Sustanon – Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Sustanon 250 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Sustanon on õlilahus. Iga ampull sisaldab 1 ml arahhiseõli, mis sisaldab järgmisi toimeaineid:

• 30 mg testosteroonpropionaati;
• 60 mg testosteroonfenüülpropionaati;
• 60 mg testosteroonisokaproaati;
• 100 mg testosteroondekanoaati.

Kõik neli koostisainet on loodusliku hormooni testosterooni estrid. Testosterooni kogus 1 ml kohta on 176 mg.

Teadaolevat toimet omavad abiained: Iga ampull (1 ml) sisaldab 104,6 mg bensüülalkoholi (E 1519) ja rafineeritud arahhiseõli (q.s. kuni 1 ml).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge, kahvatukollane lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Testosteroonasendusravi meeste hüpogonadismi puhul, kui testosteroonipuudus on kliiniliste tunnuste ja biokeemiliste analüüsidega kinnitatud.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üldjuhul tuleb annust kohandada vastavalt konkreetse patsiendi ravivastusele.

Täiskasvanud (sh eakad)

Tavaliselt on sobivaks skeemiks üks 1 ml süst 3 nädala järel.

Lapsed

Ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole piisavalt tõestatud. Puberteedieelses vanuses lastel, kes saavad Sustanon’i, on vajalik ettevaatus. (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Sustanon tuleb manustada sügava intramuskulaarse süstena.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine, sh arahhiseõli, suhtes. Seetõttu on Sustanon vastunäidustatud patsientidel, kes on allergilised maapähklitele või sojale (vt lõik 4.4). Teadaolev või kahtlustatav eesnäärme- või rinnavähk (vt lõik 4.4).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Arstlik läbivaatus

Testosteroonitaset tuleb jälgida enne ravi algust ning ravi ajal regulaarsete ajavahemike järel. Arstid peavad normaalse testosteroonitaseme püsimiseks annust individuaalselt kohandama.

Arstid peavad jälgima patsiente enne Sustanon’iga ravi alustamist, esimese raviaasta jooksul üks kord kvartalis ning seejärel kord aastas järgmiste näitajate osas:

• digitaalne rektaalne prostata läbivaatus ja prostata-spetsiifilised antigeenid (PSA), et välistada healoomuline eesnäärme hüperplaasia või subkliiniline eesnäärmekasvaja (vt lõik 4.3);
• hematokrit ja hemoglobiin, et välistada polütsüteemia.

Pikaajalist androgeenravi saavatel patsientidel tuleb regulaarselt kontrollida ka järgmisi laboratoorseid näitajaid: hemoglobiin, hematokrit, maksafunktsiooni analüüsid ja lipiidide sisaldus.

Seisundid, mis vajavad jälgimist Patsiente, eriti eakaid, kellel on järgmised seisundid, tuleb jälgida järgmiste näitajate osas:

• Kasvajad – rinnanäärmekartsinoom, hüpernefroom, kopsutoruvähk, luumetastaasid. Niisugustel patsientidel võib spontaanselt areneda hüperkaltseemia, ka androgeenravi ajal. Viimane võib olla märk positiivsest tuumori vastusest hormoonravile. Sellegipoolest tuleb esmalt sobivalt ravida hüperkaltseemiat ja pärast seda, kui normaalsed kaltsiumitasemed on taastunud, võib jätkata hormoonravi.
• Olemasolevad seisundid – Raske südame-, maksa- või neerupuudulikkusega või südame isheemiatõbe põdevatel patsientidel võib testosteroonravi põhjustada raskeid tüsistusi, nagu tursed koos südame paispuudulikkusega või ilma. Sellisel juhul tuleb ravi kohe lõpetada. Testosteroon võib põhjustada vererõhu tõusu, mistõttu tuleb hüpertensiooniga meestel olla Sustanon kasutamisel ettevaatlik.
• Suhkurdiabeet - androgeenid (sh Sustanon) võivad parandada diabeedihaigetel patsientidel glükoositaluvust (vt lõige 4.5).
• Antikoagulantravi – androgeenid (sh Sustanon) võivad tugevdada kumariini-tüüpi agentide antikoagulantide toimet (vt ka 4.5).
• Uneapnoe – testosteroonester-ravi ohutus uneapnoega meestel ei ole küllaldaselt tõestatud. Õige kliiniline otsus ja ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel esinevad riskifaktorid nagu rasvtõbi või kroonilised kopsuhaigused.

