Mestinon - kaetud tablett (60mg)

ATC Kood: N07AA02
Toimeaine: püridostigmiinbromiid
Tootja: Meda Pharma SIA

Artikli sisukord

MESTINON
kaetud tablett (60mg)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Mestinon 60 mg kaetud tabletid

Püridostigmiinbromiid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehes antakse ülevaade:

  1. Mis ravim on Mestinon ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Mestinon’i kasutamist
  3. Kuidas Mestinon´i kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

Kuidas Mestinon’i säilitada

  1. Pakendi sisu ja muu teave
  2. Mis ravim on Mestinon ja milleks seda kasutatakse

Mestinon´i toimeaine püridostigmiinbromiid kuulub koliinesteraasi inhibiitorite perekonda. Need toimeained pärsivad atsetüülkoliini lagunemist, mis on looduslik närviimpulsside vahendaja lihasele. See tugevdab atsetüülkoliini toimet ja suurendab lihaste tugevust haigusliku lihasnõrkusega patsientidel.

Näidustused

Mestinon´i kasutatakse täiskasvanutel, noorukitel ja lastel, et ravida haiguslikku lihasnõrkust (Myasthenia gravis).

Mida on vaja teada enne Mestinon’i kasutamist

Ärge kasutage Mestinon´i:

  • kui olete allergiline püridostigmiinbromiidi, bromiidide või selle ravimi mõne koostisosa suhtes (loetletud lõigus 6).
  • kui teil esineb seedetrakti või kuseteede mehhaaniline takistus;

Hoiatused ja ettevaatusabinõud:

Enne Mestinon´i kasutamist küsige nõu oma arstilt või apteekrilt.

Kui teil on hingamisteede haigus nagu bronhiaalastma, spastiline bronhiit või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK), võib selle ravimi tarvitamine põhjustada bronhide ohtlikku ahenemist või kopsufunktsiooni vähenemist. Seetõttu peab Mestinon´i kasutades olema eriti ettevaatlik, kui teil esineb neid haigusi.

Kui teil on südamehaigus, nt dekompenseeritud südamepuudulikkus (sümptomid puhkeolekus), südamejuhtivuse häire (AV-blokaad), südame rütmihäired nagu aeglustunud südame löögisagedus või kui teil on hiljuti olnud südameatakk, peab arst kaaluma hoolikalt riske ja Mestinon´i raviga kaasnevat kasu.

Südame rütmihäireid võib eakatel patsientidel esineda sagedamini kui noortel täiskasvanutel.

Mestinon´i tuleb kasutada erilise ettevaatusega, kui teil on mõni järgmistest haigustest:

  • madal vererõhk;
  • vagotoonia (sümptomitega nagu madal vererõhk, aeglane pulss, pupillide ahenemine);
  • peptiline haavand;
  • pärast seedetrakti operatsiooni;
  • epilepsia;
  • Parkinsoni tõbi;
  • kilpnäärme ületalitlus;
  • neerupuudulikkus.

Püridostigmiinbromiidi kasutamine väga suurtes annustes võib tingida atropiini või teiste antikolinergiliste ravimite manustamise vajaduse kõrvaltoimete alla surumiseks.

Muud ravimid ja Mestinon

Rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Ravimid, mis vähendavad immuunsüsteemi funktsiooni (immunosupressandid)

Teie arst võib vähendada määratud annust, kui te kasutate samaaegselt steroide või immuunsüsteemi funktsiooni vähendavaid ravimeid. Kuid esialgu võib kortikosteroidide manustamine süveneda

Myasthenia gravis´e sümptomeid.

Metüültselluloos

Metüültselluloos takistab selle ravimi imendumist. Seetõttu tuleb vältida metüültselluloosi abiainena sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist.

Antikolinergilised ained

Atropiin ja skopolamiin pärsivad Mestinon´i toimeaine püridostigmiinbromiidi muskariinergilist toimet. Nende ravimite poolt põhjustatud soolemotiilsuse vähenemine võib vähendada püridostigmiinbromiidi imendumist organismis.

Ravimid, mis põhjustavad skeletilihaste ajutist lõõgastumist (lihasrelaksandid) Püridostigmiinbromiid pärsib mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide (nt pankuroonium, vekuroonium) toimet. Püridostigmiinbromiid võib pikendada depolariseerivate lihasrelaksantide (nt suksametoonium) blokeerivat toimet.

