Actifed – Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ACTIFED 60 mg/2,5 mg tabletid ACTIFED 30 mg/1,25 mg/5 ml siirup

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 60 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi ja 2,5 mg triprolidiinvesinikkloriidi. 5 ml siirupit sisaldab 30 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi ja 1,25 mg triprolidiinvesinikkloriidi. INN. Pseudoephedrine/triprolidine

Teadaolevat toimet omavad abiained Üks ACTIFED tablett sisaldab 127,5 mg laktoosmonohüdraati. 5 ml ACTIFED siirupit sisaldab 3,5 g sahharoosi, 5 mg metüülparahüdroksübensoaati (E 218), 0,005 mg värvainet päikeseloojangukollane FCF (E 110) ja 5 mg naatriumbensoaati (E 211).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. RAVIMVORM

Tablett. Valge ümmargune poolitusjoonega kaksikkumer tablett, mille ühele küljele on pressitud märgistus „M2A“.Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

Siirup. Läbipaistev kollane siirup.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Nina limaskesta turse vähendamine nohu korral, sh allergilise nohu korral.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1 tablett või 10 ml siirupit (2,5 mg triprolidiinvesinkkloriidi ja 60 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi) iga 4...6 tunni järel kuni 4 korda ööpäevas (maksimaalne päevane annus on 4 tabletti või 40 ml siirupit).

Lapsed alla 12 aasta: ACTIFED ei sobi kasutamiseks alla 12-aastastele lastele (vt. lõik 4.3)

Üle 12-aastased lapsed ei tohiks ilma arsti vastava nõuandeta ACTIFED’i üle 5 päeva kasutada. Vanemad või hooldajad peavad pöörduma arsti poole, kui lapse tervis ravi ajal halveneb.

Eakad: Eakad patsiendid võivad kasutada tavalisi täiskasvanu annuseid.

Maksapuudulikkus: maksahaiguste korral tuleb ravimit manustada ettevaatusega.

Neerupuudulikkus: mõõduka ja raske neerupuudulikkusega patsientidele peab ravimit manustama ettevaatusega (vt lõik 5.2).

4.3 Vastunäidustused

ACTIFED on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. ACTIFED on vastunäidustatud patsientidele, kes kasutavad või on viimase 14 päeva jooksul kasutanud MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoreid. Nende ravimite kooskasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu ja/ või hüpertensiivse kriisi. (vt lõik 4.5). Raske hüpertensioon või ravile allumatu hüpertensioon. Raske äge või krooniline neeruhaigus / neerupuudulikkus. Mitte kasutada alla 12-aastastel lastel.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravimit tuleb kasutada arstliku järelevalve all patsientidel, kellel on kardiovaskulaarseid haigusi, eriti koronaarhaiguse ja hüpertensiooni puhul.

Kilpnäärme haiguse, diabeedi või vähenenud neerutalitusega patsiendid (vt lõik 5.2) võivad pseudoefedriini võtta vaid arsti soovitusel.

Sümptomite püsimisel või halvenemisel või uute sümptomite tekkimisel peavad patsiendid ravimi kasutamise lõpetama ning konsulteerima arstiga.

Urineerimishäirete ja/või prostata suurenemisega patsiendid peavad enne triprolidiini või pseudoefedriini kasutamist konsulteerima arstiga.

Patsiendid peavad konsulteerima arstiga enne triprolidiini kasutamist järgmiste seisundite puhul: hingamisteede haigused nagu näiteks emfüseem, krooniline bronhiit, akuutne või krooniline bronhiaalastma; glaukoom.

ACTIFED võib põhjustada unisust. Triprolidiin võib tugevdada kesknärvisüsteemi pärssijate (sh alkohol, rahustid ja trankvillisaatorid) sedatiivseid toimeid. Selle ravimi kasutamise ajal peab vältima alkoholi tarvitamist. Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel peab patsient enne ACTIFED`i võtmist arstiga konsulteerima (vt lõik 4.5). Isheemiline koliit mõnedel juhtudel on pseudoefedriini kasutamisel teatatud isheemilise koliidi tekkest. Järsku algava kõhuvalu, rektaalse veritsuse või isheemilise koliidi teiste sümptomite tekkimisel tuleb lõpetada pseudoefedriini kasutamine ja pöörduda arsti poole (vt lõik 4.8).

