Lidocaine accord - süstelahus (10mg 1ml)

ATC Kood: N01BB02
Toimeaine: lidokaiin
Tootja: Accord Healthcare Limited

Artikli sisukord

LIDOCAINE ACCORD
süstelahus (10mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Lidocaine Accord 10 mg/ml süstelahus

Lidocaine Accord 20 mg/ml süstelahus

Lidokaiinvesinikkloriid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstivõi apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Lidocaine Accord ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Lidocaine Accord’i kasutamist
  3. Kuidas Lidocaine Accord’i kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Lidocaine Accord’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Lidocaine Accord ja milleks seda kasutatakse

LidocaineAccordon lokaalanesteetikum. Seda kasutatakse kehaosade tuimestamiseks väikeste kirurgiliste protseduuride ajal. See takistab valuaistingu liikumist närvide kaudu ajju, nii et te ei tunne enam valu. Toime tekib mõne minuti jooksul peale süsti ja möödub aeglaselt peale kirurgilist protseduuri.

Mida on vaja teada enne Lidocaine Accord’i kasutamist

Teile ei tohi seda ravimit manustada:

  • kui olete lidokaiinvesinikkloriidi, amiiditüüpi anesteetikumidevõi selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
  • kui teil on väga madal vererõhk või kui te olete kaotanud palju verd või teisi kehavedelikke või teie süda ei ole võimeline piisavalt verd pumpama muudel põhjustel, siis teile ei tohi Lidocaine Accord’i süstida seljaajju.

Rääkige oma arstiga, kui üks neist punktidest kehtib teie kohta enne kui teile manustatakse seda ravimit.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Lidocaine Accord’i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

•kui te olete eakas või teie üldseisund on nõrk;

kui teil on mõni südamehaigus, nagu aeglane või ebaregulaarne südametegevus või südamepuudulikkus;

kui teil on kopsuhaigus või hingamishäire;

kui teil on mõni maksahaigus või neeruprobleemid;

kui teil krambihood (epilepsia);

kui teil on süstitavas piirkonnas põletik või infektsioon;

kui teil on porfüüria (harvaesinev pärilik haigus, mis mõjutab nahka ja närvisüsteemi);

kui teil on probleeme vere hüübimisega;

kui te olete rase viimast trimestrit (raseduse viimased kolm kuud).

Kui te ei ole kindel, kas midagi eespool loetletust kehtib teie kohta, rääkige oma arstiga enne, kui teile manustatakse Lidocaine Accord’i.

Muud ravimid ja Lidocaine Accord

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:

teised lokaalanesteetikumid;

ravimid, mida kasutatakse mao või kaksteistsõrmiksoole haavandi raviks (nt tsimetidiin);

ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete raviks (nt amiodaroon).

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Sõltuvalt annusest ja manustamisviisist võib Lidocaine Accord ajutiselt mõjutada autojuhtimist ja masinate käsitsemise võimet.

Küsige oma arstilt, millal oleks ohutu jätkata neid tegevusi.

Lidocaine Accord sisaldab naatriumi

1 ml süstelahust sisaldab umbes 0,118 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 10 mg/ml) või 0,082 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 20 mg/ml). Seda tuleb arvesse võtta patsientide puhul,

kes on piiratud naatriumisisaldusega dieedil.

Kuidas Lidocaine Accord’i kasutada

Lidocaine Accord’imanustab teile arst. See süstitakse teile veeni, lihasesse, naha alla või epiduraalruumi seljaajulähedal.

Arst manustab teile annuse, mis sõltub valu leevendamise tüübist. Annus sõltub ka kehakaalust, vanusest, füüsilisest seisundist ja kehaosast, kuhu ravimit süstitakse. Teile manustatakse madalaim annus, mis avaldab soovitud toime.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Annust vähendatakse lastel ja nõrga üldseisundiga patsientidel.

Lidocaine Accord’i manustatakse tavaliselt operatsiooni vajava kehaosa lähedusse.

Kui te kasutateLidocaine Accord’i rohkem kui ette nähtud

Teie raviarst on koolitatud tegelema tõsiste kõrvaltoimetega, juhul kui teile manustatakse liiga palju Lidocaine Accord’i.

