Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Olfen, 23,2 mg/g geel
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
1 g geeli sisaldab diklofenakki 23,2 mg diklofenakdietüülamiinina, mis vastab 20 mg diklofenaknaatriumile.
INN. Diclofenacum
Teadaolevat toimet omavad abiained 1 g geeli sisaldab 54 mg propüleenglükooli (E1520), 0,2 mg butüülhüdroksütolueeni (E321) ja 1 mg lõhnaainet (sisaldab 0,15 mg bensüülalkoholi grammi geeli kohta, tsitraali, tsitronellooli, kumariini, eugenooli, farnesooli, geraniooli, d-limoneeni ja linalooli).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Geel.
Valge kuni peaaegu valge homogeenne geel.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Täiskasvanud ja 14-aastased ning vanemad noorukid Valu paikne sümptomaatiline ravi valulike venituste, nihestuste või tömbi trauma tagajärjel tekkinud põrutuste korral.
Üle 14-aastastele noorukitele on ravim näidustatud lühiajaliseks raviks.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine Täiskasvanud ja 14-aastased ning vanemad noorukid Olfeni kasutatakse 2 korda ööpäevas (eelistatult hommikul ja õhtul). Sõltuvalt ravitava kahjustatud koha suurusest on vajalik kasutada kirsi- kuni pähklisuurust kogust, mis vastab 1...4 g geelile (23,2...92,8 mg diklofenaki, dietüülamiini), mis vastab 20...80 mg diklofenaknaatriumile. Sellest piisab 400...800 cm2 ala raviks. Maksimaalne ööpäevane annus on 8 g geeli, mis vastab 185,6 mg diklofenakdietüülamiinile (vastab 160 mg diklofenaknaatriumile).
Ravi kestus sõltub sümptomitest ja põhihaigusest. Olfeni ei tohi ilma arsti soovituseta kasutada kauem kui 1 nädal.
Kui 3...5 päevaga sümptomid ei ole paranenud või on halvenenud, tuleb konsulteerida arstiga.
Patsientide erirühmad Eakad Annust ei ole vaja eraldi kohandada. Võimaliku kõrvaltoimete profiili tõttu on eakaid vaja hoolikalt jälgida.
Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada.
Maksakahjustusega patsiendid Maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust vähendada.
Lapsed Lapsed ja noorukid (alla 14-aastased) Ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 14-aastastel lastel ei ole piisavalt andmeid (vt lõik 4.3).
14-aastased ja vanemad Kui 14-aastased ja vanemad noorukid vajavad seda ravimit valu leevendamiseks kauem kui 7 päeva või kui sümptomid süvenevad, on soovitatav patsiendil/ noorukite vanematel pöörduda arsti poole.
Manustamisviis Kutaanne.
Geel kantakse õhukese kihina haigele kehaosale ja hõõrutakse õrnalt naha sisse. Pärast seda tuleb käed pühkida paberrätikuga ja pärast seda pesta, välja arvatud juhul, kui käed on töödeldav ala. Kui geeli on kogemata saanud liiga palju, tuleb liigne geel ära pühkida paberrätikuga.
Paberrätik tuleb visata olmejäätmete hulka, et vältida kasutamata preparaadi sattumist veekeskkonda.
Enne sideme panemist peab laskma geelil naha peal mõne minuti jooksul kuivada.
4.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
- Patsiendid, kellel on anamneesis ülitundlikkusreaktsioonid, nt astma, bronhospasm, urtikaaria, äge riniit või angioödeem vastusena atsetüülsalitsüülhappe või mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA) kasutamisele;
- Lahtistel haavadel, nahapõletiku või -infektsiooni, ekseemi kohas või limaskestadel;
- Raseduse viimasel trimestril (vt lõik 4.6);
- Lastel ja alla 14-aastastel noorukitel.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Paikse diklofenaki kasutamisel ei saa välistada süsteemsete kõrvaltoimete tekke võimalust, kui ravimit kasutatakse suurel nahapinnal ja pikema aja jooksul. Seetõttu tuleb geeli kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsioon, südamefunktsioon või maksafunktsioon langenud, samuti patsientidel, kellel on aktiivne mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand (vt diklofenaki süsteemsete ravimvormide ravimiteavet).
Olfeni tohib kasutada ainult tervel nahal, kus ei ole nahahaigust ega vigastusi. Ravim ei tohi kokku puutuda silmade ega limaskestadega ja seda ei tohi võtta suukaudselt.
