Ecosal - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

Ecosal, 0,1 mg/annuses inhaleeritav aerosool, suspensioon


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks annus sisaldab 0,124 mg salbutamoolsulfaati (vastab 0,1 mg salbutamoolile).
INN. Salbutamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3. RAVIMVORM

Inhaleeritav aerosool, suspensioon
Toimeaine suspensioon koos alkoholi ja propellendiga.


4. KLIINILISED
ANDMED

4.1 Näidustused

Bronhospasm bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravim on mõeldud inhalatsiooniks. Pikaajalise ravi korral manustatakse seda vastavalt vajadusele,
mitte regulaarselt.

Ägeda bronhospasmi leevendamine:
Soovitatav on ravimit manustada korduvalt, 2 kuni 4 annust iga 20 minuti järel ning kuni 3 korda
tunnis. Pärast esimese tunni möödumist sõltub edaspidine annustamine patsiendi reaktsioonist
eelnevale ravile ning võimalikest ilmnenud kõrvaltoimetest.

Kehalisest koormusest või allergeenist tingitud bronhospasmi profülaktika:
Täiskasvanud: 2 annust enne oodatavat kehalist pingutust või kokkupuudet allergeeniga.

Lapsed: 1 annus enne oodatavat kehalist pingutust või kokkupuudet allergeeniga; vajadusel võib
manustada ka 2 annust.

Et inhalaator korralikult töötaks, tuleb seda regulaarselt puhastada. Inhalaatori puhastamisel võtke
alumiiniumballoon plastikümbrisest välja. Loputage plastikümbrist ja huulikuosa veega ning
kuivatage. On väga oluline, et te loputaksite korralikult väikest auku huulikuosas. Pärast
plastikümbrise kuivatamist asetage balloon sinna tagasi. Puhastamisprotseduuri on kirjeldatud lõigus
6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend ning erinõuded hävitamiseks.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Ravim on vastunäidustatud alla 4-
aastastele lastele.

Kuigi enneaegse sünnitustegevuse vältimiseks manustatakse salbutamooli veeni (aeg-ajalt kasutatakse
ka salbutamooli tablette), ei sobi inhaleeritav salbutamool selleks otstarbeks. Salbutamooli ei tohi
kasutada abordiohu puhul.
1

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ettevaatlik tuleb olla ravimi manustamisel türeotoksikoosi, südamepuudulikkuse, arütmia,
hüpertensiooni, feokromotsütoomi või suhkurtõvega patsientidele.

Patsiente tuleb juhendada, kuidas inhalaatorit korrektselt kasutada, et kopsudesse jõuaks maksimaalne
kogus ravimit. On väga oluline, et patsient õpiks annust suhu pihustama täpselt sissehingamise hetkel.

Sagenenud või isegi igapäevane vajadus kasutada inhaleeritavaid kiire toimeajaga 2-
sümpatomimeetikume on märk astma süvenemisest ning see viitab vajadusele alustada (või tugevdada)
põletikuvastast ravi. Sellisel juhul tuleb pöörduda arsti poole ning vajalik võib olla lühiajaline ravi
suukaudselt manustatavate kortikoididega, nagu ka siis, kui seisundi halvenemise korral ei suudeta 2-
sümpatomimeetikumidega saavutada kohest ja püsivat ravivastust.

Patsientidele tuleb öelda, et kui tavaline annus ei leevenda seisundit vähemalt kolmeks tunniks, peab ta
pöörduma arsti poole.

Ravi 2-adrenomimeetikumide, sh salbutamooliga (peamiselt intravenoossel manustamisel või
nebulisatsioonil) võib põhjustada rasket hüpokaleemiat. Raske astma puhul tuleb olla eriti
tähelepanelik, sest neid toimeid võib võimendada samaaegne ravi ksantiini derivaatide,
kortikosteroidide või diureetikumidega või hüpoksia. Seetõttu on soovitatav jälgida nende patsientide
seerumi kaaliumisisaldust.

Sarnaselt teistele -adrenomimeetikumidele võib ka salbutamool põhjustada pöörduvaid metaboolseid
muutusi, nagu vere glükoosisisalduse tõus. Võib juhtuda, et suhkurtõvega patsientide organism ei ole
võimeline sellist vere glükoosisisalduse tõusu kompenseerima ning see võib põhjustada ketoatsidoosi.
Samaaegne glükokortikoidide kasutamine võib seda toimet veelgi tugevdada.