Esimesed Lidocaine Accord’i üleannustamise sümptomid on tavaliselt järgmised:

  • krambid,
  • rahutus,
  • pearinglus või pööritus,
  • iiveldus,
  • tuimus või torkimistunne huulte ja suu ümbruses,
  • nägemishäired.

Kui teil tekib mõni neist sümptomitest või kui te arvate, et olete saanud liiga palju Lidocaine Accord’i, rääkige sellest kohe oma arstile või meditsiiniõele.

Tõsisemad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida Lidocaine Accord’iüleannustamisel, on näiteks tasakaalu ja koordinatsiooni häired, kuulmishäired, eufooria, segasus, kõnehäired, kahvatus, higistamine, värisemine, krambid, toime südamele ja veresoontele, teadvuse kaotus, kooma ja lühiajaline hingamiskatkestus (apnoe).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Lidocaine Accordpõhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Rääkige kohe oma arstile või meditsiiniõele, kui teil tekib raske allergiline reaktsioon (angioödeem või anafülaktiline šokk). Sümptomid võivad olla järgmised (tekivad ootamatult):

  • näo, huulte, keele või kõri turse; see võib raskendada neelamist,
  • raske või ootamatu käte, jalgade ja pahkluude paistetus,
  • hingamisraskused,
  • tugev nahasügelus (koos lööbega),
  • palavik,
  • vererõhu langus.

Need kõrvaltoimed on harvad (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st).

Teised võimalikud kõrvaltoimed:

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st)

  • madal vererõhk
  • iiveldus.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st)

  • nõeltega torkimistunne nahal
  • pearinglus
  • aeglane südamerütm
  • kõrge vererõhk
  • oksendamine.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st)

  • krambid
  • keele tuimus või torkimistunne suu ümbruses
  • helin kõrvus või helitundlikkuse suurenemine
  • nägemishäired
  • teadvuse kadu
  • värisemine
  • uimasus
  • peapööritus
  • kohin kõrvus
  • mürgistuse tunne
  • kõnehäired.

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st)

  • ülitundlikkusreaktsioonid nagu nõgestõbi (urtikaaria), lööve, angioödeem ja rasketel juhtudel anafülaktiline šokk
  • aistingute muutused või lihasnõrkus (neuropaatia)
  • seljaaju ümbritseva membraani põletik (arahnoidiid), mis võib põhjustada valu alaseljas või valu, tuimust või nõrkustunnet jalgades
  • topeltnägemine
  • ebaühtlane või katkev pulss
  • aeglustunud või katkev hingamine.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Lidocaine Accord’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud ampullil/viaalil ja karbil pärast „Kõlblik kuni:/EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ühekordseks kasutamiseks, kasutada kohe pärast avamist, allesjäänud lahus hävitada.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate,et lahuse värv on muutunud.Süstelahust ei tohi kasutada, kui lahuses on võõrkehi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lidocaine Accord sisaldab

Toimeaine on lidokaiinvesinikkloriid.

Lidocaine Accord 10 mg/ml süstelahus: 1 ml süstelahust sisaldab 10 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Lidocaine Accord 20 mg/ml süstelahus :1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Teised koostisosad on naatriumkloriid, vesinikkloriidhape (pH kohandamiseks), naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks) ja süstevesi.

Kuidas Lidocaine Accord välja näeb ja pakendi sisu

Lidocaine Accordon selge, värvitu, steriilne süstelahus. Saadaval on kaks tugevust 10 mg/ml ja 20 mg/ml.

Lidocaine Accord 10 mg/ml süstelahus on saadaval:

Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml 5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml

Lidocaine Accord 20 mg/ml süstelahus on saadaval:

Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml 5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml

5 x 10 ml, 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja:

Müügiloa hoidja:

Accord Healthcare Limited Sage House, 319 Pinner Road

North Harrow, Middlesex HA1 4HF Ühendkuningriik

Tootja:

Accord Healthcare Limited Sage House, 319 Pinner Road

North Harrow, Middlesex HA1 4HF Ühendkuningriik

Wessling Hungary Kft Fòti ùt 56.

1047 Budapest Ungari

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2017.

