Niquitin – Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

NiQuitin, 7 mg/24 tundi transdermaalne plaaster NiQuitin, 14 mg/24 tundi transdermaalne plaaster NiQuitin, 21 mg/24 tundi transdermaalne plaaster

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

NiQuitin, transdermaalne plaaster, 7 mg/24 tundi sisaldab 36 mg nikotiini, mis võrdub 5,1 mg/cm2 nikotiiniga ja millest vabaneb 24 tunni jooksul 7 mg nikotiini. Kontaktpinna suuruseks 7 cm2. NiQuitin, transdermaalne plaaster, 14 mg/24 tundi sisaldab 78 mg nikotiini, mis võrdub 5,1 mg/cm2 nikotiiniga ja millest vabaneb 24 tunni jooksul 14 mg nikotiini. Kontaktpinna suuruseks 15 cm2. NiQuitin, transdermaalne plaaster, 21 mg/24 tundi sisaldab 114 mg nikotiini, mis võrdub 5,1 mg/cm2 nikotiiniga ja millest vabaneb 24 tunni jooksul 21 mg nikotiini. Kontaktpinna suuruseks 22 cm2.

INN. Nicotinum

Abiainete täielik loetelu vt. lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Transdermaalne plaaster.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas nikotiini võõrutusnähtude ja suitsetamistungi leevendamine suitsetamisest motiveeritud loobumisel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Plaastreid tuleb kasutada, nagu allpool on õpetatud. Enne ravi algust peab kasutaja olema valmis suitsetamisest loobuma. Soovitatav on osaleda samaaegselt käitumuslikes toetusprogrammides, sest on näidatud, et sellised programmid on tõhusad suitsetamisest loobumise puhul. Ravi ajal tuleb igati püüda mitte suitsetada. Teatud juhtudel võib olla asjakohane kasutada mitut NiQuitin’i ravimvormi üheaegselt. Näiteks suitsetajatel, kellel on raske suitsetamistungi kontrollida, võib kasutada plaastritega samaaegselt losenge või ravimnärimiskummi (vt täpsemat teavet kombinatsioonravi kohta allpool).

Täiskasvanud (18-aastased ja vanemad)

Soovitatavat annust ei tohi ületada. Plaaster tuleb üks kord päevas iga päev ühel ja samal ajal ning eelistatavalt kohe pärast ärkamist kleepida karvadeta puhtale kuivale nahale ja jätta see peale 24 tunniks. Plaaster tuleb nahale panna kohe pärast kaitsvast ümbrisest väljavõtmist. Vältige plaastri asetamist haavandunud, ärritunud või punetavale nahale. Mitte kleepida nahavoltidele. Plaaster tuleb kleepida nahale surudes seda 10 sekundit peopesaga tihedalt vastu nahka. Pärast 24- tunnist kasutamist tuleb plaaster eemaldada ning asetada uus plaaster uuele kohale. Plaastrit ei tohi

peale jätta kauemaks kui 24 tunniks. Sama piirkonda ei tohi kasutada vähemalt seitsme päeva jooksul. Korraga võib peale panna ainult ühe plaastri. Kuni kasutamiseni tuleb plaastrit hoida kinnisena kaitsvas kotikeses. Pärast plaastri nahale asetamist tuleb käed veega (mitte seebiga) puhtaks pesta ja vältida kokkupuudet silmade ja ninaga. Soovi korral võib plaastri enne magamaminekut eemaldada kuid 24-tunnine kasutamine on soovitatav optimeerimaks toimet hommikuse suitsetamistungi vastu. Kasutades NiQuitin’i abivahendina suitsetamisest loobumisel on soovitatav järgida 3-astmelist raviskeemi. Ravi alustatakse suurema nikotiinisisaldusega plaastritega ja vastavalt järgnevale annustamisskeemile vähendatakse aste-astmelt nikotiinikogust:

Annus Kestus

1. aste NiQuitin 21 mg/24 tundi Esimesed 6 nädalat

2. aste* NiQuitin 14 mg/24 tundi Järgmised 2 nädalat

3. aste NiQuitin 7 mg/24 tundi Viimased 2 nädalat

* Suitsetajatel, kes suitsetavad vähem kui 10 sigaretti päevas soovitatakse alustada NiQuitin 14 mg/24 tundi kuue nädala jooksul ja järgmised 2 nädalat tarvitada NiQuitin 7 mg/24 tundi.

