Tanyz eras 0.4mg – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Näidustus: Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (0,4mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Tanyz ERAS 0,4 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Tanyz ERAS 0,4 mg ja milleks seda kasutatakse

Tanyz ERAS'e toimeaine on tamsulosiin. Tamsulosiin on selektiivne alfa 1A/1D-adrenoretseptorite blokaator. Tamsulosiin lõõgastab lihaseid eesnäärmes ja kuseteedes, mis võimaldab uriinil paremini läbi kuseteede liikuda ja hõlbustab urineerimist. Lisaks vähendab ravim ka kusepakitsust. Tanyz ERAS't kasutatakse meestel kuseteedega seotud kaebuste raviks, mis on seotud suurenenud eesnäärmega (eesnäärme healoomuline suurenemine). Nendeks sümptomiteks võivad olla urineerimisraskus (nõrk uriinijuga), uriinileke, kusepakitsus ja sagenenud urineerimine nii öösel kui päeval.

2. Mida on vaja teada enne Tanyz ERAS 0,4 mg võtmist

Tanyz ERAS 0,4 mg ei tohi võtta

• kui olete tamsulosiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Ülitundlikkus võib avalduda organismi pehmete kudede (nt kõri või keel) järsku tekkiva paikse turse, hingamisraskuse ja/või sügeluse ning lööbena (angioödeem).
• kui teil on rasked maksatalitluse häired.
• kui teil on tekkinud minestus madala vererõhu tõttu asendi muutmisel (püsti tõusmisel või istuma tõusmisel).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Tanyz ERAS 0,4 mg võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

• Ravitava haiguse kulu jälgimiseks on vajalik regulaarne meditsiiniline kontroll.
• Harva võib Tanyz ERAS’e, nagu ka teiste sama tüüpi ravimite, kasutamisel tekkida minestus. Esimeste pearingluse või nõrkuse sümptomite ilmnemisel istuge või heitke pikali kuni need on kadunud.
• Kui teil esinevad rasked neerutalitluse häired, pidage nõu oma arstiga.
• Kui teile tehakse või on plaanis silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu. Palun teavitage oma silmaarsti sellest, kui te kasutate või olete eelnevalt kasutanud tamsulosiinvesinikkloriidi. Silmaarst saab sel juhul rakendada vajalikke ettevaatusabinõusid kasutatavate ravimite ja operatsioonimeetodite suhtes. Küsige oma arstilt,

kas te peate või ei pea ajutiselt lõpetama selle ravimi võtmist, kui teile tehakse silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu.

Te võite roojas märgata tableti jääke. Kuna tabletis sisalduv toimeaine on juba vabanenud, siis puudub oht, et ravimi toime oleks väiksem. Lapsed Ärge andke seda ravimit lastele ega alla 18-aastastele noorukitele, sest see ravim ei toimi selles patsientide rühmas.

Muud ravimid ja Tanyz ERAS 0,4 mg Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Tanyz ERAS'e võtmine koos teiste samasse ravimrühma kuuluvate ravimitega (alfa - adrenoretseptorite antagonistid) võib põhjustada soovimatut vererõhu langust. Oluline on, et te teataksite oma arstile, kui te võtate samaaegselt ravimeid, mis võivad vähendada Tanyz ERAS'e eemaldamist organismist (näiteks ketokonasool, erütromütsiin). Tanyz ERAS 0,4 mg koos toidu ja joogiga Tamsulosiini võib võtta söögiaegadest sõltumatult.

Rasedus ja imetamine See lõik ei ole asjakohane, kuna Tanyz ERAS on mõeldud ainult meestele.

Meestel on teatatud ebanormaalsest ejakulatsioonist (ejakulatsioonihäire). See tähendab, et sperma ei välju ureetrast, vaid läheb põide (retrograadne ejakulatsioon) või spermamaht on vähenenud või puudub (ejakulatsioonihäire). Selle esinemine on kahjutu. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Puuduvad andmed tamsulosiini toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Tuleb arvestada sellega, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust ja peapööritust. Juhtige autot või töötage masinatega ainult juhul, kui te ennast hästi tunnete.