Muud ravimid

Aminoglükosiid-tüüpi antibiootikumid (nt neomütsiini ja kanamütsiini), lokaalanesteetikumid ja mõned üldanesteetikumid, südame rütmihäirete ravimid ja teised neuromuskulaarset ülekannet takistavad ained võivad mõjutada püridostigmiinbromiidi toimet.

Tuleb vältida Mestinon´i samaaegset manustamist N, N-dietüül-m-tolueamiidiga (DEET) suurtel pindadel välispidiselt.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui olete rase või toidate last rinnaga või arvate, et võite olla rase või kavatsete rasestuda, küsige enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstilt või apteekrilt.

Rasedus

Ärge võtke seda ravimit raseduse ajal, kui arst ei pea seda kindlalt vajalikuks. Eriti tuleb vältida suurte annuste manustamist.

Koliinesteraasi inhibiitorite, nagu püridostigmiinbromiidi intravenoosne manustamine võib põhjustada enneaegset sünnitust. Enneaegse sünnituse oht on eriti suur raseduse lõpus. Mestinon´i suukaudne kasutamine on samuti seotud enneaegse sünnituse ohuga.

Imetamine

Mestinon´i toimeaine püridostigmiinbromiid eritub väikeses koguses rinnapiima. Väga vähestele andmetele põhinedes, ei ole täheldatud mingeid toimeid rinnaga toidetud vastsündinutele/lastele. Kui Mestinon´i ravi on vajalik, tuleb imikut jälgida võimalike mõjude suhtes või lõpetada imetamine.

Viljakus

Loomkatsed näitasid, et Mestinon ei mõjutanud meeste ega naiste viljakust.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Selle ravimi tarvitamine võib põhjustada nägemisteravuse muutusega seotud nägemishäireid lähedale ja kaugele vaatamisel või pupilli kitsenemist ning võib mõjutada teie võimet juhtida autot.

Mestinon sisaldab sahharoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Mestinon’i kasutada

Võtke seda ravimit alati nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annus määratakse individuaalselt haiguse raskuse ja ravivastuse põhjal. Sellest lähtudes on järgmised annustamissoovitused on ainult orientiiriks.

Täiskasvanud

Soovitatav annus on üks kuni kolm kaetud tabletti kaks kuni neli korda ööpäevas (vastab 120 kuni 720 mg püridostigmiinbromiidile ööpäevas).

Eakad patsiendid

Eakatele patsientidele ei ole spetsiaalset annustamise soovitust.

Neeruhaigusega patsiendid

Püridostigmiinbromiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Sellepärast võivad neeruhaigusega patsiendid vajada väiksemaid annuseid. Vajalik annus tuleb määrata individuaalselt, võttes aluseks ravimi toime.

Maksafunktsiooni langusega patsiendid

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele ei ole spetsiaalset annustamise soovitust.

Patsiendid pärast tüümuse eemaldamist

Pärast tüümuse kirurgilist eemaldamist (tümektoomia) võib teie arst vähendada annust.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Mestinon 60 mg kaetud tablettide annused alla 60 mg ei ole võimalikud. Lastele on sobivamad toimeaine madalama sisaldusega ravimvormid (nt 10 mg püridostigmiinbromiidiga tabletid).

Alla 6-aastastele lastele on soovitatav ööpäevane annus 30 mg püridostigmiinbromiidi ja 6...12- aastastele lastele on ööpäevane annus üks kaetud tablett (vastab 60 mg püridostigmiinbromiidile ööpäevas).

Annust võib suurendada maksimaalse päevase annuseni järk-järgult sammudega 15...30 mg püridostigmiinbromiidi. Ööpäevane annus on tavaliselt 30 kuni 360 mg püridostigmiinbromiidi (võrdub maksimaalse kuue kaetud tabletiga päevas).

Noorukid

Spetsiaalseid uuringuid annuse kohaldamise vajaduse suhtes ei ole teostatud. Annus põhineb haiguse raskusel ning võttes arvesse lastele ja täiskasvanutele soovitatud annuseid.

Manustamisviis

Mestinon on mõeldud suukaudseks kasutamiseks.

