Trusopt - silmatilgad, lahus (2%)

TRUSOPT
silmatilgad, lahus (2%)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

TRUSOPT 20 mg/ml silmatilgad, lahus

Dorsolamiid (Dorzolamidum)

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on TRUSOPT ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne TRUSOPTi kasutamist
3. Kuidas TRUSOPTi kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas TRUSOPTi säilitada

1. Pakendi sisu ja muu teave
2. Mis ravim on TRUSOPT ja milleks seda kasutatakse

TRUSOPT sisaldab toimeainena dorsolamiidi, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse karboanhüdraasi inhibiitoriteks.

Seda ravimit kasutatakse kõrgenenud silmasisese rõhu alandamiseks ja glaukoomi raviks. Seda võib kasutada üksinda või lisaks teistele silmasisest rõhku alandavatele ravimitele (niinimetatud beetaadrenoblokaatorid).

Mida on vaja teada enne TRUSOPTi kasutamist

Ärge kasutage TRUSOPTi:

• kui olete dorsolamiidvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
• kui teil on raske neerukahjustus või probleemid neerudega või teil on kunagi olnud neerukivid.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne TRUSOPTi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Teavitage oma arsti või apteekrit kõigist oma praegu esinevatest ja varem esinenud tervislikest probleemidest, sealhulgas silmaprobleemidest ja –operatsioonidest ning kõigist ravimitega seotud allergilistest reaktsioonidest.

Kui teil tekivad silma ärritusnähud või teised silmadega seotud probleemid, mida teil varem pole esinenud, näiteks silmade punetus või silmalaugude turse, võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Kui te arvate, et TRUSOPTi kasutamine põhjustab teil allergilisi reaktsioone, näiteks nahalöövet, rasket naha reaktsiooni või sügelust, lõpetage selle ravimi kasutamine ja võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Kasutamine lastel

TRUSOPTi kasutamist on uuritud imikutel ja alla 6-aastastel lastel, kellel on kõrgenenud silmasisene rõhk või glaukoomi diagnoos. Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arstiga.

Kasutamine eakatel

TRUSOPTi uuringutes oli selle ravimi toime ühesugune nii eakatel kui noorematel patsientidel.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel

Teavitage oma arsti, kui teil on praegu või on kunagi olnud probleeme maksaga.

Muud ravimid ja TRUSOPT

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid (sealhulgas teisi silmatilkasid). See on eriti tähtis kui te võtate mõnda teist karboanhüdraasi inhibiitorit, näiteks atsetasolamiidi või sulfoonamiidide rühma kuuluvat ravimit.

Rasedus ja imetamine

Enne mistahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine raseduse ajal

TRUSOPTi ei tohi kasutada raseduse ajal. Teatage oma arstile, kui te olete rase või kavatsete rasestuda.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal

TRUSOPTi kasutamise ajal ei soovitata last rinnaga toita. Teatage oma arstile, kui te toidate last rinnaga või kavatsete seda teha.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. TRUSOPTi kasutamisega seotud kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired võivad mõjutada autojuhtimise ja/või masinatega töötamise võimet. Ärge juhtige autot ega töötage masinatega, kui te ei tunne ennast hästi või kui teie nägemine ei ole selge.

TRUSOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi

TRUSOPT sisaldab säilitusainena bensalkooniumkloriidi. See võib ladestuda pehmetele kontaktläätsedele ja põhjustada läätsede värvuse muutust. Kui te kannate kontaktläätsi, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Kuidas TRUSOPTi kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Teie arst määrab sobiva ravimi annuse ja ravi kestuse.

Kui TRUSOPTi kasutatakse üksinda, siis on soovitatav annus üks tilk kahjustatud silma(desse) hommikul, lõunal ja õhtul.

Kui arst soovitas silmarõhu alandamiseks TRUSOPTi kasutada koos beetaadrenoblokaatori silmatilkadega, siis on soovitatav annus üks tilk TRUSOPTi kahjustatud silma(desse) hommikul ja õhtul.

