Lorans - tablett (2,5mg)

ATC Kood: N05BA06
Toimeaine: lorasepaam
Tootja: Medochemie Ltd.

Artikli sisukord

LORANS
tablett (2,5mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Lorans 1 mg tabletid

Lorans 2,5 mg tabletid

Lorasepaam

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Lorans ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Lorans’i võtmist
  3. Kuidas Lorans’it võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Lorans’it säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Lorans ja milleks seda kasutatakse

Teie ravimi nimi on Lorans, mida selles infolehes nimetatakse lorasepaamiks või lorasepaami tablettideks. Tabletid sisaldavad lorasepaami.

Toimeaine on lorasepaam, mis kuulub bensodiasepiinideks nimetatavate ravimite rühma. See leevendab ärevust ja seda kasutatakse lühiajaliselt leevendamaks ärevust, mis on tõsine, häiriv või põhjustab suurt ebameeldivust ning ärevusest põhjustatud unehäirete raviks. Seda võib kasutada ka rahustina natuke aega enne hambaraviprotseduuri või kirurgilist operatsiooni.

Mida on vaja teada enne Lorans’i võtmist

Ärge võtke Lorans’it:

  • kui olete lorasepaami või mõne teise bensodiasepiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
  • kui teil on raskeid hingamis või rinnaõõne häireid
  • kui teil esineb tugev lihaste väsimus või nõrkus seisund nimega myasthenia gravis
  • kui teil on raske maksahaigus
  • kui teil esineb une ajal hingamishäireid – seisund nimega uneapnoe
  • kui teil on olnud püsivat alkoholi ja/või ravimite kuritarvitamist
  • kui te toidate rinnaga, kuna lorasepaam võib erituda rinnapiima (vt lõik „Rasedus ja imetamine“

allpool).

Kui midagi ülalmainitust kehtib teie puhul, ärge võtke lorasepaami ja pöörduge oma arsti poole.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Rääkige enne Lorans’i võtmist oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

  • Kui te olete rase või planeerite rasestumist (vt lõik „Rasedus ja imetamine“)
  • Kui teil on isiksusehäire; see võib tähendada, et teil on suurem võimalus jääda lorasepaamist sõltuvusse
  • Kui teil on probleeme neerude või maksaga
  • Kui teil on varem esinenud depressiooni, kuna see võib lorasepaamravi ajal taastekkida
  • Kui teil on depressioon, kuna lorasepaam võib suurendada enesetapumõtteid või suundumusi, mis teil võivad esineda
  • Kui teil on hingamishäireid
  • Kui teil on koordinatsioonihäireid või kui te võtate palju ravimeid, mis mõjutavad ajutegevust
  • Kui teie silmasisene rõhk on õrgenenud, nimetakse glaukoomiks
  • Kui te olete eakas, kuna teil võib olla suurem tõenäosus kukkuda.

Kuigi lorasepaam võib teile siiski sobida, peate te arutama oma arsti või apteekriga, kui mõni ülalmainitud punktidest käib teie kohta. Tehke seda enne lorasepaami võtmist.

Muud ravimid ja Lorans

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud mis tahes muid ravimeid, sh retseptita ostetavaid ravimeid. Teised ravimid võivad mõjutada lorasepaami toimimist. Lorasepaam ise võib samuti mõjutada teiste ravimite toimet.

Öelge oma arstile, kui te võtate:

  • mõnda teist rahustit või ärevusevastast ravimit;
  • antidepressante;
  • tugevaid valuvaigisteid, nagu tramadool, kodeiin, morfiin, metadoon;
  • epilepsiaravimeid, nt naatriumvalproaat;
  • allergivastaseid antihistamiinikume;
  • meeleolu või vaimsete häirete ravimeid, nagu kloorpromasiin, klosapiin, haloperidool, loksapiin;
  • astma ravimeid, nagu teofülliin või aminofülliin;
  • lihaslõõgasteid;
  • podagra ravimit nimega probenetsiid;
  • skopolamiini nimelist ravimit, mida võidakse kasutada soolestiku probleemide korral enne operatsiooni.

Lorans koos toidu, joogi ja alkoholiga

Ärge tarvitage lorasepaami võtmise ajal alkoholi.

Kui te võtate terve annuse õhtul, ei tohi seda võtta kuni 4 tunni jooksul pärast toidukorda, vastasel juhul võivad teil järgmisel päeval avalduda jääknähud.

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Lorasepaami ei tohi raseduse ajal kasutada. Kui te olete rase või planeerite rasestumist, ärge võtke seda ravimit kõigepealt oma arstiga rääkimata. Raseduse ajal võetuna võib lorasepaam kahjustada sündimata last. Kui te võtate lorasepaami raseduse hilises järgus või sünnituse ajal, võib teie laps olla vähem akktiivsem kui teised lapsed, tema lihased võivad olla pehmed ja lõdvad, kehatemperatuur ja/või vererõhk madal, mõnikord esineda hingamis- või söömisraskusi ja lõtva olekut. Teie laps ei pruugi mõnda aega reageerida adekvaatselt külmale. Kui te võtate raseduse hilises järgus lorasepaami regulaarselt, võivad teie lapsel pärast sündi tekkida ärajätunähud.

Lorasepaam võib erituda rinnapiima. Seetõttu ei tohi seda rinnaga toitmise ajal võtta, välja arvatud juhul, kui eeldatavad kasud kaaluvad üles võimaliku riski lapsele. Teie lapsel võib muidu tekkida sedatsioon ja raskused rinna imemisel. Sellisel juhul on soovitatav lapse jälgimine.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ärge juhtige lorasepaami võtmise ajal autot, käsitsege masinaid või sooritage keskendumist nõudvaid tegevusi. Lorasepaam võib päeva jooksul muuta teid uniseks või põhjustada pearinglust ja mõjutada keskendumist. Need toimed võivad olla tugevamad, kui te ei ole öösel piisavalt maganud.

