Metoprolol polpharma 50 - toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (50mg)

ATC Kood: C07AB02
Toimeaine: metoprolool
Tootja: Pharmaceutical Works Polpharma S.A.

Artikli sisukord

METOPROLOL POLPHARMA 50
toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (50mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Metoprolol Polpharma 25, 23,75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 50, 47,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 100, 95 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 200, 190 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Metoproloolsuktsinaat

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Metoprolol Polpharma ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Metoprolol Polpharma võtmist
  3. Kuidas Metoprolol Polpharma’t võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Metoprolol Polpharma’t säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Metoprolol Polpharma ja milleks seda kasutatakse

Metoproloolsuktsinaat kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks.

Seda kasutatakse, et ravida:

  • kõrgvererõhutõbe
  • pigistavat valu rinnus, mida põhjustab hapnikuvaegus südames (stenokardia)
  • ebaregulaarset südamerütmi (südame rütmihäired)
  • stabiilset sümptomitega (nagu hingeldus või tursunud pahkluud) südamepuudulikkust, kui samaaegselt võetakse ka teisi südamepuudulikkuse ravimeid
  • palpitatsioone (südamelöökide tundmine) mitteorgaaniliste (funktsionaalsete) südamehaiguste tõttu.

Seda kasutatakse, et ennetada:

  • edasisi südameinfarkte või südamekahjustust pärast südameinfarkti
  • migreeni.

Lapsed ja noorukid vanuses 6…18 aastat:

Mida on vaja teada enne Metoprolol Polpharma võtmist

  • hüpertensiooni ravi.

Ärge võtke Metoprolol Polpharma’t ja rääkige oma arstile:

  • kui olete metoprolooli, teiste beetablokaatorite või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
  • kui teil on südame erutusimpulsi juhtivuse häired (2. või 3. astme atrioventrikulaarne blokaad) või südame rütmihäired (siinussõlme nõrkuse sündroom)
  • kui teil on ravile allumatu südamepuudulikkus, saate ravi südame kokkutõmmete suurendamiseks või olete šokis, mille on põhjustanud südameprobleemid
  • kui teil on rasked vereringehäired (raske perifeersete arterite haigus)
  • kui teil on aeglane südame löögisagedus (vähem kui 50 lööki minutis)
  • kui teil on madal vererõhk
  • kui teil on suurenenud vere happelisus (metaboolne atsidoos)
  • kui teil on raske astma või KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus)
  • kui teil on ravile allumatu feokromotsütoom (kõrge vererõhk haruldase kasvaja tõttu ühes teie neerupealistest)
  • kui teil on südamepuudulikkus ja teie vererõhk langeb alla 100 mmHg.

Kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest (vt ka lõik „Muud ravimid ja Metoprolol Polpharma“):

  • monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorid (depressiooni vastu)
  • verapamiil ja diltiaseem (vererõhu langetamiseks)
  • rütmihäiretevastane ravim nagu disopüramiid.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Metoprolol Polpharma ja rääkige oma arstile:

  • kui teil on astma
  • kui teil on Prinzmetal’i stenokardia (pigistav valu rinnus, mis tavaliselt esineb öösel)
  • kui teil on suhkurtõbi (see ravim võib peita madalaid veresuhkru väärtusi)
  • kui teil on feokromotsütoom (kõrge vererõhk haruldase kasvaja tõttu ühes teie neerupealistest)
  • kui te saate allergilisi reaktsioone vähendavat ravi. Metoprolol Polpharma võib suurendada teie ülitundlikkust ainete suhtes, millele te olete allergiline ja suurendada allergiliste reaktsioonide raskusastet
  • kui teil on liiga aktiivne kilpnääre (see ravim võib peita sümptomeid nagu kiirenenud südame löögisagedus, higistamine, värisemine, ärevus, suurenenud söögiisu või kehakaalu langus)
  • kui teil on või on olnud psoriaas (rasked nahalööbed)
  • kui teil on vereringehäired, mis võivad põhjustada surinat teie sõrmedes või varvastes või muuta need kahvatuks või siniseks
  • kui teil on südame erutusimpulsi juhtivuse häire (südame blokaad)
  • kui teil on südamepuudulikkus ja üks järgmistest:
  • ebastabiilne südamepuudulikkus (NYHA IV klass)
  • teil oli südameinfarkt või stenokardiahoog viimase 28 päeva jooksul
  • neeru või maksafunktsiooni langus
  • te olete alla 40aastane või üle 80aastane
  • südame klappide haigused
  • suurenenud südamelihas
  • teil oli südameoperatsioon viimase 4 kuu jooksul.

Kui teile on plaanis manustada tuimastit, rääkige palun oma arstile või hambaarstile sellest, et te võtate metoprolooli.

Muud ravimid ja Metoprolol Polpharma

Ärge võtke Metoprolol Polpharma’t, kui te võtate juba:

  • monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitoreid depressiooni vastu (võivad suurendada vererõhku langetavat toimet)
  • teisi vererõhku langetavaid ravimeid, nagu verapamiil ja diltiaseem (võivad põhjustada südame löögisageduse aeglustumist või liigset vererõhu langust)
  • rütmihäiretevastaseid ravimeid, nagu disopüramiid (võib suurendada ebaregulaarse või aeglase südame löögisageduse riski ja vähendada südamefunktsiooni).

Enne Metoprolol Polpharma võtmist informeerige palun oma arsti kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mõnda järgmistest ravimitest, või mõnda ilma retseptita ostetud ravimit:

Järgmised ravimid võivad suurendada vererõhku langetavat toimet:

  • tsimetidiin (haavandite vastu)
  • hüdralasiin ja klonidiin (vererõhku langetavad ravimid)
  • terbinafiin (seeninfektsioonide vastu)
  • paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin (depressiooni vastu)
  • hüdroksüklorokviin (malaaria vastu)
  • kloorpromasiin, triflupromasiin, kloorprotikseen (psühhoosivastased ravimid)
  • amiodaroon, kinidiin ja propafenoon (ebaregulaarse südamerütmi vastu)
  • difenhüdramiin (antihistamiinikum)
  • tselekoskiib (valu vastu).