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada. Ühekordseks kasutamiseks, kasutada kohe pärast avamist, allesjäänud lahus hävitada.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate, et lahuse värv on muutunud. Süstelahust ei tohi kasutada, kui lahuses on võõrkehi.

Manustamisviis

Lidocaine Accord’i peab manustama inimene, kellel on kogemused regionaalanesteesias ja kes oskab elustamisvõtteid. Lokaalanesteetikumide manustamisel peavad olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid.

Palun vaadake annustamist ravimi omaduste kokkuvõttest.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lidocaine Accord, 10 mg/ml süstelahus

Lidocaine Accord, 20 mg/ml süstelahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

10 mg/ml:

1 ml süstelahust sisaldab 10 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

Üks 2 ml süstelahuse ampull sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 5 ml süstelahuse ampull sisaldab 50 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 10 ml süstelahuse ampull sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 20 ml süstelahuse viaal sisaldab 200 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

20 mg/ml:

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

Üks 2 ml süstelahuse ampull sisaldab 40 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 5 ml süstelahuse ampull sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 10 ml süstelahuse ampull sisaldab 200 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 20 ml süstelahuse viaal sisaldab 400 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

INN. Lidocainum.

Teadaolevat toimet omav abiaine:

10 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,118 mmol naatriumi.

20 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,082 mmol naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge ja värvitu, silmale nähtavate osakesteta.

Lahuse pH on vahemikus 4,0 kuni 5,5.

Lahuse osmolaalsus on 270 kuni 320 mOsmol/kg HO.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia, närvide blokaadid ja epiduraalanesteesia.

Lidocaine Accord 10 mg/ml on näidustatud täiskasvanutel ja üle 1 aasta vanustel lastel. Lidocaine Accord 20 mg/ml on näidustatud täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Lidocaine Accord’i peab manustama arst, kellel on kogemused regionaalanesteesias ja kes oskab elustamisvõtteid. Lokaalanesteetikumide manustamisel peavad olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid. Manustada tuleb madalaim annus, mis avaldab soovitud toime.

Tabelis on näidatud täiskasvanute annus, kelle kehakaal on umbes 70 kilogrammi.Annust tuleb kohandada vastavalt vanusele, kehakaalule ja patsiendi seisundile.

Manustamisviis või protseduur

Lidokaiinvesinikkloriidi soovitatavad annused

 

Kontsentratsioon

Kogus (ml)

Koguannus (mg)

 

(mg/ml)

 

 

 

Infiltratsioonanesteesia:

 

 

 

Väikesed protseduurid

10 mg/ml

2…10 ml

20…100 mg

Suured protseduurid

10 mg/ml

10…20 ml

100…200 mg

 

20 mg/ml

5…10 ml

100…200 mg

Intravenoosne regionaalanesteesia:

 

 

 

Käsi

10 mg/ml

10…20 ml

100…200 mg

20 mg/ml

5…10 ml

100…200 mg

 

Jalg

10 mg/ml

20 ml

200 mg

20 mg/ml

10 ml

200 mg

 

Närviblokaad

10 mg/ml

2…20 ml

20…200 mg

20 mg/ml

1…10 ml

20…200 mg

 

Epiduraalanesteesia:

 

 

 

 

 

 

 

Lumbaalanesteesia

10 mg/ml

25…40 ml

250…400 mg

20 mg/ml

12.5…20 ml

250…400 mg

 

Torakaalanesteesia

10 mg/ml

20…30 ml

200…300 mg

20 mg/ml

10…15 ml

200…300 mg

 

Operatsiooniaegne sakraalanalgeesia

10 mg/ml

40 ml

400 mg

20 mg/ml

20 ml

400 mg

 

Sünnitusabi sakraalanalgeesia

10 mg/ml

20…30 ml

200…300 mg

20 mg/ml

10…15 ml

200…300 mg

 

Lidokaiinvesinikkloriidi soovitatav ühekordne suurim annus ei tohi ületada 400 mg.

Lapsed

Lastel ja nõrga üldseisundiga patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid.

Eriti tähelepanelik tuleb olla alla 4-aastaste laste ravimisel. Süstitav annus sõltub lapse vanusest, kehakaalust ja operatsiooni ulatusest. Valida hoolikalt anesteesia meetod. Vältida valulikke anesteesiameetodeid. Jälgida hoolikalt lapse käitumist ravi ajal.

