Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
TRIMETOP 100 mg, tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITIIVNE KOOSTIS
1 tablett sisaldab 100 mg trimetoprimi. (INN. Trimethoprimum)
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1
3. RAVIMVORM
Tablett. Valge, ümmargune ja kumer poolitusjoonega tablett diameetriga 9 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED OMADUSED
4.1 Näidustused
Trimetoprimile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud kuseteede infektsioonid.
Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke juhiseid.
Kliiniliselt oluline toimespekter: Escherichia coli, S. saprophyticus, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine Ägedate kuseteede infektsioonide ravi: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed 100 mg kaks korda ööpäevas. Kuseteede infektsioonide retsidiivide profülaktika: täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed 100 mg üks kord ööpäevas (õhtul). Neerukahjustusega patsiendile (kreatiniini kliirens 15...30 ml/min) esimesel 3 päeval tavapärane soovitatav annus, seejärel pool tavapärasest soovitatavast annusest - 50 mg (pool tabletti) kaks korda ööpäevas. 100 mg tablett ei sobi toimeaine suure sisalduse tõttu patsientidele, kellel kreatiniini kliirens on alla 15 ml/min. Manustamisviis Tablett tuleb võtta rohke vedelikuga. Ravi vältel on soovitav palju juua, kuna suurem uriinieritus hõlbustab parema ravitulemuse saavutamist.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus trimetoprimi suhtes, vereloomehäired, raske maksakahjustus ja neerupuudulikkus, malabsorptsioonisündroom, rasedus (vt lõik 4.6).
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Trimetoprimi kasutamisel on vajalik ettevaatus juhul, kui patsiendil esineb folaadi puudus või on soodumus folaadi puuduse tekkeks (nt eakad), vajadusel manustada lisaks foolhapet. Kuigi foolhappe metabolism võib häiruda, esineb verepildi muutusi soovitatud annuste puhul harva. Kui muutused siiski tekivad, tuleb manustada foolhapet. Eakamad patsiendid võivad võimalikele muutustele olla vastuvõtlikumad, seetõttu tuleb nendel vajadusel kasutada väiksemaid annuseid. Pikaajalisel kasutamisel tuleb regulaarselt kontrollida verepilti.
Neerukahjustusega patsientide puhul on vajalik ettevaatus, et vältida ravimi kumuleerumist.
Trimetoprimi (nagu ka teiste antibakteriaalsete ravimite) pikaajaline kasutamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismide vohamist. Superinfektsiooni korral tuleb patsiendi seisundit uuesti hinnata ja rakendada sobivaid meetmeid.
Võimaliku tüsistusena võib tekkida pseudomembranoosne koliit, seetõttu tuleb jälgida patsiente, kellel tekib ravi ajal kõhulahtisus. Kergematel pseudomembranoosse koliidi juhtudel piisab ravi ärajätmisest. Raskel juhul on vajalik kohene vedelike, elektrolüütide ja valkude infusioon ning vajadusel suukaudsete antibiootikumide manustamine. Peristaltikat pärssivad ravimid on keelatud.
Rasked nahareaktsioonid (SCAR-id) Seoses trimetoprimi kasutamisega on teatatud Stevensi-Johnsoni sündroomist (SJS), toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist (TEN) ning eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioonist (DRESS), mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga (vt lõik 4.8). Patsiente tuleb teavitada nahareaktsioonide nähtudest ja sümptomitest ning jälgida hoolikalt nahareaktsioonide suhtes. Kui tekivad sellistele reaktsioonidele viitavad nähud ja sümptomid, tuleb trimetoprimi kasutamine viivitamatult lõpetada ja kaaluda (vastavalt vajadusele) alternatiivset ravi. Kui patsiendil on trimetoprimi kasutamisel tekkinud tõsine reaktsioon, nagu SJS, TEN või DRESS, ei tohi seda ravi sellel patsiendil enam kunagi uuesti alustada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Trimetoprim võib suurendada fenütoiini, digoksiini ja prokaiinamiidi kontsentratsiooni plasmas ja potentseerida nende toimet. Trimetoprim võib tugevdada vereloomet pärssivate ravimite toimet. Rifampitsiini toimel võib trimetoprimi eliminatsioon kiireneda ja poolväärtusaeg väheneda. Tsüklosporiin võib suurendada trimetoprimi nefrotoksilisust. Trimetoprimi toimel väheneb zidovudiini ja tema glükuroniidi renaalne kliirens. Zidovudiini toimel pikeneb trimetoprimi poolväärtusaeg 77% mis suurendab kõrvaltoimete riski.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus Trimetoprim läbib platsentaarbarjääri. Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.
