Lercanidipine actavis 20mg - õhukese polümeerikattega tablett (20mg)

ATC Kood: C08CA13
Toimeaine: lerkanidipiin
Tootja: Actavis Group PTC ehf

Artikli sisukord

LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG
õhukese polümeerikattega tablett (20mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Lercanidipine Actavis 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Lercanidipine Actavis 20 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Lerkanidipiinvesinikkloriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Lercanidipine Actavis ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Lercanidipine Actavis’e võtmist
  3. Kuidas Lercanidipine Actavis’t võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Lercanidipine Actavis’t säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Lercanidipine Actavis ja milleks seda kasutatakse

Lercanidipine Actavis kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse kaltsiumikanalite blokaatoriteks, see tähendab, et nad blokeerivad kaltsiumi sissevoolu südamelihase rakkudesse ja veresoontesse, mis viivad verd südamest organismi (arterid). See tähendab kaltsiumi sisenemist nendesse rakkudesse, mis põhjustavad südame kokkutõmbeid ja arterite ahenemist. Kaltsiumi sissevoolu takistamisega langetavad kaltsiumikanalite blokaatorid südamelihase kokkutõmbeid ja laiendavad artereid, mille tulemusel vererõhk langeb.

Lercanidipine Actavis on määratud teile kõrge vererõhu, ehk hüpertensiooni raviks.

Mida on vaja teada enne Lercanidipine Actavis`e võtmist

Ärge võtke Lercanidipine Actavis’t:

  • kui olete lerkanidipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
  • kui teil on olnud allergilisi reaktsioone ravimitele, mis on sarnased Lercanidipine Actavis’ele (nt amlodipiin, nikardipiin, felodipiin, isradipiin, nifedipiin või latsidipiin).
  • kui teil on teatud südamehaigused:
  • ravile allumatu südamepuudulikkus;
  • vere sissevoolu takistus südamesse;
  • ebastabiilne stenokardia (valu rinnus teie puhkeolekus või pidevalt süvenev valu);
  • kui teil vähem kui kuu aega tagasi olnud südameatakk.
  • kui teil on tõsised maksa või neerutöö häired.
  • kui te võtate ravimeid, mida nimetatakse CYP3A4 isoensüümi inhibiitoriteks:
  • seenevastased ravimid (nt ketokonasool või intrakonasool);
  • makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin või troleandomütsiin);
  • viirustevastased ravimid (nt ritonaviir);
  • samal ajal koos ravimitega, mida nimetatakse tsiklosporiiniks või tsüklosporiiniks.
  • koos greipfruudi või greipfruudi mahlaga.
  • kui te olete rase, soovite rasestuda või olete viljakas eas naine ning ei kasuta mingeid rasestumisvastaseid vahendeid.
  • kui te imetate last rinnaga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Lercanidipine Actavis`e võtmist pidege nõu oma arstiga

  • kui teil on selline südamehaigus nagu siinussõlme nõrkuse sündroom, ja teil ei ole südmestimulaatorit.
  • kui te tunnete valu rinnus (stenokardia). Lerkanidipiin võib väga harvadel juhtudel suurendada stenokardiahoogude esinemissagedust, mis võivad kesta kauem ja olla raskekujulisemad. Üksikjuhtudel on teatatud ka südamelihase infarkti esinemisest.
  • kui teil on probleeme maksa või neerudega või olete dialüüsravil.

Muud ravimid ja Lercanidipine Actavis

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Lercanidipine Actavis’e võtmine koos teatud ravimitega (vt allpool) võib mõjutada nende ravimite toimet või Lercanidipine Actavis’e toimet.

Väga oluline on oma arstile öelda, kui te juba võtate ükskõik millist järgmistest ravimitest:

  • fenütoiin või karbamasepiin (langetõve ravimid);
  • rifampitsiin (tuberkuloosi ravim);
  • midasolaam (uinumist soodustav ravim);
  • tsimetidiin, rohkem kui 800 mg (haavandite, seedehäirete või kõrvetiste puhul kasutatav ravim);
  • digoksiin (südamepuudulikkuse ravim);
  • terfenadiin või astemisool (allergiaravimid);
  • amiodaroon või kinidiin (ravimid, mida kasutatakse kiire südamerütmi korral);
  • metoprolool (kõrgvererõhutõve ravim);
  • simvastatiin (kõrge kolesteroolitaseme vastane ravim).

