Pentasa 1g - toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid (1g)

ATC Kood: A07EC02
Toimeaine: mesalasiin
Tootja: FERRING GmbH

Artikli sisukord

PENTASA 1G
toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid (1g)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Pentasa 1 g, toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid

Pentasa 2 g, toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid

Mesalasiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord:

  1. Mis ravim on Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne ravimi Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g võtmist
  3. Kuidas ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g ja milleks seda kasutatakse

Spetsiifilise põletikuvastase toimega ravim, mis toimib sooleseina põletikulisse sidekoesse.

Ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g kasutatakse haavandilise koliidi (jämesoolepõletik) ägenemise raviks ja säilitusraviks ning Crohn’i tõve (krooniline soolepõletik teatud soole osas) ägenemise raviks.

Mida on vaja teada enne ravimi Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g võtmist

Ärge võtke ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g

  • kui te olete ülitundlik (allergiline) mesalasiini, salitsülaatide või ravimi Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g mõne koostisosa suhtes;
  • kui teil on raske maksa või neerukahjustus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Pentasa 1 g või Pentasa 2 g võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga

  • kui te olete allergiline sulfasalasiini suhtes (enamik patsiente, kellel esineb ülitundlikkus või talumatus sulfasalasiini suhtes, saavad ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g kasutada). Siiski soovitatakse olla ettevaatlik ravides sulfasalasiinile ülitundlikke patsiente (oht salitsülaatidele allergia tekkes). Ravi tuleb katkestada viivitamatult, kui tekivad ägeda talumatuse reaktsioonid nagu maokrambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve.
  • kui teil on neeru või maksafunktsiooni kahjustus, allergia või kopsuhaigus (astma). Kui ravi ajal tekib neerufunktsiooni häire, tuleb kahtlustada mesalasiini neerutoksilist toimet. Ravi ajal (eriti ravi algul) tuleb regulaarselt kontrollida neerufunktsiooni (kreatiniini sisaldus seerumis). Selleks tehakse vere ja uriinianalüüse.
  • harva võivad tekkida südamepoolsed häired (südamelihase ja südant ümbritseva pauna põletik) ning rasked vereloomehäired, mille korral tuleb mesalasiinravi lõpetada. Nende kõrvaltoimete tekkides tuleb koheselt konsulteerida arstiga ja ravi lõpetada.
  • kui te kasutate teisi ravimeid, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni, nt asatiopriin.
  • kui te kasutate samal ajal asatiopriini või 6merkaptopuriini võib suureneda risk vere häirete (vererakkude muutus) tekkeks. Nende kõrvaltoimete kahtlusel või ilmnemisel tuleb mesalasiinravi lõpetada.

Muud ravimid ja Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g

Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Pentasa ja asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniini koostoimel on mitmetes uuringutes ilmnenud kõrgenenud müelosupressiivne toime. Soovitav on vere valgeliblede regulaarne analüüs ning tiopuriinide annuse vastav kohandamine.

Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne ravimi kasutamist nõu arsti või apteekriga.

Ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g tuleb raseduse ajal kasutada ettevaatlikult ja range arstliku järelevalve all.

Mesalasiin eritub rinnapiima, kontsentratsioon rinnapiimas on väiksem kui veres, kuid metaboliidi (atsetüülmesalasiin) kontsentratsioon on sarnane või suurem. Mesalasiini suukaudse kasutamise kohta imetavatel naistel on kogemused piiratud. Puuduvad kontrollitud uuringud ravimi Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g kasutamisest rinnaga toitmise perioodil. Ülitundlikkusreaktsioonide (nt kõhulahtisus) teket ei saa imikutel välistada. Imetamine tuleb lõpetada kui lapsel ilmneb kõhulahtisus.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ei oma toimet.

Kuidas ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu arsti või apteekriga.

Täiskasvanud:

Haavandiline jämesoolepõletik (koliit)

Ägenemise ravi: täiskasvanutele 4 g ööpäevas, ühekordse annusena või osadeks jagatuna. Säilitusravi: täiskasvanutele 2 g ööpäevas ühekordse annusena.

