Metforal 850 mg - õhukese polümeerikattega tablett (850mg)

ATC Kood: A10BA02
Toimeaine: metformiin
Tootja: Berlin-Chemie AG (Menarini Group)

Artikli sisukord

METFORAL 850 MG
õhukese polümeerikattega tablett (850mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Metforal 850 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Metformiinvesinikkloriid

Kasutamiseks täiskasvanutel ja üle 10 aasta vanustel lastel.

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Metforal 850 mg õhukese polümeerikattega tabletid (edaspidi Metforal) ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Metforal’i võtmist
  3. Kuidas Metforal’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Metforal’i säilitada

Pakendi sisu ja muu teave

Mis ravim on Metforal ja milleks seda kasutatakse

Metforal sisaldab toimeainena metformiini. See kuulub ravimite rühma biguaniidid, mida kasutatakse täiskasvanutel ja üle 10 aasta vanustel lastel insuliinsõltumatu diabeedi (II tüüpi diabeedi) raviks.

Metforal on ravim veresuhkru liigse sisalduse vähendamiseks insuliinsõltumatu diabeediga (II tüüpi diabeediga) patsientidel, eriti ülekaalulistel, kellel ainult dieedi ja kehalise koormusega ei ole saavutatud vere suhkrusisalduse üle piisavat kontrolli.

Kui te olete ülekaaluline, aitab Metforal’i võtmine vähendada ka tüsistuste riski, mis on seotud diabeediga.

Täiskasvanud:

Metforal′i võib kasutada kas üksi (monoteraapiana) või kombinatsioonis teiste veresuhkru sisaldust vähendavate ravimite või insuliiniga.

Lapsed ja noorukid:

Metforal′i võib üle 10 aasta vanustel lastel kasutada kas üksi (monoteraapiana) või kombinatsioonis insuliiniga.

MIDA ON VAJA TEADA ENNE METFORAL’I VÕTMIST

Ärge võtke Metforal′i

  • kui olete allergiline (ülitundlik) metformiinvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
  • kui teil on kontrollimata diabeet, millega kaasneb nt raske hüperglükeemia (kõrge veresuhkru sisaldus veres), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kiire kehakaalu langus, laktatsidoos (vt lõik allpool „Laktatsidoosi risk“) või ketoatsidoos. Ketoatsidoos on

seisund, kui „ketokehad“ veres kuhjuvad; see võib viia diabeetilise prekooma tekkeni. Sümptomiteks on kõhuvalu, kiire ja sügav hingamine, unisus või ebatavaline puuviljalõhnaline hingeõhk;

  • kui teie neerufunktsioon on oluliselt langenud;
  • kui teil on mõni äge haigusseisund, mis võib viia neerufunktsiooni häireni, näiteks

vedelikukaotus püsiva oksendamise või raske kõhulahtisuse korral,

rasked infektsioonid,

vereringehäire (šokk);

Neeruprobleemid võivad põhjustada laktatsidoosi riski (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" allpool) uuringute korral, mis hõlmavad joodi sisaldavate kontrastainete manustamist veresoontesse (vt lõik “Hoiatused ja ettevaatusabinõud” allpool);

  • kui põete ägedat või kroonilist haigust, mis võib viia hapnikupuuduseni keha kudedes (koehüpoksia), näiteks

südamepuudulikkus või hiljuti läbipõetud müokardiinfarkt,

kopsuprobleemid,

vereringehäire (šokk);

Hapnikupuudus kudedes võib põhjustada laktatsidoosi riski (vt lõik "Hoiatused ja ettevaatusabinõud" allpool),

- kui teil on maksapuudulikkus, äge alkoholimürgistus või tarbite rohkelt alkoholi.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Metforal’i võtmist pidage nõu oma arstiga

  • bakteriaalse või viirusnakkuse korral (näiteks gripp, hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon);
  • kui te võtate ravimeid, mis võivad mõjutada neerude tööd (näiteks teatud kõrgvererõhutõve ravimid, valuvaigistid või reumavastased ravimid).

Uuringud, mille korral kasutatakse kontrastaineid (vt ülalpool lõiku „Ärge võtke Metforal’i). Palun informeerige oma arsti, kui teil on plaanis uuring, mis hõlmab joodi sisaldavate kontrastainete manustamist veresoontesse. See võib viia kontrastaine indutseeritud nefropaatia tekkeni, mille tulemusel metformiin kuhjub ja seega suureneb laktatsidoosi risk. Arst palub teil katkestada ravi Metforal’iga enne uuringut ja seda võib uuesti võtma hakata alles vähemalt 48 tundi pärast uuringut, kui on kindlaks tehtud, et patsiendi neerufunktsioon on uuesti hinnatud ja see on stabiilne.

Operatsioonid

Kui teil seisab ees suurem operatsioon, peate te lõpetama Metforal’i võtmise operatsiooni ajaks ja mõneks ajaks pärast protseduuri. Teie arst otsustab, millal te peate lõpetama ja millal tohite uuesti alustada ravi Metforal’iga. On oluline, et te järgite arsti juhiseid täpselt.