Kui te kasutate peale TRUSOPTi veel teisi silmatilkasid, peab nende manustamise vahe olema vähemalt 10 minutit.

Ärge puudutage ravimipudeli otsikuga silma ega selle ümbrust. See võib bakteriaalselt saastuda ja põhjustada silmapõletikku, mis viib tõsise silmakahjustuseni ja isegi nägemise kaotuseni.

Et ära hoida ravimipudeli otsa võimalikku saastumist, peske enne ravimi kasutamist käsi ja vältige pudeli otsa kokkupuudet ükskõik millise pinnaga. Kui arvate, et ravim võib olla saastunud või kui teil tekib silmapõletik, võtke otsekohe ühendust oma arstiga, et küsida selle pudeli edasise kasutamise kohta.

Kasutamisjuhend

1. Enne ravimi esmakordset kasutamist veenduge, et turvariba pudeli esiküljel on terve. Pudeli ja korgi vahel olev tühimik on avamata ravimipudeli korral normaalne.

Avamise suunajooned ►

Ohutusriba ►

Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.

Tühimik ►

Vajutuskoht sõrmedele ►

1. Pudeli avamiseks keerake kork lahti vastavalt korgil kujutatud noolte suunale. Ärge eemaldage korki pudelilt otse üles tõmmates, sest siis ei tööta tilguti korralikult.

Vajutuskoht sõrmedele ►

1. Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumine silmalaug kergelt allapoole, nii et moodustuks tasku alumise silmalau ja silmamuna vahele.
2. Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla või nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ (nagu näidatud) kuni silma vabaneb üks tilk lahust.

W Vajutuskoht sõrmedele

ÄRGE PUUTUGE PUDELI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.

1. Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti vastupidises, nooltega näidatud suunas.
2. Korrake punkte 4 ja 5 teise silmaga, kui teie arst on nii määranud.
3. Pärast kasutamist keerake kork pudelile nii, et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.
4. Pudeli otsik on disainitud selliselt, et pudelist väljuks üks tilk; seetõttu EI tohi pudeli otsas olevat ava suurendada.
5. Kui te olete kõik annused on ära kasutanud, jääb pudelisse natuke ravimit alles. Sellepärast ei ole vaja muret tunda, kuna pudel on täidetud liiaga ja teie saate täielikult manustada arsti poolt määratud ravimi annuse. Ärge püüdke allesjäänud ravimit pudelist eemaldada.

Kui te kasutate TRUSOPTi rohkem kui ette nähtud

Kui te manustate silma liiga palju tilku või neelasite TRUSOPTi alla, siis pidage otsekohe nõu oma arstiga.

Kui te unustate TRUSOPTi kasutada

Tähtis on kasutada TRUSOPTi arsti ettekirjutuste järgi. Kui üks annus jäi vahele, tuleb see manustada niipea kui võimalik. Juhul, kui on peaaegu käes järgmise annuse manustamise aeg, jätke ununenud annus vahele ning jätkake ravimi manustamist oma tavalise raviskeemi alusel.

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate TRUSOPTi kasutamise

Kui te soovite selle ravimi kasutamist lõpetada, pidage kõigepealt nõu oma arstiga. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel, mille nähtudeks on nõgestõbi, näo, huulte, keele ja/või kõri turse, mis võib põhjustada hingamis- või neelamisraskust, tuleb selle ravimi kasutamine lõpetada ja pidada otsekohe nõu arstiga.

Järgmisi kõrvaltoimeid on kirjeldatud TRUSOPTi kasutamisel kliinilistes uuringutes või müügiloa saamise järgselt:

Väga sageli esinevad kõrvaltoimed: (esineb rohkem kui ühel kasutajal 10-st)

Põletus- ja torkimistunne silmades.

Sageli esinevad kõrvaltoimed: (esineb 1…10 kasutajal 100-st)

Sarvkesta kahjustus koos silmavalu ja ähmase nägemisega (pindmine punktaatkeratiit), eritus silmadest koos silmade sügelusega (konjunktiviit), silmalau ärritus/põletik, ähmane nägemine, peavalu, iiveldus, mõru maitse ja väsimus.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed: (esineb 1…10 kasutajal 1000-st)

Vikerkesta põletik.