Lorans sisaldab laktoosmonohüdraati

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Lorans’it võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Lorasepaami tabletid tuleb neelata alla koos klaasitäie veega.

Suur annus magamamineku eelselt võib põhjustada järgmisel päeval unisust või pearinglust („pohmelli efekt“), eriti juhul, kui te pole maganud 7...8 tundi nagu vaja (palun vaadake lõiku „Autojuhtimine ja masinate käsitsemine“).

Kui teile on määratud lorasepaami ärevuse või unehäirete raviks, kestab ravi tavaliselt mõnest päevast 4 nädalani ning sisaldab ka annuse järk-järgulist vähendamist ravi lõpus.

Täiskasvanud (üle 18-aasta vanused):

Ärevus: tavaline algannus on 0,5 mg, võetuna 2 või 3 korda ööpäevas, annust võib suurendada kuni 2,5 mg ööpäevas (säilitusannus). Ööpäevase annuse võib jagada 2 või 3 üksikannuseks, mis võetakse ööpäeva jooksul või siis võib annuse võtta ühekordse annusena õhtul, 4 tundi pärast sööki ja 30 minutit enne magamaminekut. Teie arst ütleb teile kui sageli te peate oma tablette võtma. Ööpäevast maksimaalset annust 2,5 mg ei tohi ületada.

Ärevusest põhjustatud unetus: tavaline algannus on 1 mg enne magamaminekut, mida võib suurendada kuni 2 mg enne magamaminekut.

Enne operatsiooni või hambaravi protseduure: tavaline annus on 2...4 mg, võetuna 1...2 tundi enne operatsiooni.

Eakatele ja neeru- või maksaprobleemidega patsientidele võib määrata väiksema annuse, tavaline algannus on ligikaudu pool täiskasvanu tavaannusest. Teie arst jälgib, kuidas te ravimile reageerite ja vajadusel muudab annust.

Lapsed ja noorukid:

Lorasepaami ei tohi kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, välja arvatud järgmiste ravide korral.

6-aastased ja nooremad:

Alla 6-aastaseid lapsi ei tohi lorasepaamiga ravida.

6...12-aastased:

Enne operatsiooni või hambaravi protseduuri: tavaline annus on 0,5...1 mg, sõltuvalt lapse kehakaalust (0,05 mg/kg kehamassi kohta ei tohi ületada), võetuna vähemalt üks tund enne operatsiooni.

13...18-aastased:

Enne operatsiooni või hambaraviprotseduuri: tavaline annus on 1...4 mg, võetuna 1...2 tundi enne operatsiooni.

Lorasepaami 1 mg tablette saab pooleks murda, et oleks võimalik manustada kaks võrdset annust. Iga pool tabletti sisaldab 0,5 mg lorasepaami.

Lorasepaami 2,5 mg tablette saab pooleks murda, et oleks võimalik manustada kaks võrdset annust. Iga pool tabletti sisaldab 1,25 mg lorasepaami.

Teie arst võib teile sobilikku annust kohandada, sõltuvalt sellest, kuidas te ravile reageerite ja kui hästi te tablette talute. Teie arst selgitab teile rohkem. Järgige alati oma arsti juhiseid.

Kui te võtate Lorans’it rohkem kui ette nähtud

Otsige koheselt meditsiinilist abi, kas helistades oma arstile või minnes lähima haigla vastuvõttu. Ärge juhtige ise autot – laske end viia sõbral või naabril või kutsuge kiirabi. Võtke alati ravimipakend endaga kaasa, isegi siis kui see on tühi. Siis on arstil võimalik teada, mida te võtnud olete.

Kerge üleannustamise sümptomid on uimasus, vaimne segasusseisund ja letargia; raskematel juhtudel võivad ilmneda kõnelemisraskused, segane kõne, kohmakus või tasakaalutus, lihastoonuse langus ja tasakaalu ning koordinatsiooni kadumine.

Kui te unustate Lorans’it võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil ravitakse ärevust ja kui annuse võtmise unustamisest on möödas vähem kui 3 tundi, võtke see niipea kui teile meenub ja jätkake seejärel tavapäraselt. Kui möödas on rohkem kui 3 tundi, ärge muretsege ja võtke lihtsalt järgmine tablett õigel ajal.

Kui teil ravitakse unehäireid, võtke tablett ainult siis, kui teil on varuks piisavalt uneaega.

Lorans’i võtmise ajal

Lorasepaami tabletid võivad päeva jooksul mõjutada teie keskendumisvõimet ja muuta teid uniseks. Mõned eakamad patsiendid võivad lorasepaami võtmise järgselt tunda pearinglust ja see võib seada nad kukkumise ohtu.

Teil võib lorasepaami suhtes tekkida tolerantsus. Mõnenädalase kasutamise järel võivad ravimi kasulikud toimed vähem ilmnevad.

Kui teile määratakse lorasepaami kauemaks kui 4 nädalat, võib teie arst soovida teilt võtta aegajalt vereanalüüse, et kontrollida vere- ja maksanäitajaid. Lorasepaam võib vahel mõjutada maksafunktsiooni või verd.

Sõltuvus lorasepaamist võib ilmneda pärast pikaajalist ravi. Lorasepaami tablette määratakse tavaliselt lühiajaliseks raviks, mõnest päevast kuni nelja nädalani, sh annuse vähendamise aeg ravi lõpus. See vähendab lorasepaamist sõltuvusse sattumise või ravi lõpetamisel tekkida võivate ebameeldivate kõrvaltoimete võimalust. Lisainformatsiooni vt järgmisest lõigust.