Laktatsidoosi risk

Metforal võib põhjustada väga harva, kuid väga tõsist kõrvaltoimet, mida nimetatakse laktatsidoosiks, eriti juhul, kui teie neerud ei funktsioneeri hästi. Laktatsidoosi tekkeriski suurendab kontrollimata diabeet, rasked infektsioonid, pikaajaline paastumine või alkoholi tarbimine, dehüdratsioon (vt lisateave allpool), maksaprobleemid ja mistahes meditsiinilised seisundid, mille puhul on mõne kehaosa hapnikuga varustatus vähenenud (nt äge raske südamehaigus).

Kui mõni eelpool nimetatust kehtib teie kohta, rääkige oma arstiga lisateabe saamiseks.

Katkestage Metforal’i võtmine lühiajaliselt, kui teil on seisund, mis võib põhjustada dehüdratsiooni (märkimisväärne kehavedelike kadu) nagu tugev oksendamine, kõhulahtisus, palavik, kuuma käes viibimine või kui te tarbite normaalsest vähem vedelikku. Lisateabe saamiseks rääkige oma arstiga.

Katkestage Metforal’i võtmine ja võtke ühendust oma arsti või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga, kui teil tekivad mõned laktatsidoosi sümptomid, kuna see võib viia kooma tekkeni.

Laktatsidoosi sümptomid on:

oksendamine

kõhuvalu

lihaskrambid

üldine halb enesetunne koos tugeva väsimusega

hingamisraskused

kehatemperatuuri ja südamerütmi langus

Laktatsidoos on meditsiiniliselt raske seisund, mida tuleb ravida haiglas.

Metforal ise ei põhjusta hüpoglükeemiat (liiga madal veresuhkru tase). Kui te võtate Metforal’i koos muude suhkurtõve raviks kasutatavate ravimitega, mis võivad põhjustada hüpoglükeemiat (nagu sulfonüüluuread, insuliin, meglitiniidid), esineb siiski hüpoglükeemia risk. Kui teil esinevad hüpoglükeemia sümptomid, nagu nõrkus, pearinglus, suurenenud higistamine, kiire südametöö, nägemishäired või keskendumisraskused, aitab sageli millegi suhkrut sisaldava söömine või joomine.

Metforal ei asenda tervislikust eluviisist tulenevat kasu. Jätka arsti nõuandeid toitumise osas ja treeni regulaarselt.

Jälgimine

Arst mõõdab regulaarselt teie vere glükoosisisaldust ja kohandab teie Metforal’i annust vastavalt teie veresuhkru tasemele. Veenduge, et suhtlete oma arstiga regulaarselt. See on eriti oluline laste ja noorukite puhul või kui olete eakas inimene.

Ravi ajal Metforal’iga kontrollib arst teie neerufunktsiooni vähemalt üks kord aastas või sagedamini, kui te olete eakas ja/või teie neerufunktsioon halveneb.

Muud ravimid ja Metforal 850 mg

Kui teile on vaja süstida kontrastainet, mis sisaldab joodi, nt röntgenuuringu või skaneerimise ajal, peate te lõpetama Metforal’i võtmise enne süstimist või selle ajaks. Teie arst otsustab, millal te peate lõpetama ja tohite uuesti alustada ravi Metforal’iga.

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Teile võib olla vajalik teostada sagedamini veresuhkru sisalduse ja neerufunktsiooni analüüse või kohandada Metforal’i annust. Eriti oluline on rääkida:

  • ravimitest, mis suurendavad uriini eritumist (diureetikumid);
  • valu ja põletiku ravimitest (MSPVAd ja COX2 inhibiitorid nagu ibuprofeen ja tselekoksiib);
  • teatud kõrgvererõhu ravimitest (AKEinhibiitorid ja angiotensiin II retseptori antagonistid);
  • alkoholi sisaldavad ravimid;
  • kortisooni sisaldavad ravimid (kortikosteroidid);
  • teatud astmaravimid (beetasümpatomimeetikumid);
  • ranolasiin (kasutatakse rinnaangiini raviks) või tsimetidiin (kasutatakse mao probleemide raviks).

Pikaajalise ravi korral Metforal’iga võib ravi alustamine ja lõpetamine teiste ravimitega muuta vere suhkrusisaldust. Sel ajal tuleb vere suhkrusisaldust jälgida eriti hoolikalt.

Metforal koos toidu, joogi ja alkoholiga

Jätkake ravi ajal Metforal’iga oma dieeti ja pöörake erilist tähelepanu süsivesikute tarbimise ühtlasele jaotamisele kogu päeva jooksul. Kui olete ülekaaluline, peaksite arsti järelevalve all oma kehakaalu langetamise dieeti jätkama.

Vältige liigset alkoholi Metforal’i võtmise ajal, kuna see võib suurendada laktatsidoosi riski (vt lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), eriti kui teil on probleeme maksaga või kui te olete alatoidetud. See kehtib ka ravimite kohta, mis sisaldavad alkoholi.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Raseduse ajal vajate te suhkurtõve raviks insuliini.

Imetamine

See ravim ei ole soovitatav, kui toidate last rinnaga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ainult Metforal’i kasutamine ei mõjuta autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimet.

Metforal’i võtmisel koos teiste vere suhkrusisaldust vähendavate ravimitega (näiteks sulfonüüluuread, insuliin, meglitiniidid), võib autojuhtimise ja masinate käsitsemise ning ebakindlal alusel töötamise võime olla häiritud. Hüpoglükeemia sümptomite hulka kuuluvad nõrkus, pearinglus, suurenenud higistamine, südame kiire löögisagedus, nägemishäired või keskendumisraskused. Nende sümptomite esinemisel ärge juhtige autot ega kasutage masinaid.