Lercanidipine Actavis koos toidu, joogi ja alkoholiga

Te ei tohi süüa greipfruuti ega juua greibimahla, sest see võib vähendada Lercanidipine Actavis’e toimet.

Kui te koos Lercanidipine Actavis’ega tarbite alkoholi, võite tunda pearinglust/minestada, väsimust või nõrkust. Selle põhjuseks on asjaolu, et ravim langetab koostoimes alkoholiga tunduvalt rohkem vererõhku.

Rasedus ja imetamine

Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Ärge kasutage Lercanidipine Actavis’t raseduse ajal või kui te soovite rasestuda või kui te olete rasestumisealine naine ning te ei kasuta mingeid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ärge kasutage Lercanidipine Actavis’t rinnaga toitmise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Lercanidipine Actavis ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele. Kuid võivad esineda kõrvaltoimed, nagu pearinglus, nõrkus, väsimus ja harva ka unisus. Olge ettevaatlik, kuni te ei tea, kuidas te reageerite Lercanidipine Actavis’ele.

Lercanidipine Actavis sisaldab laktoosmonohüdraati

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Lercanidipine Actavis`t võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on üks Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tablett üks kord päevas iga päev ühel ja samal ajal, eelistatult hommikul, vähemalt 15 minutit enne hommikusööki, sest kõrge rasvasisaldusega toit suurendab tunduvalt ravimi sisaldust teie organismis.

Teie arst võib vajadusel otsustada ravimi annust suurendada kuni ühe Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletini päevas.

Tabletid tuleb soovitatavalt alla neelata tervelt, koos ½ klaasitäie veega. Tabletil olev poolitusjoon on ainult tableti poolitamiseks, kui teil on raskusi terve tableti neelamisega.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lercanidipine Actavis’t ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Kui teil on tunne, et Lercanidipine Actavis’e toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Lercanidipine Actavis’t rohkem kui ette nähtud

Võtke koheselt nõu saamiseks ühendust oma arsti, lähima haiglaga või kutsuge kiirabi.

Ületades raviannust võib vererõhk langeda liiga madalale ja südamerütm võib muutuda ebaregulaarseks või kiireks. Tekkida võib ka teadvusetus.

Kui te unustate Lercanidipine Actavis’t võtta

Kui te unustasite oma tableti võtta, võtke see niipea, kui see teile meelde tuleb, välja arvatud juhul, kui järgmise annuse võtmise aeg on juba peaaegu käes. Siis jätkake ravi nagu tavaliselt. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Lercanidipine Actavis’e võtmise

Kui te lõpetate Lercanidipine Actavis kasutamise, võib teie vererõhk jälle tõusta. Palun pidage enne ravi katkestamist arstiga nõu.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allpool toodud kõrvaltoimete esinemissagedused on klassifitseeritud alljärgnevalt:

Väga sage

võib mõjutada enam kui 1 inimest 10-st

Sage

võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st

Aeg-ajalt

võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st

Harv

võib mõjutada kuni 1inimest 1000-st

Väga harv

võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st

 

 

Teadmata

ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

 

 

Aeg-ajalt: peavalu, pearinglus, kiire südamerütm, oma südamelöökide tundmine, õhetushood (mööduvad näo- ja kaelapunetushood), pahkluude turse.

Harv: unisus, nõrkus, väsimus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, seedehäired, nahalööve, lihasvalu, liig-urineerimine, valu rinnus (stenokardia).

Väga harv, teadmata: vererõhu langus, millega võib kaasuda minestamine, allergilised reaktsioonid, igemete turse, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereanalüüsides, vererõhu langus, mis võib tekitada pearinglust, uimasust või minestamist, urineerimiskordade suurenemine, valu rinnus ja südameatakk.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Lercanidipine Actavis`t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja pudelile pärast “EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Säilitamistingimused

Al/PVC/PVDC blister: Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

HDPE purk koos niiskust imava aine pakikesega: Hoida originaalpakendis. Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsioon ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lercanidipine Actavis sisaldab

  • Toimeaine on lerkanidipiinvesinikkloriid.

