Isdn-ratiopharm 5 mg - tablett (5mg)

ATC Kood: C01DA08
Toimeaine: isosorbiitdinitraat
Tootja: ratiopharm GmbH

Artikli sisukord

ISDN-RATIOPHARM 5 MG
tablett (5mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

ISDN-ratiopharm 5 mg tabletid isosorbiitdinitraat

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on ISDN-ratiopharm 5 mg ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne ISDN-ratiopharm 5 mg kasutamist
  3. Kuidas ISDN-ratiopharm 5 mg kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas ISDN-ratiopharm 5 mg säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on ISDN-ratiopharm 5 mg ja milleks seda kasutatakse

ISDN-ratiopharm 5 mg on südame pärgarterite verevoolutust parandav ravim.

Näidustus:Ägeda stenokardiahoo profülaktika ja ravi (valud südames pärgarterite verevarustushäirete tõttu).

Mida on vaja teada enne ISDN-ratiopharm 5 mg kasutamist

Ärge kasutage ISDN-ratiopharm 5 mg järgmistel juhtudel:

  • kui olete ülitundlik isosorbiitdinitraadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
  • äge vereringe puudulikkus (šokk, vereringe kollaps)
  • kardiogeenne šokk, juhul kui intraaortaalne kontrapulsatsiooni või positiivsete inotroopsete preparaatide abil saavutatud piisavat vasaku vatsakese/lõppdiastoolse rõhu tõusu
  • väga madal vererõhk (väljendunud hüpotensioon: süstoolne vererõhk alla 90 mmHg)
  • hüpertroofiline, obstruktiivne kardiomüopaatia (südamelihase haigus, mille tõttu on südamemaht vähenenud), konstriktiivne perikardiit (ahendav südamepaunapõletik) ja perikardi tamponaad (südamepauna tamponaad)
  • samaaegne erektsioonihäirete ravis kasutatavate ravimite sildenafiili, vardenafiili ja tadalafiili manustamine, kuna need ravimid võivad isosorbiitdinitraadi vererõhku alandavat toimet oluliselt võimendada.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne ISDN-ratiopharm 5 mg kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui teil on:

  • hüpertroofiline, obstruktiivne kardiomüopaatia
  • perikardi tamponaad
  • madal täitumisrõhk, nt äge südamelihase infarkt, vasaku vatsakese funktsiooni langus (vasaku poole puudulikkus). Vältida tuleks süstoolse vererõhu langust alla 90 mmHg
  • aordi ja/või mitraalklapi ahenemine (aordi ja/või mitraalstenoos)
  • kalduvus madalast vererõhust tingitud vereringehäirete (ortostaatiliste vereringehäirete) tekkeks
  • koljusisese (intrakraniaalse) rõhu tõusu põhjustavad haigused (siiamaani on koljusisise rõhu tõusu täheldatud ainult glütseroolnitraadi suurte annuste intravenoossel manustamisel)

Muud ravimid ja ISDN-ratiopharm 5 mg

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Samaaegne teiste veresooni laiendavate ravimite (vasodilataatorite), vererõhku langetavate (antihüpertensiivsete), beeta-adrenoblokaatorite, vett väljutavate ravimite (diureetikumide), AKE- inhibiitorite, kaltsiumikanalite antagonistide, neuroleptikumide või tritsükliliste antidepressantide ja alkoholi manustamine võib suurendada ISDN-ratiopharm 5 mg vererõhku alandavat toimet.

Lämmastikmonooksiidi doonorite (nt ISDN-ratiopharm 5 mg toimeaine) ja samaaegne erektsioonihäirete ravis kasutatavate ravimite sildenafiili, vardenafiili ja tadalafiili kasutamisel võib vererõhku alandav toime märkimisväärselt tugevneda (vt “Ärge kasutage ISDN-ratiopharm 5 mg järgmistel juhtudel”).

Annustamisintervall eelpool toodud ravimite ja isosorbiitdinitraadi vahel peaks olema vähemalt 24 tundi.

ISDN-ratiopharm 20 mg võib dihüdroergotamiiniga (DHE) samaaegsel kasutamisel põhjustada DHE plasmakontsentratsiooni suurenemist ja sellest tingitud vererõhu tõusu.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Raseduse ajal võib isosorbiitdinitraati kasutada vaid äärmise ettevaatlikkusega arsti selgete ettekirjutuste järgi, sest rasedatel kasutamise kohta puuduvad piisavad kogemused. Loomkatsetes ei ole täheldatud loodet kahjustavaid toimeid.

Imetamine

Ei ole teada, kas isosorbiitdinitraat eritub rinnapiima. Enne ravimi kasutamist teavitage oma arsti, et toidate last rinnaga. Imetamise ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, tuleb tähelepanu pöörata ravimi võimalikele toimetele vastsündinule.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Isosorbiitdinitraat võib ka soovitatud annuste kasutamisel vähendada reaktsioonivõimet, mille tõttu võib olla häiritud auto juhtimise, masinate käsitsemise ja ilma kindla toeta töötamise võime. Eelkõige kehtib see ravi alustamisel, annuste suurendamisel ja ravimite vahetamisel ning samuti samaaegsel alkoholi tarvitamisel.

ISDN-ratiopharm 5 mg sisaldab laktoosi ja mannitooli

Ravim sisaldab abiainena laktoosi. Kui teie arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

Ravim sisaldab abiainena mannitooli, mis võib omada nõrka lahtistavat toimet.

Kuidas ISDN-ratiopharm 5 mg kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annustamine

Annustamine on individuaalne, sõltuvalt vajadusest. Kui ei ole teisiti määratud, kehtivad järgmised annustamisjuhised:

Sublingvaalne ehk keelealune manustamine

Stenokardiahoo puhul või enne koormust lasta tabletil keele all või põses sulada või tablett närida ja ilma alla neelamata suhu jätta. Kasutamise kestuse üle otsustab arst.

Kui teil on tunne, et ISDN-ratiopharm 5 mg toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Märkus:

Kirjeldatud on harjumuse ehk tolerantsuse kujunemist isosorbiitdinitraadi suhtes ning ristuva tolerantsuse teket teiste nitropreparaatidega. Toime nõrgenemise või kadumise vältimiseks tuleks hoiduda suurte annuste pidevast kasutamisest.

Kui te võtate ISDN-ratiopharm 5 mg rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise kahtlusest teavitage koheselt oma arsti.

Manustatud kogusest sõltuvalt võib tekkida tugev vererõhu langus (hüpotoonia) koos pulsi reflektoorse kiirenemise, nõrkusetunde, peapöörituse ja uimasuse ning samuti peavalu, nahaõhetuse, iivelduse, oksendamise ja kõhulahtisusega.

Kui te unustate ISDN-ratiopharm 5 mg kasutada

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka ISDN-ratiopharm 5 mg põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks on kasutusel järgmine klassifikatsioon:

Väga sage

võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st

Sage

võib esineda kuni 1 inimesel 10-st

Aeg-ajalt

võib esineda kuni 1 inimesel 100-st

Harv

võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st

Väga harv

võib esineda kuni 1 inimesel 10000-st

Teadmata

Sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Närvisüsteemi häired

Väga sage: peavalu

Teadmata: pearinglus

Südamehäired

Teadmata: südamepekslemine, tahhükardia

Vaskulaarsed häired

Teadmata: nahaõhetus, ortostaatiline hüpotensioon (vererõhu langus püstitõusmisel), minestamine (vererõhu langusest tingitud)

Seedetrakti häired

Teadmata: iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: nahalööve

Väga harv: tõsised nahareaktsioonid, angioödeem

Üldised häired ja reaktsioonid manustamiskohas

Teadmata: rinnakutagune ebamugavustunne

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas ISDN-ratiopharm 5 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimipreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida ISDN-ratiopharm 5 mg sisaldab

Toimeaine on isosorbiitdinitraat. Üks tablett sisaldab 5 mg isosorbiitdinitraati.

Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, D-mannitool, maisitärklis, mikrokristalliline tselluloos, kopovidoon, talk, ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumtsüklamaat.

Kuidas ISDN-ratiopharm 5 mg välja näeb ja pakendi sisu

ISDN-ratiopharm 5 mg on ümmargused valged kaksikkumerad tabletid, poolitusjoonega ühel pool ja märgis „D/5“ samal poolel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Ravim on blisterpakendis, mis sisaldab, 50 ja 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja: ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Str. 3, 89079 Ulm, Saksamaa

Tootja:

Merckle GmbH,

Ludwig-Merckle-Str. 3,

89143 Blaubeuren,

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal Hallivanamehe 4

11317 Tallinn Tel: +372 6610801

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2016.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

ISDN-ratiopharm 5 mg tabletid

ISDN-ratiopharm 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

ISDN-ratiopharm 40 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

ISDN-ratiopharm 5 mg

Üks tablett sisaldab 5 mg isosorbiitdinitraati.

ISDN-ratiopharm 20 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 20 mg isosorbiitdinitraati.

ISDN-ratiopharm 40 mg

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 40 mg isosorbiitdinitraati.

INN. Isosorbidi dinitras

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

ISDN-ratiopharm 5 mg tabletid

Ümmargused valged kaksikkumerad tabletid, poolitusjoonega ühel pool ja märgis „D/5“ samal poolel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

ISDN-ratiopharm 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Kapslikeha ja -kaas: kollane, läbipaistmatu, peale märgitud „ISD20“.

Kapsli sisu: valged kuni kergelt kollakad pelletid.

ISDN-ratiopharm 40 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Kapslikeha ja -kaas: oranž, läbipaistmatu, peale märgitud „ISD40“ .

Kapsli sisu: valged kuni kergelt kollakad pelletid.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

ISDN-ratiopharm 5 mg tabletid

  • ägeda stenokardiahoo profülaktika ja ravi.

ISDN-ratiopharm 20/40 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Annustamine ja manustamisviis

  • stenokardia profülaktika ja ravi;
  • täiendava ravimina südamepuudulikkuse korral.

ISDN-ratiopharm 5 mg

Annustamine toimub individuaalselt, vastavalt vajadusele, vt Manustamisviis ja kasutamise kestus. Nõuanne: hoolimata muutumatust annustamisest ja püsivast nitraatide kontsentratsioonist on täheldatud toime vähenemist.

ISDN-ratiopharm 20/40 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Tavaline annus on 40 mg isosorbiitdinitraati.

Nitraatide suurema vajaduse puhul võib annust suurendada, manustades 20 mg 3 korda ööpäevas või 40 mg 2 korda ööpäevas.

Ühe kõvakapsli manustamisel 2 korda ööpäevas peab ravimi täieliku toime säilitamiseks teine ravimi annus järgnema mitte hiljem kui 6 tundi pärast esimest annust.

Manustamisviis ja kasutamise kestus

ISDN-ratiopharm 5 mg

Stenokardiahoo puhul või enne koormust lasta tabletil keele all või põses sulada või tablett närida ja ilma alla neelamata suhu jätta.

Kasutamise kestuse üle otsustab raviarst.

ISDN-ratiopharm 20/40 toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid

Retardkapslid võetakse sisse närimata koos piisava koguse vedelikuga (nt klaasi veega). Ravi peab alustama väiksemate annustega, mida suurendatakse aeglaselt vajaliku tasemeni. Kasutamise kestuse üle otsustab raviarst.

Vastunäidustused

Isosorbiitdinitraati ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

  • ülitundlikkus isosorbiitdinitraadi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
  • äge vereringe puudulikkus (šokk, vereringe kollaps)
  • kardiogeenne šokk, juhul kui intraaortaalne vastupulsatsioon või positiivsed inotroopsed ravimid ei taga piisavalt kõrget vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku
  • hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, konstriktiivne perikardiit ja perikardi tamponaad,
  • väljendunud hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mmHg)
  • samaaegne fosfodiesteraas5inhibiitorite kasutamine (nt sildenafiil, tadalafiil või vardenafiil), sest nende mõjul võib isosorbiitdinitraadi vererõhku alandav toime märkimisväärselt tugevneda ISDNratiopharm 5 mg ei tohi kasutada ka siis, kui fosfodiesteraas5inhibiitorit võtnud patsientidel tekivad ägedad stenokardilised kaebused.

ISDN-ratiopharm 20/40 mg ei ole sobiv ägeda stenokardiahoo ja ägeda müokardiinfarkti raviks.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Pikaajalise ravi korral võib isosorbiitdinitraadile tekkinud tolerantsuse tõttu ravi mõju nõrgeneda. Sellisel juhul on soovitatav perioodiline ravi.

Isosorbiitdinitraati tuleb järgmistel juhtudel kasutada ainult äärmisel vajadusel:

  • hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia
  • perikardi tamponaad
  • madal täitumisrõhk, näiteks ägeda müokardiinfarkti puhul, vasaku vatsakese funktsiooni langus (vasaku poole puudulikkus). Peab vältima süstoolse vererõhu langust alla 90 mmHg;
  • aordi ja/või mitraalstenoos;
  • kalduvus ortostaatiliste vereringe regulatsioonihäirete tekkeks;
  • haigused, millega kaasneb kõrgenenud koljusisene rõhk (senini on edasist rõhu tõusu täheldatud vaid intravenoosse glütseroolnitraadi suurte annuste puhul).

ISDN-ratiopharm 20 mg ei ole sobiv ägeda stenokardiahoo ja ägeda müokardiinfarkti raviks.

Isosorbiitdinitraadi manustamisel võib tingituna verevoolu relatiivsest ümberjaotumisest hüpoventileeritud alveolaarosadesse tekkida mööduv hüpokseemia ja koronaartõvega patsientidel vallanduda isheemia.

Kirjeldatud on tolerantsuse kujunemist isosorbiitdinitraadi suhtes ning ristuva tolerantsuse teket teiste nitropreparaatidega. Toime nõrgenemise või kadumise vältimiseks tuleks hoiduda suurte annuste pidevast kasutamisest.

Patsiendid harvaesineva päriliku galaktoosi või fruktoosi talumatusega, Lappi laktaasi puudulikkusega, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sukraasiisomaltaasi puudulikkusega ei tohi seda ravimit tarvitada.

ISDN-ratiopharm sisaldab laktoosi. Patsientidel, kellel esineb harva esinev päriliku galaktoosi, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sukraasiisomaltaasi puudulikkus ei tohi ISDN-ratiopharm’i kasutada.

ISDN-ratiopharm 5 mg sisaldab mannitooli, millel võib olla vähene laksatiivne mõju.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Arvestama peab järgmiste koostoimetega:

samaaegne vasodilataatorite, antihüpertensiivsete ravimite, -adrenoblokaatorite,β diureetikumide, AKE-inhibiitorite, kaltsiumiantagonistide, neuroleptikumide või tritsükliliste antidepressantide ja alkoholi kasutamine võib tugevdada isosorbiitdinitraadi vererõhku langetavat toimet.

Isosorbiitdinitraadi ja fosfodiesteraas-5-inhibiitorite (sildenafiil, tadalafiil, vardenafiil) kasutamine võib põhjsutada märkimisväärset vererõhu langust, isheemiat ning vereringe häireid koos püsivate südame- ja ajukahjustustega. Annustamisintervall eelpool toodud ravimite ja isosorbiitdinitraadi vahel peaks olema vähemalt 24 tundi.

Samaaegne isosorbiitdinitraadi ja dihüdroergotamiini kasutamine võib põhjustada DHE-taseme tõusu ja seega suurendada viimase vererõhku tõstvat toimet.

Rasedus ja imetamine

Reproduktsiooni uuringutes rottidel ja küülikutel ei täheldatud isossorbiitdinitraati kahjulikku toimet lootele isegi annuste juures, mis olid toksilised emasloomale. Kuna puuduvad piisavad kogemused ravimi kasutamisest rasedatel naistel, tohib ravimit kasutada ettevaatlikult ja ainult arsti järelevalve all kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski lootele.

Ei ole teada, kas isosorbiitdinitraat eritub rinnapiima. Imetavatel emadel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Kui ravimit kasutatakse imetamise ajal, tuleb tähelepanu pöörata ravimi võimalikele toimetele vastsündinule.

Toime reaktsioonikiirusele

Isosorbiitdinitraat võib ka ettekirjutuste järgse kasutamise puhul muuta reaktsioonikiirust ja omab seega märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Eriti kehtib see ravi alustamise, annuse suurendamise ja preparaatide vahetamise kohta, samuti koostoimes alkoholiga.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks on kasutusel järgmine klassifikatsioon:

Väga sageli

≥ 1/10

Sageli

≥ 1/100 kuni < 1/10

Aeg-ajalt

≥ 1/1000 kuni < 1/100

Harva

≥ 1/10 000 kuni < 1/1000

Väga harva

< 1/10 000

Teadmata

Sagedust ei saa olemasolevate andmete alusel hinnata

Närvisüsteemi häired

Väga sage: peavalu

Teadmata: pearinglus

Südamehäired

Teadmata: südamepekslemine, tahhükardia

Vaskulaarsed häired

Teadmata: nahaõhetus, ortostaatiline hüpotensioon, sünkoop

Seedetrakti häired

Teadmata: iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Harv: nahalööve

Väga harv: üksikjuhtudel on teatatud eksfoliatiivse dermatiidi, Stevensi-Johnsoni sündroomi ja angioödeemi tekkest.

Üldised häired ja reaktsioonid manustamiskohas

Teadmata: retrosternaalne ebamugavustunne

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid

Vererõhu langus ortostaatiliste regulatsioonihäiretega, reflektoorne tahhükardia ja peavalud. Esineda võivad nõrkustunne, pearinglus, uimasus, punetus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus.

Suurte annuste puhul (>20 mg/kg kehakaalu kohta) peab ISDN-i lammutamisel tekkivate nitritioonide tõttu arvestama methemoglobiini moodustumise, tsüanoosi, õhupuuduse ja tahhüpnoega.

Väga suurte annuste puhul võib tekkida intrakraniaalse rõhu tõus koos tserebraalsete sümptomitega. Kroonilise üleannustamise puhul on mõõdetud methemoglobiini kõrgenenud taset, mille kliiniline tähendus on vaieldav.

Üleannustamise ravi

Lisaks üldistele abinõudele nagu maoloputus ja patsiendi asetamine horisontaalasendisse, kus jalad on peast kõrgemal, peab intensiivravi tingimustes jälgima elulisi näitajaid ja vajadusel neid korrigeerima.

Väljendunud hüpotensiooni ja/või šoki puhul peab järgnema voluumeni täitmine, erandjuhtumitel võib tsirkulatsiooni parandamiseks süstida noradrenaliini ja/või dopamiini.

Adrenaliini ja sarnaste ainete manustamine on vastunäidustatud.

Sõltuvalt raskusastmest on methemoglobineemia puhul kasutusel järgmised antidoodid:

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

  1. vitamiin C: 1 g p.o. või naatriumisoolana i.v.
  2. metüleensinine: kuni 50 ml 1% metüleensinise lahust i.v.
  3. toluidiinsinine: algselt 2...4 mg/kg kehakaalu kohta rangelt intravenoosselt, vajadusel korduvalt 2 mg/kg kehakaalu kohta 1-tunniste intervallide järel.
  4. hapnikravi, hemodialüüs, verevahetus.

Farmakoterapeutilne rühm: südamehaiguste korral kasutatavad vasodilataatorid, orgaanilised nitraadid, ATC-kood: C01DA08

Isosorbiitdinitraat toimib otseselt veresoonte silelihaseid lõõgastavalt ja põhjustab vasodilatsiooni. Postkapillaarsed mahtuvussooned ja suured arterid - eriti koronaararterite veel reageerivad osad - on seejuures enam haaratud kui vastupanusooned.

Vasodilatsioon voolu teel viib venoosse kapatsiteedi suurenemiseni , väheneb tagasivool südamesse, vatsakeste voluumen ja täitumisrõhk langeb ("eelkoormuse langus").

  1. Vatsakeste vähenenud raadius ja vähenenud süstoolne seinapinge alandavad müokardiaalset energiat, täpsemini O2 vajadust.

Südame täitumisrõhu vähenemine soodustab isheemiaohtlike subendokardiaalsete seinakihtide perfusiooni, regionaalne seina liikuvus ja löögimaht võivad paraneda.

Südamele lähedaste suurte arterite dilatsioon põhjustab nii süsteemse ("järelkoormuse langus") kui ka pulmonaalse vastupanu vähenemist.

Isosorbiitdinitraat põhjustab relaksatsiooni bronhiaallihastes, kusejuhades, sapipõie muskulatuuris, nii sapiteedes kui söögitorus, peen- ja jämesooles, kaasa arvatud sfinkterites.

Molekulaarsel tasemel toimivad nitraadid suure tõenäosusega üle lämmastikoksiidi (NO) ja guanosüülmonofosfaadi (cGMP), mida peetakse relaksatsiooni mediaatoriks.

Farmakokineetilised omadused

ISDN imendub suu limaskestalt kiiresti (toime algus 1...2[...5] minuti pärast, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 6...10[...15] minuti pärast), seedetraktist siiski aeglasemalt (toime algus 15...30 minuti pärast, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 15 minuti kuni 1...2 tunni möödudes).

ISDN läbib esmase maksapassaaži, mis suukaudse manustamise puhul on enam väljendunud kui sublingvaalsel manustamisel. Maksas, aga ka paljudes teistes kudedes (nt erütrotsüütides) järgneb astmeliselt reduktiivne denitrifikatsioon glutatioon-S-transferaasi abil. Samuti tekivad farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid: ca 60% isosorbiid-5-nitraati (IS-5-N) ja 20...25% isosorbiid-2-nitraati (IS-2-N), ülejäänud denitrifitseeritakse ilmselt samaaegselt isosorbiidiks.

Isosorbiitmononitraadid lagundatakse oluliselt aeglasemalt (IS-5-N poolväärtusaeg 4...6 tundi, IS-2-N poolväärtusaeg 1,5...2 tundi) kui ISDN (poolväärtusaeg 30...60 minutit).

ISDN-i metabolismi lõpp-produktid on muuhulgas IS-5-N glükuroniid, isosorbiit ja sorbiit. 99% eliminatsioonist toimub neerude kaudu. Neerufunktsiooni häirete puhul toimub ISDN-i ja tema aktiivsete metaboliitide eliminatsioon muutumatult, maksafunktsiooni häiretega patsientidel võib ISDN-i plasmakontsentratsioon suureneda ja metaboliidi IS-5-N kontsentratsioon väheneda.

Tolerantsus:

Hoolimata püsivast annusest ja konstantsest nitraatide tasemest täheldati toime vähenemist. Olemasolev tolerantsus kaob, kui ravi 24 tunniks katkestada.

Vahelduva manustamise puhul ei täheldatud tolerantsuse teket.

Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus

Ägeda toksilisuse uuringud pole näidanud erilist tundlikkust toimeaine suhtes.

Krooniline toksilisus

Kroonilise toksilisuse uuringutes rottidel ja koertel ilmnesid äärmiselt suurte annuste puhul (rott 480 mg/kg kehakaalu kohta/ööpäevas, koer 90 mg/kg kehakaalu kohta/ööpäevas) toksilised toimed kesknärvisüsteemi sümptomite ja maksa suurenemisena. Maksa suurenemist võib seletada isosorbiitdinitraadi farmakodünaamika toimega.

Mutageenne ja tumorigeenne toime

Pikaajaline uuring rottidel ei andnud viiteid isosorbiitdinitraadi tumorigeense toime kohta. Mitmed mutageensusuuringud (in vitro ja in vivo) olid negatiivsed.

Reproduktsioonitoksilisus

Uuringud loomadel ei andnud viiteid isosorbiitdinitraadi teratogeense toime kohta.

Puuduvad piisavad kogemused ravimi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

ISDN-ratiopharm 5 mg

Laktoosmonohüdraat, D-mannitool, maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, kopovidoon, talk, ränidioksiid, magneesiumstearaat, naatriumtsüklamaat.

ISDN-ratiopharm 20 mg

Laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, karmelloosnaatrium, hüpromelloos, ränidioksiid, ammooniummetakrülaadi kopolümeer (tüüp A), ammooniummetakrülaadi kopolümeer (tüüp B), trietüültsitraat, magneesiumstearaat, želatiin, vesi, värvained titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172) ja punane raudoksiid (E172).

ISDN-ratiopharm 40 mg

Laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, karmelloosnaatrium, hüpromelloos, kolloidne hüdreeritud räni, ammooniummetakrülaadi kopolümeer (tüüp A), ammooniummetakrülaadi kopolümeer (tüüp B), trietüültsitraat, magneesiumstearaat, želatiin, vesi, värvained titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172) ja punane raudoksiid (E172).

Sobimatus

Ei ole teada.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

5 mg: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. 20/40 mg: Hoida temperatuuril kuni 30°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

ISDN-ratiopharm 5 mg

PVC-alumiinium blister, mis sisaldab 50 või 100 tabletti.

ISDN-ratiopharm 20/40 mg

PVC-alumiinium blister, mis sisaldab 50 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks.

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

ratiopharm GmbH, Graf-Arca-Str.3, 89079 Ulm, Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBRID

ISDN-ratiopharm 5 mg: 049394

ISDN-ratiopharm 20 mg: 180197

ISDN-ratiopharm 40 mg: 067594

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

ISDN-ratiopharm 5 mg: 11.06.2004/27.06.2014

ISDN-ratiopharm 20 mg: 11.06.2004/27.06.2014

ISDN-ratiopharm 40 mg: 17.12.1999/22.10.2010

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2015