Omsal - toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel (0,4mg)

ATC Kood: G04CA02
Toimeaine: tamsulosiin
Tootja: Gedeon Richter Plc.

Artikli sisukord

OMSAL
toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel (0,4mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Omsal 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Tamsulosiinvesinikkloriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Omsal 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid (edaspidi viidatud kui Omsal) ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Omsal’i võtmist
  3. Kuidas Omsal’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Omsal’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Omsal ja milleks seda kasutatakse

Omsal’i toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid. See on selektiivne alfa 1A/1D – adrenoretseptori antagonist. See toimib lõõgastades silelihaseid eesnäärmes ja kusitis (ureetras) ning võimaldab uriini ureetrast kergemini väljutada ning kergendab urineerimist. Samuti vähendab see urineerimistungi.

Omsal’i kasutatakse meestel eesnäärme suurenemisega (healoomuline prostata hüperplaasia) seotud kusetrakti alumise osa kaebuste raviks. Nendeks kaebusteks võivad olla raskused urineerimisel (nõrk uriinijuga), tilkumine, sage urineerimisvajadus nii öösel kui ka päeval.

Mida on vaja teada enne Omsal’i võtmist

Ärge võtke Omsal’i:

  • kui olete tamsulosiinvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Ülitundlikkus võib ilmneda keha pehmete kudede äkilise paikse tursena (nt kõri või keel), hingamisraskusena ja/või sügeluse ja lööbena (angioödeem).
  • kui teil on raske maksapuudulikkus.
  • kui teil esineb minestus asendi muutmisel (istudes või püsti tõustes) vererõhu languse tõttu.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Omsal’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • Teie seisundi hindamiseks on vajalik regulaarne meditsiiniline läbivaatus.
  • Nagu teistegi seda tüüpi ravimite kasutamise korral, võib ka tamsulosiini kasutamisel harva tekkida minestus. Pearingluse või nõrkuse esimeste nähtude tekkimisel istuge või heitke pikali kuni sümptomid kaovad.
  • Rääkige oma arstile, kui teil esinevad rasked neeruprobleemid.
  • Kui teile tehakse või on plaanis silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu, teavitage palun oma silmaarsti, et te kasutate või olete hiljuti kasutanud Omsal’i. Seda seepärast, et Omsal võib operatsiooni ajal põhjustada komplikatsioone. Silmaarst saab sel juhul rakendada vajalikke ettevaatusabinõusid kasutatavate

ravimite ja operatsioonimeetodite suhtes. Küsige arstilt, kas te peate või ei pea edasi lükkama või ajutiselt lõpetama selle ravimi võtmist, kui teile tehakse silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu.

Lapsed ja noorukid

Ärge andke seda ravimit lastele ega alla 18-aastastele noorukitele, kuna puudub asjakohane näidustus Omsal’i kasutamiseks selles vanuserühmas ning selle efektiivsus selles patsientide rühmas ei ole tõestatud.

Muud ravimid ja Omsal

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Teatud ravimid (nt vere hüübivust vähendavad ravimid, mida nimetatakse antikoagulantideks, nagu varfariin, põletikuvastased ravimid, nagu diklofenak) võivad mõjutada tamsulosiini toimeid. Seetõttu võite samaaegselt koos Omsaliga võtta vaid neid ravimeid, mida teie arst lubab.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Omsal ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.

Meestel on teatatud ebanormaalsest ejakulatsioonist (ejakulatsioonihäire).

See tähendab, et sperma ei välju ureetrast, vaid läheb põide (retrograadne ejakulatsioon) või spermamaht on vähenenud või puudub (ejakulatsioonihäire). Selle esinemine on kahjutu.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Omsal võib avaldada negatiivset mõju võimele töötada seadmetega või juhtida autot. Tuleb võtta arvesse, et mõnedel patsientidel võib esineda pearinglust.

