Nexmezol – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiajaline ravi täiskasvanutel.

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arsti apteekriga.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Kui pärast 14 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Nexmezol ja milleks seda kasutatakse

Nexmezol sisaldab toimeainet esomeprasooli. See kuulub prootonpumba inhibiitoriteks nimetatavate ravimite gruppi. Need ravimid vähendavad happe tootmist maos.

Seda ravimit kasutatakse reflukshaiguse sümptomite (nt kõrvetised ja maohappe tagasivool) lühiajaliseks raviks täiskasvanutel.

Refluksiks nimetatakse maosisaldise tagasivoolu maost söögitorusse, mille tõttu söögitoru võib muutuda põletikuliseks ja valulikuks. See võib tekitada selliseid sümptomeid, nagu valulik kõrvetav tunne rinnus, mis levib edasi kurku (kõrvetised) ning hapu maitse suus (maohappe tagasivool).

Nexmezol ei ole mõeldud kiireks leevenduseks. võib leevendada maohappe refluksi ja kõrvetiste sümptomeid pärast ravimi võtmise esimest päeva, kuid see ei ole mõeldud kiireks leevenduseks. Seisundi paranemiseks võib olla vaja võtta kapsleid 2...3 järjestikusel päeval. Kui pärast 14 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

2. Mida on vaja teada enne Nexmezoli võtmist

Nexmezoli ei tohi võtta:

kui olete esomeprasooli või selle ravimi mis tahtes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui olete teiste prootonpumba inhibiitorite (nt pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, omeprasool) suhtes allergiline;
kui te võtate ravimeid, mis sisaldavad HIV-nakkuse ravis kasutatavat toimeainet nelfinaviir;
kui teil on kunagi pärast Nexmezoli või teiste sarnaste ravimite võtmist tekkinud raske nahalööve või naha koorumine, villid ja/või suu haavandid.

Ärge võtke Nexmezoli, kui midagi eelnimetatust kehtib teie kohta. Kui te ei ole milleski kindel, pidage enne Nexmezoli võtmist nõu oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Nexmezoli võtmist pidage nõu oma arstiga:

kui teil on varem esinenud maohaavandit või teie magu on opereeritud;
kui te olete refluksi või kõrvetiste tõttu pidevat ravi kasutanud juba üle 4 nädala;
kui teil on kollatõbi (naha või silmade kollasus) või rasked maksaprobleemid;
kui teil on raske neeruhaigus;
kui te olete üle 55-aastane ja teie refluksi sümptomid on hiljuti tekkinud või muutunud või teil on

vajadus kasutada käsimüügis olevaid seedehäirete või kõrvetiste ravimeid iga päev;

kui teil on kunagi tekkinud nahareaktsioonid pärast ravi Nexmezoliga sarnase ravimiga, mis

vähendab maohappesust.

kui teil on lähiajal plaanis endoskoopiline uuring või väljahingatava õhu uurea test;
kui teil planeeritakse spetsiifilist vereanalüüsi (kromograniin A).

Kui teil esineb mõni järgmistest seisunditest enne Nexmezoli võtmist või selle võtmise ajal, rääkige viivitamatult oma arstiga: − teil tekib põhjuseta suur kehakaalu kaotus; − teil esineb neelamisraskusi või valu neelamisel; − teil tekib kõhuvalu või seedehäirete nähud, nagu iiveldus, täiskõhutunne, kõhupuhitus, eriti pärast söömist; − te oksendate toitu või verd, mis oksemassides sarnaneb mustjale kohvipurule; − teie väljaheide muutub mustaks (veri väljaheites); − teil on tugev või püsiv kõhulahtisus – esomeprasooli on seostatud nakkusliku kõhulahtisuse tekke kergelt tõusnud riskiga; − kui teil tekib nahalööve, eelkõige päikese eest katmata piirkondades, teatage võimalikult kiiresti oma arstile, sest võib juhtuda, et peate ravi Nexmezoliga katkestama. Kindlasti mainige ka kõiki teisi kõrvaltoimeid, nt liigesevalu.

Pöörduge viivitamatult meditsiinitöötajate poole, kui teil esineb rindkerevalu koos peapööritusega, higistamist, pearinglust või õlavalu koos õhupuudusega. See võib olla tõsise südamehäire näht.

Seoses Nexmezol raviga on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimreaktsioon (DRESS). Kui märkate mõnda nendest lõigus 4 kirjeldatud tõsiste rahareaktsioonidega seotud sümptomitest, lõpetage Nexmezoli kasutamine ja pöörduge viivitamatult arsti poole.

Kui midagi nimetatust kehtib teie kohta (või te ei ole kindel), rääkige sellest kohe oma arstiga.

Lapsed ja noorukid Nexmezoli ei tohi kasutada lapsed ja alla 18-aastased noorukid.

Muud ravimid ja Nexmezol Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Seda sellepärast, et Nexmezol võib mõjutada mõne ravimi toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Nexmezoli toimet.

Ärge võtke Nexmezoli, kui te võtate nelfinaviiri sisaldavat ravimit (kasutatakse HIV-i raviks).

Eriti oluline on, et te ütleks oma arstile või apteekrile, kui te kasutate klopidogreeli (kasutatakse verehüüvete tekke vältimiseks).

Ärge kasutage seda ravimit koos teiste ravimitega, mis takistavad maohappe teket, nagu prootonpumba inhibiitorid (nt pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool või omeprasool) või H - antagonistid (nt ranitidiin või famotidiin). Vajadusel võite te kasutada seda ravimit koos antatsiididega (nt magaldraat, algiinhape, naatriumbikarbonaat, alumiiniumhüdroksiid, magneesiumkarbonaat või nende kombinatsioonid).

Öelge oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgnevatest ravimitest:

ketokonasool ja itrakonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks);
vorikonasool (kasutatakse seeninfektsioonide raviks) ja klaritromütsiin (kasutatakse infektsioonide

raviks). Kui teil on ka tõsiseid maksaprobleeme ja teid ravitakse pikka aega, võib teie arst teie Nexmezoli annust kohandada;

erlotiniib (vähiravim);
metotreksaat (kasutatakse vähi ja reumaatiliste häirete raviks);
digoksiin (kasutatakse südameprobleemide korral);
atasanaviir, sakvinaviir (kasutatakse HIV-infektsioonide raviks);
tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (depressiooniravimid);
diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks, lihaste lõõgastamiseks või epilepsia korral);
fenütoiin (epilepsiaravim);
ravimid, mida kasutatakse vere vedeldamiseks, nt varfariin. Teie arst võib pidada vajalikuks teid

Nexmezoli ravi alustamisel või lõpetamisel jälgida;

tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise raviks - seisund, mille korral jalalihaste halb

verevarustus põhjustab valu ja raskusi kõndimisel);

tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste korral);
rifampitsiin (tuberkuloosiravim);
takroliimus (kasutatakse elundisiirdamise korral);
naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse depressiooni raviks).

Rasedus ja imetamine Ennetava abinõuna peaksite te Nexmezoli raseduse ajal mitte kasutama. Seda ravimit ei tohi kasutada imetamise ajal. Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Nexmezol ei mõjuta tõenäoliselt teie autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Aeg-ajalt võivad siiski esineda teatud kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4). Kõrvaltoimete tekkimisel ei tohi te autot juhtida ega masinaid käsitseda.

Nexmezol sisaldab sahharoosi sisaldavaid suhkrusfääre, teatud tüüpi suhkrut. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Nexmezol sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi kapslis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Nexmezoli võtta

Võtke seda ravimit täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui palju võtta

Soovitatav annus on üks kapsel ööpäevas.
Ärge kasutage rohkem kui soovitatud annus –1 kapsel (20 mg) ööpäevas, isegi kui te ei tunne kohe

seisundi paranemist.

Te peate seda ravimit kasutama 2...3 päeva järjest, enne kui teie refluksi sümptomid (näiteks

kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) vähenevad.

Ravi kestab kuni 14 päeva.
Kui teie refluksi sümptomid on lõplikult kadunud, lõpetage selle ravimi võtmine.
Kui teie refluksi sümptomid süvenevad või ei parane pärast selle ravimi 14 päevast kasutamist,

rääkige arstiga.

Kui teie sümptomid püsivad või on kaua kestvad ja sageli korduvad isegi pärast ravi lõppu selle ravimiga, võtke ühendust oma arstiga.

Selle ravimi võtmine − Te võite kapsli võtta sõltumata kellaajast, söögiga või tühja kõhuga. − Neelake kapsel koos poole klaasi veega tervelt alla. Ärge närige, purustage ega avage kapslit. Seda sellepärast, et kapslid sisaldavad kaetud pelleteid, mis ei lase maohappel ravimit lagundada. On tähtis, et pelleteid ei kahjustataks.

Kui te võtate Nexmezoli rohkem, kui ette nähtud Kui võtsite kogemata rohkem kapsleid kui ette nähtud, võtke otsekohe ühendust oma arsti või apteekriga. Teil võivad tekkida sümptomid, nagu kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus või oksendamine ja nõrkus.

Kui te unustate Nexmezoli võtta Kui unustasite annuse võtta, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui on käes juba järgmise annuse võtmise aeg, jätke ununenud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui te märkate ükskõik millist järgmistest tõsistest kõrvaltoimetest, lõpetage Nexmezoli võtmine ja võtke otsekohe ühendust arstiga:

äkki alanud vilistav hingamine, huulte, keele ja kõri turse, nahalööve, minestamine või

neelamisraskused (raske allergiline reaktsioon, täheldatud harva);

nahapunetus villide või naha irdumisega. Võib esineda ka raskeid ville ja veritsust huultel,

silmades, suus, ninas ja suguelunditel. See võib olla Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs, täheldatud väga harva;

nahakollasus, tume uriin ja väsimus, mis võivad olla maksaprobleemide sümptomid, täheldatud

harva;

väga harva esinev laiaulatuslik lööve, kõrge kehatemperatuur ja suurenenud lümfisõlmed (DRESS

sündroom või ravimi ülitundlikkussündroom).

Rääkige esimesel võimalusel oma arstiga, kui teil tekib mõni järgmistest infektsiooni nähtudest: See ravim võib väga harvadel juhtudel mõjutada vere valgeliblesid nii, et tekib immuunpuudulikkus. Kui teil on infektsioon, millega kaasnevad sellised sümptomid, nagu palavik koos tugevalt halvenenud üldseisundiga või palavik koos paikse infektsiooni sümptomitega, nagu valu kaelas, kurgus või suus, või urineerimisraskused, peate võimalikult kiiresti pöörduma oma arsti poole, et vereanalüüsi alusel välistada vere valgeliblede puudulikkus (agranulotsütoos). On oluline, et te räägite arstile ravimitest, mida sel ajal kasutate. Teiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad

Sage (võivad tekkida kuni 1 inimesel 10-st):

peavalu,
toimed maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, gaasid (kõhupuhitus),
iiveldus või oksendamine,
healoomulised kasvajad (polüübid) maos.

Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni 1 inimesel 100-st):

jalgade ja pahkluude turse,
unehäired (unetus), unisus,

pearinglus, „nõeltega torkimise” tunne,
pöörlemistunne (vertiigo) ,
suukuivus,
muutused maksatalitlust näitavates vereanalüüsides,
nahalööve, nõgeslööve ja nahasügelus.

Harv (võivad tekkida kuni 1 inimesel 1000-st):

verehäired, nagu vere valgeliblede või vereliistakute arvu vähenemine. See võib põhjustada nõrkust, verevalumeid või suurendada infektsioonide tõenäosust,
madal naatriumi sisaldus veres. See võib põhjustada nõrkust, iiveldust (oksendamist) ja krampe,
erutatus, segasus või masendus,
maitsetundlikkuse muutused,
nägemishäired, nagu hägustunud nägemine,
äkki tekkiv vilisev hingamine või õhupuudus (hingamisteede ahenemine),
suulimaskesta põletik,
sooriks nimetatav infektsioon, mis võib esineda soolestikus ja mida põhjustavad seened,
juuste väljalangemine (alopeetsia),
päikesevalgusega kokku puutudes tekkiv nahalööve,
lihase- või liigesevalu,
üldine halb enesetunne,
suurenenud higistamine.

Väga harv (võivad tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st):

vere puna- ja valgeliblede ning vereliistakute arvu vähenemine (seisund, mida nimetatakse pantsütopeeniaks),
agressiivsus,
olematute asjade nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid),
lihasnõrkus,
rasked neeruprobleemid,
rinnanäärmete suurenemine meestel.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

vere madal magneesiumisisaldus. See võib põhjustada nõrkust, oksendamist, krampe, värinaid ja tekitada südame rütmihäireid (arütmiad). Kui teie vere magneesiumisisaldus on väga madal, võib teil olla ka madal kaltsiumi ja/või kaaliumitase,
sooltepõletik (põhjustab kõhulahtisust),
lööve, millega võib kaasneda liigesevalu.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Nexmezoli säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Nexmezol sisaldab

Toimeaine on esomeprasool. Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20 mg esomeprasooli (naatriumisoolana).
Teised koostisosad: Kapsli sisu: suhkrusfäärid (sisaldavad maisitärklist ja sahharoosi), metüültselluloos, talk, titaandioksiid (E171), glütseroolmonostearaat 40-55, polüsorbaat 80 (E433), naatriumlaurüülsulfaat, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer ja trietüültsitraat.

Kapsli kest: Karrageen, kaaliumkloriid, punane raudoksiid (E172), hüpromelloos ja trükitint (koostisosad šellak, kaaliumhüdroksiid ja must raudoksiid (E172)).