Kui te lõpetate Lorans’i võtmise

Pärast seda, kui te olete lõpetanud oma ravi lorasepaamiga, otsustab teie arst kas te vajate edasist ravi. Lorasepaami tablettide arvu ja seda, kui tihti te neid võtate, tuleb alati aeglaselt vähendada, enne kui te nende võtmise täielikult lõpetate. See võimaldab teie organismil harjuda olema ilma lorasepaamita ja vähendab lõpetamisel ebameeldivate kõrvaltoimete esinemise võimalust. Teie arst ütleb teile, kuidas seda teha.

Kui te lõpetate lorasepaami võtmise, võivad teil tekkida ärajätusümptomid, nagu peavalu, lihasvalu, ärevus, unehäired, pinge, depressioon, rahutus, pearinglus, iiveldus, kõhulahtisus, söögiisu kadumine, segasus, ärrituvus, erutatus, värinad, kõhu ja/või lihasvalu, südamerütmi muutused, lühimälu kaotus, kõrge palavik ja higistamine. Teie algne unehäire võib taastuda. Kui mõni neist sümptomitest ilmneb, ei kesta need tavaliselt kaua. Kui teil esineb mõni nendest sümptomitest, küsige nõu oma arsti käest.

Ärge lõpetage lorasepaami võtmist järsku. Teil võivad tekkida raskemad ärajätunähud, nagu reaalsustaju kadumine, elust eraldumise tunne, emotsioonitus. Mõnedel patsientidel on esinenud käte ja jalgade tuimust või kihelustunnet, oksendamist, helinat kõrvus, tõmblusi, olematute asjade kuulmist või nägemist, krampe ja ülitundlikkust puudutusele, helile või valgusele. Kui teil tekib mõni neist sümptomitest, küsige koheselt nõu oma arsti käest.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil tekib mõni järgmistest sümptomitest, pöörduge koheselt oma arsti poole:

  • Ootamatu ja raske allergiline reaktsioon, mis põhjustab hingamisraskusi ja pearinglust
  • Raske allergiline reaktsioon, millega kaasneb näo, huulte ja kõri turse
  • Naha ja silmavalgete kollasus
  • Hingamisraskused
  • Enesevigastamise või enesetapumõtted
  • Vaimse seisundi muutused, nt rahutus, erutuvus, ärrituvus, agressiivsus, hallutsinatsioonid, tavatu käitumine ja veendumused.

Öelge oma arstile või apteekrile, kui teil tekib mõni järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga sage – ilmneb rohkem kui ühel kasutajal 10’st:

  • Uimasus, sedatsioon
  • Väsimus

Sage – ilmneb 1...10 kasutajal 100’st:

  • Segasus, depressioon,depressiooni ilmnemine
  • Halb lihaskontroll, pearinglus
  • Lihasnõrkus, jõu kadumine
  • Energiapuudus

Aeg-ajalt – ilmneb 1...10 kasutajal 1000’st:

  • Iiveldus
  • Suguiha muutused, impotentsus, orgasmi saamise vähenemine

Lorasepaami kasutamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest, aga nende esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata:

  • Punaste ja valgete vereliblede ning trombotsüütide vähesus, mille tulemuseks on seletamatud verevalumid ja veritsused, kahvatu nahk, nõrkus/hingeldamine ja/või sagedased infektsioonid.
  • Allergilised nahareaktsioonid, nt punetus, lööve; juuste väljalangemine
  • Madal naatriumitase veres, kontsentreeritud (väga tume) uriin
  • Väga madal kehatemperatuur
  • Lühimälu kaotus
  • Lihasspasmid, raskused suu avamisel, kalduvus keelt suust välja ajada, segane kõne ja tavatud muutused kehaasendis, keskendumisraskused, pearinglus, pöörlemistunne, peavalu, värinad, krambid, teadvusetus
  • Ähmane nägemine, topeltnägemine
  • Madal vererõhk
  • Seksuaalne erutus
  • Ärevus, erutuvus, erutatavus, vaenulikkus, agressioon, raev, unehäired, olematute asjade kuulmine ja nägemine – need võivad tõenäolisemalt ilmneda lastel ja eakatel
  • Hingamissageduse alanemine, hingeldamine, ajutine hingamisseisak, sh magades, astma ägenemine, kõnelemisraskused ja segane kõne
  • Kõhukinnisus
  • Maksafunktsiooni muutused – teie arst kontrollib seda
  • Muutused veres – teie arst kontrollib seda

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Lorans’it säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25OC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lorans sisaldab

  • Toimeaine on lorasepaam. Üks tablett sisaldab 1 mg või 2,5 mg lorasepaami.
  • Teised koostisosad on: laktoosmonohüdraat, povidoon (K30), krospovidoon (tüüp A), maisitärklis, mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat ja kaaliumpolakriliin.

Kuidas Lorans välja näeb ja pakendi sisu

Lorans 1 mg: valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega, poolitusjoonega tabletid, millel on märgistus „1.0“.

Lorans 2,5 mg: valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega, poolitusjoonega tabletid.

Saadaval on blisterpakendid sisaldusega 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 100 või 500 (pakend apteekidele või haiglatele) tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol, Küpros

Tootjad:

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV, Dijkgraaf 30, 6921 RL Duiven, Holland Medochemie Ltd., 2 Michael Erakleous Street, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole . Netdoktor OÜ

Seebi 3, 11316 Tallinn tel. 56480207

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lorans, 1 mg tabletid

Lorans, 2,5 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 1 mg lorasepaami. Üks tablett sisaldab 2,5 mg lorasepaami. INN. Lorazepamum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

1 mg: üks tablett sisaldab 68,82 mg laktoosmonohüdraati.