Rasked nahareaktsioonid Pseudoefedriini kasutamisel võivad tekkida rasked nahareaktsioonid, nt äge generaliseerunud eksanteemne pustuloos (AGEP), mis võib olla eluohtlik esinemissagedusega „teadmata“. Ravimi välja kirjutamise järgselt tuleb patsiendile selgitada märke js sümptomeid ning jälgida hoolikalt nahareaktsioonide suhtes. Kui täheldatakse vastavaid nähte ja sümptomeid, nagu väikeste pustulite moodustumine koos või ilma püreksia või erüteemita, tuleb pseudoefedriini manustamine koheselt lõpetada (vt lõik 4.8).

Nägemisnärvi isheemiline neuropaatia

Pseudoefedriini kasutamisel on teatatud nägemisnärvi isheemilise neuropaatia juhtudest. Äkilise nägemiskaotuse või nägemisteravuse vähenemise, nt skotoomi tekkimise korral tuleb pseudoefedriini kasutamine lõpetada. Posterioorse pöörduva entsefalopaatia sündroom (posterior reversible encephalopathy syndrome, PRES) ja pöörduva tserebraalse vasokonstriktsiooni sündroom (reversible cerebral vasoconstriction syndrome, RCVS)

Pseudoefedriini sisaldavate ravimpreparaatide kasutamisel on teatatud PRES-i ja RCVS-i juhtudest (vt lõik 4.8). Risk on suurenenud patsientidel, kellel on raske või ravile allumatu hüpertensioon või raske äge või krooniline neeruhaigus / neerupuudulikkus (vt lõik 4.3).

Pseudoefedriini kasutamine tuleb lõpetada ja vajalik on viivitamatu arstiabi osutamine, kui tekivad järgmised sümptomid: järsku algav tugev peavalu või tugev äkkpeavalu, iiveldus, oksendamine, segasus, krambihood ja/või nägemishäired. Enamik PRES-i ja RCVS-i teatatud juhtudest lahenesid pärast ravimi ärajätmist ja sobivat ravi.

Oluline teave abiainete kohta ACTIFED siirup sisaldab päikeseloojangukollast FCF (E 110) ja metüülpara-hüdroksübensoaati (E 218), mis võivad tekitada allergilisi reaktsioone (ka hilistüüpi).

ACTIFED siirup sisaldab sahharoosi. Päriliku fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoosi malabsorptsiooni või sahharaas-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada. Sellega tuleb arvestada suhkurtõbe põdevatel patsientidel.

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes annuses, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

ACTIFED tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktaasipuudulikkuste või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Pseudoefedriin avaldab veresooni ahendvat toimet, stimuleerides adrenergilisi retseptoreid ja tõrjudes noradrenaliini välja neuronites asuvatest depoodest. Kuna MAO inhibiitorid takistavad sümpatomimeetiliste amiinide metabolismi ja suurendavad noradrenaliini vabanemist adrenergilises närvikoes, võivad MAO inhibiitorid potentseerida pseudoefedriini pressoorset toimet. Meditsiinikirjanduses on andmeid akuutse hüpertensiivse kriisi tekkest MAO inhibiitorite ja sümpatomimeetiliste amiinide kooskasutamisel. KNS pärssijad: triprolidiin võib suurendada kesknärvisüsteemi pärssijate (sh alkohol, rahustid ja trankvillisaatorid) toimet.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Piisavad ja hästi kontrollitud uuringud pseudoefedriini ja triprolidiini kasutamise kohta rasedatel naistel puuduvad.

Pseudoefedriin eritub ja kontsenteerub rinnapiimas. 60 mg pseudoefedriini üksikannusest võib 24 tunni jooksul erituda rinnapiima kuni 0,7%. Pseudoefedriini kontsentratsioonid rinnapiimas on 2 kuni 3 korda kõrgemad kui plasmas. See ravimi piima/plasma kontsentratsioon viitab vähesele seonduvusele valkudega, kuigi andmeid valkudega seonduvuse kohta inimesel ei ole saadaval. Andmed uuringust imetavatel emadel, kes võtsid 60 mg pseudoefedriini iga 6 tunni järel näitavad, et 2,2 kuni 6,7% maksimaalsest ööpäevasest annusest (240 mg) võib jõuda imetava ema kaudu imikuni.