Kuidas Nexmezol välja näeb ja pakendi sisu Nexmezol 20 mg on läbipaistmatu heleroosa kapslikeha ja kapslikaanega, nii kapslikaanel kui kapslikehal on musta tindiga märgistus (“ES“ kapslikaanel/“20“ kapslikehal). Kapsli pikkus on ligikaudu 14 mm.

Nexmezol on OPA/alumiinium/PE+kaltsiumoksiidi kuivatusaine/alumiinium/PE blistrites.

Pakendi suurused: 7 ja 14 gastroresistentset kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: Sandoz d.d. Verovškova 57 Sl-1000 Ljubljana Sloveenia

Tootjad: Lek Pharmaceuticals d.d., Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Sloveenia

Towa Pharmaceutical Europe S.L., C/ de Sant Marti, 75-97, Martorelles, 08107 Barcelona, Hispaania

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Sandoz d.d. Eesti filiaal Tel.: +372 6652400

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2026.

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Nexmezol ja milleks seda kasutatakse

Nexmezol sisaldab toimeainet, mille nimi on esomeprasool. See kuulub prootonpumba inhibiitoriteks nimetatavate ravimite gruppi. Need ravimid vähendavad happe produktsiooni maos.

Nexmezoli kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

Täiskasvanud − Gastroösofageaalne reflukshaigus. See on olukord, kus hape pääseb maost söögitorru (torujas elund, mis ühendab kurku maoga), põhjustades valu, põletikku ja kõrvetisi. − Maos või soolestiku ülaosas esinevate haavandite korral, mis on nakatunud Helicobacter pylori’ks nimetatava bakteriga. Kui teil esineb see seisund, võib arst teile määrata ka antibiootikumravi, et ravida infektsiooni ja luua tingimused haavandi paranemiseks. − MSPVA-deks (mittesteroidsed põletikuvastased ained) nimetatavate ravimite põhjustatud maohaavandid. Nexmezoli võib kasutada ka selleks, et takistada maohaavandite tekkimist, kui te võtate MSPVA-sid. − Liiga palju hapet maos, tingituna kasvajast kõhunäärmes (Zollingeri-Ellisoni sündroom). − Pikaajaline ravi haavandite uuesti veritsemise ennetamiseks pärast ravi veenisiseselt manustatava esomeprasooliga.

12-aastased ja vanemad noorukid − Gastroösofageaalne reflukshaigus. See on olukord, kus hape pääseb maost söögitorru (torujas elund, mis ühendab kurku maoga), põhjustades valu, põletikku ja kõrvetisi. − Maos või soolestiku ülaosas esinevate haavandite korral, mis on nakatunud Helicobacter pylori’ks nimetatava bakteriga. Kui teil esineb see seisund, võib arst teile määrata ka antibiootikumravi, et ravida infektsiooni ja luua tingimused haavandi paranemiseks.

2. Mida on vaja teada enne Nexmezoli võtmist

Ärge võtke Nexmezoli:

kui olete esomeprasooli või selle ravimi mis tahtes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui olete sellelaadsete ravimite, mille toimeaine nimetuse lõpus on –prasool (nt pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, omeprasool), suhtes allergiline;
kui te võtate ravimeid, mis sisaldavad HIV-nakkuse ravis kasutatavat toimeainet nelfinaviir;
kui teil on kunagi pärast Nexmezoli või teiste sarnaste ravimite võtmist tekkinud tõsine nahalööve või naha koorumine, villid ja/või haavandid suus.

Ärge võtke Nexmezoli, kui miski eelnimetatust kehtib teie kohta. Kui te ei ole milleski kindel, pidage enne Nexmezoli võtmist nõu oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Nexmezoli võtmist pidage nõu oma arstiga:

kui teil on rasked maksaprobleemid;
kui teil on rasked neeruprobleemid;
kui teil plaaneeritakse teha spetsiifilist vereanalüüsi (kromograniin A);
kui teil on kunagi tekkinud nahareaktsioonid pärast ravi Nexmezoliga sarnase ravimiga, mis

vähendab maohappesust.

Lööve ja naha sümptomid Kui teil tekib nahalööve, eelkõige päikese eest katmata piirkondades, teatage võimalikult kiiresti oma arstile, sest võib juhtuda, et peate ravi Nexmezoliga katkestama. Kindlasti mainige ka kõiki teisi kõrvaltoimeid, nt liigesevalu.

Nexmezoli raviga seoses on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest, sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroomist, toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist, ravimireaktsioonist koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS). Lõpetage Nexmezoli kasutamine ja pöörduge viivitamatult arsti poole, kui märkate mõnda nendest lõigus 4 kirjeldatud tõsiste nahareaktsioonidega seotud sümptomitest.

Nexmezol võib peita teiste haiguste sümptomeid. Seega, kui teil esineb mõni järgmistest seisunditest enne Nexmezoli võtmist või selle võtmise ajal, rääkige viivitamatult oma arstiga: − teil tekib põhjuseta suur kehakaalu kaotus ja on probleeme neelamisega; − teil tekib kõhuvalu või seedehäired; − te hakkate oksendama toitu või verd; − teie roe muutub mustaks (verine väljaheide).

Kui teile on Nexmezol määratud „võtmiseks vajaduse korral”, peaksite oma arstiga ühendust võtma, kui teie sümptomid püsivad või muutuvad iseloomult.

Võttes prootonpumba inhibiitoreid, nagu Nexmezol, eriti kauem kui üle ühe aasta, võib vähesel määral suureneda puusaluu-, randmeluu- või lülisambamurru oht. Rääkige oma arstile, kui teil on osteoporoos või kui te võtate kortikosteroide (need võivad suurendada osteoporoosi ohtu).

Lapsed Nexmezoli ei soovitata alla 12-aastastele lastele, sest puuduvad piisavad andmed. Muud ravimid ja Nexmezol Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Seda sellepärast, et Nexmezol võib mõjutada mõnede ravimite toimet ja mõned ravimid võivad mõjutada Nexmezoli toimet.

Ärge võtke Nexmezoli, kui te võtate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV-i raviks).

Järgmised ravimid võivad mõjutada Nexmezoli toimet või vastupidi:

− atasanaviir, mida kasutatakse HIV-nakkuse ravis; − ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool, mida kasutatakse seeninfektsioonide ravis; Pidevat ravi saavatel ning raske maksatalitluse häirega patsientidel võib arst vajaduse korral Nexmezoli annust kohandada; − erlotiniib, mida kasutatakse vähiravis; − ravimid, mille ainevahetusreaktsioonid toimuvad teatud kindla ensüümi vahendusel: o diasepaam, mida kasutatakse rahusti ja uneravimina; o tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, mida kasutatakse depressiooni ravis, o fenütoiin, epilepsia ja teatud valude korral kasutatav ravim. Vajaduse korral võib arst nende ravimite annuseid vähendada, eriti kui te ei saa ravi pidevalt. Kui te võtate fenütoiini, jälgib arst fenütoiini sisaldust teie veres, tehes seda eelkõige Nexmezol-ravi alguses ja lõppedes. − varfariin, fenprokumoon, atsenokumarool, mida kasutatakse tavapärase verehüübimise takistamiseks. Arst jälgib teie hüübimisnäitajaid, tehes seda eelkõige Nexmezoliga ravimise alguses või lõpus; − tsilostasool, mida kasutatakse vahelduva lonkamise, kõndimisel tekkiva jalavalu korral, mida põhjustab ebapiisav verevarustus; − tsisapriid, mida kasutatakse mao ja soolestiku vaevuste ravis; − metotreksaat (kemoterapeutikum, mida kasutatakse suurte annustena vähiravis) – kui te võtate suures annuses metotreksaati, võib teie arst ajutiselt lõpetada ravi Nexmezoliga; − rifampitsiin (antibiootikum) – kasutatakse tuberkuloosi raviks; − liht-naistepuna ürt, taimne depressiooniravim; − digoksiin, kasutatakse südameprobleemide raviks; − klopidogreel, kasutatakse aterotrombootiliste tüsistuse ennetamiseks (nt infarkt või insult); − takroliimus, kasutatakse äratõukereaktsiooni vältimiseks pärast organi siirdamist.

Kui teie arst on teile määranud koos Nexmezoliga ka antibiootikumid amoksitsilliin ja klaritromütsiin, et ravida Helicobacter pylori põhjustatud haavandeid, on väga oluline, et te teatate arstile kõigist ravimitest, mida te kasutate. Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Teie arst otsustab, kas tohite sellel ajal Nexmezoli võtta.

Imetamine Ei ole teada, kas Nexmezol eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohi te Nexmezoli võtta, kui toidate last rinnaga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Nexmezol ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet juhtida autot või käsitseda masinaid või mehhanisme. Aeg-ajalt või harva võivad siiski tekkida kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja hägune nägemine (vt lõik 4). Kui teil esinevad sellised kõrvaltoimed, ei tohi te juhtida autot ega käsitseda masinaid.

Nexmezol sisaldab glükoosi ja sahharoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

3. Kuidas Nexmezoli võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. − Nexmezol ei ole soovitatav alla 12-aasta vanustele lastele.

− Kui te võtate seda ravimit pikaajaliselt, võib arst soovida teid jälgida (eriti siis, kui võtate ravimit kauem kui aasta). − Kui arst on teile öelnud, et te peate võtma seda ravimit vajaduse järgi, teatage arstile, kui teie haigusnähud muutuvad. Kui palju ravimit võtta?

− Arst ütleb teile, kui palju tablette ja kui kaua võtta. See oleneb teie seisundist, vanusest ja kui hästi teie maks töötab. − Tavalised annused on esitatud allpool. Täiskasvanud Gastroösofageaalse reflukshaiguse põhjustatud kõrvetiste ravi − Kui arst on teil avastanud söögitoru kerge kahjustuse, on tavaline annus üks Nexmezol 40 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas 4 nädala vältel. Kui teie söögitoru ei ole veel paranenud, võib teie arst teile öelda, et jätkaksite sama annuse võtmist veel 4 nädala vältel. − Kui söögitoru on paranenud, on tavaline annus üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas. − Kui teie söögitoru ei ole kahjustunud, on tavaline annus üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett iga päev. Kui seisund on kontrolli all, võib teie arst teile öelda, et te võtaksite oma ravimit ainult vajadusel, maksimaalselt kuni üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett iga päev. − Kui teil on tõsiseid maksaprobleeme, võib arst määrata teile väiksema annuse.

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandite ravi ja haavandite taastekke profülaktika: − Tavaannus on üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul. − Teie arst palub teil võtta ka antibiootikume, nt amoksitsilliini või klaritromütsiini.

MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ained) põhjustatud maohaavandite ravi:

Tavaline annus on üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas 4...8 nädala jooksul.

Maohaavandite profülaktika MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ained) ravi ajal:

Tavaline annus on üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas.

Kõhunäärme kasvajast põhjustatud mao liighappesuse ravi (Zollingeri-Ellisoni sündroom): − Tavaline annus on üks Nexmezol 40 mg gastroresistentne tablett kaks korda ööpäevas. − Arst võib annust kohandada vastavalt vajadusele, samuti otsustab arst ravi kestuse. Maksimaalne annus on 80 mg kaks korda ööpäevas.

Pikaajaline ravi haavandite uuesti veritsemise ennetamiseks pärast ravi veenisiseselt manustatava esomeprasooliga: Tavaline annus on üks Nexmezol 40 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas nelja nädala jooksul.

Noorukid (12-aastased või vanemad) Gastroösofageaalse reflukshaiguse põhjustatud kõrvetiste ravi − Kui arst on teil avastanud söögitoru kerge kahjustuse, on tavaline annus üks Nexmezol 40 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas 4 nädala vältel. Kui teie söögitoru ei ole veel paranenud, võib teie arst teile öelda, et jätkaksite sama annuse võtmist veel 4 nädala vältel. − Kui söögitoru on paranenud, on tavaline annus üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett üks kord ööpäevas. − Kui teie söögitoru ei ole kahjustunud, on tavaline annus üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett iga päev. Kui seisund on kontrolli all, võib teie arst teile öelda, et te võtaksite oma ravimit ainult vajaduse korral, maksimaalselt kuni üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett iga päev.

− Kui teil on tõsiseid maksaprobleeme, võib arst määrata teile väiksema annuse. Helicobacter pylori infektsiooniga seotud haavandite ravi ja haavandite taastekke profülaktika

− Tavaannus on üks Nexmezol 20 mg gastroresistentne tablett 2 korda ööpäevas ühe nädala jooksul.

Teie arst palub teil võtta ka antibiootikume, nt amoksitsilliini või klaritromütsiini.

Ravimi võtmine − Te võite võtta tablette ükskõik millal päeva jooksul. − Te võite võtta tablette koos toiduga või tühja kõhuga.

− Neelake tabletid koos joogiveega tervelt alla. Ärge närige ega purustage tablette. Seda sellepärast, et tabletid sisaldavad kaetud pelleteid, mis ei lase maohappel ravimit lagundada. On tähtis, et pelleteid ei kahjustataks. Nexmezol 40 mg Tableti poolitamise juhis Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Poolitage tablett nagu allpool joonisel kujutatud

Mida teha, kui teil on raske tablette neelata? − Kui teil on raske tablette neelata, toimige järgmiselt.