Keskmine annus on vahemikus 20 mg kuni 30 mg lidokaiinvesinikkloriidi ühe protseduuri ajal. Lastele manustatav lidokaiinvesinikkloriidi annus mg-des arvutatakse valemi abil: lapse kehakaal (kilogrammides) x 1,33.

Ekvivalenti 5 mg lidokaiinvesinikkloriidi kehakaalu kilogrammi kohta ei tohi ületada.

Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel (vt lõik 5.2). Lidokaiini optimaalne kontsentratsioon plasmas, mis on vajalik toksilisuse vältimiseks (nt krambid ja südame arütmiad), ei ole selles vanusegrupis teada.

Patsientide erirühmad

Annust tuleb vähendada neerufunktsiooni kahjustusega, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ning eakatel vastavalt vanusele ja füüsilise seisundile (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Lidokaiini manustamisviis erineb sõltuvalt protseduurist (infiltratsioonanesteesia, intravenoosne regionaalanesteesia, närviblokaad või epiduraalanesteesia).

Lidocaine Accord’i võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt, subkutaanselt või epiduraalse süstimise teel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, amiidi-tüüpi anesteetikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Lidocaine Accord’i ei tohi kasutada epiduraalanesteesiaks patsientidel, kellel on väljendunud hüpotensioon või kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Regionaal- ja lokaalanesteesia tegemisel peavad alati olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid, välja arvatud tavaprotseduurid. Pikaajalise blokaadi korral tuleb enne lokaalanesteetikumi manustamist paigaldada intravenoosne kanüül. Nagu teisedki lokaalanesteetikumid, võib ka lidokaiin põhjustada ägedat kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi toksilisust, kui selle kasutamisel tekib kõrge kontsentratsioon veres, eriti pärast suure koguse veresoonde manustamist.

Ettevaatlik tuleb olla järgmiste patsientide ravimisel:

  • eakad ja nõrga üldseisundiga patsiendid;
  • II või III astme atrioventrikulaarblokaadiga patsiendid, sest lokaalanesteetikumid võivad pärssida atrioventrikulaarset juhtivust südamelihases;
  • südamepuudulikkuse, bradükardia või hingamisfunktsiooni häirega patsiendid;
  • raske maksahaiguse või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid;
  • epilepsiaga patsiendid;
  • koagulopaatiaga patsientidel. Ravi antikoagulantidega (nt hepariin), MSPVAdega või vereasendajatega võib suurendada verejooksu tekkeriski. Veresoonte vigastamine võib esile kutsuda raskete verejooksude tekke. Vajadusel tuleb kontrollida hüübimisaega, aktiveeritud osalist tromboplastiini (aPTT), quicktest’i ning trombotsüütide arvu;
  • raseduse viimane trimester.

Patsiente, keda ravitakse III klassi kuuluvate antiarütmikumidega (nt amiodaroon), tuleb pidevalt jälgida ja kaaluda EKG-ga monitoorimist, kuna võib tekkida lidokaiini ja III klassi kuuluvate antiarütmikumide pärssiv aditiivne toime südamele (vt lõik 4.5).

Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsi juhtudest patsientidel, kes on operatsioonijärgselt saanud liigesesiseselt püsiinfusiooni lokaalanesteetikumiga. Enamusel teatatud juhtudest on kondrolüüs tekkinud õlaliigeses. Paljude erinevate tegurite ning teaduskirjanduses avaldatud toimemehhanismi puudutavate vastukäivate andmete tõttu ei ole põhjuslikku seost kinnitatud. Liigesesisene püsiinfusioon ei ole lidokaiini kinnitatud näidustus.

Epiduraalanesteesia võib põhjustada kardiovaskulaarset puudulikkust, seda eriti juhul kui vere hulk on vähenenud. Seetõttu tuleb kardiovaskulaarse kahjustusega patsientidel kasutada epiduraalanesteesiat ettevaatusega.