Pärast Ecosal inhaleeritava aerosooli manustamist võib patsiendil tekkida paradoksaalne bronhospasm.
Sellisel juhul tuleb otsekohe manustada teist kiiresti toimivat bronhodilataatorit. Ravi Ecosal
inhaleeritava aerosooliga tuleb otsekohe lõpetada ning vajadusel rakendada alternatiivset ravi.

On tõendeid salbutamooliga seotud müokardi isheemia juhtudest, mis pärinevad turustamisjärgsetest
andmetest ja avaldatud kirjandusest. Olemasoleva raske südamehaigusega (nt isheemilise
südamehaigusega, tahhüarütmiaga või raske südamepuudulikkusega) patsiente, kes saavad
salbutamooli hingamisteede haiguse puhul, tuleb hoiatada, et valude tekkimisel rinnus või teiste
südamehaiguse ägenemise sümptomite korral peaksid nad abi saamiseks pöörduma arsti poole.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Beeta-adrenoblokaatoritel on salbutamooli toimet nõrgendav või isegi antagoniseeriv toime (nende
manustamine võib põhjustada bronhospasmi). Seetõttu ei tohi salbutamooli kasutada koos mitte-
selektiivsete beeta-blokaatoritega (sh beeta-blokaatoreid sisaldavate silmaravimitega). Samas ei
nõrgenda salbutamooli toimet samaaegne kardioselektiivsete beeta-blokaatorite kasutamine.
Patsiendid, kes kasutavad koos salbutamooliga beeta1-selektiivseid antagoniste, vajavad erilist
tähelepanu.

Ettevaatus on vajalik salbutamooli samaaegsel manustamisel MAO inhibiitorite või tritsükliliste
antidepressantidega või kahe nädala jooksul pärast nimetatud ravimite kasutamise lõpetamist, kuna
esineb oht hüpertensiivse kriisi tekkeks.

Tähelepanelik tuleb olla ka aminofülliini ja salbutamooli samaaegsel manustamisel, kuna arütmiate
tekkeoht on sellisel juhul suurenenud. Seda koostoimet ei ole inhalatsiooni teel manustatava
salbutamooliga veel täheldatud.

2
Salbutamooli samaaegsel manustamisel koos teofülliiniga suureneb hüpokaleemia tekkeoht. Sellisel
juhul tuleb jälgida vere kaaliumisisaldust.

Samaaegne ksantiini derivaatide, diureetikumide või kortikosteroidide manustamine suurendab raske
hüpokaleemia tekkeohtu (vt lõik 4.4).

Tsisapriidi ja salbutamooli koosmanustamisel võib olla aditiivne või isegi sünergistlik QT intervalli
pikendav toime ning seetõttu ei ole nende samaaegne kasutamine soovitatav.

Salbutamooli kasutamisel koos südameglükosiididega suureneb arütmiate tekkeoht, samuti 2-
adrenomimeetikumide kasutamisest tingitud hüpokaleemia tõttu.

4.6 Rasedus ja imetamine

Salbutamoolravi saanud naispatsientide laste hulgas läbi viidud turustamisjärgses uuringus ilmnes
ainult harva erinevaid kaasasündinud väärarendeid (sh jänesemokad ja jäsemete arenguhäired). Mõned
uuringutes osalenud naispatsientidest kasutasid raseduse ajal siiski ka teisi ravimeid. Lisaks tuleb
mainida, et uurigus osalenutel oli loote väärarendite esinemissagedus väiksem kui üldpopulatsioonis.
Seetõttu ei ole võimalik ka üheselt määratleda salbutamooli otsest mõju nende väärarendite
esinemissagedusele.
Loomadel läbiviidud reproduktsiooniuuringutes esinesid loodetel väärarendid ainult pärast väga suurte
salbutamooli annuste manustamist (vt lõik 5.3).

Puuduvad andmed propellendi norfluraani kasutamise kohta raseduse ajal. Propellendi manustamine
tiinetele loomadele suurtes annustes ei põhjustanud embrüo ega loote arenguhäireid.

Ravimi määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik. Ecosal inhaleeritavat aerosooli võib manustada
raseduse ajal ainult siis, kui ebapiisavalt kontrollitud kopsuhaigusest tingitud loote hüpoksia oht
kaalub üles võimalikud raviga seotud ohud.