Hüübimishäired Trombofiiliaga või venoosse trombemboolia (VTE) riskifaktoritega patsientidel tuleb testosterooni kasutada ettevaatusega, sest turuletulekujärgsetes uuringutes ja teatistes on nendel patsientidel testosteroonravi ajal esinenud tromboosi (nt süvaveenitromboos, kopsuarteri trombemboolia, silma veresoonte tromboos). Trombofiiliaga patsientidel on VTE juhtudest teatatud isegi hüübimisvastase ravi foonil, mistõttu tuleb sellistel patsientidel pärast esimest tromboosijuhtu hinnata hoolikalt testosteroonravi jätkamise sobivust. Kui otsustatakse ravi jätkamise kasuks, tuleb võtta kasutusele lisameetmed patsiendi individuaalse VTE tekkeriski vähendamiseks.

Nagu kõigi õlilahuste puhul, peab ka Sustanoni süstima ainult intramuskulaarselt ja väga aeglaselt. Õlilahustest tingitud kopsu mikroemboolia võib harvadel juhtudel põhjustada selliseid nähte ja sümptomeid nagu köha, düspnoe, halb enesetunne, hüperhidroos, valu rinnus, peapööritus, paresteesia või sünkoop. Need reaktsioonid võivad tekkida süstimise ajal või vahetult pärast seda ja on pöörduvad. Seetõttu tuleb kopsu mikrorasvemboolia võimalike nähtude ja sümptomite varakult tuvastamiseks patsienti jälgida iga süstimise ajal ja vahetult pärast seda. Ravi on tavaliselt toetav, nt hapnikravi.

Kõrvaltoimed Androgeenidest põhjustatud kõrvaltoimete ilmnemisel (vt lõik 4.8) tuleb ravi Sustanon’iga katkestada ning − olenevalt kaebustest − ravi uuesti jätkata väiksema annusega.

(Kuri)tarvitamine spordis Patsiendid, kes osalevad võistlustel, mida reguleerib Maailma Dopinguvastane Agentuur (WADA), peavad arvestama, et Sustanon’i käsitletakse dopinguna. Androgeenide kuritarvitamine sportliku võimekuse tõstmiseks kätkeb endas tõsist riski tervisele ja on keelatud.

Kuritarvitamine ja sõltuvus: Testosterooni on kasutatud kuritarvitamise eesmärgil ning seda tavaliselt suuremates annustes, kui heakskiidetud näidustuse(-te) korral on soovitatud, ja kombinatsioonis teiste anaboolsete androgeensete steroididega. Kuritarvitamine võib viia tõsiste kõrvaltoimete tekkeni, sealhulgas: kardiovaskulaarsed (mõnedel juhtudel surmaga lõppevad), maksa ja/või psühhiaatrilised häired. Testosterooni kuritarvitamine võib tekitada sõltuvust ja võõrutusnähu sümptomeid, kui annust oluliselt vähendada või kasutamine järsult katkestada (vt lõik 4.8.).

Abiained Sustanon sisaldab rafineeritud arahhiseõli (maapähkliõli) ja seda ei tohi manustada patsiendid/patsientidele, kelle kohta on teada, et nad on maapähklile allergilised. Kuna on olemas võimalik seos maapähkli ja soja allergia vahel, siis patsiendid, kes on sojale allergilised peavad samuti vältima Sustanon'i (vt lõik 4.3).

Ravim sisaldab 104,6 mg bensüülalkoholi (E 1519) ühe ml lahuse kohta ja seda ei tohi manustada enneaegsetele vastsündinutele või imikutele. Bensüülalkohol võib tekitada toksilisi ja anafülaktoidseid reaktsioone imikutel ja kuni 3-aastastel lastel.