Trimetoprim on vastunäidustatud raseduse esimese trimestri jooksul (vt lõik 4.3). Loomkatsetes on näidatud teratogeenset toimet. Epidemioloogilistes uuringutes on näidatud spontaansete abortide ja kaasasündinud väärarendite (eeskätt neuraaltoru defektid, suulaelõhed ja kardiovaskulaarsed defektid) suurenenud riski lastel, kelle emad said raseduse esimesel trimestril ravi trimetoprimiga. Eeldatav toimemehhanism on arvatavasti folaatide ainevahetuse muutmine.
Raseduse teise ja kolmanda trimestri jooksul tuleb ravimi kasutamist vältida, kui see ei ole kliiniliselt hädavajalik.
Imetamine Trimetoprim eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamisel on risk imikule ebatõenäoline. Pikaajalise ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine ravi ajaks katkestada.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Trimetoprim ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on esitatud järgneva esinemissageduse konventsiooni alusel: Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Sage: seedetrakti ärritusnähud nagu iiveldus ja oksendamine, glossiit. Nahalöövet (sügelus, eksanteem) esineb umbes 3...7% patsientidest Aeg.ajalt: eosinofiilia, leukopeenia, urtikaaria. Harv: Foolhappe metabolismi häirumise tagajärjel verepildi muutused (kuigi nimetatud muutusi esineb harva, tuleks pikaajalise ravi korral jälgida verepilti). Väga harv: tõsised nahareaktsioonid (Stevens-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem) ja anafülaksia. Fotosensibiliseerumine. Konjunktiviit. Pseudomembranoosne koliit, palavik, aseptiline meningiit. Agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, trombotsütopeenia. Kõhulahtisus. Suuõõne või suguelundite kandidoos. Hallutsinatsioonid. Teadmata: uveiit, eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (DRESS).
Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Suured annused võivad põhjustada iiveldust, oksendamist, peavalu ja pearinglust. Tekkida võib nahalööve. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline (mao tühjendamine, diureesi forsseerimine). Hematopoeesi pärssimise korral võib manustada intramuskulaarselt kaltsiumfolinaati.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks, trimetoprim ja derivaadid. ATC kood: J01AE01
Trimetoprim on antibakteriaalne diaminopürimidiini derivaat. Trimetoprim inhibeerib dihüdrofoolhappe reduktaasi bakterites ja takistab dihüdrofoolhappe muutumist tetrahüdrofoolhappeks ja seega takistab bakterite eluks vajaliku kofaktori tööd. Trimetoprimi toimespekter hõlmab nii grampositiivseid kui gramnegatiivseid baktereid. Trimetoprimile on resistentsed enamus anaeroobe, mükobakterid, gonokokid, Neisseria ja Pseudomonas.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Trimetoprim imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2…3 tundi pärast suu kaudu manustamist. Trimetoprim jaotub kudede vahel ühtlaselt ja
sisaldus kudedes on suurem kui plasmas. Erandi moodustab seljaajuvedelik, kus kontsentratsioon on veerand kuni pool plasmakontsentratsioonist. Trimetoprimi seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 45%. Poolväärtusaeg on umbes 10…12 tundi. 10…20% trimetoprimist metaboliseeritakse maksas. Umbes 90% trimetoprimist eritub muutumatuna neerude kaudu, kuid on väikestes kogustes määratav ka väljaheites. Ühekordsest annusest 40…60% eritub uriiniga 24 tundi pärast manustamist.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Andmed puuduvad.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Povidoon, krospovidoon, glütserool (85%), naatriumlaurüülsulfaat, kaltsiumvesinikfosfaat dihüdraat, mikrokristalliline tselluloos, aerosiil, magneesiumsteraat.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Puuduvad.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
30 ja 100 tabletti plastikpurgis (purk HD-PE plastik ja ümbris LD-PE plastik).
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Erijuhised puuduvad.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Vitabalans OY, Varastokatu 8, 13500 Hämeenlinna, Soome.
8. MÜÜGILOA NUMBER
192198
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 27.02.1998 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.07.2013
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Aprill 2026