RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1.
RAVIMPREPARAADI NIMETUS

PROPRANOLOL ACTAVIS, õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 40 mg propranoloolvesinikkloriidi.
INN. Propranololum
Abiained vt. 6.1


3.
RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.
Roosad tabletid.


4.
KLIINILISED ANDMED


Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia. Südame rütmihäirete profülaktika ja ravi. Ägeda
müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika. Täiendava ravimina hüpertroofilise kardiomüopaatia
ja feokromotsütoomi korral. Migreeni profülaktika. Essentsiaalne treemor.


Annustamine ja manustamisviis

Tablette manustatakse eelistatult enne sööki.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:
Stenokardia, migreen ja essentsiaalne treemor: algannus on 40 mg 2...3 korda ööpäevas, mida
suurendatakse 40 mg kaupa nädalase intervalliga kuni soovitud ravivastuse saamiseni. Tavaliselt
saadakse migreeni ja essentsiaalse treemori korral adekvaatne ravivastus annusega 80...160 mg
ööpäevas, stenokardia korral 120...240 mg ööpäevas.
Hüpertensioon: algannus on 80 mg 2 korda ööpäevas, mida võib nädalase intervalliga suurendada
soovitud ravivastuse saamiseni. Tavaliselt on annuse vahemik 160...320 mg ööpäevas. Samaaegsel
antidiabeetiliste või antihüpertensiivsete ravimite manustamisel langeb vererõhk veelgi.
Südame rütmihäired, ärevusest tingitud tahhükardia, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia:
enamus patsiente allub ravile annusega vahemikus 10...40 mg 3 või 4 korda ööpäevas.
Müokardiinfarkti järgselt: ravi on soovitatav alustada 5...21 päeva pärast müokardiinfarkti;
algannuseks 40 mg 4 korda ööpäevas 2...3 päeva. Seejärel võib ööpäevase annuse manustada 2 osas:
80 mg 2 korda.
Feokromotsütoom (kasutatakse ainult kombinatsioonis alfa-adrenoblokaatoriga): preoperatiivselt
soovitatavalt 60 mg ööpäevas 3 päeva. Mitteopereeritaval juhul 30 mg ööpäevas.
Alla 12-aastased lapsed:
Südame rütmihäired, feokromotsütoom: annuse määramine sõltub patsiendi kardiaalsest seisundist ja
ravi vajaduse tõsidusest. Annused on vaid soovituslikud: 0,25...0,5 mg/kg kohta 3 või 4 korda
ööpäevas (olenevalt vajadusest).
Migreen: 20 mg 2 või 3 korda ööpäevas.
Fallot" tetraad: Propranolooli toimel väheneb parema vatsakese väljavoolutrakti takistus, väheneb ka
südame rütmihäirete ja stenokardia tekkimise risk. Annus tuleb määrata individuaalselt, olenevalt
patsiendi seisundist, järgnevad annused on vaid soovituslikud: kuni 1 mg/kg kohta 3...4 korda
ööpäevas.
Eakad: optimaalne annus tuleb määrata individuaalselt vastavalt ravivastusele.


Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes; sinuatriaalne või II kuni III astme
AV-blokaad, kardiogeenne sokk; bronhospasm või bronhiaalastma anamneesis; krooniline
obstruktiivne kopsuhaigus; pärast pikaajalist nälgimist (nt hüpoglükeemia), metaboolne atsidoos (nt
diabeedi korral); bradükardia ja/või madal vererõhk; perifeerse arteriaalse vereringe rasked häired;
siinussõlme nõrkuse sündroom; Prinzmetali stenokardia.


Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Tähelepanu nõuavad vähese kardiaalse reserviga patsiendid. Beeta-adrenoblokaatorite kasutamist
tuleb vältida väljendunud südamepuudulikkuse korral, kuid neid võib äärmisel vajadusel kasutada
patsientidel, kellel südamepuudulikkuse nähud on kontrolli all.
Türeotoksikoosist tingitud südamepuudulikkus allub tavaliselt propranolooli monoteraapiale, kuid
teiste kõrvaltoimete olemasolu korral tuleb säilitada müokardi kontraktiilsust ja südamepuudulikkuse
sümptomeid kontrollida südameglükosiidide ja diureetikumidega.
Ravi lõpetamisel tuleb propranolooli annust järk-järguliselt vähendada või jätkata teise beeta-
adrenoblokaatori ekvivalentse annusega. Neeru- või maksafunktsiooni puudulikkusega patsientidel
võib ravimi poolväärtusaeg pikeneda, mistõttu ravi alustamisel ja algannuse valimisel tuleb olla
ettevaatlik.
Dekompenseeritud tsirroosiga patsientidel tuleb propranolooli kasutada ettevaatlikult.
Portaalhüpertensiooniga patsientidel võib maksafunktsioon halveneda ning areneda hepaatiline
entsefalopaatia. On üksikuid andmeid selle kohta, et ravi propranolooliga võib suurendada hepaatilise
entsefalopaatia ohtu.
Propranolool võib ägestada perifeerse arteriaalse vereringe häireid.
Claudicatio intermittens"it põdevate patsientide seisund võib beeta-adrenoblokaatorite kasutamisel
halveneda.
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega patsiendid, samuti Lapp"i laktaasipuudulikkuse või
glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.


Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Propranolool vähendab hüpoglükeemiast tingitud tahhükardiat, mistõttu propranolooli ja
hüpoglükeemilise toimega ravimite üheaegsel kasutamisel on vajalik ettevaatus. Propranolool võib
pikendada insuliini hüpoglükeemilist toimet.
Beeta-adrenoblokaatorite ja kaltsiumikanalite blokaatorite (nt verapamiil, diltiaseem) samaaegne
kasutamine võib põhjustada SA ja AV-ülejuhtivuse pikenemist, seda eriti vatsakeste funktsiooni
languse ja ülejuhte häiretega patsientidel. See võib põhjustada rasket hüpotensiooni, bradükardiat ja
südamepuudulikkust. Seega ei tohi kumbagi intravenoosselt manustada 48 tunni jooksul pärast ühe või
teisega ravi lõpetamist.
Propranolooli manustamine lidokaiini infusiooni ajal võib suurendada lidokaiini
plasmakontsentratsiooni umbes 30% võrra. Kombinatsiooni tuleks vältida.
Ergotamiini, dihüdroergotamiini või teiste sarnase toimega ravimite manustamisel kombinatsioonis
propranolooliga on vajalik ettevaatus, sest mõnedel patsientidel on tekkinud vasospastilisi reaktsioone.
Indometatsiin võib vähendada propranolooli antihüpertensiivset toimet.
Propranolooli ja kloorpromasiini samaaegsel manustamisel võib suureneda mõlema ravimi
plasmakontsentratsioon. See võib viia kloorpromasiini antipsühhootilise ja propranolooli
antihüpertensiivse ja bradükardiat soodustava toime tugevnemisele.
Anesteetikumide samaaegsel manustamisel koos propranolooliga on vajalik ettevaatus, valida
võimalikult väikese negatiivse inotroopse toimega anesteetikum.
Mõju laboratoorsete analüüside tulemustele: propranolool võib mõjustada seerumi bilirubiinisisalduse
määramist diasomeetodil, ka katehhoolamiinide sisalduse määramist fluorestsents-meetodil.
Beeta-adrenoblokaatorite ja I klassi antiarütmikumide (nt disopüramiid, kinidiin) ja amiodarooni
samaaegsel manustamisel peab olema ettevaatlik, sest koosmanustamisel võivad need ravimid
sünergistlikult halvendada atrioventrikulaarset ülejuhtivust ja suurendada negatiivset inotroopset
efekti.
Südameglükosiidid koos beeta-adrenoblokaatoritega võivad pikendada AV- ülejuhteaega.
Propranolooli plasmasisaldus võib suureneda tsimetidiini või hüdralasiini samaaegsel manustamisel
ning väheneda alkoholi tarvitamisel.
Beeta-adrenoblokaatorid võivad ägestada klonidiini ärajätmisel võimalikku tekkivat tagasilöögi-
hüpertensiooni. Samaaegse ravi korral tuleb beeta-adrenoblokaatori manustamine lõpetada mitu päeva
enne klonidiinravi lõpetamist. Klonidiini asendamisel beeta-adrenoblokaatoriga tohib viimase
manustamist alustada alles mitu päeva pärast klonidiinravi lõpetamist.
Adrenaliini sisaldavate preparaatide parenteraalsel manustamisel patsientidele, kes saavad samaaegselt
propranolooli, peab olema ettevaatlik võimaliku vasokonstriktsiooni, hüpertensiooni ja bradükardia
tekkimise tõttu.