Uuringuid salbutamooli rinnapiima eritumise kohta ei ole läbi viidud. On tõenäoline, et salbutamool
eritub rinnapiimaga, kuid oht, et pärast tavaliste annuste inhaleerimist on ravimi kontsentratsioon
rinnapiimas märkimisväärselt suurenenud, on siiski väike. Sellest hoolimata tuleb ravimi määramist
imetavatele emadele hoolikalt kaaluda.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Ecosal ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Inhalatsioonravi kiiresti toimivate beeta2-sümpatomimeetikumidega põhjustab, võrreldes suukaudse
raviga, harvem selliseid kõrvaltoimeid nagu kardiovaskulaarne stimulatsioon, skeletilihaste treemor
või hüpokaleemia. Kõige sagedasemateks probleemideks beeta2-sümpatomimeetikumide suurte
annuste kasutamisel on peavalud, lihaste treemor, südamepekslemine ja rahutus. Tavaliselt taanduvad
need kõrvaltoimed järk-järgult edaspidise ravi käigus. Rasket hüpokaleemiat on täheldatud ainult väga
suurte annuste kasutamisel või samaaegsel ksantiini derivaatide, kortikosteroidide või diureetikumide
manustamisel (vt lõigud 4.4 ja 4.5).

Pärast inhalatsiooni võib tekkida neelu suumise osa ärritus. Nagu ka teiste inhaleeritavate ravimite
puhul, võib vahetult pärast ettenähtud annuse inhaleerimist ilmneda paradoksaalne bronhospasm ja
vilisev hingamine (vt lõik 4.4).

Kirjeldatud on ka ülitundlikkusreaktsioone.

3
Seerumi laktaaditase võib pikaajalise salbutamoolravi korral suureneda ning harva võib esineda isegi
laktatsidoosi.

Järgnevalt on kõrvaltoimed loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (>1/10), sage (>1/100, <1/10), aeg-ajalt
(>1/1000, <1/100), harv (1/10000, <1/1000) ja väga harv (<1/10000).

Üldiselt jagati kõrvaltoimed väga sageli ja sageli esinevateks lähtudes kliinilistest uuringutest saadud
andmetest. Kõrvaltoimete jaotamisel harva ja väga harva esinevateks lähtuti spontaansetest kliinilistest
raportitest.

Immuunsüsteemi häired:
Väga harv: ülitundlikkusreaktsioonid, nagu urtikaaria, angiödeem, bronhospasm hüpotensioon ja
kollaps.

Ainevahetus- ja toitumishäired:
Harv: hüpokaleemia, laktatsidoos.

Psühhiaatrilised häired:
Sage: rahutus, hüperaktiivsus (eriti lastel).
Väga harv: unetus.

Närvisüsteemi häired:
Sage: treemor, peavalu.

Südame häired:
Sage: südamepekslemine.
Väga harv: südame rütmihäired, sh kodade virvendus, supraventrikulaarne tahhükardia ja
ekstrasüstolid, müokardi isheemia; need kõrvaltoimed esinevad peamiselt patsientidel, kes saavad
samaaegselt ravi teiste beeta2-agonistidega.

Vaskulaarsed häired:
Harv: perifeersete veresoonte laienemine.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Aeg-ajalt: ärritustunne suuõõnes või kõris.
Väga harv: bronhospasm.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:
Aeg-ajalt: lihasspasmid.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on hüperglükeemia, hüpokaleemia, laktatsidoos, hüpotensioon,
tahhükardia, püsiv treemor, rahutus ja oksendamine. Ravi on sümptomaatiline. Tahhükardia korral on
soovitatav manustada kardioselektiivseid beeta-blokaatoreid. Samas tuleb siiski olla ettevaatlik, kuna
beeta-blokaatorid võivad indutseerida bronhospasmi.

Hüpokaleemia korral võivad üleannustamise sümptomid kergemini avalduda. Seetõttu on vaja
regulaarselt jälgida patsientide seerumi kaaliumisisaldust.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

