Theraflu – Ravimi omaduste kokkuvõte (suukaudse lahuse pulber 1000 mg + 200 mg + 12,2 mg)

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Theraflu, 1000 mg/12,2 mg/200 mg suukaudse lahuse pulber

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks üksikannuse kotike sisaldab toimeainena 1000 mg paratsetamooli, 12,2 mg fenüülefriinvesinikkloriidi (vastab 10 mg-le fenüülefriinile) ja 200 mg guaifenesiini.

INN. Paracetamolum, phenylephrinum, guaifenesinum

Teadaolevat toimet omavad abiained: 1 kotike sisaldab 2 g sahharoosi, 117 mg naatriumi (vastab 5,1 mmol ühes kotikeses) ja 30 mg aspartaami (E951).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber. Kahvatuvalge vaba voolavusega pulber; ei sisalda tükke ega võõrosakesi.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1. Näidustused

Ülemiste hingamisteede viirusinfektsioonidest ja gripist põhjustatud sümptomite (nõrk kuni mõõdukas valu, palavik, ninakinnisus ja lahtine köha) lühiajaline sümptomaatiline ravi.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele ja noorukitele alates 16 aasta vanusest.

4.2. Annustamine ja manustamisviis Annustamine

Täiskasvanud, eakad ja üle 16-aastased noorukid, kelle kehakaal on suurem kui 50 kg 1 kotike lahustuvat pulbrit iga 4…6 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus ei tohi ületada 3 kotikest lahustuvat pulbrit 24 tunni jooksul (1 kotike 3 korda ööpäevas). Minimaalne annuste vaheline intervall: 4 tundi. Ravi kestus ei tohi ületada 3 päeva.

Mitte ületada ettenähtud annust. Kasutada väikseimat toime saavutamiseks vajaminevat annust lühima aja jooksul.

Patsiendid peavad võtma ühendust arstiga, kui sümptomid püsivad kauem kui 3 päeva või halvenevad, või kui köhaga kaasneb kõrge palavik, nahalööve või püsiv peavalu.

Seda ravimit ei tohi kasutada täiskasvanud, eakad ja üle 16-aastased noorukid, kelle kehakaal on väiksem kui 50 kg.

Lapsed Seda ravimit ei tohi kasutada:

• alla 16-aastastel lastel;

• 16…18-aastastel noorukitel, kes kaaluvad vähem kui 50 kg.

Maksapuudulikkusega patsiendid Maksafunktsiooni kahjustusega või Gilberti sündroomiga patsientidel tuleb annust vähendada või annustamisintervalli pikendada. Paratsetamooli 1000 mg üksikannus ei ole sobilik maksapuudulikkusega patsientidele; vajalik on vähendatud annus. Müügil on teisi sobilikke ravimvorme, mida kasutada. Maksakahjustusega patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 2 kotikest lahustuvat pulbrit 24 tunni jooksul (2 kotikese pulbri manustamise vahele peab jääma vähemalt 8 tundi).

Neerupuudulikkusega patsiendid Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega ja meditsiinilise jälgimise all. Paratsetamooli 1000 mg üksikannus ei ole sobilik patsientidele, kelle glomerulaarfiltratsiooni määr on ≤ 50 ml/min; vajalik on vähendatud annus. Müügil on teisi sobilikke ravimvorme, mida kasutada.

Manustamisviis Suukaudne. Kotikese sisu lahustada tassitäies (250 ml) kuumas, kuid mitte keevas vees. Jahutada sobiva temperatuurini, juua soojalt.

Pärast pulbri lahustamist kuumas vees tekib läbipaistev kollase värvusega tsitruse/mentooli lõhnaga lahus, mis ei sisalda võõrosakesi.

4.3. Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Südamehaigus, hüpertensioon.
• Diabeet.
• Hüpertüreoos.
• Suletudnurga glaukoom.
• Feokromotsütoom.
• Patsiendid, kes kasutavad või on viimase 2 nädala jooksul kasutanud monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid, tritsüklilisi antidepressante, beetablokaatoreid (vt lõik 4.5).
• Patsiendid, kes kasutavad teisi sümpatomimeetilisi ravimeid, nt ninakinnisuse raviks kasutatavaid ravimeid, söögiisu pärssijaid ja amfetamiinilaadseid psühhostimulaatoreid (vt lõik 4.5).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsiendid ei tohi kasutada samaaegselt teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid, sest see võib põhjustada üleannustamise. Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust, mis võib vajada maksasiirdamist või viia surmani. Samaaegselt ei tohi kasutada teisi köha ja külmetushaiguse ravimeid ning ninakinnisuse raviks kasutatavaid ravimeid.

