Doxitin - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

cis, Bartonella, Borrelia, Brucella,
Campylobacter, Chlamydia, Erlichia, Escherichia coli (uriinis saavutatavate kontsentratsioonide
korral), Haemophilus, Klebsiella (uriinis saavutatavate kontsentratsioonide korral), Leptospira,
Moraxella, Mycoplasma, Propionibacterium acnes, Rickettsia, Staphylococcus (esineb resistentseid
tüvesid), Streptococcus (esineb resistentseid tüvesid), Treponema, Ureaplasma, Vibrio, Yersinia
pestis.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Üle 12-aastased lapsed ja täiskasvanud kehakaaluga kuni 70 kg: esimene annus on 200 mg üks kord
päevas ja edaspidi 100 mg ööpäevas.
Raske infektsiooni (eriti kroonilise kuseteede infektsiooni) puhul ja üle 70 kg kaaluvate patsientide
korral on annus 200 mg päevas kogu ravikuuri vältel.
Lapsed vanuses 8...12 aastat: esimene annus 4 mg/kg ööpäevas ja siis 2...4 mg/kg ööpäevas.

Ravikuuri kestus on individuaalne. Ravi tuleb jätkata vähemalt 24...48 tundi pärast haigusnähtude ja
palaviku taandumist.
A tüübi b-hemolüütilise streptokoki poolt põhjustatud infektsiooni tuleb ravida vähemalt 10 päeva.

Süüfilis (primaarne ja sekundaarne patsientidel, kes on teadaolevalt allergilised penitsilliinide suhtes):
300 mg doksütsükliini ööpäevas vähemalt 15 päeva jooksul.
Nahahaigused, nt akne ja roosvistriku ägedad vormid: 100 mg doksütsükliini päevas, 6 kuud ja enam.
Puukborrelioos (1 staadium): 100 mg doksütsükliini 2 korda päevas 3 nädalat.

Tabletti tuleb võtta rohke veega ja soovitavalt pärast sööki.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus tetratsükliinide suhtes.
Raske maksakahjustus.
Alla 8-aastased lapsed.
Rasedus ja imetamine.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Doksütsükliin moodustab püsivaid kelaate kompleksis kaltsiumiga, nii võivad areneda hammaste
kahjustused ja hammaste struktuuri muutused. Lastel ja loote hilisemas arengustaadiumis võib
põhjustada luukoe arengus muutusi, seda ka lühikese kasutamisaja jooksul.
Tähelepanelikult peab jälgima patsiente, kes põevad maksahaigusi.
Mõnel tetratsükliini saanud patsiendil on tekkinud fotosensibilisatsioon, mis ilmneb ülemäärases
päikesepõletuses. Patsiente tuleb hoiatada, et nad võimalusel väldiksid otsest päikese- ja
ultraviolettkiirgust ning et nahapunetuse esimeste nähtude ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
Pikaajalise ravi korral on soovitatav aeg-ajalt kontrollida vereloome ning maksa- ja neerufunktsiooni.
Mittetundlike mikroorganismide võimaliku ülekasvu tagajärjel võivad tekkida superinfektsioonid -
sellisel juhul peab rakendama sobivat ravi.
Raske ja püsiva kõhulahtisuse põhjusena tuleb arvestada ka antibiootikumist tingitud
pseudomembranoosse koliidi võimalusega, mis võib olla eluohtlik. Sellisel juhul tuleb ravikuur
viivitamatult katkestada ja rakendada vastavat ravi (nt vankomütsiiniga). Peristaltikat pärssivad
ravimid on vastunäidustatud.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Tetratsükliinide imendumist halvendavad alumiiniumi, kaltsiumi või magneesiumi sisaldavad
antatsiidid, rauda sisaldavad preparaadid ja vismutisoolad.
Pärast doksütsükliini manustamist pole soovitatav ühe kuni kahe tunni jooksul võtta antatsiide,
rauapreparaate või juua piima.
Probenetsiid suurendab doksütsükliini toimet.
Doksütsükliin vähendab plasmas protrombiini aktiivsust ja võib nii tugevdada antikoagulantide toimet.
Doksütsükliin võib tugevdada sulfonüüluurea derivaatide (suukaudsed diabeediravimid) toimet.
Kombineeritud kasutamise puhul peab toimuma veresuhkru või hüübimisnäitajate kontroll ja vajadusel
vastavalt nende ravimite annuse vähendamine.
Ravim võib vähendada kontratseptiivide efektiivsust.
Doksütsükliini ja tsüklosporiin A samaaegne manustamine võib suurendada immunosupressandi
toksilist toimet.
Doksütsükliini ei tohi kombineerida penitsilliini või tsefalosporiinidega, kuna nende efektiivsus võib
väheneda.
Fenobarbitaal, fenütoiin ja karbamasepiin indutseerivad maksaensüüme, tulenevalt sellest ei saavutata
doksütsükliini terapeutilist kontsentratsiooni tavaliste annustega.
Tetratsükliinid võivad inhibeerida tungaltera alkaloidide metabolismi maksas, üksikjuhtudel võib
esineda ergotismi koos vasospasmi ja hüpoperfusiooniga.
Potentsiaalselt nefrotoksilise metoksüfluraan-narkoosi kombineerimine doksütsükliin-raviga võib viia
neerupuudulikkusele.
Vahetult enne, samaaegselt või pärast isotretinoiini-ravikuuri, mida kasutatakse akne ravis, tuleb teha
paus ravis doksütsükliiniga, sest harvadel juhtudel võivad mõlemad ravimid põhjustada koljusisese
rõhu tõusu (pseudotumor cerebri).
Samaaegset doksütsükliini ja -laktaamantibiootikumide kasutamist tuleb vältida, sest see võib viia
antibakteriaalse toime vähenemisele..
Samaaegne teofülliini ja tetratsüklinide kasutamine võib suurendada kõrvaltoimete esinemist mao-
seedetraktis.
Ühel üksikul juhul on samaaegse doksütsükliini ja liitiumi sisaldavate ravimite kasutamise puhul
täheldatud liitiumi taseme tõusu seerumis koos tsentraalnärvisüsteemi häirete tekkega, nagu
segasusseisund ja uimasus. Seetõttu peab samaaegse doksütsükliini ja liitiumi kasutamise puhul eriti
hoolikalt kontrollima liitiumi taset seerumis.
Harvadel juhtudel võib ravi ajal doksütsükliiniga olla küsitav hormonaalsete kontratseptiivide
rasestumisvastane toime. Seetõttu soovitatakse lisaks kasutada mittehormonaalseid
rasestumisvastaseid vahendeid.

