Rinolan - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE


1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Rinolan, 10 mg tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg loratadiini.
INN. Loratadinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Tablett.
Valge, ümmargune, kaksikkumer poolitusjoonega tablett, mille poolitusjooneta küljel on märge
,,PLIVA".


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Suukaudseks kasutamiseks.

Täiskasvanud (sh eakad patsiendid) ja üle 12-aastased noorukid:
Üks 10 mg tablett üks kord ööpäevas.

2- kuni 12-aastased lapsed:
Kehakaaluga üle 30 kg: 10 mg üks kord ööpäevas.
Kehakaaluga alla 30 kg: toimeaine suure sisalduse tõttu ei sobi 10 mg tablett lastele kehakaaluga alla
30 kg. Neil tuleb kasutada sobivamat ravimvormi - 5 ml (5 mg) suukaudset lahust üks kord ööpäevas.

Loratadiini ohutus ja efektiivsus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Eakatel või neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

4.3 Vastunäidustused

Rinolan on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus toimeaine või ravimi abiainete
suhtes.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Raske maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb loratadiini manustada ettevaatusega.
Raske maksakahjustuse korral tuleb ravi alustada väiksema annusega (10 mg ülepäeviti
täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 30 kg).

Tablett sisaldab laktoosi. Seetõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev
pärilik galaktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi imendumishäired
(malabsorptsioon).

Loratadiinravi tuleb lõpetada vähemalt 48 tundi enne nahatestide läbiviimist, sest allergiaravimid
võivad ära hoida või vähendada nahatesti tegelikku positiivset reaktsiooni.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Psühhomotoorsete testide käigus on ilmnenud, et loratadiin ei potentseeri samaaegsel manustamisel
alkoholi toimet.
Loratadiini laia terapeutilise indeksi tõttu ei ole tõenäoline kliiniliselt oluliste koostoimete teke, samuti
ei ole koostoimeid täheldatud ka läbiviidud kliiniliste uuringute käigus.

4.6 Rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal:
Loomkatsed ei näidanud loratadiinil teratogeenset toimet. Loratadiini ohutu kasutamine inimesel ei ole
tõestatud. Selle tõttu ei ole loratadiini kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Kasutamine imetamise ajal:
Loratadiin eritub rinnapiima, mistõttu ei ole imetaval emal soovitatav loratadiini kasutada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Kliiniliste uuringute käigus ei halvenenud loratadiini saavatel patsientidel autojuhtimise võime. Siiski
on mõned patsiendid väga harva kogenud uimasuse teket, mis võib mõjutada autojuhtimise ja masinate
käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes esines 2...12-aastastel lastel sagedastest kõrvaltoimetest platseeboga võrreldes
enam peavalu (2,7%), närvilisust (2,3%) ja väsimust (1%).

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga täiskasvanutel ja noorukitel läbiviidud
kliinilistes uuringutes teatati loratadiini soovitatud ööpäevase annuse 10 mg kasutamisel
kõrvaltoimetest 2% sagedamini kui ravi korral platseeboga. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini
esinenud kõrvaltoimeteks olid unisus (1,2%), peavalu (0,6%), suurenenud söögiisu (0,5%) ja unetus
(0,1%).

Teised kõrvaltoimed, millest on ravimi turustamise järgselt teatatud väga harva, on loetletud järgnevas
tabelis:

Südame häired
Tahhükardia, palpitatsioonid
Närvisüsteemi häired
Pearinglus
Seedetrakti häired
Iiveldus, suukuivus, gastriit
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Lööve, alopeetsia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väsimus
Immuunsüsteemi häired
Anafülaksia
Maksa- ja sapiteede häired
Maksafunktsiooni häired

4.9 Üleannustamine

Loratadiini üleannustamise korral suurenes antikolinergiliste sümptomite esinemissagedus.
Üleannustamise korral on teatatud unisuse, tahhükardia ja peavalu esinemisest.
Üleannustamise korral rakendada koheselt vastavalt vajadusele üldisi sümptomaatilisi ja toetavaid
meetodeid. Manustada võib veega püdeldatud aktiivsütt. Kaaluda võib maoloputuse vajalikkust.
Loratadiin ei ole eemaldatav hemodialüüsi teel; pole teada, kas seda on võimalik eemaldada
peritoneaaldialüüsi teel.
Pärast esmaabi peab patsient jääma meditsiinilise järelevalve alla.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood: R06AX13

Loratadiin on tsüproheptadiini derivaat, mille keemiline struktuur sarnaneb asatadiinile. Loratadiin
inhibeerib pikaajaliselt ja selektiivselt H1-histaminoretseptoreid, omamata seejuures kesknärvisüsteemi
pärssivat ja antikolinergilist toimet. Pärast suukaudset manustamist kergendab loratadiin kiiresti
allergilise nohuga kaasnevaid sümptomeid.