Kuidas Metforal’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Metforal′i annuse peab määrama arst individuaalselt igale patsiendile lähtudes tema vere suhkrusisalduse väärtustest. Veresuhkru väärtusi tuleb regulaarselt kontrollida.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud

Vanus

Üksikannus

Kogu päevane annus

 

 

 

Täiskasvanud

1 õhukese polümeerikattega

Alguses 2...3 õhukese

 

tablett (vastab 850 mg

polümeerikattega tabletti

 

metformiinvesinikkloriidile).

(vastab 1700...2550 mg

 

 

metformiinvesinikkloriidile)

 

 

Maksimaalne ööpäevane

 

 

annus: 1 õhukese

 

 

polümeerikattega tablett 3

 

 

korda ööpäevas (vastab 2550

 

 

mg

 

 

metformiinvesinikkloriidile).

 

 

 

Kui teie neerufunktsioon on halvenenud, võib arst määrata teile väiksema annuse.

Lapsed ja noorukid

Vanus

Üksik annus

Kogu päevane annus

 

 

 

Lapsed üle 10 eluaasta ja

1 tablett (vastab 850 mg

Alguses 1 õhukese

noorukid

metformiinvesinikkloriidile)

polümeerikattega tablett

 

 

(vastab 850 mg

 

 

metformiinvesinikkloriidile);

 

 

annust võib suurendada

 

 

maksimaalselt kuni 2

 

 

õhukese polümeerikattega

 

 

tabletini (vastab 1700 mg

 

 

metformiinvesinikkloriidile).

 

 

 

Kui te võtate ka insuliini, ütleb teie arst teile, kuidas alustada Metforal’iga.

Eakad patsiendid

Eakatel inimestel sageli esineva neerufunktsiooni häire tõttu tuleb Metforal’i annust kohandada vastavalt neerufunktsioonile.

Annuse individuaalseks kohandamiseks on müügil ka tabletid, mis sisaldavad 500 mg või 1000 mg metformiinvesinikkloriidi.

Manustamisviis

Neelake tabletid söögi ajal või pärast sööki koos piisava koguse vedelikuga (eelistatult klaasitäie veega). Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi alla neelamist.

Kui võtate kaks või enam tabletti päevas, tuleb nende võtmine jagada terve päeva peale, näiteks üks tablett pärast hommikusööki ja teine pärast õhtusööki.

Kui teil on tunne, et Metforal′i toime on liiga tugev või liiga nõrk, öelge oma arstile.

Kui võtate Metforali rohkem kui ette nähtud

Kui olete võtnud ettenähtust rohkem Metforal’i, võib teil tekkida laktatsidoos. Laktatsidoosi sümptomid on iiveldus, kõhuvalu (alakõhuvalu) koos lihaskrampidega, üldine halb

enesetunne koos tugeva väsimusega ja hingamisraskused. Kui see juhtub, võite vajada kohest haiglaravi, kuna laktatsidoos võib viia koomani. Võtke kohe ühendust arsti või lähima haiglaga.

Kui te unustate Metforal′i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Metforal′i võtmise

Ärge katkestage ravi Metforal’iga ilma arstiga nõu pidamata.

Kui te katkestate ravi, siis võib teil tekkida veresuhkru taseme kontrollimatu tõus ja hiljem diabeedi hilistüsistused, näiteks silmade, neerude ja veresoonte kahjustused.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Olulised kõrvaltoimed või sümptomid, millest peaksid olema teadlik ja ettevaatusabinõud juhuks, kui need esinevad:

Metforal võib põhjustada väga harva (võib esineda kuni 1-l kasutajal 10000-st) esinevat, kuid väga tõsist kõrvaltoimet, mida nimetatakse laktatsidoosiks (vt lõik “Hoiatused ja ettevaatusabinõud”). Kui see juhtub, peate te lõpetama Metforal’i võtmise ja võtma ühendust arsti või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga, kuna laktatsidoos võib viia kooma tekkeni.

Teised võimalikud kõrvaltoimed:

Väga sagedased: võivad mõjutada rohkem kui 1 kasutajat 10-st

  • Seedeprobleemid nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, kõhuvalu, söögiisu kaotus. Need kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini ravi alguses ja enamikel juhtudel mööduvad iseenesest. Seedetrakti sümptomite tekkimise vältimiseks soovitatakse Metforal’i päevaannus jagada kaheks või kolmeks üksikannuseks ja võtta toidukorra ajal või pärast sööki. Kui need vaevused püsivad pikka aega, siis lõpetage Metforal’i võtmine ja rääkige oma arstiga.

Sagedased: võivad mõjutada kuni 1 inimest 10-st

  • maitsetundlikkuse muutused.

Väga harvad: võivad mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st

  • nahareaktsioonid nagu lööve, sügelus ja nõgeslööve;
  • maksafunktsiooni testide normist kõrvalekalduvad väärtused või maksapõletik (hepatiit). Kui teil on see, lõpetage Metforal’i võtmine ja rääkige oma arstiga;
  • Bvitamiini sisalduse vähenemine veres.

Kõrvaltoimed lastel ja noorukitel

Piiratud andmed lastel ja noorukitel näitasid, et kõrvaltoimed sarnanesid iseloomult ja raskusastmelt täiskasvanutel täheldatutega.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Metforal’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida METFORAL sisaldab:

Toimeaine on metformiinvesinikkloriid.