Harva esinevad kõrvaltoimed: (esineb 1…10 kasutajal 10 000-st)

Käte või jalgade surisemine või tuimus, ajutine lühinägevus, mis võib mööduda ravi lõpetamise järgselt, vedeliku kogunemine võrkkesta alla (soonkesta irdumine, filtratsioonkirurgia järgselt), silmavalu, koorikute teke silmalaugudel, madal silmasisene rõhk, sarvkesta turse (koos nägemishäirete sümptomitega), silmaärritus (sh punetus), neerukivid, pearinglus, ninaverejooks, kurguärritus, suukuivus, piirdunud nahalööve (kontaktdermatiit), rasked naha reaktsioonid, allergilist tüüpi reaktsioonid, nagu lööve, nõgestõbi, sügelus, harvadel juhtudel on võimalik huulte, silmade ja suu turse, hingelduse ja harvem viliseva hingamise teke.

Teadmata: (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) Raskendatud hingamine, silmas oleva võõrkeha aisting (tunne, et midagi on silmas).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas TRUSOPTi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil ja karbil pärast tähist ”EXP”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

TRUSOPT tuleb ära kasutada 28 päeva jooksul pärast pudeli avamist.

Hoida pudelit karbis, valguse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida TRUSOPT sisaldab

• Toimeaine on dorsolamiid.
• 1 ml lahust sisaldab 22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidi, mis vastab 20 mg dorsolamiidile.
• Teised koostisosad on hüdroksüetüültselluloos, mannitool, naatriumtsitraat, naatriumhüdroksiid ja süstevesi. Säilitusainena on lisatud bensalkooniumkloriid.

Kuidas TRUSOPT välja näeb ja pakendi sisu

TRUSOPT on selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus. Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedast polüetüleenist ja sisaldab 5 ml lahust. Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud.

Pakendi suurus:

1 x 5,0 ml (üksikud 5 ml pudelid)

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja Santen Oy Niittyhaankatu 20 33720 Tampere Soome

Tootja

LABORATORIES MERCK SHARP & DOHME Chibret MIRABEL PLANT

Route de Marsat, RIOM

63963 Clermont-Ferrand Cedex 9 Prantsusmaa

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

TRUSOPT, 20 mg/ml silmatilgad, lahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml sisaldab 22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidi, mis vastab 20 mg dorsolamiidile. INN. Dorzolamidum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus.

Selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

TRUSOPT on näidustatud kõrgenenud silmasisese rõhu raviks okulaarse hüpertensiooni, avatudnurga glaukoomi ja pseudoeksfoliatiivse glaukoomi korral:

•täiendava ravimina lisaks beetaadrenoblokaatoritele,

•monoteraapiana beetaadrenoblokaatorravile mittereageerivatel patsientidel või kellel beetaadrenoblokaatorid on vastunäidustatud.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Monoteraapiana kasutades on dorsolamiidi annus üks tilk haige(te) silma(de) konjunktivaalkotti kolm korda päevas.

Täiendava ravina koos oftalmilise beetaadrenoblokaatoriga manustamisel on dorsolamiidi annus üks tilk haige(te) silma(de) konjunktivaalkotti kaks korda päevas.

Teise glaukoomivastase silmaravimi asendamisel dorsolamiidiga tuleb eelneva ravimi kasutamine lõpetada pärast täieliku ööpäevase annuse manustamist ning järgmisel päeval alustada dorsolamiidi manustamist.

Korraga rohkem kui ühe paikse silmaravimi kasutamisel tuleks ravimeid manustada vähemalt 10-minutilise vahega.

Patsiendile tuleb selgitada, et ta peseks enne ravimi kasutamist käsi ning väldiks pudeli otsa kokkupuudet silma või selle ümbrusega.

Patsiendile tuleb samuti selgitada, et silmalahuse ebaõigel käsitsemisel võib see infitseeruda levinud bakteritega, mis teadaolevalt põhjustavad silmapõletikke. Infitseeritud silmalahuse kasutamine võib põhjustada rasket silmakahjustust ja sellele järgnevat nägemise kaotust.

