Protradon - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

PROTRADON, 50 mg kapslid


2. KVALITATIIVNE
JA
KVANTITATIIVNE
KOOSTIS

Üks kapsel sisaldab 50 mg tramadoolvesinikkloriidi.
INN. Tramadolum

Abiained vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Kapsel.
Valget pulbrit sisaldavad kõvad elatiinikapslid, rohelise üla- ja kollase alaosaga.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Mõõdukas ja tugev valu.

4.2 Annustamine
ja
manustamisviis

Annustamisskeem määratakse vastavalt valu tugevusele ja patsiendi tundlikkusele. Tavaliseks
algannuseks täiskasvanutele ning üle 14-aastastele noorukitele kehakaaluga üle 50 kg on üks 50 mg
kapsel ühekordse annusena kolm kuni neli korda päevas. Vajadusel manustatakse 30...60 minuti
pärast täiendavalt veel 1 kapsel ja järgnevad annused manustatakse vastavalt vajadusele, ent mitte
lühema intervalli järel kui 4 tundi ja suurimat lubatud ööpäevast annust 400 mg ei tohi ületada.

Neerukahjustus
Tramadooli eliminatsiooniaeg pikeneb neerupuudulikkuse korral. Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens
on alla 30 ml/min, tuleb annustamisintervalli pikendada 12 tunnini; ööpäevane koguannus ei tohi
ületada 250 mg. Raske neerupuudulikkusega patsientidele (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min) on
soovitatav tramadooli manustamist vältida.

Lapsed
Arvestades ravimvormi, ei tohi Protradoni manustada alla 14-aastastele lastele.

Eakad
Eakatele normaalse maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidele ei ole annust vaja individuaalselt
vähendada, aga maksimaalset ööpäevast annust 300 mg/ööpäevas ületada üle 75-aastastel patsientidel
ei tohi.
Üle 75-aastaste vabatahtlikel on täheldatud suukaudse manustamise järgselt eliminatsiooniaja
pikenemist kuni 17%, sellepärast on soovitatav nendel patsientidel pikendada manustamiste vahelist
intervalli.

Maksakahjustus.
Tramadooli eliminatsioon võib aeglustuda ka maksapuudulikkuse puhul. Algannus jääb samaks, ainult
rasketel maksapuudulikkuse juhtudel tuleb manustamisintervalli pikendada 12 tunnini ning ravimi
ööpäevane koguannus ei tohi ületada 200 mg.

Tramadooli võib manustada söögikordadest sõltumatult

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus tramadooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Alkoholist, valuvaigistitest, uinutitest, rahustitest vm psühhotroopsetest ravimitest põhjustatud äge
intoksikatsioon.
Samaaegne ravi MAO-inhibiitoritega või manustamine kahe esimese nädala jooksul pärast ravi
lõpetamist MAO-inhibiitoritega.
-Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml/min).
- Ravim on vastunäidustatud raseduse esimese trimestri ja imetamise ajal.


4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravim on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 14-aastastele noorukitele.

Neerupuudulikkuse korral on vajalik annustamist modifitseerida (vt lõik 4.2). Neerupuudulikkuse
korral on soovitatav pigem pikendada annustevahelist intervalli kui vähendada üksikannust (ainult
25% tramadoolist eritub neerude kaudu muutumatul kujul). Pikaajalise ravi vajadusel tuleb jälgida
tramadooli plasmasisaldust.

Ettevaatus on vajalik ülitundlikkuse esinemisel teistele narkootilistele ravimitele, peatrauma või
koljusisese rõhu tõusu korral, patsientidel kelle on kalduvus krampidele, sokiga patsientidel ja
ravimsõltlaste puhul.

Kuigi risk hingamise pärssumisele on väike, on ettevaatus vajalik raske hingamispuudulikkusega või
astmaga patsientide puhul, eriti suurte annuste manustamisel või kui samaaegselt manustatakse mõnda
teist kesknärvisüsteemi pärssivat ravimit.

Pikaajalise manustamise korral ei saa väga kindlasti välistada sõltuvuse teket. Seetõttu tuleb
tramadooli kasutada ainult perioodil kui seda on absoluuutselt vaja. Pikaajalise ravi vajadusel tuleb
ravi lühikesteks perioodideks katkestada.