2,5 mg: üks tablett sisaldab 172,05 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Lorans 1 mg: valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega, poolitusjoonega tabletid, märgistusega “1.0”, diameeter vahemikus 6,3…6,5 mm, paksus vahemikus 2,4…2,6 mm, teoreetiline mass 106,5 mg.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Lorans 2,5 mg: valged, ümmargused, lamedad, kaldservadega, poolitusjoonega tabletid, diameeter vahemikus 9,0…9,2 mm, paksus vahemikus 3,3…3,5 mm, teoreetiline mass 266,3 mg.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

4.1

Näidustused

-

Ärevusest põhjustatud sümptomite ja unetuse lühiajaline ravi, kui ärevushäire on

 

raskekujuline, kahjustab töövõimet või põhjustab inimesel väljendunud pingeseisundit.

-

Premedikatsioon enne üldanesteesiat või väiksemaid kirurgilisi protseduure, uuringuid või

 

hambaoperatsioone.

4.2

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Üldine:

Suukaudseks manustamiseks.

Annus ja ravi kestus on individuaalsed. Kasutada tuleks minimaalseid annuseid ja võimalikult lühikest ravikestust. Kuna ärajätunähtude ja tagasilöögi fenomeni esinemise risk on kõige suurem ravi järsul ärajätmisel, tuleb kõikidel patsientidel ravi lõpetada järk-järgult (vt lõik 4.4). Ööpäevast maksimaalset annust 4 mg ei tohi ületada.

Üldiselt varieerub ravi kestus mõnest päevast kuni 4 nädalani, sh annuse vähendamise periood.

Raviperioodi ei tohi pikendada ilma jätkuva ravivajaduse uuesti hindamiseta.

Kui ööpäevane koguannus võetakse õhtul ühekordse annusena, ei tohi seda teha täis kõhuga. Hilinenud toimeaja alguse tõttu ja sõltuvalt uneaja pikkusest võib toime veel kesta järgmisel päeval (vt lõik 4.4).

Täiskasvanud:

Ärevus: Algannus on 0,5 mg, 2…3 korda ööpäevas, säilitusannus on kuni 2,5 mg ööpäevas. Ööpäevase annuse võib jagada 2…3 üksikannuseks, mida võetakse ööpäeva jooksul või võib võtta õhtul, pool tundi enne magama minemist ühekordse annusena.

Ärevusest põhjustatud unetus: Algannus on 1 mg enne magama minemist, tavaline annus on 1…2 mg enne magama minemist.

Premedikatsioon enne hambaoperatsiooni või operatsiooni: 2…4 mg, üks kuni kaks tundi enne operatsiooni.

Eakad ja nõrgestatud organismiga patsiendid:

Eakad ja nõrgestatud organismiga patsiendid võivad reageerida väiksematele annustele ja nendele võib piisata poolest või isegi vähemast täiskasvanutel kasutatavast tavaannusest. Algannus peab olema pool täiskasvanutel kasutatavast annusest. Seda algannust tuleb korrigeerida vastavalt kliinilisele ravivastusele ja taluvusele.

Lapsed ja noorukid:

Lorasepaami ei kasutata lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, sest ravimi ohutus ja efektiivsus ei ole selles populatsioonis kindlaks tehtud, v.a allpool toodud näidustustel.

Alla 6-aastased lapsed:

Alla 6-aastaste laste raviks lorasepaami ei kasutata.

6…12-aastased:

Hambaoperatsiooni või operatsioonieelne premedikatsioon: 0,5…1 mg, või 0,05 mg/kg kehakaalu kohta ei tohi ületada. Annus tuleb võtta üks kuni kaks tundi enne operatsiooni.

13…18-aastased:

Hambaoperatsiooni või operatsioonieelne premedikatsioon: 1…4 mg üks kuni kaks tundi enne operatsiooni.

Maksafunktsiooni häire:

Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel on kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Mõõduka kuni kerge maksafunktsiooni häire korral kasutatakse väiksemaid annuseid. Algannus peab olema pool täiskasvanutel kasutatavast annusest. Neid patsiente peab kliinilise ravivastuse ja taluvuse suhtes hoolikalt jälgima ning annust vastavalt korrigeerima (vt lõik 4.4).

Neerufunktsiooni häire:

Kerge kuni raske neerufunktsiooni häirega patsientidel kasutatakse väiksemaid annuseid. Algannus peab olema pool täiskasvanutel kasutatavast annusest. Neid patsiente peab kliinilise ravivastuse ja taluvuse suhtes hoolikalt jälgima ning annust vastavalt korrigeerima (vt lõik 4.4).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus lorasepaami, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Myasthenia gravis.

Äge hingamispuudulikkus. Uneapnoe sündroom;

Raske maksapuudulikkus

Anamneesis püsiv ravimite või alkoholi kuritarvitamine (vt ka lõik 4.4).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Bensodiasepiinide, sh lorasepaami kasutamine võib tekitada potentsiaalselt surmaga lõppevat hingamise depressiooni.

Bensodiasepiinide kasutamisel on teatatud rasketest anafülaktilistest/anafülaktoidsetest reaktsioonidest. Patsientidel on teatatud pärast bensodiasepiinide esimese või järgmiste annuste võtmist angiödeemi, sh keele, häälepaelte või kõriturse juhtudest. Mõnedel bensodiasepiine võtvatel patsientidel on teatatud lisaks veel järgmistest sümptomitest nagu düspnoe, kõriturse või iiveldus ja oksendamine. Mõned patsiendid on vajanud haiglaravi erakorralise ravi osakonnas. Kui angioödeem haarab keele, häälepaelad või kõri, võib tekkida hingamisteede sulgus, mis võib olla surmaga lõppev. Patsiente, kellel bensodiasepiinraviga tekib angioödeem, ei tohi enam uuesti bensodiasepiinidega ravida.

Patsiente tuleb hoiatada, et kuna nende alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite taluvus lorasepaani manustamisel väheneb, tuleks vältida kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite kasutamist või võtta neid vähendatud annuses ja alkoholi tarbimist tuleks vältida.

Kui lorasepaami võetakse ühekordse ööpäevase annusena õhtul (eriti kui võetakse suur annus) ja une kestvus ei ole piisav, võib toime veel järgmisel päeval avalduda. Seetõttu tuleb tagada piisavalt pikk (7…8 tundi) uneaeg.