Crohni tõbi

Ägenemise ravi: täiskasvanutele 4 g ööpäevas, osadeks jagatuna.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lapsed alates 6. eluaastast ja vanemad:

Vajalik annus lapsele arvutatakse arsti poolt ning sõltub lapse kehakaalust. Üldiselt on soovitatav manustada lastele kehakaaluga kuni 40 kg pool täiskasvanu annusest ning lastele kehakaaluga üle 40 kg täiskasvanu tavaline annus.

Kasutamisjuhend

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid graanuleid ei tohi närida. Kotikese sisu valada keele peale ning seejärel peale juua natuke vett või mahla.

Kui teil on tunne, et ravimi Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g rohkem kui ette nähtud

Pentasa üleannustamise kohta on vähe andmeid. Mürgistuse korral puudub spetsiifiline antidoot ning ravi on sümptomaatiline ja toetav.

Võimaliku üleannustamise korral tuleb patsient paigutada haiglasse, ravi on sümptomaatiline ning vajalik on põhjalik neerufunktsiooni jälgimine.

Kui te unustate ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g võtta

Kui te olete unustanud ühe annuse võtta või olete selle mingil muul põhjusel vahele jätnud, võtke annus kohe kui see teile meenub või koos järgmise annusega.

Kui te olete vahele jätnud mitu annust, tuleb ravi jätkata nagu ette nähtud aga niipea kui võimalik arstiga konsulteerida.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemateks kõrvaltoimeteks kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, peavalu, oksendamine ja nahalööbed. Aeg-ajalt võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid ja ravimist tingitud palavik.

Rektaalsel kasutamisel võivad tekkida sügelus, ebamugavustunne ja roojapakitsus.

Kliinilistel uuringutel ja turuletulekujärgsetel andmetel põhinev kõrvaltoimete esinemissagedus:

Sage

Närvisüsteemi häired:

peavalu

(1…10%)

 

 

Seedetrakti häired:

kõhulahtisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine,

 

 

kõhupuhitus/gaasid

 

 

 

 

Naha ja nahaaluskoe

lööve, sh nõgestõbi, erütematoosne lööve

 

kahjustused:

 

 

 

 

Harv

Südame häired:

südamelihase* ja südant ümbritseva pauna põletik*

(0,01…0,1%)

 

 

Seedetrakti häired:

amülaasi aktiivsuse suurenemine, äge kõhunäärmepõletik*

 

 

 

 

Närvisüsteemi häired:

pearinglus

 

 

 

 

Naha ja nahaaluskoe

suurenenud naha tundlikkus päikese ja UV-kiirguse suhtes

 

kahjustused:

(valgustundlikkus)**

 

 

 

Väga harv

Naha ja nahaaluskoe

juuste väljalangemine, allergiline dermatiit, multiformne

(alla 0,01%)

kahjustused:

erüteem, Stevensi- Johnsoni sündroom (SJS)

 

 

 

 

Maksa ja sapiteede

transaminaaside aktiivsuse, kolestaatiliste näitajate (nt

 

häired:

alkaalne fosfataas, gammaglutamüültransferaas ja

 

 

bilirubiin) suurenemine, hepatotoksilisus (sh

 

 

maksapõletik*, kolestaatiline hepatiit, tsirroos,

 

 

maksapuudulikkus)

 

 

 

 

Neerude ja kuseteede

neerufunktsiooni kahjustus (sh äge ja krooniline

 

häired:

interstitsiaalne neerupõletik*, nefrootiline sündroom,

 

 

neerupuudulikkus), uriini värvuse muutus

 

 

 

 

Respiratoorsed,

allergilised ja sidekoestumist tekitavad kopsureaktsioonid

 

rindkere ja

(sh hingamisraskused, köha, bronhospasm, allergiline

 

mediastiinumi häired:

alveoliit, pulmonaalne eosinofiilia, kopsu infiltratsioon,

 

 

pneumoniit)

 