Pange need gaseerimata veega klaasi. Ärge kasutage teisi vedelikke. Segage, kuni tabletid lagunevad (segu ei ole läbipaistev). Jooge segu kohe ära või 15 minuti jooksul. Segage alati segu vahetult enne joomist. Veendumaks, et olete ära joonud kogu ravimi, loputage klaasi hoolega poole klaasitäie veega ja jooge see ära. Tahked osakesed sisaldavad ravimit – ärge närige ega purustage neid.

− Kui te ei suuda üldse neelata, võib tableti segada vähese veega ja panna süstlasse. Seejärel saab seda läbi sondi (maosond) teile otse makku manustada.

Kui te võtate Nexmezoli rohkem kui ette nähtud Kui võtsite kogemata rohkem tablette kui ette nähtud, võtke otsekohe ühendust oma arsti või apteekriga.

Kui te unustate Nexmezoli võtta − Kui unustasite annuse võtta, võtke see niipea, kui see teile meenub. Kui on käes juba järgmise annuse võtmise aeg, jätke ununenud annus vahele. − Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Nexmezoli võtmise Võtke alati arsti määratud annust senikaua, kui arst on teid juhendanud. Kui katkestate või lõpetate ravi ilma arsti soovituseta, ei pruugi ravi olla edukas.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui teil tekib mõni alljärgnevatest tõsistest kõrvaltoimetest, lõpetage selle ravimi kasutamine ja võtke kohe ühendust arstiga:

− Äkki alanud vilistav hingamine, huulte, keele ja kurgu või keha turse, nahalööve, minestamine või neelamisraskused (raske allergiline reaktsioon) (harv: võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st). − Järsku tekkinud raske lööve või naha punetus koos villidega või naha koorumisega, mis võib tekkida isegi pärast mitud nädalat. Esineda võivad ka rasked villid või veritsus huultel, silmades, suus, ninas ja suguelunditel. Nahalööve võib süveneda raskeks laiaulatuslikuks nahakahjustuseks (naha epidermise ja pindmiste limaskestade koorumine), mis võib olla eluohtlik. See võib olla multiformne ehk mitmekujuline erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (väga harv: võib tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st). − Väga harva esinev laiaulatuslik lööve, kõrge kehatemperatuur ja lümfisõlmede suurenemine (DRESS sündroom või ravimi ülitundlikkuse sündroom). − Kollane nahk, tume uriin ja väsimus, mis võivad olla maksaprobleemide sümptomid (väga harv: võib tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st). − Väga harvadel juhtudel võib see ravim mõjutada valgeid vereliblesid, põhjustades immuunpuudulikkuse teket. Kui teil on nakkus koos selliste sümptomitega, nagu palavik koos väga halva enesetundega või palavik koos paikse infektsiooni tunnustega, nagu valu kaelas, kurgus või suus või urineerimisraskused, tuleb teil võimalikult kiiresti arsti poole pöörduda, et vereanalüüsi abil välistada võimalik valgete vereliblede puudus (agranulotsütoos). Sellisel puhul on tähtis öelda arstile, milliseid ravimeid te võtate (väga harv: võib tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st). − Rasked maksaprobleemid, mille tõttu tekib maksapuudulikkus ja ajukahjustus (entsefalopaatia), mis võib teil põhjustada segasust või veidrat käitumist ja/või uimasust (väga harv: võib tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st). Teiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad

Sage (võivad tekkida kuni 1 inimesel 10-st):

peavalu,
toimed maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhugaasid,
iiveldus või oksendamine,
healoomulised maopolüübid.

Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni 1 inimesel 100-st):

jalgade, pahkluude või käte turse,
unetus,
pearinglus,
„sipelgate jooksmise” tunne,
unisus,
suukuivus,
muutused maksatalitlust näitavates vereanalüüsides,
sügelemine,
nahalööve,
kublaline lööve,
puusaluu-, randmeluu- või lülisambamurrud (kui seda ravimit kasutatakse suures annuses ja pika aja jooksul),
pöörlemistunne (vertiigo).

Harv (võivad tekkida kuni 1 inimesel 1000-st):

vereprobleemid, nagu valgevereliblede või vereliistakute arvu vähenemine (see võib põhjustada nõrkust, kergemat verevalumite teket või suuremat tõenäosust nakkuste tekkeks),
vähene naatriumisisaldus veres (see võib põhjustada nõrkust, iiveldust (oksendamist) ja krampe),
erutatus, segasus või masendus,
maitsetundlikkuse muutused,
hägustunud nägemine,

äkki tekkiv vilisev hingamine või õhupuudus (hingamisteede ahenemine),
suulimaskesta põletik,
seedetrakti seeninfektsioon,
juuste väljalangemine,
päikesevalgusega kokku puutudes tekkiv nahalööve,
lihase- või liigesevalu,
üldine halb enesetunne,
suurenenud higistamine.

Väga harv (võivad tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st):

nii valgevereliblede, punavereliblede kui ka vereliistakute arvu vähenemine,
agressiivsus,
olematute asjade nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid),
lihasenõrkus,
rasked neeruprobleemid,
rinnanäärmete suurenemine meestel.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

Kui te võtate seda ravimit rohkem kui 3 kuud, on võimalik, et teie vere magneesiumisisaldus väheneb. Madala magneesiumisisalduse sümptomid on väsimus, tahtmatud lihastõmblused, desorientatsioon, krambid, pearinglus, kiirenenud südamerütm. Kui teil tekib mõni nendest sümptomitest, öelge seda kohe oma arstile. Madal magneesiumisisaldus võib põhjustada ka kaaliumi- või kaltsiumisisalduse vähenemist veres. Teie arst võib otsustada regulaarselt kontrollida teie vere magneesiumisisaldust.
Soolepõletik (mikroskoopiline koliit), mis põhjustab kõhulahtisust.
Lööve, millega võib kaasneda liigesevalu.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Nexmezoli säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blisterpakendil või pudelil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Alumiinium/alumiinium blisterpakend ja aclar/alumiinium blisterpakend Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

HDPE pudel Enne pudeli esmakordset avamist: hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Pärast pudeli esmakordset avamist: hoida temperatuuril kuni 30 °C. Kõlblikkusaeg pärast pudeli esmakordset avamist: 6 kuud. Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Nexmezol sisaldab Nexmezol 20 mg

Toimeaine on esomeprasool. Iga gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina).
Teised koostisosad on: Tableti sisu: sahharoos, maisitärklis, veeldatud glükoos, hüdroksüpropüültselluloos, povidoon, talk, titaandioksiid (E171), metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), glütseroolmonostearaat, propüleenglükool, steariinhape, polüsorbaat 80, simetikoon, mikrokristalliline tselluloos, makrogool 6000, krospovidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E171), talk, punane ja kollane raudoksiid (E172).

Nexmezol 40 mg

Toimeaine on esomeprasool. Iga gastroresistentne tablett sisaldab 40 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina).
Teised koostisosad on: Tableti sisu: sahharoos, maisitärklis, veeldatud glükoos, hüdroksüpropüültselluloos, povidoon, talk, titaandioksiid (E171), metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1 : 1), glütseroolmonostearaat, propüleenglükool, steariinhape, polüsorbaat 80, simetikoon, mikrokristalliline tselluloos, makrogool 6000, krospovidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E171), talk, punane raudoksiid (E172).

Kuidas Nexmezol välja näeb ja pakendi sisu Nexmezol 20 mg Heleroosa ovaalne õhukese polümeerikattega tablett.

Nexmezol 40 mg Roosa ovaalne õhukese polümeerikattega tablett, mille mõlemal küljel on poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Blisterpakendid, mis sisaldavad 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 ja 100 × 1 gastroresistentset tabletti ning HDPE pudelid, mis sisaldavad 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 ja 250 gastroresistentset tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: Sandoz d.d. Verovškova 57 Sl-1000 Ljubljana Sloveenia Tootjad: Salutas Pharma GmbH, Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Saksamaa

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Sloveenia

LEK S.A., Ul. Podlipie 16, 95-010 Stryków,

Poola

LEK S.A., Ul. Domaniewski 50 C, 02-672 Varssav, Poola

Lek Pharmaceuticals d.d. Trimlini 2D, 9220 Lendava, Sloveenia

Novartis Pharmaceutical Manufacturing LLC Verovškova ulica 57, 1000 Ljubljana Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Sandoz d.d. Eesti filiaal Tel.: +372 6652400

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2026.

--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele

Manustamine nasogastraalsondi kaudu (teave arstidele): Kui patsient ei ole võimeline neelama, võib tabletid lahustada gaseerimata vees ning manustada nasogastraalsondi kaudu. Oluline on hoolikalt kontrollida valitud süstla ja sondi sobivust.

Manustamine nasogastraalsondi kaudu 1. Pange tablett sobivasse süstlasse ning täitke süstal ligikaudu 25 ml vee ning 5 ml õhuga. Mõnede sondide puhul on lahustamiseks vajalik 50 ml vett, et graanulid ei ummistaks sondi. 2. Loksutage süstalt kohe ligikaudu 2 minutit, et tablett lahustuks. 3. Hoidke süstalt püstises asendis ots ülespoole ja veenduge, et see ei ole ummistunud. 4. Ühendage süstal sondi külge, hoides süstalt kõrgemal. 5. Loksutage süstalt ning keerake tipp alla. Süstige kohe 5…10 ml sondi sisse. Pöörake süstalt pärast süstimist ning loksutage. Hoidke süstla tippu üles suunatuna, et see ei ummistuks. 6. Keerake süstla ots allapoole ning süstige kohe veel 5…10 ml sondi sisse. Korrake protseduuri, kuni süstal on tühi. 7. Täitke süstal 25 ml vee ning 5 ml õhuga ja korrake vajadusel punkti 5, et loputada alla süstlasse jäänud ravimijäägid. Mõnede sondide puhul tuleb kasutada 50 ml vett.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nexmezol 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20 mg esomeprasooli (naatriumsoolana).

INN Esomeprazolum

Teadaolevat toimet omavad abiained: Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20,0...22,9 mg sahharoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentne kõvakapsel (kapsel).

Läbipaistmatu heleroosa kapslikaan ja kapslikeha, nii kapslikaanel kui kapslikehal on musta tindiga märgistus („ES“ kapslikaanel/“20“ kapslikehal). Kapsli pikkus on ligikaudu 14 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiajaline ravi täiskasvanutel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Soovitatav annus on 20 mg esomeprasooli (üks kapsel) ööpäevas. Sümptomite leevendamiseks võib osutuda vajalikuks võtta kapsleid 2...3 järjestikusel päeval. Ravi kestus on kuni kaks nädalat. Ravi tuleb lõpetada, kui sümptomid on täielikult taandunud.

Kui kahenädalase ravi järgselt sümptomid ei taandu, tuleb patsient suunata arsti vastuvõtule.

Patsientide erirühmad Neerukahjustusega patsiendid Annuse kohandamine neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vajalik. Raske neerupuudulikkusega patsientide ravi osas on kogemus piiratud, seetõttu tuleb neil ravimit kasutada erilise ettevaatlikkusega (vt lõik 5.2).

Maksakahjustusega patsiendid Annuse kohandamine kerge kuni mõõduka raskusega maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole vajalik. Siiski tuleb raske maksakahjustusega patsientidel enne Nexmezoliga ravi alustamist arstiga nõu pidada (vt lõik 5.2).

Eakad patsiendid (≥65-aastased)

Eakatel ei ole vaja annust kohandada.

Lapsed Puudub Nexmezoli asjakohane kasutus lastel alla 18 aasta gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiajalise ravi näidustusel.

Manustamisviis Kapslid tuleb alla neelata tervelt, koos poole klaasitäe veega. Kapsleid ei tohi närida.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Esomeprasooli ei tohi manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldine Patsiente tuleb teavitada, et nad võtaksid ühendust arstiga, kui:

neil esineb tahtluseta märkimisväärne kehakaalu langus, korduv oksendamine, neelamisraskus, veriokse või veriroe ning kui kahtlustatakse või esineb teadaolev maohaavand, tuleb välistada selle pahaloomulisus, sest ravi esomeprasooliga võib leevendada sümptomeid ja diagnoosi edasi lükata;

neil on varasemast teadaolev maohaavand või teostatud mao-sooletrakti kirurgiline operatsioon;

nad on 4 või enam nädalat olnud pideval sümptomaatilisel ravil seedehäirete või kõrvetiste tõttu;

neil on ikterus või raske maksahaigus;

nad on üle 55-aastased ning nende sümptomid on alles tekkinud või muutunud.

Seedehäirete või kõrvetiste sümptomite tõttu pikaajalisel ravil olevad patsiendid peavad regulaarselt külastama oma arsti. Üle 55-aastased patsiendid, kes kasutavad igapäevaselt käsimüügis olevaid seedehäirete või kõrvetiste vastaseid ravimeid, peavad sellest oma apteekrit või arsti teavitama.

Patsiendid ei tohi Nexmezoli võtta pikaajalise profülaktilise ravimina. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada mao-seedetrakti infektsioonide tekkeriski, sh Salmonella ja Campylobacter poolt põhjustatud infektsioonid, ning haiglapatsientidel tõenäoliselt ka Clostridium difficile poolt põhjustatud infektsioonid (vt lõik 5.1).

Patsiendid peavad võtma ühendust oma arstiga, kui neil seisab ees endoskoopiline uuring või väljahingatava õhu uurea test.

Kombinatsioonid teiste ravimpreparaatidega Esomeprasooli kasutamine koos atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri ja prootonpumba inhibiitori kombinatsiooni kasutamine on vältimatu, on pidev kliiniline järelevalve soovitatav koos 100 mg ritonaviiriga manustatava atasanaviiri annuse suurendamisel 400 mg-ni.