Kuidas Omsal’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui arst ei ole määranud teisiti, on soovitatavaks annuseks üks kapsel ööpäevas, mida võetakse iga päev pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Ärge purustage ega närige kapslit, neelake see tervelt alla.

Kui te võtate Omsal’i rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate Omsal’i rohkem, võib see põhjustada ootamatut vererõhu langust ja kiirenenud südamerütmi, mille tõttu tekib pearinglus. Pöörduge koheselt oma arsti poole või erakorralise meditsiini osakonda lähimas raviasutuses, kuna juhusliku või sihiliku üleannustamise tagajärjed võivad vajada arstlikku sekkumist.

Kui te unustate Omsal’i võtta

Võtke ununenud kapsel samal päeval. Järgmisel päeval ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata ning jätkake raviskeemiga üks kapsel päevas.

Kui te lõpetate Omsal’i võtmise

Te ei tohi ravimi võtmist lõpetada ilma arstiga eelnevalt nõu pidamata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Ärge sattuge ärevusse allpool toodud kõrvaltoimete loetelust, teil ei pruugi ilmneda neist ühtegi. Enamus patsiente ei tähelda ühtegi kõrvaltoimet. Siiski, kui te täheldate ja need häirivad teid, rääkige oma arstile.

Kui te tunnete nõrkust või pearinglust, istuge või heitke pikali, kuni sümptomid taanduvad.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st):

  • pearinglus, eriti toolilt või voodist istuma või püsti tõustes
  • ejakulatsioonihäire.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st):

  • peavalu
  • kiire südamerütm
  • vererõhu langus, eriti püsti tõusmisel
  • ninakinnisus või vesine nohu
  • kõhukinnisus
  • kõhulahtisus
  • iiveldus
  • oksendamine
  • nahalööve
  • nõgestõbi
  • sügelus
  • nõrkus.

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

  • minestus
  • naha alumiste kihtide turse, tavaliselt suu ümbruses või suu või kurgu limaskestas, mis võib tekkida väga kiiresti.

Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st):

  • priapism (valulik, kestev, tahtele allumatu peenise erektsioon), sellisel juhul on vaja kiiret meditsiinilist abi
  • raske põletikuline lööve nahal ja limaskestadel, mis kujutab endast allergilist reaktsiooni ravimite või muude ainete suhtes (StevensiJohnsoni sündroom).

Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

  • ninaverejooks
  • ähmane nägemine, nägemiskahjustus
  • suukuivus
  • tõsised nahalööbed (mitmekujuline erüteem, eksfoliatiivne dermatiit)
  • retrograadne ejakulatsioon (ejakulatsioon põide)
  • ejakulatsiooni puudumine.

Kui teile plaanitakse teha silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakt) või suurenenud silma siserõhu (glaukoom) tõttu ning te juba kasutate või olete eelnevalt kasutanud tamsulosiinvesinikkloriidi, ei pruugi pupill piisavalt laieneda ja silma vikerkest ehk iiris (silma ümmargune värviline osa) võib protseduuri käigus lõtvuda (vt ka lõik 2. “Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).

Lisaks ülalpool nimetatud kõrvaltoimetele on seoses Omsali kasutamisega teatatud järgnevast

  • väga kiired ja ebaregulaarsed südame kokkutõmbed
  • ebaregulaarne südamerütm
  • ebatavaliselt kiire südamerütm ja
  • hingamisraskus.

Et neid spontaanseid kõrvaltoimeid on täheldatud ravimi turuletulekujärgselt, siis ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata nende esinemissagedust ja põhjuslikku seost Omsaliga.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Omsal’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Omsal sisaldab

  • Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid. Iga kapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.
  • Teised koostisosad on:

kapsli sisu:

mikrokristalliline tselluloos (E460), metakrüülhape – etüülakrülaadi kopolümeer 1:1 (sisaldab polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat), talk, trietüültsitraat, kaltsiumstearaat.

kapsli kest:

kollane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin.