3. Kuidas Tanyz ERAS 0,4 mg võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Soovitatav annus on üks tablett ööpäevas. Tamsulosiini võib võtta koos toiduga või ilma, eelistatult iga päev samal kellaajal.

Neelake tablett tervelt. Tabletti ei tohi purustada ega närida, kuna see võib mõjutada tamsulosiini toimet.

Tavaliselt kirjutatakse Tanyz ERAS 0,4 mg välja pikemaks ajaperioodiks. Toimed põiele ja urineerimisele säilitatakse Tanyz ERAS 0,4 mg pikaajalise ravi jooksul.

Kui te võtate Tanyz ERAS 0,4 mg rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate Tanyz ERAS 0,4 mg tablette rohkem kui ette nähtud, võib tekkida soovimatu vererõhu langus ja südame löögisageduse tõus koos minestustundega. Kui te olete võtnud liiga palju Tanyz ERAS 0,4 mg tablette, võtke viivitamatult ühendust oma arstiga. Kui te unustate Tanyz ERAS 0,4 mg võtta

Kui olete unustanud tamsulosiini tableti õigel ajal võtmata, võite selle võtta hiljem samal päeval. Kui möödunud on terve ööpäev, võtke lihtsalt järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te lõpetate Tanyz ERAS 0,4 mg võtmise Kui te lõpetate ravi tamsulosiiniga enneaegselt, võivad kaebused tagasi tulla. Seepärast tuleb tamsulosiini võtta senikaua, kui arst on määranud, isegi kui kaebused taanduvad juba varem. Pidage alati nõu oma arstiga, kui kaalute ravi lõpetamist.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Tõsised reaktsioonid tekivad harva. Kui teil tekib tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset (angioödeem), võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Sage (võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st)

• pearinglus, eriti tõusmisel istuli või püsti,
• ebanormaalne ejakulatsioon (ejakulatsioonihäire): retrograadne ejakulatsioon (sperma ei välju kusiti kaudu kehast, vaid liigub hoopis põide) või ejakulatsiooni ebaõnnestumine (spermamaht on vähenenud või puudub). See olukord on ohutu.

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st)

• peavalu,
• südamepekslemine (süda lööb kiiremini ning seda on ka tunda),
• vererõhu langus, nt kiirel püstitõusmisel lamavast või istuvast asendist, mis põhjustab mõnikord pearinglust,
• nohu või ninakinnisus (riniit),
• kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus,
• nõrkustunne (asteenia),
• nahalööve, sügelus, nõgestõbi (urtikaaria).

Harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st)

• minestus,
• äkiline lokaalne pehmete kudede turse (näiteks kurgu või keele), raske hingamine ja/või sügelus ja nahalööve, sageli kui allergiline reaktsioon (angioödeem).

Väga harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st)

• priapism (valulik soovimatu pikaajaline erektsioon, mis nõuab kohest meditsiinilist abi),
• lööve, villid ja põletik nahal ja/või huulte, silmade, suu, ninakäikude või suguelundite limaskestadel (Stevensi-Johnsoni sündroom).
• südame rütmihäired (kodade virvendus, arütmia, tahhükardia), hingamisraskused (düspnoe).

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

• nägemise hägustumine, nägemiskahjustus,
• ninaverejooks,
• suukuivus,
• rasked nahalööbe vormid (multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit).