Patsiendile tuleb õpetada TRUSOPTi silmalahuse pudeli (OCUMETER PLUS) õiget käsitsemist.

Manustamisviis

1. Enne ravimi esmakordset kasutamist veenduge, et turvariba pudeli esiküljel on terve. Pudeli ja korgi vahel olev tühimik on avamata ravimipudeli korral normaalne.
2. Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.
3. Pudeli avamiseks keerake kork lahti nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt otse üles tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.
4. Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumist silmalaugu kergelt allapoole nii, et moodustuks tasku silmalau ja silmamuna vahele.
5. Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla või nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ kuni silma vabaneb üks tilk lahust. ÄRGE PUUDUTAGE PUDELI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.
6. Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti vastupidises, korgil olevate nooltega näidatud suunas.
7. Korrake punkte 4 ja 5 teise silmaga, kui teie arst on nii määranud.
8. Pärast kasutamist keerake kork pudelile nii, et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.
9. Pudeli otsik on disainitud selliselt, et pudelist väljuks üks tilk; seetõttu EI tohi pudeli otsas olevat ava suurendada.
10. Kui te olete kõik annused ära kasutanud, jääb pudelisse natuke TRUSOPTi alles. Sellepärast ei ole vaja muret tunda, kuna pudel on täidetud liiaga ja teie saate arsti poolt määratud TRUSOPTi kogu annuse. Ärge püüdke allesjäänud ravimit pudelist eemaldada.

Lapsed

Kliinilised andmed dorsolamiidi manustamise kohta lastele annuses kolm korda päevas on piiratud. (Teave annustamise kohta lastel vt lõik 5.1.)

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Raske neerukahjustuse (kreatiniinikliirens < 30 ml/min) või hüperkloreemilise atsidoosiga patsientidel ei ole dorsolamiidi kasutamist uuritud. Kuna dorsolamiid ja tema metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu, on dorsolamiid nendele patsientidele vastunäidustatud.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksakahjustusega patsientidel ei ole dorsolamiidi kasutamist uuritud, mistõttu peab nende patsientide ravimisel olema ettevaatlik.

Ägeda suletudnurga glaukoomi ravi nõuab lisaks silmasisese rõhu langetamisele ka terapeutilist sekkumist. Dorsolamiidi kasutamist ägeda suletudnurga glaukoomiga patsientidel ei ole uuritud.

Dorsolamiid sisaldab sulfoonamiidrühma, mida leidub ka sulfoonamiidides, ja vaatamata paiksele manustamisele imendub ka süsteemselt. Seetõttu võivad sulfoonamiididele omistatavad kõrvaltoimed,

sh rasked reaktsioonid nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalnekrolüüs, ilmneda ka paikse manustamise korral. Kui ilmnevad viited rasketele kõrvaltoimetele või ülitundlikkusreaktsioonidele , tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Ravi suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega on seostatud urolitiaasi tekkega happe-alustasakaalu häirumise tagajärjel, eriti patsientidel, kellel on varem esinenud neerukivitõbe. Kuigi dorsolamiidi puhul ei ole täheldatud happe-alustasakaalu häireid, on harvadel juhtudel teatatud urolitiaasi tekkest. Kuna dorsolamiid on lokaalselt manustatav karboanhüdraasi inhibiitor, mis imendub süsteemselt, võib varasema neerukivitõve anamneesiga patsientidel olla suurem risk urolitiaasi tekkeks dorsolamiidi kasutamise ajal.

Allergiliste reaktsioonide (nt konjunktiviidi ja silmalau reaktsioonide) esinemisel tuleks mõelda ravi lõpetamisele.

Dorsolamiidi ja suu kaudu manustatavat karboanhüdraasi inhibiitorit saavatel haigetel võib karboanhüdraasi inhibiitori süsteemne toime kumuleeruda. Dorsolamiidi ja suu kaudu manustatava karboanhüdraasi inhibiitori kooskasutamine ei ole soovitatav.