Kui kasutades NiQuitin 21 mg/24 tundi tekivad tugevad kõrvaltoimed (vt lõik 4.4), mis ei lahene mõne päevaga, peaks minema üle NiQuitin 14 mg/24 tundi kasutamisele. Selle tugevusega plaastreid tuleks kasutada 6 nädalat, jätkates seejärel ravi plaastritega NiQuitin 7 mg/24 tundi kahe nädala jooksul. Kui sümptomid püsivad, tuleb pöörduda nõuande saamiseks arsti poole. Parimate tulemuste saavutamiseks tuleb kümnenädalane raviskeem lõpuni läbida (suitsetamisest loobujatele, kes alustasid raviskeemi 2. astmelt või kes vähendasid plaastrite tugevust eespool kirjeldatud viisil, on ravi pikkus kaheksa nädalat). Ravi ei tohiks kesta järjest kauem kui kümme nädalat. Need, kes jätkavad või alustavad uuesti suitsetamist võivad hiljem vajadusel ravikuure korrata.

Noorukid Noorukitel (12...17-aastased) tuleb kasutada sama 3-astmelist raviskeemi, mis täiskasvanute puhul (vt. eespool). Transdermaalseid nikotiiniplaastreid tohib kasutada üle 10 nädala ainult pärast arstiga nõu pidamist. NiQuitin plaastreid ei tohi kasutada lapsed vanuses alla 12 aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Kombinatsioonravi

Ravi NiQuitin transdermaalsete plaastritega kombineerituna NiQuitin 1,5 mg/2 mg/4 mg suukaudsete ravimvormidega.

Suitsetajad võivad kombineerida plaastreid ja suukaudseid nikotiinipreparaate (ravimnärimiskummi või losengid). Transdermaalsete plaastrite ja suukaudsete nikotiinipreparaatide kooskasutamine annab suurema tõhususe kui ainult plaastrite kasutamine.

Ravi alustamisel peab määrama transdermaalse plaastri vajaliku tugevuse vastavalt monoteraapia reeglitele (vt ülaltpoolt) koos suukaudse nikotiinipreparaadi valimisega. Suukaudsete preparaatide ööpäevane kogus on 5…6 tükki (närimiskummi, losengi) kombinatsioonravi korral plaastritega. Maksimaalne suukaudse preparaadi kogus ööpäevas kombinatsiooniravi korral on 10 tk (4 mg) ja 15 tk (1,5 mg/2 mg). Transdermaalse plaastriga samaaegselt tohib kasutada ainult ühte tüüpi suukaudset preparaati.

Kombinatsioonravi soovituslikud annused:

Suitsetajatele, kes suitsetavad rohkem kui 10 sigaretti ööpäevas Periood Plaastrid* NiQuitin´i kogus (peroraalne)

1. aste: 6 nädalat NiQuitin 21 mg / 24 tundi Keskmiselt: 5…6 tk/24h**

2. aste: 2 nädalat NiQuitin 14 mg / 24 tundi Vajadusel lisaks

(või 6 nädalat)* losengid/ravimnärimiskummi

3. aste: 2 nädalat NiQuitin 7 mg / 24 tundi Vajadusel lisaks

Pärast 8-10 nädalat Lõpetage NiQuitin plaastrite Astmeliselt vähendada

Harvem suitsetajatele (10 sigaretti ööpäevas või vähem) Periood Plaastrid* NiQuitin´i kogus (peroraalne)**

1. aste: 6 nädalat NiQuitin 14 mg / 24 tundi 5…6 tk/24 h

2. aste: 2 nädalat NiQuitin 7 mg / 24 tundi Vajadusel lisaks

Pärast 8-10 nädalat Lõpetada NiQuitin plaastrite Astmeliselt vähendada losengide arvu. * vastavalt sigarettide arvule ööpäevas (vt monoteraapia ülalpool) ** suitsetajad, kes suitsetavad rohkem kui 20 sigaretti ööpäevas, võiksid esimene 6 nädala jooksul kasutada 4 mg suukaudset annust. Seejärel jätkata madalama suukaudse annusega.