Kui teile tehakse silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu ja te võtate või olete võtnud Tanyz ERAS 0,4 mg tablette, siis pupill ei pruugi piisavalt laieneda ja silma vikerkest ehk iiris (silma ümmargune värviline osa) võib operatsiooni käigus lõtvuda.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Tanyz ERAS 0,4 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Tanyz ERAS 0,4 mg sisaldab

• Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi, mis vastab 0,367 mg tamsulosiinile.
• Teised koostisosad on: Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, karbomeer, veevaba kolloidne ränidioksiid, punane raudoksiid (E172), magneesiumstearaat. Tableti kate: mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, karbomeer, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Kuidas Tanyz ERAS 0,4 mg välja näeb ja pakendi sisu Valged ümmargused tabletid, mille ühel küljel on kiri „T9SL“ ja teisel „0.4". Tabletid on pakendatud blisterpakenditesse. Pakendis on: 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 ja 100 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia Tootjad KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

Synthon Hispania S.L Castelló 1, Poligono las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Hispaania

TAD Pharma GmbH Heinz-Lohmann-Straße 5 27472 Cuxhaven Saksamaa Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. KRKA, d.d., Novo mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141 11314 Tallinn Tel. +372 6671658

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2021.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Tanyz ERAS 0,4 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi, mis vastab 0,367 mg tamsulosiinile.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

Valged, poolitusjooneta, ümmargused, 9 mm läbimõõduga tabletid, mille ühel küljel on märgistus „T9SL“ ja teisel küljel „0.4".

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üks tablett ööpäevas.

Tamsulosiini võib manustada söögiaegadest sõltumatult.

Neerukahjustuse korral ei ole vaja annust muuta.

Annust ei ole vaja muuta ka kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel (vt ka lõik 4.3).

Lapsed Puudub asjakohane näidustus Tanyz ERAS'e kasutamiseks lastel. Alla 18-aastastel lastel ei ole tamsulosiini ohutus ja efektiivsus kindlaks tehtud. Praegu olemasolevaid andmeid on kirjeldatud lõigus 5.1.

Manustamisviis

Suukaudne.

Tablett tuleb neelata tervelt ning seda ei tohi purustada ega närida, kuna see mõjutab toimeaine prolongeeritud vabanemist.

4.3 Vastunäidustused

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Nagu ka teiste alfa -adrenoretseptorite antagonistide puhul, võib ravi ajal tamsulosiiniga üksikjuhtudel tekkida vererõhu langus, mille tagajärjel võib harva tekkida minestus. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste sümptomite ilmnemisel (pearinglus, nõrkus) tuleb haige panna istuvasse või lamavasse asendisse kuni sümptomite taandumiseni. Enne tamsulosiiniga ravi alustamist tuleb patsienti uurida, et välistada muud haigusseisundid, mis võivad põhjustada samasuguseid sümptomeid nagu eesnäärme healoomuline suurenemine. Enne ravi alustamist viiakse läbi digitaalne rektaalne läbivaatus ning vajadusel määratakse prostataspetsiifiline antigeen (PSA) ning hiljem korratakse seda regulaarsete intervallide järel. Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsiente tuleb ravida ettevaatusega, kuna ravimi kasutamist neil patsientidel ei ole uuritud.

Mõnedel patsientidel, kes saavad või on eelnevalt saanud ravi tamsulosiiniga, on katarakti ja glaukoomi operatsiooni käigus täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi” (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS – kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada silmatüsistuste tekkeriski operatsiooni ajal ja peale seda.

Kinnitamata andmetel piisab tamsulosiini ärajätmisest 1...2 nädalat enne katarakti või glaukoomi operatsiooni, kuid ravi lõpetamisest saadavat kasu ei ole veel kindlaks tehtud. IFIS’est on teatatud samuti patsientidel, kes on ravi tamsulosiiniga katkestanud pikemaks perioodiks enne operatsiooni.

Ravi tamsulosiiniga ei soovitata alustada patsientidel, kellele on plaanis teha katarakti või glaukoomi operatsioon. Preoperatiivse hindamise käigus peavad katarakti või glaukoomi opereeriv arst ja oftalmoloogid kindlaks tegema, kas opereeritav patsient saab või on saanud ravi tamsulosiiniga, et tagada vajalike meetmete rakendamine IFIS raviks operatsiooni ajal. Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kombineerida tugevate CYP3A4 inhibiitoritega neil patsientidel, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega (vt lõik 4.5).