20 mg esomeprasooli annust ei tohi ületada.

Esomeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Esomeprasooliga ravi alustamisel või lõpetamisel tuleb tähelepanu pöörata võimalikele koostoimetele CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega.

On täheldatud koostoimet klopidogreeli ja esomeprasooli vahel. Selle koostoime kliiniline tähendus on teadmata. Esomeprasooli ja klopidogreeli koosmanustamist tuleb vältida (vt lõik 4.5). Patsiendid ei tohi kasutada samaaegselt mõnda teist prootonpumba inhibiitorit või H -antagonisti. Häired laboratoorsete uuringute tegemisel Kromograniin A (CgA) suurenenud sisaldus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle vältimiseks tuleb ravi Nexmezoliga katkestada vähemalt 5 päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1). Kui CgA ja gastriini sisaldus ei ole pärast esmast mõõtmist referentsvahemikku langenud, tuleb mõõtmist korrata 14 päeva pärast prootonpumba inhibiitoriga ravi katkestamist.

Naha subakuutne erütematoosne luupus Prootonpumba inhibiitoreid seostatakse väga harva naha subakuutse erütematoosse luupuse juhtudega. Kahjustuste ilmnemisel, eelkõige päikese eest katmata nahapiirkondadel, ja kui kaasneb artralgia, peab patsient pöörduma viivitamatult tervishoiutöötaja poole, kes peab kaaluma Nexmezoli kasutamise katkestamist. Naha subakuutse erütematoosse luupuse teke pärast varasemat ravi prootonpumba inhibiitoriga võib suurendada naha erütematoosse luupuse tekke riski teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel.

Rasked nahareaktsioonid Seoses esomeprasooli raviga on väga harva teatatud rasketest nahareaktsioonidest, mis võivad olla eluohtlikud või surmaga lõppevad nagu multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) ja eosinofiilia ning süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS) (vt lõik 4.8).

Patsientidele tuleb teavitada multiformse erüteemi/SJS/TEN/DRESS-i raskete nahareaktsiooni nähtudest ja sümptomitest ja mis tahes nähtude ilmnemisel tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Ravi esomeprasooliga tuleb lõpetada kohe, kui tekivad raskete nahareaktsioonide nähud ja vajadusel tuleb osutada täiendavat arstiabi/hoolikat jälgimist. Kui patsiendil on tekkinud SJS, TEN või DRESS, ei tohi ravi uuesti alustada.

Teadaolevat toimet omavad abiained

Sahharoos Ravim sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Naatrium Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi kapslis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Esomeprasooli mõju teiste ravimpreparaatide farmakokineetikale Kuna esomeprasool on omeprasooli enantiomeer, on toodud andmed omeprasooli koostoimete kohta.

atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) ja 400 mg atasanaviiri / 100 mg ritonaviiri koosmanustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni ligikaudu 30%-lise languse võrreldes ekspositsiooniga 300 mg atasanaviiri / 100 mg ritonaviiri üks kord ööpäevas manustamisel ilma omeprasooli 20 mg üks kord ööpäevas manustamiseta. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamisel vähenes nelfinaviiri keskmine AUC, C ja C 36...39% võrra ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine AUC, C ja C vähenes 75...92% võrra. Omeprasooli ja esomeprasooli sarnaste farmakodünaamiliste toimete ning farmakokineetiliste omaduste tõttu ei ole esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine soovitatav ning esomeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4). Sakvinaviiri (koos ritonaviiriga) manustamisel koos omeprasooliga (40 mg üks kord ööpäevas) tõusis sakvinaviiri seerumi tase (80...100%). Omeprasooli annusel 20 mg ööpäevas puudus toime darunaviiri (koos ritonaviiriga) ja amprenaviiri (koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Esomeprasooli ravi annuses 20 mg ööpäevas ei omanud mõju amprenaviiri (manustatuna koos ritonaviiriga ja ilma) ekspositsioonile. Omeprasooli annusel 40 mg üks kord ööpäevas puudus toime lopinaviiri (koos ritonaviiriga) ekspositsioonile.

Metotreksaat Mõnel patsiendil on PPI-ga koosmanustamisel teatatud metotreksaadisisalduse suurenemisest. Suure annuse metotreksaadi manustamisel tuleb kaaluda esomeprasooli ravi ajutist katkestamist.

Takroliimus Samaaegsel esomeprasooli kasutamisel on teatatud takroliimuse sisalduse suurenemisest seerumis. Hoolikalt tuleb jälgida takroliimusesisaldust seerumist, samuti neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens) ja vajadusel takroliimuse annust kohandada.

pH-sõltuva imendumisega ravimid Maohappe pärssimine esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitorite ravi ajal võib vähendada või suurendada teiste mao pH tasemest sõltuva imendumisega ravimite imendumist. Esomeprasooli ravi ajal võib väheneda suukaudselt manustatavate ravimite, nagu ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib imendumine ning suureneda digoksiini imendumine.

Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegne kasutamine tervetel patsientidel suurendas digoksiini biosaadavust 10% võrra (kuni 30% kahel inimesel kümnest). Harva on teatatud digoksiini toksilisest toimest. Siiski on esomeprasooli suurte annuste manustamisel eakatele patsientidele vajalik ettevaatus. Digoksiini ravi jälgimist tuleb tugevdada. CYP2C19 vahendusel metaboliseeritavad ravimpreparaadid Esomeprasool inhibeerib iseoensüümi CYP2C19, mis on olulisim esomeprasooli metaboliseeriv ensüüm. Seega esomeprasooli kombineerimisel teiste CYP2C19 kaudu metaboliseeritavate ravimitega, nagu varfariin, fenütoiin, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, diasepaam jt, võib viimaste plasmakontsentratsioon suureneda ning tekkida vajadus nende annuste vähendamiseks. Klopidogreeli, mis on CYP2C19 vahendusel aktiivseks metaboliidiks muunduv eelravim, kasutamisel võib aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon langeda.

Varfariin Kliinilises uuringus, kus manustati 40 mg esomeprasooli samaaegselt varfariiniga, täheldati, et koagulatsiooniajad jäid lubatud vahemikku. Siiski on esomeprasooli kasutamisel samaaegselt varfariiniga turuletulekujärgselt üksikjuhtudel täheldatud kliiniliselt olulist INR-väärtuste tõusu. Soovitatav on varfariini või teiste kumariini derivaatidega samaaegselt esomeprasooliga ravi alustamisel ning lõpetamisel jälgida vastavaid näitajaid.

Klopidogreel Tervetel vabatahtlikel läbi viidud uuringutes on ilmnenud farmakokineetiline/farmakodünaamiline koostoime klopidogreeli (300 mg algannuses/75 mg ööpäevases säilitusannuses) ja esomeprasooli (40

mg suukaudselt ööpäevas) vahel, mille tulemusel langes klopidogreeli aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon keskmiselt 40% võrra; sellest tulenevalt vähenes (ADP indutseeritud) trombotsüütide agregatsiooni maksimaalne pärssimine keskmiselt 14% võrra. Tervetel vabatahtlikel läbi viidud uuringus, milles manustati klopidogreeli koos fikseeritud annuses esomeprasooli (20 mg) ja atsetüülsalitsüülhappega (81 mg), langes klopidogreeli aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon peaaegu 40% võrreldes ainult klopidogreeli saava rühmaga. Siiski oli (ADP indutseeritud) trombotsüütide agregatsiooni maksimaalse pärssimise tase võrdne klopidogreeli ja klopidogreel+kombinatsiooni (esomeprasool ja atsetüülsalitsüülhape) rühmades.

Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on saadud mittetäielikke andmeid selle farmakokineetilise/ farmakodünaamilise koostoime tähendusest olulisematele südame-veresoonkonna tüsistustele. Ennetava abinõuna tuleb vältida esomeprasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist.

Fenütoiin 40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine põhjustas epilepsiaga patsientidel fenütoiini miinimumkontsentratsiooni 13% suurenemise. Esomeprasooliga ravi alustamisel või lõpetamisel soovitatakse fenütoiini plasmakontsentratsioone jälgida.

Vorikonasool Omeprasool (40 mg üks kord ööpäevas) suurendas vorikonasooli (CYP2C19 substraat) C ja AUC näitajaid vastavalt 15% ning 41% võrra. Tsilostasool Omeprasool ja esomeprasool omavad CYP2C19 pärssivat toimet. Ristuvas uuringus tervetele vabatahtlikele annuses 40 mg manustatud omeprasool suurendas tsilostasooli C -i 18% ja AUC 26% ning ühel tema aktiivsel metaboliidil vastavalt 29% ja 69%. Tsisapriid Tervetel vabatahtlikel põhjustas samaaegne 40 mg esomeprasooli manustamine tsisapriidi plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala (AUC) 32% suurenemise ja eliminatsiooni poolväärtusaja (t ) 31% pikenemise, kuid ei põhjustanud tsisapriidi maksimaalse 1/2 plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist. Ainult tsisapriidi manustamisel täheldati vähesel määral QTc-intervalli pikenemist, kuid tsisapriidi ja esomeprasooli kombinatsiooni puhul täiendavat pikenemist ei täheldatud. Diasepaam 30 mg esomeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes CYP2C19 substraadi diasepaami kliirens 45%. Uuritud ravimpreparaadid, millel puuduvad kliiniliselt olulised koostoimed Amoksitsilliin ja kinidiin Esomeprasoolil ei ole täheldatud kliiniliselt olulist mõju amoksitsilliini ega kinidiini farmakokineetikale.

Naprokseen või rofekoksiib Esomeprasooli samaaegsel manustamisel kas naprokseeni või rofekoksiibiga ei leitud lühiajalistes uuringutes ühtegi kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Teiste ravimite toime esomeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibeerivad ravimid Esomeprasool metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 vahendusel. Esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitori klaritromütsiini (500 mg kaks korda ööpäevas) samaaegsel manustamisel kahekordistus esomeprasooli AUC. Esomeprasooli ja CYP2C19/CYP3A4 kombineeritud inhibiitori samaaegsel manustamisel võib suurendada esomeprasooli ekspositsiooni enam kui kaks korda. CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor vorikonasool suurendas esomeprasooli AUC 280% võrra. Kummalgi juhul ei ole

esomeprasooli annuse vähendamine regulaarselt vajalik. Annuse kohandamist tuleb siiski kaaluda, kui patsiendil on raske maksakahjustus ning kui on näidustatud pikaajaline ravi.

CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerivad ravimid CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemate ensüümide teadaolevad indutseerijad (nt rifampitsiin ja liht- naistepuna) võivad esomeprasooli ainevahetust kiirendades langetada esomeprasooli sisaldust seerumis.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Keskmine hulk rasedate kohta saadud andmeid (300 kuni 1000 raseda andmed) näitab, et esomeprasool ei põhjusta väärarenguid ega avalda kahjulikku toimet lootele/vastsündinule.

Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Ettevaatusena on parem vältida Nexmezoli kasutamist raseduse ajal.

Imetamine Ei ole teada, kas esomeprasool eritub inimese rinnapiima. Andmed esomeprasooli toimest vastsündinutele/imikutele on puudulikud. Esomeprasooli ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus Loomkatsetes omeprasooli suukaudse ratseemilise seguga ei ilmne fertiilsust puudutavaid toimeid.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Esomeprasool mõjutab kergelt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Aeg-ajalt võivad tekkida teatud kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Kõrvaltoimete tekkimisel ei tohi patsiendid autot juhtida ega masinaid kasutada.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Kliinilistes uuringutes (samuti turuletulekujärgselt) on kõige sagedamini registreeritud kõrvaltoimed peavalu, kõhuvalu, kõhulahtisus ja iiveldus. Lisaks on ohutusprofiil erinevatel ravimvormidel, näidustustel, vanuse- ja patsiendirühmadel sarnane. Annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid ei ole täheldatud. Kõrvaltoimete loetelu tabelina Esomeprasooli kliiniliste uuringute programmis ja turuletulekujärgselt on täheldatud või kahtlustatud järgmisi kõrvaltoimeid. Kõrvaltoimed klassifitseeritakse vastavalt organsüsteemide klassidele ja esinemissageduste alusel: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata sage Ainevahetus- ja Perifeerne Hüponatreemia Hüpomagne- toitumishäired turse seemia; raske Psühhiaatrilised Unetus Agiteeritus, Agressioon, häired segasus, hallutsinatsioonid Närvisüsteemi Peavalu Pearinglus, Maitsetundlik- häired paresteesia, kuse häired Silma Hägune kahjustused nägemine Kõrva ja Vertiigo labürindi kahjustused Respiratoorsed, Bronhospasm rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti Kõhuvalu, Suukuivus Stomatiit, Mikroskoopiline häired kõhukinnisus, gastrointesti- koliit Maksa ja Maksa- Hepatiit koos Maksa- sapiteede ensüümide ikterusega või puudulikkus, häired aktiivsuse ilma entsefalopaatia Naha ja Dermatiit, Alopeetsia, Multiformne Naha subakuutne nahaaluskoe sügelus, valgus- erüteem, Stevensi- erütematoosne kahjustused lööve, tundlikkus Johnsoni luupus (vt lõik 4.4) Lihaste, Artralgia, Lihasnõrkus luustiku ja müalgia sidekoe kahjustused

Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata sage Neerude ja Interstitsiaalne kuseteede nefriit; samal ajal häired on mõnel Reproduktiivse Günekomastia süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired Üldine halb ja manustamis- enesetunne, koha suurenenud reaktsioonid higistamine Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Praeguseni on tahtliku üleannustamise kohta kogemusi väga vähe. 280 mg annusega seotult on kirjeldatud seedetrakti sümptomeid ja nõrkust. Ühekordseid 80 mg esomeprasooli annuseid on talutud sümptomiteta. Spetsiifilist antidooti ei teata. Esomeprasool seostub ulatuslikult plasmavalkudega ning ei ole seetõttu dialüüsitav. Ravi peab olema sümptomaatiline ning tuleb kasutada üldtoetavaid meetmeid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: maomahla happesusega seotud häirete raviks kasutatavad ained, prootonpumba inhibiitorid ATC-kood: A02BC05

Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer, mis vähendab maohappesust spetsiifilise suunatud toimemehhanismiga. See on parietaalraku prootonpumba spetsiifiline inhibiitor. Nii omeprasooli R- kui ka S-isomeeri farmakodünaamiline aktiivsus on sarnane.

