Asa-grindeks - tablett (500mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ASA–GRINDEKS, 500 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg atsetüülsalitsüülhapet. INN. Acidum acetylsalicylicum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Valged (lubatud on marmorjas varjund), lamedad kaldservaga tabletid poolitusjoonega ühel küljel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Nõrk valu. Palavik. Reumaatilised haigused.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud (ka eakad) ja üle 12-aastased lapsed:

1...2 tabletti (500...1000 mg) iga 4...6 tunni järel, maksimaalselt 4 korda 2 tabletti (4 g) 24 tunni jooksul.

Reumaatiliste haiguste korral on annus 1000 mg (2 tabletti) 3...4 korda ööpäevas. Maksimaalset ööpäevast annust 4 g ei tohi ületada.

Lapsed ja noorukid (vt lõik 4.4):

Alla 12-aastastele lastele ei sobi 500 mg tabletid toimeaine suure sisalduse tõttu. Üldiselt on atsetüülsalitsüülhappe soovitatav ööpäevane annus alla 12-aastastel lastel ligikaudu 60 mg/kg kehakaalu kohta jagatuna 4…6 annuseks, st umbes 15 mg/kg iga 6 tunni või 10 mg/kg iga 4 tunni järel. Tahtmatu manustamise või lastel kasutamise kohta vt ka lõik 4.4.

Arstiga konsulteerimata ei tohi atsetüülsalitsüülhapet võtta kauem kui 3...5 päeva.

Manustamisviis

Suukaudne.

Vältimaks võimalikke seedetrakti vaevusi on ravimit soovitatav manustada koos toidu või rohke vedelikuga.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Mao ja kaksteistsõrmikuhaavandid.
• Raske neerupuudulikkus.
• Raske maksapuudulikkus.
• Raske südamepuudulikkus.
• Kaasasündinud või omandatud vere hüübivushäire või muu oht verejooksu tekkeks.
• Anamneesis salitsülaatide või sarnase toimega ainete (eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite) poolt esile kutsutud astma.
• Kombineeritud ravi metotreksaadiga annuses 15 mg nädalas või rohkem (vt lõik 4.5).
• Raseduse kolmas trimester.

Atsetüülsalitsüülhapet ei tohi kasutada lastel ja alla 16-aastastel noorukitel palavikuga kulgevate viirusinfektsioonide (sh tuulerõuged, gripp) korral, kuna võib tekkida Reye’ sündroom (esmanähuna kauakestev oksendamine; maksafunktsiooni häired, entsefalopaatia).

Eakad patsiendid peaksid vältima atsetüülsalitsüülhappe pikaajalist kasutamist mao-sooletrakti verejooksude ohu tõttu.

Atsetüülsalitsüülhapet tuleb manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on allergilised haigused (astma, krooniline hingamisteede haigus, urtikaaria, ninapolüübid). See kehtib ka patsientide puhul, kellel tekivad allergilised reaktsioonid (nt nahareaktsioonid, sügelus, urtikaaria) teiste ainete suhtes.

Ettevaatus on vajalik maksa- või neerukahjustuse, dehüdratsiooni korral, samuti nende patsientide puhul, kellel on anamneesis mao- või kaksteistsõrmikuhaavand, kaasa arvatud krooniline või korduv haavandtõbi või seedetrakti verejooks.

Ettevaatus on vajalik glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasipuudulikkusega haigete puhul.

Trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriva toime tõttu võib atsetüülsalitsüülhape luua eelsoodumuse verejooksu tekkeks kirurgiliste operatsioonide ajal või järgselt (kaasa arvatud väiksemad kirurgilised protseduurid, nt hambaekstraktsioon).

Ettevaatus on vajalik samaaegse antikoagulantravi korral.

Väikestes annustes vähendab atsetüülsalitsüülhape kusihappe eritumist. See võib vallandada podagra patsientidel, kellel juba esinevad kusihappe eritumise häired. Podagra korral ei tohiks atsetüülsalitsüülhapet kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Metotreksaat annuses 15 mg nädalas või rohkem:

metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ravimite toimel üldiselt ja metotreksaadi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega salitsülaatide poolt) (vt lõik 4.3).

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine.

Metotreksaat annuses alla 15 mg nädalas:

metotreksaadi hematoloogilise toksilisuse suurenemine (metotreksaadi renaalse kliirensi vähenemine põletikuvastaste ravimite toimel üldiselt ja metotreksaadi väljatõrjumine seosest plasmavalkudega salitsülaatide poolt).

Antikoagulandid, trombolüütikumid/teised trombotsüütide agregatsiooni/hemostaasi inhibiitorid:

suurenenud verejooksu oht.

Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid koos salitsülaatide suurte annustega (≥3 g/päevas):

haavandi ja seedetrakti verejooksu tekkeohu suurenemine sünergistliku toime tõttu.

Urikosuurilised ained, nagu bensbromaroon, probenetsiid ja sulfiinpürasoon: urikosuurilise toime vähenemine (konkureeriv kusihappe tubulaarne eliminatsioon).