Paikset diklofenakki võib kasutada õhku läbilaskva sideme all, kuid mitte õhu- ja veekindla sideme all (vt lõik 5.2).
Kui 3...5 päevaga sümptomid ei ole paranenud või on halvenenud, tuleb konsulteerida arstiga.
Astma, heinapalaviku, nina limaskesta tursega (nn ninapolüübid) või kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega, krooniliste hingamisteede infektsioonidega (eriti kui kaasnevad heinapalaviku laadsed sümptomid) patsientidel ning neil, kellel on ülitundlikkus mis tahes valuvaigistite ja reumavastaste ainete suhtes, on suurem risk astmahoogude (nn analgeetikumitalumatus/analgeetiline astma), paikse naha või limaskesta turse (nn Quincke ödeem) või urtikaaria tekkeks, võrreldes teiste Olfeniga ravi saavate patsientidega.
Neil patsientidel tohib Olfeni kasutada ainult teatud ettevaatusabinõudega (kiirabivalmidus) ja vahetu arstliku järelevalve all. Sama kehtib patsientide puhul, kellel on allergia ka teiste toimeainete suhtes, mis avaldub nt nahareaktsioonide, sügeluse või urtikaariana.
Kui ravi ajal Olfeniga tekib nahalööve, tuleb ravi lõpetada.
Ravi ajal võib tekkida valgusülitundlikkus, mis avaldub nahareaktsioonina pärast päikesevalguse käes viibimist.
Tuleb rakendada ennetavaid meetmeid, et lapsed ei puutuks kokku nahapindadega, kuhu geeli on manustatud.
Ravimpreparaat sisaldab butüülhüdroksütolueeni, mis võib tekitada paikseid nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit) või silmade ja limaskestade ärritust.
Ravimpreparaat sisaldab 54 mg propüleenglükooli grammi geeli kohta.
Ravim sisaldab lõhnaaineid, sh bensüülalkohol (0,15 mg/g geel kohta), tsitraal, tsitronellool, kumariin, eugenool, farnesool, geraniool, d-limoneen ja linalool, mis võivad tekita allergilisi reaktsioone. Lisaks võib bensüülalkohol põhjustada kerget paikset ärritust.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kuna paikselt manustatava diklofenaki süsteemne imendumine on väga vähene, siis on selliste koostoimete esinemine ravimi näidustusekohasel kasutamisel väga ebatõenäoline.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Diklofenaki süsteemsed kontsentratsioonid on pärast paikset manustamist väiksemad võrreldes suukaudse manustamisega. Lähtudes süsteemsete MSPVA-de kasutamise kogemusest, on soovitatav arvestada järgmist. Rasedus Prostaglandiini sünteesi inhibeerimine võib kahjustada raseduse kulgu ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute tulemused viitavad suurenenud riskile raseduse katkemiseks ja südame väärarengute ning gastroskiisi tekkeks pärast prostaglandiini sünteesi inhibiitorite kasutamist raseduse alguses. Kardiovaskulaarse väärarengu absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt kuni ligikaudu 1,5%-ni. Eeldatavasti risk suureneb koos annusega ja ravi kestusega. Loomadel põhjustas prostaglandiini sünteesi inhibiitorite manustamine implantatsioonieelset ja -järgset hukkumist ning embrüo/loote suremust. Lisaks sellele on teatatud mitmesuguste väärarengute, sh kardiovaskulaarsete väärarengute suurenenud esinemusest loomadel, kellele manustati prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid organogeneesi perioodil.
Diklofenakki ei tohi kasutada raseduse esimesel ja teisel trimestril, välja arvatud juhul, kui see on rangelt vajalik. Kui diklofenakki kasutab naine, kes proovib rasestuda või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema nii väike kui võimalik ja ravi kestus nii lühike kui võimalik.
Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada
- lootel: kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegse sulgumise ja kopsuhüpertensiooniga); neerufunktsiooni häiret, mis võib progresseeruda neerupuudulikkuseni koos oligo- hüdramnioniga;
- raseduse lõpul emal ja lootel: võimalikku veritsusaja pikenemist, agregatsioonivastast toimet, mis võib esineda isegi väga väikeste annuste kasutamisel; emakakontraktsioonide pärssimist, mis võib põhjustada sünnituse hilinemist või pikenemist.
Seetõttu on diklofenak raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.