Võtke tablette koos vedelikuga.

Ravi kestus

Ravi kestuse üle otsustab arst.

Kui te võtate Mestinon´i rohkem kui ette nähtud

Teavitage sellest kohe oma arsti.

Selle ravimi liiga suure annuse tarvitamine (üleannustamine) võib põhjustada kolinergilist kriisi, mille tagajärjel võib muu hulgas esineda lihasnõrkust kuni lihashalvatuseni. Kui sellist olukorda ära ei tunta, on oht eluohtliku hingamisseisuse tekkeks.

Teised kaasnevad toimed, mis võivad esineda on väga aeglane südamerütm kuni südame seiskumiseni ning perioodiliselt kiirenenud südametegevus, vererõhu langus vereringe kollapsini, pearinglus, iiveldus ja oksendamine, uriini tahtmatu väljutamine, kõhulahtisus, roojamine koos kõhukrampidega, suurenenud bronhiaalne sekretsioon tingitud hingamisteede kitsenemisest, kopsuturse, suurenenud pisaravool, rinorröa ja süljeerituse suurenemine, kerge kuni tugev higistamine, naha punetus, silmapupilli kitsenemine, perioodilised lihaskrambid ja tahtmatud lihaste tõmblemine ning üldine nõrkus.

Kesknärvisüsteemi sümptomid võivad hõlmata ärrituvuse tõusu, segadust, segast kõnet, närvilisust, ärritatavust ja hallutsinatsioone, samuti krampe ja koomat (vt lõik 4).

Kui te unustate Mestinon´i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Mestinon´i võtmise

Rääkige oma arstiga enne Mestinon´i võtmise lõpetamist.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Mestinon põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimed esinevad tavaliselt annusest sõltuvalt:

Mestinon´i ravi ajal võib esineda (peamiselt püridostigmiinbromiidi suukaudsete annuste puhul üle 150...200 mg ööpäevas) higistamine, suurenenud süljeeritus, pisaravoolu suurenemine, bronhide sekretsiooni suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukrambid (suurenenud seedetrakti aktiivsus), suurenenud urineerimisvajadus, lihastõmblused, lihaskrambid, lihaste nõrkus ja nägemisprobleemid.

Pärast suuremate annuste võtmist (500 kuni 600 mg püridostigmiinbromiidi ööpäevas suukaudselt) võivad esineda järgmised kõrvaltoimed: aeglane pulss, soovimatud kardiovaskulaarsed reaktsioonid ja madal vererõhk (vt lõik "Kui võtate Mestinon´i rohkem kui ette nähtud").

Mestinon´i ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Harv: võib esineda kuni 1-l inimesel 1000-st

- Nahalööve (tavaliselt kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist, bromiidi sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada);

Teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

  • Ravimi ülitundlikkus
  • Kui esineb orgaanilisi muutusi ajus, võivad Mestinon´i ravi ajal tekkida psühhopatoloogilised sümptomid ja isegi psühhoos; olemasolevad sümptomid võivad intensiivistuda.
  • Sünkoop
  • Pupilli kitsendamine
  • Suurenenud pisaravool
  • Nägemishäired lähedale ja kaugele vaatamisel (akommodatsioonihäired)
  • Arütmia (nt südame kiire löögisagedus, kiirendatud pulss, aeglustunud südame löögisagedus, südamejuhtivuse häired (atrioventrikulaarne blokaad), koronaararteri spasm (Prinzmetali stenokardia)
  • Punetus, hüpotensioon
  • Suurenenud bronhiaalne sekretsioon koos hingamisteede kitsenemisega; astmaga inimestel võib tekkida respiratoorseid probleeme.
  • Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
  • Kõhukrambid, valu ja ebamugavus, mis on põhjustatud seedetrakti aktiivsuse suurenemisest
  • Suurenenud süljeeritus
  • Liigne higistamine, urtikaaria
  • Suurenenud lihasnõrkus
  • Lihase pinge vähenemine
  • Tahtmatu lihaste tõmblemine
  • Lihastreemorid
  • Lihaskrambid
  • Suurem vajadus urineerida

Loetletud kõrvaltoimed võivad olla ka üleannustamise või kolinergilise kriisi tunnuseks. Kõikidel juhtudel peab arst välja selgitama kõrvaltoimete põhjused.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Mestinon’i säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Mestinon’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud kartongkarbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pärast Mestinon´i esmakordset avamist ärge kasutage kauem kui 3 kuud.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Mestinon sisaldab

- Toimeaine on püridostigmiinbromiid.

