Sotahexal 80 mg - tablett (80mg)

ATC Kood: C07AA07
Toimeaine: sotalool
Tootja: First Pharma OÜ

Artikli sisukord

SOTAHEXAL 80 MG
tablett (80mg)


Pakendi infoleht: informatsioon kasutajale

Sotahexal 80 mg, 80mg tabletid

Sotaloolvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Sotahexal 80 mg ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Sotahexal 80 mg kasutamist
  3. Kuidas Sotahexal 80 mg kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Sotahexal 80 mg säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Sotahexal 80 mg ja milleks seda kasutatakse

Sotalool on väljendunud beeta-adrenoretseptoreid blokeerivate omadustega III klassi antiarütmikum.

Sotahexal 80 mg kasutatakse ägedate ja eluohtlike ventrikulaarsete tahhüarütmiate korral. Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhüarütmia profülaktikaks ning siinusrütmi säilitamisel pärast kodade virvenduse või laperduse kardioversiooni.

Mida on vaja teada enne Sotahexal 80 mg kasutamist

Ärge kasutage Sotahexal 80 mg:

  • kui olete sotaloolvesinikkloriidi ja sulfoonamiidide või selle ravimi mis tahes koostisosade(loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
  • kui teil on diagnoositud südamepuudulikkuse NYHA IV aste; dekompenseeritud südamepuudulikkus
  • kui teil on diagnoositud äge südamelihaseinfarkt
  • kui teil on diagnoositud šokk
  • kui teil on diagnoositud II ja III astme AVblokaad
  • kui teil on diagnoositud sinuatriaalneblokaad
  • kui teil on diagnoositud siinussõlme nõrkuse sündroom
  • kui teil on diagnoositud aeglane südarütm e bradükardia (alla 50 löögi/minutis)
  • kui teil on diagnoositud eelnev QTintervalli pikenemine EKGs
  • kui teil on diagnoositud hüpokaleemia
  • kui teil on diagnoositud hüpomagneseemia
  • kui teil on diagnoositud madal vererõhk
  • kui teil on diagnoositud perifeerse vereringehaiguse hilisstaadiumid
  • kui teil on diagnoositud obstruktiivsed hingamisteede haigused
  • kui teil on diagnoositud metaboolne atsidoos

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Sotahexal 80 mg võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

  • kui teil on südamelihaseiinfarktijärgne seisund või vasaku vatsakese funktsiooni langus
  • kui teil on diagnoositud feokromotsütoom
  • kui teil on diagnoositud psoriaas
  • kui teil on esinenud raskeid ülitundlikkusreaktsioone
  • kui te saate raviks veenisiseselt verapamiili ja diltiaseemi tüüpi kaltsiumiantagoniste
  • kui te kasutate teisi antiarütmikume või kinidiinitaolisi aineid
  • kui teil on neerupuudulikkus
  • kui te olete suhkruhaige
  • kui teil on hüpertüreoidismi kahtlus
  • kui teil esineb elektrolüütide ja happealuse tasakaalu häireid või kasutate samaaegselt magneesiumi ja/või kaaliumi väljaviivaid ravimeid
  • kasutamisega lastel ja eakatel patsientidel
  • kui te kannate kontaktläätsi
  • kui te kasutate samaaegselt kaaliumiväljaviivaid diureetikume
  • kui teil on neerupuudulikkus

Muud ravimid ja Sotahexal 80 mg

Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Mittesoovitatavad kombinatsioonid

  • antiarütmikumid
  • teised QTintervalli pikendavad ravimid
  • floktafeniin
  • kaltsiumikanali blokaatorid
  • kaaliumi väljaviivad diureetikumid
  • teised kaaliumi väljaviivad ravimid
  • klonidiin

Ettevaatusabinõud kasutamisel:

  • digitaalise glükosiidid
  • katehhoolamiine väljaviivad ravimid
  • Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid
  • Neuromuskulaarseid retseptoreid blokeerivad ained, nagu tubokurariin

Arvesse tuleb võtta järgmist.

Beeta-2-retseptorite stimulandid

Sotalooliga kooskasutamisel võib osutuda vajalikuks beetaagonistide annuste suurendamine.

Ravimi mõju laboratoorsetele analüüsidele

Sotalooli olemasolu uriinis võib uriini metanefriinisisalduse fotomeetrilistel meetoditel mõõtmisel anda väärtulemused, näidates sisaldust tegelikust suuremana.

Sotahexal 80 mg koos toidu ja joogiga:

Tabletid võetakse sisse tervelt, koos küllaldase hulga vedelikuga (näit 1 klaasitäie veega).

Sotahexal 80 mg ei tohi manustada söögi ajal, kuna toimeaine imendumine võib väheneda toiduga (eriti piima ja piimaproduktide) samaaegselt võetuna.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Loomkatsed sotaloolvesinikkloriidiga ei ole tõendanud teratogeenseid või muid kahjulikke toimeid lootele. Kuigi puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud rasedatel, on tõestatud, et sotaloolvesinikkloriid läbib platsentat ja seda on leitud amnionivedelikus. Beetablokaatorid vähendavad platsenta perfusiooni, mis võib põhjustada loote üsasisese surma, ebaküpsuse ja enneaegse sünnituse. Lisaks võivad lootel ja vastsündinul ilmneda kõrvaltoimed (eriti hüpoglükeemia

ja bradükardia). Sünnijärgses perioodis on vastsündinul suurenenud risk südame- ja kopsutüsistusteks. Seepärast tohib sotalooli raseduse ajal kasutada vaid juhul, kui oodatav kasulikkus ületab võimalikud riskid lootele.