Imetamine Diklofenak eritub väikestes kogustes rinnapiima, kuid Olfeni raviannuste puhul ei ole toimet rinnaga toidetavale lapsele oodata. Kuna puuduvad kontrolliga uuringud imetavate naistega, tohib ravimit imetamise ajal kasutada üksnes tervishoiutöötaja soovitusel. Neil tingimustel ei tohi Olfeni kasutada imetava ema rindadel ega mujal suurtel nahapindadel või pikema aja jooksul (vt lõik 4.4).
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Diklofenaki paikne kasutamine ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Allpool on loetletud kõrvaltoimed organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi. Esinemissagedused on määratletud järgnevalt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteemi klass Kõrvaltoimed ja esinemissagedus Infektsioonid ja infestatsioonid Väga harv: pustuloosne lööve. Immuunsüsteemi häired Väga harv: ülitundlikkus (sh urtikaaria), angioödeem. Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi Väga harv: astma. häired Seedetrakti häired Väga harv: seedetrakti vaevused. Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage: dermatiit (sh kontaktdermatiit), nahalööve,
Kui geeli kantakse suurtele nahapindadele ja kasutatakse pikema aja jooksul, ei saa välistada võimalust süsteemsete kõrvaltoimete tekkeks (nt neerude, maksa või seedetrakti kõrvaltoimed, süsteemsed ülitundlikkusreaktsioonid), mis on samasugused kui diklofenakki sisaldavate ravimite süsteemsel manustamisel.
Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Kuna diklofenaki süsteemne imendumine piiratud paiksel kasutamisel on vähene, siis on üleannustamine ebatõenäoline.
Paikse diklofenaki kogemata suukaudsel manustamisel võivad esineda samasugused kõrvaltoimed nagu pärast süsteemse diklofenaki üleannustamist (üks 100 g tuub sisaldab 2320 mg diklofenakdietüülamiini ekvivalenti, mis vastab 2000 mg diklofenaknaatriumile).
Ravimi kogemata sissevõtmisel, kui tekivad olulised süsteemsed kõrvaltoimed, tuleb tavaliselt rakendada mittesteroidsete põletikuvastaste ainete intoksikatsiooni üldisi ravimeetmeid. Tuleb kaaluda maoloputust ja aktiivsöe manustamist, eeskätt juhul kui ravimi sissevõtmisest on möödunud vähe aega.
Spetsiifiline antidoot puudub.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: paikselt kasutatavad preparaadid liigese- ja lihasevalude korral, mittesteroidsed põletikuvastased ained paikseks kasutamiseks; ATC-kood: M02AA15
Toimemehhanism Diklofenak on tugev mittesteroidne põletikuvastane ravim. Selle ravitoime avaldub peamiselt tsüklooksügenaas-2 (COX-2) vahendusel toimuva prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise teel. Diklofenaki prostaglandiinide sünteesi pärssiv toime on tõestatud tavapärastes loomkatsete põletikumudelites. Inimesel leevendab diklofenak põletikust tingitud valu, turset ja palavikku. Veelgi enam, diklofenak inhibeerib pöörduvalt ADP-d ja kollageenide poolt indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni.
Kliinilises uuringus vähendas diklofenaki dietüülamiinsoola 23,2 mg/g geel kolme päevaga pärast ravi alustamist kliiniliselt olulisel ja statistiliselt märkimisväärsel määral valu (liikumisel) võrreldes platseeborühmaga. Lisaks sellele paranes geeli kasutamisel esimese kolme ravipäeva jooksul märkimisväärselt jalaliigeste funktsioon.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Naha kaudu imendunud diklofenaki kogus on proportsionaalne nahakontakti kestuse ja kaetava piirkonna suurusega ning sõltub nii paikselt manustatud kogusest kui ka naha hüdratsioonitasemest. Pärast Olfeni paikset kandmist kätele ja põlveliigestele imendub toimeaine naha kaudu ja on tuvastatav vereplasmas ja kudedes erinevates kogustes – sõltuvalt difusioonivahemikust – manustamiskoha all. 2,5 g diklofenaki geeli paiksel manustamisel 500 cm2 nahapinnale imendub ligikaudu 6% manustatud diklofenaki koguannusest, arvutatuna diklofenaki ja selle hüdroksüülitud metaboliitide üldise renaalse eritumise alusel, võrreldes suukaudselt manustatud diklofenaknaatriumiga. Tulenevalt depooefektist nahas toimub toimeaine hilinenud ja pikenenud vabanemine aluskudedesse ja plasmasse. Täiskasvanutel võib 10-tunnine oklusioon diklofenaki naha kaudu imendumist suurendada kolm korda (seerumi kontsentratsioon).