On võimalik, et tableti jäägid on märgatavad roojas.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Tamsulosiini samaaegsel manustamisel koos atenolooli, enalapriili või teofülliiniga ei ole koostoimeid täheldatud.

Samaaegsel tsimetidiini kasutamisel suureneb, samas aga furosemiidi kasutamisel väheneb tamsulosiini plasmakontsentratsioon, ent kuna see püsib normivahemiku piirides, ei ole vaja annuseid muuta.

In vitro ei muuda diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon, amitriptüliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni inimese plasmas. Tamsulosiin ei muuda ka diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni.

Diklofenak ja varfariin võivad aga kiirendada tamsulosiini eliminatsiooni.

Tamsulosiinvesinikkloriidi koosmanustamine tugevate CYP3A4 inhibiitoritega võib viia suurenenud tamsulosiinvesinikkloriidi kontsentratsioonini vereplasmas. Koosmanustamine ketokonasooliga (tugev CYP3A4 inhibiitor) suurendas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ia C vastavalt 2,8 ja 2,2 korda. Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kombineerida tugevate CYP3A4 inhibiitoritega neil patsientidel, kes on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad.

Kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ja paroksetiini (tugev CYP2D6 inhibiitor) samaaegne manustamine põhjustas tamsulosiini C ja AUC suurenemise vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid need tõusud ei ole kliiniliselt olulised. Samaaegne teiste alfa -adrenoretseptori antagonistide manustamine võib põhjustada vererõhu langust.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Tanyz ERAS ei ole näidustatud naistele.

Tamsulosiini lühi-ja pikaajalistes uuringutes on ilmnenud ejakulatsioonihäired. Turuletulekujärgsetes uuringutes on teatatud ejakulatsioonihäiretest, retrograadsest ejakulatsioonist ja ejakulatsiooni ebaõnnestumisest.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Patsiendid peavad siiski olema teadlikud pearingluse tekkevõimalusest.

4.8 Kõrvaltoimed

MedDRA Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata organsüsteemi (1/100 kuni (1/1000 kuni (1/10000 (<1/10000) (sagedust ei saa klass <1/10) <1/100) kuni hinnata Närvisüsteemi Pearinglus Peavalu Minestus häired (1,3%) Silma Hägune kahjustused nägemine*, Südame häired Südame- Vaskulaarsed Ortostaatiline häired hüpotensioon Respiratoorsed, Nohu Ninaverejooks* rindkere ja mediastiinumi

häired Seedetrakti Kõhukinnisus, Suukuivus* häired kõhulahtisus, Naha ja Lööve, Angioödeem Stevensi- Multiformne nahaaluskoe sügelus, Johnsoni erüteem*, kahjustused urtikaaria sündroom eksfoliatiivne Reproduktiivse Ejakulatsiooni Priapism süsteemi ja häired, sh rinnanäärme retrograadne häired ejakulatsioon ja ejakulatsiooni ebaõnnestumine Üldised häired ja Asteenia manustamiskoha reaktsioonid *täheldatud turuletulekujärgselt

Turuletulekujärgse järelevalve käigus on tamsulosiini raviga seostatud katarakti ja glaukoomi operatsiooni käigus tekkivat kitsa pupilli seisundit, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt lõik 4.4).

Turuletulekujärgne kogemus: lisaks ülalloetletud kõrvaltoimetele on tamsulosiini kasutamisega seoses kirjeldatud kodade virvendust, südame rütmihäireid, tahhükardiat ja hingeldust. Kuna need spontaansed teated on saadud ülemaailmse turuletulekujärgse kasutamise käigus, ei saa usaldusväärselt hinnata kõrvaltoimete esinemissagedust ja nende põhjuslikku seost tamsulosiiniga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Tamsulosiinvesinikkloriidiga üleannustamine võib kaasa tuua raske hüpotensiivse efekti. Raskeid hüpotensiooni juhtumeid on täheldatud erinevate annuste üleannustamisel.