Kui ei olnud võimalik ema ravi sotalooliga lõpetada 2...3 päeva enne sünnituse tähtaega, peab vastsündinut 48...72 tunni jooksul pärast sündimist väga hoolikalt jälgima.

Imetamine

Enamik beetablokaatoreid, eriti lipofiilsed ühendid, erituvad rinnapiima, kuigi erineval määral. Seepärast ei ole rinnaga toitmine nende ühendite manustamise ajal soovitatav.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Andmed puuduvad, kuid arvestada tuleb selliste kõrvaltoimete nagu pearingluse ja väsimuse juhusliku esinemisega.

Kuidas Sotahexal 80 mg kasutada

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Soovitatav annus on 160mg sotalooli päevas.

Rasked sümptomaatilised ventrikulaarsed tahhükardilised arütmiad

Algselt 1 tablett Sotahexal 80 mg kaks korda päevas. Kui efektiivsus pole piisav, võib päevast annust suurendada kuni 1 tablett Sotahexal 80 mg kolm korda päevas kuni 2 tabletini Sotahexal 80 mg kaks korda päevas.

Kui efektiivsus pole piisav eluohtlike arütmiate puhul, võib annust suurendada kuni 6 tabletti Sotahexal 80 mg , annustatuna kahe või kolme üksikannusena. Annust võib suurendada vaid juhtudel, kui potentsiaalne kasu ületab raskete kõrvaltoimete (eriti proarütmilised toimed) ohu riski. Annust tohib suurendada alles vähemalt 2…3-päevase intervalli järel.

Kodade virvendus

Algselt 1 tablett Sotahexal 80 mg kaks korda päevas. Kui ravi efektiivsus pole piisav ja tablette talutakse hästi, võib annust suurendada kuni 1 tablett Sotahexal 80 mg kolm korda päevas. Seda annust ei tohi paroksüsmaalse kodade virvenduse puhul ületada.

Kui see annus pole kroonilise kodade virvenduse korral piisavalt efektiivne ja annust talutakse hästi, võib annust suurendada kuni maksimaalselt 2 tabletini Sotahexal 80 mg kaks korda päevas. Annust võib suurendada alles vähemalt 2…3-päevase intervalli järel.

Neerukahjustusega patsientid

Kuna sotalool eritub peamiselt uriiniga, tuleb alla 60 ml/min kreatiniini kliirensi puhul annust vähendada alltoodud tabeli järgi.

Kreatiniini kliirens (ml/min)

Kohandatud annused

> 60

Soovitatav sotalooli annus

30…60

½ soovitatavast sotalooli annusest

10…30

¼ soovitatavast sotalooli annusest

< 10

Kasutamist tuleb vältida

Kreatiniini kliirensit saab hinnata seerumi kreatiniini alusel Cockcrofti-Gaulti valemi järgi. Mehed:

(140 – vanus) × kehakaal (kg)

72 × seerumi kreatiniin (mg/dl)

Naised: idem × 0,85

Kui seerumi kreatiniinisisaldus on antud mikromol/l, jagage väärtus 88,4-ga (1 mg/ml = 88,4 µmol/l).

Annustamine maksakahjustusega patsientidel

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Lapsed

Sotalool ei ole mõeldud lastele manustamiseks.

Annustamine eakatel patsientidel

Kõrge iga iseenesest ei ole põhjus algannuse kohandamiseks. Vanuse tõttu halvenenud neerufunktsiooni puhul võib annuse kohandamine olla vajalik (vt annustamise kohta neerukahjustusega patsientidel).

Manustamise viis ja kestus

Tabletid tuleb veega sisse võtta pool tundi enne sööki.

Tabletid võetakse sisse tervelt koos küllaldase hulga vedelikuga (näiteks 1 klaasi veega). Sotahexal 80 mg ei tohi manustada söögi ajal, kuna toimeaine imendumine võib väheneda samaaegse toidu (eriti piima ja piimatoodete) sissevõtmisega.

Sotahexal 80 mg annust võib suurendada alles vähemalt 2…3-päevase intervalli järel.

Südamelihaseinfarktijärgse seisundiga või raskete südametalitlushäiretega patsientidel nõuab arütmiavastase preparaadi annuse kohandamine eriti hoolikat jälgimist (nt monitoriga). Pikaaegsel ravil teha kontrolluuringuid regulaarsete intervallide järel.

Südame isheemiatõve ja/või arütmiatega patsientidel või pikaaegse manustamise järgselt tuleb ravi lõpetada järkjärgult, kuna ravimi manustamise järsk lõpetamine võib põhjustada kliinilise pildi halvenemist. Sama kehtib ka hüpertüroidismi kahtlusega patsientide puhul.

Ravimi manustamise kestuse otsustab raviarst.

Kui teil on tunne, et Sotahexal 80 mg toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või apteekrile.

Kui te kasutate Sotahexal 80 mg rohkem kui ette nähtud:

Üleannustamise sümptomid

Sotalooli mürgituse sümptomid sõltuvad põhiliselt patsiendi südame-veresoonkonna seisundist (vasaku vatsakese funktsioon, südamearütmiad). Väljendunud südamepuudulikkuse korral võib isegi väike sotalooli annus halvendada südame olukorda.