Toimemehhanism Esomeprasool on nõrk alus ning see kontsentreeritakse ja konverteeritakse aktiivseks vormiks parietaalraku sekretoorsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta inhibeerib ensüümi H+K+-ATPaasi (prootonpumpa) ning inhibeerib nii basaalset kui stimuleeritud happesekretsiooni.

Farmakodünaamilised toimed Pärast 20 ja 40 mg esomeprasooli suukaudset annustamist algab toime ühe tunni jooksul. 20 mg esomeprasooli korduval manustamisel üks kord ööpäevas viie päeva jooksul väheneb pärast pentagastriiniga stimuleerimist maksimaalne happesekretsioon 90% võrra, mõõdetuna viiendal päeval 6...7 tundi pärast annustamist.

Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli suukaudset annustamist 5 päeva jooksul püsis mao pH üle 4 keskmiselt 13 ja 17 tundi, vastavalt üle 24 tunni sümptomaatilistel gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel. Osakaal patsientidest, kellel maosisene pH püsis üle 4 vähemalt 8, 12 või 16 tundi, oli 20 mg esomeprasooliga vastavalt 76%, 54% ja 24%. Vastavad osakaalud olid 40 mg

esomeprasooliga 97%, 92% ja 56%. Kasutades AUC-d plasmakontsentratsiooni surrogaatparameetrina, on näidatud seost happesekretsiooni pärssimise ja ekspositsiooni vahel.

Ravi jooksul antisekretoorsete ravimitega suureneb seerumis gastriinisisaldus vastusena happesekretsiooni vähenemisele. Ka CgA sisaldus suureneb maohappesuse vähenemise tagajärjel. CgA sisalduse suurenemine võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid.

Olemasolevad avaldatud tõendid näitavad, et ravi prootonpumba inhibiitoritega tuleb lõpetada 5 päeva kuni 2 nädalat enne CgA sisalduse mõõtmist. See võimaldab PPI-ravi järel suurenenud CgA sisaldusel langeda referentsvahemikku.

Mõnedel esomeprasooli pikaajaliselt saavatel patsientidel on täheldatud ECL-rakkude hulga suurenemist, mis võib olla seotud seerumi gastriinitaseme suurenemisega.

Maohappesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sealhulgas prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab normaalselt soolestikus esinevate bakterite arvukust maos. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetrakti infektsioonide, nagu Salmonella ja Campylobacter, ning hospitaliseeritud patsientidel tõenäoliselt ka Clostridium difficile infektsiooni tekkeriski.

Kliiniline efektiivsus On näidatud, et esomeprasool annuses 20 mg ravib efektiivselt sagedasi kõrvetisi patsientidel, kes võtsid ühe annuse iga 24 tunni järel 2 nädala jooksul. Kahes mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga pöördelises uuringus raviti 4 nädala jooksul 20 mg esomeprasooliga 234 isikut, kellel olid anamneesis sagedased kõrvetised. Happerefluksiga seotud sümptomeid (nt kõrvetised ja happe tagasivool) hinnati tagasiulatuvalt 24-tunnise perioodi jooksul. Mõlemas uuringus oli 20 mg esomeprasooli saanud rühm kõrvetiste täieliku taandumise esmase tulemusnäitaja (kõrvetiste puudumine viimase 7 päeva jooksul enne lõppvisiiti) osas märkimisväärselt parem kui kontrollrühm (33,9...41,6% vs 11,9...13,7% kontrollrühmas, p < 0,001). Teisene tulemusnäitaja ehk kõrvetiste täielik taandumine (patsiendi päeviku alusel kõrvetiste puudumine 7 järjestikusel päeval) oli statistiliselt oluliselt parem nii 1. nädalal (10,0...15,2% vs 0,9...2,4% kontrollrühmas, p = 0,014, p < 0,001) kui ka 2. nädalal (25,2...35,7% vs 3,4...9,0% kontrollrühmas, p < 0,001).

Ülejäänud teisesed tulemusnäitajad täiendasid esmast tulemusnäitajat, sh kõrvetiste leevenemine 1. ja 2. nädalal, kõrvetistevabade 24-tunniste päevade protsent 1. ja 2. nädalal, kõrvetiste keskmine raskus 1. ja 2. nädalal ning kõrvetiste esmase ja püsiva taandumise aeg 24 tunni jooksul ning öösel, võrreldes kontrollrühmaga. Ligikaudu 78% 20 mg esomeprasooli saanud isikutest teatas kõrvetiste esmasest leevenemisest esimesel ravinädalal võrreldes 52...58% kontrollrühmas. Kõrvetiste püsiva taandumise aeg (alates sellest, kui 7 järjestikust ilma kõrvetisteta päeva esmakordselt registreeriti) oli esomeprasooli 20 mg annuse puhul oluliselt lühem (39,7...48,7% 14. päeval vs 11,0...20,2% kontrollrühmas). Öiste kõrvetiste esmase leevenemise mediaanaeg oli 1 päev, mis on statistiliselt oluliselt erinev ühe uuringu kontrollrühmast (p = 0,048) ja ligineb olulisele erinevusele teises uuringus (p = 0,069). Ligikaudu 80% öödest olid kõrvetistevabad kõikidel uuringuperioodidel ning 90% öödest olid kõrvetistevabad kummagi kliinilise uuringu 2. nädalaks, võrreldes 72,4...78,3% kontrollrühmas. Uuringuarstide hinnangud kõrvetiste taandumisele sarnanesid uuritavate hinnangutele, näidates statistiliselt olulisi erinevusi esomeprasooli (34,7...41,8%) ja platseebo vahel (8,0...11,4%). Samuti leidsid uuringuarstid 2. nädala hindamisel, et esomeprasool on happe tagasivoolusümptomite ravimisel platseebost oluliselt efektiivsem (58,5...63,6% vs 28,3...37,4% kontrollrühmas). 2. nädala üldise hindamise käigus teatas seisundi paranemisest 78,0...80,7% patsientidest, kes võtsid 20 mg esomeprasooli, võrreldes 72,4...78,3% kontrollrühmas. Enamus hindas seda muutust tähtsa või väga tähtsana igapäevase eluga toimetulekul (79...86% 2. nädalal).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Esomeprasool on happetundlik ning seda manustatakse suukaudselt maohappekindla kattega graanulitena. In vivo konversioon R-isomeeriks on vähene. Esomeprasooli imendumine on kiire, kusjuures maksimaalne plasmakontsentratsioon tekib ligikaudu 1...2 tundi pärast annustamist. 40 mg üksikannuse absoluutne biosaadavus on 64%, suurenedes 89%-ni korduval üks kord ööpäevas manustamisel. 20 mg esomeprasooli korral on vastavad väärtused 50% ja 68%.

Toidu tarbimine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, ehkki sellel puudub oluline mõju toimele, mida esomeprasool mao happesusele avaldab.

Jaotumine Näiv jaotusruumala tasakaaluolekus on tervetel uuritavatel ligikaudu 0,22 l/kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub 97% ulatuses plasmavalkudega.

Biotransformatsioon Esomeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) poolt. Suurem osa esomeprasooli metabolismist sõltub polümorfsest CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja desmetüülmetaboliitide moodustumise eest. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest isovormist, CYP3A4-st, mis vastutab esomeprasoolsulfooni, peamise plasmametaboliidi moodustumise eest.

Eritumine Alltoodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetikat funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel, kiiretel metaboliseerijatel.

Plasma kogukliirens on ligikaudu 17 l/h pärast ühekordset annust ja ligikaudu 9 l/h pärast korduvat manustamist. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast korduvat üks kord ööpäevas manustamist ligikaudu 1,3 tundi. Üks kord ööpäevas manustamisel eemaldatakse esomeprasool plasmast annuste vahel täielikult ning puudub kalduvus kuhjuda. Esomeprasooli peamistel metaboliitidel puudub toime maohappe sekretsioonile. Peaaegu 80% esomeprasooli suukaudsest annusest eritatakse metaboliitidena uriiniga, ülejäänu roojaga. Uriinis leidub toimeainet muutumatul kujul vähem kui 1%.

Lineaarsus/mittelineaarsus Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annustes kuni 40 mg kaks korda ööpäevas. Korduval esomeprasooli manustamisel plasmakontsentratsiooni/aja kõvera alune pindala suurenes. Suurenemine sõltub annusest ja korduvate annuste manustamisel suureneb AUC annustega võrreldes proportsionaalselt rohkem. See ajast ja annusest sõltuvus tuleneb esmasainevahetuse ning süsteemse kliirensi vähenemisest, mille arvatav põhjus on CYP2C19 ensüümi pärssimine esomeprasooli ja/või selle sulfoonmetaboliidi vahendusel. Patsientide erirühmad

Aeglased metaboliseerijad Ligikaudu 2,9 ±1,5% populatsioonist ei ole funktsionaalset CYP2C19 ensüümi ning neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Neil isikutel metaboliseeritakse esomeprasooli tõenäoliselt peamiselt CYP3A4 vahendusel katalüüsides. Pärast 40 mg esomeprasooli korduvat manustamist üks kord ööpäevas oli aeglastel metaboliseerijatel keskmine plasmakontsentratsiooni/aja kõvera alune pindala ligikaudu 100% suurem kui funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel (kiired metaboliseerijad). Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon suurenes ligikaudu 60%. Need leiud ei mõjuta esomeprasooli annustamist.

Sugu Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset annust oli plasmakontsentratsiooni/aja kõvera alune pindala naistel ligikaudu 30% suurem kui meestel. Korduval üks kord ööpäevas manustamisel soolist erinevust ei täheldatud. Need leiud ei mõjuta esomeprasooli annustamist.

Maksakahjustus

Esomeprasooli metabolism võib kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel olla kahjustatud. Maksafunktsiooni raske häire korral väheneb metabolismi kiirus, millest tingituna esomeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala kahekordistub. Seetõttu ei tohi raske maksa funktsioonihäire korral ületada maksimaalset annust 20 mg. Esomeprasool ega tema peamised metaboliidid ei näita üks kord ööpäevas annustamisel kalduvust kuhjuda.

Neerukahjustus Neerufunktsiooni vähenemisega patsientidel ei ole uuringuid teostatud. Kuna neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide eritamise, aga mitte lähteaine eliminatsiooni eest, ei eeldata, et neerufunktsiooni häirega patsientidel esomeprasooli metabolism muutuks.

Eakad (≥65 aastat) Esomeprasooli metabolism eakatel (71…80-aastastel) ei ole märkimisväärselt muutunud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Kliinilistes uuringutes mittetäheldatud kõrvaltoimed, mis ilmnesid loomkatsetes plasmakontsentratsioonide juures, mis olid sarnased kliinilistele plasmakontsentratsioonidele ja mis võivad omada kliinilist tähendust, olid järgmised: Ratseemilise seguga läbi viidud kartsinogeensuse uuringutes rottidel on näidatud ECL-rakkude 11 hüperplaasiat ja kartsinoidide teket maos. Sellised toimed maole on rottidel püsiva väljendunud hüpergastrineemia tagajärg, mis on sekundaarne maohappe tootmise vähenemisele ja mida täheldatakse pärast rottide pikaajalist ravi maohappe sekretsiooni pärssijatega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kapsli sisu: suhkrusfäärid (sahharoos ja maisitärklis), metüültsellulloos, talk, titaandioksiid (E171), glütseroolmonostrearaat 40-55, polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer, trietüültsitraat. Kapsli kest: karrageen, kaaliumkloriid, punane raudoksiid (E172), titaandioksiid (E171), hüpromelloos, trükitint (koostisosad šellak, kaaliumhüdroksiid ja must raudoksiid (E172)).

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Nexmezol on OPA/alumiinium/PE+kaltsiumoksiidi kuivatusaine/alumiinium/PE blistrites.

Pakendi suurused: 7 ja 14 gastroresistentset kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d Verovskova 57 Sl-1000 Ljubljana Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBER

1188125

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.02.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2026

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nexmezol 20 mg, gastroresistentsed tabletid Nexmezol 40 mg, gastroresistentsed tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga gastroresistentne tablett sisaldab 20 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina). Iga gastroresistentne tablett sisaldab 40 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina).

INN Esomeprazolum

Teadaolevat toimet omavad abiained: Iga 20 mg gastroresistentne tablett sisaldab 12,90...14,76 mg sahharoosi ja 0,81 mg glükoosi. Iga 40 mg gastroresistentne tablett sisaldab 25,81...29,52 mg sahharoosi ja 1,61 mg glükoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Gastroresistentne tablett

Nexmezol 20 mg: heleroosa ovaalne õhukese polümeerikattega tablett.