ACTIFED`i ei tohi raseduse ja imetamise ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui loodetav kasu emale ületab võimalikud ohud arenevale lootele või rinnaga toidetavale imikule.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

ACTIFED põhjustab unisust ning halvendab reaktsioonikiirust. Patsiendid ei tohi juhtida autot ja käsitseda mehhanisme seni, kuni on selgunud individuaalne vastus ravimile.

4.8 Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed Platseebokontrollitud uuringuid, milles on piisavalt andmeid kõrvaltoimete kohta, ei ole pseudoefedriini ja triprolidiini kombinatsiooni kohta kättesaadavad. Randomiseeritud, platseebokontrolliga uuringutes ühekomponendilise pseudoefedriiniga teatati järgmistest kõrvaltoimetest ≥ 1% uuritavatest ja need kuuluvad pseudoefedriini kõrvaltoimete hulka: suukuivus, iiveldus, pearinglus, unetus ja närvilisus.

Turustamisjärgsed andmed Pseudoefedriini, triprolidiini või kombinatsiooni turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed on esitatud allpool olevas tabelis.

Väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/100 kuni, <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), sealhulgas üksikjuhtumid.

Organsüsteemi klass Sageduskategooria Kõrvaltoime

Psühhiaatrilised häired Väga harv: Ärevus, eufooria,

Närvisüsteemi häired Väga harv: Peavalu, paresteesia, Südame häired Väga harv: Arütmia, palpitatsioonid,

Üldised häired ja Väga harv: Närvilisustunne, väsimus manustamiskoha reaktsioonid

Immuunsüsteemi häired Väga harv: Ülitundlikkus

Respiratoorsed, rindkere ja Väga harv: Ninaverejooks mediastiinumi häired

Seedetrakti häired Väga harv: Ebamugavustunne kõhus,

Naha ja nahaaluskoe Väga harv: Äge generaliseerunud kahjustused eksanteemne pustuloos,

Neerude ja kuseteede häired Väga harv: Düsuuria, kusepeetus

Silma kahjustused Teadmata Nägemisnärvi isheemiline

Uuringud Väga harv: Vererõhu tõus

a: Turustamisjärgselt on neid juhtumeid kirjeldatud väga harva. Hiljutine müügiloa saamise järgne ohutusuuring (Post-Authorisation Safety Study – PASS) ei andnud mingeid tõendeid müokardiinfarkti või tserebrovaskulaarse sündmuse suurenenud riski kohta, mis on seotud vasokonstriktorite kasutamisega ninakinnisuse korral, sealhulgas pseudoefedriin.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Pseudoefedriin Üleannustamisel võivad tekkida iiveldus, oksendamine, sümpatomimeetilised sümptomid sh kesknärvisüsteemi stimulatsioon, insomnia, treemor, müdriaas, ärevus, rahutus, hallutsinatsioonid, krambid, südamepekslemine, tahhükardia, hüpertensioon ja reflektoorne bradükardia. Lisaks võivad esineda rütmihäired, hüpertensiivne kriis, ajuverejooks, müokardi infarkt, psühhoos, rabdomüolüüs, hüpokaleemia ja isheemiline soole infarkt. Lastel on üleannustamisel teatatud uimasusest. Triprolidiin Üleannustamise puhul H -retseptori antagonistiga võib tekkida kesknärvisüsteemi pärssimine, hüpertermia, antikolinergiline sündroom (müdriaas, õhetus, palavik, suukuivus, kusepeetus, vähenenud soolehääled), tahhükardia, hüpotensioon, hüpertensioon, iiveldus, oksendamine, rahutus, segasus, hallutsinatsioonid, psühhoos, krambid või rütmihäired. Kauakestva rahutusega, kooma või krampidega patsientidel võivad harva tekkida rabdomüolüüs ja neerupuudulikkus. Ravi on sümptomaatiline: toetada hingamist, teostada krambivastast ravi, vajadusel teha maoloputus ja põie kateteriseerimine. Pseudoefedriini eritumist on võimalik kiirendada happelise diureesiga, kuigi selle protseduuri potentsiaalne terapeutiline kasu on vaieldav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Süsteemse toimega nasaalsed antikongestandid, kombinatsioonid; ATC- kood: R01BA81 Pseudoefedriinil on otsene ja kaudne sümpatomimeetiline toime. Ta vähendab efektiivselt ülemiste hingamisteede turset. Pseudoefedriin on nõrgema toimega kui efedriin ning põhjustab viimasest vähem tahhükardiat, süstoolse vererõhu tõusu ning kesknärvisüsteemi erutust. Limaskestade turset vähendav toime ilmneb 30 min pärast ja kestab 4 tundi.