Sõltuvalt mürgituse tugevusest võivad ilmneda väsimus, teadvusekadu, pupillide laienemine, vahel ka generaliseerunud krambid; hüpotensioon, hüpoglükeemia, südame löögisageduse vähenemine kuni südameseiskuseni, dekompenseeritud südamepuudulikkus, atüüpiline ventrikulaarne tahhükardia (torsades de pointes) ja kardiovaskulaarse šoki sümptomid.

Palun informeerige Sotahexal 80 mg üleannustamise korral viivitamatult arsti või kiirabi, kes võtab kasutusele vajalikud ravimeetmed.

Kui te unustate Sotahexal 80 mg tableti võtta:

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui sotalooli kasutatakse juhiste järgi, on see enamiku patsientide jaoks hästi talutav; kõige sagedasemad kõrvaltoimed tulenevad sotalooli beetaadrenoretseptoreid blokeerivatest omadustest. Tekkivad kõrvaltoimed mööduvad tavaliselt pärast annuse vähendamist. Kõige tähtsamad kõrvaltoimed on siiski proarütmilistest toimetest tingitud, sealhulgas torsades de pointes (vt lõik 4.4).

Kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgselt.

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse alusel.

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)

Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Psühhiaatrilised häired

Sage: ärevus, unehäired, meeleolu kõikuvus, depressioon.

Närvisüsteemi häired

Sage: pearinglus, uimasus, peavalu, paresteesia, sünkoop ehk minestus, presünkoop ehk minestuse tunne, maitsehäired.

Silma kahjustused

Sage: nägemishäired.

Väga harv: vähenenud pisaraeritus.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Sage: kuulmishäired.

Südame häired

Sage: torsades de pointes ehk ventrikulaarse tahhükardia vorm (südame rütmihäire), arütmia ehk südame rütmihäire, düspnoe ehk õhu puudusest tekkinud hingeldus, valu rinnus, bradükardia ehk aeglane südamerütm, palpitatsioonid ehk südamepekslemised, kõrvalekalded EKG-s, AV juhtehäired ehk südameimpulsside juhtehäired, proarütmia ehk ravimindutseeritud rütmihäire, südamepuudulikkus (vt lõik 4.4).

Vaskulaarsed häired Sage: hüpotensioon.

Teadmata: Raynaud’ sündroom, vahelduva lonkamise (claudicatio intermittent) ägenemine, valulikud külmad jäsemed.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt: bronhiaalastmaga patsientidel või neil, kellel on anamneesis astmaatilisi kaebusi, võib tekkida bronhospasm.

Seedetrakti häired

Sage: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, flatulents ehk kõhugaaside kogunemine, suukuivus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Teadmata: lööve, psoriaasi sümptomite ägenemine.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage: lihaskrambid.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Sage: seksuaalfunktsiooni häired.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: väsimus, asteenia, palavik, ödeem ehk turse.

Uuringud

Teadmata: on teatatud tuumavastaste antikehade moodustumisest

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed südamerütmihäiretega patsientide uuringutes, mille tõttu ravi sotalooliga lõpetati, olid väsimus 4%, bradükardia ehk aeglane südamerütm (< 50 löögi minutis) 3%, düspnoe ehk õhupuudusest tekkinud hingeldus 3%, proarütmia ehk ravimindutseeritud rütmihäire 2%, asteenia ehk vaimne kurnatus 2% ja pearinglus 2%.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Sotahexal 80 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Sotahexal 80 mg sisaldab

Toimeaine on sotalool. Tablett sisaldab 80 mg sotaloolvesinikkloriidi.

Teised abiained on hüproloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, maisitärklis, naatriumpolükarboksümetüültärklis (A tüüp), kolloidne ränidioksiid.

Kuidas Sotahexal 80 mg välja näeb ja pakendi sisu

SotaHEXAL on valge, ümmargune, kaksikkumer tablett, mille ühel küljel on „SOT“ märgistus. Tableti diameeter on 5,4 mm – 5,6 mm ja kõrgus 2,8 mm – 3,0 mm.

Originaalpakend sisaldab 20 või 50 tabletti PP/alumiinium-blisterlehtedel.

Müügiloa hoidja ja tootja

Teisese müügiloa hoidja: First Pharma OÜ

Endla 69/Keemia 4 10615 Tallinn Eesti

Tel: +372 644 0098

Tootjad:

Salutas Pharma GmbH

Otto-von-Guericke-Allee 1

D-39179 Barleben

Saksamaa

Lek Spolka Akcyjna

Domaniewska Str. 50 c

02-672 Varssav

Poola

Ümberpakendaja:

GPE Globalpharma OÜ Tiigi 61b

50410 Tartu Eesti

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2015.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Sotahexal 80 mg, 80 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Tablett sisaldab 80 mg sotaloolvesinikkloriidi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Sotahexal 80 mg on valge, ümmargune, kaksikkumer tablett, mille ühel küljel on „SOT“ märgistus. Tableti diameeter on 5,4 mm – 5,6 mm ja kõrgus 2,8 mm – 3,0 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Ägedad ja eluohtlikud ventrikulaarsed tahhüarütmiad. Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhüarütmia profülaktika. Siinusrütmi säilitamine pärast kodade virvendus- või laperdusarütmia kardioversiooni.