Olemasolevate krooniliste sarvkesta defektidega ja/või intraokulaarse operatsiooni läbiteinud patsientidel on TRUSOPTi kasutamise ajal kirjeldatud sarvkesta turse ja pöördumatu sarvkesta dekompensatsiooni teket. Nendel patsientidel tuleb lokaalselt manustatavat dorsolamiidi kasutada ettevaatusega.

On teatatud ka sarvkesta irdumisest koos okulaarse hüpotooniaga, mis on ilmnenud filtratsiooniprotseduuride järgselt vesivedeliku produktsiooni pärssivate ravimite manustamisel.

TRUSOPTis sisalduv säilitusaine bensalkooniumkloriid võib põhjustada silmaärritust. Kontaktläätsed tuleb eemaldada enne ravimi silma tilgutamist ja neid ei tohi tagasi panna enne vähemalt 15 minuti möödumist. Bensalkooniumkloriid muudab pehmete kontaktläätsede värvust.

Lapsed

Dorsolamiidi kasutamist ei ole uuritud enne 36. rasedusnädalat sündinud ja alla ühe nädala vanustel lastel. Neerutorukeste märkimisväärse ebaküpsusega patsientidele tohib dorsolamiidi manustada ainult pärast riski ja kasu suhte hoolikat hindamist, sest esineb võimalik risk metaboolse atsidoosi tekkeks.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Spetsiifilisi ravimite koostoime uuringuid ei ole dorsolamiidiga läbi viidud.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud kõrvaltoimeid, kui kasutati dorsolamiidi koos järgmiste ravimitega: timolooli silmalahus, betaksolooli silmalahus; ja süsteemselt manustatavate ravimitega, sh AKE inhibiitorid, kaltsiumikanalite blokaatorid, diureetikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sh aspiriin, ja hormoonid (nt östrogeen, insuliin, türoksiin).

Koostoimeid dorsolamiidi ning miootikumide ja adrenergiliste agonistide vahel ei ole glaukoomi ravis täielikult hinnatud.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Dorsolamiidi ei tohi raseduse ajal kasutada. Ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Küülikutel põhjustas dorsolamiid emasloomale toksilistes annustes teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine

Ei ole teada, kas dorsolamiid eritub inimese rinnapiima. Lakteerivatel rottidel vähendas dorsolamiidi manustamine järglaste kaaluiivet. Dorsolamiidravi vajaduse korral ei soovitata last rinnaga toita.

Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud. Võimalikud kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired, võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes on TRUSOPTi kasutamist hinnatud enam kui 1400-l isikul. Pikaajalistes uuringutes, kus osales 1108 patsienti, kes said TRUSOPTi monoteraapiana või koos oftalmilise beetaadrenoblokaatoriga, olid kõige sagedasemateks (ligikaudu 3%) TRUSOPT-ravi katkestamise põhjusteks ravimi manustamisega seotud silma kõrvaltoimed, peamiselt konjunktiviit ja silmalau reaktsioonid.

Alljärgnevaid kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes või müügiloa saamise järgsel perioodil: väga sage: (≥ 1/10), sage: (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt: (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv: (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Närvisüsteemi häired:

Sage: peavalu

Harv: pearinglus, paresteesia

Silma kahjustused:

Väga sage: põletus- ja torkimistunne

Sage: pindmine punktaatkeratiit, pisaravool, konjunktiviit, silmalaupõletik, silmade sügelus, silmalau ärritus, ähmane nägemine

Aeg-ajalt: iridotsükliit

Harv: ärritus, sh punetus, valu, koorikute teke silmalaugudele, mööduv müoopia (taandub ravi katkestamise järgselt), sarvkesta turse, okulaarne hüpotoonia, filtratsioonikirurgia järgne soonkesta irdumine

Teadmata: silmas oleva võõrkeha aisting

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:

Harv: ninaverejooks

Teadmata: düspnoe

Seedetrakti häired:

Sage: iiveldus, mõru maitse

Harv: kurguärritus, suukuivus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

Harv: kontaktdermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalnekrolüüs

Neerude ja kuseteede häired:

Harv: urolitiaas

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:

Sage: asteenia/väsimus

Harv: Ülitundlikkus: paiksete ülitundlikkusreaktsioonide tunnused ja sümptomid (palpebraalsed reaktsioonid) ning süsteemsed allergilised reaktsioonid, sh angioödeem, urtikaaria ja sügelus, lööve, õhupuudus, harva bronhospasm

Uuringud:

Dorsolamiidi ei ole seostatud kliiniliselt oluliste elektrolüütide tasakaalu häirete tekkega.