Ravi pikkus sõltub iga suitsetaja individuaalsest vajadusest. NiQuitin’i suukaudsete ravimvormide kasutamise pikkus on 2…3 kuud, seejärel võib annust astmeliselt vähendada. Kui ööpäevane kogus on vähenenud 1..2 annuseni, võib kasutamise lõpetada.

Manustamisviis Transdermaalne.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
• Mittesuitsetajad, juhusuitsetajad ja alla 12-aastased lapsed.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Diabeet: suitsetamise lõpetamisel, ükskõik kas nikotiinasendusraviga või ilma, võib veresuhkru tase rohkem kõikuda, seega on diabeedihaigetel selle ravimi kasutamisel oluline püsivalt jälgida veresuhkru taset.

Krambid: Enne nikotiini kasutamist krambivastast ravi saavatel või krambianamneesiga isikutel tuleb hinnata võimalikku kasu ja riski, sest seoses nikotiini kasutamisega on teatatud krampide esinemisest.

Suitsetamissõltlastest patsiente, kes on hiljuti põdenud müokardiinfarkti, kellel on ebastabiilne või süvenev stenokardia, sh Prinzmetali stenokardia, rasked südamerütmihäired, kontrollimatu hüpertensioon või hiljutine insult, tuleb julgustada suitsemisest loobuma ravimeid kasutamata (näiteks nõustamise abil). Kui seda teha ei õnnestu, tuleb ravi alustada hoolika arstliku järelevalve all. Patsient, kellel tekib plaastri kasutamise ajal südame rütmihäire või palpitatsioonid, peab lõpetama plaastri kasutamise ning pöörduma arsti poole. Kui esineb nikotiinile omaseid kliiniliselt olulisi kardiovaskulaarseid või muid toimeid, tuleb nikotiiniplaastri annust vähendada või ravi katkestada.

NiQuitin plaaster on potentsiaalne naha ärritaja ja võib põhjustada kontaktallergiat. Eriti tuleb vältida kokkupuudet silmade ja nina limaskestaga. Tõsiste või püsivate paiksete reaktsioonide korral aplitseerimiskohal (nt tõsine erüteem, sügelemine või turse), mis ei möödu 4 päeva jooksul, või generaliseerunud nahareaktsioonide korral (nt nõgestõbi, nahapõletik või generaliseerunud

nahalööbed) peab lõpetama plaastri kasutamise ning pöörduma abi ja nõuande saamiseks arsti poole. See on tõenäolisem juhul, kui varem on esinenud dermatiiti. Kontaktdermatiidiga patsientidel on edaspidi oht tõsiste kõrvaltoimete tekkeks kui nad kasutavad mõnd muud nikotiini sisaldavat toodet või jätkavad suitsetamist.

Järgmiste haigusseisunditega patsientidel peab arst enne ravi alustamist hindama riski/kasu suhet:

• Stabiilsed kardiovaskulaarsed haigused, nagu hüpertensioon, stabiilne stenokardia, tserebrovaskulaarne haigus, perifeersete arterite oklusiivne haigus ja südamepuudulikkus.

• Mõõduka kuni tõsise maksapuudulikkuse ja/või mõõduka kuni tõsise neerupuudulikkusega patsientidel kasutada plaastreid ettevaatusega, sest võib suureneda kõrvaltoimete tekkimise võimalus.

• Ravile allumatu hüpertüreoidismi või feokromotsütoomiga patsientidel kasutada plaastreid ettevaatusega, sest nikotiin põhjustab katehhoolamiinide vabanemist.

• Nikotiinasendusravi võib muuta sümptomeid ägedamaks järgmiste haigusseisundite puhul: aktiivne ösofagiit, suu- ja neelupõletik, gastriit, maohaavand või peptiline haavand.