Lihas-skeleti ja

lihas - ja liigesvalu, luupusele sarnane sündroom

 

sidekoe kahjustused:

(süsteemne erütematoosne luupus)

 

 

 

 

Vere ja lümfisüsteemi

muutused vererakkude hulgas (aneemia, aplastiline

 

häired:

aneemia, agranulotsütoos, neutropeenia, leukopeenia ehk

 

 

valgeliblede vähesus (sh granulotsütopeenia),

 

 

pantsütopeenia trombotsütopeenia ehk trombotsüütide

 

 

vähesus, eosinofiilia (allergilise reaktsiooni osana),

 

 

 

 

Närvisüsteemi häired:

perifeerne neuropaatia

 

 

 

 

Reproduktiivse

seemnerakkude vähesus spermas (pöörduv)

 

süsteemi ja

 

 

rinnanäärme häired:

 

 

 

 

 

Seedetrakti häired:

kogu jämesoole põletik;

 

 

 

 

Immuunsüsteemi

ülitundlikkusreaktsioon, sh anafülaktiline reaktsioon, ravimi

 

häired:

reaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega

 

 

(DRESS),

 

Üldised häired ja

ravimpalavik

 

manustamiskoha

 

 

reaktsioonid:

 

 

 

 

* Mesalasiinist põhjustatud südamelihase- ja südant ümbritseva pauna põletiku, kõhunäärmepõletiku, neerupõletiku ja maksapõletiku tekkemehhanism ei ole teada, kuid see võib olla allergilise päritoluga. ** Valgustundlikkus: raskematest reaktsioonidest on teatatud patsientidel, kellel on olemasolev nahahaigus, näiteks atoopiline dermatiit ehk atoopiline ekseem.

On oluline teada, et mitmed eelnimetatud häiretest võivad olla iseloomulikud ka põletikulisele soolehaigusele.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage ravimit Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g sisaldab

  • Toimeaine on mesalasiin. 1 kotike toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulitega sisaldab 1 g või 2 g mesalasiini.
  • Abiained: etüültselluloos, povidoon.

Kuidas Pentasa 1 g ja Pentasa 2 g välja näeb ja pakendi sisu

Valkjashallid kuni kahvatu-valkjaspruunid graanulid.

Alumiiniumfooliumist üheannuseline pakend.

Pentasa 1 g pakendis 50, 100, 120 või 150 kotikest.

Pentasa 2 g 10, 60 või 120 kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja

Ferring GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Saksamaa

Tootja

Ferring GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Saksamaa

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Pentasa 1 g, toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid

Pentasa 2 g, toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid sisaldavad 1 g või 2 g mesalasiini 1 kotikeses.

INN. Mesalazinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastavad graanulid.

Valkjashallid kuni kahvatu-valkjaspruunid graanulid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Haavandilise koliidi ägenemine. Haavandilise koliidi säilitusravi. Crohni tõve ägenemine.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud:

Haavandiline koliit

Ägenemise ravi: täiskasvanutele 4 g ööpäevas, ühekordse annusena või osadeks jagatuna. Säilitusravi: täiskasvanutele 2 g ööpäevas ühekordse annusena.

Crohni tõbi

Ägenemise ravi: täiskasvanutele 4 g ööpäevas, osadeks jagatuna.

Lapsed:

Ravimi kasutamise kohta lastel (6...18-aastased) on ainult piiratud koguses andmeid.

Alates 6.eluaastast ja vanematele:

Ägenemise ravi: annus tuleb määrata individuaalselt, ravi alustatakse 30...50 mg/kg ööpäevas, osadeks jagatuna.

Maksimaalne annus: 75 mg/kg ööpäevas, osadeks jagatuna. Maksimaalne koguannus ei tohiks ületada 4 g ööpäevas ( maksimaalne täiskasvanute annus).

Säilitusravi: annus tuleb määrata individuaalselt, ravi alustatakse 15...30 mg/kg ööpäevas, osadeks jagatuna. Koguannus ei tohiks ületada täiskasvanute soovitatavat annust.