Kuidas Omsal välja näeb ja pakendi sisu

Kapslid suurusega nr 2 on läbipaistmatud, tuhmkollast ja pruuni värvi osadega. Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel on täidetud 330 mg valgete või valkjate õhukese polümeerikattega pelletitega.

30, 90 või 100 kapslit on pakitud PVC/PVDC/Al blistritesse ja karpi.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Gedeon Richter Plc., 1103 Budapest, Gyömrői út 19-21 Ungari

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Richter Gedeon Eesti filiaal

Adamsoni 2

Tallinn 10137

Tel 608 5301

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Eesti

OMSAL, 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Ungari

Tamsol 0,4 mg retard kemény kapszula

Läti

Omsal 0,4 mg ilgstošās darbības cietās kapsulas

Poola

Omsal 0,4 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Omsal, 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.

INN. Tamsulosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.

Kapslid suurusega nr 2, mille ülemine osa on pruun läbipaistmatu ja alumine osa tuhmkollane läbipaistmatu, on täidetud 330 mg valgete või valkjate õhukese polümeerikattega pelletitega.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üks kapsel ööpäevas võetuna pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Lapsed

Puudub asjakohane näidustus Omsal´i kasutamiseks lastel.

Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus alla 18-aasta vanustel lastel ei ole tõestatud. Antud hetkel teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1.

Kasutamine neerukahjustuse korral

Neerukahjustuse korral ei ole vaja annust kohandada.

Kasutamine maksakahjustuse korral

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada (vt ka lõik 4.3).

Manustamisviis

Suukaudseks kasutamiseks. Kapsel tuleb alla neelata tervelt ja seda ei tohi purustada ega närida, kuna see mõjutab toimeaine pikaajalist vabanemist.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • Ülitundlikkus toimeaine (sh ravimist põhjustatud angioödeem) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
  • Anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
  • Raske maksapuudulikkus.

Sarnaselt teiste -adrenoretseptorialfa antagonistidega võib tamsulosiini kasutamise ajal üksikjuhtudel tekkida vererõhu langus, mis harva resulteerub sünkoobiga. Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni sümptomite ilmumisel (pearinglus, nõrkus) tuleb patsient panna istuma või lamama kuni sümptomite kadumiseni.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsienti uurida teiste võimalike seisundite osas, mille sümptomid võivad olla sarnased eesnäärme healoomulisele hüperplaasiale.

Enne ravi alustamist viiakse läbi digitaalne rektaalne läbivaatus ning vajadusel määratakse ka prostata- spetsiifilised antigeenid (PSA). Samu uuringuid korratakse ravi ajal regulaarsete vaheaegadega.

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik, kuna neid patsiente ei ole uuritud.

Mõnedel patsientidel, kes saavad või on saanud eelnevalt ravi tamsulosiiniga, on katarakti või glaukoomi operatsiooni käigus täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi” (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS – kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada operatsiooniaegsete ja -järgsete silmatüsistuste tekkeriski.

Kinnitamata andmetel piisab tamsulosiini ärajätmisest 1...2 nädalat enne katarakti või glaukoomi operatsiooni, kuid ravi lõpetamisest saadavat kasu ei ole veel kindlaks tehtud. IFIS-est on teatatud ka patsientidel, kes olid katkestanud ravi tamsulosiiniga pikemaks perioodiks enne katarakti operatsiooni.

Patsientidel, kellele on plaanis teostada katarakti või glaukoomi operatsioon, ei soovitata alustada ravi tamsulosiiniga. Preoperatiivse hindamise käigus peavad katarakti või glaukoomi operatsiooni läbiviijad kindlaks tegema, kas opereeritav patsient saab või on saanud ravi tamsulosiiniga, et tagada sobivate meetmete rakendamine IFIS raviks operatsiooni ajal.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada kombinatsioonis tugevate CYP3A4 inhibiitoritega aeglase metaboliseerija CYP2D6 fenotüübiga patsientidele.

Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Koostoimeid ei ole kirjeldatud tamsulosiini koosmanustamisel atenolooli, enalapriili või teofülliiniga. Tamsulosiini plasmakontsentratsioon suureneb koosmanustamisel tsimetidiiniga, samal ajal kui kooskasutamisel furosemiidiga väheneb, aga kuna tamsulosiini kontsentratsioon püsib normaalses vahemikus, ei ole annustamist vaja kohandada.

In vitro uuringutes ei muutnud diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon, amitriptülliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ega varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni sisaldust inimese plasmas. Samuti ei muutnud tamsulosiin diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ega kloormadinooni vaba fraktsiooni sisaldust.

Diklofenak ja varfariin võivad siiski kiirendada tamsulosiini eliminatsioonikiirust.

Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega võib

tamsulosiinvesinikkloriidi toimet tugevdada. Samaaegsel manustamisel ketokonasooliga (teadaolev tugev CYP3A4 inhibiitor) tõusid tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax vastavalt 2,8 ning 2,2 korda.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada kombinatsioonis tugevate CYP3A4 inhibiitoritega aeglase metaboliseerija CYP2D6 fenotüübiga patsientidele.

Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate CYP3A4 inhibiitoritega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi manustamisel samaaegselt koos paroksetiiniga, mis on tugev CYP2D6 inhibiitor, tõusid tamsulosiini Cmax ja AUC vastavalt 1,3 ning 1,6 korda, kuid seda tõusu ei peeta kliiniliselt oluliseks.

Samaaegne teiste -adrenoretseptorialfa antagonistide manustamine võib viia hüpotensiivsete toimeteni.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Tamsulosiin ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.

Meestel läbiviidud lühi- ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes on täheldatud ejakulatsioonihäireid. Müügiloa saamise järgses faasis on teatatud retrograadse ejakulatsiooni juhtudest ja ejakulatsiooni puudumisest.

Toime reaktsioonikiirusele

Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peaksid siiski teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.

Kõrvaltoimed

Organsüsteemi klass

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

 

(≥1/100 kuni

(≥1/1000 kuni

(≥1/10 000 kuni

(<1/10 000)

(ei saa hinnata

 

<1/10)

<1/100)

<1/1000)

 

olemasolevate

 

 

 

 

 

andmete alusel)

Närvisüsteemi häired

Pearinglus

Peavalu

Minestus

 

 

 

(1,3%)

 

 

 

 

Silma kahjustused

 

 

 

 

Ähmane

 

 

 

 

 

nägemine*,

 

 

 

 

 

Nägemise

 

 

 

 

 

kahjustus*

Südame häired

 

Südame-

 

 

 

 

 

pekslemine

 

 

 

Vaskulaarsed häired

 

Ortostaatiline

 

 

 

 

 

hüpotensioon

 

 

 

Respiratoorsed,

 

Riniit

 

 

Ninaverejooks*

rindkere ja

 

 

 

 

 

mediastiinumi häired

 

 

 

 

 

Seedetrakti häired

 

Kõhukinnisus,

 

 

Suukuivus*

 

 

Kõhulahtisus,

 

 

 

 

 

Iiveldus,

 

 

 

 

 

Oksendamine

 

 

 

Naha ja nahaaluskoe

 

Lööve,

Angioödeem

Stvensi-Johnsoni

Multiformne

kahjustused

 

Sügelus,

 

sündroom

erüteem*,

 

 

Urtikaaria

 

 

Eksfoliatiivne

 

 

 

 

 

dermatiit*

Reproduktiivse

Ejakulatsiooni

 

 

Priapism

Retrograadne

süsteemi ja

häired

 

 

 

ejakulatsioon,

rinnanäärme häired

 

 

 

 

Ejakulatsiooni

 

 

 

 

 

puudumine

Üldised häired ja

 

Asteenia

 

 

 

manustamiskoha

 

 

 

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

 

* Täheldatud turuletulekujärgselt

 

 

 

 

Turuletulekujärgse järelevalve käigus on tamsulosiinraviga seostatud katarakti või glaukoomi operatsiooni käigus tekkivat kitsa pupilli seisundit, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt ka lõik 4.4).