Järgmised ravimid võivad vähendada vererõhku langetavat toimet:

  • indometatsiin (valu vastu)
  • rifampitsiin (antibiootikum).

Muud ravimid, mis võivad mõjutada metoprolooli või mida metoprolool võib mõjutada:

  • teised beetablokaatorid, nt silmatilgad
  • adrenaliin (epinefriin), noradrenaliin (norepinefriin) või teised sümpatomimeetikumid
  • ravimid, mida kasutatakse suhkurtõve raviks, madala veresuhkru sümptomid võivad peituda
  • lidokaiin
  • reserpiin, alfametüüldopa, guanfatsiin, südameglükosiidid.

Metoprolol Polpharma koos alkoholiga

Alkohol võib suurendada Metoprolol Polpharma vererõhku langetavat toimet.

Rasedus ja imetamine

Metoprolol Polpharma’t ei ole soovitatav kasutada raseduse või imetamise ajal. Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Metoprolol Polpharma võib teil põhjustada väsimust ja pearinglust. Enne autojuhtimist või masinatega töötamist veenduge, et see ei puuduta teid, eriti pärast seda, kui te lähete üle teisele ravimile või võttes seda koos alkoholiga.

Kuidas Metoprolol Polpharma’t võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võtke üks kord ööpäevas hommikuti koos klaasi veega. Neelake tablett alla tervelt või poolitatult. Ärge närige ega purustage tablette enne neelamist.

Tavalised annused:

  • Kõrgvererõhutõbi

47,5 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni 95…190 mg-ni üks kord ööpäevas.

  • Pigistav valu rinnus (stenokardia)

95…190 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas.

  • Ebaregulaarsed südamelöögid (südame rütmihäired) 95…190 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas.
  • Südameinfarktijärgne profülaktiline ravi

190 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas.

  • Palpitatsioonid südamehaiguse tõttu

95 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni 190 mg-ni üks kord ööpäevas.

  • Migreeni ennetamine

95…190 mg metoproloolsuktsinaati üks kord ööpäevas.

- Stabiilse südamepuudulikkusega patsiendid Järgige alati oma arsti juhiseid.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kui teil on raske maksafunktsiooni kahjustus, võib teie arst annust kohandada. Järgige alati oma arsti juhiseid.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Kõrgvererõhutõbi: 6-aastastel ja vanematel lastel sõltub raviannuse suurus lapse kehakaalust. Arst määrab kindlaks õige raviannuse teie lapsele.

Soovitatav algannus on 0,48 mg/kg üks kord ööpäevas, kuid mitte rohkem kui 47,5 mg. Annus kohandatakse sobivaimale tableti tugevusele. Teie arst võib annust suurendada kuni 1,9 mg/kg sõltuvalt vererõhu ravivastusest. Annuseid üle 190 mg üks kord päevas ei ole lastel ja noorukitel uuritud.

Metoprolol Polpharma tablette ei soovitata kasutada alla 6-aastastel lastel.

Kui te võtate Metoprolol Polpharma’t rohkem kui ette nähtud

Kui te olete kogemata võtnud rohkem kui määratud annus, pöörduge koheselt lähima haigla erakorralisse osakonda või rääkige sellest oma arstile või apteekrile. Üleannustamise sümptomid on madal vererõhk (väsimus ja pearinglus), aeglane pulss, ebaregulaarne südamerütm, südameseiskus, hingeldus, sügav teadvusetus, iiveldus, oksendamine ja naha värvumine siniseks.

Kui te unustate Metoprolol Polpharma’t võtta

Kui te unustate annuse võtmata, võtke see sisse niipea, kui see teile meenub, seejärel jätkake nagu enne.

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Metoprolol Polpharma võtmise

Ärge lõpetage järsult Metoprolol Polpharma võtmist, kuna see võib põhjustada südamepuudulikkuse raskenemist ja suurendada südameinfarkti riski. Muutke annust või lõpetage ravi ainult arstiga nõu pidades.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage ravi ja pöörduge koheselt oma arsti poole, kui teil on allergilise reaktsiooni sümptomid, nagu sügelev nahalööve, nahaõhetus, näo, huulte, keele või kõri turse või raskused hingamisel või neelamisel. See on väga tõsine kuid harv kõrvaltoime. Te võite vajada kiiret arstiabi või haiglasse paigutamist.

Rääkige oma arstile, kui te märkate mõnda järgmistest kõrvaltoimetest või märkate muid kõrvaltoimeid, mida ei ole nimetatud:

Väga sage (rohkem kui ühel 10-st patsiendist):

  • tugev vererõhu langus (ka lamavast asendist püsti tõusmisel), mis võib väga harva põhjustada minestust,
  • väsimus.

Sage (vähem kui ühel 10-st, kuid rohkem kui ühel 100-st patsiendist):

Aeg-ajalt (vähem kui ühel 100-st, kuid rohkem kui ühel 1000-st patsiendist):

  • aeglane südame löögisagedus,
  • raskused tasakaalu säilitamisel (väga harva koos minestamisega),
  • külmad käed ja jalad,
  • palpitatsioonid,
  • pearinglus, peavalu,
  • iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu,
  • hingeldus pingutava füüsilise koormusega.
  • ajutine südamepuudulikkuse sümptomite halvenemine,
  • vedelikupeetus (turse),
  • valu rinnus,
  • nõelatorke tunne,
  • lihaskrambid,
  • oksendamine,
  • kehakaalu tõus,
  • depressioon,
  • vähenenud keskendumisvõime,
  • raskused uinumisel (unetus),
  • uimasus,
  • õudusunenäod,
  • hingeldus,
  • nahalööve,
  • suurenenud higistamine.