Nexmezol 40 mg: roosa ovaalne õhukese polümeerikattega tablett, mille mõlemal küljel on poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Täiskasvanud Gastroösofageaalne reflukshaigus:

erosiivse refluksösofagiidi ravi,
paranenud refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks,
gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.

Helicobacter pylori eradikatsioon koos sobivate antibiootikumidega:

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi,
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika.

Mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid (MSPVA) pikaajaliselt vajavad patsiendid

MSPVA kasutamisega seotud maohaavandite ravi,
MSPVA kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktika riskipatsientidel.

Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast intravenoosset ravi.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi

Noorukid alates 12 aasta vanusest

Gastroösofageaalne reflukshaigus:

erosiivse refluksösofagiidi ravi,
paranenud refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks,
gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos antibiootikumidega.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Gastroösofageaalne reflukshaigus

Erosiivse refluksösofagiidi ravi

40 mg üks kord ööpäevas 4 nädalat. Täiendav 4-nädalane ravi on soovitatav patsientidele, kellel ösofagiit ei ole paranenud või kui sümptomid on jäänud püsima.

Säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenud ösofagiidiga patsientidel

20 mg üks kord ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi

20 mg üks kord ööpäevas patsientidele, kellel ei ole ösofagiiti. Kui sümptomeid ei ole 4 nädalaga õnnestunud kontrolli alla saada, on vajalikud täiendavad uuringud. Kui sümptomid on taandunud, saab edaspidi haigusnähte leevendada annusega 20 mg üks kord ööpäevas. Kasutada võib ravi annusega 20 mg üks kord ööpäevas, mida võetakse vajadusel. MSPVA-ravi saavatele mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi riskiga patsientidele ei soovitata „vajadusest lähtuvat” järelravi.

Helicobacter pylori eradikatsioon koos sobivate antibiootikumidega

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika

20 mg esomeprasooli kombinatsioonis 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga kaks korda ööpäevas seitse päeva.

Pikaajalist ravi MSPVA-dega vajavad patsiendid

MSPVA-raviga seotud maohaavandite ravi

Tavaline annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.

MSPVA-raviga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskipatsientidel

20 mg üks kord ööpäevas.

Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast intravenoosselt alustatud ravi 40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul pärast intravenoosselt alustatud ravi peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimiseks.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi Soovituslik algannus on 40 mg esomeprasooli kaks korda ööpäevas. Annust tuleb seejärel individuaalselt kohandada ning ravi jätkata, kuni see on kliiniliselt näidustatud. Kliinilistele andmetele tuginedes saavutatakse enamikul patsientidest sümptomite kontroll annusevahemikus 80…160 mg esomeprasooli ööpäevas. Kui annused on suuremad kui 80 mg ööpäevas, tuleb annus jagada osadeks ja võtta kaks korda ööpäevas.

Patsientide erirühmad

Neerufunktsiooni häirega patsiendid Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske neerupuudulikkusega patsientide osas on kogemus piiratud, mistõttu tuleb neid ravida ettevaatusega (vt lõik 5.2).

Maksafunktsiooni häirega patsiendid Kerge kuni keskmise maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada. Raske maksakahjustuse korral ei tohi ületada suurimat lubatud annust 20 mg esomeprasooli (vt lõik 5.2).

Eakad Eakatel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Lapsed

Noorukid alates 12 aasta vanusest Gastroösofageaalne reflukshaigus

Erosiivse refluksösofagiidi ravi 40 mg üks kord ööpäevas 4 nädalat. Täiendav 4-nädalane ravi on soovitatav patsientidele, kellel ösofagiit ei ole paranenud või kui sümptomid on jäänud püsima.

Säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenud ösofagiidiga patsientidel 20 mg üks kord ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi 20 mg üks kord ööpäevas patsientidele, kellel ei ole ösofagiiti. Kui sümptomeid ei ole 4 nädalaga õnnestunud kontrolli alla saada, on vajalikud täiendavad uuringud. Kui sümptomid on taandunud, saab edaspidi haigusnähte leevendada annusega 20 mg üks kord ööpäevas.

Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb arvestada ametlikke riiklikke, regionaalseid ja paikseid juhiseid bakteriaalse resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7 päeva, kuid mõnikord kuni 14 päeva) ja soovitusliku antibiootikumide kasutamise osas. Ravi toimub spetsialisti järelevalve all.

Annustamissoovitus on järgmine:

Kehakaal Annustamine 30…40 kg Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Nexmezol 20 mg, amoksitsilliin 750 mg ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg kehakaalu kohta koos manustatuna kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul. > 40 kg Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Nexmezol 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja klaritromütsiin 500 mg koos manustatuna kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul. Alla 12 aasta vanused lapsed Andmete puudumise tõttu ei tohi Nexmezoli kasutada nooremate kui 12-aastaste laste raviks.

Manustamisviis

Tablett neelatakse koos vedelikuga tervelt alla. Tablette ei tohi närida ega purustada. Kui patsiendil on neelamisraskusi, võib tableti lahustada pooles klaasis gaseerimata vees. Teisi vedelikke ei tohi kasutada, sest graanulite maohappekindel kate võib lõhustuda. Segage, kuni tablett on lagunenud ning jooge graanulitega vedelik ära kohe või 15 minuti jooksul. Loputage klaasi poole klaasi veega ning jooge vesi ära. Graanuleid ei tohi närida ega purustada.

Kui patsient ei ole võimeline ise neelama, võib tableti lahustada gaseerimata vees ning manustada nasogastraalsondi kaudu. Valitud süstla ja sondi sobivust tuleb hoolikalt kontrollida. Ettevalmistamise ja manustamise juhised vt lõik 6.6.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Esomeprasooli ei tohi manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ükskõik milliste alarmeerivate sümptomite (nt märkimisväärne tahtmatu kehakaalu langus, korduv oksendamine, düsfaagia, hematemees või meleena) ja maohaavandi või selle kahtluse olemasolul tuleb võimalik maliigne haigus eelnevalt välistada, sest ravi esomeprasooliga võib sümptomeid leevendada ja diagnoosimist edasi lükata.

Pikaajaline kasutamine Pikaajalisel ravil olevaid patsiente (eriti kauem kui üks aasta) tuleb regulaarselt jälgida.

Kasutamine vajaduse järgi Kui patsiendid kasutavad ravi vastavalt vajadusele, tuleb neid juhendada, et haigusnähtude muutumisel tuleb võtta ühendust arstiga.

Helicobacter pylori eradikatsioon Kui esomeprasooli määratakse Helicobacter pylori eradikatsiooniks, tuleb arvestada kolmikravi kõikide toimeainete koostoimetega. Klaritromütsiin on tugev CYP3A4 inhibiitor ning seetõttu tuleb arvestada klaritromütsiini vastunäidustuste ja koostoimetega, kui kolmikravi kasutatakse samaaegsel CYP3A4 vahendusel metaboliseeritavaid ravimpreparaate (nt tsisapriid) saavatel patsientidel.

Seedetrakti infektsioonid Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetrakti infektsioonide, näiteks Salmonella ja Campylobacter, riski (vt lõik 5.1).

B -vitamiini imendumine Esomeprasool, nagu kõik happeid blokeerivad ravimid, võib hüpo- või aklorhüüdria tõttu vähendada B -vitamiini (tsüanokobalamiin) imendumist. Seda tuleb arvesse võtta pikaajalise ravi puhul patsientidel, kellel on B -vitamiini kehavarud vähenenud või riskifaktorid imendumise vähenemiseks. Hüpomagneseemia PPI-dega (nagu esomeprasool) vähemalt kolme kuu, aga enamikul juhtudel aasta jooksul ravitud patsientidel on teatatud raskest hüpomagneseemiast. Hüpomagneseemia tõsistest nähtudest võivad tekkida väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, kuid need võivad alata hiilides ja jääda tähelepanuta. Kõige raskemate nähtudega patsientidel paranes hüpomagneseemia pärast magneesiumi asendusravi ja PPI-de manustamise katkestamist. Patsientide puhul, kes on eeldatavalt pikaajalisel ravil või kes manustavad PPI-sid koos digoksiini või hüpomagneseemiat põhjustavate ravimitega (nt diureetikumid), peavad tervishoiutöötajad kaaluma magneesiumisisalduse mõõtmist enne ravi PPI-ga ja regulaarselt ravi ajal. Luumurdude risk Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutada suures annuses ja pikema aja vältel (> 1 aasta), võivad mõõdukalt suurendada puusaluu-, randmeluu- ja selgroomurdude riski, eelkõige eakatel või teiste kaasuvate riskitegurite olemasolul. Vaatlusuuringud viitavad, et prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada üleüldist luumurdude tekkeriski 10…40%. Mingi osa sellest riskist võib olla tingitud teistest riskiteguritest. Osteoporoosiriskiga patsiendid peavad saama tervishoiuteenuseid kehtivate kliiniliste ravijuhiste kohaselt ning tagada tuleb piisav D-vitamiini ja kaltsiumi tarvitamine. Naha subakuutne erütematoosne luupus Prootonpumba inhibiitoreid on seostatud väga harva naha subakuutse erütematoosse luupuse juhtudega. Kahjustuste ilmnemisel, eelkõige päike eest katmata nahapiirkondadel, ja kui kaasneb

artralgia, peab patsient pöörduma viivitamata tervishoiutöötaja poole, kes peab kaaluma Nexmezoli kasutamise katkestamist. Naha subakuutse erütematoosse luupuse teke pärast varasemat ravi prootonpumba inhibiitoriga võib suurendada naha subakuutse erütematoosse luupuse tekke riski teiste prootonpumba inhibiitorite kasutamisel.

Rasked nahaga seotud kõrvaltoimed (SCAR-id) Esomeprasooliga saadud raviga seoses on väga harva teatatud rasketest nahaga seotud kõrvaltoimetest, nagu multiformne erüteem (EM), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) ja ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS), mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga. Patsiente tuleb teavitada raske nahareaktsiooni EM/SJS/TEN/DRESS nähtudest ja sümptomitest ning nad peavad pöörduma kohe arsti poole, kui täheldavad mis tahes neile viitavaid nähte või sümptomeid. Raskete nahareaktsioonide nähtude ja sümptomite ilmnemisel tuleb ravi esomeprasooliga kohe katkestada ning vajaduse korral osutada täiendavat arstiabi / patsienti hoolikalt jälgida. EM/SJS/TEN/DRESS-iga patsientidel ei tohi ravi uuesti alustada.

Kombinatsioonid teiste ravimpreparaatidega Esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui arvatakse, et atasanaviiri manustamine koos prootonpumba inhibiitoritega on vältimatu, on vajalik hoolikas kliiniline jälgimine, kui atasanaviiri annust suurendatakse 400 mg-ni ja manustatakse koos 100 mg ritonaviiriga; esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.

Esomeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Esomeprasooliga ravi alustades või lõpetades tuleb arvestada võimalike koostoimetega selliste ravimitega, mis metaboliseeruvad CYP2C19 kaudu. Klopidogreeli ja omeprasooli vahel on täheldatud koostoimet (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähendus on ebaselge. Ennetava abinõuna tuleb esomepasooli ja klopidogreeli samaaegset kasutamist vältida.

Kui esomeprasool määratakse kasutamiseks vajaduse järgi, tuleb arvestada esomeprasooli kõikuvast plasmakontsentratsioonist tingitud võimalikke koostoimeid teiste ravimitega. Vt lõik 4.5.

Rasked nahareaktsioonid (Severe cutaneous adverse reactions, SCAR) Esomeprasooli raviga seoses on väga harva teatatud rasketest nahareaktsioonidest (SCAR), nagu multiformne erüteem (EM), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), mis võivad olla eluohtlikud.

Patiente tuleb raskete nahareaktsioonide EM/SJS/TEN/DRESS nähtude ja sümptomite osas teavitada ning soovitada selliste nähtude ilmnemisel kohe arsti poole pöörduma. Raskete nahareaktsioonide nähtude ja sümptomite ilmnemisel tuleb esomeprasooli kasutamine koheselt lõpetada ja vajadusel tuleb anda meditsiinilist abi/jälgida seisundit.

EM/SJS/TEN/DRESSi esinemisel ei tohiks seda ravimit uuesti kasutada.

Häired laboratoorsete uuringute tegemisel Kromograniin A (CgA) suurenenud sisaldus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle vältimiseks tuleb ravi Nexmezoliga katkestada vähemalt 5 päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1). Kui CgA ja gastriini sisaldus ei ole pärast esmast mõõtmist referentsvahemikku langenud, tuleb mõõtmist korrata 14 päeva pärast prootonpumba inhibiitoriga ravi katkestamist.

Teadaolevat toimet omavad abiained See ravimpreparaat sisaldab glükoosi ja sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Esomeprasooli mõju teiste ravimpreparaatide farmakokineetikale

pH-sõltuva imendumisega ravimid Maohappe pärssimine esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitorite ravi ajal võib vähendada või suurendada teiste mao pH tasemest sõltuva imendumisega ravimite imendumist. Sarnaselt teistele happesekretsiooni inhibeerivatele ravimitele, võib esomeprasool-ravi ajal väheneda selliste ravimite nagu ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib imendumine ning suureneda digoksiini imendumine. Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegne kasutamine tervetel inimestel suurendas digoksiini biosaadavust 10% võrra (kuni 30% kahel inimesel kümnest). Harva on teatatud digoksiini toksilisest toimest. Siiski on suurte esomeprasooli annuste manustamisel eakatele patsientidele vajalik ettevaatus. Vere digoksiinisisaldust tuleb jälgida erilise hoolega.