Jaotumine 99,7% diklofenakist seondub seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%). Plasmakontsentratsioon pärast diklofenaki geeli manustamist ei ole piisav, et selgitada raviefekti; see tuleneb tõenäolisemalt oluliselt suuremast toimeaine kontsentratsioonist manustamiskoha all. Oma omaduste tõttu (nagu lühike plasma poolväärtusaeg, väike pKa väärtus, väike jaotusruumala ja suur seonduvus valkudega) on diklofenak põletikuliste kudede suhtes afiinne.
Diklofenak jaotub ja püsib eelistatult põletikulistes kudedes, kus seda leidub vereplasmaga võrreldes kuni 20 korda suuremas kontsentratsioonis.
Biotransformatsioon Diklofenaki biotransformatsioon toimub osalt intaktse molekuli glükuroniseerimise teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse hüdroksüleerumise teel, mille tulemuseks on mitmete fenoolmetaboliitide teke, millest enamik muundatakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks nendest fenoolmetaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuigi palju väiksemal määral kui diklofenak.
Eritumine Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmast on 263 ± 56 ml/min. Plasma lõplik poolväärtusaeg on 1...2 tundi. Neljal metaboliidil, millest kaks on aktiivsed, on samuti lühike plasma poolväärtusaeg (1...3 tundi). Ühel metaboliidil, 3’-hüdroksü-4-metoksüdiklofenakil, on palju pikem poolväärtusaeg, kuid see metaboliit on praktiliselt inaktiivne. Diklofenak ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga.
Patsientide erirühmad Neerukahjustusega patsientidel ei ole oodata diklofenaki ja selle metaboliitide kumuleerumist. Kroonilise hepatiidiga või mittedekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on diklofenaki kineetika ja metabolism sarnased ilma maksahaiguseta patsientidega.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tavapäraste ohutusfarmakoloogiliste, genotoksiliste ja kantserogeensete uuringute põhjal ei ilmne prekliinilistest andmetest mingeid spetsiifilisi ohte inimesele peale nende, mida on juba kirjeldatud ravimi omaduste kokkuvõtte teistes osades. Loomkatsetes ilmnes diklofenaki krooniline toksilisus pärast süsteemset manustamist peamiselt seedetrakti kahjustuste ja haavanditena. 2-aastases toksilisuse uuringus täheldati diklofenakiga ravitud rottidel annusest sõltuvat südame tromboosi esinemissageduse suurenemist.
Reproduktsioonitoksilisuse loomkatsetes pärssis süsteemselt manustatud diklofenak küülikutel ovulatsiooni ning kahjustas rottidel munaraku implantatsiooni ja varajast embrüo arengut. Diklofenak pikendas tiinust ja sünnituse kestust. Diklofenaki embrüotoksilist potentsiaali uuriti kolmel loomaliigil (rott, hiir, küülik). Loote surm ja kasvupeetus esinesid emasloomale toksiliste annuste puhul. Olemasolevate mittekliiniliste andmete põhjal peetakse diklofenakit mitteteratogeenseks. Annused, mis olid alla emasloomale toksilise lävendi, ei mõjutanud järglaste postnataalset arengut. Diklofenak kujutab ohtu veekeskkonnale (vt lõik 6.6).
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Karbomeer Kokoüülkaprülokapraat Makrogooltsetostearüüleeter Vedel parafiin Dietüülamiin Isopropüülalkohol Propüleenglükool (E1520) Oleiinhape (E570) Butüülhüdroksütolueen (E321) Lõhnaaine (sisaldab bensüülalkoholi, tsitraali, tsitronellooli, kumariini, eugenooli, farnesooli, geraniooli, d-limoneeni ja linalooli. Puhastatud vesi
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
18 kuud
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Geel on pakendatud alumiiniumlaminaadist tuubi. Tuub on suletud PE katte ja PP keeratava korgiga, pakendi suurused on: 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 150 g, 180 g tuubis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Ravim kujutab ohtu keskkonnale (vt lõik 5.3).
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Teva B.V. Swensweg 5 2031 GA Haarlem Holland
8. MÜÜGILOA NUMBER
1009420
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.09.2020 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.02.2025
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2025