Ärevus või unetus võivad olla ka mitmete teiste tervisehäirete sümptomiteks. Tuleb arvestada võimalusega, et kaebus võib olla seotud mõne kaasuva füüsilise või psüühilise häirega, mille puhul on vaja spetsiifilisemat ravi.

Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest, eriti anamneesis alkoholismi ja/või ravimite kuritarvitamisega patsientidel.

Harjumus:

Pärast mõnenädalast korduvat manustamist võib bensodiasepiinide hüpnootiline toime väheneda. On tõendeid, et harjumus tekib bensodiasepiinide sedatiivse toime suhtes.

Lorasepaamil võib olla harjumust tekitav potentsiaal, eriti anamneesis alkoholismi ja/või ravimite kuritarvitamisega patsientidel.

Sõltuvus:

Bensodiasepiinide kasutamine võib tekitada nende preparaatide suhtes füüsilist ja psüühilist sõltuvust. Sõltuvuse tekke risk suureneb annuse ja ravi kestusega ja on suurem ka anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamisega patsientidel või märkimisväärsete isiksusehäiretega patsientidel. Seetõttu tuleb kasutamist vältida patsientidel, kelle on anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamine.

Kui füüsiline sõltuvus on välja kujunenud, võib ravi järsu katkestamisega kaasneda ärajätusümptomite teke. Need võivad olla peavalu, lihasvalu, liigne ärevus, unehäire, pinge, rahutus, segasus ja ärrituvus.

Rasketel juhtudel võivad esineda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, jäsemete tuimus ja kipitus, ülitundlikkus valguse, hääle ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid. Krambid võivad esineda sagedamini eelnevate krambihäiretega patsientidel või kes kasutavad teisi, krambiläve alandavaid ravimeid, nt antidepressante.

Tagasilöögi unetus ja ärevus: mööduv sündroom, kus sümptomid, mis tingisid ravi bensodiasepiinidega taastuvad ravi lõpetamisel võimendatud kujul. Sellega võivad kaasneda teised reaktsioonid, sh meeleolu muutus, ärevus või unehäired ja rahutus. Kuna ärajätunähtude/tagasilöögi fenomeni tekkerisk on ravi järsu katkestamise järel suurem, on soovitatav ravi lõpetada järk-järgult annuse vähendamisega.

Pärast ravi järsku katkestamist võivad ärajätusümptomid tekkida isegi pärast mõnepäevast ravi terapeutiliste annustega.

Ravi kestus:

Ravi kestus peab sõltuvalt näidustusest olema nii lühike kui võimalik (vt lõik 4.2), enamasti varieerub see mõnest päevast kuni 4 nädalani, sh annuse alandamise periood. Raviperioodi üle selle aja ei tohi pikendada ilma jätkuva ravivajaduse uuesti hindamiseta.

Ravi alustades on vajalik patsienti informeerida, et raviaeg peab olema nii lühike kui võimalik ja selgitada väga täpselt, kuidas annust hakatakse järk-järgult vähendama. Pealegi on oluline, et patsient oleks teadlik tagasilöögi fenomeni esinemise võimalusest, ja saab sellega vähendada ärevustunnet selliste sümptomite tekkimise pärast ravi ärajätmisel.

On tähelepanekuid, et lühitoimeliste bensodiasepiinide kasutamise korral võib ärajätu fenomen ilmneda ka terapeutiliste annuste kasutamisel, eriti suurte annuste kasutamisel.

Kui on kasutatud pikatoimelisi bensodiasepiine, on oluline hoiatada lühitoimelistele ülemineku eest, sest siis võivad tekkida ärajätunähud.

Amneesia:

Bensodiasepiinid võivad indutseerida anterograadse amneesia tekkimist. See seisund võib tekkida kõige sagedamini mitme tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja seetõttu tuleb selle riski vähendamiseks patsiendil tagada piisav, katkestamatu une võimaldamine vähemalt 7…8 tunni jooksul (vt lõik 4.8).

Psühhiaatrilised ja paradoksaalsed reaktsioonid

Bensodiasepiinravi ajal võivad tekkida rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressiivsus, meelepetted, raev, halvad unenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebaadekvaatne käitumine ning teised käitumishäired. Selliste sümptomite tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Suurema tõenäosusega tekivad need lastel ja eakatel.

Patsientide erigrupid:

Bensodiasepiine ei tohi lastele määrata ilma eelneva hoolika kaalutlemiseta, kas see on hädavajalik; ravi kestvus on peab olema minimaalne. Eakatele tuleb anda vähendatud annuseid (vt lõik 4.2). Väiksem annus on soovitatav ka kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidele respiratoorse depressiooni riski tõttu.

Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske maksapuudulikkusega patsientide raviks, kuna nad võivad põhjustada entsefalopaatiat.

Bensodiasepiinid ei ole näidustatud psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.

Bensodiasepiine ei tohi kasutada monoteraapiana depressiooni või depressiooniga kaasneva ärevuse raviks, sest patsientidel esineb suitsiidi oht.

Kui määratakse raske depressiooniga ja suitsidaalsetele patsientidele, tuleb rakendada sobivad ettevaatusabinõusid ja välja kirjutada sobiv kogus ravimit.

Bensodiasepiine tohib manustada anamneesis alkoholi või ravimite kuritarvitamisega patsientidele ainult äärmise ettevaatusega (vt lõik 4.3).

Mõnedel bensodiasepiine võtnud patsientidel on esinenud vere düskraasiat, mõnedel on olnud maksa ensüümide aktiivsuse tõusu. Kui korduvaid ravikuure peetakse kliiniliselt vajalikuks, on soovitatav perioodiliselt kontrollida verenäitajaid ja maksafunktsiooni.