Üldjuhul võib harjumuslik valuvaigistite kasutamine, eriti mitmete valuvaigistite kombinatsiooni kasutamine, viia püsiva neerukahjustuse tekkeni ning suurendada riski neerupuudulikkuse tekkeks.

Patsiendid, kellel on krooniline köha, näiteks köha, mis kaasub suitsetamisega, astma, krooniline bronhiit või emfüseem, peavad enne selle ravimi võtmist pidama nõu arstiga.

Selle ravimi kasutamise ajal tuleb vältida alkohoolsete jookide tarvitamist. Alkoholisõltuvusega patsientidel tuleb paratsetamooli kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.5). Üleannustamise oht on suurem patsientidel, kellel esineb mittetsirrootiline maksahaigus.

Ettevaatlik tuleb olla paratsetamooli manustamisel kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidele, kerge kuni mõõduka hepatotsellulaarse puudulikkusega patsientidele (sh Gilberti sündroom), raske maksapuudulikkusega patsientidele (Child-Pugh > 9), ägeda hepatiidiga patsientidele, samaaegse ravi korral teiste maksafunktsiooni mõjutavate ravimitega.

Teatatud on püroglutaamatsidoosi põhjustatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) juhtudest patsientidel, kellel on raske haigus, näiteks raske neerukahjustus ja sepsis, või alatoitumus või muud glutatiooni vaeguse põhjused (nt krooniline alkoholism), keda on ravitud paratsetamooli terapeutilise annusega pikemat aega või paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga. Kui oletatakse, et püroglutaamatsidoosi tõttu on tekkinud HAGMA, on soovitatav paratsetamooli manustamine kohe katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Uriini 5- oksoproliini määramine võib olla kasulik, et tuvastada püroglutaamatsidoos kui HAGMA aluspõhjus mitme riskiteguriga patsientidel.

Seda ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on:

• eesnäärme hüpertroofia, kuna need patsiendid võivad olla tundlikud uriinipeetuse ja düsuuria tekke suhtes;
• oklusiivne veresoonte haigus (nt Raynaud’ fenomen);
• glutatiooni taseme vähenemine, kuna paratsetamooli kasutamine võib suurendada metaboolse atsidoosi riski.

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega ja meditsiinilise jälgimise all (vt lõik 4.2).

Kasutada ettevaatusega järgmisi ravimeid kasutavatel patsientidel (vt lõik 4.5):

• antihüpertensiivsed ravimid, v.a beetablokaatorid;
• vasokonstriktorid, nagu ergotalkaloidid (nt ergotamiin ja metüsergiid);
• digoksiin ja südameglükosiidid.

Seda ravimit tohib võtta vaid juhul, kui esinevad kõik järgmised sümptomid (valu ja/või palavik, ninakinnisus ja lahtine köha). Ravimit ei tohi kasutada kauem kui 3 päeva. Patsiendid peavad võtma ühendust arstiga, kui sümptomid püsivad kauem kui 3 päeva või halvenevad, või kui köhaga kaasneb kõrge palavik, nahalööve või püsiv peavalu.

Lapsed Seda ravimit ei tohi kasutada alla 16 aasta vanused lapsed või 16…18-aastased noorukid, kelle kehakaal on väiksem kui 50 kg.

Teave abiainete kohta Ravim sisaldab

• Sahharoosi: harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoos malabsorptsiooni või sukraas-isomaltaas puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta. 1 kotike sisaldab 2 g sahharoosi (suhkur). Sellega tuleb arvestada suhkurtõbe põdevatel patsientidel.
• Naatriumi: üks kotike sisaldab 5,1 mmol (117 mg) naatriumi, mis on võrdne 6%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.
• Aspartaami (E951) (30 mg ühes kotikeses): sisaldab aspartaami, mis on fenüülalaniini allikas ja võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamool Paratsetamooli regulaarne kasutamine võib põhjustada varfariini ja teiste kumariinide antikoagulatiivse toime tugevnemist, mistõttu suureneb verejooksu risk. Paratsetamooli juhusliku kasutamise korral puudub märkimisväärne toime.

Metoklopramiid või domperidoon võivad suurendada paratsetamooli imendumist.

Paratsetamool võib põhjustada klooramfenikooli poolväärtusaja pikenemist. Siiski tohib kasutada samaaegselt paikselt kasutatavat klooramfenikooli, nt silmainfektsioonide raviks.