Üldiselt võib manustada lastele kehakaaluga kuni 40 kg pool täiskavanu annusest ning lastele kehakaaluga üle 40 kg tavalise täiskasvanu annuse.

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid graanuleid ei tohi närida. Kotikese sisu valada keele peale ning seejärel peale juua natuke vett või mahla.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mesalasiini, ravimi teiste komponentide või salitsülaatide suhtes. Raske maksa- või neerukahjustus.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsientidel, kellel on teada kõrvaltoimete esinemine ravimite suhtes, mis sisaldavad sulfasalasiini, tohib ravi alustada üksnes hoolika arstliku järelevalve all. Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite, nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve ilmnemisel tuleb ravi otsekohe katkestada.

Enne ravi alustamist ja ravi ajal on raviarstil soovitatav teha vereanalüüse (vererakkude arv; maksatalitluse parameetrid nagu ALT ja AST; seerumi kreatiniin) ning uriinianalüüse (testribad). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, siis 2...3 korda soovitatavalt iga 4 nädala järel.

Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid mõne haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatus on soovitav maksafunktsiooni kahjustusega patsientide puhul. Ravimit ei soovitata kasutada neerukahjustusega patsientidel. Kui ravi ajal tekib

neerufunktsiooni häire, tuleb kahtlustada mesalasiini nefrotoksilist toimet. Teiste teadaolevalt nefrotoksiliste ravimite samaaegse kasutamise korral tuleb neerufunktsiooni jälgimise sagedust tõhustada.

Ravi ajal tuleb väga hoolikalt jälgida patsiente, kellel on kopsuhaigus, eriti astma (vt lõik 4.8). Harva võivad tekkida mesalasiini põhjustatud südamehäired (müokardiit ja perikardiit).

Mesalasiini tõttu tekkinud rasketest vereloomehäiretest on teatatud väga harva. Analüüsid tuleb teha viivitamatult kui ilmnevad lisasümptomid.

Patsientidel, kes saavad mesalasiiniga samal ajal ravi asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, suureneda risk vere düskraasia tekkeks (vt ka lõik 4.5). Nende kõrvaltoimete kahtlusel või ilmnemisel tuleb mesalasiinravi lõpetada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Pentasa ja asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniini koostoimel on mitmetes uuringutes ilmnenud kõrgenenud müelosupressiivne toime. Selle tekkemehhanism ei ole lõplikult selge. Soovitav on vere valgeliblede regulaarne analüüs ning tiopuriinide annuse vastav kohandamine.

Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Pentasa't võib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhul, kui ravist oodatav kasu ületab raviarsti hinnangul võimaliku riski.

Riske rasedusele võib suurendada ka kaasnev seisund (põletikuline soolehaigus).

Rasedus

Mesalasiin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon nabaväädi plasmas on madalam kui kontsentratsioon ema plasmas. Metaboliiti (atsetüülmesalasiin) on leitud nabaväädi ja ema plasmas samas kontsentratsioonis.

Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.

Piisavad hästi kontrollitud uuringud Pentasa kasutamisest rasedatel puuduvad. Vähesed olemasolevad andmed ei näita kaasasündinud väärarengute esinemise sagenemist inimesel measalasiini kasutamisel. Mõnede andmete põhjal on esinenud enneaegse sünnituse, surnult sündinud ja madala sünnikaaluga laste arvu suurenemist, kuid nende kõrvaltoimete esinemist võib suurendada ka aktiivne põletikuline soolehaigus.

Pentasa’ga ravitud emade vastsündinutel on teatatud vereloomehäiretest (pantsütopeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia).

Ühel juhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, suukaudselt).

Imetamine

Mesalasiin eritub rinnapiima. Mesalasiini kontsentratsioon rinnapiimas on madalam kui ema veres, kuid metaboliidi (atsetüülmesalasiin) kontsentratsioon on sarnane või suurem. Mesalasiini suukaudse kasutamise kohta imetavatel naistel on kogemused piiratud. Puuduvad kontrollitud uuringud Pentasa kasutamisest rinnaga toitmise perioodil. Ülitundlikkusreaktsioonide (nt kõhulahtisus) teket ei saa imikutel välistada.