Vastsündinutel ja väikelastel on bensüülalkoholi manustamist seostatud tõsiste kõrvaltoimetega (“hingeldussündroom”). Väikelastel (alla 3-aastastel) ei tohi ravimit akumuleerumise tõttu kasutada kauem kui 1 nädal. Akumuleerumise ja toksilisuse (metaboolne atsidoos) ohu tõttu tuleb suurte koguste annustamisel olla ettevaatlik ja kasutada ainult vajadusel, eriti raseduse või imetamise ajal või maksa- või neerukahjustusega isikutel.

Lapsed Puberteedieelses vanuses lastel tuleb jälgida pikkuskasvu ja sugulist arengut, kuna suurtes annustes võivad androgeenid üldiselt ja Sustanon kiirendada epifüüside sulgumist ja sugulist küpsemist.

Kohta üle 65-aastastel patsientidel: Kogemusi Sustanon efektiivsuse ja ohutuse kohta üle 65-aastastel patsientidel on piiratud hulgal. Hetkel ei ole kokku lepitud testosterooni easpetsiifilisi referentsväärtusi. Siiski tuleb arvestada sellega, et vanuse tõustes langeb füsioloogiliselt testosterooni kontsentratsioon seerumis.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ensüüme indutseerivad ained võivad langetada ja ensüüme inhibeerivad ravimid võivad tõsta testosterooni taset. Seepärast võib osutuda vajalikuks kohandada Sustanon’i annust.

Insuliin ja teised antidiabeetilised ravimid Androgeenid võivad parandada vere glükoosi tolerantsust ja vähendada insuliini või teiste antidiabeetiliste ravimite vajadust diabeetilistel patsientidel (vt lõik 4.4). Seetõttu tuleb suhkurdiabeediga patsiente jälgida eriti ravi alguses ja lõpus ning perioodiliste vaheaegade tagant Sustanon’iga ravi käigus.

Testosteroonasendusravi ja naatriumi-glükoosi kotransporter 2 (SGLT-2) inhibiitorite samaaegset kasutamist on seostatud erütrotsütoosi suurenenud riskiga. Kuna mõlemad ained eraldi võivad suurendada hematokriti väärtust, võib tekkida kumulatiivne toime (vt ka lõik 4.4). Mõlemat ravi saavatel patsientidel on soovitatav jälgida hematokriti väärtust ja hemoglobiini sisaldust.

Antikoagulantravi Androgeenide suured annused võivad tugevdada kumariini tüüpi antikoagulantide toimet (vt lõik 4.4). Seetõttu on vajalik hoolikalt jälgida protrombiiniaega ja vajadusel vähendada antikoagulantide annust.

ACTH või kortikosteroidid Testosterooni samaaegne manustamine ACTH või kortikosteroididega võib soodustada tursete teket; seega tuleb neid toimeaineid manustada ettevaatlikult, eriti patsientidel, kellel on südame- või maksahaigus või patsientidel, kellel on eelsoodumus tursete tekkeks (vt lõik 4.4).

Laboratoorsete analüüside koostoimed Androgeenid võivad vähendada türoksiini siduva globuliini tasemeid, mille tulemuseks on T4 kontsentratsiooni vähenemine seerumis ning vaigu tagasihaarde suurenemine T3 ja T4 poolt. Vaba türeoidhormooni tase jääb siiski muutumatuks ning kilpnäärme funktsioonipuudulikkuse kohta kliinilised tõendid puuduvad.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine Sustanon ei ole näidustatud raviks naistele ja seetõttu ei tohi seda kasutada rasedatel ega imetavatel naistel. Sustanon’i kasutamisel raseduse ajal kaasneb loote virilisatsiooni oht. Fertiilsus Meestel võib androgeenidega ravi esile kutsuda viljakuse häireid, pärssides sperma moodustumist (vt lõik 4.8).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Sustanon ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Sustanon’i olemusest tingitult ei taandu tema kõrvaltoimed kiiresti pärast ravi katkestamist. Kõik süstitavad ravimid võivad põhjustada lokaalseid reaktsioone süstekohal. Kõrvaltoimete esinemissagedused on määratletud järgmise konventsiooni alusel: väga sage (≥1/10) sage (≥1/100 kuni <1/10) aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100) harv (≥1/10 000 kuni <1/1000) väga harv (<1/10 000) teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Androgeenraviga on seostatud järgmisi kõrvaltoimeid: Organsüsteemi klass MedDRA termin Esinemissagedus Hea-, pahaloomulised ja täpsustamata Eesnäärmevähk1 Teadmata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid)