Harv (vähem kui ühel 1000-st, kuid rohkem kui ühel 10000-st patsiendist):

  • suhkurtõve raskenemine,
  • närvilisus, ärevus,
  • nägemishäired,
  • kuivad või ärritunud silmad,
  • konjunktiviit (teatud silmainfektsioon),
  • impotentsus (võimetus saavutada erektsiooni),
  • Peyronie’ sündroom (peenise paindumine erektsiooni ajal),
  • ebaregulaarsed südamelöögid,
  • südame erutusimpulsi juhtivuse häired,
  • suukuivus,
  • tilkuv nina,
  • juuste väljalangemine,
  • muutused maksafunktsiooni testides.

Väga harv (vähem kui ühel 10000-st patsiendist):

  • muutused verevalemis (trombotsütopeenia, leukopeenia),
  • unustamine,
  • segasus,
  • hallutsinatsioonid,
  • meeleolumuutused,
  • helin kõrvus,
  • kuulmisprobleemid,
  • maitsetundlikkuse muutused,
  • maksapõletik (hepatiit),
  • valgustundlikkus,
  • psoriaasi (nahahaiguse tüüp) teke või raskenemine,
  • lihasnõrkus,
  • liigesvalu,
  • kudede surm patsientidel, kellel on rasked vereringehäired.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Metoprolol Polpharma’t säilitada

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Metoprolol Polpharma sisaldab

  • Toimeaine (koostisosa, mis paneb tableti toimima) on metoproloolsuktsinaat. Üks tablett sisaldab:
  • Metoprolol Polpharma 25: 23,75 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 25 mg metoprolooltartraadile.
  • Metoprolol Polpharma 50: 47,5 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 50 mg metoprolooltartraadile.
  • Metoprolol Polpharma 100: 95 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 100 mg metoprolooltartraadile.
  • Metoprolol Polpharma 200: 190 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 200 mg metoprolooltartraadile.
  • Teised koostisosad on

TABLETI SISU: mikrokristalliline tselluloos, metüültselluloos, maisitärklis, glütserool, etüültselluloos ja magneesiumstearaat.

TABLETI KATE: mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos, steariinhape ja titaandioksiid (E171).

Kuidas Metoprolol Polpharma välja näeb ja pakendi sisu

Metoprolol Polpharma tabletid on valged ovaalsed kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Pakendid sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA 19 Pelplińska Str.

83-200 Starogard Gdański Poola

Tootjad

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

19 Pelplińska Str.

83-200 Starogard Gdański

Poola

või

Farmaprojects, S.A. Santa Eulalia, 240-242

08902 L'Hospitalet de Llobregat Barcelona

Hispaania

või

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

Production Department in Nowa Dęba

1 Szypowskiego Str.

39-460 Nowa Dęba

Poola

või

Sofarimex Industria Química e Farmacêutica, S.A. Av. das Indústrias- Alto do Colaride

2735-213 Cácem Portugal

(ainult 25 mg, 50 mg ja 100 mg tablettide tootja)

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Pharmaceutical Company "POLPHARMA" SA

Representative office in Baltic countries

E. Ožeškienės 18 A, Kaunas, LT-44254

Leedu

Tel: + 370 37 325131

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Metoprolol Polpharma 25, 23,75 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 50, 47,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 100, 95 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Metoprolol Polpharma 200, 190 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

25 mg: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 23,75 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 25 mg metoprolooltartraadile.

50 mg: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 47,5 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 50 mg metoprolooltartraadile.

100 mg: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 95 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 100 mg metoprolooltartraadile.

200 mg: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 190 mg metoproloolsuktsinaati, mis vastab 200 mg metoprolooltartraadile.

INN. Metoprololum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Metoprolol Polpharma 25 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett on valge ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mõõtmetega ligikaudu 9 x 5 mm, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Metoprolol Polpharma 50 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett on valge ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mõõtmetega ligikaudu 11 x 6 mm, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Metoprolol Polpharma 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett on valge ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mõõtmetega ligikaudu 16 x 8 mm, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Metoprolol Polpharma 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett on valge ovaalne kaksikkumer õhukese polümeerikattega tablett, mõõtmetega ligikaudu 19 x 10 mm, mille mõlemal küljel on poolitusjoon.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

  • Arteriaalne hüpertensioon.
  • Stenokardia.
  • Südame rütmihäired, sh supraventrikulaarne tahhükardia.
  • Ägeda müokardiinfarkti järgse äkksurma ja kordusinfarkti profülaktika.
  • Orgaanilise südamekahjustuseta palpitatsioonid.
  • Migreeni profülaktika.
  • Krooniline sümptomaatiline südamepuudulikkus (NYHA II...IV klass, vasaku vatsakese väljutusfraktsioon < 40%), kombinatsioonis teiste südamepuudulikkuse ravimitega.

Lapsed ja noorukid vanuses 6…18 aastat

Annustamine ja manustamisviis

  • Hüpertensiooni ravi.

Metoprolol Polpharma tablette tuleb võtta üks kord ööpäevas hommikul. Tabletid tuleb neelata alla tervelt või poolitatult. Neid ei tohi närida ega purustada. Tablette tuleb võtta koos veega (vähemalt pool klaasi).

Annust võib kohandada vastavalt järgmistele juhistele:

Arteriaalne hüpertensioon

Kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientidele 47,5 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 50 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada 95…190 mg metoproloolsuktsinaadini (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile) ööpäevas või võib lisada raviskeemi teise antihüpertensiivse ravimi.

Stenokardia

95…190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas. Vajadusel võib raviskeemi lisada ka teisi ateroskleroosi raviks mõeldud ravimeid.

Südame rütmihäired

95…190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas.

Müokardiinfarkti järgne profülaktika

190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 200 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas.

Funktsionaalsetest südamehäiretest tingitud palpitatsioonid

95 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 100 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada 190 mg metoproloolsuktsinaadini (vastab 200 mg metoprolooltartraadile).

Migreeni profülaktika

95…190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 100…200 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas.