Süstitud lokaalanesteetikum võib põhjustada traumaatilisi närvikahjustusi ja/või paikseid toksilisi toimeid lihastele ja närvidele. Traumaatilised närvikahjustused ja/või paiksed toksilised toimed lihastele ja närvidele on peamiselt põhjustatud süstitud lokaalanesteetikumidest. Selliste koereaktsioonide raskusaste on seotud saadud trauma tugevusega, lokaalanesteetikumi kontsentratsiooniga ja toime kestusega kudedes. Seetõttu tuleb kasutada madalaimat efektiivset annust.

Pea- ja kaelapiirkonna süstete puhul, mis on ekslikult sattunud veresoonde, võivad tekkida kiired tserebraalsed sümptomid, seda isegi väikeste annuste kasutamisel.

Retrobulbaarne süste võib harva sattuda kraniaalsesse subarahnoidaalruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone sealhulgas kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe ja mööduvat

nägemiskaotust.

Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarsete süstetega kaasneb väike risk püsiva silmalihase kahjustuse tekkeks. Peamiseks põhjuseks on sel juhul trauma ja/või paikne toksiline toime lihastele ja/või närvidele.

Lidokaiini süstimisel põletikulisse või nakatunud piirkonda võib selle toime väheneda.

Intramuskulaarselt võib lidokaiin suurendada kreatiniinfosfokinaasi kontsentratsiooni, mis võib takistada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On tõestatud, et lidokaiin on loomadel esile kutsunud porfüüriat, mistõttu tuleks selle kasutamist porfüüriaga patsientidel vältida. Eriline ettevaatus on vajalik kõigi patsientide puhul, kellel esineb porfüüria.

Epiduraalanesteesia võib esile kutsuda hüpotensiooni ja bradükardiat. Seda riski saab vähendada manustades eelnevalt vereringesse kristalloid- või kolloidlahuseid. Hüpotensiooni tuleb ravida koheselt, nt kasutades efedriini 5 mg kuni 10 mg veenisiseselt, korrates seda vastavalt vajadusele.

Paratservikaalne blokaad võib vahel põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat, mistõttu on vajalik hoolikalt jälgida loote südame löögisagedust (vt lõik 4.6).

1 ml süstelahust sisaldab umbes 0,118 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 10 mg/ml) või 0,082 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 20 mg/ml). Seda tuleb arvesse võtta patsientide puhul,

kes on piiratud naatriumisisaldusega dieedil.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ravimid, mis pärsivad lidokaiini metabolismi (nt tsimetidiin) võivad põhjustada potentsiaalselt toksilist plasmakontsentratsiooni, juhul kui lidokaiini manustatakse korduvalt suurtes annustes pika aja jooksul. Selline koostoime ei ole kliiniliselt oluline lidokaiini soovitatud annuste manustamisel lühiajalise ravi korral.

Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad teisi lokaalanesteetikume või Ib klassi antiarütmikume, sest toksiline toime on aditiivne.

Konkreetseid koostoime uuringuid lidokaiini ja III klassi antiarütmikumidega (nt amiodaroon) ei ole läbi viidud, kuid soovitav on olla ettevaatlik (vt lõik 4.4).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Puuduvad piisavad andmed ravi kohta rasedatel.

Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri (vt lõik 5.2). Lidokaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja viljastumisvõimelistel naistel. Selle käigus ei ole esinenud reproduktiivtoksilisuse häireid, samuti ei ole suurenenud väärarengute esinemissagedus. Ohtu inimesele ei ole siiski veel täielikult uuritud. Loomkatsed on näidanud reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3).

Lühiajalisel kasutamisel raseduse ja sünnituse ajal kaaluda kasu/riski suhet. Lidokaiini kõrvaltoimed lootele (bradükardia/tahhükardia) võivad ilmneda pärast paratservikaalset blokaadi või häbemekanalite blokaadi. Seetõttu tuleb loote südame löögisagedust hoolikalt jälgida (vt lõik 5.2).

Imetamine

Lidokaiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Toime lapsele on ebatõenäoline, kuiravimit kasutatakse soovitatud annustes. Seega võib rinnaga toitmistLidocaine Accord’i ravi ajal jätkata.

Toime reaktsioonikiirusele

Sõltuvalt annusest ja manustamisviisist võib lidokaiinil olla ajutine toime motoorsele võimekusele ja koordinatsioonile, mis mõjutab autojuhtimist ja masinate käsitsemist. Patsiente tuleb teavitada, et nad väldiksid neid tegevusi kuni normaalse funktsiooni täieliku taastumiseni.