Organsüsteemi klass MedDRA termin Esinemissagedus Vere ja lümfisüsteemi häired Polütsüteemia Teadmata Ainevahetus- ja toitumishäired Vedelikupeetus Teadmata Psühhiaatrilised häired Depressioon Teadmata Vaskulaarsed häired Hüpertensioon Teadmata Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi Kopsu mikrorasvemboolia Harv häired Seedetrakti häired Iiveldus Teadmata Maksa ja sapiteede häired Maksafunktsioonihäired Teadmata Naha ja nahaaluskoe kahjustused Kihelus Teadmata Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Müalgia Teadmata Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme Günekomastia Teadmata häired Oligozoospermia Uuringud Ebanormaalne lipiidide tase3 Teadmata

1 Subkliinilise eesnäärmekasvaja progressioon. 2 Eesnäärme suurenemine (eugonadismi staadiumini). 3 LDL-C, HDL-C ja triglütseriidide vähenemine seerumis.

Ülaltoodud kõrvaltoimete kirjeldamiseks kasutatud terminoloogia võib hõlmata ka sünonüüme ja seotud termineid.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus: Kopsu mikrorasvemboolia võib harvadel juhtudel põhjustada selliseid nähte ja sümptomeid nagu köha, düspnoe, halb enesetunne, hüperhidroos, valu rinnus, peapööritus, paresteesia või sünkoop. Need reaktsioonid võivad tekkida süstimise ajal või vahetult pärast seda ja on pöörduvad.

Kuritarvitamine ja sõltuvus Testosterooni, sageli kombinatsioonis teiste anaboolsete androgeensete steroididega, on kuritarvitatud suuremates annustes, kui heakskiidetud näidustuse(-te) korral soovitatud (vt lõik 4.4). Testosterooni/ anaboolsete androgeensete steroidide kuritarvitamisega seoses on täiendavalt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Endokriinsüsteemi häired: sekundaarne hüpogonadism1

Psühhiaatrilised häired: vaenulikkus, agressiivsus1, psühhootilised häired1, maania, paranoia ja luul Südame ja vaskulaarsed häired: müokardiinfarkt1, südamepuudulikkus1, krooniline südamepuudulikkus1,2, südameseiskus, kardiaalne äkksurm, südame hüpertroofia1,2, kardiomüopaatia1, ventrikulaarne arütmia, ventrikulaarne tahhükardia1, venoosne/arteriaalne tromboos ja emboolia (sealhulgas süvaveenitromboos1, kopsuarteri trombemboolia1, koronaararteri tromboos, karotiidarteri sulgus1,2, aju venoossete siinuste tromboos1,2), tserebrovaskulaarne häire ja isheemiline insult

Maksa ja sapiteede häired: maksapelioos1, kolestaas, maksakahjustus, ikterus1 ja maksapuudulikkus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: alopeetsia1

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: testiste atroofia, asoospermia, viljatus (meestel), kliitori suurenemine ja rindade atroofia (naistel)

1Teatatud seoses Sustanon’i kasutamisega 2Mõnedel juhtudel lõppenud surmaga

Lapsed Androgeene kasutavatel puberteedieelses vanuses lastel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest (vt ka lõik 4.4): varajane suguline areng, suurenenud erektsioonisagedus, peenise suurenemine, epifüüsi enneaegne sulgumine.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Testosterooni ühekordse annuse toksilisus on väike.