Rasedus ja imetamine

Propranolooli teratogeense toime kohta andmed puuduvad, seega raseduse ajal kasutada ravimit ainult
arsti ettekirjutusel ja järelevalve all. Propranolool läbib platsentaarbarjääri.
Propranolool eritub mõningasel määral rinnapiima, kõrvaltoimed imikule ei ole välistatud.


Toime reaktsioonikiirusele

Pole teada.


Kõrvaltoimed

Külmad jäsemed, iiveldus, unetus, roidumus ja kõhulahtisus on tavaliselt mööduva iseloomuga
kõrvaltoimed ning neid on võimalik vältida järk-järgulise annuse suurendamisega ravi alustamisel.
Ilmnenud on südamepuudulikkuse süvenemist, meeleolumuutusi ja pearinglust. Harva on tekkinud
südame juhtehäireid kuni blokaadideni, bradükardiat. Üksikjuhtudel on teatatud käte paresteesia
tekkest.
Harva on tekkinud ka alopeetsiat, trombotsütopeeniat, purpurat, psoriaasitaolisi nahareaktsioone,
psoriaasi ägenemist, silmade kuivust ja nägemishäireid, samuti kesknärvisüsteemi sümptome, sh
hallutsinatsioone ja psühhoosi. Bradükardia ja hüpotensiooni tekkimisel tuleb ravi lõpetada, vajadusel
alustada mürgistuse ravi.
Claudicatio intermittens"it põdevate patsientide seisund võib beeta-adrenoblokaatorite kasutamisel
halveneda.


Üleannustamine

Väljendunud bradükardia korral manustada 1...2 mg atropiini veeni. Järgnevalt võib manustada
boolusannusena 10 mg glükagooni veeni, vajadusel võib annust korrata või manustada glükagooni
infusioonina 1...10 mg/tunnis olenevalt ravivastusest. Kui vastust glükagoonile ei ilmne või
glükagoon ei ole saadaval, tuleb veeniinfusioonina manustada beeta-adrenomimeetikumi, nt
dobutamiini 2,5...10 µg/kg/minutis või isoprenaliini 10...25 µg infusioonina, mille kiirus ei ületa 5
µg/minutis. Suure üleannustamise korral ei piisa tavaliselt nendest annustest, et kõrvaldada beeta-
adrenoretseptorite blokaadist tingitud kardiaalseid toimeid. Seetõttu tuleb soovitud toime saamiseks
dobutamiini või isoprenaliini annust suurendada vastavalt patsiendi kliinilisele seisundile.


5.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED


Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Beetablokaatorid, ATC-kood: C07AA05

Propranolool on beeta-1- ja beeta-2-adrenoretseptorite konkureeriv antagonist. Membraane
stabiliseeriv aktiivsus ilmneb plasmakontsentratsioonil 1...3 mg/l, kuid suukaudse raviga saavutatakse
selliseid plasmakontsentratsioone harva.


Farmakokineetilised omadused

Imendub peaaegu täielikult seedetraktist, kuid metaboliseerub suurel määral esmasel maksapassaazil.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub umbes 2 tundi pärast manustamist. Metaboliidid erituvad
uriiniga, muutumatul kujul eritub ainult väike osa. Vähemalt ühte metaboliitidest peetakse
bioloogiliselt aktiivseks Propranolooli poolväärtusaeg plasmas on 3...6 tundi, kuid bioloogiline
poolväärtusaeg on pikem. Propranolool läbib platsentaarbarjääri ja annab loote veres toimiva
kontsentratsiooni.


Prekliinilised ohutusandmed

Ei ole kohaldatav.


6.
FARMATSEUTILISED ANDMED


Abiainete loetelu

Laktoos, magneesiumstearaat, maisitärklis, polüsorbaat, steariinhape, karmoisiin E122, titaandioksiid
E171, raudoksiid E172, metüülhüdroksüpropüültselluloos E464.


Sobimatus

Ei ole kohaldatav.


Kõlblikkusaeg

3 aastat.


Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C, niiskuse eest kaitstult.


Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC alumiinium blisterpakend.
28 või 50 tabletti pakendis.


Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.


7.
MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis UK Limited
Whiddon Valley
BARNSTAPLE
N Devon EX32 8NS
Ühendkuningriik


8.
MÜÜGILOA NUMBRID

278399


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

28.10.1999/26.08.2005


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud augustis 2008