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 850 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 662,9 mg metformiinile.

Abiained on: hüpromelloos, povidoon K25, magneesiumstearaat (Ph. Eur.) [taimne], makrogool 6000, titaandioksiid (E171).

Kuidas METFORAL välja näeb ja pakendi sisu:

Valged, piklikud, polümeerkattega tabletid, millel on poolitusjooned mõlemal pool: blister on valmistatud läbipaistvast, jäigast PVC-kilest, mis on suletud alumiiniumfooliumiga.

Pakendis on 30, 60 või 120 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja:

BERLIN-CHEMIE AG (Menarini Group) Glienicker Weg 125

12489 Berlin Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

OÜ Berlin-Chemie Menarini Eesti

Paldiski mnt. 27/29

Tallinn 10612

Eesti

Tel: 667 5001

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Metforal 850 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 850 mg metformiinvesinikkloriidi, mis vastab 662,9 mg metformiinile. INN. Metforminum.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett. Valged, ovaalsed, kaksikkumerad, poolitusjoonega õhukese polümeerikattega tabletid.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi, eelkõige ülekaalulistel patsientidel, kui ainult dieedi ja füüsilise koormusega ei saavutata piisavat kontrolli vere suhkrusisalduse üle.

Täiskasvanutel võib Metforal`i 850 mg tablette kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimite või insuliiniga.

Lastel ja noorukitel alates 10. eluaastast võib Metforal`i 850 mg tablette kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga.

Ülekaalulistel II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel on metformiinvesinikkloriidi kasutatud esmavaliku ravimina pärast dieetravi ebaõnnestumist, on täheldatud diabeedi tüsistuste vähenemist (vt lõik 5.1).

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanud patsiendid (GFR ≥ 90 ml/min):

Monoteraapia ja kombinatsioon teiste suukaudsete diabeedivastaste toimeainetega

  • Tavaliseks algannuseks on üks tablett 2...3 korda ööpäevas, võetuna toidukorra ajal või pärast

sööki.

10…15 päeva järel tuleb annust kohandada vastavalt vere suhkrusisaldusele. Annuse järk-järguline suurendamine võimaldab seedetrakti taluvust parandada.

Maksimaalne soovitatav annus on 3 g metformiinvesinikkloriidi ööpäevas, võetakse jagatuna kolmeks annuseks.

  • Kui patsient plaanitakse teiselt suukaudselt diabeedivastaselt toimeainelt üle viia metformiinile, tuleb katkestada teise toimeaine võtmine ja alustada metformiinvesinikkloriidi manustamist eespool nimetatud annuses.

Kombinatsioon insuliiniga

Parema kontrolli saavutamiseks vere suhkrusisalduse üle võib kasutada metformiinvesinikkloriidi ja insuliini kombineeritud ravi. Metformiinvesinikkloriidi manustatakse tavalises algannuses üks tablett 2 või 3 korda ööpäevas, kuid insuliini annust reguleeritakse vastavalt mõõdetud veresuhkru väärtustele.

Eakad

Neerufunktsiooni võimaliku häirumise tõttu eakatel tuleb metformiinvesinikkloriidi annust kohandada vastavalt neerufunktsiooni näitajatele. Vajalik on neerufunktsiooni näitajate regulaarne hindamine (vt lõik 4.4).

Neerukahjustus

Enne ravi alustamist metformiini sisaldavate ravimitega tuleb hinnata glomerulaarfiltratsiooni (GFR) ja edaspidi vähemalt üks kord aastas. Patsientidel, kellel esineb suurenenud risk neerukahjustuse progresseerumiseks, samuti eakatel, tuleb neerufunktsiooni hinnata sagedamini, nt iga 3...6 kuu järel.

GFR

Maksimaalne ööpäevane koguannus

Täiendavad asjaolud, mida arvesse võtta

ml/min

(jagatuna 2...3 annuseks)

 

 

 

 

60…89

3000 mg

Halveneva neerufunktsiooni korral võib

 

 

kaaluda annuse vähendamist.

45…59

2000 mg

Enne ravi alustamist metformiiniga tuleb

30…44

1000 mg

üle vaadata tegurid, mis võivad

 

 

suurendada laktatsidoosi riski (vt lõik 4.4).

 

 

Algannus on kõige rohkem pool

 

 

maksimaalsest annusest.

<30

-

Metformiin on vastunäidustatud.

Lapsed:

Monoteraapia ja kombinatsioonravi insuliiniga

Metforal 850 mg võib kasutada lastel alates 10. eluaastast ja noorukitel.

Tavaline algannus on üks õhukese polümeerikattega tablett üks kord ööpäevas söögi ajal või pärast sööki.

Pärast 10 kuni 15 päeva möödumist tuleb annust kohandada vastavalt veresuhkru mõõtmise tulemustele. Aeglane annuse suurendamine võib parandada gastrointestinaalset taluvust. Maksimaalne soovitatud metformiinvesinikkloriidi annus on 2 g ööpäevas, jaotatuna kaheks või kolmeks manustamise korraks.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Igat tüüpi äge metaboolne atsidoos (nt laktatsidoos, diabeetiline ketoatsidoos), diabeetiline prekooma.

