Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Paracetamol Sopharma, 500 mg tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks tablett sisaldab toimeainena 500 mg paratsetamooli. INN: Paracetamolum
Teadaolevat toimet omavad abiained: nisutärklis, laktoosmonohüdraat. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Tablett. Valge või peaaegu valge lõhnatu lame ümmargune poolitusjoonega tablett läbimõõduga 13 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Nõrga kuni mõõduka valu ja palaviku sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja lastel alates 6 aasta vanusest.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 500…1000 mg, 3…4 korda ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus – 4000 mg (8 tabletti). 6…12-aastased lapsed: 250…500 mg, 3…4 korda ööpäevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 4 tabletti (2000 mg). Alla 6-aastased lapsed: See ravimvorm ei sobi alla 6-aastastele lastele.
Tableti võtmiste vaheline soovitatav intervall on 4…6 tundi. Ravi pikkus ilma arstipoolse soovituseta ei tohi ületada 3 päeva.
Manustamisviis Suukaudne.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Raske maksapuudulikkus.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
- Raskete haigustega (nt raske neerukahjustus ja sepsis) patsientidel ja alatoitumuse tõttu või muul põhjusel (nt krooniline alkoholism) tekkinud glutatioonivaegusega patsientidel, kes said
pikaajalist ravi paratsetamooli terapeutiliste annustega või keda raviti paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga, on teatatud suure anioonide vahega metaboolsest atsidoosist (ingl high anion gap metabolic acidosis, HAGMA), mis on tingitud püroglutamiinhappe kuhjumisest. Kui tekib püroglutamiinhappe kuhjumisest tingitud HAGMA kahtlus, on soovitatav paratsetamool kohe ära jätta ja patsienti hoolikalt jälgida. Mitme riskiteguriga patsientidel võib HAGMA põhjuseks oleva püroglutamiinhappe kuhjumise tuvastamisel olla kasu uriini 5-oksoproliini sisalduse määramisest.
- Paratsetamooli tuleb ettevaatusega manustada maksa- ja neeruhaiguste korral, jälgides maksa- ja neerufunktsiooni. Mittetsirrootilise maksahaiguse korral on üleannustamise oht suurem.
- Neerufunktsiooni häire korral tohib ravimit manustada arstliku jälgimise tingimustes ja jälgides kreatiniini kliirensit. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, peab kahe manustamise vaheline intervall olema vähemalt 8 tundi.
- Paratsetamooli üleannustamise riski vältimiseks tuleb hoiduda manustamisest koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega.
- Kroonilise alkoholismi korral peab paratsetamooli manustama ettevaatusega.
- Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
- Ravim sisaldab abiainena nisutärklist. Selle ravimi gluteenisisaldus (pärineb nisutärklisest) on väga väike ja seda peetakse gluteenivabaks. Seega on vähe tõenäoline, et see ravim põhjustab probleeme tsöliaakiaga patsientidel. Üks tablett sisaldab kuni 3,6 mikrogrammi gluteeni. Nisuallergiaga patsiendid (erinevalt tsöliaakiast) ei tohi seda ravimit võtta.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
- Kui paratsetamooli kasutatakse samal ajal flukloksatsilliiniga, tuleb olla ettevaatlik, sest samaaegset kasutamist on seostatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosiga, mis on tingitud püroglutamiinhappe kuhjumisest (eelkõige riskiteguritega patsientidel) (vt lõik 4.4).
- Paratsetamooli ja alkoholi või maksa ensüümide indutseerijate (nt fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, rifampitsiin, isoniasiid) koosmanustamine võib suurendada hepatotoksiliste toimete tekke riski.
- Suurtes annustes manustatuna potentseerib paratsetamool kumariini-tüüpi antikoagulantide toimet.
- Paratsetamooli manustamine koos metoklopramiidi ja domperidooniga võib suurendada paratsetamooli imendumist.
- Kolestüramiin vähendab paratsetamooli imendumist.
- Paratsetamooli pikaajaline igapäevane kasutamine koos atsetüülsalitsüülhape või teiste MSPVAdega suurendab neerukahjustuse riski.
- Paratsetamool võib mõjutada kusihappe ja veresuhkru laboratoorset määramist.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Suur hulk rasedate andmeid ei viita väärarenguid tekitavale toimele ega ka feto-/neonataalsele toksilisusele. Epidemioloogiliste uuringute tulemused üsasiseselt paratsetamooliga kokkupuutunud laste neuroloogilise arengu kohta on vastuolulised. Kliinilise näidustuse korral võib paratsetamooli raseduse ajal kasutada, kuid seda tuleb kasutada väikseimas efektiivses annuses võimalikult lühikest aega ja nii harva kui võimalik.
Imetamine Manustatuna raviannustes eritub paratsetamooli rinnapiima väikestes, kliiniliselt tähtsusetutes kogustes. Olemasolevatel andmetel ei ole manustamine imetamise ajal vastunäidustatud.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Puuduvad andmed, et paratsetamool mõjutaks kahjulikult tähelepanuvõimet, autojuhtimisevõimet või masinate käsitsemist.
4.8 Kõrvaltoimed
Patsiendid taluvad paratsetamooli tavaliselt hästi. Allpool kirjeldatud kõrvaltoimed on klassifitseeritud organsüsteemide ja esinemissageduse järgi järgmiselt: väga sage ( 1/10), sage ( 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt ( 1/1 000 kuni < 1/100), harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Kõrvaltoimete esinemissagedust on hinnatud turuletuleku järgselt saadud spontaansete kõrvaltoime teatiste alusel.
Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv: trombotsütopeenia, aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia.
Ainevahetus- ja toitumishäired Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): suure anioonide vahega metaboolne atsidoos
Immuunsüsteemi häired Väga harv: anafülaksia, ülitundlikkusreaktsioon.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: nahalööve, urtikaaria. Väga harv: tõsised nahareaktsioonid.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Väga harv: bronhospasm, düspnoe aspiriini ja teiste MSPVAde suhtes ülitundlikel patsientidel.
Seedetrakti häired Harv: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, diarröa.
Maksa ja sapiteede häired Väga harv: suurte annuste pikaajaline kasutamine võib põhjustada toksilist hepatiiti.
Neerude ja kuseteede häired Väga harv: neerufunktsioonihäired (analgeetiline nefropaatia) suurte annuste pikaajalisel kasutamisel.
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Riskiteguritega patsientidel on paratsetamooli kasutamisega seoses täheldatud suure anioonide vahega metaboolset atsidoosi, mis on tingitud püroglutamiinhappe kuhjumisest (vt lõik 4.4). Neil patsientidel võib püroglutamiinhappe kuhjumisest tingitud atsidoos tekkida glutatiooni vähesuse tagajärjel. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada riikliku teavitamissüsteemi www.ravimiamet.ee (vt V lisa)* kaudu.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid Paratsetamooli üleannustamise (enam kui 10 g paratsetamooli täiskasvanu ja üle 150 mg/kg lapse puhul) varajased sümptomid esimese 24 tunni jooksul on: kahvatus, iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhuvalu. Maksakahjustus ilmneb 12...48 tunni jooksul pärast üleannuse sissevõtmist. Rasketel juhtudel võib tekkida täielik ja pöördumatu maksanekroos. Maksapuudulikkus võib progresseeruda
entsefalopaatiaks, koomaks ja tuua kaasa patsiendi surma. Maksapuudulikkuse komplikatsioonide hulka kuuluvad metaboolne atsidoos, ajuturse, hemorraagia, hüpoglükeemia, hüpotensioon, infektsioon. Esineb ka maksa transaminaaside, laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiini väärtuste suurenemist ning protrombiinisisalduse vähenemist.
Isegi tõsise maksakahjustuse puudumisel võib tekkida äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarse nekroosiga, millega kaasneb tugev valu niude piirkonnas, hematuuria ja proteinuuria. Teatatud on südamearütmiatest ning pankreatiidist.
Ravi Vajalik on patsiendi kohene hospitaliseerimine, ravimi kasutamise katkestamine, aktiveeritud söe manustamine, maoloputus, elustamismeetmete kasutamine ja sümptomaatiliste ravimite manustamine. Paratsetamooli sisaldust plasmas tuleb määrata 4 tundi või hiljem pärast üleannuse sissevõtmist (varasemad tulemused ei ole tõesed). Kui võimalik, tuleks 24 tunni jooksul pärast paratsetamooli üleannuse võtmist manustada suu kaudu või intravenoosselt spetsiifilist antidooti N-atsetüültsüsteiini, kuid maksimaalne tulemus saadakse siiski siis, kui seda manustatakse kuni 8 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Kui patsient ei oksenda, võib haigla väliselt anda talle ka metioniini suu kaudu.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, aniliidid, ATC-kood: N02BE01
Paratsetamoolil on väljendunud analgeetiline ja antipüreetiline toime. Põletikuvastane toime on nõrgalt väljendunud ega oma seetõttu kliinilist tähtsust. Toimemehhanism on seotud tsüklooksügenaasi (inhibeerib kergelt COX-1 ja COX-2 ning selektiivselt COX-3) inhibeerimise kaudu prostaglandiinide sünteesi inhibeerimisega ajus ja seljaajus, aga ka bradükiniin-tundlike retseptorite blokeerimisega.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Taimetoitlastel võib imendumine olla aeglasem ja mitte nii täielik. Plasmakontsentratsiooni maksimum saabub 30…60 minutit pärast suukaudset manustamist. Jaotumine Ravim jaotub ulatuslikult kehavedelikes ja kudedes ning seondub plasmavalkudega vähesel määral.
Biotransformatsioon Ravim metaboliseerub ulatuslikult maksas kahte peamist metaboolset rada kasutades - glükuroniseerimine ja sulfoneerimine.
Eritumine Paratsetamool eritub uriiniga peamiselt glükuroniid- (60...80%) ja sulfaatkonjugaatidena (20...30%), muutumatult erituva paratsetamooli kogus on ebaoluline (5%). Eritumise poolväärtusaeg varieerub 1...3 tunnini.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsioonitoksilisuse ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Puuduvad tavapärased reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse hindamise praegu aktsepteeritavatele standarditele vastavad uuringud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Nisutärklis, povidoon, talk, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat.
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
PVC/alumiiniumfooliumist blisterpakend, mis sisaldab 10 tabletti, 2 või 10 blisterpakendit pappkarbis koos pakendi infolehega.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks <käsitlemiseks>
Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
SOPHARMA AD 16 Iliensko Shosse Sofia 1220 Bulgaaria
8. MÜÜGILOA NUMBER
873815
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.06.2015 Müügiloa uuendamise kuupäev: 19.05.2020
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
veebruar 2025