Annustamine ja manustamisviis

Ravi sotalooliga võib alustada või ravimi annust muuta pärast põhjalikku meditsiinilist läbivaatust, sealhulgas EKG kontroll koos korrigeeritud QT-intervalli mõõtmisega ning neerufunktsiooni, elektrolüütide tasakaalu ja samal ajal kasutatavate ravimite hindamine (vt lõik 4.4).

Nagu teistegi antiarütmikumide puhul, on soovitatav alustada ravi sotalooliga ja suurendada annuseid tingimustes, kus on võimalik jälgida ning hinnata südamerütmi. Annus tuleb kohandada patsiendi ravivastusele. Proarütmilised toimed võivad tekkida mitte ainult ravi alguses, vaid ka iga kord pärast annuse suurendamist.

Arvestades sotalooli beetaretseptoreid blokeerivaid omadusi, ei tohi haiguse ägenemise vältimiseks ravi sotalooliga lõpetada järsku, eriti isheemilise südamehaiguse (rinnaangiin, eelnev äge müokardiinfarkt) või hüpertensiooniga patsientidel (vt lõik 4.4).

Soovitatav on järgmine annustamisskeem.

Algannus on 80 mg manustatuna korraga või 12-tunnise intervalliga jagatuna 40-milligrammisteks annusteks, sõltuvalt tableti tugevusest. Suukaudselt manustatava sotalooli annust tuleb kohandada järkjärgult, kolmepäevaste intervallidega, et saavutada tasakaalukontsentratsioon ja võimaldada QT- intervallide jälgimist.

Enamikul patsientidest saavutatakse hea ravivastus ööpäevase annusega 160...320 mg, mis on jagatud kahele umbes 12-tunnise vahega manustamiskorrale.

Supraventrikulaarsete arütmiate profülaktikaks on sihtannus 320 mg ööpäevas jagatuna kahele umbes 12-tunnise vahega manustamiskorrale, välja arvatud südameoperatsiooni järgses profülaktikas, mille puhul on sihtannus 240 mg ööpäevas jagatuna kahele umbes 12-tunnise vahega manustamiskorrale.

Mõned eluohtlike raviresistentsete ventrikulaarsete arütmiatega patsiendid võivad vajada 480...640 mg

annuseid; nii suuri annuseid võib siiski määrata üksnes juhul, kui võimalik kasulikkus ületab kõrvaltoimete, eriti proarütmiate suurenenud riski (vt lõik 4.4).

Annustamine neerukahjustusega patsientidel

Kuna sotalool eritub peamiselt uriiniga, tuleb alla 60 ml/min kreatiniini kliirensi puhul annust vähendada alltoodud tabeli järgi.

Kreatiniini kliirens (ml/min)

Kohandatud annused

> 60

Soovitatav sotalooli annus

30…60

½ soovitatavast sotalooli annusest

10…30

¼ soovitatavast sotalooli annusest

< 10

Kasutamist tuleb vältida

Kreatiniini kliirensit saab hinnata seerumi kreatiniini alusel Cockcrofti-Gaulti valemi järgi. Mehed:

(140 – vanus) × kehakaal (kg)

72 × seerumi kreatiniin (mg/dl)

Naised: idem × 0,85

Kui seerumi kreatiniinisisaldus on antud mikromol/l, jagage väärtus 88,4-ga (1 mg/ml = 88,4 µmol/l).

Annustamine maksakahjustusega patsientidel

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Annustamine eakatel patsientidel

Kõrge iga iseenesest ei ole põhjus algannuse kohandamiseks. Vanuse tõttu halvenenud neerufunktsiooni puhul võib annuse kohandamine olla vajalik (vt annustamise kohta neerukahjustusega patsientidel).

Lapsed

Sotalool ei ole mõeldud lastele manustamiseks.

Manustamise viis ja kestus

Tabletid tuleb veega sisse võtta pool tundi enne sööki.

Tabletid võetakse sisse tervelt, koos küllaldase hulga vedelikuga (nt. 1 klaasi veega). Sotahexal 80 mg ei tohi manustada söögi ajal, kuna toimeaine imendumine võib väheneda samaaegse toidu (eriti piima ja piimaproduktide) sissevõtmisega.

Sotahexal 80 mg annust võib suurendada mitte kiiremini kui 2…3-päevase intervalli järel.

Müokardiinfarktijärgse seisundiga või raskete südametalitlushäiretega patsientidel nõuab arütmiavastase preparaadi annuse kohandamine eriti hoolikat jälgimist (näit. 24 h monitooring). Pikaaegsel ravil teha kontrolluuringuid regulaarsete intervallide järel.

Südame isheemiatõve ja/või arütmiatega patsientidel või pikaaegse manustamise järgselt tuleb ravi lõpetada järkjärgult, kuna järsk ravimi manustamise lõpetamine võib põhjustada kliinilise pildi halvenemist. Sama kehtib ka hüpertüroidismi kahtlusega patsientide puhul.

Ravimi manustamise kestuse otsustab raviarst.