Krooniline sümptomaatiline südamepuudulikkus

Metoproloolsuktsinaadi annus määratakse individuaalselt patsientidele, kellel on krooniline sümptomaatiline südamepuudulikkus, mida reguleeritakse teise südamepuudulikkuse ravimiga. Soovitatav algannus NYHA III...IV klassi patsientidele on 11,88 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 12,5 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas esimese nädala jooksul. Annust võib vajadusel suurendada 23,75 mg metoproloolsuktsinaadini (vastab 25 mg metoprolooltartraadile) ööpäevas teise nädala jooksul. Soovitatav algannus NYHA II klassi patsientidele on 23,75 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 25 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas esimese kahe nädala jooksul. Pärast esimest kahte nädalat on soovitatav annust kahekordistada. Annust tuleb suurendada igal teisel nädalal kuni annuseni 190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 200 mg metoprolooltartraadile) ööpäevas või kuni saavutatakse maksimaalne talutav annus. Pikaajaliseks raviks tuleb märklaudannuseks fikseerida annus 190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 200 mg metoprolooltartraadile) ööpäevas või kuni saavutatakse maksimaalne talutav annus. On soovitatav, et raviarst oleks teadlik, kuidas ravida kroonilist sümptomaatilist südamepuudulikkust. Pärast iga annuse suurendamist tuleb patsiendi seisundit hoolikalt kontrollida. Kui vererõhk liigselt langeb, võib olla vajalik langetada teise samaaegselt võetava ravimi annust. Vererõhu langus ei ole tingimata takistuseks metoprolooli pikaajalisele kasutamisele, kuid annust tuleb vähendada, kuni patsiendi seisund on stabiilne.

Neerufunktsiooni kahjustus

Annust ei ole vaja kohandada.

Maksafunktsiooni kahjustus

Raske maksapuudulikkusega patsientidel, nt portaalveeni šundiga patsientide ravimisel tuleb kaaluda annuse vähendamist (vt lõik 5.2).

Eakad

Puuduvad adekvaatsed andmed kasutamise kohta üle 80-aastastel patsientidel. Annuse suurendamisel rakendage erilisi ettevaatusabinõusid.

Lapsed ja noorukid

Soovitatav algannus 6-aastastele ja vanematele hüpertensiooniga patsientidele on 0,48 mg/kg metoproloolsuktsinaati (vastab 0,5 mg/kg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas. Lõplik manustatav annus milligrammides peab olema lähim ümardatud annus mg/kg kohta arvutatule. Patsientidel, kellel 0,48 mg/kg kohta ravivastust ei teki, võib annust suurendada 0,95 mg/kg metoproloolsuktsinaadini (vastab 1,0 mg/kg metoprolooltartraadile), kuid mitte üle 47,5 mg metoproloolsuktsinaadi (vastab 50 mg metoprolooltartraadile). Patsientidel, kellel 0,95 mg/kg kohta ravivastust ei teki, võib annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni, mis on 1,9 mg/kg metoproloolsuktsinaati (vastab 2,0 mg/kg metoprolooltartraadile). Suuremaid annuseid kui 190 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 200 mg metoprolooltartraadile) üks kord ööpäevas ei ole lastel ja noorukitel uuritud.

Efektiivsust ja ohutust alla 6-aastastel lastel ei ole uuritud. Seetõttu ei soovitata Metoprolol Polpharma’t sellel vanuserühmal kasutada.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus toimeaine, teiste beetablokaatorite või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
  • II või III astme atrioventrikulaarne blokaad.
  • Ravile allumatu südamepuudulikkus (kopsuturse, vähenenud verevool või hüpotensioon) ja jätkuv või perioodiline ravi, mis suurendab südame kontraktiilsust (beetaretseptorite agonism).
  • Manifesteerunud ja kliiniliselt oluline siinusbradükardia (südame löögisagedus < 50/minutis).
  • Siinussõlme nõrkuse sündroom.
  • Kardiogeenne šokk.
  • Raske perifeersete arterite haigus.
  • Hüpotensioon (süstoolne rõhk < 90 mmHg).
  • Metaboolne atsidoos.
  • Raske bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.
  • Ravile allumatu feokromotsütoom (vt ka lõik 4.4).
  • Samaaegne MAO inhibiitorite (v.a MAOB inhibiitorid) kasutamine (vt ka lõik 4.5).

Metoprolooli ei tohi manustada kahtlustatava ägeda müokardiinfarktiga patsientidele ja patsientidele, kelle südame löögisagedus on < 45 lööki minutis, PQ intervall > 0,24 sekundit või süstoolne vererõhk on < 100 mmHg.

Lisaks on metoprolool vastunäidustatud südamepuudulikkusega patsientidele ja patsientidele, kelle süstoolne vererõhk langeb korduvalt alla 100 mmHg (enne ravi algust on vajalik kontroll).

Samaaegne verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatorite või teiste antiarütmikumide (nagu disopüramiid) intravenoosne manustamine on vastunäidustatud (erand: intensiivraviüksuses) (vt ka lõik 4.5).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Beetablokaatoreid tuleb astmaatikutele manustada ettevaatusega. Kui astmaatik kasutab metoproloolravi alustamise ajal -agonistibeeta (tabletina või inhalatsiooni teel), tuleb -agonistibeeta

annus üle vaadata ja seda vajaduse korral suurendada. Metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid mõjutavad -retseptoreidbeeta väiksemal määral kui tavapärased beeta- selektiivsed tabletivormis manustatavad beetablokaatorid.

Metoprolool võib vähendada diabeediravi toimet ja maskeerida hüpoglükeemia sümptomeid. Risk süsivesikute ainevahetushäirete tekkeks või hüpoglükeemia sümptomite maskeerimiseks on metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel väiksem kui tavapäraste tabletivormis manustatavate -selektiivsetebeeta beetablokaatorite puhul ning märkimisväärselt väiksem kui kasutades mitteselektiivseid beetablokaatoreid.