Raske neerupuudulikkus (GFR < 30 ml/min).

Ägedad haigusseisundid, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni, näiteks:

dehüdratsioon,

raske infektsioon,

šokk.

Jodeeritud kontrastainete veenisisene manustamine (vt lõik 4.4).

Äge või krooniline haigus, mis võib põhjustada kudede hüpoksiat, näiteks:

südame- või hingamispuudulikkus,

hiljuti läbipõetud müokardiinfarkt,

šokk.

Maksapuudulikkus, äge alkoholimürgistus, alkoholism.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Laktatsidoos

Laktatsidoos on väga harv, kuid tõsine ainevahetuslik tüsistus, mis võib kõige sagedamini ilmneda neerufunktsiooni ägeda halvenemise, kardiorespiratoorse haiguse või sepsise korral. Neerufunktsiooni ägedal halvenemisel metformiin kuhjub ja suureneb laktatsidoosi tekkerisk.

Dehüdratsiooni korral (raske kõhulahtisus või oksendamine, palavik või vähenenud vedeliku tarbimine) tuleb metformiini kasutamine ajutiselt katkestada ja soovitatav on pidada nõu arstiga. Metformiinravi saavatel patsientidel tuleb ravi neerufunktsiooni tugevalt mõjutavate ravimitega (nt antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid ja MSPVA-d) alustada ettevaatusega. Teisteks riskiteguriteks, mis võivad põhjustada laktatsidoosi teket, on liigne alkoholi tarbimine, maksapuudulikkus, ebapiisavalt kontrollitud diabeet, ketoos, pikaaegne paastumine ja mis tahes hüpoksiaga seotud haigusseisundid, samuti teiste laktatsidoosi tekitada võivate ravimite samaaegne kasutamine (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

Diagnoosimine

Patsiente/hooldajaid tuleb teavitada laktatsidoosi tekkeriskist. Laktatsidoosi iseloomustab atsidootiline düspnoe, kõhuvalu, lihaskrambid, asteenia ja hüpotermia, millele järgneb kooma. Nende sümptomite tekkekahtluse korral peab patsient ravi katkestama ja pöörduma viivitamatult arsti poole. Diagnostilise tähendusega laboratoorsetes tulemustes on vere pH vähenemine (< 7,35), plasma laktaadisisalduse suurenemine (> 5 mmol/l), suurenenud anioonivaegus ja laktaadi/püruvaadi suhe.

Arstid peaksid hoiatama patsiente laktatsidoosi riski ja sümptomite osas.

Neerufunktsioon

Kuna metformiin eritub neerude kaudu, tuleb enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal määrata glomerulaarfiltratsiooni kiirus (GFR), vt lõik 4.2.:

  • normaalse neerufunktsiooniga patsientidel vähemalt kord aastas;
  • patsientidel, kelle kreatiniini kliirensi tase on normaalväärtuse alumise piiri lähedal ning eakatel vähemalt 2...4 korda aastas.

Metformiin on vastunäidustatud patsientidele, kelle GFR on alla 30 ml/min ning ravi tuleb ajutiselt katkestada neerufunktsiooni mõjutavate seisundite tekkimisel, vt lõik 4.3.

Neerufunktsiooni nõrgenemine eakatel on sageli asümptomaatiline. Eriti ettevaatlik tuleb olla olukordades, kus võib tekkida neerufunktsiooni häirumine, näiteks ravi alustamisel hüpertensioonivastase, diureetilise või mittesteroidse põletikuvastase ravimiga (MSPVR).

Jodeeritud kontrastainete manustamine

Jodeeritud kontrastaine intravaskulaarne manustamine võib viia kontrastaine indutseeritud nefropaatia tekkeni, mille tulemusel metformiin kuhjub ja seega suureneb laktatsidoosi risk. Selliste uuringute puhul tuleb metformiini kasutamine ajutiselt katkestada protseduuri ajaks või enne seda ja mitte uuesti alustada enne, kui uuringust on möödunud vähemalt 48 tundi ning neerufunktsiooni on uuesti hinnatud ja see on stabiilne, vt lõigud 4.2 ja 4.5.

Kirurgia

Ravi metformiiniga peab katkestama, kui operatsiooniks kasutatakse üld-, spinaal- või epiduraalanesteesiat. Ravi võib uuesti alustada mitte varem kui 48 tundi pärast operatsiooni või toidu suukaudse manustamisega taasalustamist ning eeldusel, et neerufunktsiooni on uuesti hinnatud ja see on stabiilne.

Teised ettevaatusabinõud

  • Kõik patsiendid peavad jätkama oma dieeti koos süsivesikute tarbimise ühtlase jaotamisega kogu päeva jooksul. Ülekaalulised patsiendid peavad jätkama vähendatud energiasisaldusega dieeti.
  • Diabeedi jälgimiseks tuleb regulaarselt teha laboratoorseid uuringuid.
  • Metformiin üksi ei põhjusta hüpoglükeemiat, kuid ettevaatlik tuleb olla selle kasutamisel kombinatsioonis insuliini või teiste suukaudsete diabeediravimitega (nt sulfonüüluureate ja meglitiniididega).

Lapsed

Enne ravi alustamist metformiiniga peab II tüübi diabeedi diagnoos olema kinnitatud.