Tramadool ei ole sobilik asendusravim opiaatsõltuvuse korral.
Ravi ajal ei tohi tarbida alkohoolseid jooke.
Tramadool omab olulist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele (vt lõik 4.7).

4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine koos uinutite, rahustite, psühhotroopsete ravimite või alkoholiga võimendab
sedatiivset toimet, kombinatsioon neuroleptikumidega tõstab vererõhku ja suurendab spasmide riski.

Samaaegne manustamine tritsükliliste antidepressantide ja serotonergiliste ravimitega (nt SSRI),
suurendab märkimisväärselt KNS toksilisuse riski, mis näiteks kombinatsiooni korral SSRI-dega, võib
viia serotoniini sündroomi tekkeni. Serotoniini sündrooni sümptomite hulka kuuluvad teiste seas
segasus, agiteeritus, palavik, higistamine, ataksia, hüperrefleksia, müokloonus, diarröa. Serotonergilise
ravimi ärajätmine tagab tavaliselt sümptomite kiire taandumise.

Kombineerimine MAO-A (moklobemiid ) või MAO-B (selegiliin) inhibiitoritega võib tekitada
kesknärvisüsteemi ärrituse või vastupidi ­ pärssumise ning tekitada hüpertensiooni või hüpotensiooni.
Tramadooli ei tohi manustada enne 2 nädala möödumist ravi lõpust MAO inhibiitoritega (vt lõik 4.3).

Tsimetidiin ja ritonaviir suurendavad tramadooli kontsentratsiooni, kuid samaaegne manustamine
karbamasepiiniga vähendab plasmakontsentratsiooni ja ka analgeetilist toimet.

Tramadool vähendab tsiprofloksatsiini plasmakontsentratsiooni, ta antagoniseerib metoklopramiidi ja
domperidooni seedetrakti aktiivsust tõstvat toimet ning vähendab ka meksiletiini imendumist.

4.6 Rasedus
ja
imetamine

Puuduvad kliinilised andmed tramadooli manustamise kohta raseduse ajal. Loomkatsed ei ole
näidanud tramadooli teratogeenset toimet. Siiski läbib tramadool platsentaarbarjääri ja sellepärast ei
tohi tramadooli kasutada raseduse esimese trimestri ajal.
Teise ja kolmanda trimestri ajal tohib ravimit kasutada ainult absoluutsel näidustusel ja pärast riski-
kasu suhte hoolikat kaalumist.
Ravimit tohib manustada sünnituse ajal.

Rinnapiima imendub kliiniliselt väheoluline osa ravimist (0,1 %). Tramadooli ei tohi manustada
imetamise ajal. Ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Tramadool omab olulist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, kuna ravimi
manustamine võib tekitada uimasust ja/või pärssumist. See toime ilmneb eriti siis, kui ravimit on
kasutatud koos alkoholi või teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega. Sellepärast soovitatakse
patsientidel hoiduda autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.

4.8 Kõrvaltoimed

Enamasti on tramadool olnud hästi talutav. Kõrvaltoimeid on esinenud suuremate annuste
manustamisel või füüsilise pingutuse korral.
Sage (> 10 %): peapööritus, iiveldus, unisus;
Sage (> 1 % < 10 %): peavalud, väsimus, oksendamine, suukuivus, higistamine, ortostaatiline
hüpotensioon, lööve;
Aeg-ajalt (>0.1 %<1 %): kõhukinnisus, tahhükardia, kuumahood;
Harv (> 0.01 % < 0.1 %): spasmid (sagedamini pärast veenisisest manustamist), hingamisdepressioon,
minestus, ülitundlikkusreaktsioonid, hallutsinatsioonid;
Väga harv (< 0,01 %): düsfooria, sõltuvus.
Tramadooli sõltuvust tekitav potentsiaal on nõrk. Sellegipoolest võib pikaajalise ravi korral tekkida
harjumus, või psüühiline ja/või füüsiline sõltuvus.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid sarnanevad teistele opiaatanalgeetikumidele: mioos, oksendamine,
kardiovaskulaarne kollaps, kesknärvisüsteemi depressioon ja kooma, krambid ning
hingamisdepressioon.
Ravi peab olema kompleksne, sisaldades respiratoorsete ja kardiovaskulaarsete funktsioonide
kergendamist. Hingamisdepressiooni korral kasutatakse naloksooni, krampide esinemisel võib
manustada bensodiasepiini. Tramadool elimineerub hemodialüüsil ja hemoperfusioonil minimaalsetes
kogustes, mistõttu ainult hemoperfusioon on ägeda mürgistuse korral ebapiisav ravimeetod.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1
Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: valuvaigisti, ATC-kood: N02AX02