Paratsetamool võib vähendada lamotrigiini biosaadavust, vähendades selle toimet metaboliseerimise võimaliku induktsiooni tõttu maksas.

Kolestüramiin võib vähendada paratsetamooli imendumist. Kolestüramiini ei tohi manustada 1 tunni jooksul pärast paratsetamooli võtmist.

Paratsetamooli regulaarne kasutamine koos zidovudiiniga võib põhjustada neutropeeniat ja suurendada maksakahjustuse riski.

Podagra ravim probenetsiid vähendab paratsetamooli kliirensit, seega tuleb samaaegsel kasutamisel vähendada paratsetamooli annust.

Hepatotoksilised ained võivad suurendada paratsetamooli kumuleerumise ja üleannustamise võimalust. Paratsetamooli hepatotoksilisust võivad suurendada ravimid, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme, nt barbituraadid, antiepileptikumid (nt fenütoiin, fenobarbitaal ja karbamasepiin), tuberkuloosi ravimid (nt rifampitsiin ja isoniasiid) ja liigne alkoholi tarbimine.

Paratsetamool võib mõjutada fosfotungstaatmeetodil kusihappe teste.

Salitsülaadid/salitsülamiid võivad pikendada paratsetamooli eliminatsiooni poolväärtusaega.

Kui paratsetamooli kasutatakse samaaegselt koos flukloksatsilliiniga, tuleb rakendada ettevaatust, sest samaaegset kasutamist on seostatud suure anioonide vahedega metaboolse atsidoosiga, mis tekib püroglutaamatsidoosist, eriti riskiteguritega patsientidel (vt lõik 4.4).

On teatatud farmakoloogilistest koostoimetest mitmete teiste ravimitega, mis tekkisid seoses paratsetamooliga. Kui ravimit kasutatakse lühiajaliselt akuutse haiguse korral ettenähtud raviskeemi alusel, on nende koostoimete kliiniline tähtsus ebaoluline.

Fenüülefriin Fenüülefriin võib potentseerida monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAOI-d, sh moklobemiid ja brofaromiin) toimet ja indutseerida hüpertensiivseid koostoimeid. Kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kes võtavad või on viimase 2 nädala jooksul võtnud MAO-inhibiitoreid (vt lõik 4.3).

Fenüülefriini samaaegne kasutamine koos teiste sümpatomimeetiliste ainetega või tritsükliliste antidepressantidega (nt amitriptülliin) võib suurendada kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riski (vt lõik 4.3). Fenüülefriin võib vähendada beetablokaatorite (vt lõik 4.3) ja teiste antihüpertensiivsete ravimite (nt debrisokviin, guanetidiin, reserpiin, metüüldopa) (vt lõik 4.4) toimet. Hüpertensiooni ja teiste kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete risk võib suureneda.

Fenüülefriini samaaegsel kasutamisel koos digoksiini ja südameglükosiididega võib suureneda risk ebaregulaarse südamerütmi või infarkti tekkeks (vt lõik 4.4).

Samaaegne kasutamine koos tungaltera alkaloididega (ergotamiin ja metüsergiid): ergotismi tekkerisk võib suureneda (vt lõik 4.4).

Samaaegne kasutamine halogeenitud anesteetikumidega, nagu tsüklopropaan, halotaan, enfluraan, isofluraan, võib esile kutsuda või süvendada ventrikulaarseid arütmiaid.

Guaifenesiin Kui uriiniproov tehakse 24 tunni jooksul pärast Theraflu suukaudse lahuse manustamist, võib guaifenesiin valepositiivselt suurendada VMA (mandelhappe) sisaldust uriinis.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Theraflud ei tohi kasutada raseduse ajal.

Paratsetamool: rasedatelt saadud arvukad andmed näitavad, et ei esine malformatsioone tekitavat ega feto-/neonataalset toksilisust. Üsasiseselt paratsetamooliga kokkupuutunud laste närvisüsteemi arengu epidemioloogiliste uuringute tulemused on vastuolulised. Kliinilise näidustuse korral võib paratsetamooli kasutada raseduse ajal, kuid vähimas efektiivses annuses, lühima võimaliku aja jooksul ja vähima võimaliku sagedusega. Patsiendid peavad järgima oma arsti nõuandeid.