Imetamine tuleb lõpetada kui lapsel ilmneb kõhulahtisus.

Fertiilsus

Loomkatsete andmetel ei ole mesalasiinil toimet isas- ja emasloomade fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemateks kõrvaltoimeteks kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, peavalu, oksendamine ja nahalööbed. Aeg-ajalt võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid ja ravimipalavik.

Rektaalse kasutamisel võib tekkida lokaalne reaktsioon (pruuritus, rektaalne düskomfort ja roojapakitsus).

Kliinilistel uuringutel ja turuletulekujärgsetel andmetel põhinev kõrvaltoimete esinemissagedus: sage (>1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100), harv (>1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Vere ja lümfisüsteemi

Väga harv

Muutused vererakkude hulgas (aneemia,

häired

 

aplastiline aneemia, agranulotsütoos,

 

 

neutropeenia, leukopeenia (sh

 

 

granulotsütopeenia), pantsütopeenia,

 

 

trombotsütopeenia, eosinofiilia (allergilise

 

 

reaktsiooni osana).

Immuunsüsteemi

Väga harv

Ülitundlikkusreaktsioon, sh anafülaktiline

häired

 

reaktsioon, ravimi reaktsioon koos eosinofiilia ja

 

 

süsteemsete sümptomitega (DRESS)

Närvisüsteemi häired

Sage

Peavalu

 

 

 

 

Harv

Pearinglus

 

 

 

 

Väga harv

Perifeerne neuropaatia

 

 

 

Südame häired

Harv

Müokardiit* ja perikardiit*

 

 

 

Respiratoorsed,

Väga harv

Allergilised ja fibrootilised kopsureaktsioonid

rindkere ja

 

(sh düspnoe, köha, bronhospasm, allergiline

mediastiinumi häired

 

alveoliit, pulmonaalne eosinofiilia,

 

 

interstitsiaalne kopsuhaigus (pulmonaalne

 

 

infiltratsioon, pneumoniit)

Seedetrakti häired

Sage

Diarröa, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine,

 

 

meteorism

 

 

 

 

Harv

Amülaasi aktiivsuse suurenemine, äge

 

 

pankreatiit*

 

 

 

 

Väga harv

Pankoliit

 

 

 

Maksa ja sapiteede

Väga harv

Transaminaaside aktiivsuse, kolestaasi näitajate

häired

 

(nt alkaalne fosfataas,

 

 

gammaglutamüültransferaas ja bilirubiin)

 

 

suurenemine, hepatotoksilisus (sh hepatiit*,

 

 

kolestaatiline hepatiit, tsirroos,

 

 

maksapuudulikkus)

Naha ja nahaaluskoe

Sage

Lööve (sh urtikaaria, erütematoosne lööve)

kahjustused

 

 

Harv

Valgustundlikkus**

 

 

 

 

Väga harv

Pöörduv alopeetsia, allergiline dermatiit,

 

 

multiformne erüteem, Stevensi- Johnsoni

 

 

sündroom (SJS)

Lihas-skeleti ja

Väga harv

Müalgia, artralgia, luupuse sarnane sündroom

sidekoe kahjustused

 

(süsteemne erütematoosne luupus)

 

 

 

Neerude ja kuseteede

Väga harv

Neerufunktsiooni kahjustus (sh äge ja krooniline

häired

 

interstitsiaalne nefriit*, nefrootiline sündroom,

 

 

neerupuudulikkus), uriini värvuse muutus

Reproduktiivse

Väga harv

Oligospermia (pöörduv)

süsteemi ja

 

 

rinnanäärme häired

 

 

Üldised häired ja

Väga harv

Ravimpalavik

manustamiskoha

 

 

reaktsioonid

 

 

* Mesalasiinist põhjustatud müo- ja perikardiidi, pankreatiidi, nefriidi ja hepatiidi tekkemehhanism ei ole teada, kuid see võib olla allergilise päritoluga.