Digoksiin:

vähenenud eritumise tõttu neerude kaudu suureneb digoksiini plasmakontsentratsioon.

Diabeedivastased ravimid, nt insuliin, sulfonüüluurea preparaadid:

hüpoglükeemilise toime suurenemine atsetüülsalitsüülhappe suurte annuste toimel atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemilise toime ja sulfonüüluurea väljatõrjumise tõttu seosest plasmavalkudega.

Diureetikumid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega annuses 3 g/päevas või rohkem: glomerulaarfiltratsiooni vähenemine renaalsete prostaglandiinide vähenenud sünteesi tõttu.

Süsteemsed glükokortikosteroidid, välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse asendusravina Addisoni tõve korral:

salitsülaatide sisalduse vähenemist veres ravi ajal glükokortikosteroididega ja salitsülaatide üleannustamise ohtu pärast ravi kompenseerib salitsülaatide suurenenud eritumine glükokortikosteroidide toimel. Seedetrakti verejooksu tekkeohu suurenemine.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe suurte annustega:

glomerulaarfiltratsiooni vähenemine vasodilatoorsete prostaglandiinide pärssimise tõttu. Lisaks antihüpertensiivse toime vähenemine.

Valproehape, fenütoiin:

Valproehappe suurenenud toksilisus väljatõrjumise tõttu seosest plasmavalkudega. Atsetüülsalitsüülhape võib tugevdada fenütoiini toimet.

Antatsiidid ja adsorbendid:

võivad suurendada atsetüülsalitsüülhappe eritumist aluselise uriiniga.

Alkohol:

atsetüülsalitsüülhappe ja alkoholi aditiivse toime tõttu suureneb seedetrakti limaskesta kahjustus ja pikeneb veritsusaeg.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib avaldada kahjulikku toimet raseduse ja/või embrüo/loote arengule. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamisel raseduse varajases staadiumis suureneb risk nurisünnituse ja südame väärarengute ja gastroskiisi tekkeks. Kardiovaskulaarsete väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1 %-lt ligikaudu 1,5 %-ni. Arvatakse, et risk suureneb annuse suurenemisel ja ravi kestuse pikenemisel. Loomkatsed on näidanud, et prostaglandiini sünteesi inhibiitorite manustamine suurendab implantatsioonieelset ja –järgset raseduse katkemist ning lootesuremust. Lisaks on loomadel, kellele on organogeneesi perioodil manustatud prostaglandiinide sünteesi inhibiitoreid,

täheldatud erinevate väärarengute, sh kardiovaskulaarsete, esinemissageduse tõusu. Atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada raseduse esimese ja teise trimestri ajal kui see ei ole hädavajalik. Kui atsetüülsalitsüülhapet sisaldavaid ravimeid kasutavad naised, kes soovivad rasestuda või kelle rasedus on esimeses või teises trimestris, peaks kasutatav ravimi annus olema võimalikult väike ja ravi kestvus võimalikult lühike.

Raseduse kolmandal trimestril võivad kõigi prostaglandiini sünteesi inhibiitorite toimel avalduda lootel:

• kardiopulmonaalne toksilisus (arterioosjuha enneaegne sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);
• neerude düsfunktsioon, mis võib areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioni kujunemisega;

raseduse lõpus emal ja lapsel:

• võimalik veritsusaja pikenemine ehk hüübimisvastane toime, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste korral;
• emakakontraktsioonide pärssumine, mille tulemuseks võib hilineda või pikale venida sünnitus.

Imetamine

Salitsülaadid ja nende metaboliidid erituvad väikestes kogustes rinnapiima. Kuna seni ei ole täheldatud ravimi aeg-ajalt kasutamise ebasoodsat mõju lapsele, ei ole tavaliselt vaja rinnaga toitmist katkestada. Ent ravimi regulaarsel või suurte annuste kasutamisel tuleb rinnaga toitmine varakult katkestada.

Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole täheldatud.

Kõrvaltoimed

Seedetrakti häired

Sage: düspepsia sümptomid, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine, kõrvetised

Harv: seedetrakti põletik ning seedetrakti haavand, mis võib, kuigi väga harva, põhjustada seedetrakti haavandi verejooksu ja perforatsiooni koos vastavate laboratoorsete näitajate ja kliiniliste sümptomitega.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Sage: Trombotsüütide agregatsiooni inhibeeriva toime tõttu võib atsetüülsalitsüülhapet seostada verejooksuohu suurenemisega. Täheldatud on selliseid verejookse nagu perioperatiivne hemorraagia, hematoomid, ninaverejooks, urogenitaaltrakti verejooksud ja igemete veritsus.

Teatatud on ka harva ja väga harva esinenud tõsistest verejooksudest nagu seedetrakti hemorraagia, aju hemorraagia (eriti kontrollimata hüpertensiooniga ja/või samaaegselt vere hüübimist pärssivaid aineid tarvitanud patsientidel), mis võivad üksikjuhtudel olla ka eluohtlikud.

