusega patsientidel:
Pärast kapsli ühekordset (8 mg akrivastiini ja 60 mg pseudoefedriini) manustamist erineva raskusega
neerupuudulikkusega patsientidele suurenes maksimaalne plasmakontsentratsioon võrreldes tervete
vabatahtlikega 1,5 korda, plasma poolväärtusaeg suurenes 3...12 korda. Maksimaalse
plasmakontsentratsioonikiiruse saavutamist neerupuudulikkus ei mõjuta.
Puuduvad uuringud ACTIFED Siirupi ja triptolidiini mõjust neerupuudulikkusega patsientidele,
samuti ACTIFED Siirupi, triptolidiini ja pseudoefedriini toimest maksapuudulikkusega patsientidele.

Farmakokineetika eakatel patsientidel:
Pärast kapsli ühekordset (8 mg akrivastiini ja 60 mg pseudoefedriini) manustamist eakatele
vabatahtlikele suurenes pseudoefedriini poolväärtusaeg 1,4 korda võrreldes noorte vabatahtlikega,
kliirens 0,8 korda ning jaotusmaht püsis muutumatuna. ACTIFED Siirupi ja triptoliidiini mõju
eakatele ei ole uuritud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Puudub küllaldane informatsioon selle kohta, kas pseudoefedriin võib soodustada kantserogeneesi.
Triprolidiini korral ei täheldatud kantserogeenset toimet. In vivo ja in vitro testides ei leitud
pseudoefedriini genotoksilist toimet, triprolidiini suhtes küllaldane informatsioon puudub.
Pseudoefedriinil ei olnud teratogeenset toimet suukaudsete annuste kuni 432 mg/kg/ööpäevas
manustamisel rottidele või 200 mg/kg/ööpäevas manustamisel küülikutele. Samuti ei olnud
teratogeenset toimet triprolidiini suukaudsete annuste kuni 125 mg/kg/ööpäevas manustamisel
rottidele või 100 mg/kg/ööpäevas manustamisel küülikutele.
Pseudoefedriini korduv manustamine rottidele (20 mg/kg/ööpäevas emastele ja 100 mg/kg/ööpäevas
isastele) ei pärssinud viljakust ega põhjustanud ka muutusi loote arengus ja elulemuses.


6.
FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu


Tabletid: laktoos, tärklis, povidoon, magneesiumstearaat, destilleeritud vesi.
Siirup: siirup, glütserool, metüülhüdroksübensoaat, naatriumbensoaat, värvained (kinoliinkollane
E104 ja päikeseloojangukollane FCF (E110), naatriumhüdroksiid, destilleeritud vesi.

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.
Siirup: pärast esmast avamist 28 päeva.

6.4 Säilitamise eritingimused

Tabletid:
Hoida temperatuuril kuni 25 ºC, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Siirup:
Hoida temperatuuril kuni 25 °C, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

60/2,5 mg tabletid, 12 tk karbis (PVC/PVd alumiiniumfooliumist blisterpakendis). Tabletid on valged,
kaksikkumerad ja graveeritud GXCT2.

Siirup (30/1,25 mg 5 ml-s), 100 ml pudelis. Pudel On tumedast klaasist ja keeratava metallkorgiga.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7.
MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil Products Ltd.
c/o Johnson & Johnson,
Foundation Park, Roxborough Way,
Maidenhead, Berkshire, SL 6 3 UG,
Ühendkuningriik


8.

MÜÜGILOA NUMBIDR

ACTIFED, tabletid 107295
ACTIFED, siirup 107195


9.

ESIMESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

26.04.2000/9.03.2006


10.
RAVIMPREPARAADI OMADUSTE KOKKUVÕTE (OSALISE) KAASAJASTAMISE
KUUPÄEV

August 2000
Ravimiametis kinnitatud mais 2008