AV ülejuhtehäired võivad harvadel juhtudel metoproloolravi ajal süveneda (võimalik atrioventrikulaarne blokaad).

Metoprolool võib antihüpertensiivse toime tõttu süvendada perifeersete vaskulaarsete häirete sümptomeid.

Kui metoprolooli määratakse feokromotsütoomiga patsientidele (vt lõik 4.3), tuleb enne ravi alustamist ja metoproloolravi ajal kasutada alfa-adrenoblokaatorit.

Metoproloolravi võib maskeerida türeotoksikoosi sümptomeid.

Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi informeerida asjaolust, et patsient võtab beetablokaatoreid. Kirurgilise protseduuri ajal ei ole soovitatav beeta-adrenoblokeerivat ravi katkestada.

Ravi beetablokaatoriga ei tohi järsult katkestada. Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb ravimi annust võimaluse korral vähendada järk-järgult, vähendades seda vähemalt kahe nädala jooksul poole võrra, kuni saavutatakse väikseim annus, milleks on pool väikseima annusega toimeainet prolongeeritult vabastavast tabletist, st 11,875 mg metoproloolsuktsinaati (vastab 12,5 mg metoprolooltartraadile). Viimast annust tuleks kasutada vähemalt neli päeva, enne kui ravi täielikult lõpetatakse. Kui patsiendil tekib mõni sümptom, tuleb annust vähendada veelgi aeglasemalt. Beetablokaatorravi järsk katkestamine võib süvendada südamepuudulikkust ja suurendada müokardiinfarkti ja äkksurma riski.

Nagu teised beetablokaatorid võib ka metoprolool suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ning anafülaktiliste reaktsioonide raskusastet. Adrenaliini manustamine ei anna beetablokaatoreid saavatel isikutel alati soovitud tulemust (vt ka lõik 4.5).

Beetablokaatorid võivad vallandada psoriaasi või põhjustada selle ägenemist.

Prinzmetali stenokardiaga patsientidel tuleb -selektiivseidbeeta aineid kasutada ettevaatusega.

Praeguse ajani on puudulikud andmed metoprolooli kasutamise kohta südamepuudulikkusega ja järgmiste kaasuvate teguritega patsientidel:

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

  • Ebastabiilne südamepuudulikkus (NYHA IV klass)
  • Äge müokardiinfarkt või ebastabiilne stenokardia eelneval 28 päeval
  • Neerufunktsiooni kahjustus
  • Maksafunktsiooni kahjustus
  • Üle 80aastased patsiendid
  • Alla 40aastased patsiendid
  • Hemodünaamiliselt olulised südameklapi haigused
  • Hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
  • Südameoperatsiooni ajal või pärast seda, viimase nelja kuu jooksul enne ravi metoproloolsuktsinaadiga.

Farmakodünaamilised koostoimed

Kui sümpaatilisi ganglione blokeerivaid aineid manustatakse samaaegselt teiste beetablokaatoritega (nt silmatilgad) või MAO inhibiitoritega, tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit (vt ka lõik 4.3).

Kui lõpetatakse samaaegne ravi klonidiiniga, tuleb beetablokaatorravi lõpetada mõni päev varem.

Patsienti tuleb jälgida iga negatiivse inotroopse ja kronotroopse toime vormi suhtes, kui metoprolooli manustatakse samaaegselt koos verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatoritega või antiarütmikumidega. Verapamiili tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid ei tohi intravenoosselt manustada beetablokaatoreid saavatele patsientidele (vt ka lõik 4.3).

I klassi antiarütmikumid: I klassi antiarütmikumidel ja beetablokaatoritel on täiendavaid negatiivseid inotroopseid toimeid, mis võivad põhjustada tõsiseid hemodünaamilisi kõrvaltoimeid patsientidel, kellel on vasaku vatsakese funktsiooni langus. Kombinatsiooni tuleks vältida ka siinussõlme nõrkuse ja patoloogiliste AV ülejuhte häirete korral. Koostoime on kõige paremini dokumenteeritud disopüramiidi korral (vt ka lõik 4.3).

Patsientidel, kes saavad beetablokaatoreid võivad inhalatsioonanesteetikumid suurendada beetablokaatorite bradükardiat põhjustavat toimet.

Metoprolool võib tugevdada samaaegselt manustatavate vererõhku langetavate ravimite toimet.

Kui metoprolooli manustatakse koos noradrenaliini, adrenaliini või teiste sümpatomimeetikumidega, võib vererõhk märkimisväärselt tõusta.

Samaaegse metoprolool- ja reserpiin-, alfa-metüüldopa-, klonidiin-, guanfatsiin- ja südameglükosiidravi korral võivad südamelöögisagedus ja südame ülejuhtivus oluliselt langeda.

Patsiendid, kes saavad samaaegset ravi teiste beetaretseptorite antagonistidega (nt timolooli silmatilgad), peavad olema hoolika arstliku järelevalve all.

Metoproloolsuktsinaat võib leevendada hüpoglükeemia sümptomeid, eriti tahhükardiat. Beetaretseptorite blokaatorid võivad inhibeerida insuliini vabanemist II tüüpi diabeedi korral. Vere glükoositaset tuleb määrata regulaarselt ja antidiabeetilist ravi (insuliin ja suukaudsed antidiabeetikumid) tuleb vastavalt kohandada.

Samaaegne indometatsiini või teise prostaglandiini sünteesi inhibiitori kasutamine võib vähendada beetablokaatorite antihüpertensiivset toimet.

Kui teatud asjaoludel manustatakse patsiendile adrenaliini koos beetablokaatoritega, mõjutavad kardioselektiivsed beetablokaatorid vererõhu reguleerimist märkimisväärselt vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid.

Adrenaliini toime anafülaktiliste reaktsioonide ravis võib beetablokaatoreid saavatel patsientidel olla nõrgenenud (vt ka lõik 4.4).