Turuletulekujärgne kogemus

Lisaks ülalpool nimetatud kõrvaltoimetele on seoses tamsulosiini kasutamisega teatatud kodade virvendusest, arütmiast, tahhükardiast ja düspnoest. Et neid spontaanseid kõrvaltoimeid on täheldatud ravimi turuletulekujärgselt, siis ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata nende esinemissagedust ja põhjuslikku seost tamsulosiiniga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid:

Tamsulosiinvesinikkloriidi üleannustamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni. Raske hüpotensioon võib ilmneda erinevate üleannustamise tasemete juures.

Tahtmatu üleannustamise käigus on manustatud suurim tamsulosiinvesinikkloriidi annus 12 mg. Selle tulemuseks oli tugev peavalu. Hospitaliseerimine ei olnud vajalik.

Ravi:

Ägeda hüpotensiooni tekkimisel pärast üleannustamist tuleb alustada kardiovaskulaarset toetavat ravi. Vererõhk on taastatav ja südame löögisagedus normaliseeritav, kui asetada patsient lamavasse asendisse. Kui see ei anna tulemust, kasutatakse ringleva veremahu suurendamist ja vajadusel ka ravi vasopressoritega. Jälgitakse neerufunktsiooni ja rakendatakse üldiseid abistavaid võtteid.

Dialüüs ei ole tõenäoliselt efektiivne, sest tamsulosiin seondub tugevalt plasmavalkudega. Kasutusele võib võtta meetmed imendumise takistamiseks, nt oksendamine. Suurte koguste allaneelamisel võib teha maoloputust ja manustada aktiivsütt ja osmootseid kõhulahtisteid, nagu näiteks naatriumsulfaat.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Uroloogias kasutatavad ained, Alfaadrenoretseptorite antagonistid, ATC kood: G04CA02

Eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained.

Toimemehhanism

Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste -adrenoretseptoritega,alfa eelkõige alatüüpidega alfa1A ja alfa1D.. See toob kaasa eesnäärme ja ureetra silelihaste lõõgastumise.

Farmakodünaamilised toimed

Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust. Tamsulosiin leevendab eesnäärme ja ureetra silelihaseid lõõgastades kuseteede obstruktsiooni, mis parandab urineerimisega seotud sümptomeid.

Tamsulosiin parandab ka kusepõie mahuga seotud sümptomeid, milles etendab tähtsat osa põie ebastabiilsus.

Toimed põie mahu ja urineerimisega seotud sümptomitele säilivad pikaaegse ravi korral. Ravi lükkab oluliselt edasi kirurgilise ravi või kateteriseerimise vajadust.

Seoses perifeerse resistentsuse vähendamisega võivad -retseptorialfa antagonistid alandada vererõhku. Tamsulosiiniga teostatud uuringutes ei ole leitud kliiniliselt olulist vererõhu langust.

