Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Mezym 10000, gastroresistentsed tabletid
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Toimeaine: Üks gastroresistentne tablett sisaldab 80,00 mg -111,11 mg sea pankrease pulbrit, mis on võrdne vähemalt alltoodud aktiivsustega: Lipaasi aktiivsus 10000 Ph. Eur. ühikut tableti kohta amülaasi minimaalne aktiivsus 7500 Ph. Eur. ühikut tableti kohta proteaasi minimaalne aktiivsus 375 Ph. Eur. ühikut tableti kohta.
Pankrease pulber on toodetud sigade pankreasekoest.
Teadaolevat toimet omavad abiained: laktoosmonohüdraat, asorubiin (E 122) Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Gastroresistentne tablett. Roosad, peaaegu biplanaarsed, õhukese polümeerikatte ja kaldservadega tabletid (tableti kõrgus ligikaudu 4 mm).
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Pankrease eksokriinne alatalitlus (ensüümasendusravi). Tsüstiline fibroos (mukovistsidoos).
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine (täiskasvanud sh eakad ja lapsed) Mezym 10000 annus sõltub pankrease puudulikkuse raskusastmest. Sobiv annus määratakse enamasti individuaalselt. Tavaliselt manustatakse söögi ajal 2...4 tabletti, vajaduse korral ka rohkem. Annust tohib suurendada ainult arsti järelevalve all ja see peab olema suunatud sümptomite (näiteks steatorröa ja kõhuvalude) leevendamisele. Ületada ei tohiks ööpäevast annust 15 000...20 000 ühikut lipaasi kehakaalu kg kohta. Mezym 10000 gastroresistentsete tablettide kasutamise kestus sõltub haiguse kulust ning selle määrab arst. Manustamisviis Mezym 10000 neelatakse alla tervelt koos piisava koguse vedelikuga (vee või mahlaga).
4.3 Vastunäidustused
- Ülitundlikkus seavalgu, asorubiini või lõigus 6.1 loetletud ravimi mis tahes abiainete suhtes.
- Äge pankreatiit ja kroonilise pankreatiidi äge faas (ägeda faasi taandumisel võib ravimit
manustada).
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Sooleobstruktsioon on tsüstilise fibroosiga patsientide teadaolev tüsistus. Kui sümptomid sarnanevad iileuse sümptomitega, tuleb selle võimaliku põhjusena kaaluda ka soole striktuure.
Mezym 10000 sisaldab toimeainena ensüüme, mis võivad suuõõnes vabanemisel (näiteks katki närimisel) kahjustada suu limaskesta (haavandite teke). Seetõttu tuleb Mezym 10000 tablette neelata tervelt. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi defitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumise häire, ei tohi Mezym 10000-t kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Pankreatiini sisaldavate ravimite kasutamisel võib väheneda foolhappe imendumine, mistõttu võib olla vajalik täiendava foolhappe kasutamine. Mezym 10000 samaaegsel kasutamisel võib väheneda suukaudsete antidiabeetiliste ravimite akarboosi ja miglitooli toime.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Mezym 10000 kasutamise kohta rasedatel naistel täpsed andmed puuduvad. Loomkatsete tulemused ei ole piisavad, et otsustada ravimi toime üle rasedusele, loote arengule, sünnitusele ja postnataalsele arengule on loomkatsete tulemused ebapiisavad (vt lõik 5.3). Võimalik oht inimesele on ebaselge. Seetõttu võib pankrease ensüüme raseduse ja imetamise ajal kasutada vaid juhul kui ravimi kasutamine on vältimatult vajalik.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Mezym 10000-l ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele. Erilised ettevaatusabinõud ei ole vajalikud.
4.8 Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete hindamisel võetakse aluseks järgmine jaotus: Väga sage ≥ 1/10 Sage ≥ 1/100 kuni < 1/10 Aeg-ajalt ≥ 1/1000 kuni < 1/100 Harv ≥ 1/10 000 kuni < 1/1000 Väga harv < 1/10 000 Teadmata ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Immuunsüsteemi häired Väga harv: pankreatiini tarvitamise järel on kirjeldatud kiiret tüüpi allergilisi reaktsioone (nt nahalööve, aevastamine, pisaravool ja bronhospasm). Teadmata: asorubiin võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
Seedetrakti häired Väga harv: pankreatiini suurte annuste manustamisel tsüstilise fibroosiga patsientidele on kirjeldatud striktuuride teket ileotsökaalses ja jämesoole astsendeeruvas osas. Pankreatiini suurte annuste manustamise järel on kirjeldatud seedetrakti allergilisi reaktsioone (nagu kõhulahtisus, maovaevused ja iiveldus).