Laboratoorsete analüüside häirimine
Tetratsükliinide kasutamise tõttu võib olla häiritud suhkru, valgu, urobilinogeeni ja katehhoolamiinide
määramine uriinis.

4.6 Rasedus ja imetamine

Doksütsükliin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Ravi tagajärjel võivad lootel ja vastsündinul tekkida hammaste värvuse muutused ning luustiku arengu
peetus.
Raseduse ajal on tõusnud risk maksakahjustuse tekkeks.

Tetratsükliinid erituvad rinnapiima. Doksütsükliini kontsentratsioon rinnapiimas on umbes 30...40%
ema plasmakontsentratsioonist. Ravi vajadusel tuleb rinnapiim väljutada ning hävitada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Üksikjuhtudel on tetratsükliinide kasutamise ajal teatatud reeglina mööduvast lühinägelikkusest
(müoopia), mis mõjutab autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Seedetrakti häired:
Iiveldus, oksendamine, kõrvetised, isutus, steatorröa ja vähene kõhulahtisus, glossiit, luksumine,
düsfaagia, enterokoliit, anogenitaalse piirkonna põletik, harva tume ja karune keel.
Üksikutel juhtudel võib doksütsükliinravi käigus areneda pseudomembranoosne koliit.

Naha kahjustused:
fotosensibiliseerumine, makulopapuloosne ja erütematoosne lööve, eksfoliatiivne dermatiit.

Ülitundlikkusreaktsioonid:
urtikaaria, angioneurootiline turse, anafülaksia, anafülaksialaadne purpur, perikardiit, süsteemse
erütematoosse luupuse ägenemine.

Hematoloogilised häired:
hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, neutropeenia, eosinofiilia, leukopeenia,leukotsütoos,
lümfotsütopeenia, lümfadenopaatia, atüüpilised lümfotsüüdid ja granulotsüütide toksilised
granulatsioonid.

Maksa ja kõhunäärme häired:
Üleannustamisel on maksakahjustuse ja pankreatiidi tekke oht.
Raseduseaegne tetratsükliinide kasutamine tõstab maksakahjustuse tekke ohtu.

Närvisüsteemi häired:
Harva esineb koljusisese rõhu tõusu (tserebraalset pseudotuumorit) ja see on ravi lõpetamisel pöörduv.
Kõrvalnähtudena ilmnevad siis peavalu, iiveldus, oksendamine ja võimalik papilliödeemist tulenev
nõrgenenud nägemine.