Asendussõltuvus: võib ilmneda asendussõltuvus. Sõltuvust nikotiinasendusravist esineb väga harva ja see on vähem kahjulik ning kergemini ravitav kui suitsetamissõltuvus.

Kui on vajadus pärast vahetut plaastriga kokkupuutumist pesta, tuleb seda teha puhta veega ja vältida seepi, sest seep võib suurendada nikotiini imendumist. Vesi ei kahjusta korralikult paigaldatud plaastrit, sellega võib lühiajaliselt käia vannis, duši all ja ujumas.

NiQuitin plaastreid ei tohi jätta kohta, kust lapsed võivad need kätte saada, kurjasti kasutada või alla neelata. Nikotiini annused, mida täiskasvanud ja noorukitest suitsetajad taluvad, võivad väikelastel põhjustada tõsist, surmaga lõppevat mürgistust. Kasutatud plaastrid tuleb pooleks murda nii, et kleepuv pool jääb sissepoole ja hoolikalt ära visata.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud on NiQuitin transdermaalsete plaastrite ja suukaudsete NiQuitin ravimpreparaatide kombinatsioonravi korral samad kui monoteraapia korral (vt vastava suukaudse ravimi omaduste kokkuvõtet).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Suitsetamise lõpetamine võib põhjustada metabolismi aeglustumist, mille tulemusena võib vajalikuks osutuda samaaegselt kasutatavate ravimite annuse korrigeerimine. Seda peab silmas pidama ravimite juures, mida katalüüsib CYP1A2 (võimalik, et ka CYP1A1). Nendeks ravimiteks on näiteks kofeiin, teofülliin, flekainiid, takriin, klosapiin ja ropinool. Osaliselt CYP1A2 kaudu metaboliseeruvad ravimid on näiteks imipramiin, olansapiin, klomipramiin ja fluvoksamiin. Piiratud andmed on olemas selle kohta, et flekainiidi ja pentasosiini ainevahetus võib samuti olla indutseeritud suitsetamisest. Kliiniliselt olulisi koostoimeid nikotiini ja teiste ravimite vahel ei ole täheldatud, kuid nikotiin võib tugevdada adenosiini toimet hemodünaamikale.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Suitsetamine raseduse ajal on seotud riskidega, nt emakasisene kasvupeetus, enneaegne sünnitus või surnultsünd. Suitsetamise lõpetamine on ainuke kõige tõhusam vahend nii raseda suitsetaja kui ka tema lapse tervise parandamiseks. Mida varem see toimub, seda parem. Nikotiin kandub üle lootele, kahjustab loote hingamisliigutusi ja omab annusest sõltuvat toimet platsentale/lootele. Toime vereringele on annusest sõltuv.

Seetõttu tuleb otsus nikotiinasendusravi kasutamise kohta teha võimalikult varajase raseduse ajal. Eesmärk peab olema nikotiinasendusravi kasutamine ainult 2...3 kuu jooksul. Eelistatav on kasutada perioodiliselt manustatavaid preparaate (losengid, närimiskumm), sest need annavad tavaliselt väiksema ööpäevase nikotiini annuse kui plaastrid. Naistel, kellel raseduse ajal esineb iiveldus, võiksid eelistada plaastreid.

Imetamine Nikotiin imendub rinnapiima väikestes kogustes, mis võivad imikut kahjustada isegi terapeutilistes annustes. Seetõttu võiks NiQuitin plaastrit kasutada pärast imetamise lõpetamist, et vähendada lapse eksponeeritust nikotiinile. Kõige parem on suitsetamisest imetamise ajal loobuda NAR-i kasutamata. Kuid naiste puhul, kellel see ebaõnnestub, võib tervishoiutöötaja soovitada NAR-i kasutamist suitsetamisest loobumiseks.

Perioodiliste nikotiinasendusravi preparaatide kasutamine (losengid, närimiskumm), võib võrreldes plaastrite kasutamisega minimeerida nikotiini kogust rinnapiimas. Naised peavad proovima last rinnaga toita vahetult enne perioodilise nikotiinasendusravi preparaadi kasutamist.