Üheaastaste kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud metformiini kasutamisel toimet kasvule ja puberteedile. Kuna aga pikaajalised uuringud selle kohta puuduvad, siis tuleb patsiente selles suhtes hoolikalt jälgida. Üheaastase kestusega kontrollitud kliiniliste uuringute käigus ei täheldatud metformiini mõju kasvule ja puberteedile, kuid pikaajalised andmed nende konkreetsete punktide osas ei ole kättesaadavad. Seetõttu tuleb metformiiniga ravitavaid lapsi, eriti eelpuberteediealisi lapsi selles suhtes hoolikalt jälgida.

Lapsed vanuses 10...12 eluaastat

Ainult 15 isikut vanuses 10...12 eluaastat osales kontrollitud kliinilistes uuringutes, mis viidi läbi lastel ja noorukitel. Ehkki metformiini efektiivsus ja ohutus ei erinenud nendel lastel võrreldes vanemate laste ja noorukitega, tuleb olla kasutamisega lastel vanuses 10...12 eluaastat eriti ettevaatlik.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav

Alkohol

Alkoholimürgistus on seotud laktatsidoosi suurenenud riskiga, eriti paastumise, alatoitumise või maksakahjustuse korral.

Väldi alkoholi või alkoholi sisaldavate ravimite tarbimist.

Jodeeritud kontrastained

Röntgenuuringute puhul tuleb metformiini kasutamine ajutiselt katkestada protseduuri ajaks või enne seda ja mitte uuesti alustada enne, kui uuringust on möödunud vähemalt 48 tundi ning neerufunktsiooni on uuesti hinnatud ja see on stabiilne, vt lõigud 4.2 ja 4.4.

Jodeeritud kontrastainete veenisisene manustamine võib viia neerupuudulikkuse tekkimiseni, mis põhjustab metformiini kuhjumist ja suurenenud laktatsidoosi tekkimise riski.

Kombinatsioonid, mis nõuavad ettevaatust

- Mõned ravimid võivad avaldada neerufunktsioonile mittesoovitavat toimet ning seega suurendada laktatsidoosi riski, nt MSPVA-d, sh selektiivsed tsüklo-oksügenaas (COX) II inhibiitorid, AKE-

inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid ja diureetikumid, eriti lingudiureetikumid. Kasutades neid ravimeid kombinatsioonis metformiiniga, on vajalik hoolikas neerufunktsiooni jälgimine.

- Ravimid, millel esineb oluline hüperglükeemiline aktiivsus (nagu glükokortikoidid (süsteemselt ja

paikselt manustatuna) ja sümpatomimeetikumid):

Vajalik võib olla sagedasem vere glükoosisisalduse jälgimine, eriti ravi alguses. Vajadusel kohandada metformiini annust ravi ajal nende ravimitega ja pärast selle lõpetamist.

- Ravimid, mida transpordib orgaaniliste katioonide transporter-2 (OCT2), näiteks ranolasiin või

tsimetidiin:

Metformiini (kasutatuna 1000 mg kaks korda ööpäevas) plasmakontsentratsioon suurenes 1,4 ja 1,8 korda teist tüüpi diabeediga isikutel, kes samaaegselt kasutasid ranolasiini vastavalt 500 mg ja 1000 mg kaks korda ööpäevas.

Seitsme terve vabatahtlikuga läbi viidud uuring näitas, et tsimetidiini annuse 400 mg kaks korda päevas toimel suurenes metformiini süsteemne ekspositsioon (AUC) 50% ja CMAX 81%.

Seetõttu peab hoolikalt jälgima veresuhkru taset ning kaaluma annuse korrigeerimist soovitatava annusevahemiku piirides ja diabeedi ravi muutmist, kui samaaegselt manustatakse tubulaarsekretsiooni teel elimineeruvaid katioonaktiivseid ravimeid.

.Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kontrollimata rasedusaegse diabeediga (gestatsiooni- või permanentsega) kaasneb kaasasündinud väärarengute ja perinataalse surma riski suurenemine.

Piiratud andmed metformiini kasutamisest raseduse ajal ei viita kongenitaalsete väärarengute suurenenud riskile. Loomkatsetes ei ole ilmnenud kahjulikke toimeid rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).

Kui patsient plaanib rasestuda, samuti raseduse ajal, on soovitatav, et diabeeti ei ravita metformiiniga, vaid vere suhkrusisalduse hoidmiseks võimalikult lähedal normaalsele tasemele tuleb kasutada insuliini, et vähendada ebanormaalsest vere suhkrusisaldusest põhjustatud loote väärarengute tekke riski.

Imetamine

Metformiin eritub inimese rinnapiima. Ravitud emade poolt rinnaga toidetud vastsündinutel/imikutel ei ole metformiini kõrvaltoimeid täheldatud. Kuna andmed on piiratud, ei ole metformiinravi ajal rinnaga toitmine siiski soovitatav. Otsuse tegemisel, kas lõpetada lapse rinnaga toitmine, tuleb arvesse võtta rinnaga toitmise kasulikkust lapsele ning lapsel tekkida võivate potentsiaalsete kõrvaltoimete riski.

Fertiilsus

Isaste või emaste rottide fertiilsust ei mõjutanud metformiini nii kõrge kui 600 mg / kg / päevas annuse manustamine, mis on ligikaudu kolm korda suurem maksimaalsest inimesele soovitatud päevasest annusest põhinedes kehapinna võrdlusel.