Fenüülefriin: andmed fenüülefriini kasutamise kohta rasedatel naistel on piiratud. Fenüülefriini kasutamisega seotud emaka veresoonte vasokonstriktsioon ja emaka verevarustuse vähenemine võib põhjustada loote hüpoksiat. Fenüülefriini kasutamist tuleb raseduse ajal vältida.

Guaifenesiin: guaifenesiini kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.

Imetamine Theraflud ei tohi kasutada imetamise ajal. Paratsetamool eritub rinnapiima, kuid mitte kliiniliselt olulises koguses. Ei ole teada, kas fenüülefriin eritub rinnapiima. Guaifenesiini kasutamise ohutus imetamise ajal ei ole tõestatud.

Fertiilsus Selle ravimi toimet fertiilsusele ei ole uuritud. Paratsetamooli prekliinilised uuringud ei viita fertiilsust mõjutavale toimele, kui neid kasutatakse terapeutilistes annustes. Reproduktiivtoksilisuse uuringud fenüülefriini ja guaifenesiiniga puuduvad.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole tehtud. Pearingluse tekkimisel tuleb patsientidele soovitada mitte juhtida autot või käsitseda masinaid.

4.8. Kõrvaltoimed

Allpool on kõrvaltoimed loetletud organsüsteemide klassi ja sageduse alusel, kasutades järgmist konventsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), sh üksikud teatised ning teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Varasematest kliinilistest uuringutest pärinevad andmed on ebakorrapärased ja pärinevad piiratud hulgalt patsientidelt. Teatised, mis pärinevad turuletulekujärgsetest kogemustest kasutades kinnitatud/terapeutilisi annuseid on loetletud allolevas tabelis MedDRA organsüsteemi klasside alusel.

Väheste kliiniliste andmete tõttu on kõrvaltoimete esinemissagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel), kuid turuletulekujärgsed andmed viitavad, et kõrvaltoimed esinevad harva ( 1/10 000 kuni < 1/1000) ja tõsised reaktsioonid väga harva (< 1/10 000).

Paratsetamool Organsüsteemi klass Kõrvaltoime

Vere ja lümfisüsteemi häired Trombotsütopeenia1, agranulotsütoos1, pantsütopeenia1, Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkus, sh anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem, Ainevahetus- ja toitumishäired Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos4

Respiratoorsed, rindkere ja Bronhospasm3 mediastiinumi häired

Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus Maksa ja sapiteede häired Maksa düsfunktsioon

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Lööve, sügelus, erüteem, urtikaaria, allergiline dermatiit 1 Põhjuslik seos paratsetamooliga puudub. 2 Tõsistest nahareaktsioonidest on teatatud väga harva. 3 Paratsetamooli manustamisega seoses on teatatud bronhospasmist, kuid need ilmnevad tõenäolisemalt astmaatikutel, kes on tundlikud atsetüülsalitsüülhappe või teiste MSPVA-de suhtes. 4 Esinemissagedus „teadmata“ (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Paratsetamooli kasutavatel riskiteguritega patsientidel on täheldatud püroglutaamatsidoosi tõttu suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi juhtumeid (vt lõik 4.4). Nendel patsientidel võib madala glutatioonisisalduse tõttu esineda püroglutaamatsidoosi.

Fenüülefriin Organsüsteemi klass Kõrvaltoime Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkus, allergiline dermatiit, urtikaaria

Psühhiaatrilised häired Segasusseisund, närvilisus, ärrituvus, rahutus Närvisüsteemi häired Pearinglus, peavalu, unetus

Silma kahjustused Müdriaas, äge suletudnurga glaukoom1

Südame häired Vererõhu tõus, tahhükardia, palpitatsioonid Naha ja nahaaluskoe kahjustused Lööve

Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus

Neerude ja kuseteede häired Düsuuria, uriinipeetus2 1 Tekib kõige tõenäolisemalt suletudnurga glaukoomiga patsientidel. 2 Tekib kõige tõenäolisemalt põie väljavoolu obstruktsiooniga patsientidel, näiteks eesnäärme hüpertroofia korral.

Guaifenesiin Organsüsteemi klass Kõrvaltoime Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkus, sh anafülaktilised reaktsioonid, angioödeem

Respiratoorsed, rindkere ja Düspnoe1 mediastiinumi häired Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus Naha ja nahaaluskoe kahjustused Lööve, urtikaaria

1 Düspnoest on teatatud seoses teiste ülitundlikkuse sümptomitega.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Soovituslikest suuremate annuste manustamine võib põhjustada tõsiseid terviseprobleeme. Kiire arstiabi on kriitilise tähtsusega, isegi kui ei ole märgata nähte või sümptomeid.