10 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab 9,4 mg lerkanidipiinile.

20 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab 18,8 mg lerkanidipiinile.

  • Teised koostisosad on

Tableti sisu: magneesiumstearaat, povidoon (K-29/32), naatriumtärklisglükolaat, tüüp A, laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos.

Õhuke polümeerikate 10 mg tabletid: makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172);

Õhuke polümeerikate 20 mg tabletid: makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172).

Kuidas Lercanidipine Actavis välja näeb ja pakendi sisu

Lercanidipine Actavis 10 mg: kollane, ümmargune, kaksikkumer 6,5 mm õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Lercanidipine Actavis 20 mg: roosa, ümmargune, kaksikkumer 8,5 mm õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

Pakendi suurused:

Blister (Al/PVC/PVDC):

Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90. 98, 100 tabletti

Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletti

Tabletipurk:

Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100 tabletti. Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja: Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Island

Tootjad:

Actavis Ltd.,

BLB016 Bulebel Industrial Estate,

Zejtun ZTN 3000,

Malta

või

Actavis ehf., Reykjavikurvegi 78, 220 Hafnarfjörður, Island

või

Balkanpharma – Dupnitsa AD,

3 Samokovsko Str.,

Dupnitsa 2600,

Bulgaaria

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Teva Eesti esindus

UAB Sicor Biotech Eesti filiaal Hallivanamehe 4

11317 Tallinn Tel:

+372 661 0801

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lercanidipine Actavis 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Lercanidipine Actavis 20 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

10 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab 9,4 mg lerkanidipiinile.

20 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab 18,8 mg lerkanidipiinile.

INN: Lercanidipinum

Teadaolevat toimet omav abiaine: 10 mg: 30 mg laktoosmonohüdraati 20 mg: 60 mg laktoosmonohüdraati

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Lercanidipine Actavis 10 mg: kollane, ümmargune, kaksikkumer 6,5 mm õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Lercanidipine Actavis 20 mg: roosa, ümmargune, kaksikkumer 8,5 mm õhukese polümeerikattega tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kerge kuni mõõduka raskusega essentsiaalne hüpertensioon.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Manustamisviis: suukaudne.

Soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas, mis manustatakse suu kaudu vähemalt 15 minutit enne sööki; sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust järk-järgult suurendada kuni

20 mg-ni.

Annust tuleb suurendada astmeliselt, sest maksimaalne antihüpertensiivne toime võib saabuda ligikaudu 2 nädala jooksul.

Mõnede patsientide puhul, kellel vajaliku ravivastuse saamiseks ei piisa ühest antihüpertensiivsest ravimist, võib lerkanidipiini lisada ravile beeta-adrenoblokaatorite, diureetikumide (hüdroklorotiasiid) või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega.

Kuna annus-vastus kõver annuste vahemikus 20...30 mg on järsu platooga, siis on ebatõenäoline, et annuse suurendamisel toime veelgi paraneks, kuid kõrvaltoimete esinemine võib suureneda.

Eakad

Kuigi farmakokineetiliste andmete ja kliinilise kogemuse põhjal ei ole ööpäevase annuse korrigeerimine vajalik, peab ravi eakatel patsientidel alustama ettevaatusega.

Lapsed

Kliinilise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata lastel ja alla 18-aastastel noorukitel lerkanidipiini kasutada.

Neeru- või maksapuudulikkusfunktsiooni häired:

Erilist ettevaatust on vaja rakendada ravi alustamisel kerge kuni keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav raviskeem võib olla nende patsientide poolt talutav, peab hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20 mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seega tuleks kaaluda annuse kohandamist.

Lerkanidipiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel esineb raske maksa- või neerufunktsiooni häire (glomerulaarfiltratsiooni määr < 30 ml/min).

Manustamisviis

Tabletid tuleb võtta vähese koguse veega vähemalt 15 minutit enne sööki.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • Ülitundlikkus toimeaine, mõne dihüdropüridiini derivaadi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
  • Vasaku vatsakese väljavoolutakistus.
  • Ravile allumatu südame paispuudulikkus.
  • Ebastabiilne stenokardia.
  • 1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti.
  • Raske neeru või maksafunktsiooni kahjustus.
  • Samaaegne manustamise koos:
  • tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5),
  • tsüklosporiiniga (vt lõik 4.5),
  • greipfruudimahlaga (vt lõik 4.5).
  • Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
  • Fertiilses eas naised, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

Siinussõlme nõrkuse sündroom

Eriti ettevaatlik peab olema lerkanidipiini kasutamisel siinussõlme nõrkuse sündroomi korral (kui südamestimulaatorit ei ole paigaldatud). Kuigi hemodünaamika kontrollitud uuringutes ei ilmnenud vatsakeste funktsiooni häirumist, peab ka südame vasaku vatsakese funktsioonihäirega patsientide ravimisel olema ettevaatlik. Mõnede lühitoimeliste dihüdropüridiini derivaatide kasutamisel võib isheemiatõvega patsientidel suureneda risk kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkeks. Kuigi lerkanidipiin on pika toimeajaga preparaat, peab nimetatud patsientide puhul siiski olema ettevaatlik.

Stenokardia

Mõned dihüdropüridiinid võivad harvadel juhtudel põhjustada prekardiaalset valu või stenokardiat. Väga harvadel juhtudel võivad olemasoleva stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude sagenemist, kestvuse pikenemist ja ägenemist.

Üksikjuhtudel võib tekkida müokardiinfarkt (vt lõik 4.8).

Kasutamine maksa või neerufunktsiooni häirete korral

Ettevaatlik peab olema ravi alustamisel kerge kuni keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav raviskeem võib olla nende patsientide poolt talutav, peab hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20 mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega patsientidel võib antihüpertensiivne toime olla tugevam ja seega tuleks kaaluda annuse korrigeerimist.

Lerkanidipiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel esineb raske maksa- või neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens < 30 ml/min) (vt lõik 4.2).

Alkoholi kasutamist tuleb vältida, sest see võib potentseerida vasodilateerivate antihüpertensiivsete ravimite toimet (vt lõik 4.5).

CYP3A4 indutseerijad

CYP3A4 indutseerijad, nagu krambivastased ained (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin võivad langetada lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni, mille tulemusena võib ravimi toime nõrgeneda

(vt lõik 4.5).

Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega patsiendid, samuti laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metaboolsed koostoimed

Kuna lerkanidipiin teadaolevalt metaboliseeritakse ensüüm CYP3A4 poolt, võivad samaaegselt manustatud CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada lerkanidipiini metabolismi ja eliminatsiooni.

CYP3A4 inhibiitorid

Samaaegset lerkanidipiini ja CYP3A4 inhibiitorite (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir, erütromütsiin, troleandomütsiin) koos kasutamist tuleb vältida.

Koostoime uuringus tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga täheldati lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist (S-lerkanidipiini AUC 15-kordset ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni CMAX 8-kordset suurenemist).

Lerkanidipiini ja tsüklosporiini koosmanustamisel on täheldatud mõlema ravimi plasmakontsentratsiooni suurenemist. Noortel tervetel täiskasvanutel läbiviidud uuring näitas, et kui tsüklosporiini manustati 3 tundi pärast lerkanidipiini manustamist, siis lerkanidipiini plasmakontsentratsioon ei muutunud, tsüklosporiini AUC suurenes aga 27%. Lerkanidipiini ja tsüklosporiini koosmanustamine viis siiski lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni 3-kordse tõusu ja tsüklosporiini AUC suurenemiseni 21% võrra. Tsüklosporiini ja lerkanidipiini ei tohi koos manustada.

Sarnaselt teistele dihüdropüridiini derivaatidele, on ka lerkanidipiin tundlik metabolismi inhibeerimise suhtes greipfruudimahla toimel, mis toob kaasa tema süsteemse biosaadavuse suurenemise ja hüpotensiivse toime tugevnemise. Lerkanidipiini ei tohi võtta koos greipfruudi mahlaga.

20 mg lerkanidipiini manustamisel koos midasolaamiga eakatele vabatahtlikele suurenes lerkanidipiini imendumine ligikaudu 40%, samas selle kiirus vähenes (maksimaalse plasmakontsentratsiooni saabumise aeg tMAX pikenes 1,75 tunnilt 3 tunnini). Midasolaami kontsentratsioon ei muutunud.

CYP3A4 indutseerijad

Lerkanidipiini manustamisel koos CYP3A4 indutseerijatega, nagu krambivastased ravimid (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin peab olema ettevaatlik, kuna lerkanidipiini antihüpertensiivne toime võib väheneda ning vererõhku tuleb kontrollida tavalisest sagedamini.

CYP3A4 substraadid

20 mg lerkanidipiini samaaegsel manustamisel patsientidele, kes said pikaajalist ravi beetametüüldigoksiiniga, farmakokineetilisi koostoimeid ei ilmnenud. Digoksiini saavatel tervetel vabatahtlikel täheldati pärast 20 mg lerkanidipiini manustamist tühja kõhuga digoksiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni CMAX keskmist suurenemist 33% võrra, samal ajal AUC ja renaalne kliirens ei muutunud oluliselt. Samaaegset digoksiinravi saavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida digoksiinimürgistuse kliiniliste nähtude suhtes.

Tsimetidiini samaaegne manustamine annuses 800 mg ööpäevas ei põhjusta olulisi muutusi lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni väärtustes, suuremate annuste kasutamisel peab aga olema ettevaatlik, kuna lerkanidipiini biosaadavus ja hüpotensiivne toime võivad suureneda.

Vabatahtlikel vanuses 65±7 aastat (keskmine±standardviga) läbi viidud koostoime uuringus fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor) ei täheldatud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetikas.

20 mg lerkanidipiini manustamisel tühja kõhuga tervetele vabatahtlikele samaaegselt varfariiniga ei muutunud viimase farmakokineetika.

Ettevaatus on vajalik lerkanidipiini määramisel koos CYP3A4 teiste substraatidega, nagu terfenadiin, astemisool, klass III antiarütmikumid nagu amiodaroon, kinidiin.

Alkohol

Alkoholi tarvitamisest tuleb hoiduda, kuna see võib potentseerida vasodilatsiooni põhjustavate antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Teised koostoimed

Lerkanidipiini manustamisel koos metoprolooliga, beetablokaatoriga, mis elimineeritakse peamiselt maksa kaudu, metoprolooli biosaadavus ei muutunud, samal ajal kui lerkanidipiini biosaadavus vähenes 50%. See efekt võib olla tingitud beeta-adrenoblokaatorite poolt põhjustatud maksa verevarustuse vähenemisest ja võib seetõttu esineda ka teiste selle rühma ravimite puhul. Järelikult võib lerkanidipiini ohutult kasutada koos beeta-adrenoblokaatoritega, kuid vajalik võib olla annuse korrigeerimine.

Kui lerkanidipiin 20 mg annust manustati korduvalt koos 40 mg simvastatiiniga, lerkanidipiini AUC oluliselt ei muutunud, samal ajal kui simvastatiini AUC suurenes 56% ja tema aktiivse metaboliidi beetahüdroksühappe AUC 28%. Tõenäoliselt ei oma need muutused kliinilist tähtsust. Koostoimeid ei ole oodata, kui lerkanidipiini manustatakse hommikul ja simvastatiini õhtul, nagu selle ravimi puhul näidustatud.

Lerkanidipiini on ohutult kasutatud koos diureetikumide ja AKE inhibiitoritega.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Lerkanidipiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Prekliinilised andmed ei kinnita selle teratogeenset toimet rottidel ja küülikutel, samuti ei kahjustanud ravim rottide reproduktsioonivõimet. Siiski, kuna kliiniline kogemus lerkanidipiini kasutamisel raseduse ja imetamise ajal puudub ja teised dihüdropüridiinid on loomkatsetes tõestatult teratogeensed, ei tohi lerkanidipiini kasutada raseduse ajal ega fertiilses eas naised ilma kindla kontratseptsioonita.

Imetamine

Lerkanidipiini suure lipofiilsuse tõttu võib oodata selle eritumist rinnapiima. Seetõttu ei tohi ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada.

Toime reaktsioonikiirusele

Lerkanidipine Actavis’el ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Siiski peab olema ettevaatlik, kuna tekkida võivad pearinglus, jõuetus, väsimus ja harva unisus.

Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Esinemissageduse hindamine:

 

 

 

Väga sage

≥1/10

 

Sage

≥ 1/100 kuni < 1/10

 

Aeg-ajalt

≥ 1/1000 kuni < 1/100

Harv

≥ 1/10000 kuni < 1/1000

Väga harv

< 1/10000

 

Teadmata

(ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

 

 

 

 

Organsüsteem

 

 

Kõrvaltoime

Immuunsüsteemi häired

 

Väga harv

Ülitundlikkus

Psühhiaatrilised häired

 

Harv

Unisus

Närvisüsteemi häired

 

Aeg-ajalt

Peavalu, pearinglus

Südame häired

 

Aeg-ajalt

Tahhükardia, palpitatsioonid, perifeersed tursed

 

 

Harv

Stenokardia

 

 

Väga harv

Valu rinnus, müokardiinfarkt, hüpotensioon

 

 

Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada prekardiaalset valu

 

 

või stenokardiat. Väga harvadel juhtudel võivad juba olemasoleva

 

 

stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude sagenemist, kestuse

 

 

pikenemist või ägenemist.

Vaskulaarsed häired

 

Aeg-ajalt

Nahaõhetus

Seedetrakti häired

 

Harv

Düspepsia, diarröa, kõhuvalu, oksendamine

 

 

Väga harv

Igemete hüpertroofia

Naha ja nahaaluskoe

 

Harv

Nahalööve

kahjustused

 

 

 

Lihas-skeleti ja sidekoe

 

Harv

Müalgia

kahjustused

 

 

 

Neerude ja kuseteede häired

 

Harv

Polüuuria

 

 

Väga harv

Sage urineerimine

Üldised häired ja

 

Harv

Asteenia, väsimus

manustamiskoha reaktsioonid

 

 

 

Uuringud

 

Väga harv

Maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus

 

 

 

vereseerumis

Lerkanidipiin ei mõjuta ebasoodsalt vere glükoositaset ega lipiidide sisaldust seerumis.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Turuletulekujärgselt on teatatud kolmest üleannustamisjuhust (vastavalt lerkanidipiini annused 150 mg, 280 mg ja 800 mg, võetud suitsiidi eesmärgil).

Annus

Nähud/Sümptomid

Ravi

Tulemus

150 mg

Unisus

Maoloputus

Tervenenud

+ määramata

 

Aktiveeritud süsi

 

kogus alkoholi

 

 

 

280 mg

Kardiogeenne šokk

Suurtes annustes katehhoolamiinid

Tervenenud

+ 5,6 mg

Raske müokardi isheemia

Furosemiid

 

moksonidiini

Kerge neerupuudulikkus

Digitaalis

 

 

 

Parenteraalselt plasmamahu

 

 

 

asendajad

 

800 mg

Oksendamine

Aktiveeritud süsi

Tervenenud

 

Hüpotensioon

Lahtisti

 

 

 

Dopamiin i.v.

 

Üleannustamine võib põhjustada ulatuslikku perifeerset vasodilatatsiooni märkimisväärse hüpotensiooni ja reflektoorse tahhükardiaga. Raske hüpotensiooni, bradükardia ja teadvusekao korral rakendada kardiovaskulaarset toetavat ravi, bradükardia raviks manustada intravenoosselt atropiini.

Arvestades lerkanidipiini pikaajalist farmakoloogilist toimet, tuleb üleannustamise korral patsiendi kardiovaskulaarset seisundit jälgida vähemalt 24 tunni jooksul. Dialüüsi efektiivsuse kohta andmed puuduvad. Kuna toimeaine on väga lipofiilne, on tõenäoline, et plasmakontsentratsioon ei näita riskiperioodi kestust ning dialüüs ei pruugi olla efektiivne.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peamiselt vaskulaarse toimega selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid. ATC-kood: C08CA13

Lerkanidipiin on dihüdropüridiinirühma kaltsiumikanalite blokaator, mis inhibeerib kaltsiumioonide transmembraanset voolu südamelihas- ja silelihasrakkudesse. Tema antihüpertensiivse toime mehhanism seisneb otseses veresoonte silelihaseid lõõgastavas toimes, vähendades seeläbi üldist perifeerset vastupanu. Hoolimata lühikesest poolväärtusajast plasmas, on lerkanidipiinil pikaajaline antihüpertensiivne toime suure seonduvuse tõttu lipiidmembraaniga. Kõrge vaskulaarse selektiivsuse tõttu puudub lerkanidipiinil negatiivne inotroopne toime.

Kuna lerkanidipiini poolt esile kutsutud vasodilatsioon tekib järk-järgult, on hüpertensiivsetel patsientidel harva täheldatud ägedat hüpotensiooni koos reflektoorse tahhükardiaga.

Nagu ka teiste asümmeetriliste 1,4-dihüdropüridiini derivaatide puhul, on lerkanidipiini antihüpertensiivne toime tingitud peamiselt tema (S)-enantiomeerist.

Lisaks kliinilist näidustust toetavatele kliinilistele uuringutele on läbiviidud ka väiksemaid kontrollimata kuid randomiseeritud uuringuid raske hüpertensiooniga patsientidel (keskmine ±SD diastoolne vererõhk 114,5±3,7 mmHg), mis on näidanud, et 25-st patsiendist, kes kasutas lerkanidipiini 20 mg annuses, normaliseerus vererõhk 40% patsientidest ja 56% 25-st patsiendist, kes kasutasid lerkanidipiini annuses 10 mg kaks korda ööpäevas. Randomiseeritud, platseebokontrolliga topeltpimeuuringus isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidel oli lerkanidipiin tõhus süstoolse vererõhu langetamisel keskmistelt algväärtustelt 172,6 ±5,6 mmHg väärtusteni 140,2 ±8,7 mmHg.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast 10...20 mg lerkanidipiini suu kaudu manustamist imendub ravim täielikult, maksimaalne kontsentratsioon plasmas saabub ligikaudu 1,5...3 tundi, vastavad väärtused 3,30 ng/ml ± 2,09 ja 7,66 ng/ml±5,90, pärast manustamist.

Lerkanidipiini kahel enantiomeeril on sarnane plasmakontsentratsiooni profiil: maksimaalse plasmakontsentratsiooni saabumise aeg on sama, maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC on (S)- enantiomeeri puhul keskmiselt 1,2 korda kõrgemad. Kahe enantiomeeri eliminatsiooni poolväärtusajad on põhimõtteliselt ühesugused. Ei ole täheldatud enantiomeeride vastastikust üleminekut in vivo.

Ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu on suu kaudu täis kõhuga manustatud lerkanidipiini absoluutne biosaadavus ligikaudu 10%, kuid vähenes 1/3 võrra manustamisel tervetele vabatahtlikele tühja kõhuga.

Lerkanidipiini suu kaudu manustamisel saavutatud plasmakontsentratsioon ei ole otseses proportsionaalses seoses annusega (mittelineaarne kineetika). Pärast 10, 20 või 40 mg manustamist oli täheldatud maksimaalsete plasmakontsentratsioonide suhe 1:3:8 ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluste pindalade (AUC) suhe 1:4:18, mis viitab esmase maksapassaaži progresseeruvale küllastumisele. Järelikult suureneb biosaadavus annuse tõstmisel.

Lerkanidipiini suukaudne biosaadavus suureneb 4 korda juhul, kui lerkanidipiini manustatakse kuni 2 tunni jooksul pärast rasvarohket einet. Järelikult tuleb ravimit manustada enne sööki.

Jaotumine

Jaotumine plasmast kudedesse ja organitesse on kiire ja ulatuslik.

Lerkanidipiini seonduvus plasmavalkudega ületab 98%. Kuna raskete neeru- või maksafunktsiooni häirete korral on plasmavalkude tase vähenenud, võib ravimi vaba fraktsiooni osakaal suureneda.

Biotransformatsioon

Lerkanidipiin metaboliseeritakse suurel määral CYP3A4 poolt; muutumatul kujul ei sisaldu ravimit ei uriinis ega väljaheites. Ravim muudetakse peamiselt inaktiivseteks metaboliitideks ja ligikaudu 50% manustatud annusest eritub uriiniga.

In vitro katsed inimese maksa mikrosoomidega on näidanud mõningast CYP3A4 ja CYP2D6 inhibeerimist lerkanidipiini poolt, kui kontsentratsioonid on vastavalt 160 ja 40 kordsed, suuremad, võrreldes kontsentratsiooniga, mis plasmas tekib pärast 20mg lerkanidipiini manustamist.

Koostoime uuringud inimestel on näidanud, et lerkanidipiini manustamine ei mõjuta midasolaami (tüüpiline CYP3A4 substraat) ega metoprolooli (tüüpiline CYP2D6 substraat) plasmakontsentratsioone. Seega ei ole tõenäoline, et raviannustes manustatud lerkanidipiin inhibeeriks CYP3A4 ja CYP2D6 kaudu metaboliseeruvate ravimite biotransformatsiooni.

Eritumine

Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel. Keskmine terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg on 8...10 tundi ja suure seonduvuse tõttu lipiidmembraaniga kestab terapeutiline toime 24 tundi. Korduva manustamise järgselt ravimi kuhjumist ei täheldatud.

Eakad, neeru- ja maksapuudulikkus

Eakatel patsientidel ja kerge kuni keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni häirte korral oli lerkanidipiini farmakokineetika sarnane sellega, mida täheldati patsientide üldpopulatsioonis; raske neerufunktsiooni häirega või dialüüsi saavatel patsientidel oli ravimi kontsentratsioon plasmas suurenenud (ligikaudu 70%). Keskmise kuni raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on lerkanidipiini süsteemne biosaadavus tõenäoliselt suurenenud, kuna ravim metaboliseeritakse tavaliselt suurel määral maksas.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse uuringutes loomadel ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel ilmnenud mõju autonoomsele närvisüsteemile, kesknärvisüsteemile või seedetraktile.

Toimed, mida pikaajalistes uuringutes täheldati rottidel ja koertel , olid otseselt või kaudselt seotud kaltsiumikanali blokaatorite suurte annuste teadaolevate toimetega, peegeldades valdavalt ülemäärast farmakodünaamilist toimet.

Lerkanidipiinil ei ilmnenud genotoksilist ega kantserogeenset toimet.

Lerkanidipiin ei avaldanud mõju rottide viljakusele ja üldisele reproduktiivsele funktsioonile.

Rottidel ja küülikutel teostatud uuringutes ei täheldatud lerkanidipiini teratogeenset toimet, kuid rottidel põhjustasid ravimi suured annused implantatsiooniprotsessi häireid ja loote arengu aeglustumist.

Lerkanidipiinvesinikkloriid, mida manustati suures annuses (12 mg/kg/päevas) poegimise ajal, põhjustas düstookiat.

Lerkanidipiini ja/või selle metaboliitide jaotumist tiinetel loomadel ja nende eritumist piima ei ole uuritud.

Toksilisuse uuringutes ei ole metaboliite eraldi uuritud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Magneesiumstearaat

Povidoon (K-29/32)

Naatriumgtärklislükolaat, tüüp A

Laktoosmonohüdraat

Mikrokristalliline tselluloos

Tableti kate:

Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Makrogool 3350

Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol

Talk

Titaandioksiid (E171)

Kollane raudoksiid (E172)

Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Makrogool 3350

Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol

Talk

Titaandioksiid (E171)

Kollane raudoksiid (E172)

Punane raudoksiid (E172)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

Blisterpakend: 2 aastat

Tabletipurk: 3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Al/PVC/PVDC blister: Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

HDPE purk: Hoida originaalpakendis. Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakend (Alumiinium/PVC/PVDC) läbisurutava fooliumkattega. Tabletipurk (HDPE) niiskust imava aine pakikesega, suletud LDPE-korgiga.

Pakendi suurused:

Blistrid(Al/PVC/PVDC):

Lercanidipine Actavis 10 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletti. Lercanidipine Actavis 20 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletti.

Tabletipurk:

Lercanidipine Actavis 10 mg: 100 tabletti.

Lercanidipine Actavis 20 mg: 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Actavis Group PTC ehf. Reykjavikurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörður, Island

MÜÜGILOA NUMBRID

10 mg: 640109

20 mg: 640209

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.08.2009

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.11.2014

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2018