Kõrvaltoimed

Ravimi poolt põhjustatud kõrvaltoimeid võib olla raske eristada närviblokaadist tingitud psühholoogilisest toimest (nt hüpotensioon, bradükardia) ja nõelast põhjustatud otsesest (nt närvikahjustus) või kaudsest (näiteks epiduraalnõela abstsess) kahjustusest.

Väga sage

Vaskulaarsed häired

Hüpotensioon

(≥1/10)

 

 

Seedetrakti häired

Iiveldus

 

 

 

 

Sage

Närvisüsteemi häired

Paresteesia, pearinglus

(≥1/100 kuni<1/10)

 

 

Südame häired

Bradükardia

 

 

 

 

 

Vaskulaarsed häired

Hüpertensioon

 

 

 

 

Seedetrakti häired

Oksendamine

 

 

 

Aeg-ajalt

Närvisüsteemi häired

Kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomid

(≥1/1000 kuni<1/100)

 

(krambid, suuümbruse paresteesia, keele

 

 

tuimus, hüperakuusia, nägemishäired,

 

 

teadvusekaotus, värisemine, uimasus,

 

 

peapööritus, kohin kõrvus, mürgistuse

 

 

tunne, düsartria)

 

 

 

Harv

Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkusreaktsioonid, urtikaaria,

(≥1/10 000 kuni

 

lööve, angioödeem, rasketel juhtudel

<1/1000)

 

anafülaktiline šokk

 

Närvisüsteemi häired

Neuropaatia, perifeerne närvikahjustus,

 

 

arahnoidiit

 

Silma kahjustused

Topeltnägemine

 

 

 

 

Südame häired

Südameseiskus, arütmiad

 

 

 

 

Respiratoorsed, rindkere ja

Hingamisdepressioon

 

mediastiinumi häired

 

 

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist.See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet.Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.eekaudu.

Üleannustamine

Lokaalanesteetikumide ekslikult veresoonde süstimine võib põhjustada kohest süsteemset toksilisust (mõnest sekundist kuni mõne minutini). Süsteemse toksilisuse üleannustamise sümptomid ilmnevad hiljem (15 kuni 60 minutit pärast süstimist), sest lokaalanesteetikumi kontsentratsioon veres suureneb aeglaselt (vt lõik 4.8). Kui esinevad süsteemse toksilisuse sümptomid tuleb süstimine koheselt lõpetada.

Toksilisus

Suukaudne manustamine: 50 mg-st väiksem annus ei tohiks olla ohtlik väikelastele. 75 mg vähendas valu 2-aastasel lapsel, raske mürgistus tekkis 100 mg manustamisel 5-kuusele lapsele, raske ja väga raske mürgistus tekkis 300 + 300 mg manustamisel 4 tunni jooksul 3,5-aastasele lapsele, väga raske mürgistus tekkis 400 mg kuni 500 mg manustamisel 2-aastasele lapsele ja 1 g manustamisel 12 tunni

jooksul 1-aastasele lapsele. 600 mg manustamine täiskasvanule vähendas valu, 2 g manustamisel täiskasvanule tekkis mõõdukas mürgistus.

Parenteraalne manustamine: 50 mg intravenoossel manustamisel 1-kuusele lapsele tekkis väga raske mürgistus. 200 mg kuni 400 mg infiltratsioonil täiskasvanule tekkis raske mürgistus, 500 mg manustamisel 80-aastasele eakale ja 1 g intravenoossel manustamisel täiskasvanule tekkis väga raske mürgistus.

Paikne manustamine: väikelastel 8,6 kuni 17,2 mg/kg manustamisel naha põletushaavade puhul tekkis raske mürgistus.

Sümptomid

Esmajärjekorras tekib kesknärvisüsteemi erutus, seejärel kesknärvisüsteemi depressioon. Suurte annuste manustamisel on esimeseks sümptomiks krambihood. Rahutus, pearinglus, nägemishäired, suuümbruse paresteesia, iiveldus. Seejärel ataksia, kuulmishäired, eufooria, segasus, kõnehäired, kahvatus, higistamine, värinad, krambid, kooma, hingamise seiskumine. Südame rütmihäired, peamiselt bradüarütmiad, kuid suurte annuste korral samuti ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon, QRS laienemine, atrioventrikulaarblokaad. Südamepuudulikkus, hüpotensioon (üksikjuhtudel methemoglobineemia).