Paratsetamool Patsiendid EI TOHI võtta samaaegselt teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid, kuna üleannustamise korral on risk raske maksakahjustuse tekkeks.

Ägeda üleannustamise korral võib paratsetamool põhjustada hepatotoksilist toimet või isegi maksanekroosi ja maksapuudulikkust, mis võib vajada maksasiirdamist või viia surmani. Paratsetamooli üleannustamine, sealhulgas maksimaalse lubatud koguannuse taseme hoidmine pika perioodi jooksul võib põhjustada nefropaatiat koos pöördumatu maksakahjustusega.

Maksakahjustus võib tekkida täiskasvanutel, kes on manustanud 10 g või rohkem paratsetamooli. Riskifaktoritega patsiendil võib maksakahjustuse tekkeni viia 5 g või suurema annuse paratsetamooli manustamine (vt allpool).

Paratsetamooli üleannustamise sümptomiteks esimese 24 tunni jooksul on kahvatus, iiveldus, oksendamine ja isutus. Kõhuvalu võib olla esimeseks maksakahjustusele viitavaks sümptomiks, mis ei ilmne tavaliselt enne 24…48 tunni ning mõnikord 4 kuni 6 päeva möödumist pärast manustamist. Tavaliselt ilmneb maksakahjustus maksimaalselt 72 kuni 96 tundi pärast manustamist. Võivad esineda häired glükoosi metabolismis ja metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral võib maksapuudulikkus progresseeruda entsefalopaatia, verejooksu, hüpoglükeemia, ajuturse ja surmani. On teatatud pankreatiidi tekkest.

Paratsetamooli kontsentratsiooni plasmas tuleb määrata 4 tundi või rohkem pärast manustamist (varem määratud kontsentratsioonid ei ole usaldusväärsed). Kuni 48 tunni jooksul pärast paratsetamooli üleannustamist võib olla abi N-atsetüültsüsteiini manustamisest, kuid maksimaalne kaitsev toime saavutatakse kuni 8 tunni jooksul pärast manustamist. Pärast seda aega kahaneb antidoodi efektiivsus hüppeliselt. Vajadusel võib patsiendile manustada intravenoosselt N-atsetüültsüsteiini vastavalt kinnitatud annustamisskeemile. Kui ei esine probleeme oksendamisega, võib väljaspool haiglat alternatiivina sobida metioniini manustamine. Kui tõsine maksakahjustus püsib veel 24 tundi pärast manustamist, tuleb ravi osas nõu pidada kohaliku mürgistusteabekeskusega või maksahaiguste osakonnaga.

Lisateave patsientide erirühmade kohta Mürgistuse risk on suurem eriti maksahaigusega patsientidel, kroonilise alkoholismi korral või kroonilise alatoitumusega patsientidel. Sellistel juhtudel võib üleannustamine olla fataalne.

Risk on suurem, kui patsiendil on tõenäoliselt glutatiooni puudulikkus:

• ta saab pikaajalist ravi karbamasepiiniga, fenobarbitooniga, fenütoiiniga, primidooniga; rifampitsiiniga, naistepuna ürdiga või teiste maksaensüüme indutseerivate ravimitega,
• ta tarvitab regulaarselt liigselt alkoholi;
• kui esinevad nt söömishäired, tsüstiline fibroos, HIV-infektsioon, nälgimine, kahheksia.

Fenüülefriin Fenüülefriini üleannustamise toimed tulenevad peamiselt sümpatomimeetilisest toimest, mis hõlmavad hemodünaamilisi muutusi, kardiovaskulaarset kollapsit ja hingamisdepressiooni. Tekkida võivad sümptomid, nagu unisus, millele võib järgneda agiteeritus (eriti lastel), segasus, nägemishäired, hallutsinatsioonid, lööve, iiveldus, oksendamine, püsivad peavalud, närvilisus, pearinglus, unetus, hüpertensioon, bradükardia, vereringehäired, arütmiad, krambihood, krambid ja kooma. Ravi hõlmab sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Hüpertensiivset toimet võib ravida i.v. alfa- retseptorite blokaatoritega. Krampide korral võib manustada diasepaami.