Vastunäidustused

Sotalooli ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes;
  • kui esinevad nõrga siinussõlme sündroomi (ingl sick sinus syndrome) tunnused, sealhulgas sinuatriaalne blokaad, välja arvatud toimiva südamerütmuri olemasolul;
  • teise ja kolmanda astme AV blokaad, välja arvatud toimiva südamerütmuri olemasolul;
  • kaasasündinud või omandatud pika QT sündroom või koos ravimitega, mis on seotud võimaliku QTintervalli pikenemisega (vt ka lõik 4.5);
  • torsades de pointes või koos sellega seotud ravimitega (vt ka lõik 4.5);
  • sümptomaatiline siinusbradükardia (≤ 4550 lööki minutis);
  • ravimata südame paispuudulikkus, sealhulgas parema vatsakese kongestiivne puudulikkus pärast pulmonaalset hüpertensiooni;
  • kardiogeenne šokk;
  • müokardi depressiooni esile kutsuv anesteesia;
  • ravimata feokromotsütoom;
  • hüpotensioon (välja arvatud arütmiast tingitud);
  • Raynaud’ sündroom ja rasked perifeersed vereringehäired;
  • anamneesis krooniline obstruktiivne hingamisteede haigus või bronhiaalastma;
  • metaboolne atsidoos;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens < 10 ml/min).

Ravi järsk lõpetamine

Beetablokaatoritega ravi lõpetamisel on patsientidel täheldatud ülitundlikkust katehhoolamiinide suhtes. Pärast ravi järsku lõpetamist on kirjeldatud üksikuid rinnaangiini ja arütmiate ägenemise juhtusid, mõnel juhul müokardiinfarkti. Seepärast on soovitatav pikka aega sotalooli saanud patsiente (eriti isheemilise südamehaiguse korral) ravi lõpetades hoolikalt jälgida. Võimalusel tuleb annust ühe või kahe nädala jooksul järk-järgult vähendada, alustades vajaduse korral samal ajal asendusravi. Järsk ravi lõpetamine võib vallandada latentse koronaarpuudulikkuse. Lisaks võib tekkida hüpertensioon.

Proarütmiad

Antiarütmikumide kõige ohtlikum kõrvaltoime on olemasolevate rütmihäirete ägenemine või uute arütmiate provotseerimine. QT-intervalli pikendavad ravimid võivad põhjustada torsades de pointes’i

– QT-intervalli pikenemisega seotud polümorfse ventrikulaarse tahhükardia. Senised kogemused viitavad, et torsades de pointes’i risk on seotud QT-intervalli pikenemise, südame löögisageduse vähenemise, seerumi kaaliumi- ja magneesiumisisalduse vähenemise, sotalooli suure plasmakontsentratsiooni ja sotalooli ning teiste torsades de pointes’i tüüpi rütmihäirega seotud ravimite kooskasutamisega (vt lõik 4.5). Naistel võib olla suurem risk torsades de pointes’i tekkeks.

Torsades de pointes’i esinemus sõltub annusest. Tavaliselt tekib torsades de pointes ravi varases järgus või varsti pärast annuse suurendamist ja enamikul patsientidest möödub iseenesest. Kuigi enamik torsades de pointes’i episoode on iselimiteeruvad või kombineeritud sümptomid (nt sünkoop), võivad need progresseeruda ventrikulaarseks fibrillatsiooniks.

Pideva VT/VF-iga patsientidel tehtud kliinilistes uuringutes oli kuni 320-milligrammiste annustega raskete proarütmiate (torsades de pointes või värske pidev VT/VF) esinemus alla 2%. Suuremate annustega esinemus enam kui kahekordistus.

Teised torsades de pointes’i riskitegurid olid liiga pikk QTc-intervall ja anamneesis kardiomegaalia või kongestiivne südamepuudulikkus. Püsiva ventrikulaarse tahhükardiaga patsiente, kellel on anamneesis kongestiivne südamepuudulikkus, ohustab raske proarütmia kõige enam (7%).

Proarütmilist toimet tuleb eeldada mitte ainult ravi alguses, vaid pärast igakordset annuse suurendamist. Proarütmia riski vähendab ravi alustamine 80 milligrammiga ja annuse järkjärguline ülestiitrimine. Kui QTc-intervall on üle 480 msec, tuleb sotalooli kasutada ülima ettevaatusega, ja kui QTc-intervall on üle 550 msec, tuleb tõsiselt kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist. Arvestades torsades de pointes’i tekkepõhjustega seotud paljusid riskitegureid, tuleb olla ettevaatlik QTc pikkusele vaatamata.

Elektrolüütide häired

Sotalooli ei tohi kasutada hüpokaleemia või hüpomagneseemiaga patsientidel enne elektrolüütide tasakaaluhäire korrigeerimist; need seisundid võivad QT-intervalli pikendada ja suurendada torsades

de pointes’i tõenäosust. Elektrolüütide ja happe-leelise tasakaalule tuleb erilist tähelepanu pöörata raske või pikaajalise kõhulahtisusega patsientidel või neil, kes saavad samal ajal magneesiumi ja/või kaaliumi väljaviivaid ravimeid.

Kongestiivne südamepuudulikkus

Beetablokaad võib südamelihase kontraktiilsust vähendada ja soodustada raskema südamepuudulikkuse teket. Alustades ravi vasaku vatsakese düsfunktsiooni ravimeid (nt AKE inhibiitorid, diureetikumid, digitaalis jne) saavatel patsientidel, on soovitatav olla ettevaatlik. Soovitatav on kasutada väikest algannust ja tiitrida ettevaatlikult.

Hiljutine müokardiinfarkt

Südame vasaku vatsakese funktsiooni halvenemisega müokardiinfarkti põdenud patsientidel tuleb kaaluda sotalooli manustamisega seotud kasulikkust ja riske. Ülioluline on hoolikas jälgimine ning annuse tiitrimine ravi alguses ja edaspidi. Patsientidel, kellel vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on ≤40% ja kellel ei ole raskeid ventrikulaarseid arütmiaid, tuleb sotalooli kasutamist vältida.