Kuigi hüpotensiooni on esinenud ainult harva, tuleb bensodiasepiine manustada ettevaatusega nendele patsientidele, kellel vererõhu langus võib tekitada kardiovaskulaarseid ja tserebrovaskulaarseid komplikatsioone; eriti oluline on see eakate patsientide puhul.

Ägeda kitsanurga glaukoomiga patsientide ravimisel on vajalik ettevaatus.

Eakaid patsiente tuleb hoiatada lorasepaami müorelakseerivast toimest tuleneva kukkumise ohu eest.

Ataksia ja alkoholi või teiste KNS depressantide mürgistusega patsientide korral on vajalik ettevaatus.

Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasi vaeguse või glükoos-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mitte soovitatav:

Alkohol: Tuleb vältida alkoholi samaaegset tarbimist.

Losrasepaami sedatiivne toime võib alkoholiga kooskasutamisel tugevneda. See mõjutab autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Tuleb võtta arvesse

KNS depressandid: bensodiasepiinid, sh lorasepaam, tekitavad täiendava KNS pärssiva toime, kui manustada koos teiste ravimitega, mis tekitavad kesknärvisüsteemi pärssimist, nt barbituraadid, antipsühhootikumid, sedatiivsed preparaadid/hüpnootikumid, anksiolüütikumid, antidepressandid, narkootilised analgeetikumid, sedatiivse toimega antihistamiinikumid, krambivastased ained ja anesteetikumid.

Lihasrelaksandid

Kui lorasepaami kasutatakse ravi ajal lihasrelaksantidega, tuleb patsiente hoiatada tugevnenud lihasrelakseeriva toime eest (kukkumise oht), eriti ravi alguses lorasepaamiga.

Narkootilised analgeetikumid: narkootiliste analgeetikumide poolt tekitatud eufooria suureneb bensodiasepiinide kasutamisel, mis võib viia suurenenud psüühilise sõltuvuse tekkeni.

Maksaensüümide inhibiitorid: ühendid, mis inhibeerivad teatud maksaensüüme, eriti tsütokroom P450, võivad tugevdada bensodiasepiinide toimet. Vähemal määral kehtib see ka bensodiasepiinide kohta, mis metaboliseeruvad üksnes konjugatsiooni teel.

Klosapiin: koosmanustamisega kaasub märkimisväärne sedatsioon, liigne salivatsioon, ataksia ja suurenenud risk respiratoorseks ja/või südame seiskuseks.

Loksapiin: koosmanustamisel on teatatud ülemäärasest stuuporist, olulisest hingamissageduse aeglustumisest ja ühel patsiendil on teatatud hüpotensioonist.

Naatriumvalproaat: manustamisel koos lorasepaamiga suureneb lorasepaami kontsentratsioon plasmas ja väheneb lorasepaami kliirens. Seetõttu tuleb lorasepaami annust vähendada ligikaudu 50%, kui seda manustatakse koos naatriumvalproaadiga.

Probenetsiid: manustamine koos lorasepaamiga võib tekitada lorasepaami toime kiirema alguse või pikema toimeaja suurenenud poolväärtusaja ja vähenenud kogukliirensi tõttu. Lorasepaami annust tuleb ligikaudu 50% vähendad, kui seda manustatakse koos propenetsiidiga.

Teofülliin/aminofülliin: koosmanustamine võib vähendada bensodiasepiinide, sh lorasepaami sedatiivset toimet.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus:

Lorasepaami kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid.

Bensodiasepiine ei tohi raseduse ajal kasutada, eriti esimese ja viimase trimestri ajal. Bensodiasepiinid võivad rasedale manustatuna põhjustada lootekahjustust. Tuginedes inimesel kasutamise kogemusele, arvatakse/eeldatakse, et lorasepaam põhjustab raseduse ajal manustatuna suurenenud kaasasündinud väärarengute riski, eriti esimese trimestri ajal manustamisel. Inimesel näitavad nabaveenist võetud vereanalüüsid, et bensodiasepiinid ja nende glükuroniidi metaboliidid läbivad platsentaarbarjääri.

Viljakas eas naised peavad lorasepaamravi ajal kasutama efektiivset kontratseptsiooni. Kui seda ravimit määratakse viljakas eas naisele, tuleb teda nõustada ravi katkestama ja oma arstiga ühendust võtma, kui ta kavatseb rasestuda või kahtlustab endal rasedust.

Kui lorasepaami on mõjuvatel kliiniliste põhjustel suurtes annustes manustatud raseduse hilises faasis või sünnituse ajal, võib eeldada vastsündinul ravimi farmakoloogilistest toimetest tekkivaid nähte, nt hüpotermia, hüpotoonia ja mõõdukas hingamise depressioon. Raseduse hilises faasis või sünnituse ajal bensodiasepiine saanud emade vastsündinutel on teatatud järgmiste sümptomite esinemisest: hüpoaktiivsus, hüpotoonia, hüpotermia, respiratoorne depressioon, apnoe, imemisprobleemid ja muutunud metaboolne vastus külmastressile.

Lisaks sellele võib vastsündinutel, kelle emad on raseduse hilises staadiumis krooniliselt kasutanud bensodiasepiine, esineda füüsilist sõltuvust ja nad võivad olla teatud riskiga ärajätunähtude tekkeks postnataalses perioodis.

Imetamine:

On tõendeid, et lorasepaam eritub inimese rinnapiima, olgugi, et farmakoloogiliselt ebaolulistes kogustes.

Seetõttu ei tohi lorasepaami anda imetavatele naistele, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu emale kaalub üles võimalikud riskid imikule. Bensodiasepiine kasutavate emade rinnaga toidetavatel imikutel on teatatud sedatsioonist ja imemisraskustest. Imetatavaid imikuid tuleb farmakoloogiliste toimete (sh sedatsioon ja ärrituvus) tekke suhtes jälgida.