Ravi

Suukaudsel üleannustamisel aktiivsüsi. (Esilekutsutud oksendamine võib olla ohtlik limaskesta anesteesia ja krampide riski tõttu mürgistuse alguses. Kui maoloputus on vajalik, siis tuleb seda teha sondiga ning pärast endotrahheaalset intubatsiooni).

Üleannustamisel tuleb koheselt toetada vereringet, säilitada hapnikuga varustatus ja peatada krambid.

Tuleb tagada hingamisteede avatus ning vajadusel manustada hapnikku ventileerimise teel. Vereringet tuleb säilitada intravenoossete vedelike infusiooni teel, manustada dobutamiini ja vajadusel noradrenaliini (esialgu 0,05 µg/kg/min, suurendades vajadusel 0,05 µg/kg/min iga 10 min järel), hemodünaamika jälgimine raskematel juhtudel. Võib kasutada ka efedriini.

Krampide kontrollimiseks võib intravenoosselt manustada diasepaami või tiopentaalnaatriumi, kuid samal ajal tuleb meeles pidada, et krambivastased ravimid võivad samuti pärssida hingamisfunktsiooni ja vereringet.

Bradükardia raviks võib manustada atropiini. Südameseiskumise korral tuleb rakendada tavapäraseid elustamisvõtteid.

Ägeda lidokaiini üleannustamise korral ei anna dialüüs märkimisväärset toimet.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, amiidid, ATC-kood: N01BB02.

Lidokaiin on amiidi-tüüpi lokaalanesteetikum. Toimemehhanism põhineb neuroni membraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemises. Selle tagajärjel väheneb depolarisatsiooni määr ning pidurdub erutusteke põhjustades pöörduva paikse tuimestuse.

Lidokaiini kasutatakse anesteesiaks närviblokaadi teel erinevates kehapiirkondades, samuti rütmihäirete kontrollimiseks. See toimib inhibeerides ioonide tagasivoolu, mis on vajalik impulsside alustamiseks ja juhtivuseks, stabiliseerides neuroni membraani. Lisaks juhtivuse blokeerimisele närvi aksonites perifeerses närvisüsteemis, on lidokaiinil oluline toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. Pärast imendumist võib lidokaiini põhjustada kesknärvisüsteemi stimulatsiooni, millele järgneb depressioon ja toimida kardiovaskulaarsüsteemi, peamiselt

südamelihasesse, kus see võib vähendada erutuvust, juhtivust ja kokkutõmmete tugevust. Selle toime avaldub kiiresti (1 minuti jooksul pärast intravenoosset süstet ja 15 minuti jooksul pärast intramuskulaarset süstet) ning levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab vastavalt 10 kuni 20 minutit intravenoosse manustamise korral ning 60 kuni 90 minutit intramuskulaarse manustamise korral.

Farmakokineetilised omadused

Imendumiskiirus sõltub annusest, manustamisviisist ja perfusioonist süstekohal.

Maksimaalne kontsentratsioon veres ilmneb interkostaalse närviblokaadi korral (umbes 1,5 µg/ml 100 mg süstimisel), madalaim kontsentratsioon veres ilmneb subkutaanselt süstimisel kõhupiirkonda (umbes 0,5 µg/ml 100 mg süstimisel). Jaotusruumala püsikontsentratsioon on 91 liitrit ja seondumine plasmavalkudega, peamiselt alfa-1-happeglükoproteiiniga, on 65%.

Epiduraalruumist on imendumine täielik ja kahefaasiline poolestusajaga vastavalt ligikaudu 9,3 minutit ja 82 minutit. Aeglane imendumine on lidokaiini eliminatsiooni piirav ajafaktor, mis selgitab aeglasemat eliminatsiooni pärast epiduraalset manustamist võrreldes veeni süstimisega.