Kui ilmnevad kroonilise üleannustamise sümptomid (nt polütsüteemia, priapism), tuleb ravi katkestada ning pärast sümptomite kadumist tuleb ravi jätkata väiksema annusega.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: androgeenid, ATC-kood: G03BA03

Hüpogonadismiga meeste ravimisel Sustanon’iga esines kliiniliselt oluline testosterooni, dihüdrotestosterooni, östradiooli ja androsteendiooni plasmakontsentratsioonide tõus ning suguhormoone siduva plasmaglobuliini (SHBG) langus. Luteiniseeriv hormoon (LH) ja folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH) viiakse normaalsesse vahemikku. Hüpogonadismiga meestel on Sustanon-ravi tulemuseks testosterooni defitsiidi sümptomite taandumine. Veelgi enam - ravi suurendab luu mineraalset tihedust, väikest kehamassi ja vähendab keha rasvamassi. Samuti parandab ravi sugulist talitlust, sealhulgas libiidot ja erektiilset funktsiooni. Ravi käigus väheneb seerumi LDL-C, HDL-C ja triglütseriidide hulk ning suureneb hemoglobiin ja hematokrit, samas kui maksaensüümides ja PSA tasemes kliiniliselt olulist muutust pole täheldatud. Ravi tulemuseks võib olla eesnäärme mõõtmete suurenemine, kuid seejuures pole märgatud eesnäärmega seotud kõrvaltoimeid. Hüpogonadismiga diabeetikutel on paranenud insuliintundlikkus ja/või vähenenud vere glükoosisisaldus androgeenide kasutamise tõttu. Konstitutsionaalse kasvu ja puberteedi hilinemisega poistel kiirendab Sustanon’iga ravi kasvu ja indutseerib sekundaarsete sootunnuste arengut. Transseksuaalidel, kes teevad läbi soovahetuse naisest meheks, indutseerib ravi androgeenide/Sustanon’iga maskulinisatsiooni.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Sustanon sisaldab nelja testosterooni estrit, millel on erinev toime kestus. Need estrid hüdrolüüsuvad looduslikuks testosterooniks kohe pärast vereringesüsteemi jõudmist.

Imendumine Ühekordne Sustanon'i annus toob kaasa testosterooni maksimaalse plasmataseme umbes 70 nmol/l (C ), mis saavutatakse 24…48 tunniga (t ) pärast manustamist. Plasma testosterooni väärtused langevad meestel normi alumise piirini ligikaudu 21 päevaga. Jaotumine In vitro katsetes seondub enamus (üle 97%) testosteroonist mittespetsiifiliselt plasmavalkudega ja suguhormoone siduva globuliiniga. Biotransformatsioon Testosteroon metaboliseerub dihüdrotestosterooniks ja östradiooliks, mis metaboliseeritakse edasi loomulikke metabolismi teid pidi.

Eritumine Eritumine toimub peamiselt uriiniga, konjugaatide etiokolanolooni ja androsterooni kujul.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilised andmed androgeenidega üldiselt ei näita ohtu inimesele. Androgeenide erinevatel liikidel kasutamise tulemusena on täheldatud naissoost loote väliste genitaalide virilisatsiooni.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Bensüülalkohol (E 1519) Arahhiseõli, rafineeritud

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

Sustanon’i kõlblikkusaeg antud säilitamistingimustel on 5 aastat.

Pärast avamist ei ole ampulli enam võimalik sulgeda nii, et selle sisu steriilsus oleks tagatud ning seetõttu tuleb lahus ära kasutada koheselt pärast valmistamist.

Sustanon’i tohib kasutada kuni pakendil märgitud kõlblikkusajani.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Mitte hoida külmkapis või lasta külmuda. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult..

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Igas värvitus klaasampullis on 1 ml Sustanon’i.

Ühes Sustanon’i karbis on 1 ampull.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

Vt ka "Säilitamise eritingimused” ja „Annustamine ja manustamisviis”.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Aspen Pharma Trading Limited, 3016 Lake Drive, Citywest Business Campus, Dublin 24, Iirimaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

211498

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04/09/1998 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 07/06/2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2026