Neerude ja kuseteede häired Teadmata tsüstilise fibroosiga patsientidel, eriti juhul, kui ravimit kasutatakse suurtes annustes, on esinenud kusihappe suurenenud eritumist uriiniga. Nendel patsientidel tuleb seetõttu kontrollida kusihappesisaldust uriinis, et vältida võimalike kusihappekivide moodustumist.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Praeguseks ei ole teada üleannustamisest ja mürgistusest tingitud sümptomeid ning nende tekkimine seoses Mezym 10000 koostisainetega on samuti ebatõenäoline.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Seedimist soodustavad ained, sh ensüümid, ensüümpreparaadid, multiensüümid (lipaas, proteaas jne), ATC-kood: A09AA02.
Mezym 10000 sisaldab pankreatiini. Pankreatiin on imetaja (tavaliselt sea) pankreasest saadud pankrease pulber, mis sisaldab pankrease ekskretoorseid ensüüme, nagu lipaas, alfa-amülaas, trüpsiin, kümotrüpsiin ning lisaks teisi ensüüme. Pankreatiin sisaldab ka mitte-ensümaatilisi koostisosi. Seedimise aktiivsuse määrab ensümaatiline aktiivsus ja ravimi galeeniline vorm. Otsustavaks on lipaasi ensümaatiline aktiivsus ja samuti trüpsiinisisaldus. Tärklise lõhustamine (amülolüüs) on oluline ainult tsüstilise fibroosi ravis, sest toiduga saadavate polüsahhariidide lõhustamine ei vähene ka kroonilise pankreatiidi puhul.
Pankrease lipaasid eraldavad rasvhapped triatsüülglütseriidi molekulist 1. ja 3. positsioonilt. Tekkinud vabad rasvhapped ja 2-monoglütseriidid imenduvad kiiresti peamiselt peensoole algusosast sapphapete toimel. Sarnaselt inimese lipaasile on ka loomade pankrease lipaas happetundlik, st nende lipolüütiline aktiivsus inaktiveeritakse pöördumatult pH langemisel alla 4.
Trüpsinogeenist aktiveeritakse autokatalüütiliselt või peensoole enterokinaasi toimel trüpsiin. Viimane aktiveerib omakorda teised proteolüütilised ensüümid. Trüpsiini käitumisel endopeptidaasina katkevad arginiini ja lüsiini peptiidsidemed, lõhustades valke (koos teiste ensüümidega, mille toimel katkevad teised peptiidsidemed) aminohapeteks ja väikesteks peptiidideks. Hiljutiste uuringuandmete põhjal pärsib trüpsiin tagasisidemehhanismina peensoole ülaosas aktiivse trüpsiini poolt stimuleeritud pankrease sekretsiooni. Just selle toimemehhanismiga on seletatav mõnedes uuringutes kirjeldatud pankreatiini preparaatide valuvaigistav toime.
Alfa-amülaas lõhustab endoamülaasina glükoosi sisaldavad polüsahhariidid väga kiiresti ning tema toime on seetõttu tavaliselt piisav ka haiguse käigus tekkiva pankrease sekretoorse aktiivsuse olulise languse puhul.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Pankreatiin ei imendu seedetraktist.
Biosaadavus Gastroresistentsete tablettide maohappekindel kate hoiab mao läbimise ajal ära happetundlike ensüümide inaktiveerimise maohappe poolt. Ensüümid vabanevad alles neutraalses või kergelt aluselises soole-keskkonnas, kus tableti kate lõhustub. Kuna pankreatiin ei imendu, puuduvad ka andmed biosaadavuse ja farmakokineetiliste omaduste kohta.
Pankreatiini efektiivsust hinnatakse galeenilisest vormist ensüümide vabanemise hulga ja kiiruse kaudu, mis vastab seega galeenilisele biosaadavusele.
Eritumine Pankreatiin lõhustatakse või denatureeritakse seedemahlade või bakterite poolt ja see eritub väljaheitega.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Süsteemne toksiline toime ei ole tõenäoline.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Sisu: Laktoosmonohüdraat Mikrokristalne tselluloos Krospovidoon Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat
Kest: Hüpromelloos Metakrüülhappe ja etüülakrülaadi kopolümeer Trietüültsitraat Talk Simetikoonemulsioon Makrogool 6000 Karmelloosnaatrium Polüsorbaat 80 Asorubiin lakk (asorubiin, E 122 ja alumiiniumhüdroksiid) Titaandioksiid (värvaine E 171) Naatriumhüdroksiid
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
Avamata pakendites: 3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Alumiiniumfooliumkattega (PA/Al/PVC) kaetud läbistatav pakend, mis on suletud jäiga alumiiniumfooliumiga (sisepakend). Välispakendiks on pappkarp.
Pakendi suurused: 10 tabletti 20 tabletti 50 tabletti 100 tabletti.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP) Glienicker Weg 125 D-12489 Berliin Saksamaa
8. MÜÜGILOA NUMBER
416603
9. ESIMESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
8.08.2003/22.08.2008/28.06.2013
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud mais 2015.