Lapsed

Neuropaatilise põiega lastel viidi läbi topeltpime randomiseeritud platseebokontrollitud erinevate annustega uuring. Kokku randomiseeriti ja raviti ühe tamsulosiini annusega 3-st [väike (0,001…0,002 mg/kg), keskmine (0,002…0,004 mg/kg) ja suur (0,004…0,008 mg/kg] või platseeboga 161 last (vanuses 2…16 aastat). Esmane tulemusnäitaja oli patsientide arv, kellel vähenes detruusorlihase lekkepunkti rõhk (LPP) kuni < 40 cm HO samal päeval läbi viidud kahe hindamise alusel. Teisesed tulemusnäitajad olid: detruusorlihase lekkepunkti rõhu tegelik ja protsentuaalne muutus võrreldes algväärtusega, hüdronefroosi ja hüdroureetri paranemine või stabiliseerumine ja kateteriseerimisel saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimise ajal märjana oldud kordade arv kateteriseerimispäevikute alusel. Ei platseeborühma ega ühegi kolme tamsulosiini annuseid saava rühma vahel ei täheldatud statistiliselt olulist erinevust esmaste ega teiseste tulemusnäitajate osas. Ühegi annuse puhul ei täheldatud vastuse sõltuvust annusest.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Tamsulosiin imendub soolestikust ja on peaaegu täielikult biosaadav. Enne ravimi manustamist söödud toit aeglustab imendumist. Imendumise stabiilsust saab suurendada, manustades tamsulosiini alati pärast sama toidukorda. Tamsulosiini kineetika on lineaarne.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on CMAX ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda täheldati eakatel patsientidel, võib eeldada seda sama ka noorematel patsientidel.

Plasmakontsentratsioon võib erinevatel patsientidel olla erinev nii pärast ühekordset kui mitmekordset annustamist.

Jaotumine

Inimorganismis seondub tamsulosiin 99% ulatuses plasmavalkudega. Jaotumisruumala on väike (ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon

Tamsulosiin metaboliseerub aeglaselt, vähese esmase passaaži efektiga. Enamus tamsulosiinist on plasmas muutumatul toimeaine kujul. Metabolism toimub maksas.

Rottidel ei põhjustanud tamsulosiin maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni.

In vitro tulemused näitavad, et CYP3A4 ja ka CYP2D6 on kaasatud metabolismi, tõenäoliselt osalevad tamsulosiinvesinikkloriidi metabolismis vähesel määral ka teised CYP isoensüümid. CYP3A4 ja CYP2D6 metaboliseerivate ensüümide inhibeerimine võib viia tamsulosiinvesinikkloriidi kontsentratsiooni suurenemiseni (vt lõigud 4.4 ja 4.5). Ükski metaboliit ei ole aktiivsem kui esmane aktiivne toimeaine.

Eritumine

Tamsulosiin ja selle metaboliidid väljutatakse peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% ravimist eritub muutumatul kujul. Pärast tamsulosiini ühekordset manustamist täiskõhu tingimustes ning püsikontsentratsiooni staadiumis olid eliminatsiooni poolväärtusajad vastavalt ligikaudu 10 ja 13 tundi.

Prekliinilised ohutusandmed

Toksilisuse uuringud ühekordsete ja korduvate annustega viidi läbi hiirtel, rottidel ja koertel. Lisaks uuriti reproduktsioonitoksilisust rottidel, kartsinogeensust hiirtel ja rottidel ning genotoksilisust in vivo ja in vitro. Tamsulosiini suurte annuste üldise toksilisuse profiil on võrreldav -adrenoretseptorialfa antagonistide farmakoloogiliste toimetega. Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole leitud märkimisväärseid genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremaid proliferatiivseid muutusi rinnanäärmetes. Nimetatud muutusi peetakse siiski ebaolulisteks, sest need tekivad vaid suurte annuste manustamisel ja on tõenäoliselt seotud hüperprolaktineemiaga.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kapsli sisu:

Mikrokristalliline tselluloos (E460),

Metakrüülhape – etüülakrülaadi kopolümeer 1:1 (sisaldab polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat), Talk,

Trietüültsitraat,

Kaltsiumstearaat.

Kapsli kest:

Kollane raudoksiid (E172), Must raudoksiid (E172), Punane raudoksiid (E172), Titaandioksiid (E171), Želatiin.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

30, 90 või 100 kapslit on pakitud värvitutesse läbipaistvatesse PVC/PVDC/Al blistritesse.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Gedeon Richter Plc.

1103 Budapest, Gyömrői út 19-21 Ungari

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.02.2006

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 03.03.2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2017