4
Farmakoterapeutiline grupp: selektiivsed beeta2-adrenomimeetikumid, ATC-kood: R03AC02

Toimemehhanism
Salbutamool on sünteetiline beeta2-adrenomimeetikum, mis avaldab otsest toimet bronhide
silelihastele. Salbutamooli tugev bronhe laiendav toime avaldub kiiresti ning kestab kaua.
Salbutamooli toime on tingitud selle selektiivsest toimest bronhide silelihaskoes asuvatesse beeta2-
adrenoretseptoritesse. Salbutamooli farmakoloogilist toimet seletatakse tema võimega stimuleerida
rakus beeta2-adrenoretseptorite vahendusel adenüül-tsüklaasi sünteesi. Tegemist on ensüümiga, mis
katalüüsib adenosiintrifosfaadi (ATP) transformatsiooni tsükliliseks 3,5"-adenosiinmonofosfaadiks
(cAMP). Viimase sisalduse suurenemist seostatakse omakorda aga bronhide silelihaste
lõõgastumisega. Lisaks bronhide silelihaste lõõgastamisele inhibeerib salbutamool teatud rakkudes
(eriti nuumrakkudes) ka allergilise reaktsiooni varajaste mediaatorite vabanemist.
Inhaleeritava salbutamooli bronhe laiendav toime avaldub 5 minuti jooksul ning kestab 4...6 tundi.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Inhaleerimise järgselt jõuab alumistesse hingamisteedesse 10...20% toimeainest. Ülejäänud osa
annusest jääb inhalaatorisse või neelu suumisse ossa ja neelatakse lõpuks alla. Ravimikogus, mis jõuab
alumistesse hingamisteedesse, imendub nii kopsukoesse kui vereringesse, kuid ei metaboliseeru seal.
Salbutamool metaboliseerub maksas pärast seda, kui ta on jõudnud süsteemsesse vereringesse.
Salbutamool eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul või fenosulfaadina. Inhaleerimisel
allaneelatud toimeaine imendub seedetraktis ja metaboliseerub maksapassaazi käigus fenosulfaadiks.
Salbutamool ning tema metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Eritumine roojaga on
minimaalne. Enamus manustatud salbutamooli annusest eritub 72 tunni jooksul. Plasmavalkudega
seondub ligikaudu 10% salbutamoolist.

Kui ravimit manustatakse inhalatsiooni teel, määrab ravimi käitumise organismis inhalatsioonitehnika,
kuna sellest sõltub sissehingatud ja allaneelatud ravimi hulga suhe.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Prekliinilistes uuringutes on salbutamooli ja propellent norfluraani uuritud ainult sellistes annustes,
mis ületavad väga suures ulatuses maksimaalseid inimestel kasutatavaid annuseid ning seetõttu ei ole
nende uuringute tulemused kliinilisest seisukohast olulised.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Etanool, norfluraan.

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise
eritingimused


Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Hoida valguse eest kaitstult. Mitte hoida sügavkülmas. Balloon on
rõhu all ning seda ei tohi purustada ega põletada isegi siis, kui see on tühi. Vältida ravimi sattumist
silma.

5
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

200 annust alumiiniumballoonis, mis on varustatud mõõteklapi, käsitsi aktiveeritava polüetüleenist
aplikaatori ning kaitsekorgiga. Lisaks on pappkarbis veel infoleht.

6.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhend ning erinõuded hävitamiseks

1) Eemaldage huulikult kaitsekork. Veenduge, et huulik oleks puhas; kui huulik on määrdunud,
eemaldage sellelt tolm või mustus.
2) Hoidke inhalaatorit püstiasendis, toetades seda alt pöidlaga ja ülalt nimetissõrmega. Loksutage
inhalaatorit hoolikalt, liigutades seda üles-alla.
3) Hingake nii sügavalt välja, et teie kopsud saavad õhust tühjaks ning asetage huuliku ots suhu ja
pigistage see tihedalt huulte vahele.
4) Hingake seejärel läbi huuliku aeglaselt ja sügavalt sisse. Sissehingamise alguses vajutage
nimetissõrmega ballooni põhjale.
5) Pärast huuliku eemaldamist suust hoidke hinge kinni niikaua, kui suudate (mitte vähem kui 10
sekundit). Seejärel hingake aeglaselt välja.
6) Kui teil on vaja inhaleerida rohkem kui üks annus, oodake vähemalt üks minut ning korrake siis
manustamist alates 2. punktist. Pärast ravimi kasutamist pange huulikule kaitsekork tagasi.
7) Inhalaatori puhastamisel eemaldage kaitsekork ja peske plastikust korpust ning huulikut kuuma
veega ning kuivatage.
8) Kaitsekorgiga ei tohi huulikut katta enne, kui viimane on korralikult kuivanud.

Enne ravimi esmakordset manustamist ning juhul kui te pole ravimit pikka aega kasutanud, tuleb
kindlaks teha, et ballooni põhja alla vajutamisel väljub aerosooli.
On väga oluline, et ravimit pihustataks suhu täpselt sissehingamise ajal. Esialgu on soovitatav
harjutada manustamise etappe 3) ja 4) ballooni põhjale vajutamata. Kui patsiendil on raskusi
inhalaatori käsitsemisel ühe käega, võib ta ballooni põhjale vajutada mõlema käega. Lastel on
inhalaatori kasutamisel vaja vanemate abi.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

TEVA Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29, 747 70 Opava-Komárov
Tsehhi Vabariik


8.
MÜÜGILOA NUMBER

373202


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

08.02.2002/12.02.2007


10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2010
6