.Toime reaktsioonikiirusele

Metformiini monoteraapia ei põhjusta hüpoglükeemiat ja seetõttu Metforal 850 mg ei oma või omab ebaolulist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Siiski peavad patsiendid olema teadlikud hüpoglükeemia tekkimise riskist, kui metformiini kasutatakse koos teiste diabeedivastaste toimeainetega (näiteks sulfonüüluuread, insuliin või meglitiniidid).

.Kõrvaltoimed

Ravi ajal metformiiniga võivad esineda järgmised kõrvaltoimed. Esinemissagedused on määratud järgmiselt:

Väga sage:

(≥ 1/10)

Sage:

(≥ 1/100 kuni < 1/10)

Aeg-ajalt:

(≥ 1/1000 kuni < 1/100)

Harv:

(≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)

Väga harv:

(< 1/10 000)

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Metformiini kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Ainevahetus- ja toitumishäired Väga harv :

laktatsidoos (0,03 juhtu/1000 patsiendi-aasta kohta, vt lõik 4.4).

  1. Patsientidel, keda on ravitud pikka aega metformiiniga, on täheldatud vitamiini B12 imendumise vähenemist koos selle sisalduse vähenemisega seerumis. See võib olla megaloplastilise aneemia võimalik põhjus. Sellist etioloogiat soovitatakse kaaluda, kui patsiendil esineb megaloblastiline aneemia.

Närvisüsteemi häired

Sage:

Maitsetundlikkuse häired

Seedetrakti häired Väga sage:

Gastrointestinaalsed häired nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja söögiisu langus. Need kõrvaltoimed ilmnevad kõige sagedamini ravi alguses ja enamikel juhtudel mööduvad iseenesest. Et vältida nende seedetrakti sümptomite tekkimist, soovitatakse metformiini päevaannus jagada kaheks või kolmeks üksikannuseks ja võtta toidukorra ajal või pärast sööki. Annuse järk- järguline suurendamine võimaldab seedetrakti taluvust parandada.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Väga harv:

Nahareaktsioonid nagu erüteem, sügelus, nõgestõbi.

Maksa ja sapiteede häired Väga harv:

Üksikud teated kõrvalekallete kohta maksatalitluse analüüsides või hepatiit, mis kaob metformiinravi peatamisel.

Lapsed

Avaldatud ja turuletulekujärgsetes ning kontrollitud kliinilistes uuringutes piiratud pediaatrilisel populatsioonil (10 kuni 16 eluaastat, ravitud 1 aasta jooksul) oli teatatud kõrvaltoimete profiil sarnane täiskasvanutel esinevaga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

.Üleannustamine

Hüpoglükeemiat ei ole täheldatud metformiinvesinikkloriidi annustega kuni 85 g, kuigi sellistel juhtudel on esinenud laktatsidoosi. Suur metformiini üleannustamine või kaasuvad riskid võivad põhjustada laktatsidoosi. Laktatsidoos vajab vältimatut abi ja seda tuleb ravida haiglas. Kõige efektiivsem meetod laktaadi ja metformiini eemaldamiseks on hemodialüüs.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

.Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: suukaudsed vere glükoosisisaldust vähendavad ained, välja arvatud insuliinid, biguaniidid

ATC-kood: A10BA02

Toimemehhanism

Metformiin võib toimida kolme mehhanismi kaudu:

(1)glükoosi tootmise vähendamine maksas glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi inhibeerimise teel;

(2)lihastes insuliinitundlikkuse suurendamine, mis parandab perifeerse glükoosi omastamist ja utiliseerimist;

(3)glükoosi soolest imendumise aeglustamine.

Metformiin stimuleerib rakusisest glükogeeni sünteesi, toimides glükogeeni süntaasile. Metformiin suurendab membraansete glükoosi transporterite (GLUT) kõikide tüüpide transpordivõimet.

Farmakodünaamilised toimed

Metformiin on hüperglükeemiavastase toimega biguaniid, mis vähendab nii basaalset kui ka söögijärgset plasma glükoosisisaldust. Ta ei stimuleeri insuliini sekretsiooni ja seega ei põhjusta hüpoglükeemiat.

Inimeste puhul on metformiinil selle glükeemilisest toimest sõltumata soodsad toimed lipiidide metabolismile. Seda on näidatud terapeutiliste annustega kontrollitud keskmise kuni pikaajalise kestusega kliinilistes uuringutes: metformiin vähendab üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust.

Metformiini kasutamist seostati kliinilistes uuringutes kas stabiilse kehakaaluga või tagasihoidliku kaalulangusega.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Prospektiivne randomiseeritud uuring (UKPDS) on kinnitanud vere suhkrusisalduse tõhusa kontrolli pikaajalist kasu II tüüpi diabeediga täiskasvanud patsientidel.