Ravi Üleannustamisele järgneva märkimisväärse vererõhu languse korral tuleb tagada kardiovaskulaarne toetav ravi. Vererõhu ja südame löögisageduse normaliseerimiseks asetatakse haige lamavasse asendisse. Kui see ei aita, kasutatakse plasmaasendajaid ja vajadusel vasopressoreid. Jälgida tuleb neerufunktsiooni ning rakendada üldtoetavaid meetmeid. Dialüüsist ei ole tõenäoliselt abi, kuna tamsulosiin seondub väga ulatuslikult plasmavalkudega.

Ravimi imendumist saab vähendada oksendamise esilekutsumisega. Kui tegemist on suure ravimikogusega, võib teostada maoloputust ning manustada haigele aktiivsütt ja osmootset lahtistit (nt naatriumsulfaati).

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained, alfaadrenoretseptorite antagonistid, ATC-kood: G04CA02.

Toimemehhanism Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa -adrenoretseptoritega (eriti alatüüpidega alfa ja alfa ), lõõgastades eesnäärme ja kusiti silelihaseid. 1A 1D Farmakodünaamilised toimed Tamsulosiin suurendab uriini maksimaalset voolukiirust. Ravim vähendab obstruktsiooni eesnäärmes ja kusitis paiknevate silelihaste lõõgastumisega, mis viib urineerimisraskuste vähenemiseni. See parandab ka sümptomeid uriini kogunemisel, milles on oluline osa põie ebastabiilsusel. See toime püsib pikaajalise ravi käigus ja jälgimisandmed viitavad sellele, et tamsulosiini kasutamine võib lükata oluliselt edasi vajadust operatsiooni või kateteriseerimise järele. Seoses perifeerse resistentsuse vähendamisega võivad alfa -adrenoretseptorite antagonistid alandada vererõhku. Tamsulosiiniga teostatud uuringutes ei ole täheldatud kliiniliselt olulist vererõhu langust. Lapsed Neuropaatilise kusepõiega lastel viidi läbi topeltpime, randomiseeritud, platseeboga kontrollitud erinevate annuste uuring. Kokku randomiseeriti 161 last (vanuses 2…16 aastat), kes said ühte tamsulosiini kolmest annusest (väike [0,001...0,002 mg/kg], keskmine [0,002...0,004 mg/kg] ja suur [0,004...0,008 mg/kg]) või platseebot. Esmane tulemusnäitaja oli detruusorlihase lekkepunkti rõhk <40 cm H2O kahe samal päeval teostatud hindamise põhjal. Teisesed tulemusnäitajad olid: tegelik detruusorlihase lekkepunkti rõhk ja selle protsentuaalne muutus algväärtusest, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ning kateteriseerimisel saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimise aegsete urineerimiskordade arv vastavalt kateteriseerimise päevikusse märgitule. Platseebogrupi ja tamsulosiini kolme annuse gruppide vahel ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi esmase ega teiseste tulemusnäitajate osas. Ühegi annuse puhul ei täheldatud ravivastuse sõltuvust annusest.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Tamsulosiini toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm tagab tamsulosiini ühtlase aeglase vabanemise, mille tulemuseks on piisav ekspositsioon (väikeste kõikumistega) 24 tunni jooksul.

Tanyz ERAS'ena manustatud tamsulosiin imendub soolestikust. Tühja kõhuga manustamisel imendub annusest ligikaudu 57%. Madala rasvasisaldusega toit ei mõjuta tamsulosiinvesinikkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena manustatud tamsulosiini imendumise kiirust ja ulatust. Suure rasvasisaldusega toit suurendas imendumist 64% ja 149% (vastavalt AUC ja C ) võrreldes tühja kõhuga. Tamsulosiini farmakokineetika on lineaarne.