Hemorraagia võib põhjustada (nt varjatud mikroverejooksu tõttu) ägedat ja kroonilist posthemorraagilist aneemiat/rauavaegusaneemiat koos vastavate laboratoorsete näitajatega ja selliste kliiniliste sümptomitega nagu jõuetus, kahvatus, hüpoperfusioon.

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt võivad ilmneda ülitundlikkusreaktsioonid koos vastavate laboratoorsete näitajate ja kliiniliste sümptomitega, sealhulgas astma sündroom, kerged kuni mõõdukad nahka, hingamisteid, seedetrakti ja südameveresoonkonda mõjutavad reaktsioonid, mille sümptomiteks võivad olla lööve, nõgestõbi, turse, sügelus, riniit, ninakinnisus, kardiorespiratoorne distress ning väga harvadel juhtudel rasked reaktsioonid, sh anafülaktiline šokk.

Maksa ja sapiteede häired

Väga harva on teatatud mööduvast maksakahjustusest koos maksa transaminaaside tõusuga.

Närvisüsteemi häired

On teatatud pearinglusest ja tinnitusest, mis võivad olla üleannustamise sümptomid.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Ägeda mürgistuse (200...400 µg/ml) korral tekib hüperventilatsioon, kohin kõrvus, iiveldus, oksendamine, kuulmis- ja nägemishäired, peavalu, vasodilatatsioon, peapööritus, higistamine, segasusseisund.

Raske mürgistuse (üle 400 µg/ml) korral võib tekkida hingeldus, treemor, eksikoos, hüpertermia, deliirium, krambid ja kooma.

Letaalse lõppega mürgistuse korral saabub surm hingamisfunktsiooni lakkamise tõttu. Atsetüülsalitsüülhappe surmav annus on täiskasvanule 10 g, lapsele 3 g.

Mürgistuse korral tuleb teha maoloputus. Happe−leelis ja elektrolüütide tasakaalu normaliseerumiseks tuleb infundeerida naatriumvesinikkarbonaati, kaaliumkloriidi ja diureetikume.

Uriini aluselise reaktsiooni korral suureneb salitsülaatide ionisatsioon ning väheneb tubulaarne tagasiimendumine. Vajalik on vere pH, fosfori-, kaaliumi- ja vesinikkarbonaatidesisalduse jälgimine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, salitsüülhape ja selle derivaadid, ATC-kood: N02BA01

Atsetüülsalitsüülhape kuulub happeliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gruppi, millel on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav ravim. Toimemehhanism põhineb prostaglandiinide sünteesis osalevate tsüklooksügenaaside pöördumatul inhibeerimisel.

Atsetüülsalitsüülhappel on ka trombotsüütide agregatsiooni pärssiv toime.

Farmakokineetilised omadused

Suu kaudu manustamisel imendub atsetüülsalitsüülhape kiiresti ja täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub 10...20 min jooksul. Imendumisel jaotub salitsüülhape rinnapiima, liikvorisse ja sünoviaalvedelikku. Ravim läbib ka platsentaarbarjääri. Atsetüülsalitsüülhape metaboliseerub peamiselt salitsüülhappeks, sellele lisaks tekivad ka salitsüluurhape, salitsüü- lfenoolglükuroniid ja salitsüülatsetüülglükuroniid. Salitsüülhappe oksüdatsioonil tekivad gentisiinhape ja selle glütsiinkonjugaat.

Atsetüülsalitsüülhappe poolväärtusaeg seerumis on lühike (ainult mõni minut). Aktiivse metaboliidi salitsüülhappe poolväärtusaeg on pärast 500 mg atsetüülsalitsüülhappe tableti manustamist 2 tundi, suuremate annuste korral pikem. Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes põhjustasid suurtes annustes manustatud salitsülaadid neerukahjustust, kuid ei põhjustanud muid orgaanilisi kahjustusi. Atsetüülsalitsüülhappe mutageenset ja kartsinogeenset toimet on in vitro ja in vivo katsetes laialdaselt uuritud, kuid asjakohased tõendid nende toimete kohta puuduvad.

Erinevat liiki loomadel läbi viidud katsetes on ilmnenud salitsülaatide teratogeenne toime. Salitsülaatide kasutamise järgselt prenataalsel perioodil on kirjeldatud pesastumishäireid, embrüo- ja fetotoksilist toimet ning järglaste õppimisvõime langust.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kartulitärklis, mikrokristalliline tselluloos, talk, sidrunhappe monohüdraat.

Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25° C.

Hoida niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

10 tabletti alumiiniumfoolium/PVC blisterpakendis.

2 või 5 blisterpakendit kartongkarbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimi käsitlemiseks

Blisterpakendi avamiseks tuleb alumiiniumfoolium kerge survega tabletile vajutades purustada.

MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS.

Krustpils iela 53, Riga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205

Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.10.1999

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 23.11.2010