Ülekaalulisi patsiente raviti metformiiniga pärast seda, kui ainult dieet ei osutunud piisavaks. Ravitulemuste analüüs näitas järgmist:

metformiinvesinikkloriidi grupis (29,8 juhtu/1000 patsiendiaasta

kohta) võrreldes ainult dieediga

(43,3 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta,, p = 0,0023), ja võrreldes

sulfonüüluurea kombineeritud ravi

  • igasuguste diabeedi tüsistuste absoluutse riski oluline vähenemine

ning insuliini monoteraapia gruppidega (40,1 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta, p = 0,0034);

grupis

7,5 juhtu/1000 patsiendiaasta

kohta,

ainult

dieediga

12,7 juhtu/1000 patsiendiaasta

kohta

(p = 0,017);

 

 

 

 

 

 

 

-

üldise suremuse absoluutse riski oluline vähenemine: metformiinvesinikkloriidi

grupis

13,5 juhtu

1000 patsiendiaasta kohta

võrreldes ainult dieediga 20,6 juhtu/1000 patsiendiaasta

kohta

(p = 0,011)

ja võrreldes

sulfonüüluurea kombineeritud ravi

ja

insuliini monoteraapia gruppidega

18,9 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta (p = 0,021);

 

 

 

 

-

müokardiinfarkti

absoluutse

riski

oluline

vähenemine:

metformiinvesinikkloriidi

grupis

  • diabeedist tingitud suremuse absoluutse riski oluline vähenemine: metformiinvesinikkloriidi

11 juhtu 1000 patsiendiaasta kohta, ainult dieediga 18 juhtu/1000 patsiendiaasta kohta (p = 0,01). Metformiinvesinikkloriidi kasutamisel teise rea ravimina kombinatsioonis sulfonüüluureaga ei ole kliinilistes tulemustes eeliseid leitud.

I tüüpi diabeedi puhul on metformiinvesinikkloriidi ja insuliini kombinatsiooni valitud patsientidel kasutatud, kuid selle kombinatsiooni kliinilised eelised ei ole ametlikult kinnitatud.

Lapsed

Kontrollitud 1-aastase kestusega kliinilistes uuringutes on piiratud arvul lastel vanuses 10-16 eluaastat saadud samasugune vastus glükeemilise kontrolli osas nagu täiskasvanutel.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast metformiini annuse suukaudset manustamist saabub TMAX 2,5 tunniga. 500 mg või 850 mg metformiinvesininkloriidi tableti absoluutne biosaadavus on tervetel isikutel ligikaudu 50–60%. Pärast suukaudset manustamist oli väljaheites leiduv imendumata osa 20–30%.

Pärast suukaudset manustamist on metformiini imendumine küllastuv ja mittetäielik. Arvatakse, et metformiini imendumise farmakokineetika on mittelineaarne.

Metformiini soovitatud annuste ja annustamisrežiimide puhul saabub tasakaalukontsentratsioon plasmas 24–48 tunni jooksul ja on üldiselt alla 1 µg/ml. Kontrollitud kliinilistes uuringutes ei ületanud metformiini maksimaalne plasmatase (CMAX) isegi maksimaalsete annuste puhul 4 µg/ml.

Toit vähendab metformiini imendumise ulatust ja aeglustab seda vähesel määral. Metformiinvesinikkloriidi 850 mg annuse suukaudse manustamise järel täheldati 40% madalamat maksimaalset plasmakontsentratsiooni, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) 25% vähenemist ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni (TMAX) saavutamiseks kuluva aja pikenemist 35 minuti võrra. Nende leidude kliiniline olulisus ei ole teada.

Jaotumine

Seondumine plasmavalkudega on ebaoluline. Metformiinvesinikkloriid jaotub erütrotsüütidesse. Maksimaalne kontsentratsioon veres on madalam kui plasmas ja see saabub ligikaudu samal ajal. Vere

punalibled on ilmselt teiseks jaotumisruumiks. Keskmine jaotusruumala (VD) oli vahemikus 63...276 liitrit.

Biotransformatsioon

Metformiin eritub uriiniga muutumatul kujul. Inimestel ei ole metaboliite tuvastatud.

Eritumine

Metformiini renaalne kliirens on > 400 ml/min, mis näitab, et metformiin elimineeritakse glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Suukaudse annuse manustamise järel on eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 6,5 tundi.

Neerufunktsiooni kahjustuse puhul väheneb renaalne kliirens proportsionaalselt kreatiniini kliirensiga ja seega pikeneb eliminatsiooni poolväärtusaeg, mis põhjustab metformiini tõusnud taset plasmas.

Lapsed

Uuring üksikannusega: Pärast 500 mg metformiinvesinikkloriidi üksikannuse manustamist oli lastel farmakokineetiline profiil samasugune kui täiskasvanutel.

Uuring korduvannusega: Andmed piirduvad ühe uuringuga. Pärast korduvate metformiinvesinikkloriidi annuste, 500 mg kaks korda päevas seitsme päeva jooksul, manustamist oli laste maksimaalne plasmakontsentratsioon CMAX ja süsteemne ekspositsioon )T0-(AUC vähenenud ligikaudu 33% ja 40%, võrreldes täiskasvanutega, kes said vastavalt korduvannuseid 500 mg kaks korda päevas 14 päeva jooksul. Et annus on individuaalselt kohandatud glükeemilise kontrolli alusel, on sellel vaid piiratud kliiniline tähtsus.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu: Hüpromelloos, Povidoon K 25,

Magneesiumstearaat (Ph. Eur) [taimne],

Õhuke polümeerikate: Hüpromelloos, Makrogool 6000, Titaandioksiid (E 171)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/alumiiniumblister

Pakendis 30, 60 või 120 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

MÜÜGILOA HOIDJA

BERLIN-CHEMIE AG

(MENARINI GROUP)

Glienicker Weg 125

12489 Berliin

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.06.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 10.06.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2017