Farmakokineetilised koostoimed

Ensüüme indutseerivad või inhibeerivad ravimid võivad mõjutada metoprolooli plasmakontsentratsiooni. Rifampitsiin võib suurendada metoprolooli metabolismi, vähendades seega selle taset veres, samal ajal kui tsimetidiin, alkohol ja hüdralasiin võivad mõeldavalt suurendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni. Metoprolool metaboliseerub peamiselt, kuid mitte ainult, maksaensüümi tsütokroom (CYP) 2D6 kaudu (vt ka lõik 5.2). Ained, millel on inhibeeriv toime CYP 2D6 suhtes, nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) nagu paroksetiin, fluoksetiin ja sertraliin, difenhüdramiin, hüdroksüklorokviin, tselekoksiib, terbinafiin, neuroleptikumid (nt kloorpromasiin, triflupromasiin, kloorprotikseen) ja võimalik, et ka propafenoon, võivad suurendada metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Teatatud on ka amiodarooni ja kinidiini (antiarütmikumid) CYP 2D6 inhibeerivast toimest.

Teiste ravimite kliirens võib metoprolooli tõttu väheneda (nt lidokaiin).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kuna puuduvad hästi kontrollitud uuringud metoprolooli kasutamise kohta rasedatel naistel, võib metoprolooli raseduse ajal kasutada vaid juhul, kui võimalik kasu emale kaalub üles riskid embrüole/lootele.

Beetablokaatorid vähendavad platsenta perfusiooni ja võivad põhjustada loote surma ja enneaegset sünnitust. Emakasisese kasvu peetust on täheldatud pärast kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga rasedate naiste pikaajalist ravi. Beetablokaatorid on teadaolevalt põhjustanud pikaajalist sünnitust ja bradükardiat lootel ja vastsündinul. Samuti on teateid hüpoglükeemiast, hüpotensioonist, suurenenud bilirubineemiast ja piiratud vastusest hapnikupuudusele vastsündinutel. Ravi metoprolooliga tuleb lõpetada 48…72 tundi enne arvestuslikku sünnikuupäeva. Kui see ei ole võimalik, tuleb vastsündinut sünnitusjärgselt 48…72 tunni jooksul jälgida beetablokaadi nähtude ja sümptomite suhtes (nt südame ja kopsude komplikatsioonid).

Beetablokaatorid ei ole näidanud potentsiaalset teratogeenset aktiivsust loomadel, kuid vähendasid verevoolu nabanööris, põhjustasid kasvupeetust, vähendasid luustumist ning suurendasid loote- ja postnataalseid surmajuhtusid.

Imetamine

Metoprolooli kontsentratsioon rinnapiimas on ligikaudu kolm korda suurem kui ema plasmas. Ehkki kõrvaltoimete risk rinnaga toidetavale imikule on pärast ravimi manustamist raviannustes tõenäoliselt väike (v.a aeglaselt metaboliseerivatel isikutel), tuleb rinnaga toidetavaid imikuid jälgida beetablokaadi nähtude suhtes.

Toime reaktsioonikiirusele

Metoprolol Polpharma’l on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Patsient peab pöörama tähelepanu sellele, kuidas metoprolool mõjutab teda enne autojuhtimist või masinate käsitsemist, kuna metoproloolravi ajal võivad tõenäoliselt esineda pearinglus ja väsimus. Need toimed võivad olla tugevnenud samaaegsel alkoholi tarbimisel või pärast üleminekut ravile teise ravimiga.

Kõrvaltoimed

Allpool toodud kõrvaltoimed esinesid kliinilistes uuringutes või kliinilisel kasutusel, eriti metoprolooltartraadi tablettide kasutamisel. Paljudel juhtudel ei ole põhjuslikku seost metoprolooliga kinnitatud.

Kõrvaltoimete esinemissagedused on reastatud vastavalt MedDRA esinemissageduste konventsioonile:

 

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

 

(≥ 1/10)

(≥ 1/100 kuni

(≥ 1/1000 kuni

(≥ 1/10000 kuni

(< 1/10000),

 

 

< 1/10)

< 1/100)

< 1/1000)

teadmata (ei saa

 

 

 

 

 

hinnata

 

 

 

 

 

olemasolevate

 

 

 

 

 

andmete alusel)

Vere ja

 

 

 

 

Trombotsüto-

lümfisüsteemi

 

 

 

 

peenia,

häired

 

 

 

 

leukopeenia

Endokriin-

 

 

 

Latentse

 

süsteemi häired

 

 

 

suhkurtõve

 

 

 

 

 

halvenemine

 

Ainevahetus- ja

 

 

Kehakaalu tõus

 

 

toitumishäired

 

 

 

 

 

Psühhiaatrilised

 

 

Depressioon,

Närvilisus,

Unustamine või

häired

 

 

keskendumis-

ärevus

mälu kahjustus,

 

 

 

probleemid,

 

segasus,

 

 

 

uimasus või

 

hallutsinatsioonid,

 

 

 

unetus,

 

isiksuse muutused

 

 

 

õudusunenäod

 

(nt tujumuutused)

Närvisüsteemi

 

Pearinglus,

Paresteesia

 

 

häired

 

peavalu

 

 

 

Silma kahjustused

 

 

 

Nägemishäired,

 

 

 

 

 

kuivad või

 

 

 

 

 

ärritunud

 

 

 

 

 

silmad,

 

 

 

 

 

konjunktiviit

 

Kõrva ja

 

 

 

 

Tinnitus, kuulmis-

labürindi

 

 

 

 

probleemid

kahjustused

 

 

 

 

 

Südame häired

 

Bradükardia,

Ajutine südame-

Funktsionaalsed

 

 

 

tasakaaluhäired

puudulikkuse

südame

 

 

 

(väga harva

sümptomite

sümptomid,

 

 

 

seotud

süvenemine,

südame

 

 

 

minestusega),

esimese astme

rütmihäired,

 

 

 

palpitatsioonid

AV- blokaad,

ülejuhtivuse

 

 

 

 

prekordiaalne

häired

 

 

 

 

valu

 

 