Neeru häired:
Tetratsükliinid võivad esile kutsuda nefrotoksilist kahjustust või halvendada juba olemasolevat
neerude funktsioonihäiret (äratuntav kõrgenenud kreatiniini ja uurea väärtustena seerumis). Seoses
doksütsükliini kasutamisega on üksikutel juhtudel kirjeldatud neerukahjustuse teket (nt intestitsiaalne
nefriit, äge neerupuudulikkus ja anuuria).

Muud kõrvaltoimed:
Doksütsükliinravi ajal võib ilmneda Candida kolonisatsioon nahal ja limaskestadel (eriti genitaaltraktis
ja suu ning soole limaskestal) koos põletikunähtudega suu ja neelu limaskestal (glossiit, stomatiit);
ägeda välissuguorganite ja tupepõletikuga (vulvovaginiit) naistel ning sügelemisega (pruritus)
analpiirkonnas.

Hammaste arenemise ajal (raseduse viimases kolmandikus, vastsündinutel ja alla 8-aastastel lastel)
võib ravimi kasutamine põhjustada püsivat hammaste värvuse muutust ja hambavaaba kahjustust ning
luustiku arengu peetust.

4.9 Üleannustamine

Doksütsükliini toksilisus on suhteliselt madal. Neerupuudulikkuse korral võivad suured annused
põhjustada tõsiseid neeru- ja maksakahjustusi. Sümptomiteks on iiveldus, oksendamine ja
kõhulahtisus. On kirjeldatud ka koljusisese rõhu tõusu. Raviks on maoloputus, aktiivsüsi, antatsiidid.
Ravim ei ole dialüüsitav.


5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: tetratsükliinid; ATC kood: J01AA02

Doksütsükliin on laia toimespektriga antibiootikum, oksütetratsükliini sünteetiline derivaat. Inhibeerib
mikroorganismide ribosoomides valgusünteesi. Doksütsükliini suhtes on tundlikud grampositiivsed ja
gramnegatiivsed mikroorganismid. Toime on bakteriostaatiline.
Kliiniliselt omab suurimat tähtsust tetratsükliinide toime rakusisestesse mikroobidesse (mükoplasmad,
riketsiad, klamüüdiad).
Tetratsükliinide grupis eksisteerib ulatuslik ristuv allergia.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Suu kaudu manustamisel on doksütsükliini imendumine peaaegu täielik. Biosaadavus on ligikaudu
93%. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. Esmast metabolismi ei esine.
Maksimaalne kontsentratsioon plasmas (2...3 µg/ml) saabub 2...3 tunni jooksul pärast 200 mg annuse
manustamist. Terapeutiline tase saabub 30 minutiga. 82...95% doksütsükliinist seondub
plasmavalkudega ja poolväärtusaeg on 18...20 tundi.
Doksütsükliin jaotub laialdaselt organismi vedelikesse ja kudedesse; koe/seerumi kontsentratsioonide
suhe on alati üle ühe, välja arvatud soole- ja lümfikoes. Ajuvedelikes on kontsentratsioon madal.
Doksütsükliin eritub enamasti muutumatult uriini ja väljaheitega. Väike osa doksütsükliinist
metaboliseerub maksas. Fenütoiin, fenobarbitaal ja karbamasepiin indutseerivad metabolismi maksas
ja kiirendavad doksütsükliini imendumist uriini, seda tuleb arvestada annustamisel. Neerupuudulikkus
ei põhjusta doksütsükliini olulist kumuleerumist ega mõjuta oluliselt farmakokineetikat.

5.3 Prekliinilisde ohutusandmed

Pole kohaldatav.


6. FARMATSEUTILISED OMADUSED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalne tselluloos, naatriumsahhariin, naatriumkroskarmelloos, povidoon, magneesiumsteraat..

6.2 Sobimatus

Puudub.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni +25°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

8, 10 tabletti blisterpakendis (Al/PVC).

6.6 Kasutamisjuhend

Spetsiifiline juhend puudub.


7. MÜÜGILOA HOIDJA

Vitabalans OY, Varastokatu 8, 13500 Hämeenlinna, Soome.


8. MÜÜGILOA NUMBER

303900


9. MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

25.2.2000/9.12.2005


10. TEKSTI OSALISE MUUTMISE KUUPÄEV

10.11.2004
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2005