Lapsed

Vt lõik 5.1.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Inimese poolt dorsolamiidvesinikkloriidi tahtliku või tahtmatu üleannustamise kohta on saadaval ainult piiratud andmed.

Sümptomid

Suukaudse manustamise puhul on kirjeldatud somnolentsust. Lokaalse manustamise puhul on kirjeldatud iiveldust, pearinglust, peavalu, väsimust, ebatavalisi unenägusid ja düsfaagiat.

Ravi

Ravi peaks olema sümptomaatiline ja toetav. Võivad esineda häired elektrolüütide tasakaalus, atsidoosi teke ning häired kesknärvisüsteemi osas. Tuleks jälgida elektrolüütide sisaldust seerumis (eeskätt kaaliumi sisaldust) ja vere pH väärtusi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid, karboanhüdraasi inhibiitorid, dorsolamiid; ATC-kood: S01EC03

Toimemehhanism

Karboanhüdraas (KA) on ensüüm, mida leidub paljudes kudedes sh silmas. Inimesel esineb karboanhüdraasi mitmete isoensüümidena, millest kõige aktiivsem on karboanhüdraas II (KA-II). Viimast leidub peamiselt punastes verelibledes, kuid ka teistes kudedes. Karboanhüdraasi inhibeerimise tulemusena silma ripsjätketes väheneb vesivedeliku produktsioon. Tulemusena langeb silmasisene rõhk (SSR).

TRUSOPTi toimeaine on dorsolamiidvesinikkloriid, mis on tugev inimese KA-II inhibiitor. Paikse manustamise järgselt alandab dorsolamiid kõrgenenud silmasisest rõhku, olenemata sellest, kas see on seotud glaukoomiga või mitte. Silmasisese rõhu tõus on nägemisnärvi kahjustuse ja nägemisvälja kaotuse patogeneesis peamine riskifaktor. Dorsolamiid ei põhjusta pupillide ahenemist ja langetab silmasisest rõhku, omamata kõrvaltoimeid nagu hämaras nägemise häired ja akommodatsioonispasm. Dorsolamiidil on minimaalne või olematu toime pulsisagedusele ja vererõhule.

Paikselt manustatavad beetaadrenoblokaatorid alandavad samuti silmasisest rõhku vesivedeliku produktsiooni pärssimise teel, kuid toimemehhanism on erinev. Uuringud on näidanud, et dorsolamiidi lisamisel paiksele beetaadrenoblokaatorile on täheldatav SSR edasine langemine; tähelepanek kinnitab beetaadrenoblokaatorite ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite aditiivset toimet.

Farmakodünaamilised toimed

Kliinilised toimed

Täiskasvanud patsiendid

Dorsolamiidi efektiivsus on kinnitatud laiaulatuslikes kuni üks aasta kestnud kliinilistes uuringutes, kus glaukoomiga või silmasisese rõhu tõusuga patsientidele manustati ravimit monoteraapiana kolm korda ööpäevas (ravieelne SSR väärtus > 23 mmHg) või kombineeritult beetaadrenoblokaatoritega (ravieelne SSR > 22 mmHg). Dorsolamiidi SSR langetav toime monoteraapia ja kombineeritud ravi

korral säilis kogu päeva vältel ning toime jätkus ka pikaajalisel manustamisel. Pikaajalisel manustamisel monoteraapiana oli toimeefekt sarnane betaksoloolile ja veidi nõrgem kui timoloolil. Paiksete beetaadrenoblokaatoritega koosmanustamisel langes SSR veelgi ning efekt oli sarnane nagu neli korda ööpäevas 2% pilokarpiini manustamisel.