Guaifenesiin Guaifenesiini üleannustamisel on teatatud ebamugavustundest seedetraktis, iiveldusest ja oksendamisest, eriti suurte annuste korral. Patsient võib kogeda ka uimasust. Patsientidel, kes kasutavad suurtes kogustes guaifenesiini sisaldavaid preparaate kombinatsioonis efedriiniga, on teatatud neerukivide tekkest. Imendunud guaifenesiin metaboliseerub kiiresti ja eritub uriiniga. Patsienti tuleb

ravida sümptomaatiliselt, oksendamist ravitakse vedeliku asendamise ja elektrolüütide tasakaalu jälgimisega vastavalt näidustustele.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: paratsetamooli kombinatsioonid, v.a psühholeptikumidega, ATC-kood N02BE51

Paratsetamool on valuvaigistava ja palavikku alandava toimega ning toimib prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise teel kesknärvisüsteemis.

Fenüülefriinvesinikkloriid toimib peamiselt adrenergilistesse retseptoritesse. Sellel on valdavalt alfa- adrenergiline toime ning tavalistes annustes puudub oluline stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile. See toimib ninakinnisuse vastaselt ning vasokonstriktsiooni tõttu vähendab turset ja ninalimaskesta turset.

Guaifenesiin on rögalahtisti, mis leevendab köhast tingitud ebamugavustunnet suurendades röga hulka ja vähendades viskoossust. See kergendab lima eemaldamist ja vähendab bronhide ärritust. Seega mitteproduktiivne köha muutub produktiivseks ja harvemaks.

Ei ole teada, et toimeained põhjustaksid uimasust.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool Paratsetamool imendub kiiresti ning peaaegu täielikult seedetraktist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 10…60 minutit pärast suukaudset manustamist. Paratsetamool metaboliseeritakse peamiselt maksas kolme metabolismiraja kaudu: glükuroniseerimine, sulfaatimine ja oksüdeerimine. See eritub uriiniga, peamiselt glükuroniid- ja sulfaatkonjugaatidena. Paratsetamooli eliminatsiooni poolväärtusaeg varieerub 1…3 tunnini.

Fenüülefriin Fenüülefriin imendub seedetraktist ja läbib esmase metabolismi monoamiini oksüdaasi poolt soolestikus ja maksas; seetõttu on suukaudselt manustatud fenüülefriini biosaadavus vähenenud. See eritub uriiniga peaaegu täielikult sulfaatkonjugaadina. Maksimaalne plasmakontsentratsioon ilmneb 45 minuti kuni 2 tunni jooksul, plasma poolväärtusaeg varieerub vahemikus 2 kuni 3 tundi. Guaifenesiin Suukaudse manustamise järgselt imendub guaifenesin kiiresti ja täielikult seedetraktist. Muutumatu toimeaine C saabub vahemikus 15 kuni 30 minutit pärast suukaudset manustamist. See max metaboliseerub peamiselt beeta-(2-metoksüfenoksü)-piimhappeks. Plasma poolväärtusaeg on keskmiselt ligikaudu 1 tund. Guaifenesiin eritub kiiresti ja peaaegu täielikult neerude kaudu; 81% ja 95% manustatud annusest esineb uriinis vastavalt 4 ja 24 tunni pärast.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised uuringud selle ravimiga puuduvad.

Puuduvad tavapärased reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse hindamise praegu aktsepteeritavatele standarditele vastavad uuringud.

Prekliinilised andmed ei viita inimese jaoks kahjulikele toimetele fenüülefriiniga teostatud korduvtoksilisuse, genotoksilisuse või kartsinogeensuse uuringutes.

Guaifenesiiniga ei ole teostatud fertiilsuse, varase embrüogeense arengutoksilisuse, teratogeensuse ega kartsinogeensuse uuringuid loomadel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1. Abiainete loetelu

Sahharoos Naatriumtsitraat Veevaba sidrunhape Viinhape Sidruni lõhna- ja maitseaine 87A069 Sidruni lõhna- ja maitseaine 875060 (sisaldab butüülhüdroksüanisooli) Pulbristatud mentooli lõhna- ja maitseaine 876026 Kaaliumatsesulfaam (E950) Sidruni lõhna- ja maitseaine 501.476/AP05.04 Aspartaam (E951) Sidruni lõhna- ja maitseaine 875928 Kinoliinkollane (E104)

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4. Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu

Kotike (sisaldab 5,16 g pulbrit), mis koosneb mitmekihilisest paber/LDPE/alumiinium/ionomeerist koosnevatest kihilistest lamineeritud lehtedest. Pakendi suurus: 10 kotikest pakendis.

6.6. Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Haleon Hungary Kft. 1124 Budapest, Csörsz utca 43 Ungari

8. MÜÜGILOA NUMBER

905216

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.03.2016 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2021

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2025