Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
OFTAN DEXA-CHLORA 1 mg/2 mg/ml silmatilgad, lahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 milliliiter lahust sisaldab 1 mg deksametasooni (deksametasoonnaatriumfosfaadina 1,32 mg/ml) ja 2 mg klooramfenikooli. INN. Dexamethasonum, chloramphenicolum
Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tilk lahust sisaldab ligikaudu 0,001 mg bensalkooniumkloriidi, mis vastab 0,04 mg/ml lahuses.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Silmatilgad, lahus. Selge, värvitu või veidi kollakas lahus.
4 KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Silmapõletikud, mille korral on vajalik samaaegne antibakteriaalne ja põletikuvastane ravi.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
1 tilk silma(de) konjunktivaalkotti 4...6 korda päevas.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Silmatuberkuloos, Herpes simplex, Varicella, Vaccinia jt bakteriaalse infektsiooniga mittekomplitseerunud viiruste või seente poolt põhjustatud silmapõletikud. Kornea perforatsioon.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Nägemishäired Kortikosteroidide süsteemsel ja paiksel kasutamisel võib esineda nägemishäireid. Kui patsiendil tekib nägemise ähmastumine või muid nägemishäireid, tuleb kaalutleda patsiendi suunamist silmaarsti juurde, et uurida võimalikke põhjusi, mis võivad olla näiteks kae, glaukoom või harvikhaigused, näiteks tsentraalne seroosne korioretinopaatia (central serous chorioretinopathy, CSCR), mida on täheldatud kortikosteroidide süsteemsel ja paiksel kasutamisel.
Glükokortikosteroidi sisaldava ravimi enam kui 2 nädalane kasutamine võib põhjustada silmasisese rõhu tõusu. Lokaalne glükokortikoidide kasutamine võib aeglustada kornea paranemisprotsesse. Pikaajaline, mitmeid kuid kestev klooramfenikooli kasutamine võib põhjustada muutusi verepildis nendel haigetel, kelle anamneesis on luuüdi düsfunktsioon. Süsteemse imendumise riski saab
vähendada, kui pärast manustamist vajutada nimetissõrmega silma sisemisele nurgale umbes 1 minut. Seda on eriti soovitatav teha lastel. Silma manustatava deksametasooni süsteemse imendumisega seotud Cushingi sündroom ja/või neerupealiste supressioon võib pärast intensiivset või pikaajalist ravi tekkida eelsoodumusega patsientidel, sealhulgas lastel ja CYP3A4 inhibiitoritega (sealhulgas ritonaviir ja kobitsistaat) ravitud patsientidel. Nende juhtudel tuleb ravi järk-järgult lõpetada. Oftan Dexa-Chlora silmatilgad sisaldavad säilitusainena bensalkooniumkloriidi. Kontaktläätsed tuleb enne ravimi manustamist eemaldada ja need võib tagasi panna 15 minutit pärast manustamist. Bensalkooniumkloriid võib muuta pehmete kontaktläätsede värvust. On teatatud bensalkooniumkloriidi poolt põhjustatud silma ärritusest, kuivsilmsuse sümptomitest ning et see võib mõjutada pisarakilet ja sarvkesta pealispinda. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega kuivsilmsusega patsientidel ja sarvkesta võimaliku kahjustuse korral. Pikaajalisel kasutamisel tuleb patsiente jälgida.
Seda ravimit ei tohi manustada alla 2-aastasele lapsele, sest see ravim sisaldab boori ja võib kahjustada viljakust tulevikus.
4.5 Koostoimed ravimitega ja muud koostoimed
Kui ravimit kasutada lokaalselt silma, ei ole üldiselt oodata kliinilist tähtsust omavaid koostoimeid.
CYP3A4 inhibiitorid (sealhulgas ritonaviir ja kobitsistaat): võivad vähendada deksametasooni kliirensit, mis põhjustab tugevamat toimet ja neerupealiste supressiooni/Cushingi sündroomi. Kombinatsiooni tuleb vältida, väljaarvatud juhul kui kasu ületab süsteemse kortikosteroidi kõrvaltoimete suurenenud riski; sellisel juhul tuleb patsiente jälgida süsteemse kortikosteroidi toimete suhtes.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Lokaalse kasutamise korral võib klooramfenikoolist ja deksametasoonist väike kogus imenduda süsteemsesse ringesse. Sel juhul on sisaldus veres väga väike. Klooramfenikool läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Tõsiseid klooramfenikoolist põhjustatud toksilisi reaktsioone (Gray sündroom, luuüdi supressioon) on kirjeldatud vastsündinutel. Ravimit tuleb raseduse ja imetamise ajal kasutada ettevaatlikult.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Oftan Dexa-Chlora silmatilgad ei mõjuta võimet juhtida liiklusvahendeid ja töötada masinatega.
4.8 Kõrvaltoimed
Lokaalsel manustamisel on Oftan Dexa-Chlora silmatilgad hästi talutavad ja paikset ärritust esineb harva. Pärast manustamist võib lühiaegselt esineda mööduvat kipitust.
Silma kahjustused Sage (>1/100): Mõnenädalase ravi korral võib deksametasoon tõsta silmasisest rõhku ja põhjustada glaukoomi. Pikaajalisel, mitmeid kuid kestva glükokortikoidi lokaalsel manustamisel tekivad kornea haavandid ja hägusus ning subkapsulaarne katarakt. Aeg-ajalt (1/100...1/1000): superinfektsioonid Väga harv (<1/10 000): nägemisnärvi neuriit Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): nägemise ähmastumine (vt ka lõik 4.4)
Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt (1/100...1/1000): allergilised reaktsioonid
Vere- ja lümfisüsteemi häired Väga harv (<1/10 000): agranulotsütoos, aplastiline aneemia Närvisüsteemi häired Väga harv (<1/10 000): perifeerne neuropaatia
Endokriinsed häired Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): Cushingi sündroom, neerupealiste suppressioon (vt lõik 4.4).
Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Lokaalse kasutamise korral on süsteemsed kõrvaltoimed vähetõenäosed. Deksametasooni ja klooramfenikooli süsteemselt kasutatavd annused on 400 – 20000 korda suuremad annusestest, mis saadakse ühekordsel Oftan Dexa-Chlora silmatilkade manustamisel.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Põletiku- ja infektsioonivastaste ainete kombinatsioonid ATC-kood: S01CA01
Oftan Dexa-Chlora on antibakteriaalse ja põletikuvastase toimega kombinatsioonpreparaat, mis sisaldab antibiootikumi ja glükokortikoidi. Deksametasoon on sünteetiline fluorineeritud glükokortikoid.Tema põletikuvastane toime on 25 korda tugevam kui hüdrokortisoonil. Deksametasoonil ei ole märgatavat mineralokortikoidset toimet. Ta kinnitub aktiivsete leukotsüütide tuuma steroidretseptorile. Silmas on glükokortikosteroididel põletikuvastane, allergiavastane, immuunsupressiivne ja valuvaigistav toime. Nad inhibeerivad leukotsüütide migratsiooni, raku pooldumist, kollageeni ja valgu sünteesi. Ravimi lokaalsel manustamisel silma on kortisooni toime süsivesikute ja rasvade metabolismile ebatõenäoline. Klooramfenikool seondub 50S bakteriaalsete ribosomaalsete allühikutega ja inhibeerib transpeptidatsioonireaktsiooni. Ta on laia toimespektriga antibiootikum, toimib enamikele grampositiivsetele ja -negatiivsetele tekitajatele (stafülokokid, streptokokid, Haemofilus influenzae, Neisseriae ja Moraxella catarrhalis), mis põhjustavad põletikke silma eesmistes osades. Klooramfenikoolile on tundlikud ka klamüüdia, mükoplasma, anaeroobsetest bakteritest E. coli ja Klebsiella. Klooramfenikool toimib peamiselt bakteriostaatiliselt. Tulenevalt kõrgest kontsentratsioonist silma pinnal omab ka bakteritsiidset toimet (Haemofilus, meningokokid ja pneumokokid). Omandatud resistentsust esineb suhteliselt harva, sest klooramfenikooli kasutatakse süsteemselt suhteliselt vähe ja vaid 6% silmapõletike tekitajatest (sh Pseudomonas aeruginosa) on klooramfenikoolile resistentsed.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Deksametasoon ja klooramfenikool on rasvlahustuvad ained ning lokaalsel silma manustamisel penetreeruvad hästi silma eesmistesse osadesse ja kambrivedelikku. Lokaalne manustamine ei ole piisav, kui põletik hõlmab tagumisi osasid. Osa lokaalselt manustatud ravimist jõuab vereringesse läbi pisarakanalite, nina limaskesta, ninaneelu ja seedetrakti, samas ei ole imendunud kogus märkimisväärne.
Suukaudu manustamisel on deksametasooni biosaadavus 75…80%, jaotusruumala 0,82 l/kg ja eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmast 3 tundi. Deksametasoon lõhustatakse CYP2C ensüümide abiga ja metaboliidid erituvad sapiga. 75–90% süsteemselt imendunud klooramfenikoolist lõhustatakse maksas inaktiivseteks glükuroniidideks ja eritatakse peamiselt (80–90%) uriiniga. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2...4 tundi.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
1 tilk Oftan Dexa-Chlora`t sisaldab 25 mikrog deksametasooni ja umbes 50 mikrog klooramfenikooli. Silma manustamisel on kortikosteroidide toksilised toimed (kasvupeetus, hüpofüüsi alatalitlus, osteoporoos, teratogeensed ja metaboolsed häired) ebatõenäolised. Deksametasooni DL50 hiirtele on 6,5 g/kg. Intravenoosselt klooramfenikooli ühekordne DL50 hiirtele on 200 mg/kg ja rottidele 170 mg/kg. Sukaudsete suurte klooramfenikooliannuste (rottidele ja hiirtele 500…2000 mg/kg, küülikutele 500…1000 mg/kg) esines embrüo ja loote surma, loote kasvupeetust ja teratogeenseid toimeid. Loomade luuüdile olid suured klooramfenikooli annused toksilised. Ka inimestel võib olla klooramfenikoolist tingitud luuüdi toksiline kahjustus annusest sõltuv, kuid loomkatsetest ei ole selle mehhanism selgunud. Klooramfenikooli mutageense ja kantserogeense toime kohta puuduvad vastavad uuringud.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Bensalkooniumkloriid Boorhape Booraks Dinaatriumedetaat Polüsorbaat 20 Süstevesi
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat. Pärast pudeli esmast avamist on ravim kõlblik 28 päeva.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida külmkapis (2 ºC …8 ºC). Hoida pudel välispakendis. Hoida valguse eest kaitstult.
Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi esmast avamist vt lõik 6.3.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Läbipaistev plastikpudel (LDPE), valge keeratav plastkork (HDPE). Pakendi suurus: 10 ml.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Üksikasjalik kasutamisjuhend pakendi infolehel.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Santen Oy Niittyhaankatu 20 33720 Tampere Soome
8. MÜÜGILOA NUMBER
311800
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26. aprill 2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 21. aprill 2010
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Detsember 2021