Triprolidiin leevendab histamiini vabanemisega kaasnevaid sümptomeid. Ta on tugevatoimeline H retseptorite blokaator, millel on vähene antikoliinergiline toime. 1-

5.2 Farmakokineetilised omadused

Pseudoefedriin: Pärast suu kaudu manustamist imendub pseudoefedriin seedetraktist hästi. Ühekordse 60 mg pseudoefedriini annuse (siirup või tablett) manustamise järgselt on pseudoefedriini plasma poolväärtusaeg 5,5 tundi. Tervetele vabatahtlikele oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 180 ng/ml saavutatud 2 tundi pärast tablettide ja 1,5 tundi pärast siirupi manustamist. Pseudoefedriin metaboliseerub osaliselt maksas norpseudoefedriiniks, mis on aktiivne metaboliit. Pseudoefedriin ja tema metaboliidid erituvad uriiniga 55…90% muutumatul kujul. Pseudoefedriini kliirens on ligikaudu 7,5 ml/min/kg. Eritumine kiireneb happelise ja aeglustub aluselise uriini korral.

Neerukahjustus Neerukahjustusega patsientide kohta ei ole pseudoefedriini farmakokineetilisi andmeid saadaval. Siiski võib neerufunktsiooni häire kliirensit vähendada, kuna pseudoefedriin eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga.

Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientide kohta ei ole pseudoefedriini farmakokineetilisi andmeid saadaval.

Triprolidiin: Pärast ühekordse 2,5 mg annuse suukaudset manustamist täiskasvanutele saabus toime 1…2 tunni jooksul. Toime oli maksimaalne umbes 3 tunni möödudes ning kestis 8 tundi. Triprolidiini poolväärtusaeg on 3,2 tundi. 1% manustatud annusest eritub muutumatul kujul 24 tunni jooksul. Tervetele vabatahtlikele oli maksimaalne plasmakontsentratsioon 5,5 ng/ml saavutatud 2 tundi pärast tablettide ning 6,0 ng/ml 1,5 tundi pärast siirupi manustamist.

Jaotumine: pseudoefedriinil ligikaudu 2,8 l/kg kohta, triprolidiinil ligikaudu 7,5 l/kg kohta (siirup).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Puudub küllaldane informatsioon selle kohta, kas pseudoefedriin võib soodustada kantserogeneesi. Triprolidiini puhul ei täheldatud kantserogeenset toimet. In vivo ja in vitro testides ei leitud pseudoefedriini genotoksilist toimet, triprolidiini suhtes küllaldane informatsioon puudub. Pseudoefedriinil ei olnud teratogeenset toimet suukaudsete annuste kuni 432 mg/kg/ööpäevas manustamisel rottidele või 200 mg/kg/ööpäevas manustamisel küülikutele. Samuti ei olnud teratogeenset toimet triprolidiini suukaudsete annuste kuni 125 mg/kg/ööpäevas manustamisel rottidele või 100 mg/kg/ööpäevas manustamisel küülikutele. Pseudoefedriini korduv manustamine rottidele (20 mg/kg/ööpäevas emastele ja 100 mg/kg/ööpäevas isastele) ei pärssinud viljakust ega põhjustanud ka muutusi loote arengus ja elulemuses.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tablett: Laktoosmonohüdraat Maisitärklis Povidoon (E 1201) Magneesiumstearaat (E 572) Siirup: Sahharoos Glütserool Metüülparahüdroksübensoaat (E 218) Naatriumbensoaat (E 211) Kinoliinkollane (E 104) Päikeseloojangukollane FCF (E 110) Puhastatud vesi

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

Tabletid: 4 aastat Siirup: 3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Tabletid: Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Siirup: Hoida temperatuuril kuni 25 C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Tabletid: PVC/PVDC/alumiiniumfooliumist blisterpakendis, 12 tk karbis.

Siirup: 100 ml merevaikkollases klaaspudelis (tüüp III), keeratava metallkorgiga. Pakend sisaldab kahe otsaga (2,5 ml/5 ml) mõõtelusikat.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil Healthcare (Ireland) Limited Office 5, 6 & 7, Block 5 High Street Tallaght Dublin 24 D24 YK8N Iirimaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

ACTIFED, tabletid: 107295 ACTIFED, siirup: 107195

9. ESIMESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.04.2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuli 2024