Toime reaktsioonikiirusele

Lorasepaamil on oluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Sedatsioon, amneesia, kontsentreerumise häired ja häirunud lihasfunktsioonid võivad mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Kui uneaeg ei ole olnud piisav, suureneb tõenäosus tähelepanu võime langusele (vt ka lõik 4.5). Patsiente tuleb hoiatada, et nad ei käsitseks masinaid, ei juhiks autot ega sooritaks teisi suurt vaimset tähelepanu nõudvaid tegevusi.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed, kui need tekivad, esinevad enamasti ravi alguses ja ravi jätkudes või annuse vähendamisel nende raskusaste väheneb või nad kaovad.

Kõrvaltoimed on loetletud järgmiste esinemissageduste järgi:

Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) .

Igas esinemissageduse kategoorias on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Vere ja lümfisüsteemi häired:

Teadmata: agranulotsütoos, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, hüponatreemia.

Immuunsüsteemi häired:

Teadmata: anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, ülitundlikkusreaktsoonid, allergilised nahareaktsioonid.

Endokriinsüsteemi häired:

Teadmata: antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom (SIADH).

Ainevahetus- ja toitumishäired:

Teadmata: hüpotermia

Psühhiaatrilised häired:

Sage: segasus, depressioon, mis ilmneb depressiooni eelsoodumusega isikutel. Teadmata: suitsidaalsed mõtted/katsed, amneesia, pinge langus, eufooria.

Närvisüsteemi häired1):

Väga sage: sedatsioon/uimasus. Sage: ataksia, pearinglus.

Teadmata: kooma, krambid/tõmblused, ekstrapüramidaalne sümptomaatika, tähelepanu/keskendumishäired, tasakaaluhäired, vertiigo, treemor, peavalu.

Selle ravimi kasutamisel võivad esineda ka paradoksaalsed reaktsioonid, sh ärevus, agiteeritus, erutus, vaenulikus, agressiivsus, raev, unehäired/unetus, hallutsinatsioonid. Suurema tõenäosusega tekivad need lastel ja eakatel.

Silma kahjustused:

Teadmata: nägemishäired, sh diploopia ja ähmane nägemine.

Vaskulaarsed häired:

Teadmata: hüpotensioon, vererõhu langus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired2):

Teadmata: respiratoorne depressioon, apnoe, uneapnoe süvenemine, obstruktiivse kopsuhaiguse süvenemine, düsartria/segane kõne.

Seedetrakti häired:

Aeg-ajalt: iiveldus.

Teadmata: kõhukinnisus.

Maksa ja sapiteede häired:

Teadmata: ikterus, bilirubiini sisalduse tõus, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus ja alkaalse fosfataasi sisalduse tõus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:

Teadmata: alopeetsia.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused:

Sage: lihasnõrkus, asteenia.

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:

Aeg-ajalt: libiido muutused, impotentsus, orgasmi saamise vähenemine.

Teadmata: seksuaalne erutus.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:

Väga sage: väsimus.

1)– Bensodiasepiinide toime KNS-le on annusest sõltuv, tugevam KNS pärssumine tekib suuremate annuste kasutamisel.

2)– Bensodiasepiinidest tekkiva respiratoorse depressiooni ulatus on annusest sõltuv, tugevam pärssumine tekib suuremate annuste kasutamisel.

Eelsoodumusega isikutel võib depressioon ilmneda bensodiasepiinide kasutamise foonil. Terapeutiliste annuste kasutamisel võib tekkida mööduv anterograadne amneesia või mäluhäired, suuremate annuste kasutamisel on risk suurem (vt lõik 4.4).

Üksikjuhtudel on bensodiasepiinravi ajal teatatud paradoksaalsete reaktsioonide esinemisest, nt rahutus, agiteeritus, ärrituvus, agressiivsus, meelepetted, raev, halvad unenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, ebaadekvaatne käitumine ning teised käitumishäired.

Suurema tõenäosusega tekivad need lastel ja eakatel (vt lõik 4.4).

Isegi terapeutiliste annuste kasutamine võib tekitada füüsilist või psüühilist sõltuvust ja ravi katkestamisel esineda ärajätunähud või tagasilöögi fenomen (vt lõik 4.4). Võib esineda psüühilist sõltuvust. Teatatud on bensodiasepiinide kuritarvitamisest.

Üleannustamine

Üldine:

Sarnaselt teistele bensodiasepiinidele, ei ole ravimi üleannustamine eluohtlik, välja arvatud juhul, kui seda on kombineeritud teiste KNS depressantidega, sh alkoholiga.

Igasuguse ravimi üleannustamise ravi korral tuleb arvestada mitme ravimi samaaegse mürgistusega. Turuletulekujärgses kogemuses on üleannustamist lorasepaamiga esinenud peamiselt kombinatsioonis alkoholi ja/või teiste ravimitega.

Sümptomid:

Bensodiasepiinidega üleannustamisel avalduvad tavaliselt kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssumise nähud erinevates astmetes – varieerudes uimasusest koomani. Kergetel juhtudel on nähtudeks uimasus, segasus ja letargia, raskematel juhtudel, eriti koos alkoholi ja teiste KNS depressantidega võivad esineda düsartria, ataksia, paradoksaalsed reaktsioonid, KNS aktiivsuse pärssumine, hüpotensioon, hüpotoonia, respiratoorne ja kardiovaskulaarne depressioon, harva kooma ja väga harva surm.

Ravi:

Pärast suukaudset üleannustamist bensodiasepiinidega, tuleb juhul, kui patsient on teadvusel oksendamine esile kutsuda (tunni jooksul) või kui patsient on teadvuseta teha maoloputust samaaegselt hingamist toetades. Kui mao tühjendamisest ei ole kasu, tuleb manustada ravimi imendumise vähendamiseks aktiveeritud sütt. Seejärel on edasine ravi sümptomaatiline ja toetav. Patsienti ja elulisi funktsioone peab hoolikalt jälgima. Intensiivravi tingimustes tuleb erilist tähelepanu pöörata respiratoorsele ja kardiovaskulaarsele funktsioonile.