Muutused elektrokardiogrammis

QT-intervalli ülemäärane pikenemine, > 550 msec võib olla märk toksilisusest ja seda tuleb vältida (vt ülal „Proarütmiad”). Kliinilistes uuringutes on sotalooli saavatel arütmiaga patsientidel väga sageli kirjeldatud siinusbradükardiat. Bradükardia suurendab torsades de pointes’i tekkeriski. Vähem kui 1%-l patsientidest tekib siinuspaus, siinusseiskus ja siinussõlme düsfunktsioon. II või III astme AV blokaadi esinemus on ligikaudu 1%.

Anafülaksia

Patsiendid, kellel on anamneesis erinevate allergeenide suhtes anafülaktiline reaktsioon, võivad beetablokaatorite kasutamise ajal allergeeniga uuesti kokku puutudes saada raskema reaktsiooni. Need patsiendid võivad mitte reageerida allergilise reaktsiooni raviks kasutatavatele tavapärastele adrenaliini annustele.

Anesteesia

Sotalooli tuleb kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel operatsiooni ajal kasutatakse müokardi depressiooni põhjustavaid anesteetikume, näiteks tsüklopropaani või trikloroetüleeni.

Diabeet

Sotalooli tuleb kasutada ettevaatusega diabeediga (eriti labiilse diabeediga) patsientidel või patsientidel, kellel on anamneesis spontaanse hüpoglükeemia episoode, sest beetablokaad võib maskeerida mõnesid ägedale hüpoglükeemiale viitavaid sümptomeid, nt tahhükardiat.

Türeotoksikoos

Beetablokaad võib maskeerida hüpertüreoidismi teatud kliinilisi nähtusid (nt tahhükardia). Patsiente, kellel kahtlustatakse kujunevat türeotoksikoosi, tuleb hoolikalt jälgida, et vältida beetablokaatori järsku ärajätmist, millele võib järgneda hüpertüreoidismi sümptomite ägenemine, sealhulgas kilpnäärmekriis.

Neerukahjustus

Kuna sotalool eritub peamiselt neerude kaudu, tuleb neerukahjustusega patsientidel annust kohandada (vt lõik 4.2).

Psoriaas

Harva on teatatud psoriasis vulgaris’e sümptomite ägenemisest beetablokaatorite toimel.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mittesoovitatavad kombinatsioonid

Antiarütmikumid

Sotalooliga koos ei ole soovitatav kasutada IA klassi antiarütmikume, nagu disopüramiid, kinidiin, prokaiinamiid ja flekainiid, ning teisi antiarütmikume, nagu amiodaroon ja bepridiil, sest need võivad

pikendada refraktaarsust (vt lõik 4.4). Teiste beetablokaatorite ja sotalooli kooskasutamisel võivad tekkida II klassi liittoimed.

Teised QT-intervalli pikendavad ravimid

Koos teadaolevalt QT-intervalli pikendavate ravimitega (nagu fenotiasiinid, tritsüklilised antidepressandid, terfenadiin ja astemisool) tuleb sotalooli manustada äärmise ettevaatusega. Teised ravimid, mida on seostatud torsades de pointes’i suurenenud riskiga, on intravenoosne erütromütsiin, halofantriin, pentamidiin ja kinoloonantibiootikumid.

Floktafeniin

Beetaadrenergilisi retseptoreid blokeerivad preparaadid võivad takistada kompensatoorseid kardiovaskulaarseid reaktsioone floktafeniini toimel tekkiva hüpotensiooni või šoki puhul.

Kaltsiumikanalite blokaatorid

Beetablokaatorite ja kaltsiumikanali blokaatorite koosmanustamisel on tekkinud hüpotensioon, bradükardia, juhtehäired ja südamepuudulikkus. Vältida tuleb beetablokaatorite manustamist koos kardiodepressiivse toimega kaltsiumikanalite blokaatoritega, nagu verapamiil ja diltiaseem, sest tekivad liittoimed atrioventrikulaarsele juhtivusele ja vatsakeste funktsioonile.

Kaaliumi väljaviivad diureetikumid

Võivad tekkida hüpokaleemia või hüpomagneseemia, mis suurendab torsades de pointes’i tekkeriski (vt lõik 4.4).

Teised kaaliumi väljaviivad ravimid

Hüpokaleemiaga võivad olla seotud ka amfoteritsiin B (intravenoossel manustamisel), kortikosteroidid (süsteemsel manustamisel) ja mõned lahtistid. Kui neid manustatakse koos sotalooliga, tuleb kaaliumisisaldust veres jälgida ja vajaduse korral korrigeerida.

Klonidiin

Beetablokaatorid võivad võimendada hüpertensiooni tagasilöögiefekti, mida mõnikord esineb pärast klonidiinravi lõpetamist; seepärast tuleb ravi beetablokaatoritega aeglaselt lõpetada mitu päeva enne seda, kui alustatakse järkjärgulist ravi lõpetamist klonidiiniga.

Ettevaatusabinõud kasutamisel

Digitaalise glükosiidid

Sotalooli üksik- ja korduvannused ei mõjutanud märkimisväärselt digoksiinisisaldust seerumis. Proarütmilisi toimeid esines sagedamini neil patsientidel, kes said raviks nii sotalooli kui ka digoksiini; siiski võib see digitaalise glükosiide kasutavatel patsientidel olla tingitud kongestiivsest südamepuudulikkusest, mis on teadaolev proarütmiate riskitegur. Digitaalise glükosiidide ja beetablokaatorite koosmanustamine võib pikendada aurikuloventrikulaarset juhteaega.