Vaskulaarsed

Väljendunud

Külmad käed ja

 

 

Nekroosid

häired

vererõhu

jalad

 

 

patsientidel, kellel

 

langus ja

 

 

 

on enne ravi

 

ortostaatiline

 

 

 

olnud raskeid

 

hüpotensioon,

 

 

 

perifeerseid

 

väga harva

 

 

 

vaskulaarseid

 

koos

 

 

 

häireid, vahelduva

 

minestusega

 

 

 

lonkamise või

 

 

 

 

 

Raynaud’

 

 

 

 

 

sündroomi

 

 

 

 

 

süvenemine

Respiratoorsed,

 

Funktsionaalne

Bronhospasm

Riniit

 

rindkere ja

 

düspnoe

 

 

 

mediastiinumi

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

Seedetrakti häired

 

Iiveldus,

Oksendamine

Suukuivus

Maitsetundlikkuse

 

 

kõhuvalu,

 

 

häired

 

 

kõhulahtisus,

 

 

 

 

 

kõhukinnisus

 

 

 

Maksa ja

 

 

 

Ebatavalised

Hepatiit

sapiteede häired

 

 

 

LFT väärtused

 

Naha ja

 

 

Lööve

Juuste

Valgustundlikkus-

nahaaluskoe

 

 

(psoriaasilaadne

väljalangemine

reaktsioonid,

kahjustused

 

 

nõgestõbi ja

 

psoriaasi

 

 

 

düstroofilised

 

süvenemine, uue

 

 

 

naha-

 

psoriaasi

 

 

 

kahjustused),

 

manifesteerumine,

 

 

 

suurenenud

 

psoriaasilaadsed

 

 

 

higistamine

 

dermatoloogilised

 

 

 

 

 

muutused

Lihas-skeleti ja

 

 

Lihasspasmid

 

Artralgia,

sidekoe

 

 

 

 

lihasnõrkus

kahjustused

 

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

 

Impotentsus ja

 

süsteemi ja

 

 

 

muud seksuaalse

 

rinnanäärme

 

 

 

funktsiooni

 

häired

 

 

 

häired,

 

 

 

 

 

induratio penis

 

 

 

 

 

plastica

 

 

 

 

 

(Peyronie

 

 

 

 

 

sündroom)

 

Üldised häired ja

Väsimus

 

Turse

 

 

manustamiskoha

 

 

 

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Metoprolooli üleannustamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni, siinusbradükardiat, atrioventrikulaarset blokaadi, südamepuudulikkust, kardiogeenset šokki, südameseiskust, bronhospasmi, teadvuse kadu (isegi koomat), iiveldust, oksendamist või tsüanoosi.

Sümptomid võivad süveneda samaaegsel alkoholi, antihüpertensiivsete ainete, kinidiini või barbituraatide manustamisel.

Esimesed üleannustamise sümptomid ilmnevad tavaliselt 20 minutit kuni 2 tundi pärast ravimi sissevõtmist.

Ravi

Aktiivsöe manustamine, vajadusel maoloputus. Raske hüpotensiooni või bradükardia korral või südamepuudulikkuse riski korral tuleb patsiendile manustada intravenoosselt -agonistibeeta (nt prenalterool) 2..5-minutiliste intervallidega või pideva infusioonina kuni soovitud toime saavutamiseni. Kui selektiivset -agonistibeeta ei ole saadaval, võib kasutada dopamiini. Uitnärvi blokeerimiseks võib manustada ka atropiinsulfaati (0,5…2,0 mg intravenoosselt).

Kui soovitud toimet ei saavutata, võib kasutada teist sümpatomimeetilist ainet, nt dobutamiini või noradrenaliini.

Patsiendile võib manustada ka 1…10 mg glükagooni. Võib osutuda vajalikuks kasutada südamestimulaatorit. Intravenoosselt võib manustada -agonisti,beeta et vältida patsiendil bronhospasmi.

Märkus! Annused üleannustamise raviks on palju suuremad kui tavaliselt manustatavad raviannused, kuna beetablokaator on blokeerinud beetaretseptorid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed beetablokaatorid

ATC-kood: C07AB02

Metoprolool on selektiivne -blokaator,beeta st blokeerib -retseptoreidbeeta südames märkimisväärselt väiksemate annuste juures kui need, mida on vaja -retseptoritebeeta blokeerimiseks.

Metoprolool avaldab vaid ebaolulist membraane stabiliseerivat toimet ega oma agonistlikku toimet.

Metoprolool vähendab või blokeerib katehhoolamiinide (eriti füüsilise või vaimse stressi tingimustes vabanenute) stimuleerivat toimet südamele. Metoprolool vähendab tahhükardiat, vähendab südame väljutusmahtu ja kontraktiilsust ja langetab vererõhku.

Metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide plasmakontsentratsioon ja toime -blokeeriv)(beeta on ühtlasemalt jaotunud tervele päevale kui -selektiivsetebeeta beetablokaatorite traditsiooniliste tabletivormide puhul.

Kuna plasmakontsentratsioonid on stabiilsed, on kliiniline -selektiivsusbeeta parem kui beeta- selektiivsete beetablokaatorite traditsiooniliste tabletivormide puhul. Kõrvaltoimete risk, mis on seotud maksimaalsete kontsentratsioonidega, on samuti minimaalne (nt bradükardia või jäsemete nõrkus).

Vajadusel võib metoprolooli manustada samaaegselt koos -agonistidegabeeta patsientidele, kellel on obstruktiivse kopsuhaiguse sümptomid.