  • Iga kaetud tablett sisaldab püridostigmiini 60 mg püridostigmiinbromiidina.
  • Teised koostisosad:

Tableti sisu: eelželatineeritud kartulitärklis, kolloidne veevaba ränidioksiid, maisitärklis, povidone K30, magneesiumstearaat,talk.

Tableti kate: sahharoos, pihustus-kuivatatud akaatsiakummi, riisitärklis, tahke parafiin, kerge vedel parafiin, talk, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172).

Kuidas Mestinon välja näeb ja pakendi sisu

Mestinon´i kaetud tabletid on kahvatu oranžid, ümmargused kaksikkumerad.

Mestinon on saadaval pakendites, mis sisaldavad 20, 100 või 150 kaetud tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

SIA Meda Pharma

Mūkusalas 101

Rīga LV-1004

Läti

Tootjad:

ICN Polfa Rzeszów S. A.

Przemyslowa 2

35-959 Rzeszów

Poola

või

Labiana Pharmaceuticals S.L.U.

Corbera de Llobregat C / Casanova 27-31 08757 Barcelona

Hispaania

või

Meda Pharma GmbH & Co. KG

Benzestraße 1

61352 Bad Homburg

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Meda Pharma SIA

Liivalaia 13/15

11018 Tallinn

Tel: +372 6363 052

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Bulgaaria: MESTINON

Horvaatia: MESTINON

Eesti: MESTINON

Saksamaa: Pyridostigmin Meda

Läti: MESTINON 60 mg apvalkotās tabletes Sloveenia MESTINON 60 mg tabletiga obložene

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Mestinon, 60 mg kaetud tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kaetud tablett sisaldab püridostigmiini 60 mg püridostigmiinbromiidina. INN. Pyridostigminum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

161,6 mg sahharoosi kaetud tableti kohta.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kaetud tablett.

Kahvatu oranž, ümar, kaksikkumer, kaetud tablett. Tableti läbimõõt on ligikaudu 9,6 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Myasthenia gravis täiskasvanutel, noorukitel ja lastel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Püridostigmiinbromiidi annus tuleb määrata individuaalselt haiguse raskuse ja ravivastuse põhjal. Annustamise soovitused toimivad vaid juhendina.

Täiskasvanud

Soovitatav annus on 120 kuni 720 mg püridostigmiinbromiidi ööpäevas, manustatuna kahe kuni nelja annusena. Ühekordne annus ei tohi ületada 180 mg või jääda alla 60 mg.

Eripopulatsioonid

Eakad

Eakatele patsientidele ei ole spetsiaalset annustamissoovitust.

Neerukahjustusega patsiendid

Püridostigmiinbromiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Neerupuudulikkusega patsiendid võivad vajada väiksemaid annuseid. Vastav annus tuleb määrata individuaalselt, võttes aluseks ravimi toimivuse.

Maksakahjustusega patsiendid

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele ei ole spetsiaalset annustamissoovitust.

Tümektoomiaga patsiendid

Pärast tümektoomiat võib olla vajalik püridostigmiinbromiidi annuse vähendamine.

Lapsed

Annuseid alla 60 mg ei saa Mestinon 60 mg manustada.

Kasutada tuleb teisi preparaate, milles toimeaine sisaldus on madalam (nt 10 mg püridostigmiinbromiidi tabletid).

Alla 6-aastastele lastele on algselt soovitatav ööpäevane annus 30 mg püridostigmiinbromiidi ja 6 ... 12- aastastele lastele 60 mg ööpäevas.

Annust võib suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni järk-järgult sammudega 15...30 mg püridostigmiinbromiidi. Ööpäevane annus on tavaliselt 30 kuni 360 mg püridostigmiinbromiidi.

Noorukid

Noorukite puhul ei ole spetsiaalseid annusemääramise uuringuid teostatud. Annus põhineb haiguse raskusel, võttes hoolikalt arvesse lastele ja täiskasvanutele soovitatud annuseid.