Pärast tamsulosiini ühekordse annuse manustamist tühja kõhuga saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas keskmiselt 6 tunni möödudes. Püsikontsentratsiooni faasis, mis saavutatakse 4. ravipäevaks, saabub tamsulosiini maksimaalne plasmakontsentratsioon nii tühja kui täis kõhuga manustamisel 4...6 tunni möödudes. Maksimaalne plasmakontsentratsioon suureneb ligikaudu 6 ng/ml-lt esimese annuse järgselt kuni 11 ng/ml-ni püsikontsentratsiooni faasis.

Toimeaine prolongeeritud vabanemise tulemusena moodustab tamsulosiini minimaalne kontsentratsioon plasmas 40% maksimaalsest plasmakontsentratsioonist nii tühja kui täis kõhuga manustamisel.

Plasmakontsentratsiooni osas esineb nii ühekordse kui korduva manustamise järgselt märkimisväärseid individuaalseid erinevusi.

Jaotumine Inimesel on tamsulosiini seonduvus plasmavalkudega ligikaudu 99%. Jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon Tamsulosiin metaboliseerub vähesel määral esmasel maksapassaažil, metabolism on aeglane. Suurem osa aktiivsest tamsulosiinist esineb plasmas muutumatul kujul. Ravim metaboliseerub maksas.

Rottidel ei täheldatud tamsulosiini maksa mikrosomaalseid ensüüme indutseerivat toimet. In vitro tulemused näitavad, et CYP3A4 ja ka CYP2D6 on kaasatud metabolismi, tõenäoliselt osalevad tamsulosiinvesinikkloriidi metabolismis vähesel määral ka teised CYP isoensüümid. CYP3A4 ja CYP2D6 metaboliseerivate ensüümide inhibeerimine võib viia tamsulosiinvesinikkloriidi kontsentratsiooni suurenemiseni (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Ükski metaboliit ei ole aktiivsem kui esmane aktiivne toimeaine.

Eritumine Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Tamsulosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamisel eritub muutumatul kujul ligikaudu 4...6% annusest.

Tamsulosiini ühekordse annuse manustamise järgselt ja püsikontsentratsiooni faasis on eliminatsiooni poolväärtusaeg vastavalt 19 ja 15 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Ühekordsete ja korduvate annuste toksilisuse uuringud on teostatud hiirtel, rottidel ja koertel. Lisaks on rottidel uuritud reproduktsioonitoksilisust, hiirtel ja rottidel kartsinogeenset toimet ning in vivo ja in vitro genotoksilisust.

Üldine toksilisuse profiil, mis on ilmnenud tamsulosiini suurte annuste korral, on kooskõlas alfa-adrenoretseptorite antagonistide teadaolevate farmakoloogiliste toimetega.

Väga suurte annuste puhul täheldati koertel EKG muutusi. Selline vastus ei ole kliiniliselt oluline. Tamsulosiinil puuduvad olulised genotoksilised omadused.

Emastel rottidel ja hiirtel on kirjeldatud suurema esinemissagedusega proliferatiivseid muutusi rinnanäärmetes. Need muutused, mis on tõenäoliselt vahendatud hüperprolaktineemia poolt ja tekkisid ainult tamsulosiini suurte annuste kasutamisel, on väheolulised.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu: Hüpromelloos Mikrokristalliline tselluloos Karbomeer Kolloidne veevaba ränidioksiid Punane raudoksiid (E172) Magneesiumstearaat

Tableti kate: Mikrokristalliline tselluloos Hüpromelloos Karbomeer

Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis,valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/PVDC-Al blisterpakendid, mis sisaldavad 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 ja 100 tabletti. PVC/Aclar:Al blisterpakendid, mis sisaldavad 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 ja 100 tabletti. OPA/Al/PVC/Al blisterpakendid, mis sisaldavad 10, 18, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 ja 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBER

729211

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 17.09.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

mai 2020