Toime südamepuudulikkusele

MERIT-HF uuringus (3991 NYHA II...IV klassi patsienti, väljutusmaht ≤ 40%), milles metoprolooli kombineeriti standardse südamepuudulikkuse raviga (st diureetikumid, AKE inhibiitorid või hüdralasiin, kui patsient ei talunud AKE inhibiitoreid, pikaajaline efektiivne ravi nitraatidega või angiotensiin-II retseptori antagonistidega ja vajadusel südameglükosiididega) täheldati nt üldise suremuse vähenemist 34% (p=0,0062 (kohandatud); p=0,00009 (nominaalne)) võrra. Suremus (hoolimata põhjusest) metoprolooligrupis oli 145 (7,2% patsient-aasta kohta jätku-uuringus) 217 vastu (11,0%) platseebogrupis, suhtelise riskiga 0,66 (95% CI 0,53…0,81).

4-nädalases uuringus primaarse essentsiaalse hüpertensiooniga 144-l pediaatrilisel (vanuses 6…16 aastat) patsiendil langetas metoprolooli prolongeeritult vabastavad tabletid süstoolset vererõhku annuses 0,2 mg/kg 5,2 mmHg võrra (p=0,145), annuses 1,0 mg/kg 7,7 mmHg võrra (p=0,027) ja annuses 2,0 mg/kg 6,3 mmHg võrra (p=0,049), maksimaalse annusega 200 mg ööpäevas võrreldes 1,9 mmHg platseeboga. Diastoolne rõhk langes vastavalt 3,1 (p=0,655), 4,9 (p=0,280), 7,5 (p=0,017) ja 2,1 mmHg. Ilmseid erinevusi vererõhu languses vanuse, Tanneri skaala või rassi alusel ei täheldatud.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool täielikult. Metoprolooli suukaudse üksikannuse biosaadavus on ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu ligikaudu 50%. Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide biosaadavus on ligikaudu 20…30% väiksem kui tavalistel tablettidel, kuid see ei oma märkimisväärset kliinilist toimet, kuna AUC väärtused (pulss) on samad kui tavaliste tablettide korral. Vaid väike osa metoproloolist (ligikaudu 5…10%) seondub plasmavalkudega.

Iga metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab suurt hulka pelleteid, mis sisaldavad kontrollitud vabanemisega metoproloolsuktsinaati. Iga pellet on kaetud polümeerikattega, mis kontrollib metoprolooli vabanemise kiirust.

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett laguneb kiiresti peale sisse võtmist ja kontrollitud vabanemisega pelletid hajuvad seedetraktis, kus metoprolool vabaneb püsivalt 20 tunni jooksul.

Metoprolooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 3,5 tundi (vt allpool „Biotransformatsioon ja eritumine“). Pärast üks kord ööpäevas manustatavat annust on metoprolooli saavutatavad maksimaalsed annused ligikaudu kaks korda suuremad minimaalsetest tasemetest.

Biotransformatsioon ja eritumine

Metoprolool metaboliseeritakse maksas oksüdatsioonil. Kolm teadaolevat peamist metaboliiti ei oma nähtavasti kliiniliselt olulist beetablokeerivat toimet.

Metoprolool metaboliseeritakse peamiselt, kuid mitte ainult, maksaensüümi tüstokroom (CYP) 2D6 kaudu. CYP 2D6 geeni polümorfsuse tõttu varieeruvad ringlevad kogused indiviidide piires. Aeglastel metaboliseerijatel (ligikaudu 7…8%) on suuremad plasmakontsentratsioonid ja aeglasem eliminatsioon kui normaalse metabolismiga indiviididel. Plasmakontsentratsioonid on siiski stabiilsed ja ühe indiviidi piires korratavad.

Enam kui 95% suukaudsest annusest eritub uriiniga. Ligikaudu 5% annusest eritub muutumatul kujul; üksikjuhtudel kuni tervelt 30%. Metoprolooli plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 3,5 tundi (vahemikus 1…9 tundi). Kogukliirens on ligikaudu 1 l/min.

Metoprolooli farmakokineetika eakatel ei erine märkimisväärselt noorematel patsiendigruppidel täheldatust. Metoprolooli süsteemne biosaadavus ja eliminatsioon on neerupuudulikkusega patsientidel normaalne. Metaboliitide eliminatsioon on siiski tavalisest aeglasem. Metaboliitide olulist kumulatsiooni on täheldatud patsientidel, kellel glomerulaarfiltratsiooni kiirus on väiksem kui

5 ml/min. Selline metaboliitide kumulatsioon ei tugevda metoprolooli beetablokeerivat toimet.

Maksatsirroosiga patsientidel võib täheldada metoprolooli biosaadavuse suurenemist ja kogukliirensi vähenemist. Siiski on ekspositsiooni suurenemine kliiniliselt oluline vaid raske maksafunktsiooni kahjustusega või portaalveeni šundiga patsientidel. Portaalveeni šundiga patsientidel on kogukliirens ligikaudu 0,3 l/min ja AUC väärtused on ligikaudu 6 korda suuremad kui tervetel indiviididel.

Metoprolooli farmakokineetiline profiil hüpertensiooniga lapspatsientidel vanuses 6...17 eluaastat sarnaneb eelnevalt kirjeldatud farmakokineetiliste andmetega täiskasvanutel. Metoprolooli näiv oraalne kliirens (CL/F) suurenes lineaarselt koos kehamassi tõusuga.

Prekliinilised ohutusandmed

Puuduvad muud olulised prekliinilised andmed lisaks nendele, mida on juba mainitud selle ravimi omaduste kokkuvõtte teistes lõikudes.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Mikrokristalliline tselluloos

Metüültselluloos

Maisitärklis

Glütserool

Etüültselluloos

Magneesiumstearaat

Tableti kate:

Mikrokristalliline tselluloos

Hüpromelloos

Steariinhape

Titaandioksiid (E 171)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakend (PVC-PE-PVDC/Al)

Pakendi suurused: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 56, 60, 98 ja 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Pharmaceutical Works POLPHARMA SA

19 Pelplińska Str.

83-200 Starogard Gdański

Poola

MÜÜGILOA NUMBRID

Metoprolol Polpharma 25: 601608

Metoprolol Polpharma 50: 601708

Metoprolol Polpharma 100: 601808

Metoprolol Polpharma 200: 601908

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.09.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 20.12.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2016