Manustamisviis

Mestinon 60 mg on suukaudseks kasutamiseks.

Kaetud tablette tuleb sisse võtta koos vedelikuga.

4.3

Vastunäidustused

-

Ülitundlikkus toimeaine, mõne teise bromiidi preparaadi või lõigus 6.1. loetletud mis tahes

 

abiainete suhtes.

-

Seedetrakti või kuseteede mehaaniline obstruktsioon.

4.4

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mestinon 60 mg kaetud tablette tuleb kasutada erilise ettevaatusega:

- obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsiendid, nagu bronhiaalastma ja kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused (KOK).

Mestinon 60 mg kaetud tablette tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on:

  • arütmiad, nagu bradükardia ja atrioventrikulaarne blokaad (AVblokaad). Arütmiad võivad eakatel patsientidel esineda sagedamini kui noortel täiskasvanutel.
  • müokardiinfarkt, dekompenseeritud südamepuudulikkus;
  • hüpotensioon;
  • vagotoonia;
  • peptiline haavand;
  • pärast seedetrakti operatsiooni;
  • epilepsia;
  • Parkinsoni tõbi;
  • hüpertüreoidism;
  • neerukahjustus (vt lõik 4.2).

Nende haiguste esinemisel tuleb hoolikalt kaaluda suurenenud riski ning ravist saadava kasu suhet.

Püridostigmiinbromiidi väga suured annused võivad vajada atropiini või teiste antikolinergiliste ravimite manustamist, et spetsiifiliselt neutraliseerida muskariinergilist toimet nikotiinergilist mõjutamatta.

Mestinon 60 mg kaetud tabletid sisaldavad sahharoosi.

Patsiendid, kellel esineb harvaesinev pärilik fruktoositalumatus, glükoos-galaktoosi malabsorptsioon või sahharaas-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Immuunosupressandid

Samaaegne ravi immunosupressantide või kortikosteroididega võib suurendada püridostigmiinbromiidi toimet. Kuid esialgu võib kortikosteroidide manustamine süvendada

Myasthenia gravis´e sümptomeid.

Metüültselluloos

Metüültselluloos võib takistada püridostigmiinbromiidi imendumist. Seetõttu tuleb vältida metüültselluloosi abiainena sisaldavate ravimite samaaegset kasutamist.

Antikolinergilised ained

Atropiin ja skopolamiin antagoniseerivad püridostigmiinbromiidi muskariinergilist toimet. Nende ravimite poolt põhjustatud soolestiku motiilsuse vähenemine võib kahjustada püridostigmiinbromiidi imendumist.

Lihasrelaksandid

Püridostigmiinbromiid antagoniseerib mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide (nt pankuroonium, vekuroonium) toimet. Depolariseerivate lihasrelaksantide (nt suksametoonium) blokeeriv toime võib püridostigmiinbromiidiga koos manustatuna pikeneda.

Muud ravimid

Aminoglükosiid-tüüpi antibiootikumid (nt neomütsiini ja kanamütsiin), lokaalanesteetikumid ja mõned üldanesteetikumid, arütmiavastased ravimid ja teised neuromuskulaarset ülekannet takistavad ained võivad mõjutada püridostigmiinbromiidi toimet.

Tuleb vältida Mestinon 60 mg kaetud tablettide samaaegset manustamist N, N-dietüül-m- tolueamiidiga (DEET) suurtel pindadel välispidiselt, kuna püridostigmiinbromiid võib suurendada DEET-i toksilisust.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Puuduvad piisavad andmed püridostigmiinbromiidi kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsetes ei ilmnenud pärast püridostigmiin suukaudset manustamist teratogeenset toimet. Siiski emasloomale toksilistes annustes täheldati loote toksilisust ja mõju järglastele (vt lõik 5.3).

Püridostigmiin läbib platsentaarbarjääri.

Kuna haiguse raskus võib rasedatel naistel oluliselt varieeruda, tuleb üleannustamisest põhjustatud kolinergilise kriisi vältimiseks olla eriti tähelepanelik. Seetõttu tuleb püridostigmiinbromiidi kasutada raseduse ajal ainult siis, kui see on rangelt näidustatud. Vastsündinut tuleb jälgida püridostigmiini võimalike mõjude suhtes.

Koliinesteraasi inhibiitorite intravenoosne manustamine võib põhjustada enneaegse sünnituse, eriti raseduse lõpus. Ei ole teada, kas enneaegse sünnituse võib esile kutsuda ka suukaudne manustamine.

Imetamine

Püridostigmiini on täheldatud madalas kontsentratsioonis rinnaga toidetud vastsündinute / laste plasmas. Tuginedes väga vähestele juhtudele ei täheldatud mingeid toimeid rinnaga toidetud vastsündinutele / lastele. Kui ravi on vajalik, tuleb vastsündinut jälgida võimalike mõjude suhtes või imetamisest võõrutada.

Fertiilsus

Loomkatsetes ei ilmnenud mõju isaste ja emaste loomade viljakusele (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Mestinon´i kasutamine võib põhjustada akommodatsiooni probleeme või mioosi ja mõjutada autojuhtimise võimet.

Kõrvaltoimed

Mestinon 60 mg kaetud tabletid võivad avaldada soovimatut funktsionaalset toimet autonoomsele närvisüsteemile.

Muskariinitüüpi kõrvaltoimetest võib esineda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukrambid, suurenenud peristaltika ja bronhide suurenenud sekretsioon, süljeeritus, bradükardia ja mioos. Peamised nikotiinsed toimed on lihaskrambid, kõhukinnisus ja lihaste nõrkus.

Kõrvaltoimete sagedusandmed on loetletud järgmiste kategooriate järgi:

  • harv (≥ 1/10 000 kuni <1/1 000)
  • teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Täheldatud on järgnevad kõrvaltoimed:

Immuunsüsteemi häired

Teadmata: ravimi ülitundlikkus

Psühhiaatrilised häired

Kui esineb orgaanilisi muutusi ajus, võib püridostigmiinbromiidi ravi taustal esineda psühhopatoloogilisi sümptomid ja isegi psühhoosi; olemasolevad sümptomid võivad intensiivistuda.

Närvisüsteemi häired

Teadmata: sünkoop

Silma kahjustused

Teadmata: mioos, suurenenud pisaravool, akommodatsiooni häired (nt hägune nägemine)

Südame häired

Teadmata: arütmiad (sh bradükardia, tahhükardia, AV-blokaad), Prinzmetali stenokardia

Vaskulaarsed häired

Teadmata: õhetus, hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Teadmata: Suurenenud bronhiaalne sekretsioon koos bronhiaalse obstruktsiooniga; astmaga patsientidel võib tekkida respiratoorseid probleeme.

Seedetrakti häired

Teadmata: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, seedetrakti hüpermotiilsus, sülje hüpersekretsioon, kõhu sümptomid (nt ebamugavustunne, krambid jne)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: nahalööve (tavaliselt kaob pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Bromiidi sisaldavaid ravimeid ei tohi kasutada.)

Teadmata: hüperhidroos, urtikaaria

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Teadmata: suurenenud lihasnõrkus, lihaste tõmblused, värisemine, lihaskrambid või lihaste hüpotoonia

Neerude ja kuseteede häired

Teadmata: suurenenud urineerimise vajadus

Ebasoovitavate kõrvaltoimete esinemine on tavaliselt annusest sõltuv.

Mestinon´i ravi ajal võivad esineda (peamiselt püridostigmiinbromiidi annuste üle 150-200 mg päevas suukaudse manustamise puhul), higistamine, suurenenud süljevool, suurenenud pisaravool, bronhide sekretsiooni suurenemine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukrambid (suurenenud seedetrakti motiilsuse tõttu), suurenenud urineermisvajadus, treemor, lihaskrambid, lihaste nõrkus või nägemispuue (vt lõik 4.9). Pärast suuremate annuste võtmist (500 kuni 600 mg püridostigmiinbromiidi päevas suu kaudu) võib esineda bradükardia, soovimatud kardiovaskulaarsed reaktsioonid ning hüpotensioon.

Kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidel võib lisaks bronhiaalse sekretsiooni suurenemisele esineda pulmonaalset obstruktsiooni. Astmaga patsientidel võib tekkida respiratoorseid probleeme.

Nimetatud kõrvaltoimed võivad olla ka üleannustamise või kolinergilise kriisi tunnuseks. Seetõttu tuleb välja selgitada kõrvaltoimete põhjused (vt lõik 4.9).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Mestinon´i üleannustamine võib põhjustada kolinergilist kriisi, mis nõuab intensiivravi jälgimist. Kolinergilist kriisi tuleb eristada müasteenilisest kriisist, mis võib tekkida haiguse süvenemise tõttu. Nii kolinergiline kui ka müaseeniline kriisid võivad avalduda suurenenud lihasnõrkusena. Kui tekkinud olukorda ei suudeta identifitseerida, võib tekkida hingamisparalüüsi tõttu eluohtlik olukord. Kui müasteeniline kriis võib vajada intensiivsemat ravi koliinesteraasi inhibiitoriga (nt püridostigmiinbromiidiga), peab kolinergilise kriisi korral ravi püridostigmiinbromiidiga kohe katkestama.

Võimalikud kolinergilise kriisi sümptomid:

Muskariinergilised toimed

Hüpersalivatsioon, suurenenud pisaravoolus, rinorröa, kerge kuni tugev hingeldus, bronhide sekretsiooni suurenemine, bronhospasm, naha punetus, mioos ja akommodatsiooni häired, pearinglus, iiveldus ja oksendamine, suurenenud urineerimisvajadus ja defekatsioon kõhukrampidega, suurenenud peristaltika ja kõhulahtisus, ekstreemne bradükardia kuni südame seiskumiseni, vererõhu langus vereringe kollapsini, perioodiline sinustahhükardia ja kopsuödeem.

Nikotiinergilised toimed

Juhuslikud lihaskrambid, kõhupuhitus, adünaamia, üldine nõrkus kuni paralüüsini, mis võib viia apnoe ja aju anoksiani.

Täheldatakse kesknärvisüsteemi sümptomeid nagu ärevus, segasus, segane kõne, närvilisus, ärrituvus ja nägemishallutsinatsioonid. Võib esineda krampe ja koomat.

Kolinergilise kriisi ravi:

  • Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitori kasutamine tuleb kohe katkestada. Ravimite vaheaeg kolm kuni neli päeva.
  • Tõsise respiratoorse peetuse korral tuleb tagada kunstlik ventilatsioon.
  • Atropiini aeglane intravenoosne manustamine (1...2 mg atropiinsulfaadi) (vajadusel iga 5 ... 30 minuti järel) ja annuse vähendamine vastavalt kliinilistele kaalutlustele (eriti pulsisagedus).
  • Plasmateraapia ei ole vajalik.
  • Intensiivsel lima peetusel: intensiivne hingamisteede puhastamine, intravenoosne vedeliku manustamine, mukolüütilised ravimid, vajadusel bronhodilataatorid.
  • Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitori ravi ettevaatlik taastamine, näiteks alates 0,5 mg püridostigmiinbromiidist, mida manustatakse parenteraalselt iga 4 ... 6 tunni järel või 20 mg püridostigmiinbromiidi, mida manustatakse neli korda suukaudselt.

Akommodatsioonihäirete ravi:

- Müdriaatikumid, näiteks tropikamiid (tuleb rõhku jälgida!)..

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm:Teised närvisüsteemi toimivad ained; parasümpatomimeetikumid; antikoliinesteraasid

ATC kood: N07AA02

Püridostigmiin on atsetüülkoliinesteraasi - ensüümi - pöörduv inhibiitor, mis metaboliseerib ja inaktiveerib atsetüülkoliini. Seega suurendab see atsetüülkoliini kontsentratsiooni skeletilihaste neuromuskulaarsel ühenduses. Püridostigmiin ei läbida vere-aju barjääri ja sellel on pikemaajalisem toime kui neostigmiinil. Toime algus on mõnevõrra aeglasem kui neostigmiinil, üldiselt 30...60 minutit. Võrreldes neostigmiiniga on muskariinergiline komponent ja vastavate kõrvaltoimete risk püridostigmiinil tagasihoidlikum.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ainult 22 kuni 25% püridostigmiinist imendub pärast suukaudset manustamist. Imendumismäär ja ulatus varieeruvad.

Tervetele katsealustele manustati püridostigmiinbromiidi suukaudselt 120 mg, 120 kuni 370 mg ja 180 kuni 1440 mg ööpäevas. Suukaudsed biosaadavuse väärtused olid vastavalt 7,6%, 18,9% ja 3 kuni 4%. Vastavad CMAX väärtused olid 40 kuni 60 µg/l, 20 kuni 100 µg/l ja 180 µg/l ning vastavad tMAX väärtused olid 3 kuni 4 h, 1,5 kuni 6 h ja 1,5 h. Väike ja väga varieeruv biosaadavus, mida täheldati kõigis uuringutes, tuleneb püridostigmiinbromiidi madalast imendumisest. Myasthenia gravis'ega patsientidel võib biosaadavus langeda 3,3% -ni.

Jaotuvus

Püridostigmiin ei seondu plasmavalkudega. Jaotumine pärast veenisisest manustamist oli tervetel vabatahtlikel 1,03 l/kg kuni 1,43 l/kg, Myasthenia gravis'ega patsientidel 1,76 l/kg ja kirurgilistel patsentidel 0,53 kuni 1,1 l/kg.

Biotransformatsioon

Ainult väike osa püridostigmiinist metaboliseerub. See hüdrolüüsub plasma koliinesteraaside toimel. Püridostigmiini peamine metaboliit on hüdrolüüsi produkt 3-hüdroksü-N-metüül-püridiin.

Eritumine

Üldine plasmakliirens on väga kiire, tervetel vabatahtlikel 0,65 l/h/kg ja Myasthenia gravis'ega patsientidel 0,29...1,0 l/h/kg ning kirurgilistel patsientidel 0,52...0,98 l/h/kg.

Intravenoosselt manustatud püridostigmiin eritub peamiselt neerude kaudu (75 ... 90%), peamiselt muutumatul kujul või inaktiivsete metaboliitidena ligikaudu suhtes 4: 1. Suukaudset manustamist eritatakse annusest sõltuvalt 5 ... 15% manustatud annusest muutumatul kujul neerude kaudu. See peegeldab püridostigmiini madalat suukaudset imendumist.

Pärast intravenoosset manustamist oli eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel isikutel 1,51 kuni 1,74 tundi, Myasthenia gravis'ega patsientidel 1,05 tundi ja kirurgilistel patsientidel 0,38 kuni 1,86 tundi.

Prekliinilised ohutusandmed

Pärast suukaudset toksiliste annuste manustamist rottidele, suurenes suremuse määr ägeda respiratoorse distress sündroomi tõttu. Diafragma neuromuskulaarsete sünapside kahjustus tuvastati histoloogiliselt. Nendest uuringutest ei saa järeldada ohutusmarginaali. Pikaajaline peroraalne manustamine rottidele põhjustas plasma koliinesteraasi ja erütrotsüütide atsetüülkoliinesteraasi inhibeerimise.

Standartsed in vivo ja in vitro geneetilised toksikoloogilised uuringud ei näidanud püridostigmiini kliiniliselt olulist genotoksilist potentsiaali. Püridostigmiinbromiidi kantserogeensuse prekliinilisi uuringuid ei ole teostatud.

Suukaudselt manustatud püridostigmiini reproduktiivtoksilisuse uuringutes loomadel ei ilmnenud rottidel mingit toimet isastele ja emastele loomade viljakusele. Embrüo-loote arengu uurimisel täheldati emale toksilistes annuste piirides loote hilinenud ossifikatsiooni. Perinataalsete/postnataalsete uuringute käigus täheldati emasloomade järeltulijate suuruse ja kaalu vähenemist.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

  • eelželatineeritud kartulitärklis,
  • kolloidne veevaba ränidioksiid,
  • maisitärklis,
  • povidone K30,
  • magneesiumstearaat,
  • talk.

Tableti kate:

Sobimatus

  • sahharoos
  • pihustuskuivatatud akaatsiakummi
  • riisitärklis
  • tahke parafiin
  • kerge vedel parafiin
  • talk
  • punane raudoksiid (E172)
  • kollane raudoksiid (E172).

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

4 aastat.

Pärast pakendi esmast avamist: 3 kuud.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Merevaiguvärvi klaaspudel (tüüp III), millel on polüetüleenist keeratav kork Pakendis on 20, 100 või 150 kaetud tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

SIA Meda Pharma

Mūkusalas 101

Rīga LV-1004

Läti

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 12.09.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

detsember 2017