Lapsed

3-kuuline, topeltpime, aktiivse raviga kontrollitud mitmekeskuseline uuring viidi läbi 184-l (122 said dorsolamiidi) lapsel vanuses ühest elunädalast kuni < 6 eluaastani, kellel esines glaukoom või kõrgenenud silmasisene rõhk (silmasisese rõhu algväärtus > 22 mmHg), et hinnata kolm korda päevas lokaalselt manustatud TRUSOPTi ohutust. Ligikaudu pooltel mõlema ravirühma patsientidest diagnoositi kaasasündinud glaukoom; muudeks sagedasemateks põhjusteks olid Sturge-Weberi sündroom, iridokorneaalne mesenhümaalne düsgenees, afaakia. Jaotumus vanuse ja ravi järgi monoteraapia faasis oli järgmine:

	Dorsolamiid 2%		Timolool
< 2-aastaste vanuserühm	N = 56		Timolool GS 0,25% N = 27
	Vanusevahemik: 1...	23 kuud	Vanusevahemik: 0,25...22 kuud
> 2...< 6-aastaste	N = 66		Timolool 0,50% N = 35
vanuserühm	Vanusevahemik: 2...	6 aastat	Vanusevahemik: 2...6 aastat

Mõlemas vanuserühmas said ligikaudu 70 patsienti ravi vähemalt 61 päeva vältel ja ligikaudu 50 patsienti said 81...100 päeva kestnud ravi.

Kui dorsolamiidi või timolooli geeli moodustava lahuse monoteraapiaga ei saavutatud kõrgenenud silmasisese rõhu piisavat langust, muudeti uuringu avatud faasis ravi järgmiselt: 30 patsienti vanuses < 2 aasta viidi üle samaaegsele ravile timolooli 0,25% geeli moodustava lahusega ööpäevas ja 2% dorsolamiidiga kolm korda päevas; 30 patsienti vanuses > 2 aastat viidi üle 2% dorsolamiidi/0,5% timolooli fikseeritud kombinatsioonile kaks korda päevas.

Üldiselt ei ilmnenud selles uuringus lastel täiendavaid ohutusega seotud probleeme: ligikaudu 26%-l (dorsolamiidi monoteraapia puhul 20%) lastest täheldati ravimiga seotud kõrvaltoimeid, millest enamik olid paiksed, mittetõsised silmanähud, nagu põletus- ja kipitustunne silmades, silmade punetus ja silmavalu. Väikesel protsendil (< 4%) täheldati sarvkesta turset või hägusust. Lokaalsete reaktsioonide esinemissagedus oli sarnane võrdlusravimi puhul täheldatuga. Müügiletuleku järgsete andmete põhjal on kirjeldatud metaboolse atsidoosi teket väga väikestel lastel, eriti kellel esineb neerude ebaküpsus/neerukahjustus.

Lastelt saadud efektiivsuse tulemused näitavad, et dorsolamiidi rühmas täheldatud kõrgenenud silmasisese rõhu keskmine langus oli võrreldav timolooli rühmas täheldatuga, isegi kui timolooli puhul ilmnes vähene arvuline paremus.

Pikemaajalisi efektiivsuse uuringuid (> 12 nädalat) ei ole läbi viidud.

Farmakokineetilised omadused

Erinevalt suu kaudu manustatavatest karboanhüdraasi inhibiitoritest võimaldab dorsolamiidvesinikkloriidi lokaalne manustamine avaldada toimet otse silmas ja seda suhteliselt väikeste annuste juures ja seega ka väiksema süsteemse eksponeeritusega. Kliinilistes uuringutes langes silmasisene rõhk ilma suukaudsetele karboanhüdraasi inhibiitoritele omaste happe-leelistasakaalu häirete ja elektrolüütide muutusteta.