Tramadool on tsentraalse toimega valuvaigisti, mis domineerivalt omab agonistlikku toimet opioid
retseptoritesse.
Kuigi tramadooli afiinsus opioidretseptorite suhtes on üldiselt nõrk, on afiinsus µ-retseptorite suhtes
oluliselt kõrgem kui ja -retseptorite suhtes.
Tramadooli analgeetiline toime avaldub väga vähesel määral ka serotoniini ja noradrenaliini
tagasihaarde inhibeerimise kaudu sünapsites.
Tramadooli poolt põhjustatud hingamise pärssimine on nõrgem kui morfiini poolt tekitatu, ning
puudub terapeutiliste annuste kasutamisel.
Tramadoolil puudub kliiniliselt oluline toime hemodünaamikale.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Pärast suukaudset manustamist imendub tramadool seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult
(vähemalt 90%). Tramadooli biosaadavus on esmase maksapassaazhi tõttu umbes 65%.
Ravimi peamisteks metaboolseteks radadeks on N-metüleerimine ja O-demetüleerimine (esimese etapi
reaktsioonid) ning O-demetüleeritud metaboliitide konjugeerimine (teise etapi reaktsioonid). Teada on
11 metaboliiti, esimesed 5 neist (M1...M5) tekivad esimese etapi reaktsioonide tulemusel ning 6
ülejäänut teise etapi reaktsioonide tulemusel (metaboliitide M1, M4 ja M5 glükuroniid- ja sulfaat-
konjugaadid). M1 ja M1-konjugaadid, M5 ja M5-konjugaadid ning M2 kuuluvad peamiste
metaboliitide hulka, samas metaboliite M3, M4 ja M4-konjugaate tekib ainult väikestes kogustes.
Kõik metaboliidid on farmakoloogiliselt inaktiivsed, välja arvatud O-metüültramadool (M1).
Tramadool ning tema metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu (ligikaudu 90% ulatuses, sellest
umbes 30% muutumatul kujul uriinis).
Tramadooli ühekordse 100 mg annuse suukaudsel manustamisel saabub maksimaalne
plasmakontsentratsioon 1,26...3,08 tunni jooksul ning jääb vahemikku 220...380 ng/ml. Tramadooli
eliminatsiooni poolväärtusaeg on 5...7 tundi ning tema M1 metaboliidil 9 tundi. Jaotusruumala
püsiseisundi korral on 306 l, mis vastab 3 l/kg. Tramadooli totaalne kliirens on 710 ml/min. Ravimi
seonduvus vereplasma valkudega on ainult 4%. Neeru- või maksapuudulikkuse korral pikeneb
eliminatsiooni poolväärtusaeg kuni 10...13 tunnini.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja
reproduktsioonitoksilisuse prekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Mikrokristalne tselluloos
Naatriumkarboksümetüültärklis
Magneesiumstearaat
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Zelatiin
Kollane raudoksiid
Titaandioksiid
Indigokarmiin

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused


Temperatuuril 15...25 °C, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

10, 20 või 500 kapslit blisterpakendis, pappkarbis.

6.6 Kasutamis-
ja
käsitsemisjuhend

Suukaudseks manustamiseks.
Tramadool ei ole opiaat, mistõttu võib seda välja kirjutada tavalise retseptiga.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

PRO.MED.CS Praha a.s.
Telcská 1
140 00 Praha 4
Tehhi Vabariik


8. MÜÜGILOA
NUMBER


­329300


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

27.10.2000/9.03.2006


10. TEKSTI
LÄBIVAATAMISE
KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2006