** Valgustundlikkus: raskematest reaktsioonidest on teatatud patsientidel, kellel on olemasolev nahahaigus, näiteks atoopiline dermatiit ehk atoopiline ekseem.

On oluline teada, et mitmed eelnimetatud häiretest võivad olla iseloomulikud ka põletikulisele soolehaigusele.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Pentasa üleannustamise kohta on vähe andmeid, mis ei viita maksa- või neerutoksilisusele. Kuna Pentasa on aminosalitsülaat, võivad ilmneda salitsülaatide mürgistuse sümptomid (happe-alus tasakaalu häired, hüperventilatsioon, kopsuturse, oksendamine, dehüdratsioon ja hüpoglükeemia). Salitsülaatide üleannustamise sümptomid on kirjanduses põhjalikult kirjeldatud.

On andmeid patsientide kohta, kes on kasutanud ravimit 8 g päevas ühe kuu jooksul ning neil ei tekkinud kõrvaltoimeid.

Mürgistuse korral puudub spetsiifiline antidoot ning ravi on sümptomaatiline ja toetav. Võimaliku üleannustamise korral tuleb haige hospitaliseerida, ravi on sümptomaatiline ning on vajalik põhjalik neerufunktsiooni jälgimine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletike vastane aine

ATC-kood. A07EC02

Mesalasiin on haavandilise koliidi ja Crohni tõve ravis kasutatava sulfasalasiini aktiivne koostisosa.

Kliiniliste andmete põhjal on mesalasiini ravitoime aluseks nii suukaudse kui rektaalse manustamise korral peamiselt lokaalne toime soole seina põletikulistele kudedele. Kõigi patsientide puhul on põletikulise soolehaiguse esinemisel täheldatud suurenenud leukotsüütide arvu, patoloogilist tsütokiinide produktsiooni, arahhidoonhappe metaboliitide, eriti leukotrieen B4 tõusnud produktsiooni ja vabade radikaalide tekkimist põletikulise soole kudedes. Mesalasiinil on nii in vitro kui in vivo farmakoloogiline toime inhibeerida leukotsüütide kemotaksist, langetada tsütokiinide ja leukotrieenide produktsiooni ning kaitsta soolt vabade radikaalide toime eest.

Kolorektaalse vähi (CRC) risk on pisut suurenenud haavandilise koliidi korral, eriti ulatusliku haigusega patsientidel, kui haigus on kestnud > 8 aasta, CRC esimese astme perekondliku anamneesi või kaasuva esmase skleroseeriva kolangiidiga patsientidel.

Eksperimentaalsetes uuringutes ja biopsia tulemustes ilmneb, et mesalasiin ennetab koliidist põhjustatud kolorektaalse vähi teket põletikust sõltuva ja põletikust mittesõltuva signaali ülekandetee pärssimise kaudu, mis on seotud koliidist põhjustatud kolorektaalse vähi arenguga. Samas metaanalüüsi andmetest, mis on saadud nii remissiooni kui ägenemisega

patsientidelt, ei selgu mesalasiini kasutamisega seotud kasu või risk haavandilise koliidi vähi tekkes.

Farmakokineetilised omadused

Mesalasiini terapeutiline toime sõltub peamiselt lokaalsest kontaktist haigestunud piirkonna soole limaskestaga.

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett koosneb mesalasiini mikrograanulitest. Manustamisjärgselt laguneb tablett kaetud mikrograanuliteks mis tund pärast manustamist sisenevad kaksteistsõrmikusse sõltumata manustamisest koos toiduga. Mesalasiin vabaneb kaetud mirograanulitest kogu seedetraktis sõltumata selle pH tasemest.

Mesalasiin metaboliseeritakse N-atsetüül-mesalasiiniks nii mittesüsteemselt soole limaskesta poolt kui süsteemselt maksas. Osa atsetüleerimisest viiakse läbi ka soole mikrofloora poolt.