Fertiilsus Loomkatsetes on nikotiin näidanud kahjulikku mõju nii emaste kui isaste loomade reproduktiivsüsteemile (vt lõik 5.3).

Isastel rottidel läbiviidud uuringud on näidanud, et nikotiin võib vähendada munandite kaalu, põhjustada Sertoli rakkude arvu pöörduvat vähenemist koos spermatogeneesi pärssimisega ja selle tulemusel erinevaid muutusi munandimanustes ja seemnejuhades. Inimestel ei ole sarnaste toimete ilmnemisest siiski teatatud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

NiQuitin ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Manustamiskoha reaktsioonid on kõige sagedasemad NiQuitin’iga seostatud kõrvaltoimed. Esineda võivad muud kõrvaltoimed, mis on seotud nikotiini farmakoloogiliste toimetega või suitsetamisest loobumise võõrutusnähtudega (vt lõik 5.1). Mõned täheldatud sümptomid, nagu depressioon, ärrituvus, närvilisus, rahutus, meeleolumuutused, ärevus, unisus, suurenenud söögiisu, keskendumisraskused, unetus ja unehäired võivad olla seotud suitsetamisest loobumisega kaasnevate võõrutusnähtudega. Isikutel, kes loobuvad suitsetamisest mis tahes vahendite abil, võivad tekkida asteenia, peavalu, peapööritus, köha või gripitaolised sümptomid. Järgnevatest kõrvaltoimetest on teatatud kliinilistes uuringutes ja/või turuletulekujärgselt. Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemide kaupa esinemissageduse alusel. Sagedust on defineeritud järgnevalt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt ülitundlikkus*

Psühhiaatrilised häired: Väga sage unehäired, sealhulgas ebanormaalsed

Närvisüsteemi häired Väga sage peavalu, pearinglus

Südame häired Sage palpitatsioonid Respiratoorsed, rindkere ja Sage düspnoe, farüngiit, köha mediastiinumi häired

Seedetrakti häired Väga sage iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe Sage suurenenud higistamine kahjustused

Lihas-skeleti ja sidekoe Sage artralgia, müalgia. kahjustused

Üldised häired ja Väga sage aplitseerimiskoha reaktsioonid* manustamiskoha Sage valu rinnus*, jäsemevalu*, valu*, reaktsioonid asteenia, väsimus

* Suurem osa paiksetest reaktsioonidest on kerged ja mööduvad pärast plaastri eemaldamist kiiresti. Võib esineda valu või raskustunnet jäsemetes või koha ümber, kuhu plaaster on asetatud (nt rinnus). ** teatatud krambivastaseid ravimeid võtvatel või epilepsia anamneesiga isikutel.

Kui ilmneb kliiniliselt oluline kardiovaskulaarsete või muude nikotiiniga seotud toimete esinemissageduse suurenemine, tuleb vähendada NiQuitin’i annust või kasutamine katkestada.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid: Nikotiiniplaastri üleannustamise eeldatavateks sümptomiteks on ägeda nikotiinimürgistuse sümptomid, nagu, kahvatus, iiveldus, süljevoolus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, peapööritus, kuulmis- ja nägemishäired, treemor, vaimne segadus ja nõrkus. Äärmuslikel juhtudel võib nendele sümptomitele järgneda hüpotensioon, kiire või ebaregulaarne pulsisagedus, hingamisraskused, tugev väsimustunne, tsirkulatoorne kollaps ja lõpuks krambid. Isegi väikesed nikotiinikogused võivad väikelastele olla ohtlikud ja lõppeda surmaga. Lapsel kahtlustatavat nikotiinimürgistust peetakse meditsiiniliseks hädaolukorraks ja ravitakse kohe. Üleannustamise ravi: Igasugune nikotiini tarbimine tuleb kohe lõpetada ja patsienti ravida sümptomaatiliselt. Vajadusel tuleb teha kunstlikku hingamist, kasutades hapnikku. Aktiivsüsi vähendab nikotiini imendumist seedetraktist. Üleannustamine paiksel kasutamisel: NiQuitin plaaster tuleb eemaldada kohe, kui patsiendil tekivad üleannustamise sümptomid ja patsient peab kohe pöörduma arsti poole. Nahapinda võib loputada veega ja kuivatada. Seepi ei tohi kasutada, sest see võib suurendada nikotiini imendumist. Nikotiin imendub nahasisesest depoost vereringesse pärast plaastri eemaldamist veel mitu tundi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: nikotiinisõltuvuse raviks kasutatavad ained, ATC-kood: N07BA01