Lokaalsel manustamisel imendub dorsolamiid süsteemselt. Et hinnata võimalikku süsteemset karboanhüdraasi inhibeerimist lokaalse manustamise järgselt, mõõdeti toimeaine ja tema metaboliidi kontsentratsioone erütrotsüütides ja plasmas ning karboanhüdraasi inhibeerimist erütrotsüütides. Kuna dorsolamiid seondub selektiivselt KA II-ga, siis pikaajalisel kasutamisel kumuleerub see

erütrotsüütidesse, samal ajal kui plasmas on vaba toimeaine sedastatav äärmiselt väikeses kontsentratsioonis. Lähteravim moodustab ainsa metaboliidi- N-desetüüli, mis inhibeerib KA-II vähemal määral kui lähteravim, kuid inhibeerib ka vähemaktiivset isoensüümi karboanhüdraas-I (KA-I). Metaboliit koguneb samuti erütrotsüütidesse, kus see seondub põhiliselt KA-I-ga. Dorsolamiid seondub mõõdukalt plasmavalkudega (ligikaudu 33%). Dorsolamiid eritub muutumatul kujul peamiselt uriiniga; metaboliit eritub samuti uriiniga. Pärast ravimi manustamise lõpetamist elimineerub dorsolamiid erütrotsüütidest mittelineaarselt; algselt langeb toimeaine kontsentratsioon järsult, millele järgneb aeglasem eliminatsiooni faas poolväärtusajaga ligikaudu neli kuud.

Kui dorsolamiidi anti suukaudselt, et jäljendada maksimaalset süsteemset ekspositsiooni pärast pikaajalist lokaalset manustamist, saabus püsikontsentratsioon 13 nädala jooksul. Stabiilses faasis ei leidunud plasmas vabal kujul toimeainet ega tema metaboliiti; KA inhibeerimist punalibledes oli vähem, kui oleks seda vaja neerufunktsiooni või hingamishäirete tekkeks. Sarnaseid farmakokineetilisi omadusi täheldati ka pärast dorsolamiidi pikaajalist lokaalset manustamist.

Mõnel neerufunktsiooni häirega vanemal patsiendil (kreatiniini kliirens 30…60 ml/min) leiti punalibledes metaboliidi kõrgemaid kontsentratsioone, kuid olulisi erinevusi karboanhüdraasi inhibeerimises ning kliiniliselt oluliste süsteemsete kõrvaltoimete teket sellega ei seostatud.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes suukaudse dorsolamiidvesinikkloriidi manustamisega seotud sümptomid olid põhjustatud süsteemse KA inhibeerimise farmakoloogilistest toimetest. Mõned sümptomid olid liigispetsiifilised ja/või põhjustatud metaboolsest atsidoosist. Küülikutel oli emasloomale toksiliste dorsolamiidi annuste manustamine seotud metaboolse atsidoosi ja lülikehade väärarengute tekkega.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud patsientidel süsteemsele KA inhibeerimisele viitavat metaboolset atsidoosi või elektrolüütide sisalduse muutusi seerumis. Seetõttu ei ole dorsolamiidi terapeutiliste annuste manustamisel inimesele oodata loomkatsetes täheldatud toimeid.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Bensalkooniumkloriid

Hüdroksüetüültselluloos

Mannitool (E421)

Naatriumtsitraat (E331)

Naatriumhüdroksiid (E524) pH kohandamiseks

Süstevesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Pärast pudeli esmast avamist ei tohi TRUSOPTi kasutada kauem kui 28 päeva.

Säilitamise eritingimused

Hoida pudelit karbis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedusega polüetüleenist. Pudelil on hermeetiline tilguti ja vetruvad küljed, millele vajutades saab ravimit tilgutada. Kork on kaheosaline ning pudeli esmakordsel kasutamisel torkab kork tilgutisse augu, see auk lukustub korgi peale keeramisel ja kasutamise ajaks moodustub üheosaline kork. Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud. OCUMETER Plus silmalahuse pudel sisaldab 5 ml lahust.

TRUSOPT on saadaval järgmises pakendi suuruses: 1 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Soome

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamine kuupäev: 18.12.1996

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.01.2012.

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2017