Katehhoolamiine väljaviivad ravimid

Beetablokaatorite kasutamine koos katehhoolamiine väljaviivate ravimitega, nagu reserpiin, guanetidiin või alfametüüldopa, võib tekitada sümpaatilise närvisüsteemi toonuse ülemäärase languse rahuolekus. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni ja/või väljendunud bradükardia suhtes, mille tulemusel võib tekkida sünkoop.

Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid

Võib tekkida hüpoglükeemia ja vajadus kohandada diabeedivastaste ravimite annuseid. Beetablokaatorid võivad maskeerida hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia).

Neuromuskulaarseid retseptoreid blokeerivad ained, nagu tubokurariin.

Beetablokaatorid pikendavad neuromuskulaarset blokaadi.

Arvesse tuleb võtta järgmist.

Beeta-2-retseptorite stimulandid

Sotalooliga kooskasutamisel võib osutuda vajalikuks beetaagonistide annuste suurendamine.

Ravimi mõju laboratoorsetele analüüsidele

Sotalooli olemasolu uriinis võib uriini metanefriinisisalduse fotomeetrilistel meetoditel mõõtmisel anda väärtulemused, näidates sisaldust tegelikust suuremana. Feokromotsütoomi kahtlusega patsientidele, keda ravitakse sotalooliga, tuleb teha uriinianalüüs vedelikkromatograafilisel meetodil (high performance liquid chromatography, HPLC) tahke faasi ekstraktsiooniga.

Rasedus ja imetamine

Rasedus

Loomkatsed sotaloolvesinikkloriidiga ei ole tõendanud teratogeenseid või muid kahjulikke toimeid lootele. Kuigi puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud rasedatel, on tõestatud, et sotaloolvesinikkloriid läbib platsentat ja seda on leitud amnionivedelikus. Beetablokaatorid vähendavad platsenta perfusiooni, mis võib põhjustada loote üsasisese surma, ebaküpsuse ja enneaegse sünnituse. Lisaks võivad lootel ja vastsündinul ilmneda kõrvaltoimed (eriti hüpoglükeemia ja bradükardia). Sünnijärgses perioodis on vastsündinul suurenenud risk südame- ja kopsutüsistusteks. Seepärast tohib sotalooli raseduse ajal kasutada vaid juhul, kui oodatav kasulikkus ületab võimalikud riskid lootele. Kui ei olnud võimalik ema ravi sotalooliga lõpetada 2...3 päeva enne sünnituse tähtaega, peab vastsündinut 48...72 tunni jooksul pärast sündimist väga hoolikalt jälgima.

Imetamine

Enamik beetablokaatoreid, eriti lipofiilsed ühendid, erituvad rinnapiima, kuigi erineval määral. Seepärast ei ole rinnaga toitmine nende ühendite manustamise ajal soovitatav.

Toime reaktsioonikiirusele

Andmed puuduvad, kuid arvestada tuleb selliste kõrvaltoimete nagu pearingluse ja väsimuse juhusliku esinemisega (vt lõik 4.8).

Kõrvaltoimed

Kui sotalooli kasutatakse juhiste järgi, on see enamiku patsientide jaoks hästi talutav; kõige sagedasemad kõrvaltoimed tulenevad sotalooli beetaadrenoretseptoreid blokeerivatest omadustest. Tekkivad kõrvaltoimed mööduvad tavaliselt pärast annuse vähendamist. Kõige tähtsamad kõrvaltoimed on siiski proarütmilistest toimetest tingitud, sealhulgas torsades de pointes (vt lõik 4.4).

Kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgselt.

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduse alusel.

Väga sage (≥ 1/10)

Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)

Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv (< 1/10 000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Psühhiaatrilised häired

Sage: ärevus, unehäired, meeleolu kõikuvus, depressioon.

Närvisüsteemi häired

Sage: pearinglus, uimasus, peavalu, paresteesia, sünkoop, presünkoop, maitsehäired.

Silma kahjustused

Sage: nägemishäired.

Väga harv: vähenenud pisaraeritus.

Kõrva ja labürindi kahjustused

Sage: kuulmishäired.

Südame häired

Sage: torsades de pointes, arütmia, düspnoe, valu rinnus, bradükardia, palpitatsioonid, kõrvalekalded EKG-s, AV juhtehäired, proarütmia, südamepuudulikkus (vt lõik 4.4).

Vaskulaarsed häired Sage: hüpotensioon.

Teadmata: Raynaud’ sündroom, vahelduva lonkamise (claudicatio intermittens) ägenemine, valulikud külmad jäsemed.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt: bronhiaalastmaga patsientidel või neil, kellel on anamneesis astmaatilisi kaebusi, võib tekkida bronhospasm.

Seedetrakti häired

Sage: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, flatulents, suukuivus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Teadmata: lööve, psoriaasi sümptomite ägenemine.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage: lihaskrambid.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Sage: seksuaalfunktsiooni häired.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: väsimus, asteenia, palavik, ödeem.