10 mg loratadiini sedatsiooni tekitav toime on võrreldav platseeboga. Pikaajalise kasutamise käigus ei
tekkinud mingeid muudatusi elutähtsates funktsioonides, laboratoorsete analüüside väärtustes,
füüsilises seisundis või EKG-s. Ühekordsete 10...160 mg annuste manustamisel kadusid nõgestõve
sümptomid 1 tunni jooksul. Kui lastele manustati siirupina ühekordse annusena 10 mg loratadiini, siis
võrreldes platseeboga oli siirupi toime nõgestõve sümptomite taandamisel märkimisväärne.

Loratadiini aktiivsus H2-retseptorite suhtes ei ole märkimisväärne. Ta ei inhibeeri noradrenaliini
tagasihaaret ning praktiliselt ei oma toimet kardiovaskulaarsele funktsioonile või südamestimulaatori
aktiivsusele.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Suukaudsel manustamisel imendub loratadiin hästi ja metaboliseerub peaaegu täielikult. Peamine
metaboliit desloratadiin (DL) on farmakoloogiliselt aktiivne ja vastutav suure osa kliinilise toime eest.
Loratadiin ja desloratadiin saavutavad maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Tmax) vastavalt 1...1,5 ja
1,5...3,7 tundi pärast manustamist. Loratadiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega (97...99%),
aktiivne metaboliit seondub plasmavalkudega vähem (73...76%).

Tervetel inimestel on loratadiini ja selle aktiivse metaboliidi plasmas jaotumise poolväärtusaeg
ligikaudu 1...2 tundi. Keskmine plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel täiskasvanutel oli
loratadiinil 8,4 tundi (vahemikus 3...20 tundi) ja peamisel aktiivsel metaboliidil 28 tundi (vahemikus
8,8...92 tundi).

10 päeva jooksul eritub peamiselt konjugeeritud metaboliitidena ligikaudu 40% annusest uriiniga ja
42% roojaga. Esimese 24 tunni jooksul eritub uriiniga ligikaudu 27% manustatud annusest.
Muutumatul kujul aktiivse vormina, kas loratadiini või desloratadiinina, eritatakse toimeainest alla
1%. Farmakokineetika on tervetel täiskasvanutel ja tervetel eakatel inimestel sarnane. Loratadiini
püsiv plasmakontsentratsioon saabub pärast 5 annuse manustamist.

Loratadiini manustamine koos söögiga võib vähesel määral pikendada imendumise aega, kuid see ei
muuda kliinilist toimet.

Kroonilise neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on nii loratadiini kui selle metaboliidi AUC ja
maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) suurenenud, võrreldes normaalse neerufunktsiooniga
patsientide samade näitajatega. Loratadiini ja selle metaboliidi keskmised eliminatsiooni
poolväärtusajad ei erine märkimisväärselt tervete inimeste näitajatest. Hemodialüüs ei avalda
kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel mõju loratadiini ja selle aktiivse metaboliidi
farmakokineetikale.

Kroonilise alkohoolse maksakahjustusega patsientidel on loratadiini AUC ja maksimaalne
plasmakontsentratsioon (Cmax) kahekordistunud, samal ajal kui aktiivse metaboliidi farmakokineetiline
profiil ei ole võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega eriti muutunud. Loratadiini ja
selle metaboliidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 24 tundi ja 72 tundi ning suureneb
maksakahjustuse suurenedes.

Loratadiin ja selle aktiivne metaboliit erituvad imetava naise rinnapiima ja ainult 0,029% on määratav
rinnapiimas 48 tunni möödumisel manustamisest. Biosaadavuse uuringud näitavad loratadiini
bioekvivalentsust suukaudsel manustamisel kapsli, tableti, suspensiooni ja lahusena.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse prekliinilised
uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ole teratogeenset toimet täheldatud. Rottidel on siiski jälgitav
pikenenud poegimisaeg ja järglaste vähenenud vitaalsus plasmakontsentratsiooni juures, mis on 10
korda kõrgem kui on saavutatav kliiniliste annustega.

Pärast 12 tableti suuruse (120 mg) ööpäevase annuse suukaudset manustamist lüofilisaadina hamstri
põsekotti 5 päeva jooksul limaskesta ärritust ei täheldatud.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Laktoos, kaltsiumvesinikfosfaat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium,
naatriumlaurüülsulfaat, kolloidne ränidioksiid, talk, I tüüpi hüdrogeniseeritud taimeõli,
magneesiumstearaat.

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC 250 m/Al 20 m blisterpakend, 10 tabletti blistris, 1 (käsimüügiravim) või 3 blistrit
(retseptiravim) pappkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA


Teva Pharma B.V.
Computerweg 10
3542 DR Utrecht
Holland


8. MÜÜGILOA
NUMBER

428803


9.
ESMASE MÜÜGILOA/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

5.12.2003/13.03.2009


10. TEKSTI (OSALISE) KAASAJASTAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2010