Nikotiin, peamine tubakatoodetes sisalduv alkaloid ja looduslikult esinev iseseisev ravim, on perifeerse-ja kesknärvisüsteemi nikotiiniretseptorite agonist ning tal on väljendunud toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. Sõltuvuses suitsetajatel esineb nikotiinist loobumisel abstinentsisündroom, mida iseloomustavad vähemalt neli sümptomit alljärgnevatest: suitsetamistung, närvilisus, rahutus, ärrituvus, meeleolumuutused, ärevus, unisus, unehäired, kontsentratsioonihäired, söögiisu suurenemine, kerged somaatilised vaevused (peavalu, müalgia, kõhukinnisus, väsimus) ja kehakaalu suurenemine. Sümptomeid võib mõnedel inimestel kontrolli alla saada püsiva, suitsetamisega kaasnevast madalama nikotiini plasmataseme säilitamisega. Kliiniliselt kontrollitud uuringutes leevendas NiQuitin plaaster suitsetamistungi ja teisi ärajäämanähte. Kahe esimese suitsetamisest loobumise nädala jooksul oli suitsetamistung võrreldes platseeboga vähemalt 35% võrra väiksem (p < 0,05).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast transdermaalse plaastri nahale panemist imendub plaastrist vabanev nikotiin kiiresti nahka. Nikotiini plasmakontsentratsioon saavutab platoo 2...4 tunni jooksul pärast plaastri esialgset pealepanemist. Suhteliselt püsiv plasmakontsentratsioon säilib 24 tundi või kuni plaastri eemaldamiseni. Umbes 68% plaastrist vabanevast nikotiinist imendub vereringesse ja ülejäänud osa vabanenud nikotiinist läheb kaduma, aurudes plaastri äärtelt. Nikotiini annusest sõltuv püsiv plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast teise NiQuitin plaastri paigaldamist ja see säilib kogu päeva. Püsiv maksimaalne kontsentratsioon on umbes 30% kõrgem kui kontsentratsioon, mis järgneb ühekordsele NiQuitin plaastri aplitseerimisele. Nikotiini keskmine tasakaalukontsentratsioon plasmas on NiQuitin 21 mg/24 tundi puhul umbes 17 ng/ml, NiQuitin 14 mg/24 tundi puhul 12 ng/ml ja NiQuitin 7 mg/24 tundi puhul 6 ng/ml. Võrdluseks, pooletunnine sigarettide suitsetamine annab keskmise plasmakontsentratsiooni 44 ng/ml. NiQuitin plaastri puhul ei esine nii väljendunud varajast nikotiini maksimaalset kontsentratsiooni veres, kui seda on täheldatud tubakasuitsu sissehingamisel.

Jaotumine Tingituna nikotiini jätkuvast imendumisest nahas moodustunud depoost, väheneb nikotiini plasmakontsentratsioon pärast plaastri eemaldamist keskmise poolväärtusajaga 3 tundi võrreldes 2 tunniga intravenoosse manustamise korral. Kui plaaster on eemaldatud, ei ole enamusel mittesuitsetavatest patsientidest nikotiini kontsentratsioon 10...12 tunni pärast enam määratav. Radioaktiivselt märgistatud nikotiini intravenoosne manustamine näitas, et ei ole ühtegi elundit, kuhu nikotiin koguneks selektiivselt. Nikotiini jaotusruumala on umbes 2,5 l/kg. Metabolism Põhiliseks eliminatsiooniorganiks on maks ja keskmine plasmakliirens on umbes 1,2 l/min, nikotiin metaboliseeritakse ka kopsudes ja neerudes. On kindlaks tehtud rohkem kui 20 nikotiini metaboliiti, kuid arvatakse, et ühelgi neist ei ole farmakoloogilist toimet. Peamiseks metaboliidiks on kotiniin ja trans-3-hüdroksü-kotiniin. Kotiniini tasakaalukontsentratsioon plasmas ületab nikotiini oma 10 korda. Nikotiini poolväärtusaeg on vahemikus 1...2 tundi ja kotiniinil 15...20 tundi.