Uuringud

Teadmata: on teatatud tuumavastaste antikehade moodustumisest

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed südamerütmihäiretega patsientide uuringutes, mille tõttu ravi sotalooliga lõpetati, olid väsimus 4%, bradükardia (< 50 löögi minutis) 3%, düspnoe 3%, proarütmia 2%, asteenia 2% ja pearinglus 2%.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sihilik või juhuslik sotalooli üleannustamine on harva surma põhjustanud. Hemodialüüs vähendab suurel määral plasma sotaloolisisaldust.

Sümptomid ja ravi

Sagedasemad sümptomid, mida võib oodata, on bradükardia, hüpotensioon, kongestiivne südamepuudulikkus, bronhospasm ja hüpoglükeemia. Sihiliku massiivse üleannustamise (2...16 g) korral on kirjeldatud järgmisi kliinilisi leidusid: hüpotensioon, bradükardia, QT-intervalli pikenemine, enneaegsed ventrikulaarsed kompleksid, ventrikulaarne tahhükardia, torsades de pointes.

Kui on tegemist üleannustamisega, tuleb ravi sotalooliga lõpetada ja patsienti hoolikalt jälgida.

Veel imendumata sotalooli imendumist võib takistada maoloputus, aktiivsöe ja lahtisti manustamine. Vajalikuks võib osutuda kunstlik hingamine.

Lisaks on soovitatavad järgmised ravimeetmed.

Bradükardia: atropiin (0,5...2 mg i/v), muu antikolinergiline ravimpreparaat, beetaadrenergiline agonist (isoprenaliin, 5 µg/min, kuni 25 µg aeglase intravenoosse süstena) või transvenoosne kardiostimulatsioon.

Südame blokaad (II ja III aste): transvenoosne kardiostimulatsioon.

Hüpotensioon: kasulikum võib olla pigem adrenaliini kui isoprenaliini või noradrenaliini kasutamine, olenevalt seotud teguritest.

Bronhospasm: aminofülliin või beeta-2-retseptorite stimulant (aerosool).

Torsades de pointes: kardioversioon, transvenoosne kardiostimulatsioon, adrenaliin ja/või magneesiumsulfaat.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: beetablokaatorid; ATC-kood: C07AA07

D,L-sotalool on hüdrofiilne, väljendunud beeta-adrenoretseptoreid blokeerivate omadustega III klassi antiarütmikum. III klassi antiarütmikumide toime põhineb aktsioonipotentsiaali kestuse pikenemisel, pikeneb ka repolarisatsioonifaas ja efektiivne refraktaarperiood, kusjuures ravim ei mõjuta erutusjuhte kiirust. Seda elektrofüsioloogilist toimemehhanismi avaldavad nii D- kui ka L-isomeerid ning efekt on täheldatav nii normaalsetes juhteteedes kodades, AV-sõlmes, Hisi kimbu säärtes, vatsakestes kui ka lisajuhteteedes.

Beeta-adrenoretseptorite blokaadi ilma seesmise sümpatomimeetilise aktiivsuseta põhjustab sotalooli L-isomeer, mis blokeerib ligikaudu võrdselt beeta-1 ja beeta-2 adrenoretseptoreid. Sotalool alandab võrdeliselt sümpaatilise närvisüsteemi toonust, südame frekventsi ja kontraktiilsust, AV juhteaega ja plasma reniini aktiivsust. Beeta2 adrenoretseptorite inhibeerimise tõttu võib tõusta silelihaste toonus.

Farmakokineetilised omadused

75...90% manustatust sotaloolist imendub seedetraktist. Esmase maksapassaaži efekti puudumise tõttu on absoluutne biosaadavus 75...90%. Suukaudsel manustamisel saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon 2...3 tunni järel. Jaotusruumala on 1,6...2,4 l/kg; plasmavalkudega ei seondu.

Farmakoloogiliselt aktiivseid metaboliite pole leitud.

Ravim eritub vaid neerude kaudu. Renaalne kliirens on 120 ml/min ja vastab totaalsele kliirensile.

Plasma poolväärtusaeg on umbes 15 tundi, kuid raske neerupuudulikkusega patsientidel võib see tõusta kuni 42 tunnini.

Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

Vt lõik 4.9.

Krooniline toksilisus

Kroonilise toksilisuse uuringutes rottide ja koertega ei ilmnenud mingeid toksilisi efekte.

Mutageenne ja tumorigeenne potentsiaal

In vitro ja in vivo uuringutes ei ole leitud mutageenseid ja tumorigeenseid toimeid.

Reproduktsioonitoksilisus

Uuringud rottide ja küülikutega ei näidanud sotaloolil mingit teratogeenset toimet. Embrüoletaalsus ilmnes rottidel annusega üle 140 mg/kg päevas. Annus alates 20 mg/kg päevas tiinuse viimasel kolmandikul põhjustas rottidel vähenenud sünnikaalu. Sünnieelselt ravi saanutel täheldati muutusi aju retseptorite tiheduses ja käitumise iseärasusi.

Käesoleval ajal ei ole piisavalt kogemusi ravimi manustamisest rasedatele. Sotalool eritub rinnapiima. Imetava naise emapiima/plasma kontsentratsiooni suhteks mõõdeti 2,2/8,8.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiained

Naatriumkarboksümetüültärklis (A tüüp), hüproloos,

laktoosmonohüdraat,

magneesiumstearaat,

maisitärklis, kolloidne ränidioksiid.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Originaalpakendid sisaldavad 20 ja 50 tabletti, PP/alumiinium-blisterlehtedel. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

First Pharma OÜ Endla 69/Keemia 4 10615 Tallinn Eesti

TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

07.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuli 2015