Hüpotensiooni, kuigi see esineb ebatõenäoliselt, saab kontrollida noradrenaliini manustamisega. Lorasepaam on halvasti dialüüsitav; inaktiivne metaboliit - lorasepaamglükuroniid – võib olla hästi dialüüüsitav.

Hospitaliseeritud patsientidele võib bensodiasepiini üleanustamise korral täiendava ravivõimalusena manustada bensodiasepiinide antagonisti flumaseniili. Enne kasutamist tutvuge flumaseniili ravimiomaduste kokkuvõttega.

Arstid peavad seoses flumaseniilraviga oskama arvestada krampide tekke võimalusega, eriti bensodiasepiine pikaajaliselt kasutanud patsientide puhul ja üleannustamise korral tsükliliste antidepressantidega.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: N05BA06

Lorasepaam on lühikese kuni keskmise toimeajaga bensodiasepiin. Tal on kõik bensodiasepiinidele omased toimed: anksiolüütiline, sedatiivne/hüpnootiline, krambivastane ja lihasrelakseeriv, igaüks neist esineb erineval määral.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine:

Pärast suukaudset manustamist imendub lorasepaam kiiresti ja peaaegu täielikult, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas tekib 2 tunni pärast (vahemik: 0,5...3 tundi), suukaudne biosaadavus 90...93%.

Jaotumine:

Lorasepaam seondub ligikaudu 85...91% plasmavalkudega, vaba fraktsioon on eakatel märkimisväärselt suurem. Ravim tungib liikvorisse, kus kontsentratsioon on ligikaudu 5...28% vastavast plasmakontsentratsioonist. Ravim läbib platsentaarbarjääri, vastsündinul on sisaldus

vereplasmas ligikaudu võrdne ema vereseerumi kontsentratsiooniga. Jaotumise poolväärtusaeg on 20...25 minutit (vahemik: 10,3...42,7) ning jaotusruumala 1,3 l/kg.

Tasakaalukontsentratsioon vereplasma saabub 3 päevaga.

Biotransformatsioon:

Lorasepaam metaboliseerub ulatuslikult maksas – ligikaudu 75% ja allub enterohepaatilisele ringele, krooniline annustamine ei mõjuta hepaatilise hüdroksüleerimise võimsust. Peamine metaboliit on inaktiivne 3–O–fenoolglükuroniid, 75% manustatud annusest, vähemal määral on 6–kloro–4–O– klorofenüül–2, 1–kinasoliini ja lorasepaami hüdroksüleeritud derivaati, kõik nad on inaktiivsed.

Eritumine:

Peamine eritumistee on neerude kaudu - 88%, vähesemal määral toimub eritumine roojaga - 7 %. Kogukliirens on 1,1 ml/minutis/kg kohta.

Lorasepaami eliminatsiooni poolväärtusaeg on 12 tundi ja risk liigseks kumuleerumiseks on minimaalne. Inaktiivse glükuroniidmetaboliidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on 12...18 tundi.

Eakatel ei ole farmakokineetilistes parameetrites muutusi täheldatud.

Raske maksafunktsioonihäire korral on lorasepaami eliminatsiooni poolväärtusaeg kahekordistunud. Neerufunktsiooni häire tagajärjel aeglustub glukuroniidmetaboliidi eritumise kiirus ilma lorasepaami poolväärtusaja tõusuta.

Prekliinilised ohutusandmed

Üksikannuse/äge toksilisus

Lorasepaami suukaudse ägeda toksilisuse uuringutes loomadega erilist ülitundlikkust ei täheldatud (vt lõik 4.9 “Üleannustamine” ägeda toksilisuse kohta inimesel).

Subkrooniline ja krooniline toksilisus

Suukaudset lorasepaami uuriti kroonilise toksilisuse uuringutes rottidel (80 nädalat) ja koertel (12 kuud). Histopatoloogilised, oftalmoloogilised ja hematoloogilised aga ka organite funktsioneerimise testid ei näidanud üldse või näitasid isegi suurte annuste kasutamisel ainult kergelt olulisi muutusi, ilma bioloogiliste tagajärgedeta.

Rottidel ilmnes söögitoru laienemist lorasepaami enam kui aastase kasutamise järel annuses 6 mg/kg/päevas.

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal

Lorasepaamiga ei ole ulatuslikke mutageensuse uuringuid läbi viidud; kuid senised testid on olnud negatiivsed. Uuringud rottidel ja hiirtel ei näidanud mingit selget kartsinogeensuse potentsiaali pärast lorasepaami suukaudset manustamist.

Reproduktsioonitoksilisus

Lorasepaami toimet embrüo ja loote arengule ning reproduktiivsusele uuriti küülikutel, rottidel ja hiirtel. Uuringu tulemused ei näidanud lorasepaami teratogeenseid omadusi ega toimet viljakusele.

Eksperimentaalsed uuringud andsid tõendeid järglaste käitumishäirete kohta kui emasloomad oli pikaajaliselt saanud bensodiasepiine.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat

Povidoon (K 30)

Krospovidoon, tüüp A

Maisitärklis

Mikrokristalliline tselluloos, E 460

Naatriumtärklisglükolaat

Kaaliumpolakriliin

Magneesiumstearaat, E 572

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

15 kuud.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25OC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistmatud PVC/PE/PVDC–alumiinium blistrid.

Pakend sisaldab: 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 100 või (haigla pakend/apteegi pakend) 500 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd

1-10 Constantinoupoleos street

3011 Limassol Küpros

MÜÜGILOA NUMBRID

1 mg: 802412

2,5 mg: 802512

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.11.2012

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 30.10.2018

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoober 2018