Imendumine

Pentasa biosaadavus pärast suukaudset manustamist on hinnanguliselt 30% uriiniga eritumise andmete põhjal tervetel vabatahtlikel. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldati 1…6 tundi pärast manustamist. Manustamisel üks kord ööpäevas (1 × 4 g) ja kaks korda ööpäevas (2 × 2 g) oli süsteemne ekspositsioon (AUC) 24 tunni jooksul võrreldav ning viitas mesalasiini pidevale vabanemisele ravimvormist kogu perioodi jooksul. Suukaudsel manustamisel saavutati püsikontsentratsioon raviperioodi viiendaks päevaks.

 

Ühekordne annus

Küllastusannus

 

 

 

 

 

 

Cmax

AUC 0-24

Cmax

AUC 0-24

 

(ng/ml)

(h·ng/ml)

(ng/ml)

(h·ng/ml)

 

 

 

 

 

Mesalasiine

5103,51

6803,70

2 g kaks

 

 

 

 

korda

 

 

 

 

ööpäevas

 

 

 

 

4 g üks kord

8561,36

9742,51

ööpäevas

 

 

 

 

Mesalasiini molekulmass: 153,13 g/mol; Atsetüülmesalasiin: 195,17 g/mol

Atsetüülmesalasiini ja mesalasiini metaboolne suhe plasmas pärast suukaudset manustamist on vahemikus 3,5...1,3 vastavalt pärast päevaseid annuseid 500 mg x 3 ja 2 g x 3, viidates annusest sõltuvale atsetüleerimisele, mida võib mõjutada küllastumine.

Suukaudsel manustamisel mesalasiini läbimine ja vabanemine ei sõltu toiduaegadest, samal ajal aga süsteemne ekspositsioon võib olla suurenenud.

Imendumine rektaalse manustamise järgselt on madal ning sõltub annusest, koostisest ja levimäärast.

Jaotuvus

Mesalasiin ja atsetüülmesalasiin ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Plasmavalkudega seondub ligikaudu 50% mesalasiinist ja 80% atsetüülmesalasiinist.

Eritumine

Kuna Pentasa’st vabaneb mesalasiin pidevalt kogu seedetraktis, ei saa eliminatsiooni poolväärtusaega suukaudsel manustamisel määrata. Kui ravimit seedetraktis enam ei ole, on eliminatsiooni väärtuseks suukaudselt või iv manustatud katmata mesalasiini plasma poolväärtusaeg, mis mesalasiinil on ligikaudu 40 minutit ja atsetüülmesalasiinil ligikaudu 70 minutit.

Patsientide eripära

Aktiivse põletikulise soolehaiguse puhul esinevad patofüsioloogilised nähud (suurenenud happelisus ja kõhulahtisus) mõjutavad pärast suukaudset manustamist mesalasiini jõudmist soole limaskesta ainult vähesel määral. Kiirenenud sooletegevusega patsientidel on päevase annuse süsteemne imendumine 20...25%. Samuti on täheldatud vastavalt eritumise suurenemist väljaheitega.

Prekliinilised ohutusandmed

Toksilist renaalset toimet on demonstreeritud kõikide testitud loomaliikide puhul. Toksilised annused loomadel olid tavaliselt 5…10-kordsed võrreldes inimestel kasutatud terapeutiliste annustega.

Seedetraktiga seotud olulisi toksilisi toimeid ei esinenud, uuritud on loomade maksa ja hematopoeetilist süsteemi

In vitro testsüsteemid ja in vivo uuringud ei ole näidanud mutageenset või klastogeenset toimet. Võimaliku tumorigeensuse uuringud hiirte ja rottidega ei näidanud ravimiga seotud toime osa tuumorite tekke sagenemisel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Etüültselluloos

Povidoon

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiiniumfooliumist üheannuseline pakend.

Pentasa 1 g pakendis 50, 100, 120 või 150 kotikest

Pentasa 2 g pakendis 10, 60 või 120 kotikest.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Ferring GmbH

Wittland 11

24109 Kiel

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBRID

Pentasa 1g: 659709

Pentasa 2g: 659809

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22.12.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.12.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2017