Proteaasi inhibiitorid On teatatud, et omeprasool omab koostoimeid mõnede proteaasi inhibiitoritega. Teatatud koostoimete kliiniline olulisus ja koostoimemehhanism ei ole alati teada. Omeprasoolravi ajal tõusnud mao pH võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. Teised võimalikud koostoimemehhanismid mõjuvad läbi CYP2C19 inhibeerimise. Omeprasooliga koosmanustamise korral on teatatud atasanaviiri ja nelfinaviiri seerumisisalduse vähenemisest, mistõttu koosmanustamine ei ole soovitatav. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri koosmanustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni olulise languse (ligikaudu 75%-line AUC, C ja C vähenemine). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-le ei kompenseerinud omeprasooli mõju min atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) ja 400 mg atasanaviiri / 100 mg ritonaviiri koosmanustamine tervetele vabatahtlikele põhjustas atasanaviiri ekspositsiooni ligikaudu 30%-lise languse võrreldes ekspositsiooniga 300 mg atasanaviiri / 100 mg ritonaviiri üks kord ööpäevas manustamisel ilma omeprasooli 20 mg üks kord ööpäevas manustamiseta. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamisel vähenes nelfinaviiri keskmine AUC, C ja C 36...39% võrra ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine AUC, C ja C vähenes 75...92% võrra. Omeprasooli ja esomeprasooli sarnaste farmakodünaamiliste toimete ning farmakokineetiliste omaduste tõttu ei ole esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine soovitatav (vt lõik 4.4) ning esomeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). On teatatud, et samaaegne omeprasoolravi (40 mg üks kord ööpäevas) põhjustas sakvinaviiri (manustatuna koos ritonaviiriga) seerumisisalduse suurenemise 80...100 % võrra. Omeprasoolravi annuses 20 mg üks kord ööpäevas ei omanud mõju darunaviiri (manustatuna koos ritonaviiriga) ega amprenaviiri (manustatuna koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Esomeprasoolravi annuses 20 mg üks kord ööpäevas ei omanud mõju amprenaviiri (manustatuna koos ja ilma ritonaviirita) ekspositsioonile. Omeprasoolravi annuses 40 mg üks kord ööpäevas ei omanud mõju lopinaviiri (manustatuna koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. CYP2C19 vahendusel metaboliseeritavad ravimpreparaadid Esomeprasool inhibeerib iseoensüümi CYP2C19, mis on olulisim esomeprasooli metaboliseeriv ensüüm. Kui esomeprasooli kombineeritakse CYP2C19 vahendusel metaboliseeritavate ravimpreparaatidega (nt diasepaam, tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jne), siis võib nende ravimpreparaatide sisaldus plasmas suureneda ning annuseid tuleb vähendada. Seda tuleb eelkõige silmas pidada juhtudel, kui esomeprasooli määratakse kasutamiseks vajadusest lähtuvalt. Diasepaam Samaaegsel 30 mg esomeprasooli manustamisel vähenes CYP2C19 substraadi diasepaami kliirens 45%. Fenütoiin Samaaegsel 40 mg esomeprasooli manustamisel suurenes epilepsiahaigetel fenütoiini minimaalne plasmasisaldus 13%. Esomeprasooli lisamisel või ärajätmisel soovitatakse jälgida fenütoiinisisaldust plasmas. Vorikonasool

Omeprasool (40 mg üks kord ööpäevas) suurendas vorikonasooli (CYP2C19 substraat) C ja AUC näitajaid vastavalt 15% ning 41%. Varfariin Kliinilises uuringus, kus manustati varfariini saavatele patsientidele lisaks 40 mg esomeprasooli, püsisid hüübimisnäitajad lubatud piirides. Turuletulekujärgses perioodis on samaaegse ravi korral siiski täheldatud üksikuid INR-i tõusu juhte. Varfariini või teisi kumariini derivaate saavaid patsiente on soovitatav esomeprasoolravi alustamisel ja lõpetamisel jälgida.

Tsilostasool Nii omeprasool kui ka esomeprasool toimivad CYP2C19 inhibiitoritena. Ristuvas uuringus suurendas tervetele vabatahtlikele manustatud 40 mg omeprasooli tsilostasooli C -i 18% ja AUC-d 26% ning ühel tema aktiivsel metaboliidil vastavalt 29% ja 69%. Tsisapriid Tervetel vabatahtlikel suurendas 40 mg esomeprasooli manustamine plasmakontsentratsiooni/aja kõvera (AUC) alust pindala 32% ning pikendas eliminatsiooni poolväärtusaega (t ) 31%, kuid olulist tsisapriidi maksimaalse plasmasisalduse tõusu ei täheldatud. Pärast ainult tsisapriidi manustamist täheldati QTc intervalli vähest pikenemist, kuid esomeprasooliga kombineerides edasist pikenemist ei täheldatud (vt ka lõik 4.4). Klopidogreel Tervetel vabatahtlikel tehtud kliiniliste uuringute tulemused näitasid farmakokineetilist (FK) / farmakodünaamilist (FD) vastastikust toimet klopidogreeli (300 mg löökannus / 75 mg ööpäevas säilitusannus) ja esomeprasooli (40 mg suukaudselt üks kord ööpäevas) vahel, põhjustades klopidogreeli aktiivse metaboliidi vähenenud ekspositsiooni keskmiselt 40% ja tuues kaasa väiksema maksimaalse vereliistakute agregatsiooni (ADP indutseeritud) inhibeerimise keskmiselt 14% võrra.

Kui klopidogreeli manustati koos kindla annuse esomeprasooli 20 mg ja ASH 81 mg kombinatsiooniga, vähenes tervetel vabatahtlikel tehtud uuringus klopidogreeli aktiivse metaboliidi ekspositsioon peaaegu 40% võrreldes ainult klopidogreeli manustamisega. Kuid maksimaalne ADP indutseeritud vereliistakute agregatsiooni inhibeerimise tase oli nendel isikutel sama klopidogreeli ja klopidogreeli + kombinatsiooni (esomeprasool + ASH) rühmas.

Nende esomeprasooli farmakokineetiliste ja farmakodünaamiliste koostoimete kliiniliste väljundite kohta seoses suurte kardiovaskulaarsete sündmustega on vaatlusuuringutes ja kliinilistes uuringutes avaldatud vasturääkivaid andmeid. Ettevaatusabinõuna ei ole samaaegne klopidogreeli kasutamine soovitatav. Takroliimus Samaaegsel esomeprasooli kasutamisel on teatatud takroliimuse sisalduse suurenemisest seerumis. Hoolikalt tuleb jälgida takroliimusesisaldust seerumist, samuti neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens) ja vajaduse korral kohandada takroliimuse annust.

Metotreksaat Mõnel patsiendil on PPI-ga koosmanustamisel teatatud metotreksaadisisalduse suurenemisest. Suure annuse metotreksaadi manustamisel tuleb kaaluda ajutist esomeprasoolravi katkestamist.

Uuritud ravimpreparaadid, millel puuduvad kliiniliselt olulised koostoimed Amoksitsilliin ja kinidiin Esomeprasoolil ei ole täheldatud kliiniliselt olulist mõju amoksitsilliini ega kinidiini farmakokineetikale.

Naprokseen või rofekoksiib Uuringud, mis hindasid esomeprasooli ja naprokseeni või rofekoksiibi samaaegset manustamist, ei tuvastanud lühiajalistes uuringutes ühtegi kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Teiste ravimpreparaatide mõju esomeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibeerivad ravimpreparaadid Esomeprasool metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 vahendusel. Esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitori klaritromütsiini (500 mg kaks korda ööpäevas) samaaegsel manustamisel kahekordistus esomeprasooli AUC. Esomeprasooli ja CYP2C19/CYP3A4 kombineeritud inhibiitori samaaegsel manustamisel võib ekspositsioon esomeprasoolile enam kui kahekordistuda. CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor vorikonasool suurendas esomeprasooli AUC–d 280%. Kummalgi juhul ei ole esomeprasooli annuse vähendamine regulaarselt vajalik. Annuse kohandamist tuleks siiski kaaluda, kui patsiendil on raske maksakahjustus ning kui vajalik on pikaajaline ravi. CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerivad ravimpreparaadid Ravimpreparaadid, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat ensüümi (nt rifampitsiin ja liht-naistepuna), võivad esomeprasooli ainevahetust kiirendades vähendada esomeprasoolisisaldust seerumis.

Lapsed Koostoime uuringuid teiste ravimitega on tehtud ainult täiskasvanutel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Kliinilised andmed esomeprasooli kasutamise kohta rasedatel on ebapiisavad. Paljusid rasedaid hõlmanud omeprasooli ratseemilise seguga tehtud epidemioloogilised uuringud ei ole viidanud lootele väärarenguid tekitavale ega toksilisele toimele. Loomkatsed esomeprasooliga ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet embrüo/loote arengule. Loomkatsed ratseemilise seguga ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, sünnitusele või postnataalsele arengule. Esomeprasooli määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik. Keskmine hulk rasedate kohta saadud andmeid (300 kuni 1000 raseda andmed) näitab, et esomeprasool ei põhjusta väärarenguid ega avalda kahjulikku toimet lootele/vastsündinule.

Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Imetamine Ei ole teada, kas esomeprasool eritub inimese rinnapiima. Andmed esomeprasooli toime kohta vastsündinutele/imikutele on ebapiisavad. Esomeprasooli ei tohi imetamise ajal kasutada. Fertiilsus Loomkatsed suukaudselt manustatud omeprasooli ratseemilise seguga ei näita toimet viljakusele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Esomeprasool mõjutab kergelt autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. On teatatud kõrvaltoimetest, nagu pearinglus (aeg-ajalt) ja hägune nägemine (harv) (vt lõik 4.8). Patsiendid, kellel esinevad sellised kõrvaltoimed, ei tohi juhtida autot ega käsitseda masinaid.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete loetelu tabelina

Esomeprasooli kliiniliste uuringute programmis ja turuletulekujärgses perioodis on täheldatud või kahtlustatud järgmisi kõrvaltoimeid. Ükski neist ei sõltunud annuse suurusest. Kõrvaltoimed klassifitseeritakse vastavalt organsüsteemide klassidele ja esinemissageduste alusel: väga sage ≥ 1/10, sage ≥ 1/100 kuni < 1/10; aeg-ajalt ≥ 1/1000 kuni < 1/100; harv ≥ 1/10 000 kuni < 1/1000; väga harv < 1/10 000, teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata sage Vere ja Leukopeenia, Agranulotsütoos, lümfisüsteemi trombotsüto- pantsütopeenia häired peenia Immuun- Ülitundlikkus- süsteemi häired reaktsioonid, nt Ainevahetus- ja Perifeerne Hüponatreemia Hüpomagne- toitumishäired turse seemia (vt lõik Psühhiaatrilised Unetus Agiteeritus, Agressioon, häired segasus, hallutsinatsioonid Närvisüsteemi Peavalu Pearinglus, Maitsetundlik- häired paresteesia, kuse häired Silma Hägune kahjustused nägemine Kõrva ja Vertiigo labürindi kahjustused Respiratoorsed, Bronhospasm rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti Kõhuvalu, Suukuivus Stomatiit, Mikroskoopiline häired kõhukinnisus, gastrointesti- koliit Maksa ja Maksa- Hepatiit koos Maksa- sapiteede ensüümide ikterusega või puudulikkus, häired aktiivsuse ilma entsefalopaatia

Väga Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata sage Naha ja Dermatiit, Alopeetsia, Multiformne Naha subakuutne nahaaluskoe sügelus, valgus- erüteem, Stevensi- erütematoosne kahjustused lööve, tundlikkus Johnsoni luupus (vt lõik 4.4) Lihas-skeleti ja Puusaluu-, Artralgia, Lihasnõrkus sidekoe randmeluu- müalgia kahjustused või Neerude ja Interstitsiaalne kuseteede nefriit; samal ajal häired on mõnel Reproduktiivse Günekomastia süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired Üldine halb ja manustamis- enesetunne, koha suurenenud reaktsioonid higistamine Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Hetke andmete põhjal on ravimi tahtliku üleannustamise kogemused väga vähesed. 280 mg annuse manustamisel tekkinud sümptomitena on kirjeldatud seedetrakti nähte ja nõrkust. Ühekordse 80 mg esomeprasooli annuse manustamisel sümptome ei tekkinud. Ravi Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Esomeprasool seondub ulatuslikult plasmavalkudega ning ei ole seetõttu täielikult dialüüsitav. Nagu kõikide üleannustamise juhtude korral, peab ravi olema sümptomaatiline ning kasutada tuleb üldtoetavaid ravimeetmeid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peptilise haavandi ja gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks kasutatavad ained, prootonpumba inhibiitorid ATC-kood: A02BC05

Toimemehhanism Esomeprasool on nõrk alus ning see kontsentreeritakse ja konverteeritakse toimivaks vormiks parietaalraku sekretoorsete kanalikeste väga happelises keskkonnas, kus ta inhibeerib ensüümi H+K+- ATPaasi (prootonpumpa) ning inhibeerib nii basaalset kui stimuleeritud happesekretsiooni.