Lidokaiin elimineerub peamiselt metabolismi teel, peamiselt desalküleerimisel monoetüülglütsiinksülidiiniks (MEGX), mida vahendavad CYP1A2 ja CYP3A4. MEGX metaboliseerub 2,6-dimetüülaniliiniks ja glütsiinksülidiiniks (GX). 2,6-dimetüülaniliin muundatakse CYP2A6 vahendusel 4-hüdroksü-2,6-dimetüülaniliiniks, mis eritub peamiselt uriiniga (80%) konjugeeritult. MEGX-il on konvulsandi aktiivsus, mis on sarnane lidokaiiniga,kuid GX-il puudub konvulsandi aktiivsus. MEGX esineb plasmakonsentratsioonis sarnaselt lähteühendiga. Lidokaiini eliminatsioonikiirus pärast intravenoosset boolusannust on ligikaudu 1,5 kuni 2 tundi ja MEGX-i eliminatsioonikiiruson 2,5 tundi. Tänu kiirele maksa metabolismile on kineetika tundlik kõigile maksafunktsiooni kahjustustele.Poolväärtusaeg võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel olla rohkem kui kahekordistunud. Neerufunktsioonikahjustus ei avalda toimet farmakokineetikale, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kumuleerumist.

Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri ja seondumata lidokaiini kontsentratsioon on sama nii ema kui ka loote veres. Kuid kogu plasma kontsentratsioon on lootel madalam, kuna seonduvus valkudega on väiksem.

Patsientide erirühmad

Maksafunktsiooni mõjutavad seisundid võivad mõjutada lidokaiini farmakokineetikat selle kiire metabolismi tõttu. Poolväärtusaeg võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneda isegi kuni 2 korda.

Neerufunktsiooni kahjustus ei avalda toimet lidokaiini farmakokineetikale, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kumuleerumist.

Vastsündinutel on alfa1-happe glükoproteiinide tasemed madalad ning seondumine plasmavalkudega võib olla vähenenud. Kuna vaba fraktsiooni hulk võib olla suurem, ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

Eakad

Eakatel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda ja jaotusruumala suureneda südame väljutusmahu ja/või maksa läbiva verevoolu vähenemise tõttu.

Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes täheldati pärast lidokaiini suurte annuste manustamisel toksilisi toimeid kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Uuringud näitasid lidokaiinil reproduktsioonitoksilisust, embrüotoksilisust või fetotoksilisust annuses 25 mg/kg subkutaansel manustamisel küülikutele. Lidokaiin ei mõjutanud järglaste postnataalset

arengut emastele rottidele toksilisest annusest väiksemate annuste manustamisel.Lidokaiinil ei täheldatud toimet isaste ja emaste rottide viljakusele. Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri lihtsa difusiooni teel.

Lidokaiini in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringud ei viita mutageensele toimele. Mõnedes genotoksilisuse testides täheldati lidokaiini metaboliidi 2,6-dimetüülaniliini mutageensust.

Kantserogeensuse uuringuid ei ole lidokaiiniga läbi viidud. Korduvtoksilisuse prekliinilistes uuringutes indutseeris 2,6-dimetüülaniliin suurtes annustes kartsinogeenseid toimeid. Nende toimete kliiniline olulisus on teadmata.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumkloriid

Naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks)

Vesinikkloriidhape (pH kohandamiseks)

Süstevesi

Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Süstelahus tuleb ära kasutada kohe pärast avamist.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

I tüüpi läbipaistvast klaasist ampullid ja I tüüpi läbipaistvast klaasist viaalid klorobutüülist kummikorgiga ja alumiiniumist eemaldatava kattega.

10 mg/ml

Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml 5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml

20 mg/ml

Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml 5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml

5 x 10 ml, 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele.

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ühekordseks kasutamiseks.

Kui kasutatakse ainult osa ampullis ja viaalis olevast lahusest, tuleb allesjäänud lahus hävitada. Kasutada võib vaid selget osakestevaba lahust.

MÜÜGILOA HOIDJA

Accord Healthcare Limited

Sage House, 319 Pinner Road North Harrow, Middlesex, HA1 4HF Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

Lidocaine Accord, 10 mg/ml: 881815

Lidocaine Accord, 20 mg/ml: 881915

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

09.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

november 2017