Eritumine Nii nikotiin kui ka tema metaboliidid erituvad neerude kaudu ja umbes 10% nikotiinist eritub muutumatul kujul uriiniga. Maksimaalse voolukiiruse ja uriini suure happelisuse (pH ≤ 5) tingimustes eritub uriiniga kuni 30%. Nikotiiniplaastreid kasutanud meestel ja naistel ei olnud erinevusi nikotiini farmakokineetikas. Ülekaalulistel nikotiiniplaastreid kasutanud meestel olid oluliselt väiksemad AUC ja C -i väärtused kui normaalse kehakaaluga meestel. AUC ja üldise kehakaalu lineaarne regressioon näitas oodatud

pöördsuhet (AUC väheneb kui kehakaal suureneb). Nikotiini farmakokineetika oli sarnane kõikides aplitseerimiskohtades ülakehal ja õlavarre välimisel küljel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Nikotiini üldine toksilisus on hästi teada ja seda on arvestatud annustamissoovituste puhul. Nikotiin ei näidanud vastavates katsetes mutageenset toimet. Kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud mingit nikotiini otsest kantserogeenset toimet. Tiinete loomadega tehtud uuringutes oli nikotiin toksiline emasloomale ja omas ka kerget lootetoksilisust. Lisatoimeteks olid pre- ja postnataalne kasvupeetus ning kesknärvisüsteemi postnataalse arengu peetus ning muutused. Toime oli täheldatav ainult pärast nikotiini manustamist annustes, mis ületavad NiQuitin plaastrite puhul soovitatavad annused. Nikotiini mõju muutustele emaste rottide ja hiirte munasarjades ja emakas on näidatud pärast NiQuitin’i soovituslikest annustest suuremate nikotiini annuste oraalset või intraperitoneaalset korduvat manustamist. Isastel rottidel põhjustas NiQuitin’i soovituslikest annustest suuremate nikotiini annuste oraalne või intraperitoneaalne korduvmanustamine munandimassi vähenemist, muutusi munandimanuses ja vas deferensi´s ning pöörduvaid muutusi Sertoli rakkude arvus koos spermatogeneesi häirega.

Toimet fertiilsusele ei ole kindlaks tehtud. Prekliinilised testimissüsteemid näitavad, et potentsiaalne risk kasutades NiQuitin plaastreid on väiksem kui suitsetamisest loobumisel saadav kasu. Siiski tuleks NiQuitin plaastreid rasedatel kasutada vaid arsti nõuandel juhul kui teised meetodid ei ole andnud tulemusi.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Ravimimahuti: etüleenvinüülatsetaatkopolümeer Isoleeriv tagakülg: polüetüleentereftalaat/etüleenvinüülatsetaatkile Nikotiini vabanemiskiirust kontrolliv membraan: polüetüleenkile

Kleepaine ja kaitsekiht: polüisobutüleen kleepkiht Trükkimine: trükitint

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

7 või 14 läbipaistvat plaastrit pappkarbis. Iga plaaster paikneb kihilisest materjalist kotikeses. Iga plaaster on nelinurkne ja koosneb läbipaistvast tagaküljest ja kaitseribast, mis enne kasutamist eemaldatakse.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Perrigo Poland Sp. z o.o. ul. Domaniewska 48 02-672 Warszawa Poola

8. MÜÜGILOA NUMBRID

NiQuitin 7 mg/24 tundi 381802 NiQuitin 14 mg/24 tundi 381902 NiQuitin 21 mg/24 tundi 381702

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.04.2002 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 30.03.2012

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2025