Farmakodünaamilised toimed Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli suukaudset manustamist algab toime ühe tunni möödudes. 20 mg esomeprasooli manustamisel üks kord ööpäevas viie päeva jooksul vähenes pentagastriini stimulatsiooni järel keskmine suurim happe tootmine 90%, mida mõõdeti 5. päeval 6...7 tundi pärast annust.

Pärast viiepäevast suukaudset annustamist 20 mg ja 40 mg esomeprasooliga püsis maosisene pH üle 4 keskmiselt vastavalt 13 ja 17 tundi, üle 24 tunni sümptomaatilistel gastroösofageaalse reflukshaigusega (GERD) patsientidel. Patsientide osakaal, kelle mao pH püsis üle 4 vähemalt 8, 12 ja 16 tundi, oli 20 mg esomeprasooli manustamisel vastavalt 76%, 54% ja 24%. Vastavad näitajad 40 mg esomeprasooli manustamisel olid 97%, 92% ja 56%.

Plasmakontsentratsiooni asendusparameetrina AUC-d kasutades on näidatud happesekretsiooni pärssimise ning ekspositsiooni korrelatsiooni.

Happe inhibitsiooni terapeutilised toimed Refluksösofagiidi ravis 40 mg esomeprasooliga tervenes ligikaudu 78% patsientidest neljanädalase ning 93% kaheksanädalase ravi järel.

Ühenädalane ravi 20 mg esomeprasooliga kaks korda ööpäevas ning sobivate antibiootikumidega andis eduka H. pylori eradikatsiooni ligikaudu 90% patsiendil. Pärast ühenädalast eradikatsioonravi ei ole vaja jätkata monoteraapiat antisekretoorsete ravimpreparaatidega, et haavandi tervenemine oleks tõhus ning leevendamaks tüsistumata kaksteistsõrmikuhaavandite sümptomeid.

Randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrollitud kliinilises uuringus randomiseeriti patsiendid, kellel esines endoskoopiliselt kinnitatud peptilise haavandi verejooks, mida iseloomustati kui Forrest Ia, Ib, IIa või IIb (vastavalt 9%, 43%, 38% ja 10%), saama esomeprasooli infusioonilahust (n = 375) või platseebot (n = 389). Endoskoopilise hemostaasi järgselt said patsiendid kas 80 mg esomeprasooli intravenoosse infusioonina 30 minuti jooksul, mille järgselt püsiinfusioonina 8 mg esomeprasooli tunnis, või platseebot 72 tunni vältel. Pärast algset 72-tunnist perioodi said kõik patsiendid maohappesuse langetamiseks uuringu avatud osas 40 mg suukaudset esomeprasooli 27 päeva jooksul. Verejooksu retsidiivi esinemissagedus oli 3 päeva jooksul esomeprasooliga ravitud rühmas 5,9%, võrreldes 10,3%-ga platseeborühmas. 30. ravijärgseks päevaks oli verejooksu retsidiivi esinemissagedus esomeprasooliga ravitud rühmas 7,7%, võrreldes 13,6%-ga platseeborühmas. Antisekretoorsete ravimite manustamise ajal suureneb seerumi gastriini sisaldus happesuse languse mõjul. Samuti suureneb maohappesuse vähenemise tõttu CgA. CgA sisalduse suurenemine võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Olemasolevad avaldatud andmed näitavad, et ravi prootonpumba inhibiitoritega tuleb katkestada 5 päeva kuni 2 nädalat enne CgA sisalduse mõõtmist. See võimaldab PPI-ravist tingitud suurenenud CgA sisaldusel langeda referentsvahemikku.

Pikaajalise ravi ajal esomeprasoolioga on nii lastel kui ka täiskasvanutel täheldatud ECL-rakkude arvu kasvu, mida võib seostada gastriini sisalduse tõusuga seerumis. Selle leiu tulemus ei ole kliiniliselt oluline.

Antisekretoorsete ravimpreparaatide pikaajalisel kasutamisel on teatatud mao glandulaarsete tsüstide mõnevõrra suurenenud esinemissagedust. Need muutused on tugeva happesekretsiooni füsioloogiline tulemus, kuid glandulaartsüstid on healoomulised ning näivad olevat pöörduvad.

Mis tahes põhjusel vähenenud maohappesus, sh prootonpumba inhibiitorite mõjul, suurendab normaalselt soolestikus esinevate bakterite arvukust maos. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetraktiinfektsioonide riski, nagu Salmonella, Campylobacter, ja võimalik, et hospitaliseeritud patsientidel ka Clostridium difficile.

Kliiniline efektiivsus Kahes uuringus mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid (sh COX-2-selektiivseid) võtvate patsientidega olid esomeprasooli maohaavandi ravi tulemused paremad kui aktiivsel võrdlusravimil ranitidiinil.

Kahes uuringus mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (sh COX-2-selektiivseid) kasutavate patsientidega (vanuses üle 60 aasta ja/või eelnev haavand) olid esomeprasoolil paremad näitajad mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamises kui platseebol.

Lapsed Uuringus gastroösofageaalse reflukshaigusega lastel (< 1...17-aastased), kes said pikaajalist ravi prootonpumba inhibiitoritega, tekkis 61% lastest kergekujuline ECL-rakkude hüperplaasia, mis on teadmata kliinilise tähtsusega ja millest ei arenenud edasi atroofilist gastriiti või kartsinoidseid kasvajaid.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Esomeprasooli on happelises keskkonnas labiilne ning manustatakse suu kaudu maohappekindla kattega graanulite vormis. In vivo konversioon R-isomeeriks on vähene. Esomeprasool imendub kiiresti, maksimaalne sisaldus plasmas saavutatakse ligikaudu 1...2 tundi pärast ravimi võtmist. Absoluutne biosaadavus on ühekordse 40 mg annuse järel 64% ning suureneb korduval üks kord ööpäevas manustamisel 89%-ni. 20 mg esomeprasooli puhul on vastavad näitajad 50% ja 68%.

Koos toiduga võtmisel esomeprasooli imendumine viivitub ning väheneb, kuigi sellel ei ole olulist mõju esomeprasooli toimele maohappe vähendamisel. Jaotumine Tervetel vabatahtlikel on tasakaalukontsentratsiooni juures jaotusruumala ligikaudu 0,22 l/kg kehakaalu kohta. Esomeprasool seondub 97% ulatuses plasmavalkudega.

Biotransformatsioon Esomeprasool metaboliseeritakse täielikult tsüstokroomi P450 süsteemi (CYP) vahendusel. Esomeprasooli metabolismi põhiosa sõltub polümorfsest isoensüümist CYP2C19, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü- ja desmetüül-metaboliitide tekke eest. Ülejäänud osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist (CYP3A4), mis vastutab esomeprasoolsulfooni tekke eest, mis on plasmas põhimetaboliit.

Eritumine Alljärgnevad parameetrid peegeldavad farmakokineetikat peamiselt isikutel, kelle on funktsionaalne CYP2C19 ensüüm (nn kiired metaboliseerijad).

Üldine plasmakliirens oli ühekordse annuse manustamisel ligikaudu 17 l/h ning korduval manustamisel ligikaudu 9 l/h. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg oli korduval üks kord ööpäevas manustamisel ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasool elimineeritakse annuste vahelise ajal plasmast täielikult ning üks kord ööpäevas manustamisel ravim ei kuhju.

Esomeprasooli põhimetaboliitidel ei ole mõju maohappe sekretsioonile. Peaaegu 80% suukaudsest esomeprasooli annusest eritub metaboliitidena uriini, ülejäänud väljaheidetega. Uriinis on lähteravimi osakaal vähem kui 1%.

Patsientide erirühmad

Eakad Eakatel (71...80-aastased) ei ole esomeprasooli metabolism oluliselt muutunud.

Maksakahjustus Kerge kuni keskmine maksafunktsiooni häire võib mõjutada esomeprasooli metabolismi. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel metabolism aeglustub, mille tagajärjel esomeprasooli plasmakontsentratsiooni/aja kõvera alune pindala kahekordistub. Seetõttu ei tohi raske funktsioonihäire korral ületada maksimaalset annust 20 mg.Esomeprasool ega selle põhimetaboliidid ei kuhju üks kord ööpäevas manustamisel. Neerukahjustus Neerufunktsiooni häiretega patsientidel ei ole uuringuid läbi viidud. Et neerud vastutavad esomeprasooli metaboliitide ekskretsiooni, kuid mitte lähteühendi eliminatsiooni eest, ei ole oodata esomeprasooli ainevahetuse muutust neerufunktsiooni häire korral.

Lapsed 12...18-aastased noorukid Pärast 20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduvat manustamist oli mõlema annuse puhul üldekspositsioon (AUC) ning aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseni (t ) 12...18- aastastel sama mis täiskasvanutel.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näitadanud kahjulikku toimet inimesele. Kliinilistes uuringutes mitteilmnenud, kuid loomkatsetes täheldatud kõrvaltoimed, mis tekkisid inimestel kasutatavaga sarnaneva kliinilise ekspositsiooni juures ning millel on võimalik tähtsus ravimpreparaadi kliinilisel kasutamisel, olid järgmised:

kartsinogeensuse uuringud rottidel ratseemilise seguga on näidanud ECL rakkude hüperplaasiat ja kartsinoidide teket. Need rottidel kirjeldatud toimed on pideva, väljendunud hüpergastrineemia tulemus, mis tekivad sekundaarsena maohappe vähenemisele ning neid täheldatakse pärast pikaajalist ravi maohappe sekretsiooni inhibiitoritega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu: sahharoos, maisitärklis, veeldatud glükoos, hüdroksüpropüültselluloos, povidoon, talk, titaandioksiid (E171), metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), glütseroolmonostearaat, propüleenglükool, steariinhape, polüsorbaat 80, simetikoon, mikrokristalliline tselluloos, makrogool 6000, krospovidoon, kolloidne veevaba ränidioksiid magneesiumstearaat.

Tableti kate: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E171), talk, punane raudoksiid (E172), Nexmezol 20 mg: kollane raudoksiid .(E172)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

Aclar/alumiinium blisterpakend 18 kuud.

Alumiinium/alumiinium blisterpakend 2 aastat.

HDPE pudel 2 aastat. Pärast esmast avamist: 6 kuud. Hoida temperatuuril kuni 30 ºC. Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

6.4 Säilitamise eritingimused

Alumiinium/alumiinium blisterpakend ja aclar/alumiinium blisterpakend Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

HDPE pudel Enne HDPE pudeli esmast avamist: Hoida temperatuuril kuni 30 °C. Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi esmast avamist vt lõik 6.3.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiinium/alumiinium blisterpakendid ja aclar/alumiinium blisterpakendid 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 ja 100 × 1 gastroresistentse tabletiga.

PP korgi ja kuivatusainega HDPE pudelid 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 ja 250 gastroresistentse tabletiga.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Manustamine nasogastraalsondi kaudu 1. Pange tablett sobivasse süstlasse ning täitke süstal ligikaudu 25 ml vee ning 5 ml õhuga. Mõnede sondide puhul on lahustamiseks vajalik 50 ml vett, et graanulid ei ummistaks sondi. 2. Loksutage süstalt kohe ligikaudu 2 minutit, et tablett lahustuks. 3. Hoidke süstalt püstises asendis ots ülespoole ja veenduge, et see ei ole ummistunud. 4. Ühendage süstal sondi külge, hoides süstalt kõrgemal. 5. Loksutage süstalt ning keerake tipp alla. Süstige kohe 5...10 ml sondi sisse. Pöörake süstalt pärast süstimist ning loksutage. Hoidke süstla tippu üles suunatuna, et see ei ummistuks. 6. Keerake süstla ots allapoole ning süstige kohe veel 5...10 ml sondi sisse. Korrake protseduuri, kuni süstal on tühi. 7. Täitke süstal 25 ml vee ning 5 ml õhuga ja korrake vajadusel punkti 5, et loputada alla süstlasse jäänud ravimijäägid. Mõnede sondide puhul tuleb kasutada 50 ml vett.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Sandoz d.d Verovskova 57 Sl-1000 Ljubljana Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Nexmezol 20mg: 626909 Nexmezol 40mg: 627009

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 13.03.2009 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.02.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2026

Nexmezol – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Vali ravim

Artikli sisukord

Pakendi infoleht: teave kasutajale

1. Mis ravim on Nexmezol ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Nexmezoli võtmist

3. Kuidas Nexmezoli võtta

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5. Kuidas Nexmezoli säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

Pakendi infoleht: teave patsiendile

1. Mis ravim on Nexmezol ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Nexmezoli võtmist

3. Kuidas Nexmezoli võtta

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5. Kuidas Nexmezoli säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

3. RAVIMVORM

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

4.2 Annustamine ja manustamisviis

4.3 Vastunäidustused

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

4.8 Kõrvaltoimed

4.9 Üleannustamine

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

5.2 Farmakokineetilised omadused

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

6.2 Sobimatus

6.3 Kõlblikkusaeg

6.4 Säilitamise eritingimused

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

7. MÜÜGILOA HOIDJA

8. MÜÜGILOA NUMBER

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

3. RAVIMVORM

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

4.2 Annustamine ja manustamisviis

4.3 Vastunäidustused

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

4.8 Kõrvaltoimed

4.9 Üleannustamine

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

5.2 Farmakokineetilised omadused

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

6.2 Sobimatus

6.3 Kõlblikkusaeg

6.4 Säilitamise eritingimused

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

7. MÜÜGILOA HOIDJA

8. MÜÜGILOA NUMBRID

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV