Metoprolol-ratiopharm retard 50 mg – infoleht ja ravimi omaduste kokkuvõte

Artikli sisukord

Näidustus: Täiskasvanud: -arteriaalne hüpertensioon. -stabiilne südame isheemiatõbi. -ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika. -tahhüarütmiad, eriti supraventrikulaarne tahhükardia. -vatsakeste löögisageduse vähendamine kodade virvenduse ja ventrikulaarse ekstrasüstoolia korral. -migreeni profülaktika. Lapsed ja noorukid vanuses 6...18 aastat: -hüpertensiooni ravi.

toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (50mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Metoprolol-ratiopharm Retard 50 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. − Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda. − Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga. − Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased. − Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Metoprolol-ratiopharm Retard ja milleks seda kasutatakse

Metoprolol-ratiopharm Retard on nn “toimeainet prolongeeritult vabastavad“ tabletid, mis vabastavad toimeainet aeglaselt. Ravim blokeerib organismis spetsiifilisi beeta-retseptoreid (beeta1-spetsiifiline beeta-retseptorite blokaator), vähendades südame löögisagedust ja alandades vererõhku.

Metoprolol-ratiopharm Retard’i kasutatakse:

Täiskasvanud:

kõrgvererõhutõve (arteriaalne hüpotensioon) raviks,
südame ebapiisava hapnikuvarustuse tõttu rinnus esineva pigistustunde ja valu (stenokardia)

raviks,

südamelihase ägeda infarkti järgseks pikaajaliseks raviks,
südame kodade ja vatsakeste rütmihäirete kiirete vormide (supraventrikulaarsed ja ventrikulaarsed

tahhüarütmiad) raviks,

migreeni profülaktikaks.

Lapsed ja noorukid vanuses 6...18 aastat:

kõrgvererõhutõve (hüpertensioon) raviks.

2. Mida on vaja teada enne Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtmist

Metoprolol-ratiopharm Retard´i ei tohi võtta:

kui olete metoprolooltartraadi või teiste beeta-blokaatorite või selle ravimi mis tahes koostisosade

(loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

kui teil esineb rasketest südamehäiretest põhjustatud šokk;
kui teil oli hiljuti infarkt ja teil esinevad järgmised sümptomid (südame löögisagedus on madalam

kui 45 lööki minutis, kõrvalekalded EKG’s, ülemine vererõhk on alla 100 mmHg ja/või teil esineb raske südamepuudulikkus). Palun küsige arstilt nõu;

kui teil esineb ravimata südamepuudulikkus või südame teatud rütmihäired.

Küsige arstilt nõu;

kui teie puhkeoleku pulss enne ravi on alla 50 löögi minutis;

kui teil on südame siinussõlme haigus (siinussõlme nõrkuse sündroom);
kui teil on väga madal vererõhk (hüpotensioon: süstoolne vererõhk alla 90 mmHg);
kui teil esineb veres liigne happesisaldus (metaboolne atsidoos);
kui teil on kalduvus raskekujuliste bronhispasmide tekkeks (nt raske bronhiaalastma või raske

kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral);

kui teil esinevad käte ja jalgade vereringehäirete hilisstaadiumid;
kui te võtate MAO-inhibiitoreid (depressioonivastased ravimid). Erandiks on MAO-B-inhibiitorid;
kui teil on neerupealistes ravimata kasvaja, mis toodab hormoone (feokromotsütoom);

Verapamiil- või diltiaseemtüüpi kaltsiumantagonistide või teiste antiarütmikumide (nt disopüramiid) veenisisene manustamine on vastunäidustatud patsientidel, keda ravitakse Metoprolol-ratiopharm Retard´iga. Erandiks on intensiivravi.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

kui teil esinevad kerged kodade ja vatsakeste erutusjuhtehäired (I astme AV-blokaad),
kui teil on tugevalt kõikuva veresuhkrusisaldusega diabeet. Kontrollige regulaarselt oma veresuhkru taset (vt lõik 4 ”Võimalikud kõrvaltoimed”),
kui teil on ebastabiilne insuliin-sõltuv diabeet,
kui pikaajaline paastumine või intensiivne füüsiline koormus põhjustab veresuhkru languse väga madalale,
kui teil on neerupealistes ravimata kasvaja, mis toodab hormoone,
kui teil esinevad maksa- või neerutalitluse häired,
kui teil või teie pereliikmel on varem psoriaasi esinenud (rasked nahalööbed),
kui te saate allergiliste reaktsioonide vähendamiseks või vältimiseks mõeldud ravi (desensibiliseerivat ravi; ettevaatust, raskete ülitundlikkusreaktsioonide tekke oht) või kui teil on varem esinenud raskeid ülitundlikkusreaktsioone,
kui te kannate kontaktläätsi. Pisaraeritus võib väheneda,
kui teil esinevad perifeersed vereringehäired,
kui teil on probleeme kilpnäärmega,
kui teil esineb aeglast südamerütmi või veresoonte häireid,
kui teil esinevad hingamisteede ahenemisest põhjustatud hingamisraskused (nt bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus),
kui teil seisab ees operatsioon. Informeerige narkoosiarsti sellest, et te võtate Metoprolol-ratiopharm Retard´i.

Lapsed ja noorukid Ravikogemuste puudumise tõttu ei soovitata Metoprolol-ratiopharm Retard´i alla 6-aastastel lastel ja noorukitel kasutada. Muud ravimid ja Metoprolol-ratiopharm Retard Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. − Veresuhkru taset langetavad ravimid Insuliin: Need ravimid võivad metoprolooliga koosmanustamisel veresuhkru taset ülemäära langetada. Veresuhkru madala taseme sümptomid (pulsi tõus, värinad) võivad olla varjatud. Metoprolool võib suurendada tõsise hüpoglükeemia riski, kui seda kasutatakse koos teatud suhkurtõve ravimitega, mida nimetatakse sulfonüüluurea preparaatideks (nt glikvidoon, gliklasiid, glibenklamiid, glipisiid, glimepiriid või tolbutamiid).

− Vererõhku langetavad või teatud südamehaiguste vastased ravimid (uriinihulka suurendavad ravimid, veresooni laiendavad ravimid, kaltsiumi antagonistid [nifedipiini, verapamiili või diltiaseemi tüüpi ravimid], südamele toimivad glükosiidid, reserpiin, alfa-metüüldopa, guanfatsiin, hüdralasiin või klonidiin) Vererõhu ülemäärane vähenemine, südame löögisageduse liigne alanemine. Mõnel patsiendil võib tekkida südamepuudulikkus (kaltsiumi antagonistidega).

− Teatud psüühiliste haiguste ravimid (depressioonivastased ravimid [nt MAO-inhibiitorid, paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin], fenotiasiinid, barbituraadid) Vererõhu ülemäärane vähenemine. − Südame rütmihäirete ravimid (disopüramiid) Vererõhu ülemäärane vähenemine, südame löögisageduse liigne alanemine, südame rütmihäired. − Ergotamiini sisaldavad migreeniravimid Verevoolu ülemäärane aeglustumine kätes ja jalgades.

− Rifampitsiin (tuberkuloosiravim), tsimetidiin (maohappe eritumist vähendav ravim), lidokaiin (kohalik tuimesti või südame rütmihäirete ravim) Vererõhu ülemäärane (tsimetidiin, lidokaiin) või ebapiisav (rifampitsiin) vähenemine. − Külmetusravimid, mis sisaldavad limaskestade turset alandavaid aineid (nn “sümpatomimeetilised ained”, mis sarnanevad adrenaliinile või noradrenaliinile, ja mida leidub köhasiirupites, nina- või silmatilkades) Vererõhu märkimisväärne tõus.

− Narkootilised ained Vererõhu ülemäärane vähenemine. − Operatsiooni ajal kasutatavad lihaslõõgastid (nt suksametoonium, tubokurariin) Ravimite toime tugevnemine.

− Põletikku või valu alandavad ravimid (nt indometatsiin ja teised prostaglandiini süntetaasi inhibiitorid) Vererõhu ebapiisav alandamine. − Raske allergilise reaktsiooni raviks kasutatav adrenaliin Adrenaliini toime vähenemine.

Metoprolol-ratiopharm Retard koos toidu, joogi ja alkoholiga Metoprolol-ratiopharm Retard ravi ajal ei tohi alkoholi tarbida.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Kuna puuduvad hästidokumenteeritud uuringud ravimi kasutamise kohta raseduse ajal, võib metoprolooli rasedatel (eriti esimese kolme kuu jooksul) kasutada vaid pärast seda, kui vastutav arst on põhjalikult hinnanud riski-kasu suhet. Metoprolool läbib platsentat ja vähendab platsenta verevarustust, mis võib lootele kahjulikult mõjuda. Metoprolooliravi tuleb lõpetada 48...72 tundi enne arvatavat sünnitust. Kui see ei ole võimalik, tuleb vastsündinut pärast sündi 48...72 tunni jooksul pidevalt jälgida. Imetamine Metoprolool eritub rinnapiima. Terapeutiliste annuste manustamise järgselt ei ole kõrvaltoimete esinemine tõenäoline. Pärast rinnaga toitmist tuleb imikuid siiski ravimi võimalike toimete suhtes jälgida. Imetage alles 3...4 tunni möödumisel Metoprolol-ratiopharm Retard võtmisest. Nii saab rinnapiimaga sissevõetava metoprolooli kogust vähendada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Metoprolol-ratiopharm Retard omab kerget toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Ravim võib igal inimesel erinevaid reaktsioone põhjustada, kuid need võivad olla piisavalt tugevad, et omada toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ning kindlakäeliselt töötamisele. See kehtib eriti ravi alguses, annuse suurendamisel, preparaadi vahetamisel või alkoholi tarvitamise korral.

Metoprolol-ratiopharm Retard sisaldab sahharoosi (suhkur)

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu mõnda suhkrut, pöörduge enne selle ravimi võtmist oma arsti poole.

3. Kuidas Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Annustamine on individuaalne - eriti pärast edukat ravi. Annust ei tohi ilma arsti korralduseta muuta.

Kui arst ei ole määranud teisiti, on soovitatav annus:

Täiskasvanud − Kõrgvererõhutõbi Pigistustunne rinnus (stenokardia) 1 kuni 2 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti üks kord ööpäevas (vastab 50 kuni 100 mg metoprolooltartraadile).

− Südamelihase infarktijärgne pikaajaline ravi 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas. Selle annuse jaoks on olemas sobivama toimeainesisaldusega preparaadid. Arst määrab teile vajaliku suurusega annuse. − Südame rütmihäired 2 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti üks kord ööpäevas (vastab 100 mg metoprolooltartraadile). − Migreeni profülaktika 2 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti üks kord ööpäevas (vastab 100 mg metoprolooltartraadile). Soovituslik annus on 100 kuni 200 mg metoprolooli üks kord ööpäevas. Suuremate annuste (nt 200 mg metoprolooltartraati) korral kasutage sobivama toimeainesisaldusega preparaate. Arst määrab teile vajaliku suurusega annuse.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Kõrgvererõhutõbi

6-aastastel ja vanematel lastel sõltub annus lapse kehakaalust. Arst määrab teie lapsele õige annuse. Tavaline algannus on 0,5 mg/kg üks kord ööpäevas, kuid mitte ületada 50 mg. Annus kohandatakse lähimale tableti tugevusele. Teie arst võib suurendada annust 2,0 mg/kg-ni, sõltuvalt vererõhu vastusest. Annuseid, mis on suuremad kui 200 mg üks kord ööpäevas, ei ole lastel ja noorukitel uuritud. Metoprolol-ratiopharm Retard ei ole soovitatav alla 6-aastastele lastele.

Eakad, neerupuudulikkusega patsiendid ja/või hemodialüüsipatsiendid Eakatel tuleb Metoprolol-ratiopharm Retard annust kohandada väga ettevaatlikult. Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksapuudulikkusega patsiendid Arst vähendab annust vastavalt maksapuudulikkuse raskusastmele.

Kasutamisviis Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid suukaudseks kasutamiseks. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võetakse üks kord ööpäevas, eelistatult hommikuti. Palun võtke toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tervelt, ilma närimata ja suure hulga vedelikuga (eelistatult klaasi veega). Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib võtta söögiaegadest sõltumata. Vajadusel võib toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette poolitada.

Ravi kestus

Annust võib muuta või ravi katkestada ainult arsti ettekirjutusel. Ravi kestuse määrab ravi eest vastutav arst.

Kui teil on tunne, et Metoprolol-ratiopharm Retard toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Metoprolol-ratiopharm Retard’i rohkem, kui ette nähtud Kui teil esinevad üleannustamisest tingitud kõrvaltoimed, on kõige parem pöörduda arsti poole, kes oskab võimaliku ravi määrata. Kui teil on kahtlus, et võtsite ravimit liiga palju, võtke koheselt ühendust arsti või parameedikuga, et nad saaksid vajaliku ravi määrata! Sõltuvalt üleannuse suurusest võib see põhjustada rasket vererõhu langust ja südame löögisageduse vähenemist. Südamepuudulikkus võib viia isegi südameseiskumise, südamelihase nõrgenemise ja šokini. Lisaks võivad tekkida hingamishäired, hingamisteede lihaste ahenemine, oksendamine, teadvushäired ja aeg-ajalt isegi krambihood. Üleannustamise või südame löögisageduse ja/või vererõhu ohtliku languse korral tuleb ravi Metoprolol-ratiopharm Retard lõpetada.

Kui te unustate Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtmise Kui te katkestate või lõpetate Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtmise enneaegselt, tuleb sellest kindlasti arstile rääkida. Ravi järsk lõpetamine võib vähendada südamelihase verevarustust ja see võib põhjustada stenokardia ägenemist. See võib tekitada ka müokardiinfarkti või kõrgvererõhutõve taasesinemist.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage (võib mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st): − kesknärvisüsteemi häired, nagu väsimus (eriti ravi alguses).

Sage (võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st): − peapööritus, peavalu; − pulsisageduse vähenemine, südamepekslemine; − vererõhu suurem langus, ka pikali asendist püstitõusmisel. See võib väga harva põhjustada teadvuse kaotust. Külmatunne jäsemetes; − hingamisraskused hingamisteede spasmide soodumusega patsientidel, eriti obstruktiivsete hingamisteedehaiguste korral; − iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, diarröa, kõhuvalu (tavaliselt mööduv).

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st): − kehakaalu suurenemine; − depressiivne meeleolu, kontsentreerumishäired, unehäired või uimasus, sagenenud unenäod; − jäsemete „suremine“; − südame rütmihäired (kodade ja vatsakeste erutusjuhtehäired), südamepuudulikkuse sümptomite ägenemine patoloogilise vedelikukogunemisega jäsemete perifeersetes kudedes (turse), valu südamepiirkonnas; − hingamisteede ahenemine bronhospastiliste reaktsioonidega patsientidel, eriti obstruktiivsete hingamisteede haiguste korral; − allergilised nahareaktsioonid, nagu punetus, sügelus, lööve ja ülemäärane higistamine; − krambid lihastes.

Harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st): − varem avastamata diabeet võib väljenduda ja teadaolev diabeet võib halveneda;

− närvilisus, ärevus; − konjunktiviit, pisaraerituse vähenemine (pöörake tähelepanu, kui kannate kontaktläätsi), nägemishäired, silmade ärritus; − südame juhtehäired, arütmiad; − allergiline ninakinnisus; − suukuivus; − muutused maksatalitlust iseloomustavates väärtustes; − juuste väljalangemine; − libiido muutused ja potentsihäired, peenise kavernooskeha ümbritseva sidekoe tihenemine (Induratio penis plastica).

Väga harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st): − trombotsüütide arvu vähenemine, leukotsüütide arvu vähenemine; − maitsehäired; − isiksusemuutused (nt meeleolu kõikumine, lühiajaline mälukaotus), segiolek, hallutsinatsioonid, mäluhäired; − kuulmishäired, tinnitus; − hoogude tugevnemine stenokardiapatsientidel; − perifeersete vaskulaarhaiguste ägenemine (mõnikord ka kudede suremine), sümptomite tugevnemine patsientidel, kellel esineb vahelduv lonkamine (vahelduv klaudikatsioon) või varvaste ja sõrmede verevarustuse häired (Raynaud’ sündroom); − maksapõletik; − valgustundlikkus päikesekiirgusest põhjustatud lööbega, psoriaas, psoriaasisarnane lööve; − liigesevalu, lihasnõrkus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): − teadaoleva raske ülitundlikkusega patsientidel ja allergiliste reaktsioonide vähendamiseks või vältimiseks mõeldud ravi (desensibiliseerivat ravi) saavatel patsientidel võivad tekkida kontrollimatud anafülaktilised reaktsioonid. Vaadake ka lõik 2 „Mida on vaja teada enne Metoprolol-ratiopharm Retard’i võtmist“; − kilpnäärme raske ületalituse sümptomite varjamine; − rasva ainevahetuse häired: enamasti on üldkolesterooli tase normaalne, HDL-kolesterooli tase väheneb, triglütseriidide tase veres suureneb; − pärast pikaajalist paastumist või rasket kehalist koormust võib ravi Metoprolol-ratiopharm Retard’iga põhjustada veresuhkru taseme alanemist. Madala veresuhkru taseme sümptomid, eriti südame löögisageduse suurenemine ja sõrmede värisemine, võivad olla varjatud.

Kui te märkate endal mistahes eespool nimetatud kõrvaltoime sümptomeid, võtke palun ühendust oma raviarstiga. Arst soovitab võimalikku ravi või lõpetab ravi Metoprolol-ratiopharm Retard’iga.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Metoprolol-ratiopharm Retard’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil ja karbil pärast lühendit „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Metoprolol-ratiopharm Retard sisaldab

Toimeaine on: metoprolooltartraat. Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 50 mg metoprolooltartraati. Teised koostisosad on: mikrokristalne tselluloos, etüültselluloos, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüültselluloos, trietüültsitraat, veevaba kolloidne ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos, talk, makrogool 6000, titaandioksiid (E 171). Suhkrusfäärid: sahharoos, magus maisitärklis, tärklise hüdrolüsaat.

Kuidas Metoprolol-ratiopharm retard välja näeb ja pakendi sisu

Valge, piklik, kaksikkumer tablett, mille mõlemal küljel on poolitusjoon. Toimeainet prolongeeritult vabastava tableti saab jagada kaheks võrdseks osaks.

Alumiinium/PVC/PVDC blisterpakend Pakendi suurused: 10, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1 ja 500 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

HDPE-pudel PP-korgiga Pakendi suurused: 100 ja 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm Saksamaa Tootja: Merckle GmbH Ludwig-Merckle-Str. 3, 89143 Blaubeuren Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa kohaliku esindaja poole: Teva Eesti esindus UAB Teva Baltics Eesti filiaal Hallivanamehe 4 11317 Tallinn, Tel: +372 6610801

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Metoprolol-ratiopharm retard 50 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 50 mg metoprolooltartraati. Teadaolevat toimet omav abiaine: 6,23 mg sahharoosi ühes toimeainet prolongeeritult vabastavas tabletis

INN: Metoprololum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Valge, piklik, kaksikkumer tablett, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Täiskasvanud:

arteriaalne hüpertensioon.
stabiilne südame isheemiatõbi.
ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika.
tahhüarütmiad, eriti supraventrikulaarne tahhükardia.
vatsakeste löögisageduse vähendamine kodade virvenduse ja ventrikulaarse ekstrasüstoolia korral.
migreeni profülaktika.

Lapsed ja noorukid vanuses 6...18 aastat:

hüpertensiooni ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kui arst ei ole määranud teisiti, kehtivad järgmised annustamisjuhendid:

Täiskasvanud Annustamine peab olema individuaalne, lähtudes peamiselt ravivastusest ja pulsisagedust. Arteriaalne hüpertensioon 50 ... 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas.

Stabiilne krooniline südame isheemiatõbi (stenokardia)

50 ... 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas.

Ägeda müokardiinfarkti järgsete tüsistuste profülaktika Pärast müokardiinfarkti ägeda staadiumi ravi määratakse patsiendile säilitusravi 200 mg või suurima talutava annuse metoprolooltartraadiga.

Südame rütmihäired (tahhüarütmiad) 100 ... 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas.

Migreeni profülaktika 100 ... 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas.

Lapsed Hüpertensioon Soovitatav algannus hüpertensioonihaigetel ≥6-aastastel patsientidel on 0,5 mg/kg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas. Viimane manustatud annus milligrammides peaks olema kõige ligilähedasem väljaarvutatud annusele mg/kg-des. Patsientidel, kes ei allu ravile tugevusega 0,5 mg/kg, võib annust suurendada 1,0 mg/kg-ni metoprolooltartraati, kuid mitte ületada 50 mg metoprolooltartraati. Patsientidel, kes ei allu ravile tugevusega 1,0 mg/kg, võib annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 2,0 mg/kg. Annused üle 200 mg metoprolooltartraati üks kord ööpäevas ei ole lastel ja noorukitel uuritud. Efektiivsust ja ohutust kasutamisel alla 6-aastastel lastel ei ole uuritud. Seetõttu ei ole Metoprolol- ratiopharm Retard’i soovitatav kasutada selles vanusegrupis. Neerukahjustus Annuse kohandamine ei ole vajalik. Maksakahjustus Kuna maksatalitluse häiretega patsientidel on ravimi biokättesaadavus suurem, siis tuleb annust individuaalselt vähendada.

Eakad Eakatel tuleb metoprolooli annust kohandada väga ettevaatlikult.

Kui ravi metoprolooltartraadiga tuleb pärast pikaajalist kasutamist katkestada või lõpetada, tuleb annust alati vähemalt kahe nädala kestel järk-järgult vähendada, poolitades annust korduvalt. Enne ravimi kasutamise lõpetamist tuleb viimast annust võtta vähemalt 4 päeva. Kui ilmnevad haigussümptomid, tuleb annuse vähendamist aeglustada. Ravi järsk lõpetamine võib tekitada müokardiisheemiat, põhjustades stenokardia süvenemist või müokardiinfarkti, või ägestada hüpertensiooni. Manustamisviis Ravimit manustatakse üks kord ööpäevas. Tablett tuleb koos piisava koguse vedelikuga (nt klaasitäis vett) tervelt alla neelata, sõltumata söögiaegadest. Toimeainet prolongeeritult vabastavatel tablettidel on poolitusjoon, mistõttu saab neid lihtsalt poolitada.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või teiste beetablokaatorite

suhtes.

Kardiogeenne šokk.
Müokardiinfarkt, kui südame löögisagedus on alla 45 löögi minutis, II või III astme AV-blokaad,

PR-intervall EKG-s on pikem kui 240 ms, süstoolne vererõhk on madalam kui 100 mmHg ja patsient põeb keskmist või rasket südamepuudulikkust.

Ravimata südamepuudulikkus.
Erutusjuhtehäired erutuse ülekandel kodadest vatsakestesse (II ja III astme AV-blokaad).
Bradükardia (puhkeoleku pulss enne ravi alla 50 löögi minutis).
Siinussõlme nõrkuse sündroom.
Sinuatriaalne blokaad.
Hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg).

Metaboolne atsidoos.
Bronhiaalne hüperaktiivsus (nt raske bronhiaalastma või raske kroonilise obstruktiivse

kopsuhaiguse korral).

Perifeersete arterite haiguse lõppstaadiumid.
Samaaegne MAO-inhibiitorite kasutamine (v.a: MAO-B-inhibiitorid).
Ravimata feokromotsütoom.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

See ravim võib suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja allergiliste reaktsioonide raskust. Seetõttu tohib anamneesis raskete ülitundlikkusreaktsioonidega või desensibiliseerivat ravi (kontrollimatuid anafülaktilisi reaktsioone vähendav) saavatel patsientidel kasutada vaid tungival vajadusel. Raske neerutalitluse häirega patsientidel on täheldatud juhte, kus ravi ajal beetablokaatoritega on neerutalitlus vähenenud. Sellistel patsientidel tuleb ravimi kasutamise ajal neerutalitlust pidevalt kontrollida.

Beetablokaatorite kasutamist ei tohi järsult lõpetada. Kui ravi lõpetamine osutub vajalikuks, tuleb ravimi annust järk-järgult vähendada. Ravi lõpetamise ajal tuleb patsienti pidevalt jälgida, eriti oluline on see südame isheemiatõvega patsientide puhul.

Metoprolooli ei tohi kasutada obstruktiivse hingamisteede haigusega patsientidel, kui selleks puudub mõjuv põhjus. Kui aga beetablokaatorite kasutamine osutub vajalikuks, siis on osadel patsientidel soovitatav kasutada beeta -bronhodilataatorit (nt terbutaliin). Ebastabiilse ja insuliinsõltuva diabeediga patsientidel võib osutuda vajalikuks hüpoglükeemilise ravi kohandamine, kuna esineb raskete hüpoglükeemiliste seisundite tekke oht. Beetablokaatorid võivad suurendada tõsise hüpoglükeemia riski, kui neid kasutatakse samaaegselt sulfonüüluurea preparaatidega. Diabeediga patsientidele tuleb anda soovitus hoolikalt jälgida vere glükoosisisaldust (vt lõik 4.5). Maksatalitlushäiretega patsientidel võib metoprolooli biosaadavus olla suurem. Seetõttu tuleb neid patsiente eriti hoolikalt jälgida ja vajadusel annust vähendada.

Adrenaliini ja beetablokaatorite samaaegne manustamine võib põhjustada vererõhu tõusu ja bradükardiat. Metoprolool võib antihüpertensiivse toime tõttu süvendada perifeersete vereringehäirete sümptomeid.

Eriti hoolikalt tuleb jälgida patsiente järgmistel juhtudel:

I astme AV-blokaadi korral,
diabeetikud tugevalt kõikuva vere glükoosisisaldusega või pärast pikaajalist paastumist või raske

kehalise koormuse korral (võimalik raske hüpoglükeemia tekkeoht),

feokromotsütoomi esinemisel (vajalik on eelnev ravi alfablokaatoritega).

Metoprolooliravi võib varjata türeotoksikoosi sümptomeid.

Kui esineb südame löögisageduse langus, mis vajab ravi, ja/või teisi tüsistusi, tuleb metoprolooli kasutamine kohe lõpetada. Psoriaasi esinemisel või perekondlikul eelsoodumisel võib patsiendile beetablokaatoreid määrata vaid pärast põhjalikku riski-kasu suhte hindamist.

Üldanesteesia kasutamise korral tuleb anestesioloogi metoprolooliravist eelnevalt teavitada. Kui osutub vajalikuks metoprolooli kasutamine lõpetada juhul, kui see on võimalik, siis tuleb seda teha 48

tundi enne anesteesiat. Rutiinset ravi alustamist suure annuse metoprolooliga patsientidel, kellel viiakse läbi mitte-südamega seotud operatsioon, tuleb vältida, kuna seda on seostatud bradükardia, hüpotensiooni, insuldi ja suremuse suurenemisega kardiovaskulaarsete riskifaktoritega patsientidel.

Päriliku fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoos imendumishäire või sukraas-isomaltaas puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Insuliin, suukaudsed diabeediravimid Insuliini või suukaudsete diabeediravimite kasutamisel koos metoprolooliga võib nende toime olla tugevam või pikaajalisem. Hüpoglükeemia hoiatussümptomid - eriti tahhükardia ja lihasvärin – on varjatud või nõrgenenud. Seetõttu tuleb vere glükoositaset regulaarselt jälgida. Beetablokaatorite samaaegne kasutamine sulfonüüluurea preparaatidega võib suurendada tõsise hüpoglükeemia riski (vt lõik 4.4).

CYP 2D6 substraadid Metoprolool on CYP 2D6 substraat. CYP 2D6 stimuleerivad või pärssivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli taset plasmas. Kui metoprolooli manustada koos teiste CYP 2D6 substraatidega, nt antiarütmikumide, antihistamiinide, H2-retseptorite antagonistide, antidepressantide [SSRI-d (nt paroksetiin, fluoksetiin, sertraliin)], antipsühhootiliste ravimite ja COX-2 inhibiitoritega, siis võib metoprolooli plasmatase suureneda. Enamgi veel, metoprolooli plasmataset võivad suurendada ka alkohol ja hüdralasiin. Kardiovaskulaarsed ravimid (antihüpertensiivsed ained, nitroglütseriin) Tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid Metoprolool võib suurendada samaaegselt manustatud antihüpertensiivsete ravimite (diureetikumid, vasodilataatorid) ja tritsükliliste antidepressantide, barbituraatide, fenotiasiinide, nitroglütseriini ja teiste antihüpertensiivsete ainete aktiivsust. Seetõttu tuleb tähelepanu pöörata asjaolule, et nimetatud ravimite manustamisel koos metoprolooliga võib vererõhk liigselt langeda (tekkida hüpotensioon).

Kaltsiumikanalite blokaatorid (verapamiil, diltiaseem) Antiarütmikumid Metoprolool võib vähendada südamelihase kokkutõmbejõudu ja mõjutada erutusülekandeid südames. Metoprolooli ja verapamiil- või diltiaseemtüüpi kaltsiumkanalite blokaatorite või teiste antiarütmikumide samaaegsel kasutamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuna võivad tekkida hüpotensioon, bradükardia või teised südame rütmihäired. Verapamiil- või diltiaseemtüüpi kaltsiumantagonistide või teiste antiarütmikumide (nt disopüramiid) veenisisene manustamine on vastunäidustatud patsientidel, keda ravitakse metoprolooliga. Erandiks on intensiivravi. Kaltsiumikanalite blokaatorid (nifedipiini tüüpi) Samaaegne metoprolooli ja nifedipiinitüüpi kaltsiumikanalite blokaatorite kasutamine võib põhjustada liigset vererõhu langust ja üksikjuhtudel viia südamepuudulikkuse tekkeni.

Kardiovaskulaarsed ravimid: Südameglükosiidid, reserpiin, kesknärvisüsteemi toimivad antihüpertensiivsed ravimid Samaaegne südameglükosiidide, reserpiini, alfa-metüüldopa, guanfatsiini või klonidiini ja metoprolooli kasutamine võib põhjustada märkimisväärset südame löögisageduse vähenemist või südame erutusjuhtivuse aeglustumist. Metoprolooli koosmanustamisel klonidiiniga võib klonidiini manustamise lõpetada alles mõni päev pärast metoprolooliravi lõpetamist. Seejärel vähendada klonidiini annust järk-järgult (vt klonidiini ravimi omaduste kokkuvõtet). Monoaminooksüdaasi inhibiitorid Tuleb vältida metoprolooli ja monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorite samaaegset kasutamist võimaliku kontrollimatu hüpertensiooni tekke tõttu.

Ergotamiin

Kuna beetablokaatorid võivad mõjutada perifeersete kudede perfusiooni, tuleb sarnase toimega ravimite, nagu ergotamiin, samaaegsel manustamisel olla väga tähelepanelik.

Rifampitsiin ja teised ensüümide indutseerijad Ensüümide indutseerijad, nagu rifampitsiin, võivad vähendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni ja selle antihüpertensiivset toimet.

Tsimetidiin Kuna tsimetidiin suurendab metoprolooli plasmakontsentratsiooni, võib metoprolooli aktiivsus suureneda.

Lidokaiin Metoprolool võib pärssida lidokaiini elimineerimist. Sümpatomimeetilised ained Kui metoprolooli manustatakse koos noradrenaliini, adrenaliini või teiste sümpatomimeetiliste ravimitega (leidub nt köhasiirupites, nina- või silmatilkades), võib vererõhk liigselt tõusta.

Narkootilised, anesteetilised ained Metoprolooli ja narkootiliste ainete koosmanustamisel võib vererõhk märkimisväärselt langeda. Mõlema ravimi negatiivne inotroopne toime võib summeeruda. Juhul, kui ravi metoprolooliga ei saa enne üldnarkoosi teostamist või enne perifeersete lihaslõõgastite kasutamist lõpetada, tuleb narkoosiarsti informeerida metoprolooli kasutamisest.

Lihaslõõgastid Lihaslõõgastitest (nt suksametoonium, tubokurariin) tingitud neuromuskulaarne blokaad võib metoprolooli beetaretseptoreid pärssiva toime tõttu tugevneda. NSAID-id Indometatsiin ja teised prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid võivad vähendada metoprolooli antihüpertensiivset toimet.

Adrenaliin Metoprolooliravi võib allergilise reaktsiooni raviks kasutatava adrenaliini toimet vähendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kuna puuduvad hästidokumenteeritud uuringud ravimi kasutamise kohta raseduse ajal, võib metoprolooli rasedatel kasutada vaid pärast põhjalikku riski-kasu suhte hindamist. Puuduvad tõendid metoprolooli teratogeense toime kohta loomkatsetes. Metoprolool läbib platsentat ja võib lootel põhjustada bradükardiat, hüpotensiooni ja hüpoglükeemiat. Beetablokaatorid vähendavad platsenta verevarustust, mis võib esile kutsuda enneaegse sünnituse või üsasisese surma. Vastsündinutel, kes raseduse ajal metoprolooliga kokku on puutunud, esineb sünnijärgselt suurema tõenäosusega südame- ja kopsutüsistusi. Metoprolooli ravi tuleb lõpetada 48 ... 72 tundi enne arvatavat sünnitust. Kui see ei ole võimalik, tuleb vastsündinut pärast sündi 48 ... 72 tunni jooksul beetablokaadi sümptomite osas pidevalt jälgida.

Metoprolool tartraat/metaboliidid erituvad inimese rinnapiima, kuid metoprolooli terapeutilistes annustes ei ole ootata mõju rinnaga toidetavatele vastsündinutele/imikutele, välja arvatud nn “aeglase ainevahetusega” inimestel tuleb imikuid pärast rinnaga toitmist beetablokaadi sümptomite suhtes jälgida.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Metoproloolil on kerge toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Ravimi manustamise ajal tuleb patsienti regulaarselt jälgida. Reaktsioonid ravimile võivad igal inimesel olla erinevad, kuid need võivad olla piisavalt tugevad, et vähendada autojuhtimise ja

masinate käsitsemise võimet või töötamist ebakindlatet tingimustes. See kehtib eriti ravi alguses, annuse suurendamisel, preparaadi vahetamisel või alkoholi tarvitamise korral.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete hindamisel on kasutatud järgmisi esinemissagedusi:

Väga sage 1/10 Sage 1/100 kuni <1/10 Aeg-ajalt 1/1000 kuni <1/100

Harv 1/10 000 kuni < 1/1000 Väga harv <1/10 000 Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Vere- ja lümfisüsteemi häired Väga harv: trombotsütopeenia, leukopeenia.

Immuunsüsteemi häired Anamneesis raskete ülitundlikkusreaktsioonidega patsientidel ja desensibiliseerivat ravi saavatel patsientidel võib esineda ulatuslikke anafülaktilisi reaktsioone (vt ka lõik 4.4.). Endokriinsüsteemi häired Türeotoksikoosi sümptomite maskeerimine.

Ainevahetus- ja toitumishäired Aeg-ajalt: kehakaalu suurenemine. Harv: latentne diabeet võib väljenduda ja manifesteerunud diabeet võib halveneda. Lipiidide ainevahetuse häire: tavaliselt on üldkolesterooli tase normaalne, alanenud on HDL- kolesterooli tase, suurenenud on triglütseriidide kontsentratsioon plasmas. Pärast pikaajalist paastumist või pärast rasket kehalist koormust võib metoprolooltartraadiraviga kaasneda hüpoglükeemia. Hüpoglükeemia hoiatavad sümptomid (eriti tahhükardia ja treemor) võivad olla varjatud.

Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt: depressiivne meeleolu, kontsentreerumishäired, unehäired või uimasus, Harv: närvilisus, ärevus. Väga harv: isiksusemuutused (nt meeleolu kõikumine, lühiajaline mälukaotus), segasus,

Närvisüsteemi häired Väga sage: kesknärvisüsteemi häired, nagu väsimus (eriti ravi alguses). Sage: pearinglus, peavalu. Aeg-ajalt: paresteesia. Silma kahjustused Harv: konjunktiviit, pisaraerituse vähenemine (mõjutab kontaktläätsede kasutajaid),

Kõrva ja labürindi kahjustused Väga harv: kuulmislangus, tinnitus.

Südame häired Sage: südamepekslemine, bradükardia. Aeg-ajalt: südamepuudulikkuse sümptomite ajutine ägenemine, I astme atrioventrikulaarne Harv: südame juhtehäired, arütmiad.

Väga harv: hoogude tugevnemine stenokardiaga patsientidel.

Vaskulaarsed häired Sage: ortostaatiline hüpotensioon, väga harva koos teadvuse kaotusega, külmatunne Väga harv: perifeersete vaskulaarhaiguste ägenemine (mõnikord ka gangreen), sümptomite

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Sage: hingeldus bronhospastiliste reaktsioonidega patsientidel (eriti obstruktiivsete Aeg-ajalt: hingamisteede ahenemine bronhospastiliste reaktsioonidega patsientidel (eriti Harv: allergiline riniit.

Seedetrakti häired Sage: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, diarröa, kõhuvalu (tavaliselt mööduv). Harv: suukuivus. Väga harv: maitsetundlikkuse häired.

Maksa ja sapiteede häired Harv: muutused maksatalitlust iseloomustavates väärtustes (seerumi transaminaaside Väga harv: hepatiit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: allergilised nahareaktsioonid (punetus, sügelus, eksanteem), ülemäärane Harv: juuste väljalangemine. Väga harv: päikesekiirguse toimel tekkiv fotosensibilisatsioon koos lööbega, psoriaas, Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Aeg-ajalt: lihasspasmid. Väga harv: artralgia, lihasnõrkus.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Harv: libiido muutused ja potentsihäired, Peyronie’ tõbi.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teatada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni, bradükardiat kuni südame seiskumiseni, AV- blokaadi, südamepuudulikkust või kardiogeenset šokki. Lisaks võivad tekkida hingeldus, bronhospasm, teadvushäired, kooma, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, hüpoglükeemia, generaliseerunud krambihood ja hüperkaleemia. Esimesed üleannustamise märgid ilmnevad tavaliselt 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi võtmist. Üleannustamise või südame löögisageduse ja/või vererõhu ohtliku languse korral tuleb ravi metoprolooliga lõpetada.

Ravi ajal tuleb, võimalusel intensiivraviosakonnas, pidevalt jälgida kardiovaskulaarset ja respiratoorset seisundit, neerude talitlust ning vere glükoosi- ja elektrolüütide sisaldust. Kui ravimi võtmisest ei ole palju aega möödas, võib edasist absorbeerumist vältida maoloputusega või aktiivsöe manustamisega. Kardiovaskulaarseid häireid ravitakse sümptomaatiliselt. Manustada võib järgmisi ravimeid:

sümpatomimeetikumid, vastavalt kehakaalule ja sümptomitele (nt dobutamiin, isoprenaliin,

ortsiprenaliin või adrenaliin),

atropiin (0,5 ... 2 mg intravenoosse boolusena),
glükagoon (esialgu 1 ... 10 mg intravenoosselt, seejärel 2 ... 2,5 mg tunnis pideva infusioonina).

Kui bradükardia on ravile allumatu, tuleb kasutada ajutist südamestimulaatorit. Bronhospasmi korral võib anda beeta -sümpatomimeetikume (aerosoolina või, ebapiisava toime korral, intravenoosselt) või intravenoosseid aminofülliine. Hemodialüüsiga ei ole metoprolool täielikult ellimineeritav. Generaliseerunud krambihoogude puhul on soovitatav diasepaami aeglane intravenoosne manustamine.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed beetablokaatorid ATC-kood: C07AB02

Metoprolool toimib peamiselt beetaadrenoretseptorite konkureeriva antagonismi teel. Ühend on suhteliselt selektiivne peamiselt südamelihases asuvate beeta -retseptorite suhtes (“kardioselektiivsus”). Suuremates annustes toimib metoprolool aga ka nt bronhides ja veresoontes paiknevatele beeta -retseptoritele. Metoproloolil ei ole sümpatomimeetilist toimet. Metoprolool vähendab katehoolamiinide südant stimuleerivat toimet. Tulemusena AV-sõlme juhtivus aeglustub, südame löögisagedus ja löögimaht vähenevad. See põhjustab südametöö aeglustumist. Pikaajalise ravi käigus jääb perifeerne takistus tavaliselt muutumatuks või väheneb. 4-nädalases uuringus 144 primaarse essentsiaalse hüpertensiooniga lapsel (vanuses 6...16 aastat) on näidatud, et metoprolool alandab süstoolset vererõhku 5,2 mmHg annusega 0,2 mg/kg (p = 0,145), 7,7 mmHg annusega 1,0 mg/kg (p = 0,027) ja 6,3 mmHg annusega 2,0 mg/kg (p = 0,049), maksimaalselt annusega 200 mg ööpäevas, võrreldes 1,9 mmHg-ga platseebogrupis. Diastoolse vererõhu puhul oli see vähenemine vastavalt 3,1 (p = 0,655), 4,9 (p = 0,280), 7,5 (p = 0,017) ja 2,1 mmHg. Vererõhu languses ei täheldatud erinevusi sõltuvalt vanusest, Tanneri skaalast või rassist.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Metoprolool imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist peaaegu täielikult (u 95 %). Kuna toimub märkimisväärne esmasainevahetus, on süsteemne biosaadavus vaid ligikaudu 35 %. Jaotumine Valkudega seostumise määr on 10 %. Jaotusruumala on 5,5 l/kg.

Biotransformatsioon Metoprolool metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas, protsessis osaleb põhiliselt ensüüm CYP 2D6. Metoprolooli poolväärtusaeg on 3 kuni 4 tundi, kuid aeglase CYP 2D6-metabolismiga inimestel võib see suureneda 7 kuni 8 tunnini. Kahel metaboliidil (O-desmetüülmetoprolool ja alfahüdroksümetoprolool) on nõrk beetaretseptoreid blokeeriv toime.

Eritumine Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (u 95 %). Ligikaudu 10 % metoproloolist elimineeritakse muutumatul kujul. Raske maksatsirroosiga ja portokavaalšunteeritud patsientidel on ravimi biosaadavus suurem ja kliirens väiksem. Portokavaalanastomoosiga patsientidel võib AUC olla kuus korda suurem ja kliirens võib väheneda kuni 0,3 ml/min.

Metoprolooli farmakokineetiline profiil hüpertensioonihaigetel lastel vanuses 6...17 aastat on sarnane eelnevalt kirjeldatud farmakokineetikale täiskasvanutel. Metoprolooli näiv oraalne kliirens (CL/F) suurenes lineaarselt kehakaaluga.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Metoprolooli mutageensus- ja kartsinogeensusuuringud ei ole näidanud ravimi potentsiaalset genotoksilisust ega kartsinogeensest (vt ka lõik 4.6).

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Etüültselluloos Veevaba kolloidne ränidioksiid Magneesiumstearaat (Ph.Eur.) Hüdroksüpropüültselluloos Trietüültsitraat Hüdroksüpropüülmetüültselluloos Talk Makrogool 6000 Titaandioksiid (E 171). Suhkrusfäärid: Sahharoos Magus maisitärklis Tärklise hüdrolüsaat.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Alumiinium/PVC/PVDC blisterpakend Pakendi suurused: 10, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1 ja 500 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

HDPE-pudel PP-korgiga Pakendi suurused: 100 ja 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

ratiopharm GmbH Graf-Arco Str. 3 89079, Ulm Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

554007

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 24.08.2007 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.06.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2026